Alcacyl ® Tabletten

Fachinformation des Arzneimittel-Kompendium der Schweiz®
Alcacyl® Tabletten
Hänseler AG
AMZV
Zusammensetzung
Wirkstoff: Carbasalatum calcicum 528 mg, corresp. Acidum acetylsalicylicum 415 mg.
Hilfsstoffe: Excip. pro compr.
Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
Tabletten mit 528 mg Carbasalatum calcicum entspricht 415 mg Acidum acetylsalicylicum pro Tablette.
Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten
Belegte Indikationen
Behandlung von leichten bis mässig starken, akuten Schmerzen (Kopfschmerzen, Zahnschmerzen, Schmerzen im Bereich von Gelenken und Bändern,
Rückenschmerzen).
Symptomatische Behandlung von Fieber und/oder Schmerzen bei Erkältungskrankheiten. Kinder und Jugendliche nur nach ärztlicher Verschreibung und nur als
Mittel der zweiten Wahl (siehe Rubrik «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
Dosierung/Anwendung
1 Tablette entspricht 415 mg ASS (Acetylsalicylsäure).
Analgesie/Antipyrese
Erwachsene und Kinder ab 12 Jahren und schwerer als 40 kg
Übliche Einzeldosis: 1–2 Tabletten (415–830 mg ASS).
Übliches Applikationsintervall: 4–8 Stunden.
Maximale Tagesdosis: 7 Tabletten (2,9 g ASS).
Kinder
9–12 Jahre (30–40 kg): 1 Tablette (415 mg ASS) bis 3× täglich.
Maximale Tagesdosis: 1600 mg ASS.
6–9 Jahre (22–30 kg): ½ Tablette (entsprechend etwa 210 mg ASS) bis 5× täglich.
Maximale Tagesdosis: 1200 mg ASS.
Für Kinder unter 6 Jahren muss ein genau dosierbares ASS-haltiges Präparat angewendet werden.
Korrekte Art der Einnahme
Das Arzneimittel sollte mit viel Flüssigkeit aufgeschwemmt werden (ca. 200 ml) und möglichst nach einer Mahlzeit eingenommen werden.
Kontraindikationen
Bekannte Überempfindlichkeit gegen Salicylate und/oder andere Entzündungshemmer (Antirheumatika), hämorrhagische Diathese, Magen-Darm-Ulcera,
schwere Leberfunktionsstörungen, schwere Niereninsuffizienz, letztes Trimenon der Schwangerschaft.
Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen
Die Bioverfügbarkeit dieses Präparates wurde nicht ausreichend untersucht, um es in höheren Dosen als Antirheumatikum zu verwenden.
Vorsicht ist geboten bei:
Nieren- und/oder Leberinsuffizienz, chronischen oder rezidivierenden Magen- oder Duodenalbeschwerden, Asthma bronchiale oder allgemeiner Neigung zu
Überempfindlichkeit, Nasenschleimhautpolypen, genetisch bedingtem Glucose-6-Phosphatdehydrogenase-Mangel, gleichzeitiger Therapie mit
gerinnungshemmenden Arzneimitteln, Zuständen mit erhöhter Blutungsgefahr (z.B. Verletzungen, Dysmenorrhoe).
Das Präparat enthält Aluminiumhydroxid und sollte deshalb bei Hypophosphatämie nicht verabreicht werden.
Der Patient muss darauf aufmerksam gemacht werden, dass Schmerzmittel nicht ohne ärztliche Verordnung über längere Zeit regelmässig eingenommen
werden dürfen. Längerdauernde Schmerzen bedürfen einer ärztlichen Abklärung.
Die langfristige Einnahme von Schmerzmitteln, insbesondere bei Kombination mehrerer schmerzstillender Wirkstoffe, kann zur dauerhaften Nierenschädigung
mit dem Risiko eines Nierenversagens (Analgetika-Nephropathie) führen.
