Magnesiumsulfat «Bichsel» 10%, 20%, 50%, Injektionslösung

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Zusammensetzung
Wirkstoff: Magnesii sulfas heptahydricus
Hilfsstoff: Aqua ad iniectabilia
Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
Injektionslösung
1 Ampulle à 10 ml (10%) enthält: Magnesii sulfas heptahydricus 1.0 g corresp. Magnesium 4.05 mmol.
1 Ampulle à 20 ml (10%) enthält: Magnesii sulfas heptahydricus 2.0 g corresp. Magnesium 8.10 mmol.
1 Ampulle à 10 ml (20%) enthält: Magnesii sulfas heptahydricus 2.0 g corresp. Magnesium 8.10 mmol.
1 Ampulle à 20 ml (20%) enthält: Magnesii sulfas heptahydricus 4.0 g corresp. Magnesium 16.20 mmol.
1 Ampulle à 2 ml (50%) enthält: Magnesii sulfas heptahydricus 1.0 g corresp. Magnesium 4.05 mmol.
1 Ampulle à 10 ml (50%) enthält: Magnesii sulfas heptahydricus 5.0 g corresp. Magnesium 20.25 mmol.
Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten
Auf Magnesiummangel zurückzuführende neuromuskuläre
Störungen, wie z.B. Wadenkrämpfe, Muskelzuckungen, Tremor und tetanische Krämpfe.
In der Gynäkologie bei Abortneigung, Frühgeburtsbestrebungen, fetaler Hypotrophie (wenn diese durch eine Verminderung der magnesiumabhängigen Enzym-Aktivität der
Placenta bedingt ist).
Zur Behandlung der Präeklampsie und zur Behandlung des
Krampfanfalls bei Eklampsie.
Als Zusatztherapie bei der Tokolyse.
Magnesiummangel bei Herzrhythmusstörungen.
Hinweis
Bei der Behandlung von Störungen der Herztätigkeit muss
vor Behandlungsbeginn geprüft werden, ob die Magnesiumzufuhr neben anderen Massnahmen eine sinnvolle
ergänzende Behandlungsmöglichkeit ist.
Dosierung/Anwendung
Normaler Magnesium-Spiegel des Serums = 0.8 – 1.0 mmol/l.
Antikonvulsiv wirksamer Magnesium-Spiegel = 1.6 – 3.3
mmol/l.
Übliche Dosierung
Erwachsene: Um antikonvulsiv wirksame Serum-Magnesium-Spiegel zu erreichen, gelten folgende Dosierungsrichtlinien:
Tetanie: 1 – 2 g Magnesiumsulfat i.v. = 4.05 – 8.1 mmol.
Herzrhythmusstörungen: 1-2 g Magnesiumsulfat/Std. per
infusionem = 4.05 – 8.1 mmol/Std.
Tokolyse: initial: 4 g Magnesiumsulfat i.v. = 16.2 mmol,
anschliessend 1 – 2 g Magnesiumsulfat/Std. per infusionem
= 4.05 – 8.1 mmol/Std.
Bei schwerer Präeklampsie mit fixiertem Hochdruck
Ohne eklamptischen Anfall: initial: 2.0 – 4 g = 8.1 – 16.2
mmol über 10 Min. i.v.,
bei eklamptischem Anfall: 4.0 – 6 g = 16.2 – 24.3 mmol über
10 Min. i.v.
Anschliessend 1 g/Std. als Dauerinfusion mit Infusionspumpe per Tropfenzähler
Magnesiumsulfat Ampullen 50 % dürfen nur verdünnt angewendet werden. Als Verdünnungslösungen eignen sich am
besten eine 5%-ige Glucoselösung oder calciumfreie
Elektrolytlösungen. Sollten mehrere Behandlungen am gleichen Tag erfolgen, ist abwechselnd rechts und links zu
applizieren.
Eine Dosierung im therapeutischen Bereich lässt sich z.B.
mit folgendem Vorgehen erzielen: Herstellen der Infusionslösung durch Mischen von z.B. 2 Ampullen Magnesiumsulfat 50% zu 10 ml mit 250 ml 5%-iger Glucoselösung oder
einer calciumfreien Elektrolytlösung. Es gelten dann folgende Dosierungsäquivalente:
Tropfen/Min.
ml/Std.
mmol Mg/Std.
