Diastabol 50 mg-Tabletten

Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels
1.
Bezeichnung des Arzneimittels
Diastabol 50 mg Tabletten
Diastabol 100 mg Tabletten
2.
Qualitative und quantitative Zusammensetzung
Jede Diastabol 50 mg Tablette enthält 50 mg Miglitol.
Jede Diastabol 100 mg Tablette enthält 100 mg Miglitol.
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
3.
Darreichungsform
Tablette.
Weiße bis blass-gelbe, runde, bikonvexe Tablette.
Diastabol 50 mg Tabletten sind auf einer Seite glatt und weisen auf der anderen Seite
die Prägung „MIG50“ auf.
Diastabol 100 mg Tabletten sind auf einer Seite glatt und weisen auf der anderen Seite
die Prägung „MIG100“ auf.
4.
Klinische Angaben
4.1.
Anwendungsgebiete
Diastabol-Tabletten werden für die Behandlung von Patienten mit nicht
insulinabhängigem Diabetes mellitus (NIDDM) in Verbindung mit Diät oder Diät und
Sulfonylharnstoffen empfohlen, wenn der Blutzucker nicht durch Diät allein oder durch
Diät und Sulfonylharnstoff-Therapie ausreichend eingestellt werden kann.
4.2.
Dosierung, Art und Dauer der Anwendung
Die Tabletten sollen zerkaut mit dem ersten Bissen der Mahlzeit oder unzerkaut
unmittelbar vor der Mahlzeit mit etwas Flüssigkeit eingenommen werden.
Erwachsene:
Die empfohlene Initialdosis beträgt 50 mg 3 x täglich. Nach einer Behandlungsdauer von
4 bis 12 Wochen soll die Dosis in Abhängigkeit von der Verträglichkeit auf eine
empfohlene Erhaltungsdosis von 100 mg 3 x täglich erhöht werden.
Ältere Patienten:
Keine Dosisanpassung notwendig.
Bei Leberfunktionsstörung:
Keine Dosisanpassung notwendig.
Bei Nierenfunktionsstörung:
Bei leichter bis mäßiger Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance > 25 ml/min) ist keine
Dosisanpassung notwendig.
4.3.
Gegenanzeigen
-
30.11.2011
Überempfindlichkeit gegen Miglitol oder einen der sonstigen Bestandteile
Miglitol darf nicht bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren angewendet
werden
während der Stillzeit
Patienten mit entzündlichen Darmerkrankungen, Colitis ulcerosa, teilweisem
Darmverschluss oder Patienten, die zu Darmverschluss neigen. Außerdem darf
Miglitol nicht angewendet bei Patienten mit chronischen Darmerkrankungen, die mit
deutlichen Verdauungs- und Resorptionsstörungen einhergehen und bei Patienten,
die unter Beschwerden leiden, die sich durch eine vermehrte Gasbildung im Darm
verschlechtern können (z.B. größere Hernien)
-
4.4.
Da die Elimination von Miglitol bei Patienten mit beeinträchtigter Nierenfunktion
vermindert ist und die Wirkung bei Patienten mit schwerer Beeinträchtigung der
Nierenfunktion nicht vollständig untersucht wurde, ist die Anwendung von Miglitol
bei einer Kreatinin-Clearance < 25 ml/min kontraindiziert.
Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Hypoglykämie:
Miglitol kann die hypoglykämischen Effekte von Sulfonylharnstoffen verstärken und eine
Anpassung der Dosierung dieser Präparate erforderlich machen. Allerdings wurde dieser
Effekt in klinischen Studien mit Miglitol nicht beobachtet. Hypoglykämien traten in
klinischen Studien bei Kombination mit Insulin auf. Während der Therapie auftretende
Hypoglykämien müssen, wenn erforderlich, mit Glucose (Traubenzucker) und nicht mit
Saccharose (Rohrzucker) behandelt werden, da Miglitol die Resorption von
Disacchariden, nicht aber von Monosacchariden verzögert.
4.5
Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Die Bioverfügbarkeit von Glibenclamid und Metformin ist bei zeitgleicher Gabe von
Miglitol geringfügig reduziert. Aus klinischen Studien liegen jedoch keine Hinweise für
eine therapeutische Relevanz der pharmakokinetischen Wechselwirkung zwischen
diesen Substanzen vor.
Darmadsorbentien (z.B. Aktivkohle) und Verdauungsenzympräparate, die kohlenhydratspaltende Enzyme enthalten (z.B. Amylase, Pankreatin) können die Wirkung von Miglitol
möglicherweise herabsetzen und sollten daher nicht gleichzeitig angewendet werden.
Während der Therapie mit Miglitol können gastrointestinale Symptome wie weicher Stuhl
oder Diarrhoe auftreten wodurch die Wirkung von Abführmitteln möglicherweise verstärkt
sein kann. Wie auch bei anderen Ursachen einer Diarrhoe, muss die mögliche Wirkung
auf gleichzeitig eingenommene Arzneimittel, insbesondere solche mit verzögerter
Wirkstofffreisetzung, berücksichtigt werden, da die Dauer der gastrointestinalen
Passage verändert sein kann.
