Loperamid Sandoz® 2 mg Hartkapseln

Fachinformation
Loperamid Sandoz ® 2 mg
Hartkapseln
1. Bezeichnung des Arzneimittels
Loperamid Sandoz 2 mg Hartkapseln
Wirkstoff: Loperamidhydrochlorid
2. Qualitative und quantitative
Zusammensetzung
1 Hartkapsel enthält 2 mg Loperamidhydrochlorid.
Sonstiger Bestandteil: Lactose-Monohydrat
Die vollständige Auflistung der sonstigen
Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
3. Darreichungsform
Hartkapsel
Loperamid Sandoz 2 mg sind Hartkapseln
mit einer grauen und einer dunkelgrünen
Kapselhälfte. Sie sind gefüllt mit homogenem weißen bis creme-farbenen Pulver.
4. Klinische Angaben
4.1 Anwendungsgebiete
Zur symptomatischen Behandlung von
Diarrhöen, sofern keine kausale Therapie
zur Verfügung steht. Eine langfristige Anwendung bedarf der ärztlichen Verlaufsbeobachtung.
4.2 Dosierung,
Art und Dauer der Anwendung
Erwachsene:
Bei akuten Durchfällen zu Beginn der Behandlung werden 2 Hartkapseln Loperamid
Sandoz 2 mg (entsprechend 4 mg Loperamidhydrochlorid) und danach nach jedem
ungeformten Stuhl jeweils 1 Hartkapsel
Loperamid Sandoz 2 mg (entsprechend
2 mg Loperamidhydrochlorid) eingenommen.
Eine tägliche Dosis von 8 Hartkapseln
Loperamid Sandoz 2 mg (entsprechend
16 mg Loperamidhydrochlorid) soll nicht
überschritten werden.
Bei chronischen Durchfällen: 2 Hartkapseln
Loperamid Sandoz 2 mg (entsprechend
4 mg Loperamidhydrochlorid) täglich.
Kinder über 8 Jahre
Bei akuten Durchfällen zu Beginn der Behandlung und nach jedem ungeformten
Stuhl wird 1 Hartkapsel Loperamid Sandoz
2 mg (entsprechend 2 mg Loperamidhydrochlorid) eingenommen.
Eine tägliche Dosis von 4 Hartkapseln
Loperamid Sandoz 2 mg (entsprechend
8 mg Loperamidhydrochlorid) soll nicht
überschritten werden.
Dezember 2010
Bei chronischen Durchfällen: 1 Hartkapsel
Loperamid Sandoz 2 mg (entsprechend
2 mg Loperamidhydrochlorid) täglich.
Bei Kindern zwischen 2 und 8 Jahren
beträgt die empfohlene Dosierung 0,04 mg
Loperamidhydrochlorid pro kg Körpergewicht täglich. Aufgrund des hohen Wirkstoffgehaltes darf Loperamid Sandoz 2 mg in
dieser Altersgruppe nicht angewendet werden. Hierfür stehen andere Darreichungsformen zur Verfügung.
007076-D653 – Loperamid Sandoz 2 mg Hartkapseln – n
Kinder unter 2 Jahre
Loperamid Sandoz 2 mg ist kontraindiziert
bei Kindern unter 2 Jahren (siehe Abschnitt 4.3).
Ältere Patienten
Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung notwendig.
Beeinträchtigte Nierenfunktion:
Da der Hauptanteil des Wirkstoffes metabolisiert und die Metaboliten bzw. der unveränderte Wirkstoff mit den Fäzes ausgeschieden wird, ist bei Patienten mit beeinträchtiger
Nierenfunktion keine Dosisanpassung notwendig.
Beeinträchtigte Leberfunktion:
Obwohl keine pharmakokinetischen Daten
bei Patienten mit beeinträchtigter Leberfunktion zur Verfügung stehen, sollte Loperamid
Sandoz 2 mg wegen des verminderten firstpass-Metabolismus bei diesen Patienten
mit Vorsicht angewendet werden (siehe Abschnitt 4.4.)
Art der Anwendung
Einnahme der Hartkapseln unzerkaut mit
etwas Flüssigkeit.
Dauer der Anwendung
Wenn bei akuten Durchfällen 48 Stunden
nach Therapiebeginn keine klinische Besserung eingetreten ist, sollte Loperamid
Sandoz 2 mg abgesetzt werden.
