Sertralin - Sucht und Selbsthilfe

Sertralin
Sertralin ist eine polycyclische chemische Verbindung, die zu den Halogenaromaten und Aminen zählt. In
der Medizin wird sie als Arzneistoff aus der Gruppe der selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI
) eingesetzt. Sertralin findet unter anderem als Antidepressivum bei Depressionen sowie bei
Angststörungen, posttraumatischer Belastungsstörung und Zwangsstörungen Verwendung.
Unter dem Handelsnamen Zoloft® wurde es 1991 erstmals als patentiertes neues Medikament gegen
Depressionen von Pfizer auf dem Arzneimittelmarkt eingeführt.
Wirkung
Sertralin ist ein selektiver Serotonin-Wiederaufnahmehemmer, der zu einer Erhöhung der Konzentration von
Serotonin im synaptischen Spalt im Zentralnervensystem führt. Weitere Wirkmechanismen sind so schwach,
dass sie vernachlässigt werden können (Dopamin-Wiederaufnahmehemmer mit ein Prozent seiner SSRIPotenz; Antagonist am Sigma-1-Rezeptor mit fünf Prozent seiner SSRI-Potenz; Alpha1Adrenozeptorantagonist mit ein bis zehn Prozent seiner SSRI-Potenz).
Sertralin wirkt bereits bei der ersten Einnahme antriebssteigernd, nach etwa sieben Tagen setzt die
stimmungsaufhellende Wirkung ein, dieser Effekt baut sich dann während der danach folgenden 7–21
Tagen aus. In seltenen Fällen wurde bereits nach dem ersten Tag der Einnahme über einen die Stimmung
aufhellenden Effekt berichtet.
Die Plasmahalbwertszeit beträgt circa einen Tag, Sertralin wird über die Niere ausgeschieden. Die
Einnahme von Sertralin sollte nach Möglichkeit am Morgen erfolgen, da das Medikament antriebssteigernd
wirkt. Die Einnahme ist nicht von den Mahlzeiten abhängig.
Indikation: Depressionen
Patienten mit schwerer Depression konnten mit Sertralin erfolgreich behandelt werden. Bei der Behandlung
der Dysthymie ist Sertralin dem Placebo überlegen. Dies gilt auch für die Langzeitbehandlung. Bei der
Behandlung der von Zwängen begleiteten Depression ist Sertralin wirksamer als Desipramin. Bei Patienten
mit komorbider Panikstörung war Sertralin so wirkungsvoll wie Imipramin, hatte aber weniger
Nebenwirkungen. Die Beurteilung der Wirksamkeit wird jedoch durch nicht veröffentlichte Negativ-Studien
erschwert.
Indikation: Zwangserkrankungen
Bei der Behandlung von Zwangserkrankungen ist Sertralin sowohl bei Erwachsenen als auch bei Kindern
wirksamer als der Placebo. Sertralin war bei der Behandlung von Zwängen wirksamer als Fluoxetin, jedoch
weniger wirksam als Clomioramin. Sertralin ist zur Langzeitbehandlung bei Zwangserkrankungen geeignet.
Indikation: Panikstörung
Bei der Behandlung von Panikstörungen ist Sertralin besser wirksam als ein Placebo. Es ist sowohl bei
Patienten mit als auch bei Patienten ohne Agoraphobie wirksam.
Indikation: Soziale Phobie
Sertralin kann erfolgreich zur Behandlung der Sozialen Phobie eingesetzt werden. Bei der Behandlung der
sozialen Phobie mit Sertralin kann es sechs bis zwölf Wochen dauern, bis sich ein Behandlungserfolg
einstellt. Bei Patienten, die erst im Erwachsenenalter erkrankten, ist die Wirksamkeit höher als bei anderen
Patienten.
Indikation: Posttraumatische Belastungsstörung
Sertralin ist bei der Behandlung der Posttraumatischen Belastungsstörujng (kurz: PTBS) bei Zivilisten
wirksamer als der Placebo. Teilweise tritt der Behandlungserfolg erst nach der zwölften Woche ein.
Patienten, deren Zustand sich in der zwölften Woche noch nicht gebessert hatte, erfuhren in 54 % der Fälle
bis zur 24. Behandlungswoche eine Besserung der Beschwerden. Je gravierender die Symptome, desto
länger dauerte es, bis die Patienten auf die Behandlung ansprachen. Eine Studie bei Kriegsveteranen lässt
vermuten, dass Sertralin auch bei diesen wirksam ist. Bei einer anderen Studie, die sich ebenfalls mit
Kriegsveteranen beschäftigte, war Sertralin dem Placebo nicht überlegen. Während die Wirksamkeit von
Sertralin bei Frauen mit PTBS gut belegt ist, ist sie für Männer mit PTBS weniger gut belegt.