Da die Verabreichung von Miglitol zu einer verminderten Resorption von Propranolol
(Beta-Blocker) führen kann, ist u.U. bei einer kombinierten Gabe mit Miglitol eine
Dosisanpassung dieser Substanz nötig. Hinsichtlich Propranolol wurden in
pharmakologischen Studien jedoch keine Veränderungen der hämodynamischen
Parameter beobachtet.
Die gleichzeitige Verabreichung von Miglitol und Digoxin bei gesunden Probanden
resultierte in einer Reduktion der Digoxin Plasma-Konzentration. Dieser Effekt wurde
jedoch bei nicht-Insulin-abhängigen Diabetes-Patienten, die mindestens 4 Wochen mit
Digoxin vorbehandelt wurden, nicht beobachtet. Diese pharmakokinetische Interaktion
scheint daher nicht von klinischer Relevanz zu sein.
Keine Wechselwirkungen wurden bei gleichzeitiger Anwendung von Miglitol und
Nifedipin oder Miglitol und Antacida, welche Magnesiumhydroxid und Aluminiumhydroxid
enthalten, beobachtet.
4.6.
Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft:
Es liegen keine Daten über die Anwendung von Miglitol am Menschen während der
Schwangerschaft vor. Tierexperimentelle Studien zeigen keine Hinweise auf
schädigende Effekte im Hinblick auf Schwangerschaft, embryonale oder fötale
Entwicklung, Geburt oder postnatale Entwicklung.
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Wenn Patientinnen eine Schwangereschaft planen und auch während einer
Schwangerschaft, soll ein Diabetes nicht mit Miglitol behandelt werden. Stattdessen soll
Insulin zur Erhaltung eines Glucosespiegels, möglichst nahe dem Normbereich,
verwendet werden um das Risiko fötaler Missbildungen durch anormale
Blutglucosespiegel zu vermindern.
Stillzeit:
Miglitol geht in sehr geringen Konzentrationen in die Muttermilch über und darf daher in
der Stillzeit nicht angewendet werden (siehe Abschnitt 4.3).
4.7.
Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von
Maschinen
Es wurden keine speziellen Studien zur Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen
von Maschinen durchgeführt. Patienten sind auf das mögliche Risiko einer
Hypoglykämie bei Verwendung von Miglitol in Kombination mit einem Sulfonylharnstoff
hinzuweisen.
4.8.
Nebenwirkungen
Die weiter unten angegebenen Häufigkeiten sind folgendermaßen definiert: sehr häufig
(≥1/10), häufig (≥1/100 bis < 1/10) und gelegentlich (≥1/1.000 bis <1/100).
Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen
Bei Anwendung in Kombination mit anderen antidiabetischen Behandlungen
(Sulfonylharnstoffe und Insulin) wurden häufig Hypoglykämien berichtet (siehe Abschnitt
4.4).
Gastrointestinale Beschwerden:
Aufgrund seines Wirkungsmechanismus kann es nach Einnahme von Miglitol zu einem
vermehrten Abbau unverdauter Kohlenhydrate im Dickdarm kommen. Diese
Kohlenhydrate können auch von der Darmflora genützt werden, was dann die
Gasbildung im Darm verstärkt. Bei der Mehrzahl der Patienten können daher ein oder
mehrere gastrointestinale Beschwerden auftreten:
Sehr häufig: Blähungen, Diarrhoe und Bauchschmerzen.
Häufig: Übelkeit, Verstopfung und Dyspepsie
Die Symptome sind sowohl von der Dosis als auch von der Ernährung abhängig. Sie
können im Verlauf der Behandlung nachlassen. Die Einhaltung der vorgeschriebenen
Diabetesdiät und die Vermeidung von Saccharose und zuckerhaltigen Nahrungsmitteln
kann die Symptome vermindern. Bei starken Nebenwirkungen wird empfohlen, die Dosis
herabzusetzen.
Bei anhaltender Diarrhoe ist der Patient sorgfältig zu beobachten. In diesem Fall sollte
die Dosis herabgesetzt oder, wenn nötig, die Therapie abgebrochen werden.
Leber- und Gallenerkrankungen:
Häufig: Transaminasen erhöht.
Gelegentlich: Leberfunktion gestört.
4.9.
Überdosierung
Es wurde kein Fall einer Überdosierung berichtet. Ein spezifisches Antidot für Miglitol ist
nicht bekannt. Im Falle einer Überdosierung ist mit gastrointestinalen Beschwerden wie
z.B. Blähungen, Durchfall und Bauchschmerzen zu rechnen. Ein aufgeblähtes Abdomen,
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weicherer Stuhl, Darmgeräusche (Meteorismus) und Völlegefühl können ebenfalls
auftreten.
