ACULAR® 5 mg/ml Augentropfen

ZUSAMMENFASSUNG DER MERKMALE DES ARZNEIMITTELS/FACHINFORMATION
ACULAR® 5 mg/ml
Augentropfen
1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
ACULAR®
5 mg/ml Augentropfen
2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE
ZUSAMMENSETZUNG
1 ml Lösung enthält 5 mg Ketorolac-Trometamol.
Enthält 0,1 mg/ml Benzalkoniumchlorid.
Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
3. DARREICHUNGSFORM
Augentropfen.
Klare, farblose bis blassgelbe wässrige Lösung.
4. KLINISCHE ANGABEN
4.1 Anwendungsgebiete
Prophylaxe und Therapie nicht-infektiöser
postoperativer Entzündungen des Auges
nach Kataraktextraktionen, mit oder ohne
gleichzeitiger Implantation einer intraokularen
Linse.
4.2 Dosierung und Art der Anwendung
Dosierung
Postoperative Entzündungen:
3 × täglich 1 Tropfen in das Auge eintropfen.
Mit der Behandlung 24 Stunden vor der
Operation beginnen und 3 – 4 Wochen fortsetzen.
Kinder und Jugendliche
ACULAR wird nicht empfohlen für die Anwendung bei Kindern aufgrund nicht ausreichender Daten zur Unbedenklichkeit und
Wirksamkeit.
Ältere Patienten
Es wurden insgesamt keine Unterschiede
bzgl. der Sicherheit und Wirksamkeit zwischen älteren und jüngeren Patienten beobachtet.
Art der Anwendung
Anwendung am Auge.
Um eine Kontamination von Auge oder Augentropfen zu vermeiden, darf die Tropfspitze nicht mit irgendeiner Oberfläche in Kontakt kommen.
Wird ACULAR gleichzeitig mit anderen topischen Augenmedikamenten angewendet,
muss zwischen den Anwendungen der beiden Medikamente ein Abstand von mindestens 5 Minuten liegen.
4.3 Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff
oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten
sonstigen Bestandteile.
Oktober 2014
Es besteht die Möglichkeit einer Kreuzüberempfindlichkeit mit Acetylsalicylsäure oder
anderen nichtsteroidalen Entzündungshemmern. ACULAR ist kontraindiziert bei Personen, bei denen früher Überempfindlichkeiten
gegen diese Medikamente aufgetreten sind.
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Es ist bekannt, dass topisch am Auge angewandte Arzneimittel in gewissem Ausmaß
systemisch resorbiert werden können und
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dass nichtsteroidale entzündungshemmende Mittel eine verlängerte Blutungszeit durch
Beeinflussung der Thrombozytenaggregation bewirken können.
Es wird empfohlen, ACULAR bei Patienten
mit bekannten Blutungsneigungen oder bei
Patienten, die Medikamente erhalten, welche
die Blutungszeit verlängern können, mit Vorsicht anzuwenden.
Wie andere entzündungshemmende Medikamente kann ACULAR die üblichen Anzeichen einer Infektion maskieren.
Alle nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimittel (NSAIDs) können die
Wundheilung verlangsamen bzw. verzögern.
Die gleichzeitige Anwendung von nichtsteroidalen Entzündungshemmern und topischen Kortikosteroiden kann die Wundheilungsstörungen verstärken.
Patienten sollte die Anwendung von
ACULAR mit Vorsicht erfolgen (siehe Abschnitt 4.8).
Patienten sind darauf hinzuweisen, dass die
Tropferspitze der Flasche das Auge oder
dessen Umgebung nicht berühren darf, um
Verletzungen und Kontamination der Augentropfen zu vermeiden.
Nebenwirkungen können verringert werden,
indem zur Linderung der Symptome die geringste wirksame Dosierung für die kürzeste
Dauer angewendet wird.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen
Arzneimitteln und sonstige
Wechselwirkungen
Es wurden keine Studien zur Erfassung von
Wechselwirkungen durchgeführt.
Die gleichzeitige Anwendung von ACULAR
und topischen Kortikosteroiden sollte bei
Patienten, die zu Schädigungen des Hornhautepithels neigen, mit Vorsicht erfolgen.
