Tolperison – Spastik-Therapie ohne Sedierung

Tolperison – Spastik-Therapie ohne Sedierung
Spastiktherapie ohne Sedierung
Tolperison – Spastik-Therapie ohne Sedierung
Dualer Wirkmechanismus – exzellente Verträglichkeit
Hamburg (28. September 2007) - Tolperison (Viveo ® ) ist ein
Myotonolytikum (Muskelrelaxans), das seit 2007 für die Therapie
der Spastik bei neurologischen Erkrankungen zugelassen ist. Die
Substanz wirkt sowohl auf der zentralen als auch auf der
peripheren Ebene. Im Unterschied zu anderen Muskelrelaxanzien
zeigt Tolperison eine muskelrelaxie­rende Wirkung, ohne dass eine
begleitende Sedierung auftritt. Dies bringt dem Patienten deutliche
Vorteile im Alltag.
Tolperison gehört zur Stoffgruppe der ß-Aminoketone. Der
Wirkstoff ist seit 2007 zur Behandlung der Spastizität
in­folge von neurologischen Erkrankungen zugelassen. Zu
diesen Erkrankungen gehö­ren vor allem Multiple Sklerose
und Schlaganfall, hier ist die Spastik ein zentrales und
chronisches Begleitsyndrom. Tolperison senkt den mit der
Spastik einhergehen­den gesteigerten Muskeltonus, ohne
dabei die Muskelkraft zu beeinflussen, und un­terdrückt
periphere Schmerzimpulse. Somit kann die Spastik
verringert und die Funk­tionalität der Betroffenen nachhaltig
verbessert werden.
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Dualer Wirkmechanismus
Der Wirkmechanismus von Tolperison ist noch nicht
vollständig bekannt. Tolperison besitzt eine hohe Affinität
zum Nervengewebe, wobei der Hirnstamm, das
Rücken­mark und das periphere Nervensystem die höchste
Anreicherung aufweisen. Es wirkt über seine
membranstabilisierende Aktivität vergleichbar wie das
strukturähnliche Li­docain. Die Effekte von Tolperison
wurden sowohl für die peripheren Nerven als auch im
zentralen Nervensystem nachgewiesen. Hinsichtlich der
zentralen Wirkung sind zwei Angriffspunkte zu
unterscheiden: Auf der zentral-spinalen Ebene reduziert
Tolperison dosisabhängig die gesteigerte mono- und
polysynaptische Reflexaktivität auf ein physiologisches
Niveau. Auf der zentral-retiku­lären Ebene reguliert
Tolperison die pathologisch entgleisten Impulse der
Forma­tio reticularis (Neuronennetzwerk im Hirnstamm).
Was die periphere Ebene betrifft, so entfaltet Tolperison
seine Wirkung an den Ner­venzellmembranen, es wird als
„Open-Channel-Blocker“ bezeichnet. Der Wirkstoff blockiert
dosisabhängig und reversibel den Natriumeinstrom in die
Nervenzelle, wobei sowohl die Amplitude als auch die
Frequenz von Aktionspotenzialen reduziert wird. Somit wird
die generelle Erregbarkeit der Nerven vermindert –
insbesondere im Fall einer pathologisch erhöhten
Reflex-Aktivität.
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Keine Sedierung
Eine der problematischsten Nebenwirkungen vieler
Muskelrelaxanzien ist die Sedie­rung. Das durch die
dämpfenden Nebenwirkungen herabgesetzte
Reaktionsvermögen sowie eine Fatigue-Symptomatik
beeinträchtigen die Lebensqualität der Patienten mit
spastischem Syndrom erheblich. Hier zeigt Tolperison
eindeutige Vorteile: Trotz seiner Wirkung auf das ZNS hat
es keinen sedierenden Effekt. Reaktionszeit und
Arbeitsfä­higkeit sind nicht eingeschränkt, der Patient kann
weiterhin aktiv am Tagesgeschehen teilnehmen. Tolperison
führt nicht zur Abhängigkeit, es treten keine
Entzugssymptome nach dem Absetzen auf. Darüber hinaus
zeichnet sich der Wirkstoff durch ein gerin­ges
Interaktionspotenzial aus: Es sind keine Wechselwirkungen
mit anderen Arznei­mitteln oder mit Alkohol bekannt.
