Wichtige Medikamente

Wichtige Medikamente ultrakurz
Michael Jelden
17. November 2015
In diesem Skript gilt die Devise: Häufiges ist häufig, Seltenes ist selten. Häufiges sollte
man wirklich wissen, Seltenes nachsehen zu müssen ist keine Schande. Die Auswahl der
Medikamente in diesem Skript basiert auf den erfahrungsgemäß an häufigsten Präparaten
aller Organsysteme und zum Teil auf der „Liste der unentbehrlichen Arzneimittel“ der
Weltgesundheitsorganisation WHO 1 .
Die häufigsten Produktnamen führen in der Regel farbig gesetzt die Einträge an, kursiv gesetzt sind dahinter Substanznamen und/oder Stoffklasse. Wo Substanzname und
Medikamentenname identisch sind, ist der führende Eintrag farbig und kursiv gesetzt.
Korrekturen, Anmerkungen, Ergänzungen sowie Bewerbungen zur Aufnahme neuer
Arzneimittel bitte an 𝑗𝑒𝑙𝑑𝑒𝑛@𝑔𝑚𝑎𝑖𝑙.𝑐𝑜𝑚.
Inhaltsverzeichnis
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2 Antibiotika, Virostatika,
Antimykotika, Anthelminthika .
2
3
Antikoagulanzien . . . . . . . . . . . .
4
Diuretika . . . . . . . . . . . . . . . .
Allgemeines . . . . . . . . . . . . . . .
Neurologie und Psychiatrie . . . . . .
6
6 Zytostatika, Immunsystem, Haut . . .
19
Lunge und Atemwege . . . . . . . . .
8 Vegetatives Nervensystem . . . . . . .
22
Verdauungstrakt . . . . . . . . . . . .
8 Antidota, Notfallmedikamente . . . .
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Endokrinologie, Stoffwechsel . . . . .
Diabetes mellitus . . . . . . . . . . . .
Anmerkungen . . . . . . . . . . . . . .
10
10 Versiongeschichte . . . . . . . . . . . .
25
25
Analgetika, Anästhetika . . . . . . . .
12 Index . . . . . . . . . . . . . . . . . .
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Herz, Blutdruck
Herzinsuffizienz .
Hypertonie . . .
Myokardinfarkt .
1
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http://www.who.int/selection_medicines/list/en/
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Wichtige Medikamente
Herz, Blutdruck
Pharmakotherapie der Herzinsuffizienz
Die Herzinsuffizienz wird nach Beschwerdebild eingeteilt in die NYHA Stadien I-IV2 :
NYHA-Stadium
I
II
III
IV
Subjektive Beschwerden
Beschwerdefreiheit, normale körperliche Belastbarkeit
Beschwerden bei stärkerer körperlicher Belastung
Beschwerden schon bei leichter körperlicher Belastung
Beschwerden in Ruhe
Die Therapie erfolgt wenn möglich kausal (z. B. durch Operation eines Vitiums, Therapie einer Rhythmusstörung usw.), ansonsten symptomatisch durch Medikamente. DIe
Zielfrequenz der medikamentösen Therapie ist 70/min.
Folgende Substanzgruppen kommen hierzu in Frage:
• ACE-Hemmer z. B. Ramipril: Hemmen das ACE und dadurch die Umsetzung von
Angiotensin I in Angiotensin II3 . Dadurch wird auch der Abbau von Bradykinin gehemmt, wodurch dieses kumuliert. Dadurch werden die meisten der Nebenwirkungen
der ACE-Hemmer erklärt, auch der trockene Husten, der eine häufige Ursache für
die Notwendigkeit des Absetzens einer ACE-Hemmer-Therapie ist. Weitere Nebenwirkungen sind Hyperkaliämie, und Nierenversagen (cave: Nierenarterienstenose!)
ACE-Hemmer sind außerdem kardioprotektiv und führen zu verminderter Proteinausscheidung. Sie halten so das Fortschreiten einer Nierenerkrankung auf und wirken
dadurch nephroprotektiv.
ACE-Hemmer werden in jedem Stadium der Herzinsuffizienz gegeben, im ersten
Stadium alleine. Bei Unverträglichkeit werden sie ersetzt durch 𝐴𝑇1 -Antagonisten.
• 𝐴𝑇1 -Antagonisten 4 (= Angiotensin-Rezeptorblocker, Sartane), z. B. Losartan, hemmen die Wirkung von Angiotensin II an seinem Rezeptor und sind eine Weiterentwicklung der ACE-Hemmer. Sie sind teurer als ACE-Hemmer und werden daher nur
verschrieben, wenn ACE-Hemmer nicht vertragen werden. Auch sie haben nephroprotektive und kardioprotektive Wirkung.
ACE-Hemmer und Aldosteronantagonisten können zu Hyperkaliämie führen!
• Betablocker (z. B. Metoprolol) schützen das Herz vor schädlicher Katecholaminwirkung, senken die Herzfrequenz, haben eine anitiischämische Wirkung und verhindern
die Herunterregulierung der Betarezeptoren am Herzen. Bei Herzinsuffizienz werden
insbesondere Betablocker ohne ISA5 gegeben, z. B. Metoprolol6 . Dadurch kann die
2
NYHA: New York Heart Association
3 Übrigens bewirkt Angiotensin II auch eine lokale Strukturveränderung und Fibrosierung des Herzmuskels
(=Remodeling). Durch diese neurohumorale Aktivierung kommt es zur weiteren Verschlechterung der
Herzleistung
4
Kurz für: Angiotensin-II-Rezeptor-Subtyp-1-Antagonisten
5 ISA: Intrinsische sympathikomimetische Aktivität. Betablocker mit ISA sollen verhindern, daß der
Patient lethargisch wird . . .
6
. . .oder Bisoprolol oder Carvedilol
3
Wichtige Medikamente
Mortalität um ca. 35% gesenkt werden. Komplikationen sind Verschlechterung der
Herzinsuffizienz, Blutdruckabfall, Bradykardie und Verschlechterung eines bestehenden Asthma bronchiale.
Betablocker müssen bei Herzinsuffizienz sehr vorsichtig eindosiert werden, da der
Patient sonst möglicherweise dekompensiert.
Werden Betablocker nicht toleriert oder eichen se nicht aus um die Ziel-Frequenz von
70 zu erreichen, so kann der Funny-Channel-Modulator Ivabradin eingesetzt werden.
• Diuretika: siehe Kapitel „Diuretika“. Bei Herzinsuffizienz werden insbesondere ACEHemmer, Thiazide und Aldosteronantagonisten gegeben.
• Ivabradin ist ein 𝐼𝑓 -Kanalblocker, der bei Patienten mit systolischer Herzinsuffizienz
und einen Sinusrhythmus > 75/Min. prognoseverbessernd wirkt.
• Herzgykoside wie Digitalis werden insgesamt fast gar nicht mehr verordnet, mit
Ausnahme bei persistierendem Vorhofflimmern. Sie bewirken einen intrazellulären
𝑁 𝑎+ -Anstieg durch Hermmung der 𝑁 𝑎+ /𝐶𝑎𝑠2 +-ATPase. Daraus ergibt sich eine
bessere elektromechanische Kopplung und dadurch ein positiver Effekt auf Inotropie,
Bathmotropie, Chronotropie und Dromotropie7
Herzglykoside haben eine geringe therapeutische Breite: Das Verhältnis von therapeutischer und toxischer Dosis ist etwa 1 : 1,5-2. Einem digitalisierten Patienten darf
nie Kalzium i.v. gegeben werden → Gefahr von Tachyarrhythmie bis zum Kammerflimmern!
Therapieschema in Abhängigkeit des NYHA-Stadiums:
NYHA-Stadium
ACE-Hemmer/𝐴𝑇1 -A.
Betablocker
Diuretika
Aldosteronantagonisten
Ivabradin
Digitalis
I
x
(x)
II
x
x
(x)
x
x
III
x
x
x
x
x
x
IV
x
x
x
x
x
x
Pharmakotherapie der arteriellen Hypertonie
Die Therapie des Bluthochdrucks richtet sich immer nach den Begeliterkrankungen. Prinzipiell glit: Die 5 Medikamente der Wahl sind: ACE-Hemmer, 𝐴𝑇1 -Antagonisten, Thiazide,
langwirkende Kalziumantagonisten und Betablocker.
ACE-Hemmer und 𝐴𝑇1 -Antagonisten können das Fortschreiten einer diabetischen Nephropathie und nicht-diabietischer Nierenerkrankungen aufhalten, wobei zu beachten ist,
daß die Kombination aus Betablockern und Diuretika zur Verschlechterung der diabetische
Stoffwechsellage führen kann.
7
Zur Wiederholung:
Inotropie: Kontraktilität des Herzens (=Kraft)
Bathmotropie: Erregbarkeit
Chronotropie: Herzfrequenz (Vaguswirkung)
Dromotropie: Leitungsgeschwindigkeit
4
Wichtige Medikamente
Aufgrund des zirkadianen Rhythmus und der daraus resultierenden Blutdruckschwankungen im Verlauf des Tages sollten Antihypertensiva morgens nach dem Wachwerden
eingenommen werden (weitere Dosen evtl. im Tagesverlauf in Abhängigkeit vom RR-Profil).
Nächtliche Hypotonien sollen vermieden werden, daher abends eher keine Dosis.
Empfohlene Zweier-Kombinationen:
Diuretikum
plus
Betablocker Kalziumantagonist ACE-Hemmer oder Sartan
oder
Kalziumantagonist
plus
Betablocker
ACE-Hemmer oder Sartan
Kommt es nach Austestung der verschiedenen Zweierkombinationen nicht zur RRNormalisierung kann man ein geeignetes 3. Antihypertonikum dazunehmen. Die beste Kombination hierfür ist wahrscheinlich Diuretikum + Kalziumantagonist + ACE-Hemmer/𝐴𝑇1 Antagonist.
Mögliche Reserveantihypertonika sind 𝐴𝑙𝑝ℎ𝑎1 -Rezeptorenblocker wie Prazosil, 𝐴𝑙𝑝ℎ𝑎2 Rezeptoragonisten wie Clonidin oder Renininhibitoren wie Aliskiren.
Akuttherapie des Myokardinfarktes
Morphine, O2 , Nitro, ASS, Beta-Blocker, Heparin. Merksatz: Monas BH. Hochlagern des
Oberkörpers (=Herzschocklage) kann aber auch nicht schaden. . .
Beloc zoc Metoprolol. Am häufigsten (kardioselektiver) verschriebener Betablocker ohne
ISA. Sollten nicht mit 𝐶𝑎2+ -Antagonisten (z. B. Verapramil) kombiniert werden → Gefahr des totalen AV-Blocks8 . Bisoprolol (Biso, Concor) ist ebenfalls ein kardioselektiver
Betablocker ohne ISA. Beide gibt es auch in Kombination mit Hydrochlorothiazid (Beloc
zoc comp., Biso comp.).
Betablocker sind indiziert bei Hypertension und Herzinsuffizienz. Sie senken die Ruheherzfrequenz und den Blutdruck und schützen das Myokard von toxischer Katecholaminwirkung. Sie erhöhen die Filterwirkung am AV-Knoten und erschweren so das Auftreten
kreisender Erregungen im Vorhof → Risiko für Kammerflimmern ↓, aber die Wirkung
tritt erst nach Wochen ein. Kontraindikationen sind u. a. COPD, Asthma bronchiale und
AV-Überleitungsstörungen.
Die heute eingesetzten Betablocker sind meist kardioselektive 𝛽1 -Adrenorezeptorenblocker.
Propranolol (psychiatrische UAWI9 : Depressionen) gehört zu den alten, nicht kardioselektiven Betablockern und wirkt daher auch an 𝛽2 -Rezeptoren, die außer im Myokard auch
8 Dies galt für die leitliniengerechte Therapie bis 2015. Die Lehrmeinung hat sich inzwischen gewandelt,
sodass die Kombination aus Betablocker und Kalziumantagonist inzischen niht mehr kritisch gesehen wird.