Der Patient ist darauf hinzuweisen, dass bei chronischer Einnahme von Analgetika Kopfschmerzen auftreten können, die zu erneuter Einnahme und damit
wiederum zum Unterhalt der Kopfschmerzen führen können (sog. Analgetika-Kopfweh).
Kinder und Jugendliche dürfen bei Fieber und/oder viralen Erkrankungen Alcacyl Tabletten nur auf ärztliche Verschreibung und nur als Mittel der zweiten Wahl
einnehmen (wegen des möglichen Auftretens des Reye-Syndroms, einer lebensbedrohlichen Encephalopathie mit Leitsymptomen starkes Erbrechen,
Bewusstseinsstörungen, Leberfunktionsstörungen).
Interaktionen
Verstärkung der Wirkung von Antikoagulantien, oralen Antidiabetika oder Insulin, Barbituraten, Lithium, Sulfonamiden und Trijodthyronin. Erhöhung der
Plasmakonzentration von Phenytoin und Valproat.
Verstärkung von Wirkung und Nebenwirkungen von allen nichsteroidalen Antirheumatika.
Erhöhung der Methotrexat-Plasmakonzentration (Verstärkung der Nebenwirkungen von Methotrexat). Abschwächung der Wirkung von
Aldosteronantagonisten (z.B. Spironolacton), Schleifendiuretika, Urikosurika (z.B. Probenecid, Sulfinpyrazon). Verlängerung der Plasmahalbwertszeit von
Penizillinen. Zusammen mit Kortikosteroiden steigt das Risiko von Magen-Darm-Blutungen.
Alcacyl enthält Aluminiumhydroxid und sollte daher mit anderen Arzneimitteln nicht gleichzeitig, sondern im Abstand von etwa 2 Stunden eingenommen
werden.
Schwangerschaft/Stillzeit
Schwangerschaft
Bei der Anwendung von Salicylaten ist im ersten und zweiten Trimenon der Schwangerschaft Vorsicht geboten.
Salicylate haben im Tierversuch unerwünschte Effekte (wie erhöhte Sterblichkeit, Wachstumsstörungen, Salicylat-Intoxikationen) auf den Föten gezeigt, es
existieren jedoch keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Aufgrund bisheriger Erfahrungen scheint das Risiko bei normalen therapeutischen
Dosen allerdings gering zu sein. Im letzten Trimenon der Schwangerschaft kann die Einnahme von Salicylaten zu Wehenhemmung und Blutungen, zu einer
Verlängerung der Gestationsdauer und vorzeitigem Verschluss des Ductus arteriosus führen und ist daher kontraindiziert.
Stillzeit
Salicylate gehen in die Muttermilch über. Die Konzentration in der Muttermilch ist gleich oder sogar höher als die mütterliche Plasmakonzentration. Bei den
üblichen kurzzeitig angewandten Dosen (für Analgesie und Antipyrese) sind keine nachteiligen Folgen für den Säugling zu erwarten.
Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen
Es wurden keine entsprechenden Studien durchgeführt.
Unerwünschte Wirkungen
Die Häufigkeitsangaben sind wie folgt definiert:
Sehr häufig: ≥1/10
Häufig: ≥1/100 bis <1/10
Gelegentlich: ≥1/1'000 bis <1/100
Selten: ≥1/10'000 bis <1/1'000
Sehr selten: <1/10'000
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Sehr selten: <1/10'000
Gastrointestinale Störungen
Sehr häufig: Mikroblutungen (70%).
Häufig: Magenbeschwerden.
Gelegentlich: Dyspepsie, Übelkeit, Erbrechen.
Selten: Magen-Darm-Blutungen, Magen-Darm-Ulzerationen.
Störungen des Blut- und Lymphsystems
Verlängerte Blutungszeit.
Selten: Thrombozytopenie, Agranulozytose, Panzytopenie, Leukopenie, aplastische Anämie.
Störungen des Immunsystems
Gelegentlich: Auftreten von Asthma.
Selten: Überempfindlichleitsreaktionen in Form von erythematösen/ekzematösen Hauterscheinungen, Urtikaria, Rhinitis, Bronchospasmus, angioneurotischen
Ödem, Blutdruckabfall bis hin zum Schock.