5
12.5
1.9
10
25
3.75
20
50
7.5
30
75
11.25
40
100
15
50
125
18.75
60
150
22.5
Kinder und Jugendliche: Die Anwendung und Sicherheit
von Magnesiumsulfat «Bichsel» Injektionslösung bei Kindern und Jugendlichen ist bisher nicht geprüft worden.
Kontraindikationen
AV-Block I. – III. Grades oder sonstige kardiale Überleitungsstörungen, Myasthenia gravis.
Magnesiumsulfat sollte wegen des Risikos der Atemdepression nicht gleichzeitig mit Barbituraten, Narkotika oder
Hypnotika gegeben werden.
Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen
Vorsichtige Dosierung ist erforderlich bei Patienten mit Niereninsuffizienz.
Bei schwerer Niereninsuffizienz und bei Exsikkose bestehen Einschränkungen für die Anwendung von Magnesiumsulfat. Bei einem Serumkreatinin von
500 µmol/l (6 mg %) muss mit einer Magnesiumretention
gerechnet werden. Eine ärztliche Überwachung des SerumMagnesiumspiegels ist unerlässlich.
Bei hochdosierter Magnesiumsulfat-Therapie muss geprüft
werden:
1. Die Patellarsehnenreflexe müssen erhalten sein. Sind sie
nicht mehr auslösbar, Reduzierung der Dosis.
2. Die Atemfrequenz soll 16 Atemzüge/Min. nicht unterschreiten.
3. Die Urinausscheidung soll mindestens 25 ml/Std. betragen. Ist sie geringer, besteht die Gefahr der Hypermagnesiämie.
4. Als Antidot müssen Ampullen Calciumgluconat 10%-ig
bereitgehalten werden.
5. Sollte bei lebensbedrohlichen Zuständen das Antidot
nicht ausreichend sein, sind intensivmedizinische Massnahmen zu ergreifen.
Die hochdosierte Magnesiumsulfat-Therapie sollte unter
strenger Überwachung von Mutter und Fötus durchgeführt
werden.
Interaktionen
Gleichzeitige Gabe von Barbituraten, Narkotika oder Hypnotika können zu einer Atemdepression führen (s. Kontraindikationen).
Die Wirkung von Magnesiumsulfat wird durch gleichzeitige
Gabe von Calciumsalzen vermindert bzw. aufgehoben.
Muskelrelaxantien vom Curaretyp verstärken die Magnesiumwirkung an der motorischen Endplatte. Daher sollten
Magnesiumsulfat-Injektionen nicht gleichzeitig mit solchen
Muskelrelaxantien angewendet werden.
Tendenz zur Hypercalcämie bei gleichzeitiger Gabe von
Magnesium und Cholecalciferol.
Gleichzeitige Gabe von Aminoglykosid-Antibiotika sollte
vermieden werden.
Schwangerschaft, Stillzeit
Kontrollierte Studien bei Frauen haben keine fötalen Risiken
im Verlauf des ersten Trimesters ergeben.
Für Magnesiumsulfat «Bichsel» liegen jedoch keine Studien
vor.
Normalerweise stellt die Verabreichung von Magnesiumsulfat an die Mutter kein Risiko für den Fötus oder das Neugeborene dar. Langzeitinfusionen von Magnesium können
jedoch mit anhaltender Hypocalcämie und daraus resultierender kongenitaler Osteodystrophie des Föten in
Zusammenhang gebracht werden. Neonatale neurologische
Depression mit respiratorischer Depression, Muskelschlaffheit und Reflexverlust könnten vorkommen. Die Toxizität
steht normalerweise in keinem Zusammenhang mit den
Magnesiumwerten im Nabelschnurserum. Kinder von Müttern, die mit Magnesiumsulfat nahe am Geburtstermin
behandelt wurden, sollten in den ersten 24-48 Stunden
nach der Geburt auf Anzeichen für Toxizität überwacht werden. Vorsicht ist auch bei der Verabreichung von Aminoglykosid-Antibiotika während dieser Zeit geboten.
