Glaupax - OmniVision ® AG

Glaupax®
OMNIVISION
AMZV 9.11.2001
Zusammensetzung
Wirkstoff: Acetazolamidum.
Hilfsstoffe: Excipiens pro compresso.
Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
Tabletten: Acetazolamidum 250 mg.
Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten
Glaupax dient zur Langzeitbehandlung des chronischen Weitwinkelglaukoms und zusammen mit
Miotika und Osmotika in der präoperativen Kurzzeitbehandlung des akuten Winkelblockglaukoms. Die
Anwendung von Carboanhydrase-Hemmern ist auch bei sekundärem Glaukom nützlich.
Dosierung/Anwendung
½ bis 1 Tablette (125 bis 250 mg) ein- oder zweimal täglich bei Glaucoma chronicum simplex und
Sekundärglaukom. In Fällen von akutem Winkelblockglaukom beträgt die Initialdosierung 2 Tabletten
(500 mg) mit weiteren Gaben von je 125 bis 250 mg 4 mal täglich.
Kontraindikationen
Überempfindlichkeit gegen einen der Inhaltsstoffe, sowie allgemeine Sulfonamid-Überempfindlichkeit.
Glaupax sollte nicht bei Patienten mit schwerem Leberparenchymschaden, Blutdyskrasien,
Nebennierenrindeninsuffizienz oder Niereninsuffizienz angewendet werden. Dasselbe gilt bei
Hyponatriämie und/oder Hypokaliämie, bei hyperchlorämischer Acidose, Hypercalciämie,
Sulfonamidallergie, Hypercalciurie, Nephrocalcinose.
Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen
Eine Langzeitbehandlung mit Glaupax ist bei Patienten mit chronischem, nicht kongestivem Glaukom
mit geschlossenem Kammerwinkel nicht angezeigt, da dadurch die Gefahr der Maskierung des
Glaukoms besteht.
Bei Patienten mit Lungenobstruktion oder Emphysem, bei denen die alveoläre Ventilation
eingeschränkt ist, sollte Glaupax nur mit Vorsicht angewendet werden, weil dadurch eine Azidose
ausgelöst oder verstärkt werden kann.
Zur Überwachung von möglichen hämatologischen Reaktionen wird empfohlen, vor Therapiebeginn
sowie während der Behandlung mit Glaupax in regelmässigen Abständen (vor allem in den ersten 6
Monaten) ein Blutbild des Patienten zu erstellen. Beim Auftreten signifikanter Veränderungen ist der
frühzeitige Abbruch der Behandlung und das Einleiten einer geeigneten Therapie von besonderer
Bedeutung.
Vorsicht ist geboten, falls beim Patienten oder in der Familie des Patienten bereits Blutbildstörungen
im Zusammenhang mit Arzneimitteln aufgetreten sind. Mögliche Anzeichen von hämatologischen
Reaktionen können anhaltende Halsschmerzen, Fieber, Müdigkeit, leichtes Auftreten von
Hämatomen, Nasenbluten, sehr blasse oder gelbverfärbte Haut sein.
Vorsicht bei Diabetes mellitus: die Wirkung von Antidiabetika wird abgeschwächt.
Bei einer Langzeitbehandlung mit Glaupax muss für eine ausreichende Zufuhr von Kalium gesorgt
werden. Hierzu eignen sich diätetische Massnahmen (Gemüse, Obst, vor allem getrocknete
Aprikosen) oder Gabe von Kaliumpräparaten.
Interaktionen
Die Wirkung von Acetazolamid wird durch Probenecid und Sulfinpyrazon verstärkt.
Acetazolamid seinerseits verstärkt die Wirkung von Sulfonylharnstoffen, oralen Antikoagulantien und
von Barbituraten, wie auch die Toxizität von Methotrexat. Es verändert auch den Metabolismus von
Phenytoin, der Serumkonzentrationspiegel wird erhöht. Mit Hexamethylentetramin besteht die Gefahr
einer Konkrementbildung im Urin.
Gleichzeitige hohe Dosen von Acetazolamid und Acetylsalicylsäure gebieten besondere Vorsicht, da
in seltenen Fällen über Anorexie, Tachypnoe, Lethargie und Koma als Folgen einer möglichen
Interaktion berichtet wurde.
Aufgrund der anfänglichen diuretischen Wirkung ist es möglich, dass Acetazolamid die LithiumAusscheidung beeinflusst. Vor allem bei Kombinationen mit Thiaziden kann gelegentlich während
einer Therapie mit Carboanhydrasehemmern ein Anstieg der Harnsäure beobachtet werden. Über
Interaktionen mit Nahrungsmitteln oder Alkohol liegt nichts vor.
Schwangerschaft/Stillzeit
Tierstudien haben unerwünschte Effekte auf den Foeten gezeigt (10fache Dosen hatten beim Tier
teratogene und embryotoxische Effekte) und es existieren keine kontrollierten Studien bei
schwangeren Frauen. Unter diesen Umständen soll Glaupax nicht angewendet werden, es sei denn,
dies ist eindeutig erforderlich.