Loperamid Sandoz 2 mg sollte ohne ärztliche Aufsicht nicht länger als 4 Wochen
angewendet werden.
Bei Diarrhö muss besonders bei Kindern auf
Ersatz von Flüssigkeit und Elektrolyten als
wichtigste therapeutische Maßnahme geachtet werden.
4.3 Gegenanzeigen
Loperamid Sandoz 2 mg darf nicht angewendet werden bei
– bekannter Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff Loperamidhydrochlorid oder einem der sonstigen Bestandteile
– Zuständen, bei denen eine Verlangsamung der Darmtätigkeit wegen möglicher
Risiken von Folgeerscheinungen zu vermeiden ist. Diese schließen Ileus, Megacolon und toxisches Megacolon ein.
Loperamid Sandoz 2 mg muss sofort
abgesetzt werden, wenn Obstipation, ein
aufgetriebener Leib oder Ileus auftreten.
– Kinder unter 2 Jahre dürfen nicht mit
loperamidhaltigen Arzneimitteln, wie z.B.
Loperamid Sandoz 2 mg, behandelt werden.
– Bei Kindern unter 8 Jahren dürfen Loperamid Sandoz 2 mg Hartkapseln aufgrund
des hohen Wirkstoffgehaltes nicht angewendet werden (siehe Abschnitt 4.2).
– Bei Kindern zwischen 2 und 8 Jahren
muss die Dosierung nach dem Körpergewicht berechnet werden (siehe 4.2
„Dosierung, Art und Dauer der Anwendung“). Aufgrund des hohen Wirkstoffgehaltes ist Loperamid Sandoz 2 mg für
diese Altersgruppe nicht geeignet. Hierfür
stehen andere Darreichungsformen zur
Verfügung.
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Loperamid Sandoz 2 mg sollte bei folgenden Zuständen bzw. Krankheiten nur mit
erhöhter Vorsicht angewendet werden
– Durchfällen, die mit Fieber und blutigem
Stuhl einhergehen (z.B. akuter Dysenterie)
– einem akuten Schub einer Colitis ulcerosa
– einer bakteriellen Enterokolitis, die durch
invasive Mikroroganismen (z.B. Salmonellen, Shigellen und Campylobacter)
hervorgerufen wird
– Durchfällen, die während oder nach der
Einnahme von Antibiotika auftreten
(pseudomembranöse [Antibiotika-assoziierte] Colitis).
Bei AIDS-Patienten, die zur Durchfallbehandlung Loperamid Sandoz 2 mg erhalten,
sollte die Therapie bei ersten Anzeichen
eines aufgetriebenen Leibes gestoppt werden. Es liegen Einzelberichte über ein toxisches Megacolon bei AIDS-Patienten vor.
Diese litten unter einer durch virale und
bakterielle Erreger verursachten infektiösen
Kolitis und wurden mit Loperamidhydrochlorid behandelt.
Obwohl keine pharmakokinetischen Daten
bei Patienten mit beeinträchtigter Leberfunktion vorliegen, sollte Loperamid Sandoz
2 mg wegen des verminderten first-passMetabolismus bei diesen Patienten vorsichtig angewendet werden. Patienten mit Leberdysfunktion sollten engmaschig auf Anzeichen einer ZNS-Toxizität überwacht werden.
Die Behandlung von Durchfällen mit Loperamid Sandoz 2 mg ist nur symptomatisch.
Immer wenn eine zu Grunde liegende Krankheitsursache festgestellt werden kann, sollte,
sofern angemessen, eine spezifische Behandlung vorgenommen werden.
Bei Durchfall kann es zu großen Flüssigkeits- und Salzverlusten kommen. Deshalb
muss als wichtigste Behandlungsmaßnahme bei Durchfall auf Ersatz von Flüssigkeit
und Elektrolyten geachtet werden. Dies gilt
insbesondere für Kinder.
Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder
Glucose-Galactose-Malabsorption sollten
Loperamid Sandoz 2 mg nicht einnehmen.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen
Arzneimitteln und sonstige
Wechselwirkungen
Präklinische Daten haben gezeigt, dass Loperamid ein Substrat des P-Glykoproteins
ist. Die gleichzeitige Anwendung von Loperamid und bekannten P-Glykoproteininhibitoren, wie Chinidin oder Ritonavir, sowie von
Itraconazol (welches gleichzeitig noch CYP
3A4 inhibiert), ergab 2- bis 4-fach erhöhte
Plasmaspiegel von Loperamid. Auch der
CYP2C8-Inhibitor Gemfibrozil erhöhte die
Loperamidplasmaspiegel um das 2-fache.