In diversen kontrollierten Studien ergaben sich keine Hinweise auf ein fötales Risiko bei der Behandlung von
Schwangeren mit Magnesiumsulfat. Eine erhöhte frühkindliche Mortalität nach der Behandlung von schwangeren
Frauen mit hohen Magnesiumsulfat-Dosen vor der 34.
Schwangerschaftswoche resp. bei Neugeborenen mit
einem Geburtsgewicht < 1250 g wurde allerdings beschrieben (Mittendorf et al., Lancet 1997; 350: 1517 – 18 resp.
Scudiero et al. Obstet Gynecol 2000; 96: 178 – 82).
Bei Behandlungen mit hohen kumulativen Dosen (> 48 g
Magnesiumsulfat = ca. 197 mmol Magnesium) müssen die
oben erwähnten Daten in der individuelle Nutzen-RisikoAbwägung und in der Indikationsstellung berücksichtigt
werden
Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen
von Maschinen
Es wurden keine entsprechenden Studien durchgeführt.
Unerwünschte Wirkungen
Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende
Häufigkeiten zugrunde gelegt:
Sehr häufig (≥1/10), häufig (<1/10, ≥1/100), gelegentlich
(<1/100, ≥1/1000), selten (< 1/1000, ≥1/10‘000), sehr selten
(<1/10‘000)
Bei i.v. Applikation kann es zu folgenden unerwünschten
Wirkungen kommen:
Herz
Sehr selten: Bradykardie, Überleitungsstörungen.
Gefässe
Selten: Flush, besonders bei schneller Injektion.
Sehr selten: periphere Vasodilatation.
Allgemeine Störungen und Reaktionen an der Applikationsstelle
Häufig: ein allgemeines Wärmegefühl.
Eine zu schnelle Injektion von Magnesiumsulfat kann vorübergehend zu folgenden Nebenwirkungen führen:
Pharmakokinetik
Absorption / Distribution
Langsame i.v.-Gabe von 3 g Magnesiumsulfat in 10 %iger
Lösung mit anschliessender intramuskulärer Injektion von
10 g in 50%iger Lösung lässt den Serummagnesium-Spiegel schnell vom durchschnittlichen Grundwert von 0.93 ±
0.20 mmol/l auf die Höhe von 2.9 mmol/l ansteigen; nach
intramuskulärer Gabe von 10 g in 50%iger Lösung wird
der gewünschte Spiegel erst nach 90 – 120 Min. erreicht.
Dieses Niveau bleibt während etwa 4 Stunden bestehen.
90 % des Magnesiums im Körper finden sich in Knochen
und Muskulatur, hiervon ⅔ im Knochen, mit einer Konzentration von 45 mmol/kg Feuchtgewicht. 1% findet sich im
extrazelluären Volumen, hiervon 70% in ungebundener
Form.
Intrazellulär ist das Magnesium gebunden an Mitochondrien, Membranen, ATP, ADP, CP, DANN, RNA-Proteine
sowie kristallin. Das Verteilungsmuster des Magnesiums
nach i.v.- und i.m.-Gabe ist inhomogen.
Metabolismus / Elimination
Parenteral zugeführtes Magnesium wird ausschliesslich
renal ausgeschieden. Während normalerweise nur etwa 3 –
5% des glomerulär filtrierten Magnesiums (ca. 54 – 90 mg)
durch den Urin verloren gehen, erhöht sich die Ausscheidung nach parenteraler Magnesiumgabe deutlich (bis auf
das Zwanzigfache). Innerhalb von 4 Stunden liegt die Eliminationsrate zwischen 40% und 53%, während nach 24
Stunden 90% bis 99% der zugeführten Magnesiummenge
wieder ausgeschieden werden.
Der Normbereich von Magnesium in Serum und Plasma
beträgt 1.6 – 2.1 mEq, entsprechend 0.8 – 1.05 mmol/l.
Das Magnesiumverteilungsvolumen des Körpers sowie die
Magnesiumbindungspotenz durch verschiedene Organe
sind dafür verantwortlich, dass die erste Magnesiumgabe
nicht gefährlich werden kann.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Bei Niereninsuffizienz (Unterschreiten einer Ausscheidung
von 30 ml/Std. Urin) besteht Kumulationsgefahr.
Die Absorbtion ist vermindert bei Diarrhoe, Malabsorbtionssyndromen, Alkoholismus, Diabetes mellitus und Gallengangatresie.
