Livostin® Augentropfen
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Fachinformation des Arzneimittel-Kompendium der Schweiz® Livostin® Augentropfen Janssen-Cilag AG AMZV Zusammensetzung Wirkstoff: Levocabastinum ut Levocabastini hydrochloridum. Hilfsstoffe: Propylenglycolum, Conserv.: Benzalkonii chloridum, Excipiens ad suspensionem pro 1 ml. Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit Augentropfen: 0.5 mg Levocabastinum pro 1 ml. Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten Saisonale, allergische Konjunktivitis. Dosierung/Anwendung Übliche Dosierung Fläschchen vor Gebrauch schütteln. Die Patienten sollten angewiesen werden, geeignete Massnahmen zu ergreifen, um eine Kontamination des Fläschchens zu verhindern. Erwachsene und Jugendliche über 12 Jahre: Pro Auge 2× täglich 1 Tropfen. Diese Dosierung kann auf 3-4× täglich 1 Tropfen erhöht werden. Kinder von 6-12 Jahren: 2× täglich 1 Tropfen in jedes Auge. Die Anwendung und Sicherheit von Livostin Augentropfen bei Kindern unter 6 Jahren ist bisher nicht geprüft worden. Kontraindikationen Bei Hypersensibilität gegen einen der Inhaltsstoffe sollen Livostin Augentropfen nicht angewendet werden. Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen Hinweis für Kontaktlinsenträger: Wegen des enthaltenen Konservierungsstoffes sollen weiche, hydrophile Kontaktlinsen während einer Behandlung mit Livostin Augentropfen nicht getragen werden. Ohne Verordnung eines Arztes soll das Präparat nicht länger als 2 Wochen angewendet werden. Soll eine Behandlung länger als 2 Wochen dauern, muss sie vom Arzt verordnet und periodisch kontrolliert werden. Bei der Langzeitanwendung länger als 3 Monate gibt es noch zu wenige Erfahrungen. Interaktionen In vitro Studien an humanen Lebermikrosomen zeigten keine Beeinflussung des oxidativen Metabolismus von Substraten der Cytochrome P-450 3A4, 2D6 und 1A2 durch Levocabastin. Mit Livostin Augentropfen wurden keine klinischen Interaktionsstudien durchgeführt, da die erreichten steady-state Plasmaspiegel sehr niedrig sind (bis 1.6 μg/ml). Damit sind pharmakokinetische Interaktionen jeglicher Art sehr unwahrscheinlich. Schwangerschaft/Stillzeit Schwangerschaft In Tierversuchen wurden nach oraler Gabe von hohen Dosen embryotoxische oder teratogene Wirkungen beobachtet (siehe Rubrik «Präklinische Daten»). Es gibt begrenzte Postmarketing-Beobachtungen bei der Anwendung von Levocabastin Augentropfen während der Schwangerschaft. Das potentielle Risiko bei Menschen ist unbekannt. Livostin Augentropfen sollen daher in der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn dies ist eindeutig erforderlich. Stillzeit Auf der Grundlage der Messung der Levocabastin-Konzentrationen im Speichel und in der Muttermilch einer stillenden Mutter, der eine orale Einzeldosis von 0,5 mg Levocabastin verabreicht wurde, wird erwartet, dass voraussichtlich etwa 0,3% der verabreichten Levocabastin-Dosis auf den Säugling übertragen werden. Es liegen jedoch nur begrenzte klinische und experimentelle Untersuchungen vor. Daher wird eine Anwendung von Livostin Augentropfen während der Stillzeit nicht empfohlen. Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen Es wurden unerwünschte Wirkungen wie Augenreizung, Schmerzen, Schwellungen, Juckreiz, Rötungen, Brennen in den Augen, tränende Augen und verschwommenes Sehen gemeldet, die die Sehkraft beeinträchtigen können. Aus diesem Grund wird nach der Anwendung von Livostin Augentropfen zu Vorsicht geraten, falls am Strassenverkehr teilgenommen wird oder Maschinen bedient werden. Unerwünschte Wirkungen Unten werden die unerwünschten Wirkungen (UAW) zusammengefasst. Die jeweilige Häufigkeit wird wie folgt angegeben: «Sehr häufig» (≥1/10), «häufig» (<1/10, ≥1/100), «gelegentlich» (<1/100, ≥1/1000), «selten» (<1/1000, ≥1/10'000), «sehr selten» (<1/10'000), Einzelfälle (Meldungen aus vereinzelten Patientenberichten) Klinische Studien Die Wirksamkeit von Livostin Augentropfen wurde bei 508 Personen im Rahmen von vier placebokontrollierten Studien und einer unverblindeten klinischen Studie untersucht. Alle Nebenwirkungen (UAW), die von den Teilnehmern in den klinischen Studien mit Livostin Augentropfen berichtet wurden, sind unten zusammengefasst. Augenleiden Sehr häufig: Augenreizungen (11.6%) (bei Placebo 4.5%) Postmarketing-Beobachtungen Unten werden die unerwünschten Wirkungen (UAW) zusammengefasst, die während der Postmarketing-Beobachtungen zur Behandlung mit Livostin Augentropfen aufgetreten sind. Da diese Wirkungen freiwillig und von einer unbestimmten Personenzahl berichtet wurden, ist es nicht immer möglich, ihre Häufigkeit zuverlässig zu ermitteln oder einen kausalen Zusammenhang zur Anwendung des Medikaments herzustellen. Die Häufigkeitskategorien wurden anhand der Häufigkeit der entsprechenden UAW in klinischen bzw. epidemiologischen Studien abgeschätzt. Immunsystem Einzelfälle: Anaphylaxie, Angioneurotisches Ödem, Hypersensitivität Nervensystem Häufig: Kopfschmerzen Augen Häufig: Augenschmerzen, Verschwommensehen Gelegentlich: Ödem der Augenlider Einzelfälle: Konjunktivitis, Augenschwellung, Entzündung des Augenlids, okulare Hyperämie Herz/Kreislauf Einzelfälle: Palpitationen Haut Einzelfälle: Kontaktdermatitis, Urtikaria Allgemeine Störungen und Reaktionen an der Applikationsstelle Einzelfälle: Reaktion an der Applikationsstelle mit folgenden Symptomen: Augenbrennen, Augenrötung, Augenschmerzen, Augenschwellung, Augenjucken, tränende Augen und verschwommenes Sehen Überdosierung Symptome Bis jetzt gibt es keine Berichte von Überdosierung mit Levocabastin. Eine gewisse Sedierung nach akzidenteller Einnahme des Fläschcheninhaltes kann nicht ausgeschlossen werden. Behandlung Seite 1 Fachinformation des Arzneimittel-Kompendium der Schweiz® Behandlung Im Falle einer akzidentellen Einnahme sollte dem Patienten geraten werden, viel nicht alkoholische Flüssigkeit zu trinken, um die renale Ausscheidung von Levocabastin zu beschleunigen. Eigenschaften/Wirkungen ATC-Code: S01GX02 Wirkungsmechanismus Levocabastin ist ein substituiertes Cyclohexylpiperidin-Derivat mit einer selektiven Wirkung als Histamin-H1-Antagonist. Nach Instillation ins Auge setzt die antihistaminische Wirkung von Livostin Augentropfen schnell ein und hält mehrere Stunden lang an. Livostin lindert rasch die typischen Symptome allergischer Konjunktivitis wie Juckreiz, Rötung, Chemosis, Lidschwellung und Tränenfluss. Pharmakokinetik Absorption Nach Instillation von Livostin Augentropfen ins Auge wird die geringe Menge Wirkstoff langsam und unvollständig resorbiert. Bei einer ophthalmischen Dosis von 15 μg/Tropfen werden etwa 6 μg Levocabastin resorbiert. Die höchsten Plasmaspiegel von Levocabastin werden nach etwa 6 Stunden erreicht. Verteilung Die Plasmaproteinbindung von Levocabastin beträgt ungefähr 55%. Die Plasma-Pharmakokinetik von ophthalmischem Levocabastin ist linear und vorhersagbar. Metabolismus Das primäre Stoffwechselprodukt von Levocabastin, ein Acylglucuronid, wird durch den wichtigsten Stoffwechselweg durch Glucuronidierung produziert. Elimination Levocabastin wird vorwiegend mit dem Urin in der unveränderten Form (etwa 70% der eingenommenen Dosis) ausgeschieden. Die