Antiretrovirale Medikamente - Deutsche AIDS

Antiretrovirale Medikamente
Stand 20. Oktober 2016
Was ist neu?
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PREP: Truvada wurde in der EU auch als PREP (Prä-Expositions-Prophylaxe) zugelassen. Die Zulassung in der Therapie erfolgte bereits 2005. Seit 10.
Oktober sind in Deutschland auch die in der Zulassung geforderten schriftlichen Informationen für Arztpraxen und Klienten ausgeliefert. Damit kann
Truvada als PREP verschrieben werden. Der Spitzenverband der Krankenkassen hat sich negativ über eine Verordnung zu Lasten der Gesetzlichen
Krankenversicherung geäußert, der Gemeinsame Bundesausschuss hat hierzu noch keinen Beschluss gefasst.
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Herstellerfirma: In der letzten Spalte nennen wir nun auch den pharmazeutischen Unternehmer. Zudem wird ersichtlich, ob es Generika gibt.
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Descovy (Emtricitabin+Tenofoviralafenamid): Die Kombinationstablette mit TAF (Tenofoviralfenamid) statt TDF (Tenofovirdisoproxil) wurde Anfang
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April 2016 in den USA und Ende April in Europa zugelassen. Descovy soll das „alte“ Truvada in der Therapie ersetzen – vorerst jedoch nicht in der
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PREP, hier startet ab Spätsommer 2016 erst eine Phase III Studie zur Erprobung von Descovy versus Truvada .
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Odefsey™ (Rilpivirin+Emtricitabin+Tenofoviralafenamid): Die Kombinationstablette wurde im März 2016 in den USA zugelassen und ist eine Weiterentwicklung von Eviplera. Das „alte“ TDF (Tenofovirdisoproxil) wurde durch das neue TAF (Tenofoviralafenamidfumarat) ersetzt.

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Genvoya (Elvitegravir+Cobicistat+Emtricitabin+Tenofoviralafenamidfumarat): Die Kombinationstablette wurde im November 2015 in den USA und
Europa zugelassen. Es handelt sich um eine Weiterentwicklung der bereits im Mai 2013 zugelassenen Kombinationstablette „Stribild“ (Elvitegravir+Cobicistat+Emtricitabin+Tenofovirdisoproxil): Tenofovirdisoproxil (TDF) wurde durch Tenofoviralafenamidfumarat (TAF) ersetzt.

®
Reyataz (Atazanavir): musste bislang mit Ritonavir geboostet werden. Seit November 2015 ist Atazanavir unter bestimmten Bedingungen (u.a.: Viruslast ist mindestens 6 Monate unter der Nachweisgrenze, stabiles Immunsystem) bei Patienten mit Ritonavirunverträglichkeit auch ohne Ritonavir einsetzbar. .
Handelsname
Wirkstoff
Abk
Nebenwirkungen
1
Besonderheiten
Formulierung
Mit oder
ZulasPharm.
ohne
sung in Hersteller
Nahrung?
EU
Nukleosidanaloge/ Nukleotidanaloge Reverse-Transkriptase-Inhibitoren NRTI
Emtriva
Epivir
®
®
®
Retrovir
Videx
®
Viread
Zerit
®
®
Ziagen
®
Emtricitabin
FTC
kaum Nebenwirkungen
Wirkt auch gegen chronische Hepatitis B
Kapsel
Saft
-
2003
GILEAD
Lamivudin
3TC
kaum Nebenwirkungen
Wirkt auch gegen chronische Hepatitis B
®
Wirkstoff ist als Zeffix zur Behandlung der Hep B
zugelassen
Tablette
Saft
-
1996
ViiV
+
Generika
Zidovudin
AZT
3
Lipoatrophie , Blutarmut, Schwindel, Übel- In Industrieländern zurückhaltend eingesetzt (ungünskeit, Fettleber, Muskelschmerzen, Pigmentie- tiges Nebenwirkungsprofil). Als Infusionslösung ggf.
bei Geburt und für Säuglinge
rung der Nägel, Fettstoffwechselstörung,
4
Laktatazidose
Kapsel
Saft,
Infusions
lösung
-
1987
ViiV
+
Generika
Didanosin
ddI
In Industrieländern wenig eingesetzt (ungünstiges
Nebenwirkungsprofil)
Kapsel
Saft
(Pulver)
nüchtern
1991
BMS
Tenofovir
TDF
Polyneuropathie (Nervenschäden),
Fettleber, Leberfibrose (bindegewebiger
5
4
Umbau), Pankreatitis , Laktatazidose ,
erhöhtes Herz-Kreislauf-Erkrankungs-Risiko,
Leberschaden (portaler Hochdruck)
Verminderter Knochenaufbau, Nierenschädigung
Tablette
mit
Essen
2002
GILEAD
Stavudin
d4T
Wirkt auch gegen Hepatitis B
Zur Behandlung der Hepatitis B zugelassen
Nierenfunktion vor Beginn und während der Therapie
kontrollieren.
