Nicorette 5 mg/16 h Depot-Pflaster

Nicorette 5 mg/16 h Depot-Pflaster
Zulassungsnummer: 1–20308
Zulassungsinhaber: Janssen-Cilag Pharma, Wien.
Hersteller: McNeil, Helsingborg, Schweden.
Zusammensetzung
1 Depot-Pflaster zu 10 cm2 enthält 0,83 mg Nikotin/cm2, wobei 5 mg Nikotin über 16 Stunden abgegeben werden.
Eigenschaften und Wirksamkeit
Nicorette ist ein quadratisches, mehrschichtiges Pflaster, das nach Aufkleben auf die Haut kontinuierlich Nikotin in geeigneter Dosierung über 16 Stunden
freisetzt. Die Freisetzung des Nikotins aus dem Pflaster und damit die Resorption durch die Haut erfolgen langsam, da sie durch die Diffusion durch die
Klebeschicht im Pflaster gesteuert werden. Hierdurch wird ein schnelles Anfluten des Nikotins im Blut, wie es beim Rauchen einer Zigarette auftritt,
vermieden.
Die Nikotinplasmaspiegel sind deutlich geringer bei der Anwendung von Nicorette Depot-Pflaster als beim Rauchen von Zigaretten. Nicorette Depot-Pflaster
wird ca. 16 Stunden während des Tages aufgeklebt. Nach Entfernen des Pflasters sinken in den Nachtstunden die Nikotinplasmaspiegel rasch ab.
Nebenwirkungen wie Schlafstörungen, lebhafte Träume etc., wurden in Vergleichsstudien mit dem 16-Stunden-Pflaster seltener und abgeschwächt
beobachtet, als mit einem 24-Stunden-Pflaster.
Durch die Zufuhr von Nikotin mittels Nicorette wird erreicht, daß die durch den Nikotinentzug auftretenden Abstinenzsymptome nicht oder zumindest in
deutlich herabgesetzter Form auftreten, wodurch das Rauchverlangen des Patienten reduziert wird.
Diese mehr oder weniger stark ausgeprägten Abstinenzsymptome umfassen vor allem Reizbarkeit, Unruhe, Angst, erhöhten Appetit, Konzentrations-,
Einschlafstörungen, gastrointestinale Störungen etc., die den Patienten oftmals veranlassen, die schädliche Rauchgewohnheit wieder aufzunehmen.
Nicorette dient als wichtige Hilfe und erleichtert die Entwöhnung dadurch, daß der Raucher nur mehr die psychischen Faktoren des Rauchens überwinden
muß, wobei aber entsprechende Motivation, Willensstärke und Ausdauer notwendige Voraussetzungen für eine erfolgreiche Entwöhnungskur sind.
Durch schrittweise Reduktion der durch Nicorette-Pflaster zugeführten Nikotindosis wird der Patient langsam von seiner Nikotinabhängigkeit entwöhnt.
Pharmakokinetik
Nicorette-Depot-Pflaster enthalten 0,83 mg Nikotin/cm2 als freie Base, da seine Salze nur sehr schlecht durch die Haut resorbiert werden. Nach Applikation
eines Pflasters wird das Nikotin kontinuierlich durch die Haut resorbiert. Plasmaspitzenkonzentrationen, wie sie beim Rauchen auftreten können, werden
dadurch vermieden.
Aus 1 Depot-Pflaster zu 10 cm2 gelangen während der 16stündigen Anwendungsdauer ca. 5 mg Nikotin ins Blut. Nach Applikation eines Pflasters Nicorette
15 mg/16 h (30 cm2) steigt der Nikotinplasmaspiegel langsam an, erreicht ein Maximum von 12 – 15 ng/ml nach etwa 5 – 10 Stunden und fällt dann langsam
ab. Nach Entfernen des Pflasters wird Nikotin mit einer Halbwertszeit von ca. 2 Stunden aus dem Blut eliminiert und ist nach 10 – 12 Stunden im Plasma
nicht mehr nachweisbar. Die Nikotinplasmaspiegel nach wiederholter Anwendung zeigen keine signifikante Zunahme der Werte im Vergleich zur Einmalgabe.
Nikotin wird hauptsächlich in der Leber metabolisiert und zu einem geringen Anteil auch in den Nieren und Lungen. Die Hauptmetaboliten sind Cotinin und
Nikotin-1’-N-Oxid, die keine pharmakologische Aktivität aufweisen.
