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Fachinformation
Nicotinell Lutschtabletten 1 mg Mint
1. Bezeichnung des Arzneimittels
Nicotinell Lutschtabletten 1 mg Mint
Wirkstoff: Nicotin als Nicotinbis [(R,R)-tartrat]
2 H2O
2. Qualitative und quantitative
Zusammensetzung
1 Lutschtablette enthält 1 mg Nicotin
(entsprechend 3,072 mg Nicotinbis [(R,R)tartrat] 2 H2O).
3. Darreichungsform
Lutschtablette
4. Klinische Angaben
4.1 Anwendungsgebiete
Zur Linderung von Nicotinentzugssymptomen, zur Unterstützung der Raucherentwöhnung bei Nicotinabhängigkeit.
Eine zusätzliche Beratung und unterstützende Maßnahmen erhöhen in der Regel die
Erfolgsraten.
4.2 Dosierung,
Art und Dauer der Anwendung
Nicotinell Lutschtabletten 1 mg Mint werden
für Raucher mit mittlerer Nicotinabhängigkeit
empfohlen.
Nicotinell Lutschtabletten 1 mg Mint werden
für Raucher mit starker Nicotinabhängigkeit
(z. B. Personen, die mehr als 30 Zigaretten
pro Tag rauchen) nicht empfohlen.
Der gleichzeitige Genuss von Kaffee, säurehaltigen Getränken oder Limonade kann die
Resorption des Nicotins durch die Mundschleimhaut vermindern. Diese Getränke
sind 15 Minuten vor Anwendung der Lutschtablette zu meiden.
Kinder und Jugendliche
Nicotinell Lutschtabletten 1 mg Mint dürfen
von Personen unter 18 Jahren nicht ohne
ärztliche Empfehlung angewendet werden.
Für die Behandlung von Jugendlichen unter
18 Jahren liegen für Nicotinell Lutschtabletten 1 mg Mint keine Erfahrungen vor.
Erwachsene und ältere Personen
Die Anfangsdosis sollte sich an der Nicotinabhängigkeit des einzelnen Patienten orientieren. Beim Drang zum Rauchen soll eine
Lutschtablette gelutscht werden.
Zu Beginn sollte alle 1 – 2 Stunden 1 Lutschtablette angewendet werden. Die übliche
Dosierung beträgt 8 – 12 Lutschtabletten pro
Tag. Die maximale Tagesdosis beträgt
30 Lutschtabletten.
Dezember 2004
Vor Beginn der Behandlung mit Nicotinell
Lutschtabletten 1 mg Mint soll das Rauchen
eingestellt werden.
Hinweise für die Anwendung:
1. Eine Lutschtablette soll so lange gelutscht
werden, bis ein kräftiger Geschmack entsteht.
2. Danach soll die Lutschtablette zwischen
Zahnfleisch und Wange gehalten werden.
3. Wenn der Geschmack nachlässt, soll mit
dem Lutschen wieder begonnen werden.
4. Dieser Lutschvorgang wird individuell angepasst und soll bis zur vollständigen Auflösung der Lutschtablette wiederholt werden (ungefähr 30 Minuten).
8397-W980 -- Nicotinell Lutschtabletten 1 mg Mint -- n
Die Anwendungsdauer ist individuell. Normalerweise sollte sich die Behandlung über
mindestens 3 Monate erstrecken. Nach
3 Monaten sollte die Anzahl der Lutschtabletten allmählich verringert werden. Die
Behandlung sollte beendet werden, wenn
die Dosis auf 1 – 2 Lutschtabletten pro Tag
reduziert wurde. Im Allgemeinen wird die Anwendung von Nicotinersatzprodukten wie
Nicotinell Lutschtabletten 1 mg Mint über
6 Monate hinaus nicht empfohlen. Es ist jedoch möglich, dass einige ehemalige Raucher eine längere Behandlung mit Nicotinell
Lutschtabletten 1 mg Mint benötigen, um
einen Rückfall zu vermeiden.
