Weizen und Spreu: Neu am Phytomarkt – Arzneimittel, Nahrungsergänzungsmittel etc. S. Glasl-Tazreiter Department für Pharmakognosie Universität Wien Leitfaden • „Weizen“ – – – – – Lavendel Beinwell Wolfsmilch Salacia Roter Hefereis / Berberin • „Spreu“ – – – – Acai-Beere „11-Pflanzen-Schlank-Kur“ Korallenkalk Haifischknorpel 26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011 •„Weizen“ –Lavendel –Beinwell –Wolfsmilch –Salacia –Armolipid plus •„Spreu“ Lavendelblüten • Silexan® –Acai-Beere –11-Pflanzen –Korallenkalk –Haifischknorpel – Zubereitung aus Lavendelöl – Lasea® • D: Zulassung als Arzneimittel seit 2009 80 mg / Weichkapsel; 1 x tgl. • Unruhezustände bei ängstlicher Verstimmung – Innere Anspannung – Kreisende Gedanken – Schlafstörungen www.apotheke‐online‐internet.de 26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011 EuAB • Lavandulae flos – Lavandula angustifolia P. MILL., Lamiaceae – Ätherisches Öl: Mindestgehalt 13 ml . kg-1 • Aetheroleum lavandulae – Linalool (20-45%) – Linalylacetat (25-46%) – Lavandulol (>0.1%) Cineol (<2.5%) Campher (1.2%) OH OAc Lavandulylacetat (0.2%) α-Terpineol (2%) Limonen (1%) 26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011 Anwendung – Kommission E • Äußerlich – Balneotherapie – Schmerz – Funktionelle Kreislaufstörungen • Bäder (Blüten) • Einreibungen (Ätherisches Öl) • Innerlich – Unruhezustände, Einschlafstörungen – Funktionelle Oberbauchbeschwerden (Reizmagen, Meteorismus, nervöse Darmbeschwerden) • 1-4 Trpf. Lavendelöl / Würfelzucker • 1,5 g Droge / Tasse 26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011 Traditionelle Anwendung • • • • Stärkung der Magen-Darm-Funktion Kräftigung der Nerven Beruhigung Einschlafhilfe • Kräuterkissen • Tee zur Beruhigung • Entspannendes und beruhigendes Lavendelbad www.womensfitness.co.uk Benedum et al., „Arzneipflanzen in der Traditionellen Medizin“, 4. Aufl., 2006 26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011 Lasea® • Indikation www.ptaheute.de – Unruhezustände bei ängstlicher Verstimmung • Inhaltsstoff – Silexan • Ätherisches Öl aus Lavandula angustifolia • • • • Klinische Studien Unerwünschte Wirkungen Wirkmechanismus – Rezeptorinteraktionen Kritik 26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011 Diagnostik von Angststörungen • Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders „DSM-IV“ – Generalisierte Angststörung (GAS) • Übermäßige Ängste und Sorgen seit mindestens 6 Monaten • Schwer kontrollierbar • Assoziiert mit mind. 3 Symptomen: – – – – – – Ruhelosigkeit Leichte Ermüdbarkeit Konzentrationsschwierigkeiten Reizbarkeit Muskelspannung Schafstörungen – Subsyndromale Angststörung Kasper et al. 2011, Ztschr. f. Phytother. 32: 60-63 Kasper et al. 2010, Wien. Med. Wochenschr. 160: 547-556 26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011 Diagnostik von Angststörungen • Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders „DSM-IV“ – Generalisierte Angststörung (GAS) – Subsyndromale Angststörung • Sorgen und oder Angstgefühle seit 1 Monat an Mehrzahl der Tage • Mindestens 2 Symptome: – – – – – Schlaflosigkeit Ruhelosigkeit Reizbarkeit Leichte Ermüdbarkeit Muskelverspannung Kasper et al. 2011, Ztschr. f. Phytother. 32: 60-63 Kasper et al. 2010, Wien. Med. Wochenschr. 