Jumex 10mg-Tabletten

Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels
1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
Jumex 5 mg Tabletten
2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
1 Tablette enthält 5 mg Selegilinhydrochlorid entsprechend 4,2 mg Selegilin.
Sonstiger Bestandteil mit bekannter Wirkung: 84,00 mg Lactose-Monohydrat
Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
3. DARREICHUNGSFORM
Tablette.
Weiße bis nahezu weiße, flache Tabletten mit der Prägung „JU“ auf einer Seite.
4. KLINISCHE ANGABEN
4.1. Anwendungsgebiete
 Selegilin kann im Frühstadium des Morbus Parkinson als Monotherapie zur
symptomatischen Linderung der Beschwerden eingesetzt werden und/oder um den
Gebrauch von Levodopa hinauszuzögern.
 Als Zusatztherapie in Kombination mit Levodopa (mit einem peripheren
Decarboxylasehemmer) im Rahmen einer Therapie bei Morbus Parkinson.
4.2. Dosierung und Art der Anwendung
Dosierung
Selegilin wird im Allgemeinen in einer Dosierung von 10 mg/Tag, entweder als Einzeldosis
(2 x 5 mg-Tabletten) morgens nach dem Frühstück oder als 2 Dosen zu je 5 mg nach dem
Frühstück und nach dem Mittagessen eingenommen.
Die Tagesdosis von 10 mg Selegilin sollte nicht überschritten werden. Eine Steigerung der Dosis
bringt keine weitere Verbesserung.
Wenn eine Zusatzbehandlung mit Selegilin verordnet wird, ist in der Regel eine Reduktion der
Levodopa-Dosis (bis zu 30 %) erforderlich (siehe Abschnitt 4.4). Die Reduzierung der LevodopaDosis sollte langsam alle 3 bis 4 Tage in 10-%-Schritten erfolgen.
Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion
Es sind keine Daten für eine Dosisanpassung bei Patienten mit einer leichten Leberschädigung
bekannt.
Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion
Es sind keine Daten für eine Dosisanpassung bei Patienten mit einer leichten Nierenschädigung
bekannt.
Kinder und Jugendliche (bis 18 Jahre)
Es liegen keine Erfahrungen aus klinischen Studien an Kindern und Jugendlichen bis 18 Jahren
vor.
Art und Dauer der Anwendung
Die Tabletten sind unzerkaut mit ausreichend Flüssigkeit (z. B. 1 Glas Wasser) einzunehmen.
Die Dauer der Anwendung richtet sich nach dem Krankheitsverlauf und ist individuell festzulegen.
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4.3. Gegenanzeigen
 Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten
sonstigen Bestandteile.

Andere extrapyramidale Erkrankungen (wie essentieller oder familiärer Tremor, Chorea
Huntington), die nicht auf einen Dopaminmangel zurückzuführen sind.

Aktives Magen- oder Zwölffingerdarmgeschwür.

Gleichzeitige Behandlung mit trizyklischen Antidepressiva und selektiven SerotoninWiederaufnahmehemmern (siehe Abschnitte 4.4 und 4.5).

Gleichzeitige Behandlung mit Monoaminoxidasehemmern, wie z. B. Linezolid (siehe
Abschnitte 4.4 und 4.5).

Gleichzeitige Behandlung mit Serotoninagonisten (z. B. Sumatriptan) (siehe Abschnitt 4.5).

Gleichzeitige Behandlung mit Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer
(Venlafaxin) (siehe Abschnitt 4.5).

Gleichzeitige Behandlung mit Pethidin und anderen Opioiden (siehe Abschnitt 4.5).

Gleichzeitige Einnahme von Sympathomimetika (siehe Abschnitt 4.5).

Gleichzeitige Anwendung von Selegilin mit einer Hormonersatztherapie oder oralen
Kontrazeptiva (siehe Abschnitt 4.5).

