Nicorette Microtab Lemon 2 mg-Sublingualtabletten

Nicorette Microtab Lemon 2 mg-Sublingualtabletten
2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung
1 Sublingualtablette enthält 2 mg Nicotin (als Nicotinbitartrat-Dihydrat).
Sonstiger Bestandteil: 0,68 mg Aspartam pro Tablette.
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
3. Darreichungsform
Sublingualtablette.
Weiße bis gebrochen weiße, flache, runde Tabletten mit abgeschrägter Kante und der Prägung "N2" auf einer Seite
4. KLINISCHE ANGABEN
4.1 Anwendungsgebiete
Zur Linderung des Verlangens nach Nicotin und der Entzugssymptome im Rahmen der Behandlung der Tabakabhängigkeit bei Patienten, die motiviert sind,
das Rauchen einzustellen.
Durch zusätzliche Beratung und unterstützende Maßnahmen kann die Erfolgsrate verbessert werden.
4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung
Kinder und Jugendliche
Personen unter 18 Jahren dürfen Nicorette Microtab Lemon nur nach Rücksprache mit ihrem Arzt anwenden. Erfahrungen über die Behandlung von
Jugendlichen unter 18 Jahren liegen nicht vor.
Die Patienten sollten während der Behandlung mit Nicorette Microtab Lemon komplett mit dem Rauchen aufhören.
Erwachsene und ältere Patienten
Nicorette Microtab Lemon soll unter die Zunge gelegt werden, wo sie sich langsam innerhalb von ca. 30 Minuten auflöst.
Die Anfangsdosierung ist je nach Ausmaß der Nicotinabhängigkeit des Patienten individuell.
Bei mäßiger Abhängigkeit (Fagerströmtest oder ≤20 Zigaretten/Tag) ist Nicorette Microtab Lemon 2 mg indiziert. Stark abhängige Raucher (Fagerströmtest
oder mehr als 20 Zigaretten/Tag) oder Patienten, die mit Nicorette Microtab Lemon 2 mg keinen Erfolg hatten, sollten die 4 mg Tablette verwenden. Zu
Beginn sollte 1 Tablette alle 1 – 2 Stunden genommen werden; 8 – 12 Tabletten/Tag reichen üblicherweise aus. Als Alternative zu einer 4 mg Tablette
könnten zwei Tabletten der 2 mg Stärke angewendet werden.
Es sollten nicht mehr als dreißig Nicorette Microtab Lemon 2 mg Sublingualtabletten pro Tag angewendet werden.
Die Dauer der Behandlung ist individuell, beträgt aber normalerweise 2 – 3 Monate. Danach ist die Entwöhnung von den Tabletten schrittweise einzuleiten.
Sobald die Dosis auf 1 – 2 Tabletten/Tag reduziert wurde, soll die Behandlung beendet werden. Die übrigen Tabletten sollten aufgehoben werden, da ein
heftiges Verlangen plötzlich auftreten kann.
Generell wird die regelmäßige Anwendung von Nicorette Microtab Lemon über 6 Monate hinaus nicht empfohlen. Einige ehemalige Raucher können eine
längere Behandlung benötigen, um einen Rückfall in ihre Rauchgewohnheiten zu vermeiden.
4.3 Gegenanzeigen
• Überempfindlichkeit gegen Nicotin oder einen der sonstigen Bestandteile
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Bei Patienten, die unter einem kurz zurückliegenden Myokardinfarkt (innerhalb von 3 Monaten), instabiler oder sich verschlechternder Angina pectoris
einschließlich Prinzmetal-Angina, schweren kardialen Arrhythmien oder akutem Schlaganfall litten, sollte eine Nutzen-Risiko-Analyse durch einen
entsprechenden Facharzt erfolgen.
Nicorette Microtab Lemon sollten nur mit Vorsicht angewendet werden bei Patienten mit
• schweren kardiovaskulären Erkrankungen (wie z.B. peripheren arteriellen Verschlusskrankheiten, cerebrovaskulären Erkrankungen, stabiler Angina
pectoris und nicht kompensierter Herzinsuffizienz)
• Vasospasmen
• unkontrollierter Hypertonie
• schwerer oder mäßiger Leberinsuffizienz
• schwerer Niereninsuffizienz
• aktiven Zwölffingerdarm- und Magengeschwüren
Sowohl durch die Nicotinersatztherapie als auch durch das Rauchen verursacht Nicotin die Freisetzung von Katecholaminen aus dem Nebennierenmark.