Ein erhöhter Magnesiumbedarf besteht während der
Schwangerschaft, beim wachsenden Organismus sowie bei
erhöhter Proteinzufuhr.
Präklinische Daten
Es sind keine für die Anwendung von Magnesiumsulfat relevanten präklinischen Daten bekannt.
Sonstige Hinweise
Inkompatibilitäten
Komplexbildung mit EDTA.
Gefahr von Ausfällungen mit phosphat-, carbonat-, bicarbonat-haltigen Lösungen sowie mit Alkalihydroxiden, Salicylaten und mit Procain.
Haltbarkeit
Das Arzneimittel soll nur bis zu dem mit «EXP» gekennzeichneten Datum verwendet werden.
Besondere Lagerungshinweise
Bei Raumtemperatur (15 – 25 °C) aufbewahren. Für Kinder
unzugänglich aufbewahren.
Hinweise für die Handhabung
Verdünnte Infusionslösungen von Magnesiumsulfat «Bichsel» Injektionslösung in Glucose 5% oder calciumfreien
Elektrolytlösungen sind erst unmittelbar vor der Anwendung
herzustellen. Nur klare Lösungen aus unbeschädigten
Behältern sind zu verwenden. Allfällige Reste der unverdünnten Lösung oder der verdünnten Infusionslösungen
sind zu verwerfen.
Nervensystem
Kopfschmerzen, Kribbeln, vereinzelt starkem Schwindelgefühl, Agitation, Erregung oder Tremor.
Zulassungsnummer
56’394 (Swissmedic)
Gastrointestinale Störungen
Erbrechen, Mundtrockenheit und Übelkeit.
Packungen
Magnesiumsulfat «Bichsel» 10 %:
Ampullen, 10 x 10 ml, 100 x 10 ml, 10 x 20 ml (B)
Haut
Schwitzen.
Überdosierung
Symptome
Im EKG sieht man bei Magnesiumspiegeln zwischen 2.5 – 5
mmol/l verlängerte PR-Intervalle, eine Verlängerung der
QRS-Dauer sowie einen Anstieg der T-Welle.
Bei einem Magnesiumspiegel zwischen 3 und 5 mmol/l
können die Sehnenreflexe (z.B. Patellarsehnenreflex) erlöschen und Bewusstseinsstörung auftreten.
Atemdepression tritt zwischen 5 und 7.5 mmol/l auf, ein
Stillstehen des Kornealreflexes bzw. Herzstillstand tritt etwa
bei 10 mmol/l auf.
Magnesiumsulfat «Bichsel» 20 %:
Ampullen, 10 x 10 ml, 100 x 10 ml, 10 x 20 ml (B)
Magnesiumsulfat «Bichsel» 50 %:
Ampullen, 10 x 2 ml, 100 x 2 ml, 10 x 10 ml, 100 x 10 ml (B)
Zulassungsinhaberin
Grosse Apotheke Dr. G. Bichsel AG, 3800 Interlaken
Stand der Information
Mai 2014
Gegenmassnahmen
Eine Dosis-Reduzierung bzw. das Absetzen des Präparates
führt zu einem schnellen Abklingen der Nebenwirkungen.
Intoxikationserscheinungen bei Überdosierung werden mit
einer langsamen i.v.-Gabe von 10 ml einer 10 %igen Calciumgluconatlösung als Antidot behandelt.
Eigenschaften/Wirkungen
ATC-Code: B05XA05
Magnesiumsulfat Ampullen 10% und 20% sind zur i.v.(sehr langsam) und i.m.-Injektion bestimmt.
Magnesiumsulfat Ampullen 50% sind Zusatzlösungen für
die hochdosierte Magnesiumtherapie und dürfen nur verdünnt verabreicht werden.
Die Injektionslösung ist daher geeignet für die Substitution
von Magnesium bei Magnesiummangel und für die hochdosierte Magnesiumtherapie.
Magnesium hat als zweithäufigstes intrazelluläres Kation
eine zentrale Stellung im Stoffwechsel, so dass ein Magnesiummangel behandlungsbedürftig ist.
Durch die parenterale Anwendung von Magnesiumsulfat
können sehr schnell hohe Magnesiumsulfatspiegel im Blut
erreicht werden.