Bei einer Kombinationsbehandlung von Selegilin und Levodopa müssen die
Kontraindikationen im Bezug auf Levodopa (zusätzlich Prostataadenom mit
Restharnbildung und fortgeschrittene Demenz) berücksichtigt werden.
4.4. Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Besondere Vorsicht ist geboten bei Patienten mit:
 labiler Hypertonie,
 Herzrhythmusstörungen,
 schwerer Angina pectoris,
 Psychosen,
 peptischen Ulcera in der Anamnese,
 schwerer Leberfunktionsstörung und /oder schwerer Nierenfunktionsstörung (Risiko in
Verbindung mit höheren Selegilin-Plasmakonzentrationen),
da es während der Behandlung zu einer Verschlechterung dieser Erkrankungen kommen kann.
Leberfunktionsstörungen:
Bei der Behandlung von Patienten mit Leberfunktionsstörungen in der Anamnese ist Vorsicht
angebracht, auch wenn bisher keine schwerwiegende Lebertoxizität beobachtet wurde. Unter einer
Langzeitbehandlung mit Selegilin wurden vorübergehende oder persistierende Veränderungen der
Leberwerte mit einer Tendenz zu erhöhten Leberenzymkonzentrationen im Serum beschrieben.
Verlust der selektiven MAO-B-Hemmung:
In höherer Dosierung (über 10 mg) kann die selektive MAO-B-Wirkung von Selegilin herabgesetzt
sein und sich das Risiko für Bluthochdruck erhöhen.
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Weiters besteht das theoretische Risiko, dass es bei Dosen über 10 mg/Tag nach dem Verzehr
tyraminreicher Nahrungsmittel zu hypertensiven Krisen kommt.
Kombination mit anderen MAO-Hemmern:
Eine Begleitbehandlung mit Arzneimitteln, die die MAO-A hemmen (oder nicht selektiven MAOHemmern), kann hypotensive Reaktionen auslösen. Nach der Verabreichung von Selegilin wurden
hypotone Kreislaufstörungen beobachtet, die mitunter sehr plötzlich auftreten können. Eine
Kombination mit anderen MAO-Hemmern ist daher kontraindiziert (siehe Abschnitt 4.3).
Bei Durchführung einer Allgemeinanästhesie an Patienten, die MAO-Hemmer einnehmen, ist
generell Vorsicht geboten, da die Wirkung der ZNS-Sedativa potenziert werden kann (siehe
Abschnitt 4.5).
Kombination mit Levodopa:
Da Selegilin die Wirkungen von Levodopa verstärkt, können auch die Nebenwirkungen von
Levodopa zunehmen, insbesondere wenn der Patient eine hohe Levodopa-Dosis anwendet. Es
wird empfohlen, diese Patienten engmaschig zu überwachen.
Wird Selegilin zusätzlich zu der maximal verträglichen Levodopa-Dosis verabreicht, kann es zum
Auftreten von unwillkürlichen Bewegungen und Erregungszuständen kommen. Diese
Nebenwirkungen klingen nach Reduktion der Levodopa-Dosierung ab. Die Levodopa-Dosis sollte
um etwa 30 % gesenkt werden, wenn zusätzlich mit Selegilin behandelt wird (siehe Abschnitt 4.2).
Wenn die Levodopa-Dosis optimal eingestellt ist, sind die Nebenwirkungen der Kombination
geringer als die Nebenwirkungen, die unter Levodopa allein beobachtet wurden.
Bei Patienten, bei denen Symptome eines verminderten Ansprechens auf eine Levodopa-Therapie
(mit oder ohne Decarboxylasehemmer) bereits seit Monaten bestehen, sowie bei Patienten mit
fortgeschrittenem Krankheitsstadium mit Therapieresistenz und bei Patienten mit malignem Typ
der Erkrankung ist eine besonders sorgfältige Nutzen-Risiko-Abwägung notwendig.
Einige Studien berichten von einem erhöhten Mortalitätsrisiko bei Patienten, die Selegilin und
Levodopa einnahmen, verglichen mit einer Levodopa-Monotherapie. In diesen Studien wurden
jedoch mehrfache methodologische Unzulänglichkeiten identifiziert. Eine Metaanalyse und große
Kohortenstudien kamen zu dem Schluss, dass kein signifikanter Unterschied in der Mortalität von
Patienten besteht, die entweder Selegilin oder eine vergleichbare Therapie bzw. die Kombination
Selegilin/Levodopa erhalten hatten.
Studien haben das Risiko einer zunehmenden orthostatischen Hypotonie bei Patienten mit einem
kardiovaskulären Risiko in Zusammenhang mit einer gleichzeitigen Anwendung von Selegilin und
Levodopa in Verbindung gebracht.
Die Komedikation von Selegilin mit Levodopa ist bei Patienten nicht vorteilhaft, die Schwankungen
beim Ansprechen auf die Therapie zeigen, die nicht dosisabhängig sind.
Weitere Hinweise:
Vorsicht ist geboten, wenn Selegilin in Kombination mit anderen zentral wirksamen Arzneimitteln
oder Substanzen eingenommen wird. Der gleichzeitige Genuss von Alkohol sollte vermieden
werden.
Jumex 5 mg Tabletten enthalten Lactose. Patienten mit der seltenen hereditären
Galactoseintoleranz, Lapp-Lactasemangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten dieses
Arzneimittel nicht anwenden.
4.5. Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Im Allgemeinen sollte Selegilin nach einem Arzneimittel, das bekannte Wechselwirkungen mit
Selegilin aufweist, erst dann angewendet werden, wenn die Dauer von 5 Halbwertszeiten dieses
Arzneimittels verstrichen ist. Zwischen dem Absetzen von Selegilin und der Einleitung der
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Behandlung mit einem Arzneimittel mit bekannten Wechselwirkungen mit Selegilin sollte ein
zeitlicher Abstand von mindestens 14 Tagen eingehalten werden.
Gleichzeitige Gabe kontraindiziert (siehe Abschnitt 4.3):