Selten: schwere Hautreaktionen bis hin zum Erythema exsudativum multiforme, Stevens-Johnson-Sydrom, toxisch epidermale Nekrolyse.
Stoffwechselstörungen
Selten: Hypoglykämie, Eisenmangelanämie, Störungen des Säure-Basen-Haushaltes.
Störungen des Nervensystems
Selten: Kopfschmerzen, Schwindel, Tinitus, Sehstörun​gen, Schwerhörigkeit, Verwirrtheitszustände.
Funktionsstörungen der Leber und Galle
Selten: Leberfunktionsstörungen.
Funktionsstörungen der Nieren und ableitenden Harnwege
Selten: Nierenfunktionsstörungen.
Sonstige
Sehr selten: Reye-Syndrom (s. Rubrik «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
Überdosierung
Schwere Vergiftungserscheinungen können sich langsam, d.h. innert 12–24 Stunden nach Einnahme entwickeln. Nach oraler Einnahme einer Dosis bis 150
mg ASS/kg KG ist mit leichten, bei Dosen >300 mg/kg KG mit schweren Intoxikationen zu rechnen.
Symptome
Übelkeit, Erbrechen, Schwindel, Ohrensausen, Hörstörungen, Tremor, Verwirrtheitszustände, Hyperthermie, Hyperventilation, Störungen des SäureBasengleichgewichtes und der Elektrolyte, Exsikkose, Koma, Ateminsuffizienz.
Therapie
Angesichts der lebensbedrohenden Situation bei einer schweren Vergiftung müssen unverzüglich die notwendigen Massnahmen ergriffen werden:
Verhinderung resp. Verminderung der Resorption, Magenspülung in Frühfällen (bis eine Stunde nach Einnahme), Aktivkohle repetitiv. Elektrolyte kontrollieren
und korrigieren. Glukosezufuhr.
Natriumbikarbonat zur Azidosekorrektur und zur Förderung der Ausscheidung (Urin-pH >8). Glycin: initial 8 g oral, dann alle 2 Stunden 4 g während 16
Stunden. Eventuell Hämoperfusion oder Hämodialyse (Informationen können im Schweizerischen Toxikologischen Informationszentrum erfragt werden).
Eigenschaften/Wirkungen
ATC-Code: N02BA65
Alcacyl wirkt analgetisch und fiebersenkend.
Acetylsalicylsäure (ASS) ist der Essig-Ester der Salicylsäure und gehört als Vertreter der Salicylate zur Arzneistoffgruppe der sauren nicht-steroidalen
Analgetika/Antiphlogistika (NSAID).
Die periphere analgetische Wirkung kommt durch die Hemmung der Cyclooxygenase zustande. Dadurch wird die Bildung der Prostaglandine gehemmt, die an
der Entstehung von Schmerzen beteiligt sind.
Die antipyretische Wirkung beruht auf einer zentralen Wirkung auf das hypothalamische temperaturregulierende Zentrum, wodurch eine periphere Dilatation
der Hautgefässe mit Schwitzen und Wärmeverlust resultiert. Die zentrale Wirkung beinhaltet wahrscheinlich auch eine Hemmung der Synthese der
Prostaglandine, die den Effekt endogener Pyrogene im Hypothalamus übertragen.
Pharmakokinetik
Absorption
Für Alcacyl wurde nach einer oralen Einzeldosis von 528 mg Calciumcarbasalat (entspr. 415 mg Acetylsalicylsäure) für Salicylsäure eine maximale
Plasmakonzentration von 25 µg/ml (Cmax) in 0,80 Std. (tmax) erreicht.
Aufgrund der guten Wasserlöslichkeit ist Calciumcarbasalat leichter resorbierbar als die freie Acetylsalicylsäure (ASS). Dadurch werden in kürzerer Zeit
wirksame Blutspiegel erreicht.
Der systemische Effekt auf die Magenschleimhaut in Verbindung mit der Prostaglandinsynthese-Hemmung wird durch die gute Löslichkeit nicht reduziert.
