Coffein - Sucht und Selbsthilfe

Coffein
Coffein (auch Koffein, Tein oder Thein) ist ein Alkaloid aus der
Stoffgruppe der Xanthine und gehört zu den psychoaktiven Drogen aus der
Gruppe der Stimulantien. Coffein ist der anregend wirkende Bestandteil
von Genussmitteln wie Kaffee, Tee, Cola, Mate, Guaraná, Energy-Drinks
und (in geringeren Mengen) von Kakao. In reiner Form tritt es als
weißes, geruchloses, kristallines Pulver mit bitterem Geschmack auf.
Coffein ist weltweit die am häufigsten konsumierte pharmakologisch aktive Substanz.
Geschichte
Auf Anregung Goethes untersuchte der Apotheker und Chemiker Friedlieb
Ferdinand Runge Kaffeebohnen mit dem Ziel, die wirksame Substanz im
Kaffee zu finden. 1820 gelang es Runge erstmals, aus den Kaffeebohnen
reines Coffein zu isolieren. Er kann somit als Entdecker des Coffeins
angesehen werden. Unabhängig von Runge gelang im Jahre 1821 den
französischen Apothekern Pierre Joseph Pelletier, Joseph Bienaimé
Caventou und Pierre Robiquet gemeinsam ebenfalls die Isolation des
Coffeins. 1832 konnten Christoph Heinrich Pfaff und Justus von Liebig
mit Hilfe von Verbrennungsdaten die Summenformel C8H10N4O2 bestimmen.
Die chemische Struktur wurde 1875 von Ludwig Medicus als
1,3,7-Trimethylxanthin angenommen. Die vorerst nur angenommene Struktur
konnte Hermann Emil Fischer 1895 durch die erste Synthese des Coffeins
bestätigen. Der Wirkungsmechanismus wurde erst im 20. Jahrhundert
erfolgreich erforscht.
Der in Grüntee und Schwarztee enthaltene Wirkstoff, in der
Umgangssprache oft als „Tein“, „Thein“ oder „Teein“ bezeichnet, ist
ebenfalls Coffein. Diese früher übliche Unterscheidung zwischen Coffein
aus Kaffee und Tein aus Tee beruht auf der unterschiedlichen Freisetzung
des Alkaloids: Coffein aus Kaffee ist an einen
Chlorogensäure-Kalium-Komplex gebunden, der nach der Röstung und Kontakt
mit der Magensäure sofort Coffein freisetzt und damit schnell wirkt.
Coffein aus Tee hingegen ist an Polyphenole gebunden, wobei das Alkaloid
erst im Darm freigesetzt wird. Die Wirkung tritt dann später ein und
hält länger an
Vorkommen
Coffein ist der Hauptwirkstoff des Kaffees. Außer in den Samen des
Kaffeestrauchs kommt es auch in über 60 anderen Pflanzen vor, wie zum
Beispiel dem Teestrauch, Guaraná, dem Matebaum und der Kolanuss. Die
chemisch mit Coffein eng verwandten Wirkstoffe Theophyllin und
Theobromin finden sich ebenso in zahlreichen Pflanzenspezies.
Ungeröstete Kaffeebohnen enthalten je nach Sorte etwa 0,9–2,6 % Coffein;
nach der Röstung verbleiben 1,3–2,0 %. Dabei enthalten die
Coffea-arabica-Sorten weniger Alkaloid als die Coffea-robusta-Typen.
Fermentierte und getrocknete Teeblätter, sogenannter Schwarzer Tee,
enthalten etwa 3–3,5 % Coffein.
In den Pflanzen (insbesondere in ungeschützten Keimlingen) wirkt es als
Insektizid, indem es bestimmte Insekten betäubt oder tötet.
Gewinnung
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Coffein kann mittels Extraktion aus Teeblättern oder
Kaffeebohnen, zum Beispiel mit einem Soxhlet-Aufsatz, gewonnen werden.
Es fällt in großen Mengen bei der industriellen Entkoffeinierung von
Kaffee an, wobei als Extraktionsmittel entweder Dichlormethan,
Essigsäureethylester oder überkritisches Kohlenstoffdioxid verwendet
wird. Daneben wird Coffein hauptsächlich mittels Traube-Synthese
industriell hergestellt.