160: 547-556 26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011 Subsyndromale Angststörung • Formal keine GAS-Diagnose – Bisher keine Behandlungsrichtlinien • Beeinträchtigungen – Lebensqualität ↓ – Arbeitsfähigkeit ↓ • Nichtbehandlung – Chronifizierung – Verschlechterung – Begleiterkrankungen • Behandlung „Frühe medikamentöse Intervention ist anzuraten“ (Kasper, Med. Univ. Wien) – Linderung der Symptomatik – Übergang zu GAS verhindert 26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011 Silexan – Evidenz Studie I Kasper et al. 2010 II Woelk et al. Design doppelblind doppelblind double-dummy randomisiert referenzkontrolliert multizentrisch doppelblind randomisiert placebokontrolliert multizentrisch offen nichtvergleichend Monozentrisch Angststörung nicht näher bezeichnet GAS Ruhelosigkeit und Erregungszustände Neurasthenie posttraumat. Belastungsstörg. Somatisierungsstörg. 1 x 80 mg / Tag 1 x 80 mg / Tag 1 x 80 mg / Tag 1 x 0.5 mg / Tag 1 x 80 mg / Tag 1 x 80 mg / Tag 1 x 80 mg / Tag Dauer 10 Wochen 6 Wochen 10 Wochen 6 Wochen Patientenanzahl 216 77 170 50 Zielparameter HAMA SAS HAMA SAS Sleep diary HAMA SAS STAI SCL-90-R Sleep diary randomisiert placebokontrolliert multizentrisch Einschlusskriterien 2010 III Kasper et al. 2010 IV Stange et al. 2007 Dosierung Silexan Placebo/Lorazepam PSQI SF-36 HS Questionnaire CGI PSQI SF-36 HSQ CGI SF-36 HSQ CGI State Check Adaptiert nach Kasper et al. 2011, Ztschr. f. Phytother. 32: 60-63 State Check 26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011 • Anxiolytische Wirkung – Studien I / III – Studie II • Wirkung vergleichbar Lorazepam in Einstiegsdosierung • Schlafstörungen ↓ • Lebensqualität ↑ – Studie I • Ruhelosigkeit positiv beeinflusst – Studie III / IV • GI-Symptome – Vermehrtes Aufstoßen Kasper et al. 2010, Wien. Med. Wochenschr. 160: 547-556 26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011 Wirkmechanismus ? • Hersteller: Linalool, Linalylacetat – „Ca-antagonisierender Effekt“ • Einstrom von Ca in Nervenendigungen ↓ • Ausschüttung von Neurostransmittern ↓ – Noradrenalin, Serotonin – Reizfilterfunktion zwischen Nervenzellen bei Informationsweitergabe verbessert • Silexan, Linalool – Antagonist am spannungsabhängigen Ca2+-Kanal • Neurotransmitterfreisetzung aus Synaptosomen ↓ http://www.lasea.de • Publikationen zum molekularen Wirkmechanismus fehlen bislang ! Siebenand 2010, PZ online 155 (36) Müller WE 2011, Joint Meeting ÖPhG/DPhG, Innsbruck 26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011 Cave • Keine Kombination mit Barbituraten oder Benzodiazepinen • Kein Ausschleichen von Benzodiazepinen mit Lavendelöl • Nicht in Schwangerschaft und Stillzeit • Grenzen der Selbstmedikation nicht überschreiten ! Siebenand 2010, PZ online 155 (36) 26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011 Silexan und Anästhesie • 18-jährige adipöse Patientin • Zerebelläre Arachnoidalzyste • Prä-operativ – Midazolam peroral • Hypnoseinduktion – Propofol, Thiopental i.v. erfolglos – Sevofluran inhalativ erfolgreich Decker & Polarz 2011, Anaesthesist doi: 10.1007/s00101-011-1916-x 26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011 Rezeptorinteraktionen? • Rezeptorsysteme – N-Methyl-D-Aspartat (NMDA) – GABAA • Propofol, Thiopental, Sevofluran – Zelluläre Ionenkanäle • Sevofluran • Interaktion von Silexan? – Modulation der Rezeptoren? – Veränderung der Rezeptoraffinität? Decker & Polarz 2011, Anaesthesist doi: 10.1007/s00101-011-1916-x 26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011 Fazit für die ärztliche Praxis • Prämedikationsgespräch – Pflanzliche Dauermedikationen beachten – Zeitgerechtes Absetzen erwägen – Dringliche Fälle • Inhalative Narkoseeinleitung als wirksame Alternative Decker & Polarz 