Effekte in Studien belegt
Tolperison wird seit längerer Zeit therapeutisch eingesetzt,
sein gutes Wirksamkeits- und Sicherheitsprofil ist bereits in
mehreren Studien nachgewiesen worden. In einer aktuellen
Studie untersuchten Stamenova und Kollegen die
Wirksamkeit und Verträg­lichkeit von Tolperison bei
Patienten mit Spastik nach einem apoplektischen Insult. [i]
In dieser plazebokontrollierten doppelblinden Studie wurden
120 Patienten mit spas­tischer Hemiparese eingeschlossen.
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Zu Beginn lag die Intensität der spastischen
Muskeltonuserhöhung bei über 2 auf einer Skala von 0 bis 4
Punkten (Ashworth-Skala). Die Patienten wurden
durchschnittlich 12 Wochen mit 450 mg bis 900 mg
Tolperison oder Plazebo behandelt. Bereits nach
vierwöchiger Behandlung mit Tolperison verbes­serte sich
die Spastik deutlich (von durchschnittlich 2,7 auf 1,6
Punkte). Dies ent­sprach einer doppelt so starken Reduktion
des spastischen Mus­keltonus wie unter Plazebo. Am Ende
der Behandlung konnten die Muskeln wieder ohne
wesentliche Widerstände gedehnt werden. Eine
Verbesserung zeigte sich auch bei der Mobilität: So wurde
die maximale Gehstrecke von 40 Meter auf 70 Meter
gesteigert. Einen Vergleich mit dem häufig eingesetzten
Baclofen liefert eine Studie von Fehér und Mitarbeitern [ii] :
Sie un­tersuchten die Gabe von tägl. 450 mg Tolperison im
Vergleich zu 75 mg Baclofen in einer randomisierten,
kontrollierten Doppelblindstudie an 48 Patienten mit
spastischer Hemiparese. Parallel nahmen beide Gruppen an
einem identischen Rehabilitations­programm teil. Als
Zielparameter wurden zum einen die Beweglichkeit der
Patienten anhand der Rivermead-Skala [iii] , zum anderen
das Ausmaß ihrer Selbstversorgung an­hand des
Barthel-Index [iv] erfasst. Das Ergebnis: Unter beiden
Medikationen war eine Leistungsverbesserung zu
beobachten. Trotz tendenziell schlechterer Ausgangswerte
verbesserte sich die Beweglichkeit der Patienten in der
Tolperison-Gruppe in stärkerem Ausmaß als unter Baclofen.
Der Unterschied war auf der Rivermead-Skala signifikant
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(p<0.01), im Barthel-Index lag er an der Signifkanzgrenze. In
diesen und weiteren Studien zeigte Tolperison überdies ein
hervorragendes Ver­träglichkeitsprofil: In der
Stamenova-Studie lag die Verträglichkeit auf
Plazeboniveau, und bei Fehér waren Studienabbrüche
aufgrund von unerwünschten Arzneimittel­wirkungen unter
Tolperison signifikant geringer als unter Baclofen. Es wurde
keinerlei arzneimittelbedingte Sedierung beobachtet,
ebenso wenig ergaben sich Hinweise auf Interaktionen mit
anderen Medikamenten oder mit Alkohol. [v]
[i] Stamenova P. et al: A randomized, double blind,
placebo-controlled study of the efficacy and safety of
tolperisone in spasticity following cerebral stroke, Zh.
Nevrol. Psikhiatr. Im S. S. Korsakova 2006; 106 (1): 34-42
[ii] Vgl. Reifschneider G. Ries S.: Die Wirkung von
Tolperison bei spastischen hemiparetischen Patienten,
Nervenheilkunde 10/2007, S. 935-938
[iii] Die Rivermead Skala dient der Beurteilung von
Körperfunktionen wie beispielsweise Sitzen, Stehen, Gehen
und Bewegung der Extremitäten und des Rumpfes.
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[iv] Der Barthel-Index erfasst die Selbstversorgungsfähigkeit
des Patienten anhand von Kriterien wie Essen, Anziehen,
Körperpflege, Toilettenbenutzung sowie Fortbewegung.
[v] Vgl. z.B. Dulin J. et. al.: Evaluation of sedative effects of
single and repeated doses of 50 mg and 150 mg tolperisone
hydrochloride. Results of a prospective, randomized,
double-blind, placebo-controlled trial, Pharmacopsychiatry
1998; 31 (4) 137-142
Quelle: Pressekonferenz der Firma Orion Pharma zum
Thema "Viveo®: Neue Therapieoption.
Spastik-Therapie ohne Sedierung - Wieder aktiver im
Leben" am 28.09.2007 in Hamburg (GCI HealthCare)
(tB).
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