Bellafit® N - Compendium

Fachinformation des Arzneimittel-Kompendium der Schweiz®
Bellafit® N
STREULI PHARMA
AMZV
Zusammensetzung
Wirkstoff: Atropini sulfas.
Hilfsstoffe: Conserv.: E 216, E 218; Ethanolum 6% V/V; Excipiens ad solutionem.
Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
1 ml Tropflösung (corresp. 20 Tropfen) enthält: Atropini sulfas 0,5 mg.
Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten
Anticholinergische Therapie, z.B. bei Hypersalivation, Hyperhydrosis, Colonspasmen.
Dosierung/Anwendung
1 ml Tropflösung = 20 Tropfen = 0,5 mg Atropinsulfat.
Erwachsene
Die perorale Applikation von Atropin muss individuell verabfolgt werden. Dabei soll die kleinst mögliche Dosierung mit optimaler Wirksamkeit und einem
Minimum an Nebenwirkungen zur Anwendung kommen.
Die gewöhnlich verabreichte orale Dosis von Atropinsulfat beträgt beim Erwachsenen 0,4–0,6 mg alle 4–6 Stunden. Die minimale therapeutische Dosis
beträgt 0,1 mg, die maximale therapeutische Dosis 1,2 mg alle 4–6 Stunden.
Kinder
Bei Kindern liegt die orale Dosis bei 0,01 mg/kg KG oder 0,3 mg/m² alle 4–6 Std. Die Dosis soll nicht mehr als 0,4 mg alle 4–6 Stunden betragen.
Die Dauer der Therapie sollte sich auf ein nötiges Minimum beschränken.
Kontraindikationen
Bekannte Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung, Tachyarrhythmien, Herzinsuffizienz mit
Tachykardie, Engwinkelglaukom, Prostataadenom mit Restharnbildung, mechanische Stenosen im Bereich des Magen-Darm-Traktes, Megakolon,
paralytischer Illeus, Alleinbehandlung von Myasthenia gravis, obstruktive Harnwegserkrankungen, Lungenödem, schwere Zerebralsklerose.
Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen
Vorsicht bei Fieberzuständen, Hyperthyreose, Hypertonie, Koronarerkrankung, schwerer Leber- oder Niereninsuffizienz, chronisch pulmonalen Erkrankungen,
autonomer Neuropathie, oesophagealem Reflux, Magenulcera, infektiösen Enteritiden, Obstipation und Prostataadenom.
Bei Kindern (insbesondere mit spastischer Paralyse oder Hirnschäden), blonden Leuten oder Patienten mit Down-Syndrom sind Pupillenerweiterung und
Tachykardie besonders stark ausgeprägt. Bei Kindern und heissem Wetter ist die Gefahr der Hyperpyrexie besonders gross. Generell ist die Gefahr von
Nebenwirkungen bei Kindern und älteren Leuten stärker ausgeprägt.
Interaktionen
Arzneimittel mit anticholinergen Effekten
Trizyklische Antidepressiva, Neuroleptika, einige Antihistaminika, Antiparkinsonmittel, Procain, Procainamid, Disopyramid, Chinidin, Meperidin, Glutethimid und
Amantadin können die parasympatholytische Wirkung von Atropin verstärken.
Wirkung auf die Absorption im GI
Aufgrund der Motilitätshemmung im Magen-Darm-Trakt und Verlängerung der enteralen Transitzeit können Antimuskarinika die Resorption beeinflussen.
Verminderung der Levodopa- und Phenothiazin-Absorption; beim Absetzen von Atropin ist auf die Intoxikationsgefahr von Levodopa zu achten.
Die Wirkung von Digoxin und Nitrofurantoin wird durch Atropin verstärkt.
Antacida
Antacida erniedrigen die Absorption von oral verabreichtem Atropin. Antimuskarinika sollten deshalb mindestens eine Stunde vor den Antacida eingenommen
werden.
Schwangerschaft/Stillzeit
Atropinsulfat ist plazentagängig und tritt in geringen Mengen in die Muttermilch über.