In Industrieländern aufgrund schwerwiegender Nebenwirkungen (Laktatazidose) nur sehr zurückhaltend
eingesetzt.
Kapsel
Saft
(Pulver)
1 Stunde
vor dem
Essen
1994
BMS
Abacavir
ABC Hypersensitivitätsreaktion (HSR) mit Fieber
und Hautausschlag und Atembeschwerden
Vor Einsatz des Medikaments wird mit einem Test
Tablette
geprüft, ob eine genetische Veranlagung für eine HSR Saft
besteht, dann wird Ziagen nicht verordnet.
-
1999
ViiV
Zugelassen für antiretroviral nicht vorbehandelte Pati- Tablette
enten mit HIV-1 Viruslast von ≤100.000 Kopien/ml.
Wirkt nicht gegen HIV-2. Muss mit kompletter Mahlzeit
eingenommen werden, ein Snack reicht nicht.
Nur bei vorbehandelten Patienten und nur in KombiTablette
nation mit geboostetem Proteaseinhibitor zugelassen.
Nicht zusammen mit TPV, IDV, NFV oder einem anderen NNRTI einsetzen. Wirkt nicht gegen HIV-2.
mit
Essen
2011
Janssen
mit
Essen
2008
Janssen
Fettleber, Polyneuropathie (Nervenschä3
den), Lipoatrophie , Fettstoffwechselstö5
4
rung, Pankreatitis , Laktatazidose
Nicht-Nukleosidale Reverse-Transkriptase-Inhibitoren NNRTI
Edurant
®
Intelence
®
Rilpivirin
RPV Fettstoffwechselstörung, Kopfschmerzen,
Übelkeit
Etravirin
ETV
Hautausschlag (bei Frauen häufiger als bei
Männern), z.T. mit schweren Überempfindlichkeitsreaktionen
Antiretrovirale Medikamente auf einen Blick
2
Handelsname
®
Sustiva
(Deutschland)
Wirkstoff
Nebenwirkungen
Efavirenz
EFV
Schwindel, Schlafstörungen (lebhafte
Träume), Fettstoffwechselstörung, Depression, erhöhte Suizidneigung, Hautausschlag, Leberschädigung (Hepatitis), Gynäkomastie, Teratogenese (Fehlbildung beim
Embryo)
Nevirapin
NVP Hautausschlag, Leberschädigung (Hepatitis)
®
Stocrin
(Österreich und
Schweiz)
Viramune und
®
Viramune XR
1
Abk
Formulierung
Besonderheiten
Kann falsch-positive Ergebnisse bei CannabinoidSuchtests (Drogenscreening z.B. im Straßenverkehr)
hervorrufen.
Nicht einsetzen bei Frauen mit Kinderwunsch, bei
Schwangeren bzw. bei Frauen mit nicht sicherer Kontrazeption.
Wirkt nicht bei HIV-2 und HIV-1 Gruppe 0
Zur Reduktion des Risikos von Hautausschlägen in
den ersten 14 Tagen Einleitungsphase mit halber
Dosis. Bei Männern mit > 400 Helferzellen/μl und
Frauen mit >250/μl bei Therapiebeginn erhöhte Gefahr von Leberschädigungen, wenn Viruslast >50 /ml.
Wirkt nicht gegen HIV-2 u. HIV-1 Gruppe 0. Retardtablette (XR) von BI (Böhringer Ingelheim) noch patentgeschützt, Einnahme 1x täglich. In nicht retardierter Form als Generikum (Einnahme 2x täglich)
Mit oder
ZulasPharm.
ohne
sung in Hersteller
Nahrung?