Nebenwirkungen
Häufig können unter Sertralin zentralnervöse Störungen, wie Schlaflosigkeit, Schläfrigkeit, Appetitlosigkeit
und Schwindel, Störungen des Magen-Darm-Systems, wie Übelkeit, Erbrechen und Durchfall, sowie
Störungen des vegetativen Nervensystems, wie Mundtrockenheit, beobachtet werden. Auch erweiterte
Pupillen, Sehstörungen und sexuelle Funktionsstörungen zählen zu den häufigen Nebenwirkungen.
Es kommt ebenfalls häufig zu Herzklopfen und Schmerzen in der Brust, weitere Nebenwirkungen auf das
Herz-Kreislaufsystem wurden im Vergleich zu Trizyklischen Antidepressiva nur selten beobachtet.
Bei Patienten, die unter Manie (krankhafte Hochstimmung) oder Hypomanie (weniger starke Symptome)
leiden oder gelitten haben, ist Vorsicht geboten. Bei 0,4 % der Testpatienten wurde über Manie/Hypomanie
berichtet. Weiterhin kann es gelegentlich zu Euphorie, Halluzinationen oder depressiven Verstimmungen
kommen.
Bei der Anwendung von Sertralin und anderen SSRI bei Kindern und Jugendlichen wurden in Studien
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suizidales Verhalten (Selbstmordgedanken und Selbstmordversuche) sowie Feindseligkeit (vorwiegend
Aggression, oppositionelles Verhalten und Zorn) beobachtet. Aggressionen, suizidales und feindseliges
Verhalten können als Nebenwirkung auch bei Erwachsenen auftreten.
Eine seltene Nebenwirkung (sogenanntes Serotonin-Syndrom), welches besonders bei Kombination mit
gewissen anderen zentralwirksamen Arzneimitteln (z. B. Migränemittel vom Triptan-Typ, Tryptophan, andere
Arzneimittel gegen Depression wie Lithium, Präparate mit Johanniskraut) auftritt, äußert sich durch
Bewusstseinstrübung, Muskelstarre, Muskelzittern, Zuckungen und Fieber. In diesem Falle muss sofort der
Arzt informiert werden.
Wechselwirkungen
Die serotonerge Wirkung des Sertralin kann durch einen MAO-Hemmer bis zum lebensbedrohlichen
Serotonin-Syndrom verstärkt werden. Daher stellt die gleichzeitige Anwendung mit irreversiblen MAOHemmern eine absolute Kontraindikation dar. Die gleichzeitige Anwendung mit reversiblen MAO-Hemmern,
einschließlich dem Antibiotikum Linezolid, ist eine relative Kontraindikation und sollte vermieden werden. Bei
einem Therapiewechsel wird eine ausreichend lange therapiefreie Phase (Auswaschphase) empfohlen.
Bei der gleichzeitigen Einnahme von weiteren serotoninergen Arzneistoffen, wie z. B. Triptane, konnten in
einzelnen Fällen Symptome eines Serotonin-Syndroms beobachtet werden. Aus diesem Grund sollte auch
die gleichzeitige Anwendung mit anderen Arzneistoffen mit einer unmittelbaren oder mittelbaren Wirkung auf
das Serotoninsystem, wie Tryptophan oder Johanniskraut gemieden werden.
Sertralin seinerseits kann die Wirkung des Antipsychotikums Pimozid potenzieren. Eine gleichzeitige
Einnahme von Sertralin und Pimozid ist auf Grund von dessen geringer therapeutischen Breite
kontraindiziert.
Auf den Konsum von Alkohol sollte während der Therapie verzichtet werden, wenngleich sich in Studien an
gesunden Probanden keine Einschränkung der geistigen und psychomotorischen Fähigkeiten nach
gleichzeitiger Gabe von Sertralin und Alkohol beobachten ließen. Die gleichzeitige Anwendung von Sertralin
mit Lithium kann zu einer Zunahme dessen Arzneimittelnebenwirkungen, insbesondere Tremor, führen. Eine
gleichzeitige Anwendung mit Phenytoin kann in einzelnen Fällen den Phenytoin-Plasmaspiegel erhöhen,
während der Sertralinspiegel im Vergleich zur jeweiligen Monotherapie erniedrigt ist. Die Funktion von
Thrombozytenaggregationshemmer kann durch Sertralin gehemmt werden. Die Wirkung von Vitamin-KAntagonisten (Cumarine) kann in seltenen Fällen beeinflusst werden.