Bellafit N sollte in der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, dies sei eindeutig erforderlich. Die Anwendung von Atropin im letzten
Schwangerschaftsdrittel, unter der Geburt und bei einer Sectio caesarea ist kontraindiziert, da es zu Herzrhythmusstörungen (insbesondere Tachykardien)
bei der Mutter und beim Kind kommen kann. Es besteht die Gefahr, dass es zur Beeinträchtigung des autonomen Nervensystems beim Fötus kommen kann
und somit die Anpassung des Neugeborenen nach der Geburt beeinflusst wird.
Atropinsulfat geht in die Muttermilch über und vermindert die Milchproduktion. Sollte während der Stillzeit eine Behandlung mit Bellafit N erforderlich sein, ist
abzustillen.
Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen
Bellafit N kann auch bei bestimmungsgemässem Gebrauch das Reaktionsvermögen so weit verändern, dass z.B. die Fahrtüchtigkeit oder das Bedienen von
Maschinen beeinträchtigt wird. Dies gilt in verstärktem Masse im Zusammenwirken mit Alkohol. Es muss für längere Zeit mit Sehstörungen (Störungen der
Akkomodation) gerechnet werden.
Unerwünschte Wirkungen
Die meisten unerwünschten Wirkungen sind Folgen des pharmakologischen Effektes von Atropin am muscarinisch-cholinergen Rezeptor. Als solche sind sie in
der Regel dosis-abhängig und nach Absetzen der Behandlung reversibel.
Ab 0,5 mg können Schluckbeschwerden, evtl. geringe Abnahme der Herzfrequenz, trockene und warme sowie gerötete Haut und
Akkommodationsstörungen auftreten.
Ab 1 mg addieren sich Durstgefühl, erhöhte Körpertemperatur, Herzfrequenzsteigerung, milde Arrhythmieformen (Episoden von AV-Dissoziation,
Knotenrhythmus), beginnende Dilatation der Pupillen, Verlust der Akkommodation, Lichtscheu, Zunahme des Augendruckes, bei chronischer Zufuhr
Obstipation und erschwertes Wasserlassen dazu.
Bei Anwendung höherer Dosen verstärken sich diese Effekte, und es treten zentralnervöse Reaktionen auf wie Schwindel, Gangunsicherheit, Unruhe,
Verwirrtheit und Erregung.
Allergische Reaktionen
Seltene allergische Reaktionen gegen Atropin können in Form von Konjunktivitis und Hautausschlägen vorkommen.
Sonstige unerwünschte Wirkungen
Gelegentlich wurden Brechreiz und retrosternale Schmerzen durch Reflux von Mageninhalt in die Speiseröhre festgestellt.
Harnretention, Impotenz sowie retrograde Amnesie sind seltene Manifestationen.
Überdosierung
Intoxikationserscheinungen
Erwachsene: Grosse therapeutische Breite: selten tödlich bei über 100 mg.
Kind: Kleine therapeutische Breite: Atropin kann bei wenigen mg schon tödlich sein.
Als Symptome einer akuten Intoxikation treten auf:
ZNS: Unruhe, Somnolenz, Erregungszustände, Verwirrtheit, toxisches Delirium, Halluzinationen, Ataxie, Dyskinesien, Krämpfe, Koma mit Kreislauf- und
Ateminsuffizienz.
Herz: Frequenzalterationen, Arrhythmien.
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Harnwege: Harnverhaltung.
Bronchien: Hemmung der Selbstreinigung, Zunahme der Infektionsgefahr.
GI-Trakt: Nausea, Obstipation, Erbrechen.
Haut: Trockene und heisse Haut, rotes Gesicht.
Therapie einer Intoxikation
Das wirksamste Antidot bei einer Atropinvergiftung ist Physostigminsalicylat. Dessen Dosierung (Erwachsene: initial 0,5–2 mg langsam i.v. oder i.m., ev.
Wiederholung alle 20 Minuten, danach ev. 1–4 mg alle 30–60 Minuten; Kinder: 0,02 mg/kg KG i.v. oder i.m., ev. Wiederholung alle 5–10 Minuten bis zu einer
maximalen Gesamtdosis von 2 mg) ist der Schwere der Vergiftung anzupassen und muss wegen des raschen Abbaus wiederholt werden. Pilocarpin beseitigt
rasch die peripheren Vergiftungssymptome, ist aber wenig wirksam gegen zentrale Vergiftungserscheinungen.
Weitere Massnahmen sind symptomatisch, z.B. die Gabe kurzwirkender Barbiturate sowie gewisser Benzodiazepine z.B. Diazepam (keine Phenothiazine!)
gegen Erregungszustände, wobei zu beachten ist, dass hierdurch das Eintreten einer Atemlähmung im späten Stadium der Atropinvergiftung begünstigt wird.
Wegen der Gefahr einer Atemlähmung muss eine künstliche Beatmung vorbereitet werden. Eine Hyperthermie ist durch Wärmeabfuhr (z.B. Bad) zu
behandeln nicht durch Antipyretika. Schleimhäute des Auges und des Mundes sind zu befeuchten oder mit einer Pilocarpinlösung (0,5–2%ig) zu spülen.
Eigenschaften/Wirkungen
ATC-Code: A03BA01
Atropin wirkt durch kompetitive Antagonisierung des Neurotransmitters Acetylcholin in einem weiten Dosisbereich an den muskarinischen Rezeptoren
parasympatholytisch. Bei steigender Dosis werden auch die nikotinergen Wirkungen von Acetylcholin an den Ganglien (parasympathisch, sympathisch) sowie
an der motorischen Endplatte gehemmt (Curare-ähnliche Wirkung).
Als tertiäres Amin gelangt Atropin auch ins Hirn und kann zentrale Effekte wie z.B. eine Hemmung der extrapyramidalen Motorik hervorrufen.
Trotz der vielfältigen Wirkungen von Atropin werden heute u.a. aufgrund des dosisabhängigen Nebenwirkungsspektrums nur noch wenige – insbesondere bei
peroraler Applikation – Effekte therapeutisch genutzt.
Mit Hilfe der Tropfenform lässt sich eine genaue Titration der zu erzielenden Wirkung erreichen.
Pharmakokinetik
Absorption
Nach oraler Gabe wird Atropin schnell und praktisch vollständig im oberen Dünndarmbereich resorbiert. Nach peroraler Applikation von 2 mg Atropin wird ca.
90% der Dosis absorbiert. Maximale Plasmakonzentrationen und das Wirkungsmaximum werden ca. 1 Stunde nach peroraler Applikation erreicht. Cmax =
0,2 µg/ml.
Die Hemmung der Salivation erfolgt meistens innerhalb ½–1 Stunde und dauert ca. 4 Stunden an.
Distribution
Atropin wird überall im Gewebe verteilt und penetriert die Blut-Hirn-Schranke. Die Plasmaeiweissbindung ist variabel und wird mit 2–40% angegeben. Das
Verteilungsvolumen beträgt 2–4 l/kg.
Atropin gelangt sowohl in den Fötus als auch in die Muttermilch.
Metabolismus/Elimination
Atropin wird z.T. in der Leber metabolisiert. Die Elimination erfolgt vorwiegend über die Nieren. Bis zu 50% werden in unveränderter Form ausgeschieden, ein
Teil wird metabolisiert (Spaltung des Esters, Demethylierung und Glukoronidierung).
Die Elimination von Atropin scheint biphasisch zu sein, dabei hat die Initialphase eine Halbwertzeit von ca. 2 Stunden, die terminale Phase eine solche von über
12,5 Stunden. Die durchschnittliche Clearance (Cl) beträgt ca. 2,77 ml/min pro kg KG.
Präklinische Daten
Es liegen keine Hinweise auf mutagene oder tumorerzeugende Wirkungen vor.
Beobachtungen bei 400 Mutter-Kind-Paaren, die während des ersten Trimenons der Schwangerschaft mit Atropin behandelt wurden, ergaben keine Hinweise
auf ein embryotoxisches Potential.
Im Tierexperiment (Maus) führte die subkutane Applikation von 50 mg Atropinsulfat/kg KG zu embryonalen Skelettmissbildungen.
Sonstige Hinweise
Haltbarkeit
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Besondere Lagerungshinweise
Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
Bei Raumtemperatur (15–25 °C) aufbewahren.
Zulassungsnummer
52420 (Swissmedic).
Zulassungsinhaberin
Streuli Pharma AG, 8730 Uznach.
Stand der Information
Februar 2010.
Packungen
Menge
BELLAFIT N Tropfen 0.5 mg/ml (aH 08/17) Flasche 20 ml (aH 08/17)
Flasche 100 ml (aH 05/17)
CHF Abgabekat. Rückerstattungskat.
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Publiziert am 03.03.2010
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