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Unerwünschte Arzneimittelwirkung, a.k.a. Nebenwirkung
Wichtige Medikamente
in der glatten Muskulatur, Nerven- und Fettgewebe vorkommen. Propranolol wird heute
fast nur noch eingesetzt bei portaler Hypertension und manifester Hyperthyreose.
Nachteilig wirken sich Betablocker auf das Risiko einer Gewichtszunahme, den Lipidund den Glukosestoffwechsel aus. Ein kardioselektiver Betablocker mit ISA ist z. B. Selectol
(Celiprolol).
Merkspruch für kardioselektive Betablocker: In Athen liegt der Bison wie Mett aufm
Bett (Atenolol, Bisoprolol, Metoprolol, Beta-Blocker)10 .
Achtung: Kalzium und Digitalis wirken synergistisch! Daher einem digitalisierten Patienten niemals Kalzium i.v. geben!
Amiodaron Cordarex, komplexes Antiarrhythmikum (der Klasse III). Sehr sehr wirksames und zuverlässiges Medikament gegen Tachyarrhythmien (und kann deshalb auch zur
medikamentösen Kardioversion eingesetzt werden)11 . Amiodaron blockiert K+ –, Na+ – und
Ca2+ –Kanäle und verlängert so die Repolarisationszeit und senkt dadurch die Frequenz am
Sinusknoten. Zusätzlich blockiert Amiodaron 𝛼-Rezeptoren und dilatiert so die Koronarien.
Cave bei Hyperthyreose (2 Iod-Atome!) und bradykarden Herzrhythmusstörungen.
Digitoxin Herzglykosid mit sehr geringer therapeutischer Breite, heute nur noch indiziert
bei persistierendem Vorhofflimmern, aber auch bei Herzinsuffizienz im Stadium NYHA IV,
früher auch bei supraventrikulärer Tachykardie und Arrhythmia absoluta bei Vorhofflimmern und –flattern. Herzglykoside wirken (wahrscheinlich) über zwei Mechanismen: Durch
partielle Hemmung der Na/K-ATPase: Intrazelluläres Na+ und 𝐶𝑎2+ ↑→ Kontraktilität
des Myokard↑, sowie durch Stimulation des Vagus-Kerns und Sensitivierung des Barorezeptorenreflexes. Positiv inotrop, bathmotrop, negativ chrono- und dromodrop, besonders
indiziert bei zu schneller AV-Überleitung.
Verapamil Kalziumkanalblocker, hemmt den langsamen, spannungsabhängigen Ca2+ Kanal. Verlangsamt dadurch die Geschwindigkeit der Depolarisation in Sinus- und AVKnoten und unterdrückt Nachpotentiale. Indiziert bei supraventrikulärer Tachykardie und
Arrhythmia absoluta bei Vorhofflimmern, arterieller Hypertonie und stabiler KHK. KI:
AV-Block.
Adalat Nifedipin, ebenfalls ein Kalziumkanalblocker. Indiziert bei hypertensiver Krise,
Hypertonie, stabiler KHK und M. Raynaud.
Tripeltherapie der Herzinsuffizienz Die klassische Tripeltherapie bei Herzinsuffizienz besteht aus -Hemmer, Diuretikum und Digitalis, bei NYHA III am Besten in Kombination mit
Spironolacton. Außerdem haben oberste Priorität die Gewichtsreduktion und Bewegung.
10 Dank an Dr. Anne Schäfer für dieses Werk der Poesie, fürs Korrekturlesen und wertvolle Anmerkungen!
11 Natürlich unter Einhaltung genau derselben Leitlinien, die auch für die elektrische Kardioversion gelten,
insb. TEE zum Ausschluß von Thromben.
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Wichtige Medikamente
Amlodipin Kalziumantagonist (vom Nifedipin-Typ), wirkt über periphere arterielle und
venöse Vasodilatation → RR↓. Vor- und Nachlast und der 𝑂2 -Bedarf am Herzen wird
gesenkt. Lange Halbwertszeit von 40 Stunden, lansgamer Wirkungseintritt.
Nitrolingual Nitrat, NO ist der potenteste Vasodilatator im Körper. Nitrosprays werden
bei A.p.-Beschwerden und bei Myokardinfarkt eingesetzt. Sie sind auch das Mittel der Wahl
bei Linksherzinsuffizienz mit Lungenstauung. Nitrospray kann auch bei schwieriger venöser
Blutentnahme und beim Legen von Venenverweilkanülen gute Dienste leisten... Nicht
kombinieren mit Sildenafil (Viagra), es droht massiver RR-Abfall wegen Vasodiliation.
Clonidin Zentral wirksames Antihypertonikum, das über zentrale und periphere Stimulation postsynaptischer 𝛼2 -Rezeptoren alle Mechanismen aktiviert, die zu einer RR-Senkung
führen können. Negativ chronotrop, vasodilatatorisch, auch anagletisch bei neuropathischen
Schmerzen. Indiziert bei hypertensiver Krise, bei Hypertonie und Tachykardie
Diuretika
Allgemeines zu Diruretika
• ACE-Hemmer z. B. Ramipril: Hemmen das ACE und dadurch die Umsetzung von
Angiotensin I in Angiotensin II. Dadurch wird auch der Abbau von Bradykinin gehemmt, wodurch dieses kumuliert. Dadurch werden die meisten der Nebenwirkungen
der ACE-Hemmer erklärt, auch der trockene Husten, der eine häufige Ursache für
die Notwendigkeit des Absetzens einer ACE-Hemmer-Therapie ist. Weitere Nebenwirkungen sind Hyperkaliämie, und Nierenversagen (cave: Nierenarterienstenose!)
ACE-Hemmer sind außerdem kardioprotektiv (indem sie das "Remodelling" des Myokards hemmen) und führen zu verminderter Proteinausscheidung. Sie halten so das
Fortschreiten einer Nierenerkrankung auf und wirken dadurch nephroprotektiv.
ACE-Hemmer werden in jedem Stadium der Herzinsuffizienz gegeben, im ersten
Stadium alleine. Bei Unverträglichkeit werden sie ersetzt durch 𝐴𝑇1 -Antagonisten.
• 𝐴𝑇1 -Antagonisten 12 (= Angiotensin-Rezeptorblocker, Sartane), z. B. Losartan, hemmen die Wirkung von Angiotensin II an seinem Rezeptor und sind eine Weiterentwicklung der ACE-Hemmer. Sie sind teurer als ACE-Hemmer und werden daher nur
verschrieben, wenn ACE-Hemmer nicht vertragen werden. Auch sie haben nephroprotektive und kardioprotektive Wirkung.
ACE-Hemmer und Aldosteronantagonisten können zu Hyperkaliämie führen!
• Thiazide wie Hydrochlorothiazid (HCT) blockieren den 𝑁 𝑎+ -𝐶𝑙-Kotransport am
frühdistalen Tubulus. Dabei geht Natrium13 , aber auch Kalium verloren. Sie wirken
auch noch bei stark eingeschränkter GFR, wenn auch nicht mehr so gut.
In hoher Dosierung hemen Thiazide auch die Carboanhydrase.
12 Kurz für: Angiotensin-II-Rezeptor-Subtyp-1-Antagonisten
13 bis zu 15% des glomerulär gefilterten Natriums
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Wichtige Medikamente
• Schleifendiuretika wie Furosemid blockieren den 𝑁 𝑎+ /𝐾 + /2𝐶𝑙− -Carrier im aufsteigenden Teil der Henle-Schleife. Dadurch wird bis zu40% des Natriums ausgeschieden.
Furosemid führt auch zu einer direkten Dilatation der Venen, wodurch eine Lungenstauung noch vor Eintritt der diuretischen Wirkung entlastet wird → Mittel der
Wahl bei Rechtsherzinsuffizienz.
Schleifendiuretika wirken auch noch bei einer GRF von < 5ml/min. Die Diurese
setzt nach i.v.-Gabe innerhalb 5-10 Minuten ein, die Halbwertszeit beträgt unter 6
Stunden.
Im Verlauf einer Behandlung kann sich durch kompensatorische Resorptionssteigerung
die Wirkung abschwächen → Diuretikaresistenz. Eine andere häufige Ursache für
Diuretikaresistenz ist die Einnahme von NSAR oder Hyponatriämie.
• Aldosteronantagonisten (z. B. Spironolacton) sind kaliumsparende Diuretika mit
generell eher geringer diuretischer Wirkung. Da es sich um synthetische Corticoide
handelt, treten möglicherweise sytemische Nebenwirkungen wie Gynäkomastie oder
Amenörrhöe auf.
Durch die sequenzielle Nephronblockade (z. B. üblich bei der Behandlung von Ödemen) kann eine Diuretikaresistenz (cave: Stärkerer Verlust von Kalium und Magnesium)
durchbrochen werden. Dabei werden Schleifendiuretika mit einem Thiazid kombiniert.
Da ein Diuretikum nur an einem Teil des Tubulussystems angreift und somit in weiter distal gelegenen Abschnitten eine verstärkte Rückresorption auftreten kann, ist die
sequenzielle Nephronblockade durch zwei (oder mehr) Diuretika mit unterschiedlichem
Angriffsort ein pathophysiologisch einleuchtendes Konzept. Seine klinische Relevanz wird
beispielsweise bei der Behandlung von Niereninsuffizienten mit der Kombination eines
Schleifendiuretikums und einem Thiazid deutlich: Niedrige Dosen der Kombination sind
wirksamer und zugleich nebenwirkungsärmer als die (teilweise noch immer durchgeführte)
hochdosierte Monotherapie mit einem Schleifendiuretikum14 .
Lasix Furosemid, Schleifendiuretikum. Hemmung der Rückresorption von Na+ , verstärkte
Ausscheidung von Na+ , Mg2+ K+ und Ca2+ . Wirkt auch relaxierend an den Gefäßen. Der
Säure-Basen-Haushalt wird durch H+ -Ausscheidung in Richtung metabolischer Alkalose
verschoben. Torasemid hat den gleichen Wirkmechanismus, wirkt aber stärker. Bemerkung:
Bei längerer Behandlung mit Schleifendiuretika verringert sich die Wirkung aufgrund
kompensatorisches Resorpionssteigerung im distalen Tubulus → Diuretikaresistenz. Hier
darf nicht die Dosis des Schleifendiuretikums gesteigert werden, sonder man kombiniert es
mit einem Thazid.
Delix Ramipril, ACE-Hemmer (wie alle Medikamente mit der Endung -pril). Senkt die
Konzentration von Angiotensin-II → Aldosteron↓ → RR↓, peripherer Gefäßwiderstand↓.
Indiziert bei Hypertonie, bei Z.n. Myokardinfarkt, diabetischer Nephropatie mit Proteinurie. Haben auch antidiabetogene und nephroprotektive Wirkung. UAWI: Reizhusten,
Hyperkaliämie. KI: Schwangerschaft (→ Beloc), Nierenarterienstenose (absolute KI).
14 Quelle: http://de.wikipedia.org/wiki/Sequenzielle_Nephronblockade
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Wichtige Medikamente
Hydrochlorothiazid HCT, Thiaziddiuretikum, hemmt die Na+ Rückresorption am distalen
Tubulus → vermehrte Na+ -Ausscheidung, Hemmung der Carboanhydrase. Cave: 𝑀 𝑔 2+ und 𝐾 + -Verlust, Ca2+ -Retention, Hypo- und Hyperkaliämie möglich.
Losartan Sartan = Angiotensin-II-Rezeptorantagonist = AT-II-Blocker = AT-I-Antagonist.
RR↓. Gerne auch in Kombination mit Amlodipin und/oder HTC (s. Diuretika).
Spironolcaton Aldosteronantagonist und schwach wirksames kaliumsparendes Diuretikum, das die Na+ -Rückresorption und K+ – und H+ –Sekretion im Sammelrohr hemmt. Oft
als Kombinationspräparat mit Furosemid oder HTC.
Amilorid Schwach wirksames kaliumsparendes Diuretikum, das den Austausch von Na+
gegen K+ im Sammelrohr hemmt →Natriurese bei reduziertre Kaliurese. Meist als Kombinationspräparat mit HTC.