Als calciumantagonistisches Kation senkt Magnesium den
Tonus der glatten und der quergestreiften Muskulatur.
Magnesium wirkt beruhigend, antitetanisch und krampflösend. Am Herzen wirkt Magnesium ebenfalls dämpfend, die
Überleitungszeit wird verlängert, und die Reizbarkeit des
Herzmuskels wird verlängert. Bei der Behandlung mit Betamimetika (Asthma, Tokolyse) schützt die calciumantagonistische Wirkung des Magnesiums gegen die durch Calciumionen vermittelte Überlastung der Herzzellen.
REF: 003004300, November 2014
Magnesiumsulfat «Bichsel»
10%, 20%, 50%,
Injektionslösung
Composition
Principe actif: Magnesii sulfas heptahydricus
Excipient: Eau pour préparations injectables
Forme galénique et quantité de principe actif par unité
Solution injectable
1 ampoule à 10 ml (10%) contient: Magnesii sulfas heptahydricus 1.0 g corresp. magnésium 4.05 mmol.
1 ampoule à 20 ml (10%) contient: Magnesii sulfas heptahydricus 2.0 g corresp. magnésium 8.10 mmol.
1 ampoule à 10 ml (20%) contient: Magnesii sulfas heptahydricus 2.0 g corresp. magnésium 8.10 mmol.
1 ampoule à 20 ml (20%) contient: Magnesii sulfas heptahydricus 4.0 g corresp. magnésium 16.20 mmol.
1 ampoule à 2 ml (50%) contient: Magnesii sulfas heptahydricus 1.0 g corresp. magnésium 4.05 mmol.
1 ampoule à 10 ml (50%) contient: Magnesii sulfas heptahydricus 5.0 g corresp. magnésium 20.25 mmol.
Indications/Possibilités d’emploi
Troubles neuromusculaires imputables à une carence en
magnésium, tels que crampes des mollets, myoclonies,
tremblements et convulsions tétaniques.
En gynécologie en cas de tendance à l’avortement, risque
d’accouchement prématuré, hypotrophie foetale (lorsqu’elle
est due à une diminution de l’activité enzymatique magnésium-dépendante du placenta).
Traitement de la pré-éclampsie et traitement de la crise
convulsive en cas d’éclampsie.
Traitement d’appoint pendant une tocolyse.
Carence en magnésium en cas de troubles du rythme cardiaque.
Remarque
Lors du traitement des troubles de la fonction cardiaque, il
faut évaluer, avant le début du traitement, si l’apport de
magnésium, en plus d’autres mesures, est une option thérapeutique complémentaire utile.
Posologie/Mode d’emploi
Taux sérique normal de magnésium = 0.8 – 1.0 mmol/l.
Taux de magnésium anticonvulsif = 1.6 – 3.3 mmol/l.
Posologie usuelle
Adultes: Pour atteindre un taux de magnésium anticonvulsif, les recommandations posologiques sont les suivantes:
Tétanie: 1 – 2 g de sulfate de magnésium i.v. = 4.05 – 8.1
mmol.
Troubles du rythme cardiaque: 1-2 g de sulfate de magnésium/h sous forme de perfusion = 4.05 – 8.1 mmol/h.
Interactions
L’administration simultanée de barbituriques, narcotiques
ou hypnotiques peut entraîner une dépression respiratoire
(voir Contre-indications).
L’administration concomitante de sels de calcium réduit
voire supprime l’effet du sulfate de magnésium.
Les myorelaxants de type curare potentialisent l’effet du
magnésium au niveau de la plaque motrice terminale. C’est
pourquoi les injections de sulfate de magnésium ne doivent
pas être appliquées en même temps que ces myorelaxants.
Tendance à l’hypercalcémie lors de l’administration concomitante de magnésium et de cholécalciférol.
Éviter l’administration simultanée d’antibiotiques aminoglucosidiques.
Grossesse /Allaitement
Des études contrôlées réalisées chez des femmes n’ont
montré aucun risque fœtal pendant le premier trimestre.
Toutefois, il n’existe aucune étude menée avec Sulfate de
magnésium «Bichsel».
