Fentanyl - Sucht und Selbsthilfe

Fentanyl
Fentanyl ist ein synthetisches Opioid, das als potentes Schmerzmittel in
der Anästhesie (bei Narkosen) sowie als transdermales therapeutisches
System zur Therapie von chronischen Schmerzzuständen, die nur mit
Opiatanalgetika ausreichend behandelt werden können, eingesetzt wird.
Fentanyl wirkt als Agonist am ?-Opioid-Rezeptor. Fentanyl fällt in
Deutschland und in der Schweiz unter das Betäubungsmittelgesetz und in
Österreich unter das Suchtmittelgesetz.
Entwicklung
1960 wurde Fentanyl von PA.J. Janssen als erstes Anilinopiperidin
entwickelt. Seitdem wurden aus Fentanyl durch Modifikationen der
Molekularformel eine Reihe besser steuerbarer Derivate entwickelt.
Anwendungsformen
Gebräuchlich ist Fentanyl als Fentanyldihydrogencitrat. Dabei gibt es
drei hauptsächliche Anwendungsformen: Als intravenöse Verabreichung
(etwa in der Anästhesie oder Notfallmedizin), als transdermales
therapeutisches System (Durogesic®) und in Form eines
oral-transmukosalen Systemsoral-, welches bei Durchbruchschmerzen als
Lutschtablette mit integriertem Applikator an der Mundschleimhaut
angewendet wird. Seit dem 1. September 2009 ist das erste zugelassene
Fentanyl-Nasenspray – (Instanyl® von Nycomed) – gegen
Durchbruchschmerz auf dem europäischen Markt erhältlich. Das Medikament
ist indiziert für die Behandlung von Durchbruchschmerzen bei
Erwachsenen, die bereits eine Opioid-Basistherapie gegen ihre
chronischen Tumorschmerzen erhalten.
Wirkung
Wegen seiner starken schmerzstillenden Wirkung wird Fentanyl häufig
perioperativ, das heißt vor, während, und nach einem operativen
Eingriff, eingesetzt. In Form von Hautpflastern wird es als Analgetikum
bei starken, chronischen Schmerzen von Krebskranken als auch in der
Analgesie von chronischen Nicht-Tumor-Schmerzen (wie z. B.
muskuloskeletale Schmerzbilder) eingesetzt. Im Rettungsdienst kann
Fentanyl bei akuten Schmerzzuständen vom Notarzt verabreicht werden.
Fentanyl wirkt vorwiegend stark schmerzlindernd (analgetisch) und
beruhigend (sedierend). Es ist etwa 100-mal so potent wie Morphin
(gemessen am Gewicht ist nur ein Hundertstel der Menge an Fentanyl
nötig, um die gleiche Wirkung zu erzielen), besitzt eine höhere
Wirksamkeit (das Wirkungsmaximum ist höher), während seine Wirkdauer in
der Regel deutlich kürzer ist. Fentanyl wirkt bei einer intravenösen
Gabe nach 2 bis 5 Minuten. Die Halbwertszeit liegt bei 3–12 Stunden,
wobei nach 30 Minuten der Blutspiegel unter die therapeutische Breite
sinkt. Die zur Behandlung effektive Dosis (ED50) liegt bei 0,01 mg/kg
Körpergewicht, die tödliche Dosis (LD50) bei 3,1 mg/kg Körpergewicht.
Letztere Angabe bezieht sich allerdings auf Ratten. Beim Menschen führen
in der Regel schon deutlich niedrigere Dosen zum Tod durch
Atemdepression. Fentanyl ist in übrigen Nebenwirkungen gleichzusetzen
mit den Nebenwirkungen von Morphin.
Fentanyl ist lipophil, d. h. gut fettlöslich und verteilt sich daher
schnell in fetthaltigem Gewebe. Fentanyl wird hauptsächlich in der Leber
verstoffwechselt und nur zu weniger als 10 % unverändert über die
Nieren ausgeschieden.
Abhängig von der Dosis und dem Gesamtzustand des Patienten
beeinträchtigt Fentanyl die Wahrnehmungsfähigkeit, wirkt beruhigend und
führt zu Bewusstseinstrübungen bis hin zu einem schlafähnlichen Zustand.
Deshalb wird es im klinischen Bereich zur Anästhesie (Narkose)
eingesetzt.
Haupteinsatzgebiet ist die Gabe als Schmerzmittel bei Operationen in
Verbindung mit einem Schlafmittel und wahlweise einem
muskelentspannenden Mittel (Muskelrelaxans). Je nach Wahl des
Schlafmittels spricht man von „balancierter Anästhesie" oder „totaler
intravenöser Anästhesie" (TIVA). Fentanyl beeinträchtigt das Atemzentrum
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und führt bei höherer Dosierung zu einer Hypoventilation – ein
Atemstillstand kann zu Koma oder zum Tod führen. Deshalb ist eine
ständige Überwachung mit Beatmungsmöglichkeit erforderlich. Eine
Ausnahme bilden Patienten, die auf fentanylhaltige Wirkstoffpflaster
eingestellt wurden. Durch die gleichmäßige Wirkung und die im Vergleich
zur Anästhesie meist deutlich geringeren Dosen ist nach einer
Einstellungsphase keine dauerhafte Überwachung der Vitalfunktionen
nötig.
Aufgrund der Lipophilie wird Fentanyl teilweise schwer kontrollierbar im
Fettgewebe eingelagert und wieder freigegeben. Deshalb werden heute
anstelle von Fentanyl häufig die verwandten Stoffe Alfentanil,
Remifentanil und Sufentanil verwendet.