Nicotinell Lutschtabletten 1 mg Mint sind
zuckerfrei.
4.3 Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegenüber einem der
Hilfsstoffe der Lutschtablette.
Nicotinell Lutschtabletten 1 mg Mint dürfen
nicht von Nichtrauchern angewendet werden. Die Anwendung ist kontraindiziert bei
Patienten unmittelbar nach einem Myokardinfarkt, bei instabiler oder sich verschlechternder Angina pectoris (einschließlich Prinzmetal-Angina-Syndrom), bei schweren Herzrhythmusstörungen sowie bei vor kurzem
aufgetretenem Schlaganfall.
4.4 Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Nicotin kann die Adrenalinproduktion stimulieren. Nicotinell Lutschtabletten 1 mg Mint
sind mit Vorsicht anzuwenden bei Patienten
mit unkontrollierter Hypertonie, stabiler Angina pectoris, zerebrovaskulären Erkrankungen, peripherer arterieller Verschlusskrankheit, Herzinsuffizienz, Diabetes mellitus, Hyperthyreose oder Phäochromozytom sowie
schweren Leber- und/oder Nierenfunktionsstörungen.
Bei Patienten mit aktiver Oesophagitis, Entzündungen im Mund- und Rachenraum,
Gastritis oder Ulcus pepticum kann geschlucktes Nicotin die Symptome verschlimmern.
Nicotinell Lutschtabletten 1 mg Mint enthalten Aspartam. Dieser Inhaltsstoff wird zu
Phenylalanin metabolisiert, was bei Patienten mit Phenylketonurie von Bedeutung ist.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen
Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Das Rauchen ist mit einer Erhöhung der
CYP1A2-Aktivität verbunden. Nach der Raucherentwöhnung kann die Substrat-Clearance dieses Enzyms vermindert sein. Dies
kann bei einigen Arzneimitteln mit geringer
therapeutischer Breite, wie z. B. Theophyllin,
Tacrin und Clozapin, zu erhöhten Plasmaspiegeln mit potentiell klinischer Bedeutung
führen.
Die Plasmaspiegel anderer Arzneimittel, die
teilweise durch CYP1A2 metabolisiert werden, wie z. B. Imipramin, Olanzapin, Clomipramin und Fluvoxamin, können nach der
Raucherentwöhnung ebenfalls erhöht sein,
obwohl es hierfür keine Belege gibt und die
mögliche klinische Bedeutung dieser Wirkung auf diese Arzneimittel nicht bekannt ist.
Einige Daten weisen darauf hin, dass auch
der Metabolismus von Flecainid und Pentazocin durch das Rauchen induziert sein
könnte.
4.6 Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft:
Bei schwangeren Raucherinnen sollte aufgrund des perinatalen Risikos ein vollständiger Rauchverzicht vor dem 3. Trimenon der
Schwangerschaft erzielt werden. Rauchen
während des 3. Trimenons kann zu intrauterinen Wachstumsretardierungen oder, abhängig von der täglichen Tabakmenge, zu
einer Frühgeburt oder sogar Totgeburt führen.
Aus diesem Grund
• ist bei schwangeren Frauen immer eine
vollständige Beendigung des Rauchens
ohne Nicotinersatztherapie zu empfehlen;
• falls dies bei sehr stark abhängigen
schwangeren Raucherinnen nicht gelingt,
kann eine Raucherentwöhnung mittels Nicotinersatztherapie dennoch angeraten
sein. Tatsächlich ist das fetale Risiko
wahrscheinlich niedriger als das unter
fortgesetztem Tabakkonsum erwartete Risiko, infolge:
– niedrigerer maximaler Nicotinplasmakonzentrationen gegenüber Nicotininhalation
– fehlender zusätzlicher Exposition mit
polyzyklischen
Kohlenwasserstoffen
und Kohlenmonoxid
– höheren Chancen, bis zum 3. Trimenon
eine Raucherentwöhnung zu erzielen.