Normalement l’administration de sulfate de magnésium
chez la mère ne représente aucun risque pour le fœtus ou le
nouveau-né. Des perfusions de magnésium de longue
durée peuvent cependant être associées à une hypocalcémie durable et une ostéodystrophie congénitale qui en
résulte pour le foetus. Une dépression neurologique néonatale accompagnée d’une dépression respiratoire, d’une faiblesse musculaire et d’une perte des réflexes pourrait survenir. Normalement la toxicité n’est pas corrélée aux taux
sériques de magnésium dans le cordon ombilical. Les
enfants nés de mères traitées par du sulfate de magnésium
peu avant l’accouchement, doivent être surveillés pendant
les 24 à 48 premières heures après la naissance pour dépister des signes de toxicité. La prudence est de rigueur également lors de l’administration d’antibiotiques aminoglucosidiques pendant cette période.
Diverses études contrôlées n’ont fourni aucun indice d’un
risque fœtal lors de l’administration de sulfate de magnésium à des femmes enceintes. Une augmentation de la
mortalité chez des nouveau-nés après l’administration de
fortes doses de sulfate de magnésium avant la 34e semaine de grossesse respectivement chez des nouveau-nés
d’un poids corporel < 1250 g a cependant été décrite (Mittendorf et al., Lancet 1997; 350: 1517 – 18 resp. Scudiero et
al. Obstet Gynecol 2000; 96: 178 – 82).
Lors de traitements par des doses cumulatives élevées (>
48 g de sulfate de magnésium = env. 197 mmol de magnésium), les données susmentionnées doivent être intégrées
dans l’évaluation individuelle du rapport bénéfice/risque.
Effets indésirables
Pour l’évaluation des effets indésirables, les fréquences
sont définies de la manière suivante :
Très fréquent (≥1/10), fréquent (<1/10, ≥1/100), occasionnel
(<1/100, ≥1/1000), rare (<1/1000, ≥1/10’000), très rare
(<1/10’000).
Remarques particulières
Incompatibilités
Formation de complexe avec EDTA.
Risque de précipitations avec des solutions contenant du
phosphate, carbonate, bicarbonate ainsi qu’avec des
hydroxydes alcalins, salicylates et la procaïne.
En cas de pré-éclampsie grave avec hypertension artérielle
fixe
Coeur
Très rare: Bradycardie, anomalies de la conduction
Sans crise d’éclampsie: dose initiale: 2.0 – 4 g = 8.1 – 16.2
mmol en 10 min. i.v.,
Vaisseaux
Rare: Flush, particulièrement lors de perfusion rapide.
Très rare: Vasodilatation périphérique
Les ampoules de sulfate de magnésium 50% doivent être
diluées impérativement. Pour la dilution, utiliser de préférence une solution de glucose à 5% ou des solutions électrolytiques sans calcium. Si plusieurs traitements sont
nécessaires le même jour, il faut injecter une fois à gauche
et une fois à droite.
Pour obtenir une posologie correspondant à l’intervalle thérapeutique, procéder par exemple de la manière suivante:
reconstituer la solution pour perfusion en mélangeant p.ex.
2 ampoules de 10 ml de sulfate de magnésium 50% avec
250 ml de solution de glucose à 5% ou avec une solution
électrolytique sans calcium. Les équivalences de dosage
sont les suivantes:
gouttes/min.
ml/h
mmol Mg/h
5
12.5
1.9
10
25
3.75
20
50
7.5
30
75
11.25
40
100
15
50
125
18.75
60
150
22.5
Enfants et adolescents: Du fait que l’efficacité et la sécurité
de la Sulfate de magnésium «Bichsel», solution injectable
n’ont pas été étudiées chez les enfants et adolescents.
Contre-indications
Bloc AV des degrés I – III ou autres troubles de la conduction cardiaque, myasthénie grave.
En raison du risque de dépression respiratoire, le sulfate de
magnésium ne doit pas être administré simultanément avec
des barbituriques, des narcotiques ou des hypnotiques.
Mises en garde et précautions
La dose doit être ajustée avec prudence chez les patients
insuffisants rénaux.
En cas d’insuffisance rénale grave et d’exsiccose, l’administration de sulfate de magnésium est limitée. Lors d’une
créatinine sérique de 500 µmol/l (6 mg %), il faut s’attendre
à une rétention de magnésium. Une surveillance médicale
de la magnésémie est indispensable.