EU
Kapsel
Saft
(Pulver)
nüchtern
1998
BMS
+
Generika
Tablette
-
1996
BI
+
Saft
Generika
Protease-Inhibitoren PI
Aptivus
®
Tipranavir
®
Saquinavir
Invirase
®
Kaletra
Aluvia™ (Entwicklungsländer)
®
Prezista
Reyataz
®
®
Telzir (Europa)
Lexiva™ (USA)
Lopinavir+
Ritonavir
Darunavir
Atazanavir
Fosamprenavir
Fettstoffwechselstörungen, Durchfall,
Übelkeit, Leberschädigung (Hepatitis), Gehirnblutung
SQV Fettstoffwechselstörungen, Durchfall, Übelkeit, Verlängerung der elektrischen Reizleitung im Herzen (EKG-Veränderung: Verlängerung des PR- und QT-Intervalls)
LPV Fettstoffwechselstörungen, Durchfall,
Übelkeit, erhöhtes Herz-KreislaufErkrankungs-Risiko
DRV Fettstoffwechselstörungen, Durchfall, Übelkeit.
ATV Fettstoffwechselstörungen, Durchfall, Übelkeit, Erhöhung des Gallenfarbstoffs (Bilirubin)
im Blut mit Gelbfärbung der weißen Augenhaut (Sklera), Nierensteine
TPV
FPV
Fettstoffwechselstörungen, Durchfall,
Übelkeit, Hautausschlag
Antiretrovirale Medikamente auf einen Blick
Nur in Kombination mit Ritonavir als Booster. Nicht zur Kapsel
Ersttherapie zugelassen.
mit Essen
2005
BI
Nur in Kombination mit Ritonavir.
Kapsel
Mit oder
nach
Essen
1995
Roche
+
Generika
Enthält Ritonavir als Booster (s.u.)
Tablette
Saft
-
2001
Tablette
mit
Essen
mit
Essen
2007
abbvie
+
Generika
Janssen
2004
BMS
-
2004
ViiV
®
Nur in Kombination mit Ritonavir (Norvir ) oder Cobi®
cistat (Tybost ) als Booster
In Europa – anders als in den USA – nur in Kombination mit Booster. Seit November 2015 in der EU unter
best. Bedingungen (u.a.: Viruslast seit >6 Monaten
unter der Nachweisgrenze) auch ohne Ritonavir einsetzbar.
Nur in Kombination mit Ritonavir als Booster. Einnahme der Tablette unabhängig von Mahlzeiten; Einnahme des Safts auf nüchternen Magen
Kapsel
Tablette
Saft
3
Handelsname
Wirkstoff
1
Abk
Nebenwirkungen
Enfuvirtide
ENF
Maraviroc
MVC
Verhärtungen an der Einstichstelle mit erhöhter Empfindlichkeit (Hypersensitivität), erhöhtes Risiko für Lungenentzündungen
Hepatitis mit Erhöhung der Leberwerte, erhöhtes Risiko für Infektionen, Angina pecto2
ris
Besonderheiten
Formulierung
Mit oder
ZulasPharm.
ohne
sung in Hersteller
Nahrung?
EU
Entry-Inhibitoren
Fuzeon
®
®
Celsentri
Selzentry™
(USA)
Fusionsinhibitor. Bekannt auch als T20.
Medikament wird unter die Haut (subcutan) gespritzt
Pulver
zum
Auflösen
Tablette
-
2003
Roche
-
2007
ViiV
Wenig Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
oder Drogen
Tablette
-
2007
MSD
Zulassung auch für Jugendliche ab 12 Jahren mit
>40kg Körpergewicht. Wenig Wechselwirkungen mit
anderen Medikamenten oder Drogen
In der EU zugelassen, aber in Deutschland als Einzelsubstanz von der Herstellerfirma aber nicht auf den
Markt gebracht. Muss geboostet werden. In den Kom®
®
binationstabletten Stribild und Genvoya enthalten.
Tablette
-
2014
ViiV
Tablette
-
2013
GILEAD
Tablette
nüchtern, 2008
abends
BMS
GILEAD
Tablette
-
1997
Tablette
mit
Essen
2016
ViiV
+
Generika
GILEAD
Tablette
mit
Essen
2011
GILEAD
2015
GILEAD
Blockt CCR5-Korezeptor. Einsatz nur beim Nachweis
von Viren, die über den CCR5- und nicht über den
CXCR4-Rezeptor in Zelle eintreten (Tropismus-Test).
Integrase-Inhibitoren
Isentress
®
®
Dolutegravir
®
Elvitegravir
Tivicay
Vitekta
Raltegravir
RAL
Übelkeit, Muskelschmerzen, Kopfschmerzen,
6
Steven-Johnson-Syndrom , Hypersensitivitätsreaktion (schwere Überempfindlichkeitsreaktion)
DTG Durchfall, Übelkeit, Kopfschmerzen,
Schlafstörungen.