Acetazolamid tritt in die Muttermilch über.
Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen
Es wurden keine entsprechenden Studien durchgeführt.
Unerwünschte Wirkungen
Während einer Kurzzeit-Therapie sind diese nicht bedeutend. Beobachtet wurden: Parästhesien
(besonders «Kribbeln» in den Extremitäten), leichter Appetitverlust, Harndrang, vereinzelt
Benommenheit und Verwirrtheit.
Während Langzeittherapien kann eine Azidose eintreten, die sich durch Gabe von Bicarbonat
korrigieren lässt. Es wurde über vorübergehende Myopien berichtet, die durch Dosisreduktion oder
Absetzen der Therapie verschwindet.
Andere gelegentlich auftretende Nebenwirkungen: Urticaria, Melaena, Hämaturie, Glukosurie,
Leberinsuffizienz, schlaffe Paralyse und Konvulsionen.
Unter der Einnahme von Sulfonamidderivaten wie Acetazolamid können folgende, in dieser
Substanzgruppe bekannten Nebenwirkungen auftreten: Fieber, Müdigkeit, Exanthem (einschliesslich
Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom und tox. epidermale Nekrolyse),
Knochenmarksdepression, Blutdyskrasien, wie thrombozytopenische Purpurea, Leukopenie,
Agranulozytosen, aplastische Anämien und Panzytopenien, selten Nephrolithiasis, Kristallurie,
Erbrechen, Nausea, Störungen des Elektrolytgleichgewichts, speziell Hypokaliämie, können in
seltenen Fällen auftreten.
Es sollte darauf geachtet werden, derartige Reaktionen möglichst frühzeitig zu erkennen, um bei
deren Diagnose das Präparat abzusetzen und eine Therapie einleiten zu können. Vor allem, um die
bei der Sulfonamid-Therapie bekannten hämatologischen Reaktionen überwachen zu können, wird
empfohlen vor und regelmässig während der Therapie das Blutbild zu überwachen. Beim Auftreten
signifikanter Veränderungen ist ein frühzeitiger Behandlungsabbruch und das Einleiten einer
spezifischen Therapie von grosser Bedeutung.
Acetazolamid kann, v.a. beim älteren Patienten, die Tränensekretion derart vermindern, dass
gegebenenfalls eine entsprechende Co-Medikation vorzusehen ist.
Überdosierung
Bei Anzeichen einer akzidentiellen oder bewussten Überdosierung muss die renale Elimination mittels
forcierter alkalischer Diurese, z.B. durch i.v. Gabe von Natriumbikarbonat oder alkalisierenden
Substanzen beschleunigt werden.
Eigenschaften/Wirkungen
ATC-Code: S01EC01
Wirkungsmechanismus
Acetazolamid, der Wirkstoff im Glaupax, ist ein spezifischer Hemmer des Enzyms Carboanhydrase.
Es führt initial zu einer Diurese durch Blockade der Natrium-Rückresorption in den Nierentubuli.
Dadurch wird die renale Ausscheidung von Natrium und Bicarbonat erhöht und Gewebsödeme
werden mobilisiert und ausgeschwemmt.
Das Enzym Carboanhydrase ist in zahlreichen Strukturen des Augeninneren nachweisbar,
einschliesslich des Ziliarkörpers. Es hat eine Funktion bei der Kammerwassersekretion. Das oral
verabreichte Acetazolamid führt zu einer um 50-60% verminderten Kammerwasserproduktion, ohne
den Abfluss zu beeinflussen. Damit wird der Augeninnendruck bei Patienten mit Glaukom gesenkt.
Klinische Wirksamkeit
Nach wiederholter oraler Anwendung nimmt der diuretische Effekt nach einigen Tagen ab. Dagegen
bleibt der hemmende Effekt auf die Carboanhydrase am Ziliarkörper und dadurch die Abnahme der
Kammerwasserproduktion erhalten.
Pharmakokinetik
Acetazolamid wird schnell und praktisch vollständig resorbiert. Die Wirkung tritt nach 1-2 Stunden ein.
Etwa 90 bis 95% der Substanz ist an Plasmaproteine gebunden. Die plasmatische Halbwertszeit
beträgt 6-7 Stunden, es wird grösstenteils innert 24 Stunden unverändert im Urin ausgeschieden.
Präklinische Daten
Tierstudien haben unerwünschte Effekte auf den Foeten gezeigt (10fache Dosen hatten beim Tier
teratogene und embryotoxische Effekte).
Sonstige Hinweise
Haltbarkeit
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet
werden.
Besondere Lagerungshinweise
In der verschlossenen Originalpackung bei Raumtemperatur (15 bis 25 °C) lagern.
Zulassungsvermerk
38412 (Swissmedic).
Zulassungsinhaberin
OmniVision AG, 8212 Neuhausen.
Stand der Information
März 2004.