Pharmakologische Wirkungen
Die wesentlichen Wirkungen des Coffeins sind:
Anregung des Zentralnervensystems
Erhöhung der Kontraktionskraft des Herzens
Steigerung der Herzfrequenz (Pulssteigerung)
Bronchialerweiterung (Bronchodilatation)
schwach harntreibende (diuretische) Wirkung durch Hemmung der Rückresorption von Wasser aus
dem Primärharn
Wirkung auf Blutgefäße: auf Gefäße im Gehirn wirkt Coffein
verengend, auf solche in der Peripherie erweiternd. Durch die zerebral
vasokonstriktive Wirkung kommt es zu einer verringerten
Blutfließgeschwindigkeit im Gehirn.
eine geringfügige Erhöhung des Blutdrucks wird beschrieben
Anregung der Peristaltik des Darmes
Hemmung der Muskelkontraktionen in den Wänden der
weiblichen Eileiter und somit Behinderung der Passage von befruchteten
Eizellen in die Gebärmutter, mit der möglichen Folge einer verminderten
Fruchtbarkeit der Frau.
Förderung der Glycogenolyse und Lipolyse
Es gibt deutliche Anzeichen für eine Schutzwirkung gegen Leberzirrhose
Coffein hat zwar ein relativ breites Wirkungsspektrum, doch ist es
in geringen Dosen in erster Linie ein Stimulans. Darunter versteht man
im Allgemeinen eine Substanz mit anregender Wirkung auf die Psyche, die
Antrieb sowie Konzentration steigert und Müdigkeitserscheinungen
beseitigt. Es wird eine anregende von einer erregenden Wirkung des
Coffeins unterschieden, wobei für letztere eine höhere Dosis
erforderlich ist. Bei niedriger Dosierung tritt fast ausschließlich die
zentral anregende Wirkung des Coffeins hervor, es werden also vor allem
psychische Grundfunktionen wie Antrieb und Stimmung beeinflusst. Durch
eine höhere Dosis kommt es auch zu einer Anregung von Atemzentrum und
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Kreislauf.
Während höhere Coffeinkonzentrationen auch die motorischen Gehirnzentren
beeinflussen, wirkt das Coffein in geringeren Konzentrationen
hauptsächlich auf die sensorischen Teile der Hirnrinde. Es kommt zu
einer Erhöhung des Gehirntonus, d. h. der Spannung der Hirngefäße.
Aufmerksamkeit und Konzentrationsvermögen werden dadurch erhöht; die
Steigerung von Speicherkapazität und Fixierung (mnestische Funktionen)
erleichtert den Lernprozess. Mit der Beseitigung von
Ermüdungserscheinungen verringert sich das Schlafbedürfnis. Die Erhöhung
des Blutdrucks ist gering und verschwindet bei längerfristiger
Einnahme; ein Effekt kann erst wieder beobachtet werden, nachdem die
Coffeineinnahme mindestens 24 h abgesetzt wurde. Verursacht wird die
milde Blutdruckerhöhung durch die zentralnervöse Stimulierung (Erregung
des vasomotorischen Zentrums); dem wirkt eine gleichzeitige Senkung
durch die Herabsetzung des peripheren Widerstandes kompensatorisch
entgegen. Die Stimmung kann sich bis zu leichter Euphorie steigern. In
Folge von Assoziationsbahnung verkürzen sich die Reaktionszeiten, was zu
einer Beschleunigung des psychischen Tempos führt. Gleichzeitig kommt
es zu einer – nur minimalen – Verschlechterung der Geschicklichkeit,
speziell bei Aufgaben, die exaktes Timing oder komplizierte
visuomotorische Koordination erfordern. Das breite Wirkungsspektrum
verdankt Coffein mehreren Wirkungskomponenten, die auf molekularer Ebene
in bestimmte Zellvorgänge eingreifen. Coffein kann die
Blut-Hirn-Schranke fast ungehindert passieren und entfaltet seine
anregende Wirkung hauptsächlich im Zentralnervensystem.