Die Zufuhr von kohlenhydrathaltigen Mahlzeiten und Getränken sollte 4 bis 6 Stunden
lang vermieden werden. Diarrhoe sollte konservativ mittels Standardmethoden
behandelt werden. Eine weitere Therapie sollte unterstützend und symptomatisch
erfolgen.
5.
Pharmakologische Eigenschaften
5.1.
Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Alpha-Glukosidasehemmer
ATC-Code: A10B F02
Miglitol hemmt reversibel intestinale -Glucosidasen. Im Dünndarm verzögert Miglitol
dosisabhängig den Abbau von Polysacchariden in resorbierbare Monosaccharide. Daher
vermindert die Gabe von Miglitol den postprandialen Blutzuckeranstieg und gleicht
Blutzuckerschwankungen im Tagesverlauf aus. Die Aufnahme oral verabreichter
Glucose wird durch Miglitol nicht gehemmt.
Im Gegensatz zu Sulfonylharnstoffen stimuliert Miglitol die Insulinsekretion des Pankreas
nicht.
Die Behandlung mit Miglitol führt auch zu einer Absenkung der Nüchternblutglucose und
beeinflusst die Blutspiegel an glycosyliertem Hämoglobin (HbA 1 , HbA 1c ). Hierbei kann in Abhängigkeit vom Zustand des Patienten und dem Krankheitsfortschritt - entweder die
HbA 1 / HbA 1c -Konzentration abnehmen oder ihr Anstieg gemindert werden. Diese
Effekte sind dosisabhängig.
5.2.
Pharmakokinetische Eigenschaften
Die pharmakodynamische Wirkung von Miglitol ist auf den Gastrointestinaltrakt
beschränkt.
Nach oraler Gabe niedriger Dosen (12,5 bis 25 mg) wird Miglitol nahezu vollständig
absorbiert. Eine Erhöhung der oralen Miglitol-Dosis von 25 auf 200 mg führt zu einer
nicht-linearen Absorptionsveränderung. Innerhalb des empfohlenen Dosierungsbereichs
wurden ca. 90 % der 50 mg Dosis im Vergleich zu 60 % der 100 mg Dosis absorbiert.
Die Absorptionscharakteristika von Miglitol folgen einer Michaelis-Menten-Kinetik mit
einem Absorptionsfenster von 6-10 Stunden nach der Verabreichung.
Das Verteilungsvolumen im steady-state (V ss ) von Miglitol beträgt 0,18 l/kg, was auf eine
Verteilung im extrazellularen Raum hinweist. Die Bindung von Miglitol an
Plasmaproteine ist äußerst gering (< 4 %). Die Substanz wird weder im Darm noch nach
Absorption metabolisiert, sondern unverändert und nahezu vollständig
über die Niere ausgeschieden. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion kann
die Miglitol-Clearance vermindert sein. Die biliäre Exkretion von Miglitol ist minimal (< 1
%). Die Gesamtclearance entspricht damit der renalen Clearance (99 bis 114 ml/min bei
jungen Probanden) und der glomulären Filtrationsrate. Die apparente terminale
Halbwertzeit (t 1/2 ) lag bei der Mehrzahl junger Probanden im Bereich von 2 bis 3
Stunden.
5.3.
Präklinische Daten zur Sicherheit
In Studien zur chronischen Toxizität war Gewichtsverlust der dosislimitierende Faktor.
Spezifische Zielorgane für eine toxische Wirkung wurden nicht gefunden.
In einer Reihe von Genotoxizitätsprüfungen hatte Miglitol keine genotoxische Wirkung
und weder bei Mäusen noch bei Ratten traten Anzeichen einer Miglitol-induzierten
Karzinogenität auf.
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6.
Pharmazeutische Angaben
6.1.
Liste der sonstigen Bestandteile
Mikrokristalline Cellulose
Magnesiumstearat
Maisstärke
6.2.
Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3.
Dauer der Haltbarkeit
3 Jahre.
6.4.
Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
6.5.
Art und Inhalt des Behältnisses
Schachtel mit Blisterstreifen, bestehend aus
- Polypropylenfolie (farblos) versiegelt mit Aluminiumfolie
- PVC/PVDC-Folie (farblos) und Aluminiumfolie
- Polyamid/Aluminium/PVC-Folie und Aluminiumfolie
Packungsgrößen: 15, 20, 30, 50, 60, 90, 120 und 240 Tabletten.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
6.6.
Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Keine besonderen Anforderungen.
7.
Inhaber der Zulassung
sanofi-aventis GmbH
Leonard-Bernstein-Straße 10
1220 Wien
8.
Zulassungsnummer(n)
Diastabol 50 mg-Tabletten: 1-21898
Diastabol 100 mg-Tabletten: 1-21900
9.
Datum der Erteilung der Zulassung/Verlängerung der Zulassung
21. März 1997 / 23. Juli 2006
10.
Stand der Information
Dezember 2010
Rezeptpflicht/Apothekenpflicht
Rezept- und apothekenpflichtig.
Verfügbare Packungsgrößen in Österreich
30 und 120 Stück
30.11.2011