2011, Anaesthesist doi: 10.1007/s00101-011-1916-x 26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011 Kritik an Lasea • Behandlung von Befindlichkeitsstörungen Vorschub geleistet • Studien methodisch zweifelhaft – Verblindung in Zweifel gezogen – Vergleich mit Lorazepam über 6 Wochen • Abhängigkeit bereits nach 1-2 Wochen • BfArM steht hinter der Zulassung Arznei-telegramm 2011, 42: 31-32 DAZ 2011, 151: 1310-1313 DAZ 2011, 151: 1443 26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011 Leitfaden • „Weizen“ – Lavendel – Beinwell – Wolfsmilch – Salacia – Roter Hefereis / Berberin • „Spreu“ 26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011 •„Weizen“ Beinwellwurzel –Lavendel –Beinwell –Wolfsmilch –Salacia –Armolipid plus • Beinwell, Wallwurz, Radix Consolidae, engl. comfrey •„Spreu“ –Acai-Beere –11-Pflanzen –Korallenkalk –Haifischknorpel • sýmphyo: zusammenwachsen lassen • consolidare: festigen • Symphytum officinale L., Boraginaceae – Arznei-Beinwell • S. officinale L. x asperum LEPECHIN = S. x uplandicum NYM., S. peregrinum LEDEB (Synonym) – Futterbeinwell, dt. Comfrey Länger 2009, Phytotherapie 3: 15 26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011 Inhaltsstoffe I • • • • • Pyrrolizidinalkaloide (0.04-0.6%) Allantoin (0.6-0.8%) Schleimstoffe Gerbstoffe (4-6%) Phenolcarbonsäuren – Rosmarinsäure, Lithospermsäure, Chlorogensäure • Triterpene, Sterole 26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011 Inhaltsstoffe • Pyrrolizidinalkaloide O R R 2 1 O Necinsäuren O O O O H 7 OH 1 O H 7 N HO Symphytin S. officinale N CH 3 OH 1 2 2 Necin O H3C CH R3 3 R1 R2 R3 OH H H Symlandin H OH OH Echimidin S. uplandicum 26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011 Metabolisierung der PA H 7 OH O COR2 O COR2 R1COO HO R1COO 1 P-450 2 1 7 1 7 2 N N PA vom Diestertyp Pyrrolstruktur Hydrolyse 2 N Dehydro-retronecin Glutathion OH • Labil, elektrophil • DNA-Addukte (interkalierend) • Reaktion mit Proteinen GS 1 7 2 N Glutathionkonjugat 26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011 Pyrrolizidinalkaloide • Toxizität – Leber: Metabolisierung zu hochaktiven Alkylantien • Reaktion mit DNA und Proteinen – – – – • Hepatotoxisch Hepatokarcinogen Mutagen Teratogen Resorption – Innerliche Anwendung: sehr gut – Äußerliche Anwendung: • • • • Offizielle Stellungnahme: Penetration über Haut ist möglich Eine einzige Publikationen dazu (1982) Bisher kein Vergiftungsfall durch äußerliche Aufnahme von PAs Gesetzliche Situation – A: PA-haltige Präparate komplett verboten • Bundesgesetzblatt 1994 – D: TMD 100 µg PA (extern) max. 6 Wochen TMD < 1 µg PA (peroral) max. 6 Wochen TMD < 0.1 µg PA (peroral) länger als 6 Wochen Gegenanzeigen: Schwangerschaft, Stillzeit • Anordnung des BGA, 1992 Wiedenfeld 2011, Phytochem. Rev. 10: 137-151 26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011 Symphytum – Inhaltsstoffe II • Allantoin H N O O O N H NH 2 N H • Phenolcarbonsäuren – Rosmarinsäure – Lithospermsäure HO HO COOH O COOH OH O O H OH HO 26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011 Anwendungsgebiete • Indikationen – Schlecht heilende Wunden • Granulationsfördernd – Knochenbrüche • Kallusbildung gefördert – Distorsionen, Prellungen, Zerrungen, Verstauchungen – Hämatome – Schmerzhafte Muskel- und Gelenksbeschwerden • Form der Zubereitungen (Droge beliebt in der Volksmedizin) – – – – Zerkleinerte Droge Extrakte Frischpflanzenpresssaft für halbfeste Zubereitungen Kataplasmen • Hinweis – Nur auf intakter Haut anwenden 