Coffein in Genussmitteln, wie z. B. in Schwarztee oder Schokolade, kann
insbesondere für Kinder problematisch sein: so enthalten z. B. drei
Dosen Cola und drei Schokoriegel etwa soviel Coffein wie zwei Tassen
Kaffee (etwa 200 mg Coffein). Ein dreißig Kilogramm schweres Kind kommt
somit auf eine Konzentration von 7 Milligramm pro Kilogramm
Körpergewicht; eine Dosis, die ausreicht, Nervosität und Schlafstörungen
zu verursachen.
Coffein stand auf der Dopingliste des Internationalen Olympischen
Komitees, allerdings waren die Grenzwerte so hoch, dass Sportler
durchaus Kaffee zum Frühstück trinken konnten. Dennoch wurde am 25. Juli
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2000 der spanische Radprofi Óscar Sevilla (Team Kelme) „positiv“ auf
Coffein getestet und daraufhin von seinem Verband von der
Straßen-Weltmeisterschaft ausgeschlossen. Die World Anti-Doping Agency
hat mit Wirkung zum 1. Januar 2004 das Stimulans Coffein von der Liste
der verbotenen Substanzen gestrichen.
Die orale LD50 für eine Ratte liegt bei 381 Milligramm pro Kilogramm.
Bei Menschen liegt die letale Dosis bei ungefähr 10 Gramm Coffein (5–30
g), was etwa 100 Tassen Kaffee entspricht.
Wirkungsmechanismus
Die Wirkung des Coffeins begründet sich auf zellulärer Ebene wie folgt:
Im Wachzustand tauschen Nervenzellen Botenstoffe aus und verbrauchen
Energie. Dabei entsteht Adenosin als Nebenprodukt. Eine der Aufgaben des
Adenosins besteht darin, das Gehirn vor „Überanstrengung“ zu schützen.
Es setzt sich an bestimmte Rezeptoren auf den Nervenbahnen (die
Adenosinrezeptoren vom Subtyp A2a). Ist Adenosin gebunden, ist das ein
Signal für die Zelle, etwas weniger zu arbeiten. Das ist ein
Rückkopplungseffekt: je aktiver die Nervenzellen, desto mehr Adenosin
wird gebildet und desto mehr Rezeptoren werden besetzt. Die Nervenzellen
arbeiten langsamer und das Gehirn ist vor „Überanstrengung“ geschützt.
Das Coffein ist dem Adenosin in seiner chemischen Struktur ähnlich und
besetzt dieselben Rezeptoren, aktiviert sie jedoch nicht. Adenosin kann
nicht mehr andocken, und die Nervenbahnen bekommen kein Signal – deshalb
arbeiten sie auch bei steigender Adenosinkonzentration weiter.
Analgetische, also schmerzhemmende Effekte des Coffeins werden
diskutiert. Als Mechanismus werden auch hier die antagonistischen
Effekte an den Adenosinrezeptoren und die damit verminderte Wirkung des
Adenosins auf das ZNS angenommen. Adenosin wirkt an den sensorischen
Nervenendungen schmerzerzeugend, indem es direkt auf spezifische
A2-Rezeptoren einwirkt und eine Hyperalgesie verursacht.
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In höheren Dosen verhindert Coffein den enzymatischen Abbau von cAMP
(cyclischem Adenosin-3’,5’-monophosphat). Dieses spielt im menschlichen
Organismus als second Messenger eine wichtige Rolle in der Regulation
zellulärer Vorgänge. Coffein hemmt jene Enzyme, spezifische
Phosphodiesterasen, die für den Abbau von cyclischem zu acyclischem AMP
verantwortlich sind. So kommt es durch den gehemmten Abbau zu einem
Anstieg der cAMP-Konzentration in den Zellen.
Toleranzentwicklung
Wenn ein Mensch über längere Zeit hohe Dosen Coffein zu sich nimmt,
verändern sich die Nervenzellen. Sie reagieren auf das fehlende
Adenosin-Signal und bilden mehr Rezeptoren aus, so dass wieder
Adenosin-Moleküle an Rezeptoren binden können. Die Nervenzellen arbeiten
langsamer. Die anregende Wirkung des Coffeins ist also stark
eingeschränkt. Bereits nach 6 bis 15 Tagen starken Coffeinkonsums
entwickelt sich eine derartige Toleranz.