Eine Raucherentwöhnung mit oder ohne Nicotinersatztherapie sollte nicht allein, sondern als Teil eines medizinisch betreuten
Raucherentwöhnungsprogramms durchgeführt werden.
Im 3. Trimenon hat Nicotin hämodynamische
Wirkungen (wie z. B. Änderungen der fetalen
Herzfrequenz), die den Fetus kurz vor der
Geburt beeinträchtigen können. Deshalb
darf die Lutschtablette ab dem 6. Schwangerschaftsmonat bei Raucherinnen, die das
Rauchen bis zum 3. Trimenon nicht aufgeben konnten, nur unter ärztlicher Kontrolle
angewendet werden.
Stillzeit:
Nicotin geht in solchen Mengen in die Muttermilch über, dass auch bei therapeutischen Dosen das Kind beeinträchtigt werden kann. Deshalb ist die Anwendung der
Lutschtablette, ebenso wie das Rauchen,
während der Stillzeit zu vermeiden. Gelingt
die Raucherentwöhnung nicht, darf die Anwendung der Lutschtabletten bei stillenden
Raucherinnen nur nach Rücksprache mit
dem behandelnden Arzt erfolgen. Im Falle
einer Nicotinersatztherapie während der
Stillzeit dürfen die Lutschtabletten nur nach
dem Stillen angewendet werden, keinesfalls
jedoch 2 Stunden vor dem Stillen.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von
Maschinen
Die Raucherentwöhnung kann Verhaltensveränderungen hervorrufen. Es liegen keinerlei Hinweise für Risiken hinsichtlich der
Verkehrstüchtigkeit oder dem Bedienen von
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Nicotinell Lutschtabletten 1 mg Mint
Maschinen vor, sofern die Lutschtabletten in
der empfohlenen Dosierung angewendet
werden.
4.8 Nebenwirkungen
Nicotinell Lutschtabletten 1 mg Mint können
ähnliche Nebenwirkungen hervorrufen wie
anderweitig verabreichtes Nicotin. Diese
sind auf die dosisabhängigen pharmakologischen Wirkungen des Nicotins zurückzuführen.
Die meisten der von den Patienten berichteten Nebenwirkungen treten im Allgemeinen
während der ersten 3 – 4 Wochen nach Behandlungsbeginn auf.
Zu Beginn der Behandlung kann das Nicotin
aus der Lutschtablette gelegentlich eine
leichte Rachenreizung sowie vermehrten
Speichelfluss hervorrufen. Übermäßiges
Schlucken von nicotinhaltigem Speichel
kann anfangs Schluckauf verursachen. Personen mit einer Neigung zu Verdauungsstörungen können zu Behandlungsbeginn an
leichter Dyspepsie oder Sodbrennen leiden.
Langsameres Lutschen wird in der Regel
dieses Problem beseitigen.
Bei Personen, die das Inhalieren von Tabakrauch nicht gewöhnt sind, kann übermäßiger
Konsum der Lutschtabletten möglicherweise
zu Übelkeit, Schwächegefühl und Kopfschmerzen führen.
Häufig (1/100)
Allgemein: Schwindel, Kopfschmerzen
Gastrointestinal:
Übelkeit, Blähungen,
Schluckauf, Epigastritis, Mundtrockenheit
und Reizung von Mundhöhle und Speiseröhre.
Gelegentlich (1/100 – 1/1000)
Herz-Kreislauf: Palpitation.
Selten (1/1000)
Herz-Kreislauf: Vorhofarrhythmien.
Bestimmte Symptome, die berichtet werden,
wie Schwindel, Kopfschmerzen und Schlaflosigkeit, können den Entzugserscheinungen im Zusammenhang mit der Raucherentwöhnung zugeschrieben werden und auf die
unzureichende Nicotinzufuhr zurückgeführt
werden.