26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011 Präparateauswahl • Kytta-Salbe® f (D) – Wirkstoff • • • Symphyti-radix-Fluidextrakt (1:2), EtOH 60% 35 g / 100 g Salbe Traumaplant® (seit 13.6.2001 in A zugelassen) – Wirkstoff • • Extrakt aus Herba Symphyti peregrini recente (DEV 2-3 : 1), EtOH 30% Symphytum x uplandicum NYMAN ‚Harras‘ 10 g / 100 g Creme – Indikationen • • • • Prellungen Verstauchungen Zur Beschleunigung der Heilung begleitender Schürfwunden Muskel- und Gelenkschmerzen www.traumaplant.at – Wirkung • Allantoin: antiphlogistisch, antiexsudativ, Zellproliferation ↑ – Hinweise • • • • Nicht länger als 8 Wochen / Jahr Keine Empfehlung in Schwangerschaft und Stillzeit Keine PAs nachweisbar (NW-Grenze: 0.1 ppm) Nicht für Kinder < 6 Jahren www.bio‐gaertner.de 26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011 S. peregrinum • Hochleistungssorte „Harras“ – Vegetative Vermehrung – Selektion seit Jahrzehnten • Pyrrolizidinalkaloide nicht detektierbar – LC-MS, GC-MS – Nachweisgrenze <0.1 ppm • Hoher Biomasseertrag – Erntezeitpunkt zur vollen Blüte – 2 Ernten / Jahr Schmidt 2008, Z. Arzn. Gew. Pflz. 13: 182-184 26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011 Klinische Studien • • • • • • Sprunggelenksdistorsion (6) Stumpfe Traumata bei Kindern (2) Schmerzhafte Gonarthrose (2) Myalgien (1) Wundheilung (1) Rückenschmerzen (1) 26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011 Rückenschmerzen • Getestete Zubereitung: Kytta-Salbe® f • Behandlung – Akute Rückenschmerzen (n=120) – 3 x tgl. 4 g (12 cm Salbenstrang) – 5 ±1 Tage • Ergebnisse – Gute Wirksamkeit bestätigt – Akute Kreuzschmerzen und Schmerzen im oberen Rückenbereich signifikant verbessert • Schmerzreduktion um 95% innerhalb von 5 Tagen • Druckbelastbarkeit verbessert – Schneller Wirkungseintritt Giannetti et al. 2010, Br. J. Sport. Med.: 637-641 Fallenstein, Staiger 2011, Zeitschr. f. Phytotherapie 32: 107-111 26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011 Stumpfe Traumata bei Kindern • Getestete Zubereitung: Traumaplant® Creme • Behandlung – Prellung, Zerrung, Verstauchung (n=196) – 3 x tgl. – 9 Tage • Ergebnisse: Verbesserung von – – – – – Bewegungsschmerz funktioneller Behinderung (54%) Schwellung Hämatomausprägung Beeinträchtigung des Allgemeinzustandes Grünwald et al. 2010, Zeitschr. f. Phytotherapie 31: 61-65 26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011 Wundheilung • Getestete Zubereitung: Traumaplant® Creme • Behandlung Verum (10%) – Frische Schürfwunden (n=278) – 1 x tgl. dicke Schicht – 10 Tage; 10% versus 1%ige Zubereitung • Ergebnisse Referenz nach (1%) 2-3 – Stärkere Reduktion der Wundfläche Tagen (49% versus 29%) – Beschleunigte Abheildauer (4 Tage versus 7 Tage) – Auch in der Kinderheilkunde anwendbar Barna et al. 2007, Wiener Med. Wochenschr. 157: 569-574 26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011 Leitfaden • „Weizen“ – Lavendel – Beinwell – Wolfsmilch – Salacia – Roter Hefereis / Berberin www.plantsystematics.org • „Spreu“ 26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011 •„Weizen“ –Lavendel –Beinwell –Wolfsmilch –Salacia –Armolipid plus Wolfsmilch • Ingenolmebutat INN •„Spreu“ –Acai-Beere –11-Pflanzen –Korallenkalk –Haifischknorpel – Euphorbia peplus L. (Euphorbiaceae) – Diterpenester H • Antiproliferativ O H • Arzneistoff in Entwicklung – Aktinische Keratose O H O HO HO OH Ingenolmebutat INN 26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011 Euphorbiaceae • 300 Gattungen, 8.000 Arten weltweit • Etymologie – „Wolfsmilch“ – „Euphorbos“ • Leibarzt des Königs Juba II. von Mauretanien • Milchsaft – „Warzenkraut“ • Patente für Extrakte aus verschiedenen Euphorbia-Arten – Immunstimulierung • Euphorbia peplus – Tumorhemmung – Cytostatikum • Euphorbia peplus – Prostatakarzinom – Colonerkrankung – Antiphlogistisch Mwine & Van Damme 2011, J. Med. Plants Res. 5: 652-662 26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011 Euphorbia peplus L. • „Garten-Wolfsmilch“, 5-30 cm Frische Äcker, Gärten, Ruderalfluren OH • Phytochemie – Polyphenole, Gerbstoffe – Triterpene – Diterpene OH H HH OH O HO OH • Phorbol-, Ingenan-, Jatrophanester etc. Phorbol – Alkaloide – Lectine, Proteine 26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011 Klinische Studien I • Getestete Zubereitung – „Milchsaft aus E. peplus“ • Nähere Angaben fehlen • Behandlung (n=36) – – – – Basaliom / Bowen-Epitheliom / Spinaliom 1 x tgl. 100-300 µL (Applikation durch Onkologen) 3 Tage lang Untersuchung 1/6/12 Monate nach Behandlung • Ergebnisse – Vollständige Heilung (Klinik und/oder Histologie) 2-31 Monate nach Behandlung • 57% / 75% / 50% Ramsay et al. 2011, Brit. J. Dermatol. 164: 633-636 VOR E. peplus 26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011 NACH E. peplus Klinische Ansprechraten BCC (Ohr) IEC (Unterschenkel) SCC (Bein) Ramsay et al. 2011, Brit. J. Dermatol. 164: 633-636 26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011 Klinische Studien II • Getestete Zubereitung – Ingenolmebutat Gel – 0.0025% / 0.01% / 0.05% • Behandlung (n=58; n=200) – Aktinische Keratose – 1 x tgl. – 3 Tage lang / 2 Tage lang • Ergebnisse – – – – Wirksamkeit dosisabhängig (0.05% > 0.0025%) Zur Kurzzeitanwendung geeignet Gut verträglich, unbedenklich Weiterentwicklung im Gange Anderson et al. 2009, J. Am. Acad. Dermatol. 60: 934-943 Siller et al. 2009, Australas. J. Dermatol. 50: 16-22 26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011 Leitfaden • „Weizen“ – Lavendel – Beinwell – Wolfsmilch – Salacia – Roter Hefereis / Berberin S. reticulata, Arunakumara & Subasinghe 2010 • „Spreu“ 26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011 •„Weizen“ –Lavendel –Beinwell –Wolfsmilch –Salacia –Armolipid plus •„Spreu“ Salaciawurzel • Traditionelle Medizinsysteme SO-Asiens • Salacia chinensis L. (Celastraceae) S. oblonga WALL. S. reticulata WIGHT –Acai-Beere –11-Pflanzen –Korallenkalk –Haifischknorpel – In A: erhältlich als diätetisches Lebensmittel für besondere medizinische Zwecke (Exadipin®) • Teezubereitung aus Wurzeln • Populär in USA, Japan – Adipositas – Diabetes • Zahlreiche Untersuchungen zu Phytochemie und Wirkung 26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011 Phytochemie OH HO HO • S. oblonga, S. reticulata – Kotalanol – Salacinol SO3- OH SO3- S HO OH OH Kotalanol + OH Me Me Me O H H Me O Me O + OH Salacinol HO • Kotalagenin-16-acetat S HO O – Epicatechin, Epigallocatechin – Tannine (glykosyliert) – Triterpene • Mangiferin O HO • S. reticulata – Xanthon OH OH Me H Me OAc OH Kotalagenin-16-acetat OH Mangiferin Gluc OH O Arunakumara & Subasinghe 2010, Trop. Agric. Res. Ext. 13: 41-47 OH 26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011 Wirkungen • In vitro – α-Glucosidase ↓ – Aldosereduktase ↓ – PPARα ↑ • Beeinflussung des Lipidstoffwechsels – Glucoseaufnahme in Muskelzellen ↑ – Cardiales AT1-Rezeptor-Signaling ↓ • In vivo – Ratten, Mäuse • Klinik 26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011 Klinische Studien • Getestete Zubereitung: Ethanolisch-wäßriger S. oblonga Extrakt (SOE) • Behandlung – 66 Patienten, Diabetes Typ-II, antihyperglykämische Medikation – Kontrolle / 240 mg SOE / 480 mg SOE – Bestimmung von Glucose und Insulin im Blut • Ergebnisse – Postprandialer Glucosespiegel ↓ – Postprandialer Insulinspiegel ↓ Williams et al. 2007, Am. J. Clin. Nutr. 86: 124-130 26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011 Klinische Studien • Beobachtete Effekte – – – – HbA1c ↓ Body Mass Index ↓ Dosisreduktion von Glibenclamid Postprandiale Hyperglykämien ↓ • Unerwünschte Wirkungen – Flatulenz, Bauchschmerzen, Übelkeit, Durchfall • Toxizitätsstudien – Vorläufige Bewertung als sicher – Keine Empfehlung in der Schwangerschaft – Weitere Untersuchungen erforderlich 26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011 Leitfaden • „Weizen“ – Lavendel – Beinwell – Wolfsmilch – Salacia – Roter Hefereis / Berberin • „Spreu“ 26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011 •„Weizen“ ArmoLIPID PLUS® –Lavendel –Beinwell –Wolfsmilch –Salacia • –Armolipid plus Nahrungsergänzungsmittel • Zusammensetzung •„Spreu“ – Policosanol 10 mg – Roter Hefereis fermentiert mit Monascus purpureus 200 mg (entspricht 3 mg Monacoline) – Berberinchlorid 500 mg – Folsäure 0.2 mg – Coenzym Q10 2 mg – Astaxanthin 0.5 mg –Acai-Beere –11-Pflanzen –Korallenkalk –Haifischknorpel • Dosierungsempfehlung – 1 x tgl. abends • Einsatzgebiet – Cholesterin- und Triglyceridspiegel im Blut ↓ 26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011 – Policosanol –Roter Hefereis –Berberinchlorid –Folsäure –Coenzym Q10 –Astaxanthin Policosanol • Gemisch aus langkettigen aliphatischen Alkoholen – – – – – – – – Octacosanol Triacontanol Hexacosanol Tetracosanol Heptacosanol Nonacosanol Dotriacontanol Tetratriacontanol n 26 28 24 22 25 27 30 31 Anteil 63% 13% 6% OH n • Wirkung auf Bluttfettwerte diskutiert – Gesamt- und LDL-Cholesterol ↓ – HDL-Cholesterol ↑ 26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011 –Policosanol – Roter Hefereis –Berberinchlorid –Folsäure –Coenzym Q10 –Astaxanthin Roter Hefereis • Weißer Reis • Fermentiert mit Monascus purpureus http://en.wikipedia.org/wiki/Monascus_purpureus – Schimmelpilz OH O • Monacoline (K, L, J) • Dehydroxy-monacolin • Compactin O O Et • HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren – Körpereigenes Cholesterin ↓ – LDL-Rezeptordichte ↑ O Me H Me Me Monacolin K Lostatin, Lovastatin • LDL-Spiegel im Blut ↓ • Atherosklerose ↓ 26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011 –Policosanol –Roter Hefereis – Berberinchlorid –Folsäure –Coenzym Q10 –Astaxanthin Berberin • Gelbes, kristallines Pulver • Berberis aristata DC.(Berberidaceae) • Wirkungen – – – – – – – – – – Intestinales Antiseptikum Bp ↓ Bilirubin-Sekretion ↑ Sedativ MeO Entzündungshemmend Koronarterien erweiternd Antikoagulatorisch Herzfrequenz mäßig ↓ Reparatur der β-Zellen des Pankreas LDL ↓ O O + N OMe Berberin 26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011 –Policosanol –Roter Hefereis –Berberinchlorid – Folsäure –Coenzym Q10 –Astaxanthin Folsäure O OH N N O OH OH N H O N H • Vitamin B9 • Vorstufe des Coenzyms THF H2N N N – Methylgruppen-Lieferant • Wirkung – Homocysteinspiegel ↓ • Hyperhomocysteinämie – Kardiovaskulärer Risikofaktor O O HS OH NH2 • Homocystein –Policosanol –Roter Hefereis –Berberinchlorid –Folsäure – Coenzym Q10 –Astaxanthin H3C S Folsäure Vit. B12 OH NH2 Methionin Coenzym Q10 26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011 O MeO CH3 • Ubichinon-10 • Elektronen- und Protonen-Überträger der Atmungskette • Verankerung in Biomembran der Mitochondrien • Zur Vorbeugung gegen Coenzym Q10-Mangel infolge einer Behandlung mit Lovastatin MeO H O CH3 10 26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011 O OH –Policosanol –Roter Hefereis –Berberinchlorid –Folsäure –Coenzym Q10 – Astaxanthin HO O Astaxanthin • Carotinoid • Rotfärbung von Krebstieren • Wirkungen – Antioxidativ – LDL Peroxidierung ↓ www.sweetadditions.net • Bildung pro-atherogener Partikel ↓ – Membranstabilisierend • Schutz der Phospholipide vor ROS 26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011 Klinische Studien • Getestete Zubereitung: ArmoLIPID PLUS • Behandlung – Dyslipidämie (n∼3200) • 1 x tgl. • Zwischen 4 und 16 Wochen lang • Ergebnisse – Gesamtcholesterin ↓ LDL ↓ Triglyceride ↓ – HDL ↑ • Schlussfolgerungen – – – – Verbesserung der Lipidprofils Alternative bei Statin-Unverträglichkeit Diätetische Effekte verstärkt Positiver Effekt bei übergewichtigen Personen • Gewicht, Taillenumfang, Körperfettanteil Cicero et al. 2007, Arzneim-Forsch. 57: 26-30 Trimarco et al. 2011, Mediterr. J. Nutr. Metab., in press Izzo et al. 2010, J. Hypertens. 28: 1482-1487 Cicero et al. 2009, Curr. Top. Nutr. Res. 7: 121-126 26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011 ArmoLIPID PLUS Placebo n=50 1 x tgl. 1 Tbl. , 4 Wochen lang Affuso et al. 2010, Nutr. Metabol. Cardiovasc. Dis. 20: 656-661 26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011 Leitfaden • „Weizen“ • „Spreu“ – Schlankheitsmittel • Acai-Beere • „11-Pflanzen-Schlank-Kur“ www.plantapalm.com – Übersäuerung • Korallenkalk – Stärkung der Gelenke • Haifischknorpel 26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011 •„Weizen“ •„Spreu“ Acai-Beere –Acai-Beere –11-Pflanzen –Korallenkalk –Haifischknorpel • Euterpe oleracea MART. (Palmae) • Amazonas-Regenwald • Inhaltsstoffe – Anthocyane, Vitamin A, Vitamin C, Ca, Fe, Fettsäuren (Palmitin-, Öl-, Linolsäure) 26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011 •„Weizen“ •„Spreu“ –Acai-Beere –11-Pflanzen –Korallenkalk • –Haifischknorpel • Wirkung Internet – – – – – – Fettverlust (0.5-2.5 kg pro Woche) Stoffwechsel ↑ Müdigkeit ↓ Effektivere Nutzung der Energie Vitamin- und Mineralstoffbedarf gedeckt Entgiftung des Körpers http://www.acaibeereninfo.info, 25.8.2011 Formulierungen „Antioxidantien verbrennen bei der Radikalbefreiung sehr viel Fett, da sie Fett als Treibstoff für Ihre Aktivitäten verwenden.“ „Acai-Beeren enthalten unglaubliche 19 verschiedene Proteine (Aminosäuren). …“ 26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011 •„Weizen“ •„Spreu“ –Acai-Beere –11-Pflanzen –Korallenkalk –Haifischknorpel Wirkung • Wissenschaftliche Ergebnisse – Scopus: 138 Treffer (seit 2007) – Review • Medizinalpflanze und Grundnahrungsmittel in Brasilien • Hoher Polyphenolgehalt – Antioxidative Wirkung • Geringe Anzahl von Studien – Antiproliferativ – Kardioprotektiv • • • • Unschlüssige Ergebnisse Möglicherweise vielversprechendes Potential Mutmaßliche „health benefits“ Bestätigung durch weitere Studien Heinrich et al. 2011, Phytochem. Lett. 4: 10-21 26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011 •„Weizen“ •„Spreu“ –Acai-Beere –11-Pflanzen • –Korallenkalk –Haifischknorpel „11-Pflanzen-Schlank-Kur“ Zusammensetzung –„Saft Schwarze 250 mL,Johannisbeere Zutaten: … oligosaccharider Fruchtzucker …“ – Löwenzahn – Heidekraut – Rote Weinrebe – Sauerkirsche (Kirschenstiele) – Grüntee – Ledertang – Mädesüß – Brennnessel – