Gold-Alkin
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Innovative Technologien Institut für Pharmazeutische Chemie Medizin Gold(I)-Alkin-Komplexe als Chemotherapeutika und Antirheumatika Kontakt TechnologieTransfer-Stelle der TU Braunschweig Dipl.-Ing. Jörg Saathoff Bültenweg 88, 38106 Braunschweig [email protected] Tel +49 531 391 4260 Fax +49 531 391 4269 Anwendung Innovation Gold(I)-Verbindungen werden zur Therapie der Rheumatoiden Arthritis eingesetzt. Weitere derzeit intensiv beforschte Anwendungsmöglichkeiten finden sich in der Behandlung von Tumoren sowie von Infektionskrankheiten (insbesondere parasitäre und bakterielle Erkrankungen). Hier werden Koordinationsverbindungen beschrieben, welche aus einem Gold(I)-Zentralatom sowie einem Alkin und einem Phosphan oder N-heterozyklischem Carben (NHC) als Liganden aufgebaut sind. Diese neuartigen Wirkstoffe verfügen über eine für biomedizinische Anwendungen ausreichende Stabilität, stellen hochselektive Hemmstoffe des Enzymes Thioredoxin-Reduktase (TrxR) dar und weisen signifikante antiproliferative und antiangiogene Eigenschaften auf. Die Vorteile bestehen in der Möglichkeit, dadurch besser steuerbare Wirkstoffe mit vielfältigen medizinischen Anwendungsmöglichkeiten zu generieren. Stand der Technik Die zur Therapie zugelassenen Gold(I)-Verbindungen, wie etwa Natriumaurothiomalat (in Tauredon®) oder Auranofin (in Ridaura®), stellen jedoch relativ instabile Wirkstoffe dar, die zu aktiven Metaboliten umgewandelt werden. Der starke Metabolismus hat bisher auch die gezieltere Weiterentwicklung dieser Verbindungsklasse weitgehend verhindert und führt generell zu einem sehr komplexen pharmakodynamischen Verhalten mit therapierelevanten Nebenwirkungen (z.B. Hautreaktionen, Blutveränderungen). Der derzeitige therapeutische Einsatz dieser Verbindungen beschränkt sich weitgehend auf die Behandlung der rheumatoiden Arthritis (sog. „Basistherapie“ mit disease modifying antirheumatic drugs, DMARDs). Neuartige, stabilere Gold(I)Komplexe sollten besser „steuerbare“ Wirkstoffe darstellen, die weniger Nebenwirkungen auslösen, jedoch über die therapeutisch erwünschten Eigenschaften verfügen und in der Behandlung rheumatischer, hyperproliferativer sowie antiinfektiver Erkrankungen einsetzbar sind. Nutzen Entwicklung neuer und strukturell innovativer Arzneistoffe zur Behandlung von verschiedenen Erkrankungen wie Krebs, Rheumatoide Arthritis oder bakterielle und parasitäre Infektionen. Schutzrecht Dt. Patentverfahren eingeleitet Angebot Lizenz zur gewerblichen Nutzung, Kooperation zur weiteren Erforschung möglich