ACULAR wurde ohne Hinweis auf Wechselwirkungen zusammen mit systemischen
und ophthalmologischen Medikamenten angewendet, wie
Die Anwendung topischer NSAIDs kann zu
Keratitis führen. Bei einigen Patienten kann
die fortdauernde Anwendung von topischen
NSAIDs zu Schädigung des Hornhautepithels, Hornhautverdünnung, Hornhauterosion, Hornhautulzeration oder Hornhautperforation führen. Diese Ereignisse können
das Sehvermögen gefährden. Patienten mit
Anzeichen einer Schädigung des Hornhautepithels sollten unverzüglich die Anwendung von topischen NSAIDs abbrechen,
und der Zustand der Kornea sollte engmaschig überwacht werden.
• Antibiotika (z. B. Gentamycin, Tobramycin,
Neomycin, Polymyxin)
• Sedativa (z. B. Diazepam, Hydroxyzin, Lorazepam, Promethazin)
• Miotika, Mydriatika, Zykloplegika (z. B.
Acetylcholin, Atropin, Cyclopentolat, Epinephrin, Physostigmin, Phenylephrin)
• Lokalanästhetika (z. B. Bupivacain, Lidocain, Tetracain)
• Beta-Blocker (z. B. Timololmaleat)
• Carboanhydrasehemmer.
Topische NSAIDs sollten bei Patienten mit
komplizierten Augenoperationen, denervierter Kornea, kornealen Epitheldefekten, Diabetes mellitus, Erkrankungen der Augenoberfläche (z. B. trockenes Auge), rheumatoider Arthritis oder wiederholten Augenoperationen innerhalb kurzer Zeitabstände mit
Vorsicht angewendet werden, da bei ihnen
ein erhöhtes Risiko für korneale Nebenwirkungen besteht, die zu einer Gefährdung
des Sehvermögens führen können.
Postmarketing Erfahrungen mit topischen
NSAIDs deuten auch darauf hin, dass die
Anwendung mehr als 24 Stunden vor einer
Operation und länger als 14 Tage nach einer
Operation das Risiko für den Patienten im
Hinblick auf Auftreten und Schweregrad von
kornealen Nebenwirkungen erhöht.
ACULAR enthält als Konservierungsmittel
Benzalkoniumchlorid, das Reizungen am
Auge hervorrufen kann. Kontaktlinsen müssen vor der Anwendung entfernt werden und
dürfen frühestens 15 Minuten nach der Anwendung wieder eingesetzt werden.
Benzalkoniumchlorid kann zur Verfärbung
weicher Kontaktlinsen führen. Der Kontakt
mit weichen Kontaktlinsen ist zu vermeiden.
Nach Markteinführung wurde von Bronchospasmen oder Exazerbationen von Asthma
bei Patienten berichtet, die entweder eine
bekannte Überempfindlichkeit gegenüber
Acetylsalicylsäure/nicht steroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln oder die
in der Vorgeschichte bei Anwendung von
ACULAR Asthma hatten. Hierzu kann
ACULAR beigetragen haben. Bei diesen
ACULAR kann die Wundheilung verlangsamen bzw. verzögern. Für topisch angewandte Kortikosteroide ist die verlangsamte bzw.
verzögerte Wundheilung ebenfalls bekannt.
Die gleichzeitige Anwendung von topischen
nichtsteroidalen Entzündungshemmern und
topischen Kortikosteroiden kann die Möglichkeit von Wundheilungsstörungen erhöhen (siehe Abschnitt 4.4).
4.6 Fertilität, Schwangerschaft und
Stillzeit
Schwangerschaft
Bisher liegen keine geeigneten Erfahrungen
mit der Anwendung von Ketorolac-Augentropfen bei Schwangeren vor. Tierexperimentelle Studien haben eine Reproduktionstoxizität gezeigt. Die Hemmung der Prostaglandinsynthese kann die Schwangerschaft und/
oder die embryonale/fötale Entwicklung und/
oder die postnatale Entwicklung negativ
beeinflussen. Obwohl nach Anwendung von
Ketorolac-Augentropfen nur eine sehr geringe systemische Exposition zu erwarten
ist, wird die Anwendung von ACULAR während der Schwangerschaft nicht empfohlen.
Stillzeit
ACULAR sollte während der Stillzeit nicht
angewendet werden. Nach systemischer
Anwendung tritt Ketorolac-Trometamol in
die Muttermilch über.
Fertilität
Es gibt keine geeigneten Daten zur Anwendung von Ketorolac-Trometamol auf die Fertilität beim Menschen.
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ACULAR® 5 mg/ml
Augentropfen
und/oder bei denen eine entsprechende
Prädisposition vorlag (siehe Abschnitt 4.4 ).