Sympathomimetika:
Aufgrund des Risikos einer Hypertonie ist eine gleichzeitige Verabreichung von Selegilin und
Sympathomimetika kontraindiziert.
•
Antidepressiva:
Selegilin darf nicht gemeinsam mit Antidepressiva verabreicht werden:
- Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI) und Serotonin-NoradrenalinWiederaufnahmehemmer (SNRI):
Wegen des Risikos schwerwiegender Reaktionen wie beispielsweise Konfusion, Hypomanie,
Halluzinationen und manische Episoden, Agitation, Myoklonus, Hyperreflexie, gestörte
Koordination, Zittern, Tremor, Konvulsion, Ataxie, Diaphorese, Durchfall, Fieber und
Bluthochdruck, die Teil des Serotonin-Syndroms sein können, ist die gemeinsame Anwendung
von Selegilin und SSRIs oder SNRIs kontraindiziert.
Fluoxetin darf frühestens 14 Tage nach Absetzen der Selegilin-Therapie angewendet werden.
Da Fluoxetin eine sehr lange Halbwertszeit besitzt, müssen mindestens 5 Wochen zwischen
dem Therapieende von Fluoxetin und dem Beginn der Therapie mit Selegilin liegen.
Mit der Gabe von Selegilin sollte frühestens 2 Wochen nach Absetzen von Sertralin begonnen
werden.
Für alle anderen SSRIs wird ein Zeitintervall von 1 Woche zwischen dem Ende der
Behandlung mit dem SSRI und dem Beginn der Therapie mit Selegilin empfohlen.
- MAO-Hemmer:
Bei gleichzeitiger Verabreichung von Selegilin mit MAO-Hemmern kann es zu einem schweren
Blutdruckabfall, kardiovaskulären und zentral-nervösen Störungen kommen (siehe Abschnitt
4.4).
Es wurde berichtet, dass die Einleitung einer Behandlung mit nicht selektiven MAO-Hemmern
kurze Zeit nach dem Absetzen einer Fluoxetin-Behandlung zum Tod führen kann.
Aufgrund der langen Halbwertszeiten von Fluoxetin und seines aktiven Metaboliten muss
zwischen dem Abbruch der Fluoxetin-Behandlung und der Einleitung der Therapie mit einem
MAO-Hemmer ein Zeitabstand von mindestens 5 Wochen (ungefähr 5 Halbwertszeiten)
eingehalten werden.
- Trizyklische Antidepressiva:
Patienten, die mit einer Kombination von trizyklischen Antidepressiva und Selegilin behandelt
wurden, zeigten gelegentlich schwere zentralnervöse Toxizitätserscheinungen (SerotoninSyndrom), manchmal verbunden mit Bluthochdruck, Blutdruckabfall oder Diaphorese. Deshalb
ist die gemeinsame Anwendung von Selegilin und trizyklischen Antidepressiva kontraindiziert.
•
Serotoninagonisten:
Selegilin darf nicht bei Patienten, die gleichzeitig mit Serotoninagonisten (z. B. Sumatriptan)
behandelt werden, angewendet werden. Ein Zeitabstand von 24 Stunden wird empfohlen beim
Absetzen von Selegilin und Beginn einer Behandlung mit Serotoninagonisten.