Lunge und Atemwege
Neostigmin
Salbutamol Inhalatives 𝛽2-Sympathomimetikum, als Bronchospasmolytikum bei Asthma
bronchiale und chronischer Bronchitis mit oder ohne Lungenemphysem. Salbutamol bewirkt
eine rasch einsetzende und lang andauernde Entspannung der glatten Muskulatur in den
Bronchien.
Budesonid Inhalatives synthetisches Glucocorticoid, zur Entzündungskontrolle in der
Behandlung von Asthma bronchiale, bei COPD ab GOLD III-IV, auch im Falle von
Exazerberationen. Auch bei allergischer Rhinitis (und entzündlichen Darmerkrankungen).
Atrovent Ipratropiumbromid, inhalatives Anticholinergikum (=Parasympathikolytikum)
zur Behandlung von chronisch obstruktiven Lungenerkrankungen wie Asthma bronchiale
oder COPD. Blockiert kompetitiven die Erregungsleitung am mACh-Rezeptor. Es wirkt
vor allem lokal und verhindert die Konstriktion der Bronchialmuskulatur.
Verdauungstrakt
Buscopan Butylscopalamin, Parasympatikolytikum, das als kompetetiver m-Cholinorezeptorantagonist an der glatten Muskulatur abdomineller Hohlorgane wirkt → Relexation.
Indiziert bei gastrointestinalen Spasmen und Spasmen von Gallenwege (z. B. bei Galenkoliken), ableitenden Harnwegen und weiblichen Sexualorganen (z. B. prämenstruelles
Syndrom) sowie zur Erleichterung von endoskopischen Untersuchungen. In der Palliativmedizin zur Linderung des präfinalen Lungenödems. UAWI: Periphere anticholinerge Wirkung
→ Hemmung der Schleimproduktion im Verdauungstrakt (cave: GIT-Ulcera), Mydriasis,
Hemmung der Schweiss- und Speichelproduktion, gelangt nicht ins ZNS.
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Wichtige Medikamente
Bemerkungen: Alle Schweissdrüsen werden rein sympathisch innerviert. Ekkrine Schweissdrüsen benützen Acetylcholin (ACh) als prä- und prostsynaptischen Neurotransmitter,
apokrine Schweissdrüsen besitzen präsynaptisch cholinerge, postsynaptisch aber adrenerge
Rezeptoren.
Metoclopramid MCP, Prokinetikum, Antiemetikum: Wirkt gegen Übelkeit und Erbrechen. Zentraler 𝐷2 -Rezeptor-Antagonist15 , führt zur Freisetzung von ACh mit Stimulation
von 5-HT-Rezeptoren (5-Hydroxytryptamin=Serotonin) und damit zur Beschleunigung
der Magen- und Darmentleerung mit Tonuserhöhung des unteren Ösophagussphinkters
und antiemetischem Effekt. KI: M. Parkinson.
MCP ist in der bisher üblichen Dosierung von 10 mg/ml seit Mai 2014 nicht mehr
verkehrsfähig (Beschluß des EuGH).
Motilium Domperidon, ähnliches Wirkspektrum wie Metoclopramid. Peripherer 𝐷2 -Rezeptorantagonist mit antiemetischen Eigenschaften, der die Blut-Hirn-Schranke praktisch
nicht durchdringt (das muss er auch nicht, denn die Area postrema liegt nicht hinter der
Blut-Hirn-Schranke). Dadurch Beschleunigung der Magen- und Darmentleerung mit Tonuserhöhung des unteren Ösophagussphinkters und antiemetischer Effekt. Als Akutmedikation
sublinguale Applikation (Motilium lingual).
Vomex A Dimenhydrinat, 𝐻1 –Antihistaminikum, das antiemetisch wirkt durch kompetitive Verdrängung von Histamin an den 𝐻1 –Rezeptoren. Indiziert bei Übelkeit und Erbrechen,
Prophylaxe bei Reisekrankheit. Weitere Wirkungen: Gefäßerweiterung↓, Kapillarpermeabilität↓, stark (zentral) sedierend durch zentrale Dämpfung des Parasympathikus.
Scopolamin Antagonist am muscarinischen ACh-Rezeptor, als transdermales Pflaster
gegen Reisekrankheit, aber auch symptomatisch bei Nausea, z. B. bei Entzugssymtomatik
von Antidepressiva.
Imodium Loperamid, indiziert bei Diarrhoe. Nicht ZNS-gängiges Opioid, das die Darmperistaltik hemmt → Darmentleerung und Diarrhoe↓, Resorption von 𝐻2 𝑂 und Elektrolyten↑.
Kein Mißbrauchspotential oder Suchtgefahr (der ABC-Transporter an der Blut-HirnSchranke kann aber duch Chinin gesätigt werden, dann gelangt Loperamid ins ZNS →
zentrale Opioid-Wirkung. . .)
Sab simplex Dimeticon, nicht resorbierbares Siliziumpolymer, vermindert die Schaumbildung im Magen-Darm-Trakt durch Herabsetzung der Oberflächenspannung → Gasblasen
im Darmbrei zerfallen, Gase können von der Darmwand resorbiert und eliminiert werden.
Indiziert als Karminativum bei Meteorismus. Dimeticon verändert nicht die Darmgasbildung!
15 Dopamin2 -Rezeptor
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Wichtige Medikamente
Omeprazol/Nexium Irreversible Inhibitoren der 𝐻 + /𝐾 + -ATPase (“Protonenpumpe”, daher Protonenpumpenhemmer=PPI), die zugelassenen Präparate unterscheiden sich kaum.
Durch die Verminderung der Säurekonzentration im Magen erschwerte 𝐹 𝑒2 +-Resorpion.
Auch ändert sich die Zusammensetzung des gastrointesinalen Mikrobioms. Da ein stationärer Klinikaufenthalt immer körperlichen Stress bedeutet (der GIT-Ulcera zur Folge
haben kann) wird standardmäßig meist täglich Omeprazol gegeben. Kann durch Abschwächung der chemischen Immunabwehr durch die Magensäure Clostridieninfekte begünstigen.
Auch bei Eradikationstherapie bei H. pylori mit Amoxicillin und Clarythromyzin („French
Triple“).
Ranitidin 𝐻2 –Antihistaminikum zur Kontrolle der Magensäureproduktion. Indiziert bei
Sodbrennen, zur Behandlung der Refluxkrankheiten und zur Magengeschwür-Prophylaxe
Obwohl nahezu alle Organe 𝐻2 –Rezeptoren besitzen, sind die Wirkungen auf andere Organe
kaum nachweisbar.
Endokrinologie, Stoffwechsel
Pharmakotherapie des Diebetes mellitus
In vielen Fällen ist die beste Therapie bei Diabetes mellitus II Bewegung: Bei 10.000 Schritte
pro Tag, am Besten mit Schrittzähler, könnten bei vielen Patienten die oralen Antidiabetika
bald weggelassen werden. Außerdem hat die Gewichtsreduktion einen gewissen Stellenwert.
Da dies nicht jedem Patienten gelingt, kommen für die orale medikamentöse Therapie des
Diabetes mellitus II folgenden Medikamentengruppen in Frage:
• Biguanide, z. B. Metformin. DAS Medikament bei D.m. II, das den Appetit und
die hepatische Glukoneogenese hemmt, die Glucoseaufnahme im Darm bremst und
Glukoseaufnahme in Muskelzellen steigert.
• 𝛼-Glucodisadsehemmer wie Acarbose hemmen die zuckerspaltenden Enzyme im Darm
und flacht so postprandiale Blutzuckerspitzen ab. Die Darmbakterien nutzen die zur
Verfügung stehenden Zucker zur Produktion von Gasen. . .
• Glitazone, erhöht als „Insulin-Sensitizer“ die Empfindlichkeit von peripheren Zellen
für Insulin.
• SGLT-Hemmer (Gliflozine) hemmen die Rückresorption von Glucose in der Niere16 .
Es kommt zur Glucosurie. KI: Natürlich Niereninsuffizienz!
• Sulfonylharnstoffe, z. B. Glibencamid, erhöhen die Ansprechbarkeit der 𝛽-Zellen auf
Glucose und erhöhen so die eigenen Insulinbildung. Sie können (wie alle Insulinsekretagoga) durch Erhöhen der Insulinmenge im Blut Hypogylykämien verursachen und
ebenfalls durch das erhöhte Insulin zu Gewichtszunahme führen! KI: Schwangerschaft,
Niereninsuffizienz.
• Sulfonylharnstoffanaloga (Glinide) verstärken kurzfristig die Insulin-Sekretion aus
den 𝛽-Zellen17 . Das Hypoglykämierisiko ist wahrscheinlich etwas niedriger als bei
16 . . .über Hemmung des SGLT2-Transporters
17 . . .über Blocklade der ATP-sensiblen Kaliumkanäle
10
Wichtige Medikamente
Sulfonylharnstoffen.
Bei Typ I Diabetikern erfolgt die Theapie stets mit Insulin, beim Typ-II-Diabetiker
wenn die Thepiae mit oralen Antidiabetika nicht (mehr) zu einer guten Einstellung führen
(𝐻𝑏𝐴1 𝑐 ≤ 6,5 %).
1 IE Insulin senkt den Blutzucker um 30-40 mg/dl (Voraussetzung: Keine Resistenz).
10 g Kohlenhydrate (1 KE=Kohlenhydrateinheit) erhöhen den Blutzucker um ebendiesen
Betrag, um 30-40 mg/dl.
1 IE Insulin neutralisiert 1 KE.
1 Broteinheit (BE) entspricht 12 g Kohlenhydraten.
Allopurinol Uricostatikum, indiziert bei Gicht. Hemmt die Xanthinoxidase → Harnsäuresynthese↓. Wasserlösliche Zwischenmetabolite werden vermehrt ausgeschieden (Xanthin,
Hypoxanthin).
Probenecid Urikosurikum, indiziert bei Gicht. Hemmt die tubuläre Rückresorption vieler
Säuren, darunter auch die der Harnsäure → Harnsäure wird vermehrt ausgeschieden
(Uricosurie).
Anmerkung: Rasburicase, das synthetische Äquivalent zu dem Enzym, mit dem z. B.
Meerschweinchen Harnsäure in Allantoin umwandeln kann nur i.v. gegeben werden und
bleibt daher dem stationär behandelte, akuten Gichtanfall vorbehalten.
Colchicin Indiziert als Mittel der Wahl beim akuten Gichtanfall (in dem ASS absolut
kontraindiziert ist!). Wirkt über Hemmung von Mikrotubuli als Spindelgift und Mitosehemmer, der insbesondere die Proliferation der phagozytierenden Neutrophilen hemmt (die
am Ort die Entzündung auslösen) Hat keinerlei analgetische oder antiphlogistische Wirkung → NSAR (insb. Indometacin). Cave: Geringe therapeutische Breite, schwerwiegende
Nebenwirkungen, bereits 15mg können tödlich sein!
Euthyrox L-Thyroxin (=T4, wird zu T3, dem eigentlich wirksamen Hormon, konvertiert).
Indiziert bei Hypothyreose. Verlaufs- und Einstellungskontrolle über TSH. Sollte 30 min.
vor dem Essen eingenommen werden, da sonst der resorbierte Anteil von 80% auf ca. 30%
erniedrigt wird.
Carbimazol Thyreostatikum, daher indiziert bei Hyperthyreose (z. B. M. Basedow).
Inhibiert als Iodisationshemmer die Thyreoperoxidase, so dass Jodid nicht mehr zu Jod
oxidiert wird, das für den Aufbau der Schilddrüsenhormone T3 und T4 essenziell ist. Es
wird gegeben bis zur Euthyreose. KI.: Schwangerschaft, Carbimazol geht in die Muttermilch
über, daher wird in der Schwangerschaft Propylthiouracil bei strenger Indikationsstellung
verwendet, das zehnfach weniger in die Muttermilch übergeht.
Novorapid Schnell wirkendes Insulin bei intensivierter Insulintherapie bei Diabetes mellitus, als Bolusgabe zur postprandialen Korrektur, evtl. in Kombination mit Metformin.
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Wichtige Medikamente
Lantus Lang wirksames Insulin als Basisinsulin bei Diabetes mellitus Typ I und II, kann
mit oralen Antidiabetika kombiniert werden.