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum
Bedienen von Maschinen
Nach der Anwendung von Augentropfen
kann es zu vorübergehendem Schleiersehen kommen. Bis sich die Sicht geklärt hat,
sollten keine Fahrzeuge oder gefährliche
Maschinen bedient werden.
4.8 Nebenwirkungen
Die Häufigkeit von Nebenwirkungen während klinischer Studien wird wie folgt angegeben:
Sehr häufig ( ≥ 1/10); häufig (≥ 1/100, < 1/10);
gelegentlich (≥ 1/1.000, < 1/100); selten
(≥ 1/10.000, < 1/1.000); sehr selten
(< 1/10.000), nicht bekannt (Häufigkeit auf
Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).
Erkrankung des Immunsystems
Häufig:
Überempfindlichkeit einschließlich örtlich begrenzter allergischer Reaktionen.
Erkrankungen des Nervensystems
Häufig:
Kopfschmerzen.
Augenerkrankungen
Sehr häufig:
Häufig:
Gelegentlich:
Nicht bekannt:
Augenreizungen
schließlich Brennen
Auge)
Augenschmerzen
schließlich Stechen
Auge).
(einam
(einam
Keratitis punctata superficialis
Ödem des Auges und/
oder des Augenlides
Pruritus am Auge
Konjunktivale Hyperämie
Augeninfektion
Entzündung des Auges
Iritis
Hornhautpräzipitate
Netzhautblutungen
Zystoides Macula-Ödem
Trauma des Auges
Erhöhter intraokulärer Druck
Schleiersehen und/oder
vermindertes Sehvermögen.
Hornhautulkus
Hornhautinfiltrate
Trockenes Auge
Epiphora.
Hornhautschäden, z. B.
Hornhautverdünnung,
Hornhauterosion, Epithelschädigung und Hornhautperforation*).
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und des Mediastinums
Nicht bekannt:
Bronchospasmus oder Exazerbation von Asthma**).
*) In vereinzelten Berichten nach Markteinführung wurde über Hornhautschäden einschließlich Hornhautverdünnung, Hornhauterosion, Epithelschädigung und Hornhautperforation berichtet. Diese traten hauptsächlich bei Patienten auf, die gleichzeitig
topische Kortikosteroide angewendet haben
2
**) Nach dem Inverkehrbringen wurden
Bronchospasmen oder Exazerbationen von
Asthma bei Patienten berichtet, die entweder eine bekannte Überempfindlichkeit
gegenüber Acetylsalicylsäure/nicht steroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln oder die in der Vorgeschichte bei Anwendung von ACULAR Asthma hatten.
Hierzu kann ACULAR beigetragen haben.
Bei den in der Ophthalmologie gebräuchlichen topischen Dosierungen wurden keine
der für die systemische Anwendung von
nichtsteroidalen Entzündungshemmern (einschließlich Ketorolac-Trometamol) bekannten Nebenwirkungen beobachtet.
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer
Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige
von Gesundheitsberufen sind aufgefordert,
jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung
dem
Bundesinstitut für Arzneimittel und
Medizinprodukte
Abt. Pharmakovigilanz
Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3
D-53175 Bonn
Website: http://www.bfarm.de
anzuzeigen.
4.9 Überdosierung
Es liegen keine Erfahrungen bzgl. akuter
systemischer oder topischer Überdosierung
vor. Es ist unwahrscheinlich, dass bei topischer Anwendung Überdosierungen auftreten. Falls eine Überdosierung auftritt, sollte
deren Behandlung symptomatisch und unterstützend erfolgen.
Bei einem versehentlichen Verschlucken
sollte Flüssigkeit zu sich genommen werden, um einen Verdünnungseffekt zu erzielen.
5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: nichtsteroidale Antiphlogistika
ATC-Code: S01BC05
ACULAR (Ketorolac-Trometamol) ist ein
nichtsteroidales antiinflammatorisches Arzneimittel mit analgetischer und entzündungshemmender Wirkung. Man geht davon aus, dass ACULAR das Enzym Cyclooxygenase hemmt, das für die Biosynthese
der Prostaglandine essentiell ist. Für
ACULAR konnte eine Senkung der Prostaglandin-Konzentration im Kammerwasser
nach topischer Anwendung am Auge nachgewiesen werden.
