Prothipendyl - Sucht und Selbsthilfe

Prothipendyl
Prothipendyl, (Handelsname in Deutschland und Österreich Dominal®) ist ein Arzneistoff aus der Gruppe
der schwach wirksamen, trizyklischen Azaphenothiazin-Neuroleptika.
Klinische Angaben
Prothipendyl hat eine schwache antipsychotische Potenz. Es besitzt eine starke Antihistaminwirkung sowie
muskulotrop-spasmolytische und antiemetische Eigenschaften. In höherer Dosierung wirkt Prothipendyl
auf Grund seines sedativ-hypnotischen Effekts schlafanstoßend. Wegen der schwachen antipsychotischen
Wirkung wird der Arzneistoff trotz seiner geringen Nebenwirkungen selten als Basisneuroleptikum
angewandt.
Anwendungsgebiete (Indikationen)
Zur Dämpfung bei psychomotorischen Unruhe und Erregungszuständen im Rahmen psychiatrischer
Grunderkrankungen. Psychomotorische Unruhe- und Erregungszustände bei Schizophrenien, bipolaren
Störungen,
agitiert-depressiven
Verstimmungen
anderer
Genese,
epileptischer
Reizbarkeit,
symptomatischen Psychosen, organisches Psychosyndrom, Entziehungskuren, Angst-, Zwangs- und OrganNeurosen bzw. Arteriosklerose der Hirngefäße.
Gegenanzeigen (Kontraindikationen)
Bekannte Überempfindlichkeit gegen Prothipendyl. Akute Intoxikationen mit Alkohol, Schlafmitteln,
Analgetika und Psychopharmaka, da solche Stoffe in ihrer Wirkung verstärkt werden können. Komatöse
Zustände.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Bei der Kombination mit ZNS-dämpfenden Pharmaka wie Benzodiazepine, Hypnotika, Antihistaminika,
Alkohol und Arzneimitteln, welche den Blutdruck senken (Antihypertensiva), kann es durch die
pharmakodynamische Eigenwirkung zur gegenseitiger Wirkungsverstärkung kommen. Die Wirkung von
Levodopa kann vermindert sein. Prothipendyl kann auf Grund seiner adrenolytischer Eigenschaft die
vasokonstruktiven Effekte von Adrenalin und Phenylephdrin antagonisieren.
Anwendung während Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft: Die Behandlung mit Prothipendyl im ersten Trimenon ist kontridniziert. Im zweiten
und dritten Trimenon sollte die Anwendung nur nach strenger Indikationsstellung und in der
niedrigsten wirksamen Dosis unter Berücksichtigung des Risikos für Mutter und Kind erfolgen. Zur
Verhinderung von Extrapyramidal- oder Entzugssymptomen beim Neugeborenen darf das
Medikament während den letzten 10 Tagen der Schwangerschaft nicht mehr angewendet werden.
Stillzeit: Es ist nicht bekannt, ob Prothipendyl in die Muttermilch übergeht. Daher soll Dominal
in der Stillperiode nicht eingenommen werden.
Unerwünschte Wirkungen (Nebenwirkungen)
Da Prothipendyl leicht hypotensive Eigenschaften hat, können besonders zu Beginn der Therapie
orthostatische Kreislaufstörungen auftreten. Mögliche Symptome sind unter anderem Blutdrucksenkung,
Vertigo (Schwindel), eine erhöhte Herzfrequenz (Tachykardie), in Einzelfällen – nach oraler Applikation von
80 mg und nach intramuskulärer Verabreichung von 40 mg und mehr – bis hin zum Kreislaufkollaps. Eine
leichte Gewichtszunahme bei Langzeitbehandlung ist häufig und zum Teil auf die Blockade des
5?HT2A?Rezeptors zurückzuführen. Mundtrockenheit wurde berichtet. Vereinzelt gibt es Fälle von
Priapismus oder Phototoxie. Nach längerer Anwendung in sehr hoher Dosierung (240 mg/d i.m. oder 800
mg/d p.o.) können selten extrapyramidal motorische Störungen (Dyskinesien, Zungenschlundsyndrom,
Parkinsonoid) oder Krampfanfälle auftreten.
