4.7. Makrolid

Makrolid-Antibiotika
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4.7. Makrolid-Antibiotika
Makrolide sind Antibiotika, die aus Pilzkulturen von Streptomyces-Arten gewonnen und
chemisch weiter verändert werden. Sie werden aber auch schon vollsynthetisch hergestellt.
Makrolide wirken an den Ribosomen der Bakterien und greifen dort in die Proteinsynthese ein. Sie wirken daher wachstumshemmend. Makrolide hemmen die Proteinsynthese während der Elongation, also der Verlängerungsphase der Proteinkette am
Ribosom. Es kommt zu einer Unterbrechung der Proteinsynthese und somit zur bakteriostatischen Wirkung.
Ihr Wirkungsspektrum umfasst grampositive Erreger, wie z. B. Streptokokken. Staphylokokken werden aber nur teilweise erfasst.
Gegen gramnegativen Erreger wirken die Makrolide nicht so gut, weil die äußere Membran der gramnegativen Bakterien ein Hindernis für die Makrolide darstellt. Beispiele
für gramnegative Erreger, die in ihrem Wachstum durch Makrolide gehemmt werden,
sind Haemophilus-Arten, Neisseria-Arten und Legionellen. Außerdem kommen Makrolid-Antibiotika bei einigen zellwandlosen Bakterien mit den Vertretern Mykoplasmen,
Rickettsien und Chlamydien zum Einsatz.
Da sich Makrolide gut im Körpergewebe verteilen und sich sogar in Körperzellen anreichern, gibt es große Unterschiede zwischen den im Serum gemessenen Konzentrationen und der tatsächlichen Wirksamkeit. Daher muss der behandelnde Arzt bei der
Therapie mit Makroliden vor allem die Behandlungsergebnisse bewerten.
Zu den Makroliden gehören folgende Wirkstoffe:
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Erythromycin
Azithromycin
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Clarithromycin
Josamyzin
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Roxithromycin
Spiramycin
Da sich die Wirkungsweisen der verschiedenen Wirkstoffe nur geringfügig unterscheiden, behandle ich nun im Folgenden nur Clarithromycin als Beispiel für Makrolid-Antibiotika.
Clarithromycin wurde ausgehend von Erythromycin entwickelt. Da es gegen Säuren
weniger empfindlich ist, wird Clarithromycin durch die Magensäure nicht inaktiviert. Außerdem konnte man die Aufnahme über den Darm erhöhen, wodurch eine niedrigere
Dosis eingesetzt werden kann.
Makolid-Antibiotika
40
• Klacidâ
z. B. Klacid 250 mg-Filmtabletten
Eigenschaften und
Wirksamkeit
Clarithromycin hat eine hohe In-vitro- und In-vivo- Wirksamkeit. Abhängig
vom Teststamm wirkt das Präparat bakteriostatisch oder bakterizid.
Das antibakterielle Spektrum von Clarithromycin umfasst eine Reihe von Erregern wie zum Beispiel Branhamella (Moraxella) catarrhalis, Borrelia burgdorferi, Helicobacter (Campylobacter) pylori, Chlamydia pneumoniae,
Clostridium perfringens, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila,
Neisseria gonorrhoeae, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes, Staphylococcus aureus, Sta- phylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae und viele weitere.
Anwendungsgebiete
Clarithromycin wird bei Infektionen im Hals-, Nasen-, Ohrenbereich wie z. B.
Tonsillitis, Pharyngitis oder Sinusitis eingesetzt. Außerdem kommt das Präparat bei Infektionen der Atemwege wie akute und chronische Bronchitis,
Bronchopneumonie und Pneumonie zum Einsatz.
Nebenwirkungen
Gelegentlich können Übelkeit, Erbrechen, Dyspepsie, Magen-Darm-Beschwerden oder Durchfall auftreten. Außerdem können auch Glossitis, Stomatitis, Mundsoor, Zungen- oder Zahnverfärbungen vorkommen. Im Bereich
des Nervensystems sind in einzelnen Fällen Kopfschmerzen, Geschmacksund/oder Geruchsveränderungen möglich. Es traten auch schon vorübergehende zentralnervöse Störungen, wie Angst, Benommenheit, Schwindel, Tinnitus,
Schlaflosigkeit,
Halluzinationen,
Alpträume,
Verwirrung,
Desorientierung oder Psychosen auf.
Da Clarithromycin über die Leber ausgeschieden wird, sollen bei eingeBesondere Warnhinweise zur sicheren An- schränkter Leberfunktion die Leberfunktionswerte in regelmäßigen Abständen kontrolliert werden. Wie bei allen Antibiotika kann es bei andauernder
wendung
und wiederholter Therapie zu Resistenzentwicklung der Keime kommen. In
diesen Fällen muss das Präparat natürlich abgesetzt werden. Bei schweren
und anhaltenden Durchfällen könnte eine pseudomembranöse Colitis vorliegen. Wenn dieser Verdacht gegeben ist, muss das Präparat abgesetzt und
ein Erregernachweis durchgeführt werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Tierexperimentelle Untersuchungen haben eine erhöhte Häufigkeit von Anomalien des Fötus gezeigt. Daher darf Clarithromycin in der Schwangerschaft
nicht angewendet werden. Außerdem darf man Clarithromycin auch in der
Stillperiode nicht anwenden, weil es in die Muttermilch übergeht.
Haltbarkeit und
Abgabe
36 Monate
Rezept- und apothekenpflichtig, wiederholte Abgabe verboten