Sowohl Nikotin als auch seine Metaboliten werden über die Nieren ausgeschieden, wobei ca. 10 – 20% des absorbierten Nikotins unverändert in den Urin
gelangen.
Anwendungsgebiete
Zur Unterstützung bei der Raucherentwöhnung durch Linderung der Entzugserscheinungen, auch im Rahmen von Entwöhnungsprogrammen.
Art der Anwendung
Täglich nach dem Aufstehen 1 Nicorette-Pflaster nach Entfernen der Schutzfolie durch Knicken des Pflasters (siehe Zeichenerklärung) auf eine saubere,
trockene und unverletzte Hautstelle am Rumpf, Oberarm oder der Hüfte aufkleben, indem es für 10 – 15 Sekunden fest auf die Haut gedrückt wird.
Danach Hände waschen. Am Abend wird das Pflaster wieder entfernt, d.h. im Regelfall wird 1 Pflaster für ca. 16 Stunden auf der Haut belassen; danach
sorgfältig entsorgen. Bei der fortdauernden Anwendung wird ein Pflaster täglich auf eine andere Hautstelle aufgeklebt.
Während der Behandlung mit Nicorette-Pflaster darf der Patient nicht rauchen oder auf andere Weise Nikotin zu sich nehmen, um eine Überdosierung sowie
Nebenwirkungen zu vermeiden.
Dosierung
1 Nicorette Depot-Pflaster täglich für 16 Stunden aufkleben. Die Dauer der Behandlung und die Stärke des Nicorette Depot-Pflasters ist abhängig vom
Zigarettenkonsum und daher individuell verschieden.
Es hat sich aber in klinischen Studien gezeigt, daß mit Fortdauer der Therapie der Behandlungserfolg optimiert werden konnte.
Sogenannte “starke” Raucher, die mehr als 20 Zigaretten pro Tag rauchen, werden im Regelfall mit 1 Pflaster Nicorette 15 mg/16 h täglich für max. 3 Monate
beginnen; danach 1 Pflaster Nicorette 10 mg/16 h täglich für 2 – 3 Wochen; anschließend 1 Pflaster Nicorette 5 mg/16 h täglich für weitere 2 – 3 Wochen.
Sogenannte “schwache” Raucher, die weniger als 20 Zigaretten rauchen, können auch mit dem schwächeren Depot-Pflaster 10 mg/16 h beginnen und nach
Bedarf auf Nicorette 5 mg/16 h-Depot-Pflaster übergehen.
Für eine Behandlungsdauer über 5 Monate liegen keine Erfahrungen vor.
Über die Wirksamkeit und Sicherheit der Anwendung von Nicorette bei rauchenden Kindern und Jugendlichen gibt es keine Erfahrungen. Bei Patienten über
60 Jahre erwies sich Nicorette als gleich wirksam wie bei jüngeren Altersgruppen. Patienten, die nach Beginn der Therapie das Rauchen nicht aufgeben
können, müssen die Behandlung vorübergehend unterbrechen und können versuchen, zu einem späteren Zeitpunkt neu zu beginnen.
Gegenanzeigen
Während der Behandlung mit Nicorette Depot-Pflaster darf der Patient nicht rauchen oder auf andere Weise Nikotin zu sich nehmen, da sonst das Risiko
einer Überdosierung und das Auftreten von Nebenwirkungen gegeben ist.
Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff; akuter Myokardinfarkt bzw. Schlaganfall, schwere kardiovaskuläre Erkrankungen (wie instabile Angina
pectoris), schwere Arrhythmien;
chronisch generalisierte Hauterkrankungen wie Psoriasis, chronische Dermatitis und Urtikaria;
Kinder und Nichtraucher bzw. Gelegenheitsraucher.
Das Nutzen-Risiko-Verhältnis ist besonders sorgfältig bei Patienten mit folgenden Erkrankungen abzuwägen:
– hochgradige Hypertonie
– stabile Angina pectoris
– Myokardinfarkt in der Anamnese
– zerebrovaskuläre Insuffizienz
– Vasospasmen
– schwere Herzinsuffizienz
– Leber- und Niereninsuffizienz
– Hyperthyreoidismus
– insulinabhängiger Diabetes mellitus
– akute Magen- und Darmgeschwüre, -entzündungen.