Pharmakologische Eigenschaften
Wirkungsmechanismus (Pharmakodynamik)
Prothipendyl gehört zu den schwach wirkenden, trizyklischen Neuroleptika der ersten Generation. Zur
antipsychotischen Wirkung verfügt Prothipendyl zusätzlich über antihistaminerge, antiemetische und
sedierende Eigenschaften. In höherer Dosierung wirkt der Arzneistoff auf Grund seines sedativhypnotischen Effekts schlafanstoßend. Pharmakologisch ist Prothipendyl ein Antagonist des Dopamins an
den D2-D1-Rezeptoren sowie am Serotonin-Rezeptor 5-HT2A. Es hat keine Affinität zum GABA-Rezeptor
(an den Benzodiazepine binden). Die D2?Rezeptor?Blockade in der Area postrema des Hirnstamms wird für
den antiemetischen Effekt verantwortlich gemacht. Die neuroleptische Potenz wird als Chlorpromazin-Index
(CPZi) angegeben und beträgt für Prothipendyl = 0,7; im Vergleich zur Referenzsubstanz Chlorpromazin
CPZi = 1,0.
Aufnahme und Verteilung im Körper (Pharmakokinetik)
https://www.suchtundselbsthilfe.de/forum/wcf/lexicon/index.php?entry/309-prothipendyl/
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Die orale Bioverfügbarkeit beträgt 8–15 % für Tropfen und Filmtabletten, für Dragees ist sie etwas niedriger.
Nach Einnahme der Tropfen werden nach circa 1 Stunde die maximalen Wirkspiegel erreicht, 1–1½ Stunden
dauert es bei den Filmtabletten oder Dragees. Wegen des First-Pass-Effektes in der Leber sind die
Plasmakonzentrationen nach oraler Gabe niedriger als nach parenteraler. Effekte (Müdigkeit, Schlaf) werden
bereits bei Plasmaspiegeln von 5&nbspng/ml beobachtet. Der Wirkstoff wird stark an Plasmaproteine
gebunden. Die PLasmahalbwertszeit von Prothipendyl beträgt 2–3 Stunden und ist somit die Kürzeste aller
gebräuchlichen Phenothiazine. Nach parenteraler Verabreichung beträgt die Clearance 13 ml/kg/min, was
relativ hoch ist. Das Verteilungsvolumen ist mit 3 l/kg in einem für die Substanzklasse normalen Bereich.
Auch nach wiederholter Gabe ist mit einer Kumulation nicht zu rechnen. Prothipendyl wird vorwiegend
hepatisch metabolisiert und über Urin und Fäzes ausgeschieden. Die terminale Eliminationsphase kann bis
zu 3 Wochen dauern.
Toxikologie
Symptome bei Überdosierung
Bei einer Überdosierung oder akzidentellen Vergiftung treten am häufigsten Bewusstseinsstörungen
auf wie: Benommenheit, Somnolenz (Schläfrigkeit oder Schlafneigung), Angstzustände,
Halluzinationen bis hin zum Koma
Herzkreislaufsystem: Tachykardie (anhaltend beschleunigter Puls), Blutdruckabfall
Augenprobleme: Miosis (Verengung der Pupille) und Mydriasis (Weitstellung der Pupille)
EPMS: Muskelhypotonie, Dyskinesien sowie Ataxie
Besondere Warnhinweise zur sicheren Anwendung
Bei Patienten mit Herzinsuffizienz, Leberfunktionsstörungen, Ikterus, Phäochromozytom, fortgeschrittener
CO2-Retention oder Parkinsonismus ist eine Dosisreduktion vorzunehmen. Prothipendyl setzt die
Reaktionsfähigkeit herab, weshalb bei der Teilnahme am Straßenverkehr und beim Bedienen von
Maschinen Vorsicht geboten ist.
Sonstige Informationen
Chemische und pharmazeutische Informationen
Prothipendyl ist der einzige Vertreter aus der Subgruppe der Azaphenothiazine. Es besteht eine enge
chemische Strukturverwandtschaft zu den Phenothiazinen. Beim Prothipendyl ist ein Benzolring im
Phenothiazinmolekül durch einen Pyridinring ersetzt. Pharmazeutsich verwendet wird das Salz
Prothipendylhydrochlorid-1-Wasser (dINN). Es ist ein pastellgelbes bis gelbgrünliches, kristallines,
geruchloses Pulver mit der Formel C16H19N3S · HCl · H2O und einem Schmelzpunkt von 108–112 °C (als
Anhydrid 177–178 °C, nach Sintern bei 176 °C).
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Geschichtliches
Prothipendyl wurde von Louis Yale Harry und Jack Bernstein erfunden und 1960 von Olin Mathieson
patentiert. Heute wird Prothipendyl unter dem Handelsnamen Dominal® von der AWD.pharma GmbH & Co.
KG vertrieben. Für die Ampullen ist in Deutschland die fiktive Zulassung (Altregistrierung nach dem
Arzneimittelgesetz von 1961) erloschen.
Zitat
Dieser Artikel basiert auf dem Artikel Prothipendyl aus der freien Enzyklopädie Wikipedia und
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