Metformin Orales Antidiabetikum,Mittel der 1. Wahl bei allen Typ 2 Diabetikern. Hemmt
die hepatische Glukoneogenese, bremst die Glucoseaufnahme im Darm, senkt den Appetit
und steigert die Glukoseaufnahme in Muskelzellen. KI: Niereninsuffizienz, Herzinsuffizienz
Glucobay Acarbose, Glukosidasehemmer als Zusatzbehandlung bei Diabetes mellitus II.
Hemmt die intestinalen Glucosidasen, die Disaccharide spalten → Minderung der Resorption von Einzelzuckern, Senkung des postprandialen Blutzuckerspiegels. KI: Schwangerschaft,
Niereninsuffizienz, Alter < 18 Jahre.
Bei D.m. Typ II haben Gewichtsreduktion und Bewegung oberste Priorität und den
größten Nutzen aller Maßnahne (einschließlich der medikamentösen Therapie)!
Simvastatin Statine (Lipidsenker) verringern die Cholesterinbiosynthese ind der Leber
durch (reversible) Hemmung HMG-CoA-Reduktase und senken damit (Gesamt-)Cholesterin
um 15–30%, Trigyceride um 10–20% und LDL um 20–40%. Steigert HDL um 5–10%.
Analgetika, Anästhetika
ASS/Aspirin, PCM/Paracetamol, Ibuprofen, Novalgin/Metamizol NSAR = Nicht-steroidale Antirheumatika. Wirken analgetisch, antipyretisch und antiphlogistisch über die Hemmung der Cyclooxygenase (Prostaglandinsynthesehemmer). Deren Isoenzym 1 (COX1)
hemmt die Thrombozytenaggregation, Isoenzym 2 (COX2) bildet aus Arachidonsäure
Prostacyclin und Prostaglandine. Beide erhöhen peripher die Sensitivität der Nozizeptoren und fördern auf Rückenmarksebene die Weiterleitung exzitatorischer Impulse durch
Reduktion der GABA- und Glycinaktivität. Sie stimulieren auch Entzündungsreaktionen
und regeln die Sekretion von Magensaft → Gefahr von Ulcera des Gastrointestinaltraktes
bereits bei relativ niedern Dosen. Novalgin ist das potenteste Nichtopioidanalgetikum und
hat außerdem spasmolytische Wirkung, hemmt aber (genau wie auch PCM) nicht die
Thrombozytenaggregation und hat keine antiphlogistische Wirkung.
ASS ist darüber hinaus das Mittel der Wahl zur Hemmung der Thrombozytenaggregation
(Hemmung der COX-1 → Bildung von Thromboxan-A1↓). Thrombozyten (kernlos) können
keine neue COX-1 herstellen, so daß die Wirkungsdauer der Lebensdauer der Thrombozyten
entspricht (8-12 Tage). In niedrigen Dosen (50-100 mg/d) wird selektiv nur die COX-1
gehemmt (Thrombozyten haben nur COX-1).
Die Kombination von NSAID mit Koffein (z. B. Thomapyrin) ist durch cerebrale Vasokonstriktion wirksam gegen Migräne und Spannungskopfschmerz. Auch Paracetamol ist
eines der Mittel der Wahl bei leichten bis mittelstarken Migräneattacken und darf auch in
der Schwangerschaft eingenommen werden.
Lidocain Nicht-antiphlogisches, nicht-steroidales, nicht-opioides Lokalanästetikum. Diese
Medikamentengruppe wirkt über die Blockade von spannungsabhängigen Na+ -Kanälen und
verhindern so Aktionspotentiale. Bemerkung: Lokalanästhetika sind alipathische Moleküle
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Wichtige Medikamente
und wirken in saurem Wundgebiet (z. B. bei Entzündung) schlechter, da sich in saurem
Milieu das Gleichgewicht auf der Seite des hydrophilen Zustandes befindet – und hydrophile
Moleküle können Myelin weniger gut durchdringen.
Morphine/MSI Opioidanalgetika, bei korrekter Anwendung nebenwirkungsarme und
sehr wirkungsvolle Substanzen, nicht nur gegen Schmerzen, sonder auch bei Atemnot.
Antitussive Wirkung. Bei korrekter Anwendung und Auswahl der richtigen Substanz kaum
sedierende Wirkung, sehr gut steuerbar. Anwendung oral, i.v., subcutan, als Pflaster. UAWI:
Miosis („stecknadelkopfgrosse Pupillen“), Obstipation (stets Laxantien korezeptieren),
Atemdepression, Senkung der Krampfschwelle. Antagonisierbar durch Naloxon. Cave bei
eingeschränkter Nierenfunktion.
Tramadol Stufe-2-Opioid,indiziert bei mäßig starken bis starken Schmerzen. Sedierend,
tranquilisierende, miotisch, antitussiv, atemdepressiv wirksam, erzeugt in seiner kurz wirksamen Form (Tropfen) Euphorie, daher bei dauerhafter Einnahme retardiertes Tramadol
rezeptieren. Ebenfalls antagonisierbar durch Naloxon. Cave: Symptome einer Pankreatitis
können verstärkt werden, da Spasmen der glatten Muskulatur ausgelöst werden können
(M. sphincter oddi).
Ketamin Dissoziierendes Analgetikum: Die Sinneswahrnehmung bleibt intakt, aber die
neuropsychologische Verabeitung wird gestört. Wirkt am Opioid- und am NMDA-Rezeptor.
Hemmt den zentralen Katecholamintransport, stimuliert aber trotzdem den Sympathikus
→ RR, Frequenz, Atemantrieb↑. Indiziert zur Voll- und Regionalnarkose, im Notfall auch
zur Analgesie und alleinigen Anästhesie und beim therapierestistenten Status asthmaticus.
Cave: Löst Albträume und Halluzinationen aus, daher vorher Benzodiazepin geben!
Carbamazepin Eigentlich ein Antiepileptikum (siehe das), Mittel der 1. Wahl bei der Behandlung neuralgischer Schmerzen und bei Trigeminusneuralgie. Durch Carbamazepingabe
kann akut keine Schmerzfreiheit erreicht werden, bei schwer zu kontrollierenden Schmerzen
wird deswegen zusätzlich Phenytoin eingesetzt. Nach Lithium das zweite Mittel der Wahl
bei bipolaren Störungen. Cave: Wechselwirkungen mit MAO-Hemmern, CYP-Induzierung!
Lyrica Pregabalin, Antiepileptikum, das auch bei neuropathischen chmerzen indiziert ist.
Hat strukturelle Ähnlichkeit mit GABA und reduziert die Freisetzung stimulierender Neurotransmitter → Dämpfung des hyperaktiven Schmerzsystems. Äquivalent zu Gabapentin.
Antibiotika, Virostatika, Antimykotika, Anthelminthika
Differentialdiagnose von Infekten: Bakterieller Infekt: Leukozytose mit Linksverschiebung
(Neutrophilie). Zur Abwehr der Eindringlinge werden vermehrt Neutrophile freigesetzt,
daher finden sich hier auch mehr unreife Neutrophile=Stabkernige.18
18 Die Linksverschiebung heißt so, weil an alten, manuellen Geräten zur Auszählung des Blutausstrichs
die Zähltaste für die Stabkernigen (=unreife Formen) am Gerät links angebracht war. Rechts war die
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Wichtige Medikamente
Viraler Infekt: Lymphozytose mit Neutropenie und Thrombozytose. Viren verursachen
durch ihre immunsuppressiven Eigenschaften zunächst eine Neutropenie. Durch die nachfolgende Immunreaktion vermehren sich aber rasch die Lymphozyten. Die Neutropenie
bildet dabei einen guten Boden für eine bakterielle Superinfektion. Kinder reagieren mit
ihren Lymphozyten i.d.R. deutlich heftiger als Erwachsene (Zellzahl). Vor allem bei viralen
Infekten ist auch eine Thrombozytose (mit zunehmender Größenvarianz) typisch. Sie kann
prinzipell bei viralen und bei bakterielen Infektionen oder auch bei körperlicher Anstrengung auftreten. Da sie aber in der Regel bei viralen Infekten stärker ausgeprägt ist deutet
die Thrombozytose aber eher auf einen viralen Infekt hin.
Monozytose: Wird verursacht von intrazellulären Erregern. z. B. von Mykoplasmen
(atypische Pneumonie, nicht selten!) oder bei Tuberkulose.
Cave: Bei mehr als 100.000/µl Leukozyten Differentialdiagnose Leukämie! Auch bei Sepsis findet man eine Neutropenie, bei Knochenmarksschädigung eine Leukozytopenie oder
(Panzytopenie) und bei HIV eine Lymphozytpenie! Leukopenien treten auch bei bakterieller
Sepsis oder bei toxinbildenden Bakterien auf. Je nach Stadium kann man bei Virusinfektionen aber auch Lymphozytopenie und/oder Neutropenie finden (Frühstadium, Hemmung
durch intrazelluläre Vermehrung der Viren in den Leukozyten) oder eine Lymphozytose
bzw. Neutrophilenvermehrung (erfolgreiche Abwehr und reaktive Vermehrung).
Bemerkung Bei einigen Erkrankungen unterscheidet sich die Antibiotikatherapie im
stationären Bereich (aufgrund des unterschiedlichen Erregerspektrums) von der im niedergelassenen Bereich (z. B. community acquired vs. hospital acquired pneumonia). Bei
komplizierten Infektionen sollte man immer ein Antibiogramm anstreben Cave: Entnahme
der Blutkulturen vor Beginn der (kalkulierten) Antibiose! Bei Verdacht auf Endokarditis
den Verdacht auf der Probe vermerken (verlängerte Dauer der Blutkultur)!
Augmentan Amoxicillin (+Clavulansäure), oral, wirksam gegen Gram+ und Gram- Aerobier und Anaerobier, nicht wirksam gegen Pseudomonaden. Indiziert bei Atemwegsinfekten, Harnwegsinfekten (Pyelonephritis, Zystitis), Infekten von Haut und Knochen,
Gonorrhoe. Eradikationstherapie bei H. pylori mit Metronidazol/Clarythromyzin und
PPI („French/Italian Triple“). Cave: Aminopenicilline sind bei Angina tonsillaris und
verwandten Ernrankungen, bei denen eine EBV-Infektion noch nicht ausgeschlossen ist,
kontraindiziert (Ausbildung eines Arzneimittelexanthems).
Unacid Sultamicillin = Ampicillin+Sulbactam (Aminopenicillin + 𝛽-Laktamaseinhibitor
zu einem Molekül verestert). I.v.-Variante zu Augmentan. Blockiert die Synthese der bakteriellen Zellwand, ähnliches Wirkungsspektrum wie Ampicillin+Clavulansäure. Wirksam
gegen Gram+ und Gram- Aerobier und Anaerobier, nicht wirksam gegen Pseudomonaden.
Indiziert v. a. bei Harnwegsinfekten (Pyelonephritis, Zystitis), Atemwegsinfekten, Infekten
von Haut und Knochen, Gonorrhoe.
Taste für die Segmentkernigen (= überreife Formen). Daher Rechtsverschiebung: Mehr älte"Granulozyten
= Segmentkernige, z. B. bei Eisenmangel.
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Wichtige Medikamente
Klacid Clarithromycin, Makrolid (i.v., p. o.), hemmt die bakterielle Proteinbiosynthese.
Wirksam gegen Gram+ und Gram- Bakterien, gegen Mykobakterien, nicht wirksam gegen
Pseudomonaden. Indiziert v. a. bei leichten bis mittelschweren Infektionen der unteren
Atemwege (leichte bis mittelschwere ambulant erworbene Pneumonie, akute Exazerbation
einer COPD, akute Bronchitis), der Haut sowie des Hals-Nasen-Ohren-Bereiches (Sinusitis,
Tonsillitis, Pharyngitis). Eradikationstherapie bei H. pylori mit Amoxicillin und PPI
((„French Triple“). Cave: Hemmung der CYP-3A4.
Bemerkung: Unacid und Klacid werden auch als Kombination verwendet.
