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Fachinformation (SPC)
Oxybutin 5 mg Holsten
Holsten Pharma GmbH
1.
Bezeichnung des Arzneimittels
Oxybutin 5 mg Holsten
Wirkstoff: Oxybutyninhydrochlorid
2.
Qualitative und quantitative Zusammensetzung
1 Tablette Oxybutin 5 mg Holsten
enthält:
Arzneilich wirksamer Bestandteil:
5 mg Oxybutyninhydrochlorid
Sonstige Bestandteile s. Punkt 6.1
Die Tabletten sind mit viel Flüssigkeit,
möglichst auf leeren Magen, einzunehmen. Falls Magenbeschwerden
auftreten, können die Tabletten auch
während der Mahlzeiten oder mit einem Glas Milch eingenommen werden.
4.3 Gegenanzeigen
Oxybutin 5 mg Holsten wird angewendet bei Harninkontinenz, imperativem Harndrang und Pollakisurie
bei instabiler Blase aufgrund einer
idiopathischen Instabilität des
Detrusors oder einer neurogenen
Blasenerkrankung (Detrusorhyperreflexie).
Oxybutin 5 mg Holsten darf nicht
angewendet werden bei Patienten mit:
- Überempfindlichkeit gegen Oxybutyninhydrochlorid oder einen anderen Bestandteil des Präparates
- Engwinkelglaukom und anderen
Beschwerden bei vermindertem
Kammerwasserabfluss
- Myasthenia gravis
- obstruktiven Magen-Darm-Erkrankungen, paralytischem Ileus und
Darmatonie
- Miktionsstörungen bei obstruktiver Uropathie und Prostatahypertrophie
- schwerer Colitis ulcerosa
- toxischem Megacolon.
4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung
4.4 Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Erwachsene
Die Dosierung sollte individuell festgelegt werden, beginnend mit 3 x
täglich 2,5 mg Oxybutyninhydrochlorid. Danach sollte die niedrigste
noch wirksame Dosis eingehalten werden. Die Tagesdosis liegt in der Regel
bei 10-15 mg (maximal 20 mg täglich), auf 2-3 (maximal 4) Einnahmen
über den Tag verteilt.
Oxybutin 5 mg Holsten soll von älteren gebrechlichen Personen, die empfindlicher auf Oxybutyninhydrochlorid
reagieren können, und von Patienten
mit autonomer Neuropathie,
Zwerchfellhernie mit Refluxösophagitis oder anderen ernsthaften gastrointestinalen Beschwerden
sowie eingeschränkter Leber- oder
Nierenfunktion nur mit besonderer
Vorsicht eingenommen werden.
3.
Darreichungsform
Tabletten
4.
Klinische Angaben
4.1 Anwendungsgebiete
Ältere Patienten
Bei älteren Patienten kann die Eliminationshalbwertszeit erhöht sein.
Daher muss die Dosierung individuell
festgelegt werden, beginnend mit 2 x
täglich 2,5 mg Oxybutyninhydrochlorid. Danach ist die niedrigste noch
wirksame Dosis einzuhalten.
Kinder über 5 Jahre
Die Dosierung sollte individuell festgelegt werden, beginnend mit 2 x
täglich 2,5 mg Oxybutyninhydrochlorid. Danach sollte die niedrigste
noch wirksame Dosis gewählt werden. Die maximale, auf das Körpergewicht bezogene Dosis (0,3 - 0,4 mg/
kg/Tag) ist der nachfolgenden Tabelle
zu entnehmen:
Alter
5-9 Jahre
9-12 Jahre
über 12 Jahre
Dosierung
3 x täglich 2,5 mg
2 x täglich 5 mg
3 x täglich 5 mg
Symptome von Hyperthyreoidismus,
dekompensierter Herzinsuffizienz,
koronarer Herzkrankheit, Herzrhythmusstörungen, Tachykardie, Hypertonie und Prostatahypertrophie können sich bei Anwendung von Oxybutyninhydrochlorid verschlimmern.