Plasmahalbwertszeit für die Ausscheidung von Levocabastin beträgt etwa 39–70 Stunden. Besondere Patientengruppen Kinder Bei Kindern und Jugendlichen zwischen 6 und 17 Jahren, die Levocabastin Nasenspray in verschiedenen Dosierungen bis zu einem Maximum von 0.2 mg 4× täglich während eines Zeitraums von 4 Wochen erhielten und von denen einige je nach Bedarf auch Levocabastin Augentropfen anwendeten, wurde eine sehr geringe Levocabastin-Plasmakonzentration festgestellt. Die nach 2 bis 4 Behandlungswochen gemessene Plasmakonzentration war entweder nicht mehr feststellbar oder betrug maximal 18.2 ng/ml. Aus der begrenzten Menge an verfügbaren Informationen konnten keine endgültigen Schlussfolgerungen im Hinblick auf einen Vergleich mit Erwachsenen gezogen werden. Ältere Menschen Bei älteren Menschen, die mehrfach mit 0,4 mg Levocabastin nasal behandelt wurden, erhöhte sich die Halbwertszeit von Levocabastin um 15% und der Spitzenplasmaspiegel um 26%. Eingeschränkte Nierenfunktion Nach Verabreichung einer Einzeldosis von 0,5 mg Levocabastin in Lösung verlängerte sich die Halbwertszeit von Levocabastin bei Patienten mit mässig bis stark eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance 10–50 mL/min) von 36 Stunden auf 95 Stunden. Die gesamte Levocabastin-Exposition auf der Grundlage des AUC stieg um 56%. Eingeschränkte Leberfunktion Die Pharmakokinetik bei Probanden mit eingeschränkter Leberfunktion wurde nicht untersucht. Präklinische Daten Mäusen, Ratten und Kaninchen wurde Levocabastin in systemischen Dosen von bis zu 10 mg/kg, das 2.500-fache der empfohlenen klinischen Dosis (MRHD), gegeben. Dabei zeigten sich weder embryotoxische, noch teratogene Effekte. Bei Nagern, die mehr als 20 mg/kg, eine 5000-fache MRHD Levocabastin erhielten, wurden Teratogenität und/oder erhöhte embryonale Resorption beobachtet. Bei Ratten und Mäusen wurden in hohen Dosen (40- bzw. 160 mg/kg/Tag) teratogene Effekte (Polydaktylie, Hydrozephalie, Augenanomalien) und erhöhte Embryoletalität beobachtet. Fertilitätsmindernde Effekte und Auswirkungen auf die Fetal- und Postnatalentwicklung traten bis zu einer Höchstdosis von 20 mg/kg/Tag nicht auf. Wirkungen wurden nur bei Dosierungen beobachtet, die weit über der für den Menschen zulässigen Höchstdosierung für die klinische Anwendung relevant sind. Präklinische Daten aus konventionellen Studien zur akuten Toxizität (oraler, intravenöser und dermaler Administration sowie Inhalation) und Toxizität bei wiederholter Verabreichung (oral, intravenös, Inhalation, dermal und okular) einschliesslich Studien zu Augenreizungen, Sensibilisierung der Haut, kardiovaskulärer Sicherheitspharmakologie, zur Genotoxizität sowie zur Reproduktion und Karzinogenität nach oraler Gabe von Livostin ergaben keine spezifischen arzneimittelbezogenen Risiken für das menschliche Auge. Wirkungen wurden erst bei Dosierungen beobachtet, die über der für den Menschen zulässigen Höchstdosierung liegen und indizieren eine geringe Relevanz für die klinische Anwendung. Sonstige Hinweise Haltbarkeit Fläschchen nach Gebrauch sofort schliessen. Angebrochene Packung nicht länger als 1 Monat verwenden. Die ungeöffnete Packung darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden. Besondere Lagerungshinweise Bei Raumtemperatur (15-25 °C) lagern. Ausserhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren! Zulassungsnummer 50496 (Swissmedic). Zulassungsinhaberin Janssen-Cilag AG, Zug, ZG. Stand der Information November 2013. Packungen Menge CHF LIVOSTIN Gtt Opht 0.5 mg/ml 4 ml 13.85 Abgabekat. Rückerstattungskat. C SL Publiziert am 01.05.2014 Seite 2