Im Zusammenhang mit der Raucherentwöhnung kann auch ein Herpes labialis auftreten, jedoch ist ein Zusammenhang mit der
Nicotinbehandlung unklar. Nach der Raucherentwöhnung kann der Patient noch immer eine Nicotinabhängigkeit verspüren.
4.9 Überdosierung
Bei einer Überdosierung können Symptome
wie bei starkem Rauchen auftreten.
Die akute letale orale Nicotindosis beträgt
ca. 0,5 – 0,75 mg/kg Körpergewicht, was bei
einem Erwachsenen 40 – 60 mg entspricht.
Bei Kindern sind sogar schon kleine Mengen Nicotin gefährlich und können schwere
Vergiftungserscheinungen
hervorrufen,
möglicherweise mit letalen Folgen. Wenn bei
einem Kind der Verdacht auf eine Vergiftung
besteht, muss sofort ein Arzt hinzugezogen
werden.
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Zu einer Überdosierung mit Nicotinell
Lutschtabletten 1 mg Mint kann es nur dann
kommen, wenn mehrere Lutschtabletten
gleichzeitig gelutscht werden. Die Gefahr
einer Überdosierung ist gering, da es im Allgemeinen schon frühzeitig zu Übelkeit oder
Erbrechen kommt.
gleichzeitige Anwendung anderer Arzneimittel oder aufgrund eines veränderten Erkrankungszustandes haben wahrscheinlich keine signifikanten Auswirkungen auf die Kinetik von Nicotin. Die Hauptmetaboliten im Urin
sind Cotinin (15 % der Dosis) und trans3-Hydroxycotinin (45 % der Dosis).
Zu den allgemeinen Symptomen einer Nicotinvergiftung zählen: Schwäche, Schwitzen,
Speichelfluss, Brennen im Rachen, Übelkeit,
Erbrechen, Diarrhöe, abdominelle Schmerzen, Hör- und Sehstörungen, Kopfschmerzen, Tachykardie sowie kardiale Arrhythmien, Dyspnoe, Erschöpfung, Kreislaufkollaps, Koma und terminale Konvulsionen.
Etwa 10 % des Nicotins werden unverändert ausgeschieden. Bei erhöhter Diurese
und einem Säuregehalt von unter pH 5 können bis zu 30 % mit dem Urin ausgeschieden werden.
Therapie einer Überdosierung:
Im Falle einer Überdosierung sollte mit Ipecacuanha-Sirup Erbrechen ausgelöst werden oder eine Magenspülung durchgeführt
werden (großlumiger Magenschlauch).
Durch den Schlauch sollte eine Suspension
aus Aktivkohle eingebracht und im Magen
belassen werden. Falls erforderlich, ist eine
künstliche Beatmung mit Sauerstoff einzuleiten und so lange wie nötig fortzusetzen. Die
weitere Therapie, einschließlich Schockbehandlung, erfolgt rein symptomatisch.
5. Pharmakologische Eigenschaften
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Therapeutische Klassifikation
ATC-Code: N07B A01
Nicotinell Lutschtabletten 1 mg Mint ahmen
die pharmakologischen Effekte des durch
Rauchen zugeführten Nicotins nach. Klinische Studien haben gezeigt, dass Nicotinersatzpräparate durch Linderung der Entzugssymptome die Raucher unterstützen
können, mit dem Rauchen aufzuhören.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Die resorbierte Nicotinmenge ist abhängig
von der Menge, die im Mund freigesetzt und
durch die Mundschleimhaut resorbiert wird.
Der größte Teil des Nicotins in Nicotinell
Lutschtabletten 1 mg Mint wird durch die
Mundschleimhaut resorbiert. Ein Teil gelangt
durch Schlucken nicotinhaltigen Speichels
in den Magen und den Darm und wird dort
inaktiviert. Aufgrund des First-pass-Effekts in
der Leber ist die systemische Bioverfügbarkeit von Nicotin gering. Folglich werden unter
der Behandlung mit Nicotinell Lutschtabletten 1 mg Mint die beim Rauchen beobachteten hohen und schnellen systemischen Nicotinkonzentrationen nur selten erreicht.