Entzugserscheinungen
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Wird der Coffeinkonsum stark verringert, können Entzugserscheinungen wie
Kopfschmerzen, Übelkeit usw. auftreten, die aber meistens nur von
kurzer Dauer sind. Coffein ist preisgünstig und legal verfügbar und das
weltweit am häufigsten konsumierte Stimulans. Aus der wissenschaftlichen
Literatur geht nicht klar hervor, ob Coffein als Suchtmittel anzusehen
ist, es hat jedenfalls einige Gemeinsamkeiten mit typischen
Suchtmitteln. Zu den wichtigsten gehören die Entwicklung von Toleranz
sowie psychischer und körperlicher Abhängigkeit mit
Entzugserscheinungen. Toleranz tritt bei nicht unbedingt übermäßigem,
aber bei regelmäßigem Coffeingenuss auf.
Als Entzugsymptome wurden in einer empirischen Studie beobachtet:
Kopfschmerzen, Erschöpfung, Energieverlust, verminderte Wachsamkeit,
Schläfrigkeit, herabgesetzte Zufriedenheit, depressive Stimmung,
Konzentrationsstörungen, Reizbarkeit und das Gefühl, keine klaren
Gedanken fassen zu können. In einigen Fällen kamen auch grippe-ähnliche
Symptome hinzu. Die Symptome setzen zwölf bis 24 Stunden nach dem
letzten Coffein-Konsum ein, erreichen nach 20 bis 51 Stunden das
Symptommaximum und dauern etwa zwei bis neun Tage. Bereits eine geringe
Menge Coffein führt zur Rückfälligkeit.
Zu den Symptomen des Entzugs gehören auch Veränderungen der Theta-Wellen im Gehirn.
Überdosierung
Bei Überdosierung (Dosen über 1 g) treten Erregungserscheinungen, stark
beschleunigter Puls und Extrasystolen auf; als Gegenmittel können
Kohletabletten, Verapamil und Diazepam gegeben werden.
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In sehr hoher Konzentration (ab etwa 10 mM im Zellaußenraum) setzt
Coffein Calcium2+-Ionen aus dem endoplasmatischen Retikulum frei. Das
geschieht durch seine spezifische Bindung an Ryanodin-Rezeptoren.
Aufgrund dieser Eigenschaft wird Coffein in der physiologischen
Forschung verwendet. Die benötigte Dosis übersteigt die letale Dosis von
Säugetieren bei weitem, deshalb wird Coffein nur bei in
vitro-Experimenten eingesetzt.
Wechselwirkungen mit Arzneistoffen
Coffein verstärkt die herzfrequenzsteigernde Wirkung von
Sympathomimetika. Es wirkt beruhigenden Wirkstoffen wie Antihistaminika,
Barbituraten entgegen. 50 mg Coffein können eine relative analgetische
Wirkungsstärke von 1,3 bis 1,7 bei gleichzeitiger Einnahme von
Acetylsalicylsäure oder Paracetamol (mögliche Einsparung von
Schmerzmitteln) aufweisen. Disulfiram und Cimetidin reduzieren den
Coffeinabbau im Körper. Rauchen sowie Barbiturate beschleunigen den
Coffeinabbau im Körper. Die Ausscheidung von Theophyllin wird durch
Coffein verringert. Bei gleichzeitiger Einnahme von Antibiotika der
Gruppe Gyrasehemmer (Chinolone) ist eine mögliche Verzögerung der
Ausscheidung von Coffein und seinem Abbauprodukt Paraxanthin gegeben.
Coffein kann eine mögliche Abhängigkeit von Substanzen vom Typ Ephedrin
erhöhen.
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Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Personen mit Leberzirrhose (mögliche Coffein-Anreicherung), Personen mit
Herzarrhythmien, wie Sinustachykardien/Extrasystolen (mögliche
Verstärkung), Personen mit Hyperthyreose (mögliche Verstärkung der
Nebenwirkungen von Coffein) und Personen mit Angstsyndrom (mögliche
Verstärkung) sollten Coffein nur in geringen Dosen (etwa 100 mg/Tag)
einnehmen.