Pethidin:
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Die gleichzeitige Verabreichung des selektiven MAO-B-Inhibitors Selegilin und Pethidin ist
kontraindiziert.
Weitere kontraindizierte Kombinationen:
Die gleichzeitige Anwendung von Mitteln zum Abschwellen der Nasenschleimhaut, Antihypotonika,
Antihypertonika, Psychostimulanzien, zentral dämpfenden Arzneimitteln (Sedativa, Hypnotika) und
der Genuss von Alkohol müssen vermieden werden.
Die gleichzeitige Anwendung von Selegilin mit einer Hormonersatztherapie oder oralen
Kontrazeptiva soll vermieden werden, da diese Kombination die Bioverfügbarkeit von Selegilin
erhöhen kann.
Nicht empfohlene Kombinationen:
Die gleichzeitige Behandlung mit Arzneimitteln, die eine schmale therapeutische Breite wie
Digitalis und/oder Antikoagulanzien haben, erfordert Vorsicht und eine sorgfältige Überwachung
der Therapie.
Gleichzeitige Gabe nur unter besonderer Vorsicht:
Patienten, die gegenwärtig mit Selegilin behandelt werden oder in den letzten 2 Wochen mit
Selegilin behandelt wurden, sollen Dopamin nur nach sorgfältiger Risiko-Nutzen-Abwägung
erhalten, da die Kombination das Risiko einer hypertensiven Reaktion erhöht.
Die gleichzeitige Verabreichung von Amantadin und Anticholinergika kann zu einem verstärkten
Auftreten von Nebenwirkungen führen.
Nahrungsmittelinteraktionen:
Im Gegensatz zu den klassischen Monoaminoxidasehemmern, die sowohl MAO-Typ A als auch
MAO-Typ B hemmen, ist Selegilin ein spezifischer Monoaminoxidase-Typ-B-Hemmer.
In der empfohlenen Dosierung wurden keine hypertensiven Reaktionen durch Nahrungsmittel, die
Tyramin beinhalten, ausgelöst. Selegilin ist frei vom sogenannten „Cheese-Effekt", der sich vor
allem in Kopfschmerzattacken und plötzlichen hypertensiven Krisen äußert. Diätetische
Einschränkungen (z. B. Verzicht auf Käse, Fisch, Geflügelleber), wie bei den klassischen
Monoaminoxidasehemmern vom Typ A, sind deshalb unter Selegilin-Behandlung nicht erforderlich.
Wird Selegilin mit einem konventionellen MAO-Hemmer oder MAO-A-Hemmer kombiniert, werden
diätetische Maßnahmen empfohlen (Vermeiden von Lebensmitteln mit hohem Tyramingehalt, wie
z. B. Käse, Fisch, Geflügelleber, Germ-/Hefeprodukte).
4.6. Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit
Selegilin ist indiziert bei Morbus Parkinson. Diese Krankheit betrifft vorwiegend ältere Patientinnen,
die nicht mehr im gebärfähigen Alter sind.
Schwangerschaft:
Es stehen nur sehr begrenzte Daten über schwangere Patientinnen zur Verfügung.
Tierstudien zeigten nur bei einer vielfach erhöhten Humandosis eine Reproduktionstoxizität.
Als Vorsichtsmaßnahme ist die Anwendung von Selegilin in der Schwangerschaft zu vermeiden.
Stillzeit:
Es ist nicht bekannt, ob Selegilin in die Muttermilch übertritt. Die Exkretion von Selegilin in die
Muttermilch wurde nicht in Tierstudien untersucht. Die physikalisch-chemischen Daten von
Selegilin deuten auf eine Ausscheidung in die Muttermilch hin. Somit kann ein eventuelles Risiko