EVG Durchfall, Übelkeit
Kombinationspräparate
Atripla
®
Combivir
®
®
Descovy
®
Eviplera (EU)
Complera™
(USA)
®
Genvoya
Tenofovir
Emtricitabin
Efavirenz
Lamivudin
Zidovudin
TDF
Tenofovir
Emtricitabin
TAF
FTC
Tenofovir
Emtricitabin
Rilpivirin
Tenofovir
Emtricitabin
Elvitegravir
Cobicistat
Nebenwirkungen: siehe Einzelsubstanzen.
FTC Antiretrovirale Therapie mit einmal täglich einer Tablette möglich.
EFV
3TC
AZT
Nebenwirkungen: siehe Einzelsubstanzen.
Nebenwirkungen: siehe Einzelsubstanzen.
TDF in Truvada wurde durch TAF (Tenofoviralafenamid) ersetzt. Bei TAF kommt es zu einer geringeren Senkung der Nierenwerte (Kreatininclearance) als bei TDF.
Im Gegensatz zu Truvada ist das Präparat zwar in der Therapie, noch nicht jedoch in der PREP erforscht.
TDF Nebenwirkungen: siehe Einzelsubstanzen.
FTC Zugelassen für Patienten mit HIV-1 Viruslast von ≤100.000 Kopien/ml. ART mit einmal täglich einer
RPV Tablette möglich. Mit kompletter Mahlzeit einnehmen.
TAF Nebenwirkungen: siehe Einzelsubstanzen.
FTC Wie Stribild. TDF in Stribild wurde durch Tenofoviralafenamidfumarat (TAF) ersetzt. Bei TAF
EVG kommt es zu einer geringeren Senkung der Nierenwerte (Kreatininclearance) als bei TDF.
COB
Antiretrovirale Medikamente auf einen Blick
Tablette
4
Handelsname
Odefsey™
(USA)
Wirkstoff
Abk
Tenofovir
Emtricitabin
Rilpivirin
TAF
®
Kivexa
Lamivudin
(Europa)
Abacavir
Epzicom™ (USA)
®
Stribild
Tenofovir
Emtricitabin
Elvitegravir
Cobicistat
®
Triumeq
Lamivudin
Abacavir
Dolutegravir
®
Trizivir
Lamivudin
Zidovudin
Abacavir
®
Truvada
Tenofovir
Emtricitabin
Nebenwirkungen
1
Besonderheiten
Nebenwirkungen: siehe Einzelsubstanzen.
Formulierung
Mit oder
ZulasPharm.
ohne
sung in Hersteller
Nahrung?
EU
Tablette
mit
Essen
2016
GILEAD
3TC Nebenwirkungen: siehe Einzelsubstanzen.
ABC
Tablette
-
2004
TDF
FTC
EVG
COB
3TC
ABC
DTG
3TC
AZT
ABC
TDF
FTC
Nebenwirkungen: siehe Einzelsubstanzen.
Antiretrovirale Therapie mit einmal täglich einer Tablette.
Tablette
mit
Essen
2013
ViiV
+
Generika
GILEAD
Nebenwirkungen: siehe Einzelsubstanzen.
Erste komplette Kombinationstablette, die nicht Tenofovir+Emtricitabin enthält.
Tablette
2014
ViiV
Nebenwirkungen: siehe Einzelsubstanzen.
Wird kaum noch eingesetzt.
Tablette
-
2000
ViiV
Nebenwirkungen: siehe Einzelsubstanzen.
In den USA seit Juli 2012, in Europa seit Oktober 2016 auch als Prä-Expositions-Prophylaxe (PREP)
bei HIV-Negativen zugelassen.
Tablette
mit
Essen
2005
GILEAD
Blockt CYP 3A4 und weitere Leberenzyme. Proteaseinhibitor, zählt in der
ART als niedrig dosierter Booster nicht als antiretrovirales Medikament.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten und Drogen. Tablette oder
Saft.
Blockt CYP 3A4 (Leberenzym). Booster für Darunavir, Atazanavir und Elvitegravir. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten und Drogen. Tablette.
1997
abbvie
2013
GILEAD
In der EU zugelassen. Von der Herstellerfirma aber
nicht auf den deutschen Markt gebracht.
In der EU zugelassen. Von der Herstellerfirma aber
nicht auf den deutschen Markt gebracht.
In der EU zugelassen. Von der Herstellerfirma aber
nicht auf den deutschen Markt gebracht.