Die Kombination von Itraconazol und Gemfibrozil führte gar zu einer 13-fachen Erhöhung der Exposition.
Diese Erhöhungen führten aber nicht zu
messbaren Effekten auf das zentrale Nervensystem. Die klinische Relevanz dieser
Befunde ist deshalb nicht geklärt.
1
Fachinformation
Sandoz ®
Loperamid
Hartkapseln
2 mg
Arzneimittel, die die Magen- und Darmtätigkeit dämpfen (z. B. Morphin-haltige
Schmerzmittel), können die Wirkung von
Loperamid verstärken.
4.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
Erfahrungen an ca. 800 schwangeren
Frauen ergaben bisher keine eindeutigen
Hinweise auf ein teratogenes Potential von
Loperamid. Ein schwaches Signal für Hypospadien aus dem schwedischen Geburtsregister konnte von anderer Seite bisher nicht bestätigt werden.
Tierexperimentelle Studien ergaben keine
Hinweise auf eine Reproduktionstoxizität
(siehe Abschnitt 5.3).
Loperamid Sandoz 2 mg sollte daher in der
Schwangerschaft nicht angewendet werden.
Stillzeit
Loperamid geht in geringen Mengen in die
Muttermilch über. Daher sollte Loperamid in
der Stillzeit nicht angewendet werden.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum
Bedienen von Maschinen
Bei Durchfällen kann es zu Müdigkeit,
Schwindel und Schläfrigkeit kommen. Daher
ist im Straßenverkehr oder bei der Arbeit mit
Maschinen Vorsicht angeraten.
4.8 Nebenwirkungen
Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:
Sehr häufig
(≥ 1/10)
Häufig
(≥ 1/100 bis <1/10)
Gelegentlich (≥ 1/1000 bis <1/100)
Selten
(≥ 1/10 000 bis <1/1000)
Sehr selten
<
( 1/10 000)
Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage
der verfügbaren Daten nicht
abschätzbar)
einschließlich anaphylaktischer Schock/
anaphylaktoide Reaktionen.
Psychiatrische Erkrankungen
Schläfrigkeit
Erkrankungen des Nervensystems
Müdigkeit
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Ileus
aufgetriebener Leib
Megacolon, einschließlich toxisches Megacolon
Dyspepsie
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Hautausschlag
Urtikaria
Pruritus
Angioödem
Bullöse
Hautreaktionen
einschließlich
Stevens-Johnson-Syndrom
Erythema multiforme
toxisch epidermale Nekrolyse
Erkrankungen der Nieren und Harnwege
Harnretention.
4.9 Überdosierung
Symptome einer Überdosierung von Loperamid sind Verstopfung, Harnretention, Ileus
und Neurotoxizität (Krämpfe, Apathie, Somnolenz, Choreoathetose, Ataxie, Atemdepression). Der Opioidantagonist Naloxon
kann versuchsweise als Antidot eingesetzt
werden.
Da Loperamid eine längere Wirkungsdauer
als Naloxon hat, kann die wiederholte Gabe
von Naloxon angezeigt sein. Der Patient
sollte daher engmaschig über mindestens
48 Stunden überwacht werden, um ein mögliches (Wieder)-Auftreten von Überdosierungserscheinungen zu erkennen.
Um noch im Magen vorhandene Wirkstoffreste zu entfernen, kann ggf. eine Magenspülung durchgeführt werden.
Daten aus klinischen Prüfungen
Die in klinischen Studien am häufigsten
berichteten unerwünschten Wirkungen waren Obstipation (bis zu 5%) und Schwindel.
Unerwünschte Ereignisse, die mit einer Inzidenz von ≥ 1,0 %, (= häufig) berichtet wurden, waren
Erkrankungen des Gastrointestinaltraktes
Häufig:
• Obstipation
• Mundtrockenheit
• Flatulenz
• abdominelle Krämpfe
• Koliken
• Übelkeit
• Erbrechen
• Bauchschmerzen
Erkrankungen des Nervensystems
Häufig:
• Schwindel
• Kopfschmerzen
Erfahrungen nach Markteinführung (Die
Häufigkeit dieser Nebenwirkungen ist nicht
bekannt, da diese aufgrund der vorhandenen Daten nicht abgeschätzt werden kann):
Erkrankungen des Immunsystems
Allergische Reaktionen und in einigen Fällen schwere Überempfindlichkeitsreaktionen
2
Drittel unverändert und zu etwa zwei Drittel
metabolisiert über den Stuhl ausgeschieden. Weniger als 2 % des Wirkstoffes werden unverändert renal eliminiert. Die Eliminationshalbwertszeit im Plasma beträgt
7 – 15 Stunden.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Loperamid zeigte in tierexperimentellen Studien mit einmaliger oder wiederholter Verabreichung keine spezifischen toxischen
Effekte.