Von regelmäßiger Einnahme von hohen Dosen wird wegen des möglichen
Auftretens von Coffeinismus abgeraten. In der Schwangerschaft sollte auf
Coffein verzichtet werden.
Pharmakoepidemiologische Untersuchungen
Zur Pharmakoepidemiologie des Coffeins liegen Untersuchungen zum
Einfluss des Coffeins auf den Blut-Lipidstatus aus nationalen
Untersuchungs-Surveys in der Bevölkerung der Bundesrepublik Deutschland
vor. Unter anderem konnte eine Erhöhung der Triglyceride im Blutserum
bei Probanden mit einem Gebrauch coffeinhaltiger Arzneimittel
nachgewiesen werden. Auch zum Coffein-Einfluss auf den Glucose- und
Magnesium-Gehalt des Serums wurden Ergebnisse veröffentlicht. Danach
wurden höhere Glucosespiegel und erniedrigte Magnesiumspiegel in Seren
von Probanden gemessen, die coffeinhaltige Arzneimittel verwendeten.
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Mutagene Wirkung bei niederen Organismen
Auf Bakterien, Pilze und Algen kann Coffein mutagen wirken; dies wird
vermutlich durch Hemmung von Reparaturmechanismen der DNA bei diesen
Lebewesen verursacht. Bei höheren Tieren oder dem Menschen konnte eine
solche Wirkung bisher nicht nachgewiesen werde
Verwendung
Verwendung in Lebens- und Genussmitteln
Isoliertes natürliches oder synthetisches Coffein wird wegen seiner
anregenden Wirkung manchen Erfrischungsgetränken (Cola-Getränke),
Energy-Drinks und Süßware zugesetzt.
Arzneiliche Verwendung
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Coffein erhöht die analgetische Wirkstärke von Acetylsalicylsäure oder
Paracetamol um den Faktor 1,3 bis 1,7, so dass deren Dosis in
Kombinationsarzneimitteln entsprechend reduziert werden kann. Solche
coffeinhaltigen Kombinationsschmerzmittel sind besonders auch in der
Behandlung Migränekopfschmerzes angezeigt.
In Kombination mit dem Mutterkornalkaloid Ergotamin wird Coffein ebenfalls zur Behandlung des
Migräneanfalls verwendet.
Behandlung von Atemstillständen des Neugeborenen
Coffeincitrat (Handelsname Nymusa) ist ein Arzneistoff, der zur
Behandlung der primären Apnoe (Atemstillstand ohne offensichtliche
Ursache) bei Frühgeborenen angewendet wird Apnoe bei Frühgeborenen
bezeichnet ein Aussetzen der Atmung über mehr als 20 Sekunden. Da es nur
wenige Patienten mit primärer Apnoe gibt – 32.000 Betroffene in der EU –
gilt die Krankheit als selten, und Coffeincitrat (Nymusa) wurde am 17.
Februar 2003 als Arzneimittel für seltene Leiden („Orphan-Arzneimittel“)
ausgewiesen. Coffeincitrat wird als Infusionslösung (20 mg/ml)
verabreicht. Die Lösung kann auch eingenommen werden und ist auf
ärztliche Verschreibung erhältlich.
Weitere Anwendungsgebiete
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Coffein ist in Dosen von 50 – 200 mg zur kurzfristigen Beseitigung von Ermüdungserscheinungen angezeigt.
Coffein-Natriumsalicylat, ein Salz des Coffeins, das im menschlichen
Körper besser resorbiert wird als Coffein, wurde früher als Kreislaufund Atemstimulans und Diuretikum verwendet. Heute ist diese Anwendung
obsolet.
Kosmetische Verwendung
Coffein soll den Haarwuchs fördern, wie an der
Friedrich-Schiller-Universität Jena entdeckt wurde, was eine Verwendung
bei Haarausfall denkbar macht. Die heute auf dem Markt erhältlichen
Koffein-Shampoos und Tinkturen stehen allerdings im Ruf, voreilige und
wissenschaftlich nicht gerechtfertigte Versprechungen zu ihrer
Wirksamkeit abzugeben.
Coffeinhaltige Hautcremes werden zur Hautstraffung und -glättung, z. B. bei Cellulite, beworben.
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