Calciumcarbasalat zeigt eine rasche und vollständige Löslichkeit und wird dadurch rascher resorbiert als die reine ASS.
Distribution
Die freie Salicylsäure verteilt sich rasch in den meisten Körpergeweben und -flüssigkeiten. Die Verteilung erfolgt vorwiegend passiv und ist dosis- und pHabhängig (Verteilungsvolumen 0,1–0,2 l/kg). Salicylsäure geht in die Muttermilch über. Die Plazenta ist für Salizylate passierbar.
Im Plasma wird die Salicylsäure konzentrationsabhängig zu 60–90% an Eiweisse, vorwiegend Albumin, gebunden. Die Bioverfügbarkeit beträgt 80–100%.
Metabolismus
Die ASS wird bereits im Magen, in der Darmwand und bei der ersten Leberpassage innerhalb von 15 Minuten durch Esterasen zu Salicylsäure hydrolisiert.
Metabolismus und Ausscheidung verlaufen nach nicht-linearer dosisabhängiger Kinetik. Hauptsächlichster Metabolisierungsweg ist die Bindung an Glycin, v.a. in
der Leber. Dabei entsteht Salicylursäure, die mit Glukuron- oder Schwefelsäure konjugiert wird.
Elimination
Die Ausscheidung erfolgt praktisch vollständig renal. Nach niedrigen Dosen (<3 g täglich) und bei normalsaurem Urin werden 80% als Salicylursäure, 10% als
Konjugate und 10% als freie Salicylsäure ausgeschieden.
Die freie Salicylsäure wird pH-abhängig tubulär rückresorbiert.
Die biologische Halbwertszeit der Salicylsäure beträgt bei niedriger Dosierung ca. 2–3 Stunden, liegt aber nach höheren Dosen (>3 g täglich) infolge Sättigung
des konjugierenden Enzymsystems höher. Bei stark saurem Urin werden zudem grössere Mengen freier Salicylsäure rückresorbiert, was die Halbwertszeit
auf über 10 Stunden verlängern kann.
Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Bei eingeschränkter Leberfunktion kann es aufgrund verzögerter Biotransformation zu einem verlangsamten Abbau der ASS zu Salicylsäure kommen. Bei
eingeschränkter Nierenfunktion können die inaktiven Konjugate der Salicylsäure kumulieren, während der Abbau der Salicylsäure im Plasma nicht
beeinträchtigt wird.
Präklinische Daten
Das präklinische Sicherheitsprofil von Acetylsalicylsäure ist gut dokumentiert. Salicylate haben in tierexperimentellen Untersuchungen ausser
Nierenschädigungen keine weiteren Organschädigungen gezeigt. Acetylsalicylsäure wurde ausführlich auf Mutagenität und Kanzerogenität untersucht; es
wurden keine relevanten Hinweise auf ein mutagenes oder kanzerogenes Potential festgestellt.
Es wurde beobachtet, dass Salicylate bei einer Reihe von Tierarten embryotoxische als auch teratogene Effekte haben (z.B. Fehlbildungen an Herz und
Skelett, Gastroschisis).
Im Weiteren gibt es Berichte über Implantationsstörungen, fetotoxische Effekte sowie Beeinträchtigung der Lernfähigkeit bei den Nachkommen bei Einnahme
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von Salicylaten während der Trächtigkeit.
Sonstige Hinweise
Alcacyl enthält kein Natrium und darf somit auch von Patienten mit einer salzarmen Diät eingenommen werden.
Haltbarkeit
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden. Die Packung ist bei Raumtemperatur (15–25 °C)
zu lagern und vor Feuchtigkeit zu schützen.
Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
Zulassungsnummer
10368 (Swissmedic).
Zulassungsinhaberin
Hänseler AG, CH-9101 Herisau.
Stand der Information
Februar 2014.
Packungen
Menge CHF Abgabekat. Rückerstattungskat.
ALCACYL Tabl 20 Stk
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Publiziert am 20.12.2016
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