En cas de traitement par de fortes doses de sulfate de magnésium, considérer les points suivants:
1. maintien des réflexes rotuliens. S’ils ne peuvent plus être
déclenchés, réduire la dose.
2. la fréquence respiratoire ne doit pas être inférieure à 16
inspirations/min.
3. élimination urinaire d’au moins 25 ml/h. Si le volume est
inférieur, il existe un risque d’hypermagnésémie.
4. comme antidote, préparer des ampoules de gluconate
de calcium à 10%.
5. si l’antidote ne devait pas s’avérer suffisant en cas de
situations menaçant le pronostic vital, il faut recourir à
des mesures de médecine intensive.
Le traitement par de fortes doses de sulfate de magnésium
requiert une surveillance étroite de la mère et du foetus.
Cinétique pour certains groupes de patients
En cas d’insuffisance rénale (élimination urinaire inférieure à
30 ml/h), il existe un risque d’accumulation.
L’absorption est réduite en cas de diarrhée, de syndromes
de malabsorption, d’alcoolisme, de diabète sucré et d’atrésie des voies biliaires.
Un besoin accru de magnésium se présente pendant la
grossesse, pendant la croissance et en cas d’apport élevé
de protéines.
Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines
Aucune étude correspondante n’a été effectuée.
L’administration par voie intraveineuse peut donner lieu aux
effets indésirables suivants:
Ensuite 1 g/h sous forme de perfusion continue à l’aide d’une pompe à perfusion avec compte-gouttes
Métabolisme / Elimination
Le magnésium administré par voie parentérale est éliminé
exclusivement par les reins. Alors que normalement seuls
environ 3 – 5% du magnésium passant par la filtration glomérulaire (env. 54 – 90 mg) sont excrétés par les urines, l’élimination augmente sensiblement après l’administration
parentérale de magnésium (jusqu’à vingt fois). En l’espace
de 4 heures, le taux d’élimination est compris entre 40% et
53%, alors que 90% à 99% de la dose de magnésium
administrée sont excrétés après 24 heures.
Le taux normal de magnésium dans le sérum et le plasma
est de 1.6 – 2.1 mEq, correspondant à 0.8 – 1.05 mmol/l.
Le volume de distribution du magnésium dans l’organisme
ainsi que la capacité de liaison du magnésium par divers
organes font en sorte que l’administration de magnésium ne
puisse être dangereuse.
Données précliniques
On n’a pas connaissance de données précliniques pertinentes pour l’utilisation du Sulfate de magnésium «Bichsel».
Tocolyse: dose initiale: 4 g de sulfate de magnésium i.v. =
16.2 mmol, puis 1 – 2 g de sulfate de magnésium/h sous
forme de perfusion = 4.05 – 8.1 mmol/h.
En cas de crise d’éclampsie: 4.0 – 6 g = 16.2 – 24.3 mmol
en 10 min. i.v.
Pharmacocinétique
Absorption / Distribution
L’administration lente par voie i.v. de 3 g de sulfate de magnésium dans une solution à 10% suivie d’une injection
intramusculaire de 10 g dans une solution à 50%, permet
une augmentation rapide des concentrations sériques de
magnésium, d’un taux initial moyen de 0.93 ± 0.20 mmol/l à
2.9 mmol/l; après l’administration intramusculaire de 10 g
dans une solution à 50%, les concentrations souhaitées ne
sont atteintes qu’après 90 à 120 min. Ce niveau reste stable
pendant 4 heures environ.
90% du magnésium sont retrouvés dans les os et la musculature, dont ⅔ dans les os, avec une concentration de 45
mmol/kg de poids humide. 1% est stocké dans le volume
extracellulaire, dont 70% sous forme non liée.
Au niveau intracellulaire, le magnésium est lié aux mitochondries, membranes, ATP, ADP, CP, DANN, protéines
ARN et cristallin. Après administration i.v. et i.m., le schéma
de distribution du magnésium est homogène.
Complications et réactions générales au site d’application:
Fréquent: Sensation générale de chaleur.
Une injection trop rapide de sulfate de magnésium peut
provoquer passagèrement les effets secondaires suivants :
Système nerveux
Céphalées, fourmillements, vertiges importants sporadiques, agitation, excitation ou tremblements.