für das zu stillende Kind nicht ausgeschlossen werden. Selegilin sollte deshalb während der
Stillzeit nicht angewendet werden.
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4.7. Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von
Maschinen
Selbst bei bestimmungsgemäßen Gebrauch dieses Arzneimittels ist mit Auswirkungen auf die
Reaktionsfähigkeit zu rechnen (häufiges Auftreten von Schwindel), so dass die Fähigkeit zur
aktiven Teilnahme am Straßenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt sein
kann. Den Patienten wird deshalb empfohlen, diese Tätigkeiten während der Behandlung zu
unterlassen.
4.8. Nebenwirkungen
 Selegilin in Monotherapie
Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeitsangaben zugrunde gelegt:
Systemorgan
klassen
Psychiatrische
Erkrankungen
Erkrankungen des
Nervensystems
Häufig
(≥1/100 bis <1/10 )
Kopfschmerzen,
Schwindel
Herzerkrankungen Bradykardie
Gefäßerkrankungen
Erkrankungen des
Gastrointestinaltrakts
Erkrankungen der
Haut und des
Unterhautzellgewebes
Erkrankungen der
Niere und
Harnwege
Untersuchungen
Gelegentlich
(≥1/1,000 bis
<1/100)
Selten
(≥1/10,000 bis
<1/1,000)
Stimmungsschwankungen
Leichte
vorübergehende
Schlafstörungen
Supraventrikuläre
Tachykardie
Sehr selten
(< 1/10,000)
Nicht bekannt
(Häufigkeit auf
Grundlage der
verfügbaren
Daten nicht
abschätzbar)
Hypersexualität
Herzreizleitungsstörungen
(AV-Block)
Orthostatische
Hypotonie
Übelkeit
Mundtrockenheit
Hautreaktionen
Harnverhalten
Vorübergehende
Erhöhungen der
Leberenzyme ALT
und AST, die nach
Absetzen
reversibel sind
 Selegilin in Kombination mit Levodopa
Da Selegilin die Wirkung von Levodopa verstärkt, können sich bei einer Kombinationsbehandlung
auch die Nebenwirkungen von Levodopa verstärken (Ruhelosigkeit, Hyperkinesie, abnorme
Bewegung, Agitation, Verwirrung, Halluzinationen, orthostatische Hypotonie, Herzarrhythmien,
Angina pectoris, Obstipation, Ödeme, Ermattung, Atembeschwerden und Verkrampfung), wenn die
Levodopa-Dosis nicht um bis zu 30 % reduziert wird (siehe Abschnitte 4.3, 4.4 und 4.5) (Levodopa
sollte immer in Kombination mit einem peripheren Decarboxylasehemmer verabreicht werden.).
Die häufigste Nebenwirkung, die bei der kombinierten Einnahme beobachtet wurde, ist Dyskinesie
(z. B. Hyperkinesie bei 10–15 % der Patienten).
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Sobald die optimale Levodopa-Dosis feststeht, sind die während dieser Kombinationsbehandlung
auftretenden Nebenwirkungen in der Regel geringer als die Nebenwirkungen bei einer LevodopaMonotherapie.
4.9. Überdosierung
Überdosierungen zeigen kein spezifisches klinisches Bild.
Da die selektive Hemmung von MAO-B durch Selegilin nur mit Dosen erreicht wird, die innerhalb
des für die Behandlung von Morbus Parkinson empfohlenen Dosisbereichs (5 bis 10 mg/Tag)
liegen, ist damit zu rechnen, dass eine Überdosis eine signifikante Hemmung von MAO-A und