Der Einsatz von Nicorette Depot-Pflaster sollte bei diesen Patienten nur erwogen werden, wenn eine Raucherentwöhnung nur mit psychologischer
Unterstützung alleine nicht zielführend war.
Schwangerschaft und Stillperiode
Während der Schwangerschaft und Stillperiode soll generell auf Nikotin verzichtet werden; deshalb soll Nicorette in dieser Zeit nicht angewendet werden.
Nebenwirkungen
Es können unter Nicorette ähnliche Nikotinnebenwirkungen auftreten wie sie beim Rauchen von Zigaretten vorkommen, allerdings weniger ausgeprägt, da
die zusätzlichen toxischen Faktoren, wie Kohlenmonoxid, Teer etc. vermieden werden. Da die Nikotinplasmakonzentrationen unter Nicorette niedriger liegen
als beim Rauchen, sind die möglichen Nikotinnebenwirkungen seltener und geringer ausgeprägt.
Folgende Nebenwirkungen können unter Nicorette auftreten:
Zentrales Nervensystem:
Schlafstörungen, Schwindel, Kopfschmerzen, Unruhe, Zittern, Reizbarkeit, Dysphorie, Aggressivität, Schwäche, Ängstlichkeit, Müdigkeit, lebhafte Träume,
Benommenheit; bei zu geringer Nikotinaufnahme während der Raucherentwöhnung können diese Nebenwirkungen als Anzeichen von
Entzugserscheinungen auftreten.
Herz-Kreislauf-System:
Leichter Blutdruckanstieg, Palpitation, Tachykardie.
Magen-Darm-Trakt:
Nausea, Magen-Darm-Verstimmungen, abdominale Schmerzen, Sodbrennen, Diarrhoe, Obstipation, Dyspepsie.
Haut:
Ähnlich wie bei Heftpflastern können besonders während der ersten Woche leichte, in wenigen Fällen schwerere Erytheme mit und ohne Infiltrationen und
Pruritus auftreten.
Bei Hautreaktionen an der Applikationsstelle sollte das Pflaster an einer anderen Körperregion angebracht werden. Die Hautreaktionen verschwinden im
allgemeinen vollständig ohne jegliche Behandlung innerhalb eines Tages nach Entfernung des Nikotinpflasters.
Bleiben die Hautirritationen aber auch dann bestehen, sollte die Therapie abgebrochen werden. Patienten mit bekannter Allergie auf Heftpflaster sollten
besonders beobachtet werden.
Diverses:
Mundtrockenheit, Schwitzen, Erbrechen, Muskelkrämpfe in den Beinen, Myalgien, vermehrte Salivation, Brennen auf der Zunge, Geruchs-,
Geschmackssensationen.
Während der Behandlung mit Nicorette-Pflaster darf der Patient nicht rauchen oder auf eine andere Weise Nikotin zu sich nehmen, da sonst das Risiko einer
Überdosierung und das Auftreten von Nebenwirkungen gegeben ist.
Wechselwirkungen
Wechselwirkungen zwischen Nikotin und Arzneimitteln sind nicht bekannt.
Dies ist beim Rauchen anders, wo es auf Grund einer Vielzahl anderer im Rauch enthaltener Stoffe zu Wechselwirkungen mit anderen Mitteln kommen kann.
Vermutlich wegen der im Rauch enthaltenen polyzyklischen aromatischen Kohlenwasserstoffe kann der Metabolismus verschiedener Arzneimittel durch
Enzyminduktion beschleunigt werden: Coffein, Theophyllin, Paracetamol, Phenazon, Phenylbutazon, Dextropropoxyphen, Pentazocin, Lidocain,
Benzodiazepine, trizyklische Antidepressiva, Propranolol und Vitamin B12.
Beim Aufgeben des Rauchens ist damit zu rechnen, daß der bis dahin beschleunigte Metabolismus dieser Arzneimittel verlangsamt, d.h. normalisiert wird.
Bei unveränderter Dosierung der Präparate resultiert eine Zunahme der Blutkonzentration.