Deshalb sollte Nicorette Microtab Lemon auch bei Patienten mit Hyperthyreoidismus oder Phäochromozytom mit Vorsicht verwendet werden.
Patienten mit Diabetes mellitus könnten eine geringere Dosis Insulin benötigen, nachdem sie mit dem Rauchen aufgehört haben.
Nicotindosen, die von erwachsenen Rauchern gut vertragen werden, können bei kleinen Kindern zu schweren Vergiftungen und zum Tod führen (siehe
Abschnitt Überdosierung).
Nicorette Microtab Lemon enthält Aspartam, eine Quelle von Phenylalanin. Dies kann für Patienten mit Phenylketonurie schädlich sein.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Rauchen (jedoch nicht Nicotin) führt zu einem Anstieg der Cytochrom CYP1A2 Aktivität. Nach Einstellen des Rauchens kann der Abbau von Substraten
durch dieses Enzymsystem vermindert sein. Dies kann zu einem Anstieg der Plasmaspiegel einiger Arzneistoffe führen, was bei Wirkstoffen mit geringer
therapeutischer Breite klinisch relevant sein kann (z. B. Theophyllin, Tacrin, Clozapin und Ropinirol).
Die Plasmaspiegel von Wirkstoffen, die teilweise durch CYP 1A2 metabolisiert werden, wie z.B. Imipramin, Olanzapin, Clomipramin und Fluvoxamin können
nach dem Einstellen des Rauchens ebenfalls ansteigen. Untersuchungen zur Bestätigung dieses Effektes und dessen klinischer Relevanz liegen nicht vor.
Begrenzte Erfahrungen weisen darauf hin, dass der Metabolismus von Flecainid und Pentazocin durch Rauchen ebenfalls erhöht sein kann.
4.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
Rauchen während der Schwangerschaft birgt Risiken wie intrauterine Wachstumsverzögerung, Früh- oder Todgeburt. Mit dem Rauchen aufzuhören ist die
einzig effektive Maßnahme um die Gesundheit der Schwangeren und ihrem Baby zu verbessern. Je früher das Rauchen aufgegeben wird, desto besser.
Nicotin gelangt in den fetalen Kreislauf und beeinflusst Atembewegungen und Blutkreislauf. Die Wirkung auf den Blutkreislauf ist dosisabhängig.
Deshalb sollen Schwangere immer angehalten werden, das Rauchen ohne Verwendung einer Nicotinersatztherapie komplett einzustellen. Die Gefahr für den
Fetus ist beim fortgesetzten Rauchen allerdings größer als im Vergleich dazu die Anwendung von Nicotinersatzprodukten in überwachten
Entwöhnungsprogrammen. Die Anwendung von Nicorette Sublingualtabletten von stark abhängigen schwangeren Raucherinnen soll nur nach ärztlicher
Empfehlung erfolgen.
Stillzeit
Auch in therapeutischen Dosen geht Nicotin in Mengen in die Muttermilch über, die das Kind schädigen könnten. Daher soll die Anwendung von Nicorette
Microtab Lemon während der Stillzeit unterbleiben. Kann eine Einstellung des Rauchens nicht erzielt werden, sollen die Sublingualtabletten von Stillenden
nur nach Beratung durch einen Arzt angewendet werden. Wenn eine Nicotinersatztherapie in der Stillzeit angewendet wird, sollen die Sublingualtabletten
unmittelbar nach dem Stillen genommen werden und keinesfalls innerhalb von zwei Stunden vor dem Stillen.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Nicorette Microtab Lemon hat keinen oder nur geringfügigen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen.
4.8 Nebenwirkungen
Nicorette Microtab Lemon können ähnliche unerwünschte Wirkungen verursachen wie bei einer Nicotinzufuhr auf anderem Wege und sind dosisabhängig.
Die meisten Nebenwirkungen werden von Patienten innerhalb der ersten 3 - 4 Wochen nach Behandlungsbeginn berichtet. Während der ersten Tage der
Behandlung sind Irritationen im Mund und Rachen möglich. Fast alle Patienten gewöhnen sich innerhalb weniger Tage an dieses Gefühl.
Einige Symptome wie Schwindel, Kopfschmerzen und Schlaflosigkeit könnten Entzugssymptome im Zusammenhang mit der Raucherentwöhnung sein.