Die systemische Anwendung von KetorolacTrometamol verursachte keine Pupillenverengung. Ergebnisse aus klinischen Studien
zeigen, dass ACULAR keinen signifikanten
Einfluss auf den intraokularen Druck hat.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Ketorolac-Trometamol Lösungen (0,1 % und
0,5 %) bzw. Vehikel wurden ungefähr
12 Stunden und 1 Stunde vor der Operation
in die Augen von Patienten eingetropft. Proben, die zum Zeitpunkt der Operation entnommen wurden, zeigten nach Gabe von
0,1 % Ketorolac-Trometamol bei einem Patienten Kammerwasserkonzentrationen von
Ketorolac an der unteren Nachweisgrenze
(40 ng/ml). Bei 7 Patienten lag der Wert
unterhalb der Bestimmungsgrenze. Die
durchschnittliche Kammerwasserkonzentration von Ketorolac bei Patienten, die mit
0,5 % Ketorolac-Trometamol behandelt wurden, betrug 95 ng/ml. PGE2-Konzentrationen
im Kammerwasser lagen bei 80 pg/ml,
40 pg/ml und 28 pg/ml bei Patienten, die
mit dem Vehikel, 0,1 % Ketorolac-Trometamol bzw. 0,5 % Ketorolac-Trometamol behandelt wurden.
In einer 21tägigen Toleranzstudie an gesunden Probanden zeigte nur einer von 13 Probanden bei mehrfacher Gabe (3 × täglich)
vor Verabreichung eine messbare Plasmakonzentration (0,021 µg/ml). In einer anderen
Gruppe von 13 Probanden zeigten nur
4 Probanden 15 Minuten nach okularer Gabe eine sehr geringe Plasmakonzentration
an Ketorolac (0,011 bis 0,023 μg/ml).
Folglich lassen höhere Konzentrationen an
Ketorolac im Kammerwasser und sehr geringe oder nicht nachweisbare Plasmakonzentrationen nach Anwendung am Auge
den Schluss zu, dass die Anwendung von
Ketorolac-Trometamol zur Behandlung von
Augenerkrankungen zu einer sehr geringen
systemischen Absorption beim Patienten
führt.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Akute, subakute und chronische Studien mit
ACULAR im Tierversuch haben die Sicherheit
des Arzneimittels erwiesen. Darüber
hinaus wurde die okulare Sicherheit von
Octoxinol 40 getrennt bewertet. Es zeigte
sich, dass ACULAR keine Reizerscheinungen hervorruft und keine lokalanästhetische
Wirkung aufweist. Der Heilungsprozess von
experimentellen Hornhautläsionen bei Kaninchen wurde nicht beeinflusst, die Ausbreitung von experimentellen Augeninfektionen mit Candida albicans, Herpes simplex
Virus Typ 1 oder Pseudomonas aeruginosa
bei Kaninchen nicht gefördert und der Augeninnendruck bei gesunden Kaninchenaugen nicht erhöht.
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Natriumchlorid
Benzalkoniumchlorid
Natriumedetat (Ph.Eur.)
Octoxinol 40
Natriumhydroxid bzw. verdünnte Salzsäure
(zur pH-Wert Einstellung)
Gereinigtes Wasser.
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
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Augentropfen
6.3 Dauer der Haltbarkeit
Ungeöffnet: 2 Jahre.
Nach dem ersten Öffnen innerhalb von
28 Tagen verwenden.
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen
für die Aufbewahrung
Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Tropfflaschen aus LDPE (low density polyethylene) und LDPE Tropfspitzen mit 5 ml
oder 10 ml Augentropfenlösung. Die Tropfengröße beträgt 35 Mikroliter. Jede Flasche
hat einen Schraubverschluss aus Polystyrol.
Packungsgrößen: 5 ml, 10 ml und 3 × 5 ml.
Es werden möglicherweise nicht alle
Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen
für die Beseitigung und sonstige
Hinweise zur Handhabung
Keine besonderen Anforderungen.
7. INHABER DER ZULASSUNG
Allergan Pharmaceuticals Ireland
Castlebar Road
Westport, Co Mayo
Irland
Mitvertrieb:
Pharm-Allergan GmbH
Westhafenplatz 6-8
60327 Frankfurt
8. ZULASSUNGSNUMMER
16217.00.00
9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER
ZULASSUNG
17.02.1992/16.03.2005
10. STAND DER INFORMATION
10/2014
11. VERKAUFSABRENZUNG
Verschreibungspflichtig.
Oktober 2014
Zentrale Anforderung an:
Rote Liste Service GmbH
Fachinfo-Service
Mainzer Landstraße 55
60329 Frankfurt
006310-10521
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