Antianginosa

Antianginosa
Physiologische Vasodilatatoren im Myokard
Koronarfluss – während Diastole
Aorta
Linker Ventrikel
O2 –Bedarf bestimmende Faktoren im Myokard
Was ist Angina pectoris?
Extracard. Ursachen…
Stabile Angina – Atherom (+ Spazmus?)
(„effort” Angina)
Instabile Angina
(akutes Koronarsyndrom)
Herzinfarkt (AMI)
Vasospastische (Prinzmetal) Angina
Schmerzerregende Stoffe in Angina / AMI
Extrazell. vs. intrazell. ATP
Hemodynamische und intrazelluläre Wirkungen von myokardialer Hypoxie
Antianginosa: Nitrate
(Nitrite kaum mehr verwendet)
„Nitroglycerin”: Gliceryl trinitrat (GTN)
hämodinamische Wirkungen und
Nebenwirkungen von GTN (sublingual)
Wirkmechanismus von GTN
Siehe: R. Furchgott, L. Ignarro, F. Murad
1998
NO2-
GTN
PKG, usw.
Enzyme
GTP
NO*
cGMP
sGC
NO*
Pharmakokinetik von GTN
Orale Bioverfügbarkeit
t1/2, Metabolismus
Verabreichung
GTN Toleranz
( „Monday-morning disease”… )
Medizinische Anwendungen des GTN
Nebenwirkungen, Kontraindikationen, Wechselwirk.
Antianginosa: weitere NO*-Donorok
Isosorbit
Dinitrat
und
Mononitrát
Molsidomin (Prodrug)
Nicorandil
KATP Kanal Aktivator
NO Donor
NO
NO
Antianginosa: adrenerg β-Rezeptor Antagonisten (β-Blocker)
(Rang and Dale’s Pharmacology, 2016)
…patients with chronic heart failure: results
from the COMET trial
M. Metra et al. Eur. Heart Journal, 2005,
26(21):2259-68
Szívfrekvencia
dP / dT (ΔP / Δt)
β-rezeptor Antagonisten (β-Blocker) -- Siehe auch Pharma 1
Neg. chronotrope Wirkung und AP
Neg. inotrope Wirkung und AP
Neg. batmotrope Wirkung und AP
Antihypertensive Wirkung und AP
Nebenwirkungen, Gegenanzeige, Wechselwirkungen
Mittel
Antianginosa – Ca-Kanalblocker
Antianginöse Wirkung: mögliche Mechanismen
Verapamil, Diltiazem
Dihidropyridine
Kombinationen und Wechselwirkungen
Antianginosa:
änderung des Metabolismus im Myokard
Trimethazidine (Kohlenhydrat-Metabolismus ↑, Lipid-Metabol.↓, mol ATP / mol O2 ↑)