Vermehrt auftretende Aphthen können während der Raucherabstinenz auftreten. Ein Zusammenhang ist unklar.
Sehr häufig (≥1/10); häufig (≥1/100, <1/10); gelegentlich (≥1/1.000,<1/100); selten (≥1/10.000, <1/1.000); sehr selten (<1/10.000), nicht bekannt (auf
Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
Erkrankungen des Nervensystems
Häufig: Schwindel, Kopfschmerzen
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Häufig: Übelkeit, Erbrechen, gastrointestinale Beschwerden, Schluckauf
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
Häufig: Husten
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
Häufig: Schmerzen im Mund oder Rachen, trockener Mund, Brennen im Mund, Rhinitis
Selten: allergische Reaktionen einschließlich Angioödem
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Gelegentlich: Urtikaria
Herzerkrankungen
Häufig: Palpitationen
Selten: reversibles Vorhofflimmern
4.9 Überdosierung
Symptome einer Überdosierung mit Nicotin können bei Patienten auftreten, die vor Behandlungsbeginn wenig Nicotin konsumiert haben oder auf andere
Weise Nicotin zuführen.
Die Symptome sind die gleichen wie bei einer akuten Nicotinvergiftung: Übelkeit, Speichelfluss, Bauchschmerzen, Diarrhoe, Schwitzen, Kopfschmerz,
Schwindel, Hörstörungen, ausgeprägte Müdigkeit. Bei hohen Dosierungen können diese Symptome von Blutdruckabfall, schwachem und irregulärem Puls,
Atemschwierigkeiten, Erschöpfung, Kreislaufkollaps und generalisierten Konvulsionen gefolgt werden. Nicotindosen, die von erwachsenen Rauchern
während der Behandlung gut vertragen werden, können bei Kleinkindern schwere Vergiftungserscheinungen mit möglicherweise tödlichem Verlauf
hervorrufen.
Behandlung der Überdosierung: Die Nicotinzufuhr ist sofort zu unterbinden und der Patient ist symptomatisch zu behandeln. Aktivkohle reduziert die
gastrointestinale Absorption von Nicotin.
Die akute minimale letale Dosis von oralem Nicotin dürfte beim Menschen bei 40 – 60 mg liegen.
5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Mittel zur Behandlung der Nicotinabhängigkeit.
ATC - Code: N07BA01.
Nicotin ist ein Agonist im Bereich der Nicotinrezeptoren im peripheren und zentralen Nervensystem und hat ausgeprägte Wirkungen auf das
Zentralnervensystem und das kardiovaskuläre System.
Das plötzliche Absetzen von tabakhältigen Produkten nach längerer Zeit der Anwendung ist mit charakteristischen Entzugserscheinungen verbunden. Diese
beinhalten mindestens vier der folgenden Symptome: Dysphorie oder Schwermütigkeit, Schlaflosigkeit, Erregbarkeit, Frustration oder Zorn, Angst,
Konzentrationsschwierigkeiten, Ruhelosigkeit oder Ungeduld, niedrigere Herzfrequenz, gesteigerter Appetit oder Gewichtszunahme. Als klinisch relevantes
Symptom ist heftiges Verlangen nach Nicotin auch ein bedeutendes Element beim Nicotinentzug.
Klinische Studien haben gezeigt, dass Nicotinersatzprodukte den Rauchern helfen können, das Rauchen aufzugeben oder zu reduzieren, indem die
Entzugserscheinungen gelindert werden.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Die aus Nicorette Microtab Lemon resorbierte Nicotinmenge ist abhängig vom in die Mundhöhle freigesetzten Nicotinanteil und der davon geschluckten
Menge. Der Hauptteil des aus der Tablette freigesetzten Nicotins wird über die Mundschleimhaut resorbiert. Die absolute Bioverfügbarkeit von sublingual
verabreichtem Nicotin beträgt ca. 50%. Die systemische Bioverfügbarkeit von geschlucktem Nicotin ist aufgrund der first pass Elimination geringer. Selten
werden durch die Anwendung von Nicorette Microtab Lemon derart hohe und rasch ansteigende Nicotinkonzentrationen wie beim Rauchen erreicht.
Nach zehn in stündlichen Intervallen verabreichten Dosen von einer Tablette wird ein steady state der Nicotin-Plasma-Konzentrationen im Bereich von 10
ng/ml erreicht. Nach „ad libitum“ Gebrauch liegt die Plasma-Nicotin-Konzentration im Bereich von 8 ng/ml, das entspricht etwa der Hälfte der Nicotinspiegel,
die bei wenig bis mittelmäßig abhängigen Rauchern auftreten.