Tablette
2015
BMS
Tablette
mit Essen 2014
Janssen
Tablette
-
GILEAD
FTC TDF in Eviplera wurde durch Tenofoviralafenamidfumarat (TAF) ersetzt. Bei TAF kommt es
RPV zu einer geringeren Senkung der Nierenwerte (Kreatininclearance) als bei TDF.
Booster (Wirkverstärker für antiretrovirale Medikamente)
®
Norvir
Tybost
®
Ritonavir
RTV
Übelkeit, Erbrechen, Durchfall.
Cobicistat
COB Übelkeit, Gelbsucht, Gelbfärbung der Augen
(Sklera), Erbrechen, Durchfall.
Nicht erhältliche Medikamente
Evotaz
®
Rezolsta
Vitekta
®
®
Atazanavir
Cobicistat
Darunavir+
Cobicistat
Elvitegravir
ATV siehe Einzelsubstanzen
COB
DRV siehe Einzelsubstanzen
COB
EVG siehe Einzelsubstanz
2013
P
Antiretrovirale Medikamente, die nicht (mehr) auf der Liste sind:
Hivid® (Zalcitabin)
ein NRTI, wurde aufgrund des Nebenwirkungsspektrums (Nervenschäden) nicht mehr eingesetzt und 2006 vom Markt genommen.
Antiretrovirale Medikamente auf einen Blick
5
Fortovase® (Saquinavir)
ein Proteaseinhibitor, wurde als ungeboostete Formulierung von Saquinavir seit 2006 nicht mehr verwendet und durch Invirase® ersetzt.
Rescriptor® (Delavirdin)
ein NNRTI, ist nur in den USA zugelassen und wird in Deutschland extrem selten eingesetzt (muss dann importiert werden).
Agenerase® (Amprenavir)
ein Proteaseinhibitor, wurde durch die Nachfolgesubstanz Telzir® (Fosamprenavir) abgelöst.
Crixivan® (Indinavir)
erster Proteaseinhibitor auf dem Markt, heute aufgrund des Nebenwirkungsspektrums (Nierensteine, Lipodystrophie) kaum mehr eingesetzt.
Viracept® (Nelfinavir)
Proteaseinhibitor. Wurde Anfang 2013 vom Markt genommen (nebenwirkungsreich, daher kaum noch eingesetzt)
Fußnoten
1
Nebenwirkungen: Die Liste folgt den in den Fachinformationen sowie den Europäischen Leitlinien (EACS) bzw. der Deutsch-Östereichischen Leitlinie benannten relevanten
Nebenwirkungen. Enthält keine vollständige Auflistung.
Häufige Nebenwirkungen sind fett, seltene aber schwerwiegende Nebenwirkungen kursiv dargestellt.
2
Angina pectoris: Schmerzen im Brustraum, die häufig als dumpf, einschnürend oder drückend bzw. teilweise auch als brennend empfunden werden und auf einer Minderversorgung des Herzmuskels mit sauerstoffreichem Blut beruhen.
3
Lipoathrophie: Schwund des Unterhaut-Fettgewebes, v.a. im Gesicht, den Armen und den Beinen
4
Laktatazidose: Übersäuerung des Blutes mit Milchsäure, ggf. mit Organversagen.
5
Pankreatitis: Bauchspeicheldrüsenentzündung
6
Steven-Johnson-Syndrom: seltene lebensgefährliche Arzneimittelreaktion mit Hautausschlag ggf. mit Blasenbildung, begleitet von schwerem Krankheitsgefühl, Fieber,
Müdigkeit, Muskel- und Gelenkschmerzen, Schwellung von Augen Lippen und Gesicht, dunklem Urin und hellem Stuhl, Atembeschwerden, Schwindel und Übelkeit (nicht alle
Symptome müssen auftreten)
Haftungsausschluss
Die in diesem Dokument angegebenen Inhalte geben den aktuellen Wissensstand wieder. Trotz sorgfältiger Recherchen können Fehler aber nicht ausgeschlossen werden. Die Deutsche AIDS-Hilfe e.V. übernimmt keine Verantwortung und keine daraus folgende oder sonstige Haftung für Schäden, die auf irgendeine Art aus der Nutzung der in diesem Dokument
enthaltenen Informationen entstehen. Die Einnahme von Medikamenten sollte grundsätzlich mit dem behandelnden Arzt / der behandelnden Ärztin abgeklärt werden.
Antiretrovirale Medikamente auf einen Blick
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