Wechselwirkungen
Die beruhigende Wirkung von Fentanyl kann durch andere Beruhigungsmittel
und Alkohol verstärkt werden, die gleichzeitige Einnahme von anderen
Opioiden (etwa anderen morphinhaltigen Schmerzmitteln) kann zu einer
geringeren Wirkung führen. In Verbindung mit Monoaminooxidase-Hemmern
können schwere Kreislauf- und Atemstörungen auftreten. Zwischen der
Anwendung von MAO-Hemmern und Fentanyl sollen mindestens 14 Tage liegen.
Durch die Plasmaeiweißbindung von 90 % kann es bei Verwendung in
Schmerzpflastern zu Wechselwirkungen mit Präparaten wie Furosemid,
Glibenclamid oder Omeprazol kommen. Durch den Abbauweg in der
Cytochromoxidase 450 ist eine Dosisanpassung von Fentanyl bei Rauchern
zu beachten. Aus diesem Grund ist auch eine gleichzeitige Einnahme von
Johanniskrautpräparaten (CYP 3A4-Induktor beschleunigt den Abbau von
Fentanyl) oder Grapefruitsaft (CYP 3A4-Inhibitor verlangsamt den Abbau
und steigert so die Wirkung von Fentanyl) nicht ratsam.
Nebenwirkungen
Zu den Nebenwirkungen zählt die Beeinträchtigung der Atmung bis hin zur
Atemdepression, das Verkrampfen und Erstarren der Muskulatur,
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insbesondere der glatten Muskulatur, verlangsamte Herztätigkeit,
verengte Pupillen (Miosis), Euphorie oder Angstzustände, Übelkeit,
Erbrechen und Verstopfung. Bei schneller Injektion kommt es gelegentlich
zu kurzzeitigem Hustenreiz.
Überdosierung
Wie auch andere Opioide provoziert Fentanyl eine ZNS-Depression. Das
akute Bild weist im Wesentlichen ausgeprägte Sedierung, Ataxie
(Störungen der Bewegungskoordination), Miosis (Verengung der Pupille),
Atemdepression und Krämpfe auf, wobei die Atemdepression besonders
hervorzuheben ist. Fentanyl kann mit Naloxon antagonisiert werden.
Seit 2005 berichtet die FDA über schwere Nebenwirkungen und Todesfälle
in Zusammenhang mit fentanylhaltigen transdermalen therapeutischen
Systemen. Da weiterhin entsprechende Meldungen eingehen - allein im Jahr
2009 397 Todesfälle - hat die FDA Empfehlungen für Fachpersonen und
Patienten publiziert. Folgende Punkte sind unbedingt zu beachten:
Fentanyl-Pflaster
nur gemäß Indikation bei starken, prolongierten Schmerzen und
unzureichender Wirksamkeit nicht-opioider Analgetika und schwacher
Opiate zu applizieren.
Vom Hersteller vorgeschriebene Dosierung und Applikationsintervall einhalten.
Einwirkung von Wärme vermeiden, welche die Resorption des Arzneistoffs steigert.
Gleichzeitige Verwendung von CYP 3A4-Inhibitoren
(Ketoconazol, Erythromycin, Nefazodon, Diltiazem, Grapefruitsaft) kann
zu erhöhten Plasmaspiegeln führen
Gefahr von tödlicher Atemdepression bei Überdosierung.
Missbrauch
Zum Strecken von Heroin wird Fentanyl entgegen einer verbreiteten
Meinung nur selten verwendet. Es ist schwer zu beschaffen, da es fast
ausschließlich bei Operationen eingesetzt wird und wie Heroin im
Betäubungsmittelgesetz aufgeführt ist.
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Im April und Mai 2006 wurde in den USA eine Häufung von Vergiftungen mit
Fentanyl (in der Form des Citratsalzes) bei Drogenkonsumenten
beobachtet, teilweise mit Todesfolge. Das Fentanyl, das meist zum
Strecken von Heroin und vereinzelt auch Kokain verwendet wurde, soll
illegal hergestellt worden sein. Diese Entwicklung setzte sich fort und
in einem Bericht spricht das CDC von 1000 Toten zwischen 2005 und 2007;
die meisten Fälle wurden in Chicago, Philadelphia und Detroit
registriert.
Neben ihrem Einsatz in der Medizin wurden Fentanyl-Derivate auch auf
ihre Verwendbarkeit als chemische Kampfstoffe hin untersucht. Es wurden
Vermutungen darüber angestellt, ob ein besonders potentes, in der
Humanmedizin nicht zugelassenes Fentanyl-Derivat, das Carfentanyl, in
Aerosol-Form bei der Geiselbefreiung im Moskauer Dubrowka-Theater im
Oktober 2002 zum Einsatz kam und dabei für 127 Todesfälle
mitverantwortlich war.
Durch Einführen einer Methylgruppe in das Fentanylmolekül wurde 1979
eine gefährliche Designerdroge synthetisiert, das Methylfentanyl, im
Szenejargon „China White" genannt. Die Wirkung ist stärker als die des
Fentanyls. Überdosierungen führen zu schweren Atembeschwerden und sogar
zum Koma oder sofortigem Tod.
Zitat
Dieser Artikel basiert auf dem Artikel Fentanyl aus der freien Enzyklopädie Wikipedia und steht
unter der Doppellizenz GNU Free Documentation License und Creative Commons CC-BY-SA
3.0 Unported (Kurzfassung). In der Wikipedia ist eine Liste der Autoren verfügbar.
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