Sertralin ist ein schwacher bis mäßiger Hemmer des Arzneistoffe verstoffwechselnden Cytochrom-P450Isoenzyms CYP2D6. Die gleichzeitige Anwendung mit Arzneistoffen, die über dieses Enzymsystem
abgebaut werden, kann zu einer moderaten Erhöhung deren Plasmaspiegel führen. Eine klinische Relevanz
können diese Interaktionen insbesondere bei gleichzeitiger Anwendung von hochdosiertem Sertralin mit
Arzneistoffen mit enger therapeutischer Breite, beispielsweise Antiarrhythmika, wie Propafenon und
Flecainid und trizyklischen Antidepressiva erreichen. Andere Isoenzyme, einschließlich CYP3A4, CYP2C9,
CYP2C19 und CYP1A2 werden durch Sertralin nicht in klinisch signifikanter Weise gehemmt. Der
Cytochrom-P450-Inhibitor Cimetidin hingegen führt zu einer erheblichen Abnahme der Eliminationsrate von
Sertralin.
Absetzsyndrom
Ein abruptes Absetzen von Sertralin kann zu Symptomen wie Agitation, Schwindel, Kopfschmerzen,
Schlafstörungen, Parästhesien, Erregung, Angst, Konfusion, Tremor, Übelkeit und Schwitzen führen. Um
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dies zu vermeiden, wird ein Ausschleichen der Therapie empfohlen. Die beschriebenen Symptome sind
nicht Zeichen einer Suchtentwicklung.
Schwangerschaft und Stillzeit
Frauen im gebärfähigen Alter sollen Sertralin nur unter ausreichendem Konzeptionsschutz
(Empfängnisverhütung) einnehmen.
Wenn eine Frau während der Schwangerschaft Sertralin einnimmt, so können Sertralin und sein
Hauptmetabolit N-Desmethylsertralin im Nabelschnurblut nachgewiesen werden. Es wurden keine
kontrollierten klinische Studien bei Schwangeren durchgeführt, die bestehende Datenlage liefert jedoch
keine Hinweise darauf, dass Sertralin zu angeborenen Fehlbildungen führt. Bei stillenden Frauen treten
Sertralin und N-Desmethylsertralin in kleinen Mengen in die Muttermilch über. Auch wenn bislang keine
gesundheitsschädlichen Wirkungen bei gestillten Säuglingen beobachtet wurden, können sie nicht
ausgeschlossen werden.
Herstellung
Eine vielstufige Synthese für Sertralin, ausgehend von 3,4-Dichlorbenzoylchlorid und Benzol, ist in der
Literatur beschrieben.
Toxikologie
Die Bestimmung der geringsten bekannten toxischen Dosis (TDLo) ergab beim Mann einen oralen Wert von
2,857 mg/kg, bei der Frau 7 mg/kg bei Gabe über zwei Wochen. Bei Mäusen und Ratten wurden letale
Dosen von 336 mg/kg (Maus, oral, LDLo) und 840 mg/kg (Ratte, oral, LDLo) ermittelt. Toxische Effekte
waren Halluzinationen und andere Wahrnehmungsstörungen, Übelkeit und Erbrechen, Schweißausbrüche
bei Männern, Kopfschmerzen, Veränderungen in Zähnen und Kiefer, Erregtheit bei Frauen.
Präklinik
Es konnte gezeigt werden, dass Sertralin über keine mutagene Wirkung verfügt. Bei Einnahme von
niedrigen Dosen Sertralin bei trächtigen Ratten nahm die neonatale Überlebenswahrscheinlichkeit der
Jungtiere ab. Eine ähnliche Wirkung konnte auch bei anderen Antidepressiva beobachtet werden. Diese
lediglich innerhalb der ersten Tage nach der Geburt beobachtete erhöhte Sterblichkeit war nachweislich auf
die Exposition gegenüber Sertralin nach dem 15. Tag der Trächtigkeit zurückzuführen. Nach Verabreichung
von Sertralin an trächtige Ratten beobachtete Entwicklungsverzögerungen der Jungtiere wurden
wahrscheinlich durch die Sertralinwirkung auf die Muttertiere verursacht und daher für die
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Risikoeinschätzung beim Menschen als nicht relevant angesehen.
Handelsnamen
Monopräparate
Adjuvin (A), Gladem (A), Tresleen (A), Zoloft (D, CH), Sertralin-Generika (A, D, CH)
Zitat
Dieser Artikel basiert auf dem Artikel Sertralin aus der freien Enzyklopädie Wikipedia und steht
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