Metoprolol 100 retard/200 retard

Metoprolol 100 retard/200 retard - 1 A Pharma
Wirkstoff: 100 mg bzw. 200 mg Metoprololtartrat pro Retardtablette
Allgemeine Informationen zur Arzneiform:
Arzneiform magensaftresistent:
ja
nein
entfällt
Arzneiform retardiert:
ja
nein
entfällt
falls ja, Retardierungsprinzip:
Polyacrylatmatrix
Arzneiform teilbar (Bruchkerbe vorhanden):
ja∗
nein
entfällt
Arzneiform darf gemörsert werden:
ja
nein
entfällt
Kapsel kann geöffnet werden:
ja
nein
entfällt
Arzneiform in Wasser suspendierbar:
ja
nein
entfällt
ja
nein
k.A.
nein
k.A.
(gegebenenfalls nach Zerkleinerung)
Suspendierung in anderen Flüssigkeiten möglich
Art der Flüssigkeit:
Empfohlenes Mindestvolumen Trägerlösung:
Spülen der Sonde erforderlich:
ml
ja
vorher
ml
nachher
ml
Besondere Hinweise zur Zubereitung der applizierbaren Suspension bzw. Lösung:
Mörsern und Suspendieren zerstört das Retardierungsprinzip.
Stabilität der zubereiteten Suspension:
Wirkstoff lichtempfindlich
ja
nein
k.A.
Wirkstoff oxidationsempfindlich
ja
nein
k.A.
Wirkstoff hydrolyseempfindlich
ja
nein
k.A.
∗
in den aktuellen informierenden Texten nicht vorgesehen
1 A Pharma GmbH, Keltenring 1 + 3, 82041 Oberhaching
Stand: Sep-2006
Fragen zur Sondenapplikation von
Metoprolol 100 retard/200 retard - 1 A Pharma:
Sondenapplikation möglich
ja
nein
k.A.
Alternativpräparate für die Sondenapplikation:
-
Metoprolol 50 – 1 A Pharma, schnell freisetzende Tabletten
Metoprolol 100 – 1 A Pharma, schnell freisetzende Tabletten
Metoprololsuccinat - 1 A Pharma 23,75 mg Retardtabletten
Metoprololsuccinat - 1 A Pharma 47,5 mg Retardtabletten
Metoprololsuccinat - 1 A Pharma 95 mg Retardtabletten
Metoprololsuccinat - 1 A Pharma 142,5 mg Retardtabletten
Metoprololsuccinat - 1 A Pharma 190 mg Retardtabletten
Vorsicht! Dosis und Dosierungsintervall müssen sorgfältig angepasst werden.
Bitte beachten sie die Angaben auf dem Sondenbogen zu Metoprololsuccinat - 1 A Pharma
23,75 mg / 47,5 mg / 95 mg / 142,5 mg / 190 mg Retardtabletten.
Abschließende/r Kommentar/e:
Die Tabletten sind nach den Mahlzeiten einzunehmen (2).
Nach oraler Applikation wird Metoprolol nahezu vollständig (ca. 95%) aus dem
Gastrointestinaltrakt resorbiert. Die Absorption erfolgt über den Darm. Eine Absorption aus
dem Magen ist als vernachlässigbar zu bewerten. Ca. 60 % der Wirkstoffmenge, die den
Magen in Richtung Dünndarm verlässt, wird im Duodenum resorbiert. Von den 40 %, die im
Duodenum nicht resorbiert werden, wird die Hälfte im oberen Teil des Jejunums resorbiert.
Untersuchungen zeigen, dass Metoprolol über den gesamten GI-Trakt gleich gut resorbiert
wird, eine Applikation in tiefer liegende Darmabschnitte ist ohne Abschwächung der
Resorption möglich. Da Metoprolol einem ausgeprägten First-pass-Metabolismus unterliegt,
beträgt die systemische Verfügbarkeit nur ca. 50%. Bei gleichzeitiger Nahrungsaufnahme ist
die Absorption und somit die Bioverfügbarkeit erhöht (1,2,3,4,7,8). Dies ist wahrscheinlich auf
Änderungen im Metabolismus von Metoprolol während der ersten Leberpassage
zurückzuführen (5).
Vorübergehend kann es gelegentlich zu Magen-Darm-Beschwerden (Übelkeit, Erbrechen,
Leibschmerzen, Obstipation, Diarrhö) kommen (1). Laut AMMON äußern sich bei den ßBlockern die Nebenwirkungen am Magen-Darm-Trakt (5-10%) vor allem in Appetitlosigkeit,
Übelkeit, Erbrechen, gelegentlicher Mundtrockenheit, Diarrhoe oder Obstipation. Sie werden
durch eine erhöhte Motilität infolge eines Überwiegens des Parasympathikustonus verursacht
(6).
Sollte die Behandlung mit Metoprolol nach längerer Anwendung unterbrochen oder abgesetzt
werden, sollte dies grundsätzlich langsam ausschleichend erfolgen, da abruptes Absetzen zur
Herzischämie mit Exazerbation einer Angina pectoris oder zu einem Herzinfarkt oder zur
Exazerbation einer Hypertonie führen kann (2).
Quellen
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
8.
Kommentar zur Ph Eur 1997, 14. Lfg. 2001; Metoprololtartrat
Fachinformation Metoprolol 50/100/100 retard/200 retard – 1 A Pharma
Bircher et al. Klinisch-pharmakologische Datensammlung. 2. Auflage 1999, 453
Regardh CG et al. Clinical Pharmacokinetics of Metoprolol. Clinical Pharmacokinetics
1980; 5: 557-569
DrugDex®, Monographie Metoprolol
Ammon. Arzneimittelneben- und Wechselwirkungen. 4. Aufl., 1991, 190
Jobin G et al. Investigation of drug absorption from the gastrointestinal tract of man.
I. Metoprolol in the stomach, duodenum and jejunum. Br J Clin Pharmacol 1985; 19
Suppl. 2: 97S-105S
Vidon N et al. Investigation of drug absorption from the gastrointestinal tract of man.
II: Metoprolol in the jejunum and ileum. Br J Clin Pharmacol 1985; 19 Suppl 2: 107S112S