Bei Fieber oder bei hohen Außentemperaturen ist Vorsicht geboten, da es
infolge einer verringerten Schweißdrüsensekretion zu Hyperthermie mit
begleitendem Kreislaufkollaps kommen kann.
Bei längerdauernder Anwendung von
Oxybutyninhydrochlorid können die
Entwicklung von Karies, Zahnfleischerkrankungen sowie einer Hefepilzinfektion der Mundhöhle gefördert
werden und Missempfindungen
durch verminderte Speichelabsonderung auftreten.
Bei bestehender Harnwegsinfektion
ist eine geeignete antibakterielle Therapie notwendig.
Oxybutin 5 mg Holsten sollte nur mit
Vorsicht angewendet werden bei Patienten mit Pollakisurie und Nykturie
infolge einer Herz- oder Nierenfunktionsstörung.
Bei der Anwendung von Oxybutyninhydrochlorid bei Kindern ist Vorsicht
geboten, da diese empfindlicher auf
die Wirkungen von Oxybutyninhydrochlorid reagieren können. Kinder unter 5 Jahren sollten nicht mit
Oxybutyninhydrochlorid behandelt
werden.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen
Arzneimitteln und sonstige
Wechselwirkungen
Bei gleichzeitiger Anwendung anderer Anticholinergika zusammen mit
Oxybutyninhydrochlorid ist Vorsicht
geboten, da es zu einer Steigerung
der anticholinergen Wirkung kommen kann. Zu einer Wirkungsverstärkung kann es bei gleichzeitiger
Gabe von Atropin oder anderen Parasympatholytika kommen.
Durch Verringerung der Darmmotilität
kann Oxybutyninhydrochlorid die Resorption anderer Medikamente beeinflussen.
Über gelegentliche Wechselwirkungen zwischen Anticholinergika
und Phenothiazinen, Amantadin,
Butyrophenonen, Levodopa, Digitalis, Chinidin sowie trizyklischen Antidepressiva wurde berichtet. Daher ist
Vorsicht geboten, wenn Oxybutin
5 mg Holsten zusammen mit diesen
Arzneimitteln verabreicht wird.
Da Oxybutyninhydrochlorid durch das
Cytochrom P450 Isoenzym 3A4
metabolisiert wird, sind Wechselwirkungen mit Stoffen, die dieses
Isoenzym hemmen, nicht auszuschließen. Dies sollte bei der gleichzeitigen
Gabe von Oxybutyninhydrochlorid
und Antimykotika der Azolgruppe
(z.B. Ketoconazol) oder Makrolidantibiotika (z.B. Erythromycin) berücksichtigt werden. Für Itraconazol wurde eine Hemmung der Verstoffwechselung von Oxybutyninhydrochlorid nachgewiesen. Dies führte zu
einer Verdoppelung der Oxbutynin
Plasmakonzentration, jedoch nur zu
einer 10 %igen Erhöhung der
Plasmaspiegel des aktiven Metaboliten. Da der Metabolit für ca. 90 % der
antimuskarinen Wirkung verantwortlich ist, scheint diese Veränderung
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von geringfügiger klinischer Relevanz
zu sein.
Bei einer gleichzeitigen Gabe von prokinetischen Substanzen und Oxybutyninhydrochlorid sollte beachtet
werden, dass eine Wirkungsminderung auftreten kann.
4.6 Anwendung während Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
Es liegen keine ausreichenden Daten
zu möglichen Nebenwirkungen von
Oxybutin 5 mg Holsten bei der Anwendung in der Schwangerschaft vor.
In Tierversuchen gab es bei Dosierungen, die bei den Muttertieren toxische Reaktionen hervorriefen,
embryotoxische Befunde (s. Punkt 5.3).
Aufgrund fehlender Daten sollte
Oxybutyninhydrochlorid während der
Schwangerschaft nur dann verabreicht
werden, wenn dies eindeutig erforderlich ist.
