Analgetika - Lexikon Orthopädie

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PDF 00136
Engelhardt (Hrsg.)
Lexikon Orthopädie und Unfallchirurgie
Analgetika
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Synonyme
Schmerzlindernde Medikamente
Handelsnamen
ASS, Voltaren, ben-u-ron, Dolantin
Anwendungsgebiete/Indikationen
Akute und chronische Schmerzen.
Dosierung
Je nach Substanz unterschiedliche Dosierungen.
Darreichungsformen
Sowohl oral verabreichbare Darreichungsformen wie Tabletten oder Kapseln als auch parenterale Applikation in
Form von subkutanen, intramuskulären oder intravenösen Injektionen.
Wirkmechanismus
Unterschiedliche Wirkungsweisen je nach Substanzklasse: bei den peripher wirkenden Analgetika (z. B.
Azetylsalizylsäure, Paracetamol, nicht-steroidale antiinflammatorische Analgetika) in der Regel periphere
Cyclooxygenasehemmung und verminderte Bildung des schmerzauslösenden Prostaglandin E2. Bei den
peripheren Analgetika unterscheidet man die analgetische, also schmerzlindernde Wirkung, von der
antipyretischen (fiebersenkenden) und antiphlogistischen (abschwellenden) Wirkung. Nicht-steroidale
antiinflammatorische Substanzen (non-steroidal antiinflammatory drugs = NSAID) wie beispielsweise das
Diclofenac haben eine stärker ausgeprägte antiphlogistische Wirkung, die der Acetylsalicylsäure (ASS) und dem
Paracetamol fehlt. Bei den zentral wirksamen Opiaten ist die agonistische Wirkung an Opioidrezeptoren des
Zentralnervensystems unterschiedlich stark ausgeprägt: Morphium und das kurz wirksame Pethidin haben eine
sehr starke Wirkung, eine weniger starke agonistische Wirkung haben das Tramadol oder das Piritramid (siehe
Tabelle 1 und Tabelle 2).
Tabelle 1.
Stufenschema der Behandlung chronischer Schmerzzustände nach Empfehlung der WHO.
Stufe 1
peripheres Analgetikum
Stufe 2
peripheres Analgetikum
+ niederpotentes Opioid
ggf. + Koanalgetika
ggf. + Adjuvantien
Stufe 3
peripheres Analgetikum
+ hochpotentes Opioid
ggf. + Koanalgetika
ggf. + Adjuvantien
Tabelle 2.
Erläuterung zum Stufenschema.
Gruppe
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Beispiele
PDF 00136
Peripher wirksame Analgetika
ASS
Paracetamol
NSAID
Niederpotente Opioide
Kodein
Tramadol
Tilidin
Hochpotente Opioide
Morphin
Buprenorphin
Levomethadon
Koanalgetika
Neuroleptika
Antidepressiva
Adjuvantien
Protonenpumpenhemmer
Laxantien
Pharmakokinetik
Je nach Substanzklasse unterschiedliche Pharmakokinetik: In der Regel gute Bioverfügbarkeit der peripher
wirksamen Analgetika nach oraler Gabe. Es gibt peripher wirksame Analgetika mit relativ kurzer Halbwertszeit
(z. B. ASS, Diclofenac), andere peripher wirksame Analgetika haben zum Teil sehr lange Halbwertszeiten
(Naproxen), was sie schlechter steuerbar macht und zur Akkumulation führen kann. Die Bioverfügbarkeit von
Opiaten ist nach oraler Gabe deutlich schlechter, beim Morphium etwa 30 % verglichen mit parenteraler Gabe.
Dies bedeutet, dass man beim Umstellen einer bisher erfolgten intravenösen Behandlung mit Opiaten auf eine
orale Darreichungsform für das Erreichen gleicher Effekte Tabletten oder Kapseln höher dosieren muss. Bei den
zentral wirksamen Analgetika vom Typ der Opiate relativ kurze Plasmahalbwertszeiten von drei Stunden.
Kontraindikationen
An den Bronchien ist der Bronchospasmus eine ernste Nebenwirkung, weshalb die Gabe dieser Substanzen bei
Asthmatikern – je nach Schweregrad – kontraindiziert ist oder nur mit großer Vorsicht geschehen darf.
Aufgrund einer Hemmung der Nierendurchblutung ist die Gabe der peripher wirksamen Analgetika bei
Niereninsuffizienz kontraindiziert.
Nebenwirkungen
Die Nebenwirkungen der peripher wirksamen Analgetika sind vielfältig, weshalb ihre Anwendung über längere
Zeit oft problematisch ist. Am häufigsten treten gastrointestinale Beschwerden im Sinne von Unwohlsein,
Übelkeit, Erbrechen und Durchfällen auf, gefolgt von ernsten Arrosionen der Magenschleimhaut mit der
Möglichkeit der Bildung von peptischen Ulzera. Leberfunktionsstörungen mit Erhöhung der Transaminasen sind
ebenfalls relativ häufig. Auch die Opiate haben eine Reihe ernster Nebenwirkungen, wobei insbesondere bei
langfristiger Anwendung das Suchtpotential zu erwähnen ist. Bei der akuten Anwendung ist insbesondere die
stark sedierende und atemdepressive Wirkung von Bedeutung, die bei der postoperativen Gabe hoher
Opiatdosen eine engmaschige Überwachung der Patienten erforderlich macht. Bei chronischer Anwendung sind
Obstipation und Übelkeit häufige Nebenwirkungen.
Wechselwirkungen
Wechselwirkungen der peripher wirksamen Analgetika sind vielfältig; an dieser Stelle muss auf die jeweiligen
Substanzen verwiesen werden. Bei den Opiaten sind generell Interaktionen mit Barbituraten, Antidepressiva
(z. B. Amitriptylin) und dem Antibiotikum Rifampicin von klinischer Relevanz.
Autor
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PDF 00136
Nils Hailer
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