Patienten, die während einer Nicorette-Therapie mit den vorstehend genannten Medikamenten behandelt werden, sollte eine eventuelle Anpassung der
Dosierung erwogen werden. Die Wirkung von β-Blockern kann durch Rauchen beeinflußt werden. Die sympathoadrenale Stimulation, die auf Nikotin und
andere Rauchbestandteile wie Acrolein und Acetaldehyd zurückzuführen ist, vermindert die therapeutische Wirkung von β-Blockern. Beim Aufgeben des
Rauchens unter Anwendung von Nicorette ist die sympathoadrenale Stimulation weit weniger ausgeprägt als während des Rauchens, so daß die βBlockerbehandlung während einer gleichzeitigen Behandlung mit Nicorette wirksamer ist als während des Rauchens.
Gewöhnungseffekte
Das Abhängigkeitspotential von Nikotin ist bekannt. Nikotinabhängigkeit auf Nicorette ist wie beim Rauchen von Tabakwaren prinzipiell möglich.
Da aber bei Nicorette Depot-Pflaster die Wirkung langsam eintritt und keine hohen bzw. schwankenden Nikotinspiegel im Blut erreicht werden, ist eine
Gewöhnung unwahrscheinlich und wurde bisher nicht beobachtet.
Besondere Warnhinweise zur sicheren Anwendung
Während der Behandlung mit Nicorette-Pflaster darf der Patient nicht rauchen oder auf eine andere Weise Nikotin zu sich nehmen, da sonst das Risiko einer
Überdosierung und das Auftreten von Nebenwirkungen gegeben ist.
Im Falle von schweren Hautreaktionen bzw. Eintritt einer Schwangerschaft oder während der Stillperiode sollte die Therapie abgebrochen werden.
Vorsicht bei schweren Herz-, Kreislauf-, spastischen Gefäßerkrankungen, Neigung zu Magengeschwüren.
Nikotin ist eine hochtoxische Substanz.
Auch in einer Dosierung, die für Erwachsene während der Behandlung mit Nicorette-Pflastern verträglich ist, kann Nikotin bei kleinen Kindern zu schweren
Vergiftungserscheinungen führen, d.h., das spielerische Aufkleben eines Pflasters kann, wenn es nicht rechtzeitig bemerkt wird, für Kinder tödlich sein.
Deshalb muß Nicorette jederzeit für Kinder unerreichbar aufbewahrt werden.
Da die Pflaster auch nach Gebrauch noch Nikotin enthalten, müssen sie so beseitigt werden, daß sie unter keinen Umständen in die Hand eines Kindes
gelangen können.
Überdosierung, Notfallmaßnahmen:
Überdosierungen können vorkommen, wenn mehrere Pflaster gleichzeitig benutzt werden, der Patient während der Behandlung mit Nicorette-Pflastern
gleichzeitig raucht oder auf andere Weise seinem Körper Nikotin zuführt bzw. Nichtraucher oder Kinder Nicorette Depot-Pflaster anwenden.
Die Symptome einer Überdosierung sind ähnlich denen, die beim exzessiven Rauchen auftreten: Schwindel, Übelkeit, Kopfschmerzen, kalter Schweiß,
Erbrechen, Schwäche, Blässe, Erregtheit, Herzklopfen, Bauchkrämpfe, Diarrhoe, Muskelschwäche, Muskelkrämpfe, Erschöpfung, Atemnot, Zittern, erhöhte
Salivation, Konvulsion, Nausea, Reaktionslosigkeit, weiters Krämpfe, Atemstillstand, Herzversagen und Exitus.
Chronische Raucher haben durch die zum Teil jahrelange Gewöhnung an Nikotin eine Tachyphylaxie entwickelt, die sie gegen die toxische Wirkung des
Nikotins weniger empfindlich reagieren läßt.
Therapie:
Bei Anzeichen einer Überdosierung muß das Nicorette-Pflaster sofort entfernt werden. Die Symptome verschwinden mit den fallenden NikotinPlasmakonzentrationen innerhalb von einer bis zu mehreren Stunden.
Bei schweren Intoxikationen werden die folgenden Maßnahmen wie bei der akuten Nikotinvergiftung empfohlen: Erwärmen des Körpers auf
Normaltemperatur, künstliche Beatmung im Falle von respiratorischer Insuffizienz und die Standardbehandlung bei starkem Blutdruckabfall bzw. bei
kardiovaskulärem Kollaps.
Packungsgrößen: 7, 14 Stück.
Haltbarkeit: 36 Monate.
Lagerungshinweise: Nicht über 25° C lagern.
Abgabe: Rezeptfrei, apothekenpflichtig.
Zulassung: 14. Dezember 1993.
Stand der Information: Juni 2007.