Das Notfallkontrazeptivum

Das Notfallkontrazeptivum - Ulipristalacetat
Anfang Oktober hat der selektive Progesteron-Rezeptor-Modulator Ulipristilacetat (Ellaone®, HRA
Pharma) die europäische Zulassung als Notfallkontrazeptivum erhalten. Die rezeptpflichtigen
Tabletten mit 30 mg Ulipristalacetat können bis zu fünf Tage (120 Stunden) nach ungeschütztem
Geschlechtsverkehr beziehungsweise Versagen einer Empfängnisverhütung eingenommen werden.
Bislang im Handel erhältliche »Pillen danach« müssen spätestens nach 72 Stunden geschluckt
werden (zum Beispiel Levogynon® 750 µg Levonorgestrel und Unofem® 1,5 mg Levonorgestrel).
Ulipristalacetat ist ein oral wirkender synthetischer selektiver Progesteron-Rezeptor-Modulator mit
antagonistischen und partiell agonistischen Eigenschaften. Er verhindert das Andocken von
Progesteron an seinen Rezeptor. Als Hauptwirkmechanismus werden die Hemmung oder
Verzögerung der Ovulation sowie die Beeinflussung des Endometriums dargestellt. Wie auch die
anderen »Pillen danach« verhindert die Einnahme von Ellaone nicht in jedem Fall eine
Schwangerschaft. Die Tabletten können zu oder zwischen den Mahlzeiten eingenommen werden. Tritt
innerhalb von drei Stunden nach der Einnahme Erbrechen auf, sollte eine weitere Tablette geschluckt
werden. Da die Datenlage zur Sicherheit bei einer bereits bestehenden Frühschwangerschaft äußerst
dünn ist, muss grundsätzlich vor der Einnahme eine Schwangerschaft ausgeschlossen werden.
Ulipristalacetat bindet mit hoher Affinität an den Progesteronrezeptor, wodurch die Wirkung der
regelmäßig eingenommenen Kontrazeption gemindert sein kann. Daher sollte nach Durchführung
einer Notfallkontrazeption bei jedem weiteren Geschlechtsverkehr bis zum Beginn der folgenden
Menstruationsblutung eine zusätzliche Verhütungsmethode angewendet werden.
Gezielte Studien zu Wechselwirkungen in vivo wurden nicht durchgeführt. Da Ulipristalacetat jedoch in
vitro durch CYP3A4 metabolisiert wird, wird eine Beeinträchtigung seiner Wirkung bei gleichzeitiger
Einnahme von CYP3A4-Induktoren wie Rifampicin, Phenytoin, Carbamazepin, Ritonavir und
Johanniskraut vermutet. Gleiches gilt für Arzneimittel, die den pH-Wert im Magen erhöhen
(Protonenpumpenhemmer, Antacida, H2-Blocker). Umgekehrt ist eine Erhöhung der
Plasmakonzentration von Ulipristalacetat durch die Gabe von stark wirksamen CYP3A4-Induktoren
wie Ketoconazol, Telithromycin und Nefazodon naheliegend.
Die Zulassung beruht auf einer Phase-III-Studie mit 1241 Frauen im Alter von durchschnittlich 24
Jahren, die zwei bis fünf Tage nach einem ungeschützten Geschlechtsverkehr oder Versagen ihrer
Empfängnisverhütung um eine Notfall-Empfängnisverhütung nachsuchten. Hauptindikator für die
Wirksamkeit war die Anzahl der Frauen, die nicht schwanger wurden. Diese Zahl wurde mit der
Anzahl an Frauen verglichen, die statistisch erwartungsgemäß schwanger geworden wären, wenn sie
keinerlei Empfängnisverhütung praktiziert hätten. Die beobachtete Schwangerschaftshäufigkeit betrug
2,1 Prozent und war somit niedriger als die erwartete Schwangerschaftsquote von 5,53 Prozent.
Häufigste Nebenwirkungen waren Bauchschmerzen und Menstruationsstörungen sowie Übelkeit und
Kopfschmerzen.
Verglichen mit Levonorgestrel scheint Ulipristalacetat eine vergleichbare Wirksamkeit zu haben. Dies
zeigen zwei Vergleichsstudien mit Frauen, die zwischen 0 und 72 Stunden nach einem ungeschützten
Verkehr um eine Notfallkontrazeption ersuchten. In beiden Studien kam es in 1,5 Prozent der Fälle zu
einer Schwangerschaft.
HRA Pharma entwickelt zurzeit Ulipristalacetat auch für andere Indikationen, so zum Beispiel zur
Behandlung von Uterusmyomen. Dabei handelt es sich um einen häufig auftretenden gutartigen
Tumor von Frauen im gebärfähigen Alter.