Stillzeit
Bei der Ratte wurde der Übergang von
Oxybutyninhydrochlorid in die Muttermilch nachgewiesen. Da nicht bekannt ist, ob Oxybutyninhydrochlorid
auch beim Menschen in die Muttermilch übergeht, darf unter Einnahme
von Oxybutin 5 mg Holsten nur nach
strenger Nutzen-Risiko-Abwägung
gestillt werden.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von
Maschinen
Da Oxybutin 5 mg Holsten
- insbesondere zusammen mit Alkohol - Schwindel, Schläfrigkeit oder
Sehstörungen verursachen kann, sollten Patienten während sie
Oxybutyninhydrochlorid einnehmen
bei Tätigkeiten, die Geistesgegenwart
erfordern, wie etwa die aktive Teilnahme am Straßenverkehr, das Bedienen von Maschinen oder die Durchführung von gefährlichen Arbeiten,
Vorsicht walten lassen.
4.8 Nebenwirkungen
Oxybutyninhydrochlorid kann alle Nebenwirkungen hervorrufen, die mit
Anticholinergika in Zusammenhang
gebracht werden:
Psychische Erkrankungen
erektile Dysfunktion (<0,01 %)
Erkrankungen des Nervensystem
Kopfschmerzen (>0,1<1 %), Schwindel (>1<10 %), Schläfrigkeit (>0,1<1%),
Verwirrtheit (>0,1<1 %), Angstzustände (>0,1<1 %), Paranoia (>0,01<0,1 %),
Oxybutin 5 mg Holsten
Ruhelosigkeit, Desorientierung
(>0,1<1%),Halluzinationen (>0,1<1%);
in sehr seltenen Fällen (<0,01 %) können Krämpfe auftreten. Kinder können für diese Wirkungen anfälliger
sein.
Augenerkrankungen
Verminderung der Tränenflüssigkeit/
Augentrockenheit (>0,1<1 %), verschwommenes Sehen (>1<10 %), erweiterte Pupillen (>1<10 %), akutes
Glaukom (Engwinkelglaukom) (<0,01 %)
Herzerkrankungen
Tachykardie (>0,1<1 %), Herzrhythmusstörungen,
Palpitationen
(>0,01<0,1 %)
Gefäßerkrankungen
Hautrötung im Gesicht (>1<10 %)
Erkrankungen des Gastrointestinaltraktes
Mundtrockenheit (> 10 %), Verstopfung (>1<10 %), Durchfall (>0,1<1 %),
Übelkeit (>1<10 %) und Erbrechen
(>0,1<1 %), Abdominalschmerzen
(>1<10 %), Anorexie (>0,1<1 %)
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
herabgesetztes Schwitzen/trockene
Haut (>0,1<1 %), Angioödem (<0,01 %).
In sehr seltenen Fällen (<0,01 %) können Hautreaktionen (z.B. Hautausschlag, Photosensitivität) auftreten.
Erkrankungen der Niere und der Harnwege
Miktionsprobleme (>1<10 %), Harnverhaltung (>0,01<0,1 %)
Allgemeine Erkrankungen
Müdigkeit (>0,1<1 %)
4.9 Überdosierung
Bei Überdosierung von Oxybutyninhydrochlorid kommt es zu einer Verstärkung der parasympatholytischen
Wirkungen, wie Störungen des ZNS
(Ruhelosigkeit und Erregung bis zu
psychotischem Verhalten), Änderungen im Kreislaufsystem (Hautrötung,
Blutdruckabfall, Kreislaufversagen
u.a.), Atemdepression, Lähmungen
und Koma.
Zu ergreifende Maßnahmen sind:
1. sofortige Magenspülung und
2. in schweren Fällen langsame intravenöse Injektion von Physostigmin,
bei Erwachsenen 0,5 - 2 mg (wenn
notwendig wiederholte Gabe nach 5
Minuten, bis maximal 5 mg insgesamt)
und bei Kindern 30 µg/kg (wenn notwendig wiederholte Gabe bis maximal 2 mg insgesamt).
Fieber sollte symptomatisch mit einem mit lauwarmem Wasser angefeuchteten Schwamm oder einer Eis-
packung behandelt werden. Bei ausgeprägter Unruhe und Erregung sollten 10 mg Diazepam intravenös injiziert werden. Tachykardie kann durch
intravenös gegebenes Propranolol
und Harnverhaltung durch einen
Blasenkatheter behandelt werden.
Bei fortschreitender muskelrelaxierender Wirkung bis zu Lähmungserscheinungen der Atemmuskulatur
ist künstliche Beatmung notwendig.
5.
Pharmakologische Eigenschaften
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Urologisches Spasmolytikum
ATC-Code G04 BDO4
Oxybutyninhydrochlorid ist ein synthetisches tertiäres Amin mit einer
direkten spasmolytischen und
anticholinergen Wirkung auf die glatte Muskulatur des Blasendetrusors.
Es steigert die Blasenkapazität, verringert die Frequenz spontaner Kontraktionen des Detrusormuskels und verzögert den Harndrang.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Resorption
Oxybutyninhydrochlorid wird nach
oraler Verabreichung rasch aus dem
Magen-Darm-Trakt resorbiert. Infolge
eines ausgeprägten First-Pass-Effektes werden nur weniger als 10 % der
verabreichten Substanz unverändert
systemisch wirksam. Maximale
Plasmaspiegel werden nach ca. 1-1,5
Stunden erreicht.
Metabolisierung
N-Desethyloxybutynin ist ein pharmakologisch aktiver Metabolit, der höhere Plasmaspiegel erreicht als das
unveränderte Oxybutyninhydrochlorid. Oxybutyninhydrochlorid wird
weit gehend in der Leber metabolisiert,
vorrangig durch das Cytochrom P450
Enzymsystem, insbesondere CYP3A4.
Ausscheidung
Die Ausscheidung erfolgt vorwiegend
nach Verstoffwechselung in der Leber. Oxybutyninhydrochlorid wird vor
allem deethyliert und hydrolysiert. Die
entstandenen Metaboliten werden
mit dem Urin eliminiert. Unverändertes Oxybutyninhydrochlorid wird im
Urin kaum vorgefunden. Die
Eliminationshalbwertszeit von
Oxybutyninhydrochlorid ist relativ
kurz, sie beträgt ca. 2-3 Stunden.
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5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Die präklinischen Daten zeigen auf
der Basis von üblichen Studien zur
Toxizität
im
Allgemeinen,
Genotoxizität und Karzinogenität
keine besonderen Gefahren für Menschen, die über die Informationen an
anderen Stellen der SPC hinausgehen. Bei trächtigen Ratten verursachte die Gabe von Oxybutyninhydrochlorid Herzfehlbildungen,
hauptsächlich interventrikuläre
Septumdefekte, eine erhöhte Inzidenz
für extrathorakolumbäre Rippen und
eine erhöhte neonatale Mortalität bei
für das Muttertier toxischen Dosen.
6.
Pharmazeutische Angaben
6.1 Hilfsstoffe
Mikrokristalline Cellulose, Crospovidon, Lactose-Monohydrat und
Magnesiumstearat
6.2 Inkompatibilitäten
Keine Angaben
6.3 Dauer der Haltbarkeit
3 Jahre
6.4 Besondere Lagerungshinweise
Nicht über 25 °C lagern.
Die Durchdrückpackungen im
Originalumkarton aufbewahren.
Arzneimittel unzugänglich für Kinder
aufbewahren.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Oxybutin 5 mg Holsten Tabletten sind
in Aluminium/PVC/PVDC-Blisterstreifen eingesiegelt.
Packungsgrößen: 25 Tabletten (N1),
50 Tabletten (N2), 100 Tabletten (N3)
6.6 Hinweise für die Handhabung und
Entsorgung
Keine
7.
Pharmazeutischer Unternehmer
D-01/13/SPC 07/2004
Holsten Pharma GmbH
Im Bürgerstock 7
79241 Ihringen
Tel. 07668/9913-0
Fax 07668/9913-66
e-mail: [email protected]
8.
Zulassungsnummer
42445.01.00
9.
Datum der Zulassung/Verlängerung der Zulassung
11.02.2003
10. Stand der Information
15.07.2004
11. V e r s c h r e i b u n g s s t a t u s / A p o thekenpflicht
Verschreibungspflichtig