Azithrtomycin hat dasselbe Wirkspektrum wie Clarithromycin, hat aber eine sehr lange
HWZ, sodass 3 Einfachgaben an 3 aufeinanderfolgenden Tagen einen ausreichenden Wirkspiegel für 10 Tage ergeben. Das Medikament eignet sich daher auch gut für Patienten,
bei denen man mäßige Compliance erwartet. Im Fall einer Penicillinalergie kann es dieses
ersetzen.
Erythromycin ist ein weiteres Makrolid-Antibiotikum, das außerdem motilitässteigernd
im Darm wirkt und so als Prokinetikum ähnlich MCP genutzt werden kann.
Cotrim Cotrimoxazol = Kombinationspräparat aus den Antibiotika Trimethoprim (Diaminopyrimidin) + Sulfamethoxazol (Sulfonamid) (i.v., per os)., inhibiert die bakterielle
Synthese von Tetrahydrofolsäure. Wirksam gegen Gram+ und Gram- Aerobier und Anaerobier, gegen Protozoen und einige Pilzarten (z. B. Pneumocystis jiroveci). Nicht wirksam
gegen Enterokokken. Indiziert v.a. bei Harnwegsinfektionen (zunehmend Resistenzen!)
und Atemwegsinfektionen (z. B. Bronchitis, Sinusitis) sowie bei Pneumocytis-Pneumonie.
Außerordentlich gute Weichteilgängigkeit.
Monuril Fosfomycin, Leitlinienempfehlung bei Harnwegsinfekten, es gibt kaum Reistenzen. Einmalgabe vor dem Schlafengehen: 1 × 3𝑔!
Ciprobay Ciprofloxacin, orales, parenterales und topisches Antibiotikum (Gyrasehemmer). Indiziert bei Harnwegsinfekten, Prostatitis, Sinusitis, Atemwegsinfekte (auch bei
COPD), Otitis media. Wirkt gegen fast alle aeroben Gram- und viele Gram+ Erreger,
auch gegen Pseudomonas, aber nicht gegen Anaerobier, Enterokokken, Mykobakterien und
viele Streptokokken.
Tazobac Piperacillin+Tazobactam (Acylaminopenicillin + 𝛽-Laktamaseinhibitor) (nur
i.v.). Wirksam gegen Gram+ und Gram- Aerobier sowie gegen Pseudomonaden. Indiziert
bei Sepsis, bei Infektionen von Urogenitaltrakt und Gallenwege, bei Beatmungspneumonie
bzw. bei Pneumonien mit Pseudomonas aeruginosa als wahrscheinlichem Erreger, Sepsis,
Endokarditis. Häufig bei kalkulierter Antibiose auf Intensivstationen.
Metronidazol , wirkt gut gegen Anaerobier. Z. B. zur Therapie vaginaler Dysbiosen, HWI
oder Clostridium difficile (dort aber ehen Vanco oral).
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Wichtige Medikamente
Vancomycin Glykopeptid-Antibiotikum (nur i.v.), wirksam gegen Gram+ Bakterien.
Wird oral nicht resoorbiert. Reserveantibiotikum zur Therapie schwerer Staphylokokkeninfekte, Endokarditis oder Clostridium difficile, hier aber orale Gabe, damit es im Darm
gegen die Clostridien wirkt...
Aciclovir Orales, parentetarles oder topisches Nukleosid-Analogon, hemmt die virale DNASynthese durch Einbau von Aciclovirtriphosphat. Indiziert bei Herpes labialis, genitalis,
zoster, Herpesenzephalitis.
Canesten Clotrimazol, topisches Breitspektrumantimykotikum, hemmt die Ergosterolsynthese. Indiziert bei Pilzinfekten unterschiedlicher Art.
Fluconazol Orales oder topisches Antimykotikum. Indiziert zur systemischen Therapie
bei Candidosen und anderen Mykosen und zur Prophylaxe bei AIDS-Patienten.
Nizoral Ketoconazol, orales oder topisches Antimykotikum (ältestes oral anwendbares
Antimykotikum). Indiziert bei Dermatophytose, Folliculitis, seborrhoischem Ekzem, mukokutaner, kutaner oder oropharyngealer Candidose. Auch gegen Kopfschuppen. Cave:
CYP-P450-Inhibierung. Inhibiert die Cortisolsynthese.
Ampho-Moronal Amphotericin B, orales, topisches oder parenterales Antimykotikum,
Mittel der Wahl bei systemischen Pilzinfektionen, auch indiziert bei intestinalen Hefemykosen, Schleimhautmykosen, Candidosen, Pilzmenigitis/-enzephalitis, Aspergillose. Parenterale Gabe nur bei lebensbedrohliche Infekten. Auch geeignet bei Neutropenie.
Praziquantel Anthelminthikum, indiziert bei Infektionen mit Schweine-, Rinder-, Fischund Zwergbandwurm, Leberegel und Lungenegel. Cave: Keine zeitgleiche Gabe mit Rifampicin.
Antikoagulanzien
Zur Erinnerung: Die Hämostase Die Blutgerinnung besteht aus der primären, zellulären
Hämostase und der sekundären, plasmatischen Hämostase, der eigentlichen Blutgerinnung
im engeren Sinne. Normalerweise läuft die Aktivierung des Gerinnungsprozesses im Bereich
einer Endothelläsion ab.
Entscheidender Teil der primären Hämostase (=zelluläre Gerinnung) sind die Thrombozyten, die an bestimmte Komponenten des verletzten Gefäßendothels binden, aggregieren
und von Fibrinogen (Faktor I) vernetzt einen Abscheidungsthrombus (“weisser Thrombus“)
bilden. Hier spielt auch der von-Willebrand-Faktor (vWF) eine wichtige Rolle.
Die eigentliche Gerinnung, die sekundäre Hämostase (=plasmatische Gerinnung, aus
den Faktoren I-XIII) führt zur Ausbildung eines festen Fasernetzes aus Fibrin, in das
16
Wichtige Medikamente
Thrombozyten und Erythrozyten eingebettet sind (“roter Thrombus“). Sie wird unterteilt
in ein intrinsisches und ein extrinsisches System.19
Das langsame, intrinsische System besteht v. a. aus Reaktionen an der Oberfläche
aktivierter Thrombozyten, also aus der Thrombozytenaggregation und der sequenziellen
Aktivierung der Faktoren XII, XI, IX und X (zusammen mit Ca2+ = Faktor IV).
Das schnelle, extrinsische System wird v. a. durch geschädigtes Endothel ausgelöst und
besteht aus extravaskulärem Gewebsthromboplastin (“Tissue Factor“ = Faktor III) und
Faktor VII, welcher mit Ca2 + ebenfalls den Faktor X aktiviert.
Bei beiden Mechanismen wird schließlich Faktor X zu Faktor Xa aktiviert. Sie münden in
die gemeinsame Endstrecke, die beim aktiviertem Thrombin (Faktor Xa) startet, welches
unter Einwirkung von Fibrin (Faktor I) und Faktor XIII zum Fibrinthrombus vernetzt
wird.
Verlaufskontrolle der Therapie mit Antikoagulanzien Die aPTT („activated Partial Thromboplastin Time“, oftmals auch PTT abgekürzt) mißt den intrinschen Teil der Gerinnung,
also v. a. die Funktion der Faktoren V, VIII, IX, X, XI und XII und der gemeinsamen
Endstrecke. Benötigt wird die aPTT eigentlich immer: Zur Verlaufskontrolle bei HeparinTherapie, bei Marcumarisierung, aber auch bei Hämophilie-Patienten unter Substitutionstherapie, Bei vWF-Mangel und bei Verdacht auf hämorrhagische Diathese. Normwert:
20-40 Sekunden.
Abweichungen der Thrombozytenzahl haben keinen Einfluss auf die PTT, da der z. B.
von Thrombozyten stammende Plättchenfaktor 3 extra hinzugegeben wird. Eine verkürzte
aPTT ist wahrscheinlich ohne klinische Bedeutung.
Quick-Wert (=Thromboplastinzeit (TPZ)) und seine standardisierte Version, die INR beschreiben den extrinsischen Teil der Gerinnung, also v. a. die Funktion der Faktoren I, II, V,
VII und X. Sie (heute v. a. INR) sind indiziert als leicht durchzuführende Verlaufskontrolle
bei Therapie mit Cumarinen als oralen Antokoagulanzien (Marcumarisierung).
Der Quick-Wert wird in Prozent angegeben, wobei 100% bedeutet, daß des untersuchte
Plasma genauso schnell gerinnt wie „Norm-Plasma“, 50% bedeutet, daß es langsamer
gerinnt, nämlich in derselbem Zeit wie 1:1 verdünntes „Norm-Plasma“ (verlängerte Blutungszeit). Also: Je niederer der Quick, desto intensiver ist die Antikoagulation.
Die INR („International Normalized Ratio“) wird ebenfalls anhand der Thomboplastinzeit errechnet wird. Eine normale INR beträgt 1, wobei der Referenzbereich von 0,85
bis 1,27 geht und bezeichet damit quasie die „Norm“-Dauer der Gerinnung. Erniedrigte
Werte bedeuten somit eine kürzere Gerinnungszeit (Thrombosegefährdung), erhöhte Werte
bedeuten verlängerte Gerinnung und damit Blutungsneigung. Also: Je höher die INR, desto
intensiver ist die Antikoagulation.
19 In neuerer Zeit wurde entdeckt, dass das intrinsische System wohl in vivo kaum eine Rolle spielt,
aber für die Diagnostik sehr wichtig ist. So weisen z. B. Patienten mit schwerem Faktor XII-Mangel
(Initiator des intrinsischen Systems) keinerlei Blutungssymptome auf. Auch der Verdacht, ein Faktor XIIMangel prädisponiere zu Thromboseneigung, konnte bislang nicht belegt werden (s. a.http://www.werlhofinstitut.de/forschung-und-lehre/physiologie-der-gerinnung.html)
17
18
Wichtige Medikamente
Quick
70%
100%
130%
Erklärung
> 1,27
0,85-1,27
< 0,85
entspricht INR
Erniedrigt
Normal
Erhöht
Bedeutung
Blutungsneigung
Normale
Thrombosegefahr
Die Plasmathrombinzeit (PTZ) misst isoliert die Umwandlung von Fibrinogen in Fibrin
und damit die gemeinsame Endstrecke der Gerinnung. Diese Untersuchung ist indiziert
bei V. a. Fibrinogenmangel und Zur Kontrolle einer Fibrinolysetherapie mit Streptokinase.
Die PTZ wird aber heute praktisch nur noch als Ausgangswert für die Bestimmung von
Quick bzw. INR genutzt.
Allgemeines zur Diagnose Während großflächige Blutungen eher ein Hinweis auf eine
gestörte plasmatische Gerinnung (=sekundäre Hämostase) darstellen (die aPTT wäre hier
verlängert), deuten Petechien eher eine gestörte zelluläre Gerinnung (=primäre Hämostase)
hin (z.B. Thrombozytenstörungen).
Bei Verdacht auf Thombozytopathie oder -penie bestimmt man die Blutungszeit, mit
der hauptsächlich die Zahl und die Funktion der Thrombozyten bestimmt wird.
Verlaufskontrolle
Cumarin → extrinsische Gerinnung → Quick/INR.
Heparin, Hämophilie → intrinsiche Gerinnung → aPTT.
Aspirin/ASS Acetylsalicylsäure, Mittel der Wahl zur oralen Hemmung der Thrombozytenaggregation in ambulanten Bereich, steht aber auch i.v. zur Verfügung (Aspisol).
ASS wird eingesetzt zur Prävention arterieller Thrombosen (nicht venöser Thrombosen →
Heparine u.a.). Es wirkt über die Hemmung der COX-1 → Bildung von Thromboxan-A1↓).
Thrombozyten (kernlos) können keine neue COX-1 herstellen, sodaß die Wirkungsdauer
der Lebensdauer der Thrombozyten entspricht (8-12 Tage). In niedrigen Dosen (50-100
mg/d) wird selektiv nur die COX-1 gehemmt (Thrombozyten haben nur COX-1). Keine
Verlaufskontrolle.