Troubles gastro-intestinaux
Vomissements, assèchement buccal et nausée.
Conservation
Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date
imprimée après la mention «EXP».
Remarques concernant le stockage
Conserver à température ambiante (15 – 25 °C). Conserver
hors de portée des enfants.
Remarques concernant la manipulation
Préparer les solutions pour perfusions à partir de Sulfate de
magnésium «Bichsel» solution injectable par une dilution
dans une solution de glucose à 5 % ou des solutions électrolytiques sans calcium et les reconstituer immédiatement
avant l’emploi.
Utiliser uniquement des solutions limpides contenues dans
des récipients intacts. Éliminer d’éventuels restes de solution non diluée ou de solution pour perfusion diluée.
Peau
Sudations.
Numéro d’autorisation
56’394 (Swissmedic)
Surdosage
Symptômes
A des taux de magnésium compris entre 2.5 et 5 mmol/l,
l’ECG montre un allongement de l’intervalle PR, une augmentation de la durée QRS ainsi qu’une augmentation de
l’amplitude de l’onde T.
A des taux de magnésium compris entre 3 et 5 mmol/l, il
existe le risque de suppression des réflexes tendineux
(p.ex. réflexe rotulien) et l’apparition de troubles de la conscience.
Une dépression respiratoire se manifeste entre 5 et 7.5
mmol/l, un arrêt du réflexe cornéen ou un arrêt cardiaque
surviennent à 10 mmol/l.
Présentation
Sulfate de magnésium «Bichsel» 10%
Ampoules : 10 x 10 ml, 100 x 10 ml, 10 x 20 ml (B)
Sulfate de magnésium «Bichsel» 20%
Ampoules : 10 x 10 ml, 100 x 10 ml, 10 x 20 ml (B)
Sulfate de magnésium «Bichsel» 50%
Ampoules : 10 x 2 ml, 100 x 2 ml, 10 x 10 ml, 100 x 10 ml (B)
Titulaire de l’autorisation
Grosse Apotheke Dr. G. Bichsel AG, 3800 Interlaken
Mise à jour de l’information
Mai 2014
Mesures à prendre en cas de surdosage
Une réduction de la dose respectivement l’arrêt de la préparation permet d’atténuer rapidement les effets secondaires. Des manifestations d’intoxication due à un surdosage
sont traitées par une injection lente par voie i.v. de 10 ml
d’une solution de gluconate de calcium à 10% (antidote).
Propriétés / Effets
Code ATC: B05XA05
Les ampoules de Sulfate de magnésium «Bichsel» 10% et
20% sont destinées à l’injection intraveineuse (très lente) et
intramusculaire.
Les ampoules de sulfate de magnésium 50% sont des
solutions d’appoint pour le traitement par de fortes doses
de magnésium et doivent absolument être diluées avant
l’administration.
La solution injectable convient donc à la substitution de
magnésium en cas de carence en magnésium et pour la
thérapie par fortes doses de magnésium.
Le magnésium, le deuxième cation intracellulaire, joue un
rôle central dans le métabolisme, une carence en magnésium requiert donc un traitement.
L’application parentérale de sulfate de magnésium permet
d’atteindre très rapidement des taux élevés de sulfate de
magnésium dans le sang.
En tant que cation antagoniste du calcium, le magnésium
réduit le tonus de la musculature lisse et striée.
Le magnésium a un effet calmant, antitétanique et anticonvulsif. Au niveau du cœur, le magnésium exerce également
un effet dépresseur, le temps de conduction est allongé et
l’excitabilité du myocarde est prolongée. Lors d’un traitement par bêtamimétiques (asthme, tocolyse), le magnésium
protège, grâce à son effet antagoniste du calcium, contre la
surcharge des cellules cardiaques induite par les ions calciques.
Paolo
Crivelli
Digital unterschrieben von Paolo
Crivelli
DN: cn=Paolo Crivelli, o=Laboratorium
Dr. G. Bichsel, ou=QM Leiter,
[email protected], c=CH
Datum: 2014.11.26 13:58:05 +01'00'
REF: 003004300, November 2014
Sulfate de magnésium «Bichsel»
10%, 20%, 50%,
solution injectable