MAO-B auslöst. Die Symptome einer Überdosierung können demnach den Symptomen ähneln,
die in Verbindung mit nicht selektiven MAO-Hemmern beobachtet wurden (z. B. Tranylcypromin,
Isocarboxazid und Phenelzin) (ZNS- und Herz-Kreislaufstörungen). Sie äußern sich über einen
Zeitraum von 24 Stunden in Schwindelgefühl, Ataxie, Reizbarkeit, Unruhe, Fieber, Tremor,
Krämpfen, Hypomanie, Psychosen, Euphorie, Atemdepression, schweren Muskelkrämpfen,
Hypotonie, Hypertonie (manchmal auch mit subarachnoidalen Blutungen), Koma und
extrapyramidalen Symptomen.
Weiters kann es in Dosen ab 60 mg/Tag in Verbindung mit tyraminreichen Nahrungsmitteln (älterer
Käse, Hefe-Produkte) zu Kopfschmerzattacken und Blutdruckkrisen kommen (sog. „CheeseEffekt").
Ein spezifisches Antidot ist nicht bekannt. Die Behandlung muss symptomatisch erfolgen. Der
Patient muss 24–48 Stunden überwacht werden.
5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Dopaminerge Mittel, Monoaminoxidase-B-Hemmer,
ATC Code: N04BD01.
Bei Morbus Parkinson liegt ein Defizit an Dopamin vor. Durch Selegilin wird die für den
Dopaminabbau vorzugsweise verantwortliche Monoaminoxidase (MAO-B) im Gehirn selektiv
gehemmt. Dadurch kommt es zu einer Erhöhung der Dopaminkonzentration in den nigrostrialen
Hirnabschnitten und zu einer Verlängerung der Wirkung von endogenem und exogen zugeführtem
Dopamin, wodurch es zu einer Verbesserung der Beweglichkeit kommt.
Selegilin kann als Monotherapie eingesetzt werden und macht es möglich, den Beginn der
Levodopa-Behandlung im signifikanten Maß hinauszuzögern.
Es verstärkt und verlängert die Wirkung von gleichzeitig verabreichtem Levodopa. In Kombination
mit einer Levodopa-Therapie führt Selegilin vor allem zu einer Reduktion der Fluktuationen der
Beweglichkeit, die bei Parkinson-Patienten auftreten und sich z. B. als On-off-Symptome oder Endof-Dose-Akinesien äußern.
Da es nicht in den Abbau von 5-Hydroxytryptamin (Serotonin) oder Norepinephrin (Noradrenalin)
eingreift, verursacht es keine hypertensiven Krisen oder Veränderungen der im Plasma oder Urin
auftretenden Metaboliten dieser Monoamine.
Während der Behandlung mit Selegilin sind zwar keine Einschränkungen der Ernährung
notwendig, aber die Hemmung der MAO-B in Thrombozyten kann zu einer leichten Verstärkung
der Kreislaufwirkungen von Tyramin führen, das während der Absorption nicht von der MAO-A im
Magen-Darm-Trakt abgebaut wird.
5.2. Pharmakokinetische Eigenschaften
Resorption
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Selegilin ist eine lipophile Substanz und wird beim Menschen rasch aus dem Intestinaltrakt
resorbiert. Die maximalen Serumkonzentrationen von Selegilin und seinen Metaboliten werden
0,5–2 h nach der oralen Applikation erreicht.
Verteilung
Selegilin wird nach Verabreichung therapeutischer Dosen zu 94 % an Plasmaproteine
gebunden. Sein Verteilungsvolumen beträgt bis zu 300 l. Selegilin und seine Metaboliten
passieren die Blut-Hirn-Schranke.
Biotransformation