Marcumar Phrenprocoumon, orales Antikoagulans zur Thromboseprophylaxe. Kompetitiver Inhibitor der Vitamin-K-Epoxid-Reduktase, durch geringere Menge an Vitamin K
quantitative Reduktion der Faktoren I, II, VII und IX, beeinflusst dadurch das extrinsische
System. Antidot: Vitamin K. Verlaufskontrolle: PTT20 .
Heparin (= unfraktioniertes Heparin), systemisches Antikoagulans, indiziert zur vorübergehenden Antikoagulation und Thomborseprophylaxe. Blockiert Faktor Xa und bei hoher
Dosis auch IIa (Thrombin). Relativ kurze Halbwertszeit, daher müssen mehrere Gaben
pro Tag erfolgen. Antidot: Protamin. Verlaufskontolle: aPTT. Unfraktioniertes Heparin
wird über die Leber ausgeschieden (niedermoleulares Herparin über die Nieren → Cave
20 http://www.aerzteblatt.de/v4/archiv/pdf.asp?id=55789
Wichtige Medikamente
Nierenfunktion) und kann daher auch bei eingeschränkter Nierenfunktion gegeben werden.
Cave: HIT.
Clexane Enoxaparin, fraktioniertes (= niedermolekulares) Heparin) (4500 Dalton), i. v.–
oder c. s.–Antikoagulans, indiziert zur Thromboseprophylaxe. Hemmt Faktor Xa. Verlaufskontrolle nur durch Anti-Faktor-Xa-Aktivität möglich: Keine signifikante Beeinflussung von
PTT oder Quick! Bei Niereninsuffizienz Dosisreduktion, bei sehr schwerer oder terminaler
Niereninsuffizienz unfraktioniertes Heparin geben. Verlaufskontolle: aPTT. Cave: HIT,
Nadelschutz enthält Naturkautschuk! Bei Niereninsuffizienz Dosisreduktion.
Anmerkung: Der Zielbereich bei Heparintherapie ist die Verlängerung der aPTT auf das
zwei- bis dreifache des Ausgangswertes.
Arixtra Fondaparinux, syntethisches i.v.–Antikoagulans zur Thromboseprophylaxe, inhibiert Faktor Xa durch selektive Bindung an AT-III. Weniger UAWI als Clexane, aber viel
teurer. KI: Niereninsuffizienz → Clexane.
Xarelto Rivaroxaban, orales syntethisches Antikoagulans zur Prophylaxe von Thrombosen,
Schlaganfällen und systemischen Embolien, inhibiert Faktor Xa. Verlaufskontrolle durch
PT (Prothrombinzeit ≈ INR) und Anti-Faktor-Xa-Aktivität. KI: Niereninsuffizienz →
Clexane.
Pradaxa Dabigatran, orales syntethisches Antikoagulans zur Thromboseprophylaxe, gleiche Indikationen wie Xarelto, inhibiert aber Faktor IIa (Thrombin) kompetitiv und reversibel. KI: Niereninsuffizienz → Clexane.
Neurologie und Psychiatrie
Diazepam/Valium Benzodiazepin, verstärkt die Wirkung von GABA am GABA-Rezeptor
→ Sedierung, Anxiolyse, Amnesie, Hypnose, antikonvulsiv (auch bei Grand Mal und bei
fokalen Anfällen), zentrale Muskelrelaxierung. Indiziert bei Spannungs-, Erregungs- und
Angstzuständen, Fieberkrämpfen, Status epilepticus (Mittel der Wahl ohne i. v.–Zugang,
sonst Tavor (Lorazepam) i. v.), Abstinenz- und Entzugssymptomen. Cave bei Demez wegen
möglicher paradoxer Wirkung.
Tavor/Tavor Expidet Lorazepam, schnell wirksames Benzodiazepin. Lang wirksamer Tranquilizer mit ausgeprägter anxiolytischer, amnestischer, sedierender, muskelrelaxierender
und antikonvulsiver Wirkung. Tavor Expidet: Sublinguale Applikation für den Akutfall.
Verstärkt die Wirkung von GABA am GABA-Rezeptor. Indiziert bei akuten und chronischen Angstzuständen, Status epilepticus (i. v. Mittel der Wahl, ohne Zugang → Diazepam
rektal), Sedierung (auch vor Eingriffen), Agitiertheit, Psychotischen Episoden, Psychound Zwangsneurosen, Phobien. Kurz wirksame Alternative: Midazolam (steht auch bukkal
und nasal zur Verfügung). Cave: Großes Abhängigkeitspotenzial.
19
Wichtige Medikamente
Haldol Haloperidol, hochpotentes „altes“ Neuroleptikum (Antipsychotikum), blockiert
𝐷1/2 -Rezeptoren, zentral leicht sedierend. Indiziert bei akuten psychotischen Syndromen,
paranoid-halluzinatorischen, insbesondere schizophrenen Zuständen und Schüben, psychomotorischen Erregungszustände und auch bei Erregungszuständen im Rahmen einer
Alkoholintoxikation. Reduziert Wahn, Halluzinationen, Ich- und Denkstörungen, dämpft
Erregung und affektive Gespanntheit. Auch zur symptomatischen Therapie von Übelkeit
und Erbrechen (mäßig antiemetisch). Cave bei allen Neuroleptika: Medikamenteninduzierter Parkinson (Parkinsonoid). Bei „alten“ Neuroleptika besteht generell die Gefahr von
extrapyramidalen motorischen Ströungen (EPMS).
Zyprexa Olanzapin, atypisches „neues“ Neuroleptikum (=Antipsychotikum), wirkt antagonistisch an 𝛼1 - und H1 -Rezeptoren, an 5-HT2𝑎/2𝑐/3/6 -Rezeptoren und an D1−5 -cholinergen
Muskarinrezeptoren. Wirkt antipsychotisch, antimanisch und stimungsstabilisierend, antiemetischer Effekt. Indiziert bei Schizophrenie, manischen Episoden (auch schweren),
Prophylaxe bei bipolaren Störungen, off-label bei Depressionen im Rahmen von Psychosen
und Parkinson. Cave bei allen Neuroleptika: Medikamenteninduzierter Parkinson (Parkinsonoid). KI: Engwinkelglaukom. „Neue“ Neuroleptika führen oft zu Gewichtszunahme.
Phenytoin Antiepileptikum, hemmt spannungsabhängige Na+ -Kanäle der Nervenzellen
und dadurch hochfrequente, repetitive Entladungen.
Indiziert i. v. bei Status epilepticus (antikonvulsiver Effekt nach 20-30 min), bei fokalen,
komplexen und generalisierten tonisch-klonischen Anfällen.Cave: Wechselwirkungen mit
MAO-Hemmern, CYP-Induzierung!
Carbamazepin Antiepileptikum, hemmt spannungsabhängige Na+ -Kanäle der Nervenzellen und dadurch hochfrequente, repetitive Entladungen.
Indiziert als Antiepileptikum bei fokalen, komplexen und generalisierten tonisch-klonischen
Anfällen. Auch bei Trigeminusneuralgie und Behandlung neuralgischer Schmerzen (1. Wahl)
und Alkoholentzungssyndrom. Durch Carbamazepingabe kann akut keine Schmerzfreiheit
erreicht werden. Bei schwer zu kontrollierenden Schmerzen wird deswegen zusätzlich Phenytoin eingesetzt. Cave: Wechselwirkungen mit MAO-Hemmern, CYP-Induzierung!
Orfiril Valproat (=Valproinsäure), Antiepileptikum, hemmt spannungsabhängige Na+ und Ca2+ -Kanäle der Nervenzellen, erhöhte Aktivität der GABA-Rezeptoren → Anhebung
der Krampfschwelle.
Mittel der Wahl bei idiopathischen, generalisierten Anfällen und Status epilepticus sowie
zur Mono- und Kombinationstherapie bei Erwachsenen. Cave: Wechselwirkungen mit vielen
neurologischen und psychiatrischen Medikamenten.
Levodopa L-Dopa + Carbidopa (Decarboxylasehemmer), bei M. Parkinson. L-Dopa wird
vor allem bei älteren Patienten ab 60 Jahren gegeben (wegen dem wearing-off Effekt),
davor versucht man eine Therapie mit einem Dopaminagonisten, z. B. mit Bromocriptin.
20
Wichtige Medikamente
Bromocriptin Dopamin-Rezeptor-Agonist zur Gabe bei M. Parkinson bei Patienten 60
Jahre. Auch Apomorphin ist für diese Indikation zugelassen. Apomorphin ist ein DopaminRezeptor-Agonist ohne opioide Wirkung.
Lithium Zur Prophylaxe und Therapie manisch-depressiver Erkrankungen (bipolare Störungen, unipolare Depression, manische Episoden). Unklarer Wirkmechanismus, voller
Behandlungserfolg erst nach 6-12 Monaten.
Fluoxetin Selektiver Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI), psychomotorisch neutral,
mit guter Stimmungsaufhellung (die nur bis zum „Soll“ geht, aber nicht darüberhinaus!).
Mittel der ersten Wahl, zweite Wahl: Citalopram.
Stimmungsaufhellung erst nach 2-3 Wochen, da sich die Rezeptorendichte an der Postsynapse erst nach diesem Zeitintervall ändert. Cave: Serotoninsyndrom bei Überdosierung bzw.
bei Wechselwirkung mit MAO-Hemmern, medikamenteninduzierter Diabetes. Sollte auch
nicht mit Trziyklika kombiniert werden. Citalopram verursacht eine Entzungssymtomatik,
daher langsam ausschlichen.
Amitryptilin Trizyklisches Antidepressivum, hemmt wie Wiederaufnahme von Serotonin
und Noradrenalin, blockiert zentral 𝐻1 -, 𝐷2 - und 𝛼1 -Rezeptoren, anticholinerge Wirkung.
Wirkt sedierend, anxiolytisch und antidepressiv. Erst nur gesteierter Antrieb (cave:
Suizidgefahr!) , Stimmungsaufhellung erst nach 2-3 Wochen. Cave bei Überdosierung bzw.
Wechselwirkung mit SSRI, medikamenteninduzierter Diabetes. Antidot: Physostigmin.
Bemerkung: Generell besteht beim Absetzen von Antiddepressive die Gefahr einer Entzugssymptomatik, die mehr auder weniger mild ausfallen kann und in ihrer Dauer von
7 Tagen bis 90 Tagen variiert. Daher sollten diese Medikamente langsam ausgeschlichen
werden.
Zytostatika, Immunsystem, Haut
Solu-Decortin Prednisolon, orales oder parenterales Glukokortikoid. Entzündungshemmend und immunsupprimierend. Bei Anaphylaxie, Status asthmaticus, MS-Schub, rheumatoider Arthritis, topisch bei akuten Ekzemen und Dermatitiden.
Hydrocortison Schwach wirksames topisches Glucocorticoid (Creme). Indiziert bei allergischen Hautreaktionen, Sonnenbrand, Ekzemen, Neurodermitis, Psoriasis.
Wirkstärken von Cortisoncremes nach Niedner: z.B. Hydrocortison (Klasse I) < Betamethason(valerat) (Klasse II) < Mometasonfuroat (Klasse III) < Clobetasolpropionat (Klasse IV).
Corticoide sind starke Inhibitoren/Antagonisten von Vitamin D3, dieses muss daher
besonders bei Langzeittherapie kontrolliert und ggf. substituiert werden.
Tavegil Clemastin, Orales oder parenterales 𝐻1 -Antihistaminikum mit stark sedierender
Wirkung als Cetirizin. Keine alveoläre Dilatation. Indiziert bei Allergie, insb. allergische
Rhinopathie, Urticaria, Pruritus, Quincke-Ödem. Als Adjuvans auch bei Anaphylaxie und
21
Wichtige Medikamente
zur Prophylaxe bei KM-Gabe. KI: Engwinkelglaukom, GIT-Ulcera (Cetirizin hat diese KI
nicht). Bei Anaphylaxie: → Adrenalin.
Fenistil Wie Tavegil. Existiert auch topisch als Gel.