Die Prüfung von Loperamid bzw. Loperamidoxid, einem Prodrug zu Loperamid, ergab
keine Hinweise auf mutagene Wirkungen in
In-vitro- und In-vivo-Tests.
Kanzerogenitätsstudien, die mit Loperamidoxid durchgeführt wurden, zeigten keinen
Hinweis auf ein tumorigenes Potenzial.
In Studien an Ratten zur Reproduktionstoxizität führten sehr hohe Dosen (40 mg/kg) zu
einer erniedrigten Fertilitätsrate sowie zu
einer Beeinträchtigung der fetalen Überlebensfähigkeit in Verbindung mit einer maternalen Toxizität. Niedrigere Dosierungen
von Loperamid hatten weder einen Einfluss
auf die maternale oder fetale Gesundheit
noch auf die peri- oder postnatale Entwicklung.
6. Pharmazeutische Angaben
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Lactose-Monohydrat,
Magnesiumstearat (Ph.Eur.),
Maisstärke,
Talkum,
Gelatine,
Eisen(III)-hydroxid-oxid × H2O (E 172),
Eisen (II,III)-oxid (E 172),
Titandioxid (E 171),
Patentblau V (E 131).
6.2 Inkompatibilitäten
Bisher nicht bekannt
6.3 Dauer der Haltbarkeit
5. Pharmakologische Eigenschaften
Die Dauer der Haltbarkeit beträgt 5 Jahre.
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Dieses Arzneimittel soll nach Ablauf des
Verfalldatums nicht mehr angewendet werden.
Pharmakotherapeutische Gruppe:
Antidiarrhoikum, Motilitätshemmer
ATC-Code: A07DA03
Loperamid ist ein Piperidin-Derivat, das sowohl die Struktur von Haloperidol als auch
die von Diphenoxylat beinhaltet. Die motilitätshemmenden Eigenschaften erhöhen
den Tonus im Darm, vermindern die propulsive Peristaltik und reduzieren damit die
Stuhlentleerungsfrequenz. Die antisekretorischen Wirkungen vermindern die Hypersektretion von Wasser und Elektrolyten
und führen damit zu einer Änderung der
Stuhlkonsistenz. Loperamid ist ein Agonist
an peripheren Opioid-Rezeptoren.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Loperamid unterliegt einem hohen firstpass-Metabolismus, so dass die Bioverfügbarkeit von oral appliziertem Loperamid sehr
gering ist. Maximale Plasmaspiegel werden
nach etwa 3 – 5 Stunden erreicht.
Loperamid penetriert beim Erwachsenen in
der Regel nur in geringem Maße die BlutHirn-Schranke. Loperamid wird zu einem
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen
für die Aufbewahrung
Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
PP/Aluminium Blister
Originalpackung mit 10 Hartkapseln
Originalpackung mit 50 Hartkapseln
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen
für die Beseitigung
Keine besonderen Anforderungen
7. Inhaber der Zulassung
Sandoz Pharmaceuticals GmbH
Raiffeisenstraße 11
83607 Holzkirchen
E-Mail: [email protected]
8. Zulassungsnummer
11911.00.00
007076-D653 – Loperamid Sandoz 2 mg Hartkapseln – n
Fachinformation
Loperamid Sandoz ® 2 mg
Hartkapseln
9. Datum der Erteilung der Zulassung/
Verlängerungen der Zulassung
31.05.1991/14.05.2003
10. Stand der Information
Dezember 2010
11. Verkaufsabgrenzung
Verschreibungspflichtig
Dezember 2010
Zentrale Anforderung an:
Rote Liste Service GmbH
|
FachInfo-Service
|
Postfach 11 01 71
10831 Berlin
007076-D653 – Loperamid Sandoz 2 mg Hartkapseln – n
3