Nonopioidanalgetika bei Kindern

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Nonopioidanalgetika
bei Kindern
Nonopioid - Analgetika
Wirkungen:
analgetisch:
antipyretisch:
antiphlogistisch:
(spasmolytisch:
schmerzstillend
fiebersenkend
entzündungshemmend
krampflösend)
Nonopioid - Analgetika
Wirkstoffe mit antiphlogistischer Potenz
schwach:
Paracetamol
Metamizol*
mild/mittel:
Ibuprofen
stark:
Acetylsalicylsäure
Diclofenac
Indometacin
* Wirkstoff mit höchster analgetischer und antipyretischer Potenz
Nebenwirkungen durch
Hemmung der Cyclooxygenasen
Organ
Mechanismus
Nebenwirkung
Magen
Zytoprotektion
Blutung, Ulcera
Niere
Durchblutung
Na-Retention
Nierenversagen
ZNS
unklar
Kopfschmerz
Hör-/Sehstörungen
Thrombos
Tx/PG
Blutungsneigung
Resp.-Tr.
PG/Leukotriene
Bronchokonstriktion
von der Cyclooxygenase-Hemmung
unabhängige Nebenwirkungen
Organ
Mechanismus
Nebenwirkungen
Blut
Knochenmark-
aplast. Anämie,
schädigung
Thrombo-/Granulozytopenie, allerg.
Agranulozytose
Haut
allergisch
Urtikaria, Erytheme
Leber
toxisch
Reye-Syndrom,
Lebernekrosen
Paracetamol
gängistes nicht-Opioid Analgetikum
Wirkung ist bislang noch weitestgehend ungeklärt
(diskutiert werden Hemmung der ZNS Cyclooxygenase
und eine Störung der enzymatischen NO-Synthese)
Konjugation mit Gluthation (P 450 abhängig)
CAVE Leberschäden durch Chemotherapie, Metastasen und
Fehlernährung, Polymorphismus CYP2E1
Extrem enges Spektrum zwischen Wirkung und Toxizität
Paracetamol
Dosierungen:
maximale kumulative Tagesdosen (oral/rektal):
Klein- und Schulkinder
Säuglinge
Reife NG und FG > 34 SSW
FG < 34 bis 30 SSW
90-100 mg/kg
75
mg/kg
60
mg/kg
40
mg/kg
außerhalb von Palliativsituationen für höchstens 3
Tage in Folge
Arana A et al., Act Anaest Scand; 2001
Paracetamol
Vorteile gegenüber NSAR
keine Beeinflussung der thrombozytären Thromboxan A2 Produktion
keine Beeinflussung der peripheren Cyclooxygenase
also:
keine Hemmung der Plättchenaggregation
keine antiinflammatorische Wirkung
keine typischen NW der NSAR
sehr selten Überempfindlichkeitsreaktionen oder
Panzytopenien
Perfalgam
intravenös applizierbares Paracetamol
Verabreichung als Kurzinfusion über 15 Min. alle 6 Std.; keine
Dauerinfusion
Dosierung: 15 mg/kgKG
Tageshöchstdosis 60 mg/kgKG, Tageshöchstdosis Erwachsene 4
g/d
Darreichungsform: Flaschen á 500/1000 mg, 10 mg/ml
Ibuprofen
Präparat seit 40 Jahren bekannt
Seit 1999 für Kinder eingeführt
Zulassung als Saft ab dem 3. Lebensmonat
Ibuprofen
Pharmakodynamik
NSAID mit mittelstarker analgetischer Wirkung und
günstigem Nebenwirkungsprofil (seltener GI-Blutungen,
und geringe Blutungsneigung)
Antipyrese wie Paracetamol; Entzündungshemmung wie
ASS
In einigen Studien stärker analgetisch wirksam als
Paracetamol (zumindest in empfohlener Dosierung)
Ibuprofen
Dosierungen
Säuglinge, Klein-/Schulkinder:
10 mg/kg oral im Abstand von 6 Std.
maximale Tagesdosis: 40 mg/kgKG Tag
(bei rheumat. Erkrankungen höhere Dosen)
Ibuprofen
Gastrointerstinal bleeding in children following ingestion
of low dose ibuprofen
4 Kinder mit 1-2 Dosen Ibuprofen
alters und gewichtsbezogen
23 +/- 9 Monate
innerhalb von 24h Haematemesis
gastroskopisch: Ulcera im Antrum
Berezin et al, JPGN, 2007
Metamizol
Peripheres Analgetikum mit der höchsten analgetischen
und antipyretischen Potenz. Ferner spasmolytische
Wirkung
Relevante Nebenwirkungen:
arterielle Hypotension, Urtikaria, anaphylaktischer
Schock, Agranulozytose ?????
Dosierung: 10 – 15 mg/kg, 4 – 6 stdl.,
oder DTI (60- max. 75 mg/kg/d)
max. 5 Gramm/d
Ibanez et al, 2005; Maj et al, 2004, Schönhöfer et al, 2005
Diclofenac
Am meisten verschriebenes Nonopioidanalgetikum bei
Erwachsenen, nicht mehr verschreibungspflichtig !!!
Relevante Nebenwirkungen:
GI-Blutungen, vaskuläre Ereignisse !!
J Cardiovasc Pharmacol Ther. 2008
Cyclooxygenase-2 inhibitors and most traditional nonsteroidal antiinflammatory drugs cause similar moderately increased risks of
cardiovascular disease.
Coxibe
Selektive Cox-2 Hemmer z.B. Celebrex
Analgetische Wirkung gleich wie unselektive NSAID
Vaskuläres Risiko gleich
GI-Blutung sehr selten
Celecoxib in USA ab 2 Lebensjahr zugelassen
Lancet. 2007;370:2138-51. Are COX-2 inhibitors preferable to nonselective non-steroidal anti-inflammatory drugs in patients with risk of
cardiovascular events taking low-dose aspirin?
Differentialindikation der Nonopioide
Metamizol
Akuter starker Schmerz
Kolikartiger Schmerz
Inflammatorischer Schmerz
Neuropathischer Schmerz
Hypovolämie
Pulmonale Spastik
Atopie
Nephropathie
Hepatopathie
Gerinnungsstörung
Emesis / Diarrhoe
Gastritis
Paracetamol
Ibuprofen
Coanalgetika
Antidepressiva
Antikonvulsiva
Neuroleptika
Cannabis
Antidepressiva
z.B. Amitriptylin, Doxepin
Anhebung und Stabilisierung der
Schmerzschwelle
„Antichronifizierung“
Gut wirksam bei neuropathischer
Brennschmerzkomponente
Cave: Rhythmusstörungen, Müdigkeit,
Mundtrockenheit und...
Neuroleptika
Gut
Schlaf anstoßend
Gut zur Übelkeitsunterdrückung in der
Opioid-Einstellungsphase
Z.B.
Haloperidol, Levomepromazin
Antikonvulsiva
z.B.
Carbamazepin, Pregabalin,
Gabapentin
Gut
gegen einschiessende
neuropathische Schmerzen >
neuralgiforme Schmerzen
NW:
Leber, Müdigkeit und...
Cannabis
Appetitsteigerung
Reduktion
von Übelkeit
und Erbrechen
Anxiolyse
Muskelentspannung
Schmerzlinderung
gerötete
Augen
Smith PF.Cannabinoids in the treatment of pain and spasticity
in multiple sclerosis. Curr Opin Investig Drugs 2002
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