Cetirizin Orales 𝐻1 -Antihistaminikum mit leicht sedierender Wirkung. Keine alveoläre
Dilatation. Indiziert bei allergischer Rhinoconjunctivitis, bei Urticaria und bei Juckreiz bei
Neurodermitis. Lorano (Loratadin) wirkt ähnlich mit weniger sedierender Komponente.
Bemerkung: Alle Antihistaminika erzeugen über Blockade von H2 - (Magen-Darm-Trakt)
und H3 -Rezeptoren (ZNS) Appetit bis hin zum Heißhunger .
Metothrexat (MTX) Orales und parenterales Zytostatikum (Antimetabolit). FolsäureAntagonist, hemmt kompetitiv und reversibel die Dihydrofolat-Reduktase (DHFR) → die
für die Purinsynthese notwendigen Folate fehlen. Eingesetzt bei Tumorerkrankungen, sowie
bei rheumatoider Arthritis und zur Immunsuppression bei MS und Psoriasis.
Cisplatin Parenterales Zytostatikum, Inhibition der Zellteilung durch Quervernetzung
der DNA. Anreicherung in inneren Organen (Leber, Niere, Darm).
5-FU Fluorouracil, parenterales Zytostatikum (Antimetabolit), hemmt die ThymidilatSynthese → Blockade der DNA-Synthese durch Einbau von 5-FU anstelle des Thymidins.
Protopic Tacrolimus, immunmodulierender Calcineurininhibitor als Salbe. Indiziert zur
topischen Behandlung des atopischen Ekzems, aber auch bei Urticaria. Es wirkt dabei als
Entzündungshemmer, aber selektiver als Cortikoide, keine Verdünnung der Haut, keine
Erhöhung des Augeninnendrucks. Auch zur langfristigen, „proaktiven“ Behandlung, die
Anzahl der Ekzemschübe kann durch eine Minimaltherapie langfristig verringert werden.
Die Substanz findet auch parenteral als Immunsuppressivum nach Organtransplantationen Verwendung. Cave: Keine Langzeiterfahrungen (Tumorinduktion?), erst ab dem 3.
Lebensjahr zugelassen.
Vegetatives Nervensystem
Zur Erinnerung:
Der Sympathikus macht am Herz alles↑↑, Vasokonstriktion, Dilatation der Bronchien,
Mydriasis (auf der Flucht muss man mehr sehen ...), Kontraktion des Musculus sphincter
urethrae, verminderte GIT-Drüsenaktivität, vermehrte Schweißsekretion, trockener Mund
(Hyposalivation). Adrenerg.
Der Parasympathikus macht am Herz alles↓↓, Vasodilatation, Konstriktion der Bronchien,
Miosis (mit weniger Licht kann man besser schlafen ...), Kontraktion des Musculus detrusor
vesicae, vermehrte GIT-Drüsenaktivität, vermehrte Speichelpoduktion (Hypersalivation).
Cholinerg.
22
Wichtige Medikamente
Adrenalin Weitere Namen: Supra, Suprarenin, Epinephrin. Sympathikomimetikum, in
der Notfallmedizin vor allem zur schnellen Hebung des Blutdruckes im Notfall und zur
Anregung der Herzfunktion beim Herz-Kreislauf-Stillstand. Auch indiziert bei Anaphylaxie.
Adrenalin wird auch häufig Lokalanästethika beigemischt, um durch Vasokonstriktion die
Blutung zu minimieren und die Aufnahme des Narkosemittels ins Blut zu verringern. Cave:
Periphere Vasokonstriktion → Verlust von Gliedmaßen (Finger, Zehen).
Arterenol Noradreanalin (=Norepinephrin), zum Heben des Blutdrucks z. B. bei Schocksymptomatik oder art. Hypotonie. Aktiviert relativ selektiver 𝛼-Rezeptoren → Vasokonstriktion, und RR↑, positiv inotrop, chronotrop und dromotrop.
Ephedrin Sympathikomimetikum, das schwächer als Adrenalin, aber dafür länger wirkt
mit Abschwellung der Schleimhäute, RR↑, z. B. bei akutem Asthmaanfall.
Anticholium Physostigmin, Parasympathomimetikum (und hat dadurch in gewisser Weise
sympathikolytische Wirkung). Bewirkt Abfall der Herzaktivität → Barykardie (ggf. bis zur
Asystolie), Miosis, Bronchiokonstriktion, Steigerung der Darmperistaltik, Hypersalivation,
Emesis. Anwendbar zur Behandlung eines zentralen anticholinergen Syndroms, z.B. durch
Atropin, Amphetamine, trizyklische Antidepressiva, Benzodiazepine oder Antihistaminika.
Kann im Gegensatz zu Neostigmin die Blut-Hirn-Schranke überwinden.
Atropin Parasympatikolytikum (=Anticholinergikum) durch kompetitive Hemmung von
mACh-Rezeptoren. Führt zu Steigerung der Herzfrequenz (Tachykardie) und Beschleunigung der AV-Überleitung, Bronchodilatation und Mydriasis.
Dem Atropin eng verwandt ist Scopolamin (dieses ist als willenskraftlähmende Droge
in Geheimdienstkreisen sehr geschätzt, weil sie amnestische Wirkungen besitzt und die
Einleitung der Hypnose erleichtert.). Antidot: Pysostigmin.
Antidota, Notfallmedikamente
Narcanti Naloxon, bei Intoxikation mit Opioiden (Trias: Atemdepression, nicht erweckbares Koma, Miosis mit stecknadelkopfgroßen Pupillen). Antagonist an Opiodrezeptoren.
Cave: Kürzere Wirkungsdauer als die meisten Opioide, daher muss der Verlauf kontrolliert
werden (Remorphinisierung).
Anticholium Physostigmin, Parasympathomimetikum, Antidot zur Behandlung von Vergiftungen mit parasympatholytisch wirkenden Substanzen und damit eines zentralen anticholinergen Syndroms, z. B. bei Vergiftung bzw. Überdosierung mit Atropin (Tollkirsche),
Amphetaminen, trizyklischen Antidepressiva, Benzodiazepinen oder Antihistaminika.
Atropin
→ "Vegetatives Nervensystem"
23
Wichtige Medikamente
Dobutamin Sympathikomimetikum, Agonist an 𝛼1-, 𝛽1- und 𝛽2-Adrenozeptoren, die
𝛽1-Stimulation am Herzen steht dabei im Vordergrund. Notfallmedikament bei akuter
Herzinsuffizienz oder kardiogenem Schock, positiv inotrop und leicht positiv chronotrop.
ACC Acetylcystein, bei Vergiftungen mit Paracetamol oder Knollenblätterpilz. Trägt zur
schnelleren Regeneration von hepatischem Glutathion bei. Kann nicht überdosiert werden.
Sab simplex Dimeticon, als Entschäumer bei Tensidvergiftungen (Spülmittel, Seifen, alles
was schäumt. . .).
Flumazenil Bei Intoxikation mit Benzodiazepinen durch kompetitive Hemmung der zentral dämpfenden Wirkung. Die Wirkung tritt innerhalb von Minuten ein, hält aber nur
kurz an.
Aktivkohle Carbo medicinalis, auch als Kohlenpulver, bei oralen Vergiftungen zur Verhinderung der Resorption bzw. zur Beschleunigung der Elimination, bei akutem Durchfall.
Cave: Nicht bei fieberhaften Durchfall oder Vergifungen mit ätzenden Stoffen (starke Säuren
oder Laugen).
24
Wichtige Medikamente
Anmerkungen
Interaktion mit CYP-450 Viele Substanzen und Nahrungsmittel hemmen oder induzieren
Enzyme der CYP-450-Familie. Dadurch können Medikamente wie Marcumar, HAARTMedikamente, Antibiotika oder bestimmte orale Verhütungsmittel akkumulieren (und
toxisch wirken) oder zu schnell abgebaut werden, so daß kein ausreichender Wirkspiegel
aufgebaut werden kann und die Substanzen damit wirkungslos werden.
Bei folgenden Substanzen muss mit CYP-450-Interaktion gerechnet werden:
• Omeprazol
• SSRI
• Phytopharmaka: Johanniskraut, Ginko biloba, Lakritze
• Metothrexat
• Nahrungsmittel: Grapefruit (in geringerem Maß auch andere Zitrusfrüchte), Knoblauch, Pfeffer
• Calciumantagonisten (Verapamil)
• Antiinfektiva, insb. Makrolide (Erythromyzin), Tetrazykline, Metronidazol, Rifampizin
• Antimykotika (Fluconazol, Ketoconazol, nicht nur bei systemischer Gabe!)
• Antikonvulsiva wie Phenytoin, Carbamazepin
• Modafinil
• Proteasehemmer der HIV-Therapie
Cave: Diese Liste ist nicht vollständig!21
Geschwindigkeit der Metabolisierung Darüber hinaus weisen Cytochrome auch eine große
genetische Variabilität auf, so daß man 4 Gruppen von “Metabolisierern” unterscheidet:
• Langsame Metabolisierer: ca. 7% der Bevölkerung. Bei Gabe der Standarddosierung kann sich der Wirkstoff anreichern (Nebenwirkungen↑), oder die Wirksamkeit
der Therapie ist nicht ausreichend, wenn es sich bei dem Medikament um ein Prodrug handelt. Sie besitzen zwei nicht funktionelle Allele des betreffenden Gens, der
Metabolismus verläuft extrem langsam.
• Intermediäre Metabolisierer (5 - 10%). Medikamente werden mit reduzierter Aktivität
verstoffwechselt. Sie besitzen ein normales und ein eingeschränkt funktionelles Allel.
• Normale Metabolisierer (etwa 80%) besitzen ein oder zwei voll funktionsfähige Allele.
• Ultraschnelle Metabolisierern (2 - 3%) bauen Arzneimittel so schnell ab, dass die
Standarddosis kaum wirken kann. Sie besitzen aufgrund einer Genamplifikation drei
oder mehr Kopien funktionsfähiger Gene.
Versiongeschichte
Pläne für die Zukunft Dosierungen zu allen Medikamenten, alle wichtigen KI mit aufnehmen. Differentialdiagnose zu Infekten
21 http://www.stuedeli.net/reto/medizin/kdb/pharma/CYP450_HemmerInduktoren.html
25
Wichtige Medikamente
21. 6. 2015 Anmerkungen zu Corticoiden, MCP. Neu: Dobutamin, Azithromycin, Erythromycin.
29. 1. 2015 Allgemeines zur Hämostase und Verlaufskontrolle der Therapie mit Antikoagulanzien überarbeitet und korrigiert.
26. 1. 2015 Therapie und Allgemeines zu Medikamenten für Herzinsuffizienz, Hypertonie,
Diuretika, Myokardinfarkt und Diabetes mellitus II. verschiedene Korrekturen.
7. 7. 2014 Bromocriptin und Apomorphin ergänzt.
16. 6. 2014 Neuzugänge: Carbimazol und Propylthiouracil
12. 6. 2014 Ergänzungen zu Betablockern
29. 5. 2014 Neuzugang: Arterenol. Anmerkungen zur Differentialdiagnose von Infekten,
zu Scopolamin und zu Antidepressiva.
24. 5. 2014 Überblick über die Blutgerinnung und Gerinnungstests.
22. 5. 2014 Ergänzung zu Amoxicillin.
15. 5. 2014 Neuzugang: Tacrolimus (Protopic). Topische Glucocorticoide engänzt.
14. 5. 2014 Neuzugänge: Pradaxa (Dabigatran), unfraktioniertes Heparin. Korrekturen
zu Digitoxin.
9. 5. 2014 Ergänzungen zu Buscopan, Antihistaminika, Benzodiazepinen, Carbamazepin.
Neuzugang: Lyrica, Citalopram (unter Fluoxetin).