Eine geringfügige Abweichung von der Dosislinearität tritt für AUCinf und Cmax bei Verabreichung von 1, 2 oder 3 Tabletten als Einzeldosis auf. Diese kann
durch die größere Fraktion einer höheren Dosis, die nach dem Schlucken einer first pass Elimination ausgesetzt wird, erklärt werden.
Das Verteilungsvolumen beträgt nach i.v. Verabreichung von Nicotin ca. 2 – 3 l/kg.
Die Plasmaproteinbindung liegt unter 5%. Änderungen in der Nicotinbindung durch gleichzeitige Einnahme von anderen Arzneimitteln oder Änderungen von
Plasmaproteinen durch Erkrankungen lassen keinen signifikanten Einfluss auf die Kinetik von Nicotin erwarten.
Das wichtigste Ausscheidungsorgan ist die Leber, die durchschnittliche Plasmaclearance liegt bei 70 l/Stunde und die Halbwertszeit bei ungefähr 2 Stunden.
Die Niere und Lunge metabolisieren Nicotin ebenfalls. Mehr als 20 Nicotin Metaboliten wurden identifiziert, die alle weniger aktiv als die Muttersubstanz sein
dürften.
Cotinin, der Hauptmetabolit von Nicotin im Plasma, weist eine Halbwertszeit von 15 – 20 Stunden auf und erzielt eine 10mal höhere Konzentration als
Nicotin.
Die primären Metaboliten im Harn sind Cotinin (15% der Dosis) und trans-3-Hydroxycotinin (45% der Dosis). Ca. 10% Nicotin wird unverändert mit dem Harn
ausgeschieden. Bei hohen Durchflussraten und Ansäuerung des Harns unter einen pH-Wert von 5 können bis zu 30% Nicotin unverändert im Harn
ausgeschieden werden.
Niereninsuffizienz
Die fortschreitende Schwere einer Niereninsuffizienz ist mit einer verminderten Gesamtclearance von Nicotin verbunden. Bei Patienten mit schwerer
Niereninsuffizienz war die Nicotinclearance im Durchschnitt um 50% vermindert. Bei Rauchern unter Hämodialyse wurden erhöhte Nicotinwerte gemessen.
Leberinsuffizienz
Bei zirrhotischen Patienten mit leichter Leberinsuffizienz (Child-Pugh Klassifikation 5) ist die Pharmakokinetik von Nicotin unverändert und bei zirrhotischen
Patienten mit mäßiger Leberinsuffizienz (Child-Pugh Klassifikation 7) um 40 bis 50% vermindert. Bei Patienten mit Child-Pugh Klassifikation >7 sind keine
Informationen verfügbar.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
in anderen aber auch negative Ergebnisse. Nicotin war negativ in in vivo Tests.
Tierstudien weisen darauf hin, dass Nicotin Fehlgeburten auslösen kann und das Wachstum der Föten verlangsamt.
Die Ergebnisse der Kanzerogenitätsstudien gaben keinen klaren Hinweis auf tumorigene Effekte von Nicotin.
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Mannitol, Mikrokristalline Cellulose, Povidon 90, Methylcellulose, Verkieselte Mikrokristalline Cellulose, Magnesiumstearat, Limonenaroma (inkl.
Maltodextrin), Aspartam (E 951), Aroma (inkl. Maltodextrin).
6.2 Inkompatibilitäten Nicht zutreffend.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
3 Jahre.
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die
Aufbewahrung
Keine besonderen Anforderungen.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Packungsgrößen: Karton mit 20, 30, 90, 100 und 150 Sublingualtabletten und einer Hülle.
Die Tabletten sind in Aluminium/Aluminiumblistern zu 10 Tabletten/Blister abgepackt.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in Verkehr gebracht.
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Keine besonderen Anforderungen.
7. Inhaber der Zulassung: Johnson & Johnson, Wien.
8. Zulassungsnummer: 1–27073
9. Datum der Erteilung der Zulassung/Verlängerung der Zulassung: 12. Juli 2007 / 18. August 2011.
10. Stand der Information: Mai 2011.
Verschreibungspflicht/Apothekenpflicht: Rezeptfrei, apothekenpflichtig.