Die Metabolisierung von Selegilin erfolgt hauptsächlich in der Leber. Selegilin unterliegt einem
ausgeprägten First-Pass-Effekt. Beim Menschen wurden im Plasma, im Liquor cerebrospinalis
und im Urin drei Hauptmetaboliten identifiziert (Desmethylselegilin, L-Methamphetamin und LAmphetamin). Die stereoisomere Konfiguration wird durch die Verstoffwechslung nicht
verändert. Es konnte keine In-vivo-Racemisierung nachgewiesen werden.
Elimination
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C-Selegilin weist eine Plasma-Clearance von 1,7 ml/min/kg auf. Die totale Clearance von
Selegilin beim Menschen beträgt 500 l/h (Medianwert).
Natives Selegilin wurde im Urin nicht nachgewiesen. Die Metaboliten werden vorwiegend (70–
85 %) mit dem Urin ausgeschieden, ein geringer Anteil mit den Faeces. Die 24-StundenWiederfindungsrate liegt zwischen 30 und 90 %. Die Ausscheidung von L-Methamphetamin und
L-Amphetamin erhöht sich mit zunehmender Acidität des Urins, ohne dass dadurch die klinische
Response beeinflusst wird.
5.3. Präklinische Daten zur Sicherheit
Akute Toxizität
Der akut toxische Bereich liegt in Tierstudien um ca. 800–3000fach über der empfohlenen
therapeutischen Tagesdosis von 5–10 mg/Tag.
Chronische Toxizität
Untersuchungen mit wiederholter Anwendung bei Ratten und Hunden zeigten nur der
pharmakologischen Wirkung zurechenbare Reaktionen, d. h., es wurde keine organtoxischen
Effekte nachgewiesen.
Es wurden weder substanzspezifische pathologische Veränderungen noch
Entzugserscheinungen beobachtet.
Mutagenes und tumorerzeugendes Potential
Untersuchungen mit diversen In-vitro- und In-vivo-Tests ergaben für Selegilinhydrochlorid keine
Hinweise auf mutagene Eigenschaften.
Langzeituntersuchungen an Ratte und Maus ergaben keine Hinweise auf eine kanzerogene
Wirkung.
Reproduktionstoxizität
Es liegen keine ausreichenden tierexperimentellen Untersuchungen zu Einflüssen auf die
Fertilität, zur Embryotoxizität und Peri-/Postnatalentwicklung vor.
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1. Liste der sonstigen Bestandteile
Lactose-Monohydrat, Maisstärke, Magnesiumstearat, Povidon, Talcum.
6.2. Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3. Dauer der Haltbarkeit
8
3 Jahre.
6.4. Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Nicht über 25 °C lagern. In der Originalverpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu
schützen.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Alu/Alu-Blister mit 50 Tabletten.
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Keine besonderen Anforderungen.
7. INHABER DER ZULASSUNG
sanofi-aventis GmbH
Leonard-Bernstein-Straße 10
A-1220 Wien
8. ZULASSUNGSNUMMER
17.396
9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG
29. August 1983/7. Dezember 2004
10. STAND DER INFORMATION
November 2011
Rezeptpflicht/Apothekenpflicht
Rezept- und apothekenpflichtig, wiederholte Abgabe verboten.
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