26
Index
𝐴𝑇1 -Antagonist, 2, 6
𝐴𝑙𝑝ℎ𝑎1 -Rezeptorenblocker, 4
𝐴𝑙𝑝ℎ𝑎2 -Rezeptoragonisten, 4
𝛼-Glucodisadsehemmer, 10
Ödeme, 7
Übelkeit, 9
5-FU, 22
Abscheidungsthrombus, 16
Acarbose, 10, 12
ACE-Hemmer, 7
Acetylsalicylsäure, 18
Aciclovir, 16
Adalat, 5
Adrenalin, 23
AIDS, 16
Aldosteron, 7
Aldosteronantagonist, 8
Aldosteronantagonisten , 7
Aliskiren, 4
Allergie, 21
allergische Rhinitis, 8
Allopurinol, 11
Amenörrhöe, 7
Amilorid, 8
Amiodaron, 5
Amitryptilin, 21
Amlodipin, 6, 8
Amoxicillin, 10, 14, 15
Amphetamine, 23
Ampho-Moronal, 16
Amphotericin B, 16
Analgesie, 13
Analgetika, 13
Anaphylaxie, 21–23
Angina pectoris, 6
Angiotensin, 2, 6
Angiotensin-II, 7, 8
Anthelminthika, 16
Antiarrhythmikum, 5
anticholinerges Syndrom, 23
Anticholinergikum, 23
Anticholium, 23
Antidiabetika, 12
Antiemetikum, 9
Antiepileptika, 13, 20
Antiepileptikum, 20
Antihistaminika, 23
Antihistaminikum, 21, 22
Antikoagulantien, 18
Antimykotika, 16
Antipsychotika, 20
Antipsychotikum, 20
Apomorphin, 21
Appetit, 22
aPTT, 17
Area postrema, 9
Arixtra, 19
Arrhythmia absoluta, 5
Arterenol, 23
Aspirin, 12, 18
Aspisol, 18
ASS, 12, 18
Asthma, 21
Asthma bronchiale, 3, 4, 8
Asthmaanfall, 23
Atemwegsinfekt, 14, 15
atopisches Ekzem, 22
Atropin, 23
Atrovent, 8
Augmentan, 14
Azithrtomycin, 15
Bandwürmer, 16
Beatmungspneumonie, 15
Beloc zoc, 4
Benzodiazepin, 19
Benzodiazepine, 23
Benzodiazepinintoxikation,
24
Betablocker, 4
Biguanide, 10
bipolare Störung, 13
Bisoprolol, 4
Blutdruckabfall, 3
Blutungszeit, 18
Bradykardie , 3
Bradykinin, 2, 6
Bromocriptin, 21
Bronchospasmolytikum, 8
Broteinheit, 11
Budesonid, 8
Calcineurininhibitor, 22
Calciumantagonisten, 25
Candidose, 16
Canesten, 16
Carbamazepin, 13, 20, 25
Carbidopa, 20
Carbimazol, 11
Carboanhydrase, 6, 8
Celiprolol, 5
Cetirizin, 22
chronische Bronchitis, 8
Ciprobay, 15
Ciprofloxacin, 15
Cisplatin, 22
Citalopram, 21
Clarythromyzin, 10, 14
Clavulansäure, 14
Clexane, 19
Clonidin, 4, 6
Clostridium difficile, 15, 16
Clotrimazol, 16
Colchicin, 11
COPD, 4, 8
Cordarex, 5
Cortisoncreme, 21
COX, 12, 18
Cumarin, 17
CYP-3A4, 15
Cytochrom Oxidase P450, 25
Dabigatran, 19
Darmgase, 9
Darmkrämpfe, 8
Decarboxylasehemmer, 20
Delix, 7
Dermatophytose, 16
Diabetes mellitus, 10–12
diabetische Nephropatie, 7
Diarrhoe, 9
Diazepam, 19
Digitalis, 3
Digitoxin, 5
Dimenhydrinat, 9
Dimeticon, 9, 24
Diuretika, 7, 8
Diuretikaresistenz, 7
Dobutamin, 24
Domperidon, 9
Dopamin-Rezeptor-Agonist,
21
Ekzem, 21
Ekzeme, 21
Emesis, 9
Endokarditis, 14
Enoxaparin, 19
Enterokokken, 15
Entzündung, 21
Ephedrin, 23
Epilepsie, 20
Epinephrin, 23
EPMS, 20
Erbrechen, 9
Erythromycin, 15
Erythromyzin, 25
Euthyrox, 11
Fenistil, 22
Fibrin, 17
Fibrinogen, 16
Flatulenz, 9
Fluconazol, 16, 25
Flumazenil, 24
Fluorouracil, 22
Fluoxetin, 21
Fondaparinux, 19
Fosfomycin, 15
French Triple, 10, 14, 15
Furosemid, 7
Gabapentin, 13
Gallenkolik, 8
Gerinnung, 16
Gicht, 11
Gichtanfall, 11
Ginko biloba, 25
Glaukom, 20
Glibencamid, 10
Glinide, 10
Glitazone, 10
Glucobay, 12
Glucocorticoid, 8
Glukokortikoide, 21
Gonorrhoe, 14
Grapefruit, 25
Gynäkomastie , 7
Gyrasehemmer, 15
H. pylori, 10, 14, 15
Hämostase, 16
Haldol, 20
Haloperidol, 20
Harnwegsinfekt, 14, 15
HCT, 6
Heißhunger, 22
Henle-Schleife, 7
Heparin
fraktioniertes, 19
unfraktioniertes, 18, 19
Herpes, 16
Herzglykoside, 5
Herzgykosid, 3
Herzinsuffizienz, 2, 4, 5
HMG-CoA-Reduktase, 12
Hydrochlorothiazid, 4, 6, 8
Hyperkaliämie , 2, 6
Hypertension, 4
hypertensive Krise, 5, 6
Hyperthyreose, 5, 11
Hypertonie, 3, 5, 7
Hyponatriämie, 7
Hypothyreose, 11
Ibuprofen, 12
Immunsuppression, 21, 22
Imodium, 9
Indometacin, 11
Infekte, Differentialdiagnose,
13
INR, 17
Insulin, 12
Insulin-Sensitizer, 10
Ipratropiumbromid, 8
ISA, 2, 5
Ivabradin, 3
Johanniskraut, 25
Juckreiz, 21, 22
Kaliumsparende Diuretika, 8
kaliumsparende Diuretika, 7
Kalziumantagonist, 6
Kalziumkanalblocker, 5
Kammerflimmern, 4
Kardioversion, 5
Karminativa, 9
Ketamin, 13
Ketoconazol, 16, 25
KHK, 5
Klacid, 15
Knoblauch, 25
Knollenblätterpilzvergiftung,
24
Kohlenhydrateinheit, 11
Kontrastmittelprophylaxe,
22
L-Dopa, 20
L-Thyroxin, 11
Lakritze, 25
Lantus, 12
Leukämie, 14
Levodopa, 20
Lidocain, 12
Linksherzinsuffizienz, 6
Lipidsenker, 12
Lithium, 13
Lokalanästetika, 12
Loperamid, 9
Lorano, 22
Loratadin, 22
Lorazepam, 19
Losartan, 8
Lungenemphysem, 8
Lungenstauung , 7
Lymphozytose, 14
Lymphozytpenie, 14
Lyrica, 13
M. Basedow, 11
M. Parkinson, 9, 20
M. Raynaud, 5
Magenkrämpfe, 8
Magensäure, 10
Makrolide, 25
MAO-Hemmer, 21
Marcumar, 18
MCP, 9
Metamizol, 12
Meteorismus, 9
Metformin, 11, 12
Metoclopramid, 9
Metoprolol, 4
Metothrexat, 22
Metronidazol, 14, 15, 25
Midazolam, 19
Migräne, 12
Miosis, 22
Mitosehemmer, 11
mMuscarinrezeptor, 9
Modafinil, 25
Monozytose, 14
Morphium, 13
Motilium, 9
MS, 21, 22
MSI, 13
MTX, 22
Mydriasis, 22
Mykobakterien, 15
Mykosen, 16
Myokardinfarkt, 4, 6, 7
Naloxon, 13, 23
Narcanti, 23
Narkose, 13
Neostigmin, 23
Neuralgie, 13, 20
Neurodermitis, 21, 22
Neuroleptikum, 20
Neuropathische Schmerzen,
13
Neutropenie, 14, 16
Neutrophilie, 13
Nexium, 10
Nifedipin, 5, 6
Nitro, 4, 6
Nitrolingual, 6
Nizoral, 16
Noradreanalin, 23
Norepinephrin, 23
Novalgin, 12
Novorapid, 11
NSAR , 7
NYHA, 2
Olanzapin, 20
Omeprazol, 10, 25
Opioidanalgetika, 13
Opioidintoxikation, 23
Orfiril, 20
Paracetamol, 12
Paracetamolvergiftung, 24
Parasympathikus, 22
Parasympathomimetikum,
23
Parasympatikolytikum, 23
Parkinsonoid, 20
Penicillinalergie, 15
Pfeffer, 25
Pharyngitis, 15
Phenytoin, 13, 20, 25
Phrenprocoumon, 18
Physostigmin, 21, 23
Pilzinfektionen, 16
Plasmathrombinzeit, 18
Pneumocystis jiroveci, 15
portale Hypertension, 5
PPI, 10, 14, 15
prämenstruelles Syndrom, 8
Pradaxa, 19
Praziquantel, 16
Prazosil, 4
Prednisolon, 21
Pregabalin, 13
Probenecid, 11
Prokinetikum, 9, 15
Propranolol, 4
Propylthiouracil, 11
Prostaglandin, 12
Prostatitis, 15
Proteinurie, 7
Protopic, 22
Protozoen, 15
Prstacyclin, 12
Pruritus, 21, 22
Pseudomonas, 14
Pseudomonas aeruginosa, 15
Psoriasis, 21, 22
PTT, 17
Pyelonephritis, 14
Pysostigmin, 23
Quick-Wert, 17
Ramipril, 2, 6, 7
Ranitidin, 10
Rechtsherzinsuffizienz, 7
Reisekrankheit, 9
Remodelling, 6
Renininhibitor, 4
rheumatoide Arthritis, 21, 22
Rhinoconjunctivitis, 22
Rifampizin, 25
Rivaroxaban, 19
Sab simplex, 9, 24
Salbutamol, 8
Sartan, 8
Schleifendiuretika, 7
Schleifendiuretikum, 7
Schwangerschaft, 7
Scopolamin, 9, 23
seborrhoisches Ekzem, 16
Selectol, 5
Sepsis, 15
30
Wichtige Medikamente
sequenzielle Nephronblockade , 7
Serotonin-Wiederaufnahmehemmer, 21
Serotoninsyndrom, 21
SGLT-Hemmer, 10
Simvastatin, 12
Sinusitis, 15
Solu-Decortin, 21
Sonnenbrand, 21
Spannungskopfschmerz, 12
Spasmolyse, 8, 12
Spironolacton, 7
Spironolcaton, 8
SSRI, 21, 25
Staphylokokkeninfekt, 16
Statin, 12
Status asthmaticus, 13, 21
Status epilepticus, 19
Stimmungsaufhellung, 21
Streptokinase, 18
Streptokokken, 15
Sulfonylharnstoffe, 10
Supra, 23
Suprarenin, 23
supraventrikuläre Tachykar- Trigeminusneuralgie, 13, 20
die, 5
Trizyklische Antidepressiva,
Sympathikomimetikum, 23
21, 23
Sympathikus, 22
Uricostatika, 11
Sympathomimetikum, 8
Urikosurika, 11
Tachyarrhythmien, 5
Urticaria, 21, 22
Tacrolimus, 22
Valium, 19
Tavegli, 21
Valproat, 20
Tavor, 19
Vasodilatation, 6
Tensidvergiftung, 24
Venendilatation, 7
Tetrazykline, 25
Verapamil, 5, 25
Thiaziddiuretikum, 8
Verapramil, 4
Thiazide, 6
Vitamin D3, 21
Thomapyrin, 12
Vomex A, 9
Thrombin, 17, 19
von-Willebrand-Faktor
Thromboplastinzeit, 17
(vWF), 16
Thromboseprophylaxe, 18,
Vorhofflimmern, 3, 5
19
Thrombozyten, 16
Thrombozytenaggregation,
12, 18
Thrombozytose, 14
Thyreoperoxidase, 11
Tonsillitis, 15
Torasemid, 7
Tramadol, 13
Wearing-off Effekt, 20
Xarelto, 19
zirkadianer Rhythmus, 4
Zyprexa, 20
Zystitis, 14
Zytostatikum, 22