Das Verteilungsvolumen von Nicotin nach
i.v.-Verabreichung beträgt ca. (2 – ) 3 l/kg; die
Halbwertszeit beträgt 2 Stunden. Nicotin
wird hauptsächlich in der Leber metabolisiert, die Plasmaclearance liegt bei ca.
1,2 l/min; Nicotin wird auch in der Niere und
der Lunge metabolisiert. Nicotin passiert die
Blut-Hirn-Schranke.
Mehr als 20 Metaboliten wurden identifiziert,
die alle für weniger wirksam als Nicotin erachtet werden. Der Hauptmetabolit Cotinin
hat eine Halbwertszeit von 15 – 20 Stunden
und eine etwa 10-mal höhere Plasmakonzentration als Nicotin. Die Plasmaproteinbindung von Nicotin beträgt weniger als 5 %.
Veränderungen in der Nicotinbindung durch
Die maximale Plasmakonzentration nach
einer Einzeldosis von einer Lutschtablette zu
1 mg beträgt ca. 4 Nanogramm pro ml, die
maximale Konzentration im Steady state liegt
bei ca. 10,6 Nanogramm pro ml (durchschnittliche
Nicotinplasmakonzentration
nach dem Rauchen einer Zigarette: 15 – 30
Nanogramm pro ml). Die maximale Plasmakonzentration wird ca. 45 Minuten nach dem
Lutschen einer Lutschtablette und nach ca.
30 Minuten im Steady state erreicht.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Es liegen keine präklinischen Daten zur Sicherheit von Nicotinell Lutschtabletten 1 mg
Mint vor.
Obwohl die meisten durchgeführten Tests
zur Genotoxizität negative Ergebnisse zeigten, waren einige von ihnen positiv, so dass
keine definitiven Schlussfolgerungen zur genotoxischen Aktivität von Nicotin gezogen
werden können.
Epidemiologische Studien ergaben eine gewisse Korrelation zwischen dem Rauchen
und Wachstums- bzw. Entwicklungsstörungen beim Fetus. In Tierversuchen wurde festgestellt, dass vor allem Nicotin im Tabakrauch für diese Wirkungen verantwortlich ist,
da es zu Fehlgeburten nach Implantation sowie zu Wachstumsverzögerungen beim Fetus führte.
Die Ergebnisse der Kanzerogenitätstests ergaben keine eindeutigen Hinweise auf tumorigene Effekte von Nicotin.
6. Pharmazeutische Angaben
6.1 Hilfsstoffe
Maltitol, Natriumcarbonat, Natriumdihydrogencarbonat, Polyacrylat-Dispersion 30 %,
Xanthangummi, hochdisperses Siliciumdioxid, Levomenthol, Pfefferminzöl, Aspartam,
Magnesiumstearat.
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
36 Monate
6.4 Besondere Lagerungshinweise
Nicht über 25 C lagern! In der Originalverpackung aufbewahren!
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
12, 36 bzw. 96 Lutschtabletten in opaken
Blisterpackungen bestehend aus Aluminiumfolie und PVC/PE//PVDC/PE/PVC.
6.6 Hinweise für die Handhabung
[und Entsorgung]
Nicht zutreffend.
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Fachinformation
Nicotinell Lutschtabletten 1 mg Mint
7. Pharmazeutischer Unternehmer
Novartis Consumer Health GmbH
81366 München
Zielstattstraße 40
81379 München
Telefon (089) 78 77-0
Telefax (089) 78 77-444
8. Zulassungsnummer
56670.00.00
9. Datum der Zulassung/
Verlängerung der Zulassung
18. 07. 2003/16. 12. 2003
10. Stand der Information
Dezember 2004
11. Verschreibungsstatus/
Apothekenpflicht
Apothekenpflichtig
Dezember 2004
Zentrale Anforderung an:
BPI Service GmbH
FachInfo-Service
Postfach 12 55
88322 Aulendorf
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