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Fachinformation Voltareny Schmerzgel 1. Bezeichnung des Arzneimittels Voltaren y Schmerzgel Wirkstoff: Diclofenac, Diethylaminsalz 2. Verschreibungsstatus/ Apothekenpflicht Apothekenpflichtig Hinweis: Patienten mit Asthma, chronischen obstruktiven Atemwegserkrankungen, Heuschnupfen oder Nasenschleimhautschwellung (sog. Nasenpolypen) reagieren häufiger als andere Kranke auf nichtsteroidale Antiphlogistika mit Asthmaanfällen, örtlicher Haut- oder Schleimhautschwellung (sog. QuinckeÖdem) oder Urtikaria. 3. Zusammensetzung des Arzneimittels 3.1 Stoff- oder Indikationsgruppe Phenylessigsäurederivat Nichtsteroidales Antiphlogistikum/Analgetikum 3.2 Arzneilich wirksame Bestandteile nach Art und Menge 100 g Gel enthalten: 1,16 g Diclofenac, Diethylaminsalz Die Wirksubstanz hat folgende Strukturformel und Bezeichnung: Diclofenac, Diethylaminsalz 3.3 Sonstige Bestandteile Gereinigtes Wasser; 2-Propanol (Isopropylalkohol); Propylenglykol; Capryl-/Caprinsäure-Fettalkoholester; Paraffin; Cetomacrogol; Acrylsäurepolymerisat; Diethylamin; Parfumcreme. 4. Anwendungsgebiete Zur äußerlichen Behandlung von Schmerzen, Entzündungen und Schwellungen bei: – rheumatischen Erkrankungen der Weichteile (Sehnen- und Sehnenscheidenentzündungen, Schleimbeutelentzündungen, Schulter-Arm-Syndrom, Entzündungen im Muskel- und Kapselbereich); – degenerativen Erkrankungen der Extremitätengelenke und im Bereich der Wirbelsäule; – Sport- und Unfallverletzungen (Verstauchungen, Prellungen, Zerrungen). Juli 1999 5. Gegenanzeigen Voltaren Schmerzgel darf nicht angewendet werden bei bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Diclofenac, Isopropylalkohol, Propylenglykol oder anderen Inhaltsstoffen. Bei Patienten, die auf Acetylsalicylsäure und andere nichtsteroidale Antiphlogistika oder Analgetika bei einer früheren Anwendung z. B. mit Asthmaanfällen, Hautreaktionen oder akuter Rhinitis überempfindlich reagiert haben, darf Voltaren Schmerzgel ebenfalls nicht angewendet werden. Im letzten Drittel der Schwangerschaft und in der Stillzeit darf Voltaren Schmerzgel nicht über längere Zeit und großflächig angewendet werden (siehe auch Punkt 13. und 14.). Voltaren Schmerzgel darf bei Kindern unter 6 Jahren nicht angewendet werden. 5528-r767 -- Voltaren Schmerzgel -- * 6. Nebenwirkungen lokal Gelegentlich können lokale Hautreaktionen (allergisch oder nicht allergisch bedingte Kontaktdermatitis) mit Juckreiz, Rötung, Ausschlag, Brennen, Schuppenbildung, Papeln, Trockenheit, Ödem- und Blasenbildung auftreten. systemisch Wenn Voltaren Schmerzgel großflächig auf die Haut aufgetragen und über einen längeren Zeitraum angewendet wird, ist das Auftreten von systemischen Nebenwirkungen, wie sie u. U. nach Anwendung Diclofenachaltiger Dragees, Zäpfchen oder Ampullen auftreten können, nicht völlig auszuschließen. In Einzelfällen wurde über Magen-DarmStörungen, generalisierten Hautausschlag, Überempfindlichkeitsreaktionen in Form von Angioödem und Atemnot sowie Photosensibilisierung berichtet. 7. Wechselwirkungen mit anderen Mitteln Bei der Anwendung von Voltaren Schmerzgel sind bisher keine Wechselwirkungen bekanntgeworden. 8. Warnhinweise Keine. 9. Wichtigste Inkompatibilitäten Keine bekannt. 10. Dosierung mit Einzel- und Tagesgaben Voltaren Schmerzgel wird 3- bis 4mal täglich auf die betroffene Körperregion aufgetragen und gegebenenfalls leicht eingerieben. Je nach Größe der zu behandelnden schmerzhaften Stelle sind 1 – 4 g Voltaren Schmerzgel (kirsch- bis walnußgroße Menge) erforderlich. Es empfiehlt sich, vor Anlegen saugfähiger Verbände oder Bekleidung Voltaren Schmerzgel einige Minuten in die Haut einziehen zu lassen. Voltaren Schmerzgel ist zur Anwendung mittels Iontophorese geeignet. Mit dieser Form der Elektrotherapie wird ein verstärktes Eindringen des Wirkstoffs durch die Haut ermöglicht. Dabei ist Voltaren Schmerzgel unter dem Minuspol (Kathode) aufzutragen. 11. Art und Dauer der Anwendung Voltaren Schmerzgel kann auch als Begleittherapie zusammen mit anderen Diclofenachaltigen Darreichungsformen angewendet werden. Voltaren Schmerzgel soll nur auf intakte Hautflächen, nicht auf Hautwunden bzw. offene Verletzungen aufgetragen werden. Augen und Schleimhäute sollen nicht mit dem Präparat in Berührung kommen. Nicht einnehmen! Die Dauer der Anwendung wird vom Arzt festgelegt. 12. Notfallmaßnahmen, Symptome und Gegenmittel Entfällt. Aufgrund der geringen systemischen Resorption von Diclofenac bei topischer Anwendung ist eine Überdosierung sehr unwahrscheinlich. 13. Pharmakologische und toxikologische Eigenschaften, Pharmakokinetik und Bioverfügbarkeit, soweit diese Angaben für die therapeutische Verwendung erforderlich sind 13.1 Pharmakologische Eigenschaften Diclofenac ist ein nichtsteroidales Antiphlogistikum/Analgetikum, das sich über die Prostaglandinsynthesehemmung in den üblichen tierexperimentellen Entzündungsmodellen als wirksam erwies. Beim Menschen reduziert Diclofenac entzündlich bedingte Schmerzen, Schwellungen und Fieber. Ferner hemmt Diclofenac die ADP-induzierte Plättchenaggregation. 13.2 Toxikologische Eigenschaften Präklinische Studien mit Voltaren Schmerzgel ergaben keine klinisch relevanten toxikologischen Effekte. 1. Daten zur topischen Verträglichkeit Topische Applikation von Voltaren Schmerzgel über 3 Monate führte im Tierversuch nicht zur Gewichtsabnahme oder zu Veränderungen von Laborwerten, Blutbild und Urin. Im Zusammenhang mit UV-A-Bestrahlung traten weder Erytheme noch Ödeme auf. In einem Sensibilisierungstest wurden Voltaren Schmerzgel und das wirkstofffreie Emulsionsgel als Präparationen mit niedrigstem Sensibilisierungspotential eingestuft. 2. Daten zur systemischen Verträglichkeit a) Akute Toxizität Die Prüfung auf akute Toxizität an verschiedenen Tierspezies hat keine besondere Empfindlichkeit ergeben (siehe auch Punkt 12.). b) Chronische Toxizität Die chronische Toxizität wurde bei oraler Applikation von Diclofenac-Natrium an Ratten, Hunden und Affen untersucht. Im toxischen Bereich — unterschiedlich nach Spezies ab Dosen über 0,5 bzw. 2,0 mg/kg — traten Ulzerationen im Magen-Darm-Trakt und Veränderungen im Blutbild auf. c) Mutagenes und tumorerzeugendes Potential Eine mutagene Wirkung von Diclofenac erscheint aufgrund von Ergebnissen aus Invitro- und In-vivo-Tests ausgeschlossen. Langzeituntersuchungen bei oraler Applikation von Diclofenac-Natrium an Ratte und Maus ergaben keine Anhaltspunkte für eine tumorerzeugende Wirkung. 1 Fachinformation Voltareny Schmerzgel d) Reproduktionstoxikologie Elimination Das embryotoxische Potential von Diclofenac wurde an drei Tierarten (Ratte, Maus, Kaninchen) untersucht. Fruchttod und Wachstumsretardierung traten bei Dosen im maternal-toxischen Bereich auf. Mißbildungen wurden nicht beobachtet. Tragzeit und Dauer des Geburtsvorgangs wurden durch Diclofenac verlängert. Eine nachteilige Wirkung auf die Fertilität wurde nicht festgestellt. Dosen unterhalb der maternal-toxischen Grenze hatten keinen Einfluß auf die postnatale Entwicklung der Nachkommen. Die systemische Gesamtclearance von Diclofenac aus dem Plasma beträgt 236 e 56 ml/min, die terminale Plasmahalbwertszeit 1 – 2 Stunden. Vier der Metaboliten, darunter die beiden pharmakologisch wirksamen, besitzen ebenfalls eine kurze Plasmahalbwertszeit von 1 – 3 Stunden. Ein Metabolit, 3 u-Hydroxy-4 u-methoxy-diclofenac, hat eine viel längere Halbwertszeit, ist aber pharmakologisch praktisch unwirksam. Diclofenac und seine Metaboliten werden vorwiegend renal ausgeschieden. Bei Niereninsuffizienz ist nicht mit einer Kumulation von Diclofenac und seinen Metaboliten zu rechnen. Bei Patienten mit chronischer Hepatitis oder kompensierter Leberzirrhose verlaufen die Kinetik und der Metabolismus von Diclofenac wie bei Patienten ohne Lebererkrankung. 13.3 Pharmakokinetik Resorption, Verteilung, Gewebsspiegel Die Menge des durch die Haut resorbierten Diclofenac verhält sich proportional zur Dauer des Hautkontakts und zu der mit Voltaren Schmerzgel bedeckten Hautfläche und ist abhängig von der topischen Gesamtdosis sowie von der Hydration der Haut. Nach lokaler Anwendung von Voltaren Schmerzgel auf Hand- und Kniegelenke wird der Wirkstoff perkutan resorbiert und ist im Plasma sowie in unterschiedlich hoher Konzentration — abhängig von der Diffusionsstrecke — in der Synovialflüssigkeit, im Synovialgewebe und in der Muskulatur nachweisbar. Die perkutane Resorption nach Applikation von 2,5 g Voltaren Schmerzgel pro 500 cm2 Haut liegt bei etwa 6 % der aufgetragenen Diclofenac-Dosis (gemessen an der Urinausscheidung von Diclofenac und seinen hydroxylierten Metaboliten im Vergleich zur oralen Gabe von Diclofenac-Natrium). Durch Okklusionsverband während 10 Stunden kann die perkutane Resorption von Diclofenac um das Dreifache erhöht werden. Diclofenac wird zu 99,7 % an Serumproteine, hauptsächlich an Albumin (99,4 %) gebunden. Die maximalen Plasmakonzentrationen von Diclofenac sind nach topischer Applikation von Voltaren Schmerzgel etwa 100mal niedriger als nach oraler Therapie mit Diclofenac-Natrium. Die Plasmaspiegel reichen zur Erklärung der beobachteten therapeutischen Wirksamkeit allein nicht aus; diese wird vielmehr mit dem Vorliegen deutlich höherer Wirkstoffkonzentrationen unterhalb der Auftragestelle erklärt. Mehrtägige Anwendung von Voltaren Schmerzgel bei entzündeten Handgelenken von Polyarthritikern führte zu ca. 20- bis 70mal höheren Konzentrationen im Synovialgewebe der behandelten Gelenke als im Plasma. Die gemessene Konzentration von Diclofenac im hierbei untersuchten Synovialgewebe lag zwischen 0,41 und 8,62 µmol/ kg. Die Konzentrationen in der Synovialflüssigkeit überstiegen ebenfalls deutlich die Plasmaspiegelwerte. Biotransformation Die Biotransformation von Diclofenac erfolgt zum Teil durch Glukuronidierung des unveränderten Moleküls, hauptsächlich aber durch ein- und mehrfache Hydroxylierung mit anschließender Glukuronidierung der meisten der dabei entstehenden phenolischen Metaboliten. Zwei dieser phenolischen Metaboliten sind pharmakologisch wirksam, jedoch in viel geringerem Ausmaß als Diclofenac. 2 14. Sonstige Hinweise Über die Sicherheit einer Anwendung in der Schwangerschaft liegen für den Menschen keine ausreichenden Erfahrungen vor. Da der Einfluß einer Prostaglandinsynthesehemmung auf die Schwangerschaft ungeklärt ist, sollte Diclofenac in den ersten sechs Monaten der Schwangerschaft möglichst nicht oral und parenteral angewendet werden. Im letzten Schwangerschaftsdrittel ist die großflächige kutane Anwendung von Diclofenac über längere Zeit kontraindiziert. Aufgrund des Wirkungsmechanismus könnte es zu einer Hemmung der Wehentätigkeit, vorzeitigem Verschluß des Ductus arteriosus Botalli, verstärkter Blutungsneigung bei Mutter und Kind und verstärkter Ödembildung bei der Mutter kommen. Diclofenac geht in geringen Mengen in die Muttermilch über. 15. Dauer der Haltbarkeit 3 Jahre. 16. Besondere Lagerund Aufbewahrungshinweise Nicht über +25 tC lagern! 17. Darreichungsformen und Packungsgrößen 60 g Gel 120 g Gel 18. Stand der Information Juli 1999 19. Name oder Firma und Anschrift des pharmazeutischen Unternehmers Novartis Consumer Health GmbH D-81366 München Novartis Consumer Health GmbH Zielstattstraße 40 D-81379 München Telefon (0 89) 78 77-0 Telefax (0 89) 78 77-444 Zentrale Anforderung an: Bundesverband der Pharmazeutischen Industrie e. V. FachInfo-Service Postfach 12 55 88322 Aulendorf 5528-r767 -- Voltaren Schmerzgel -- *
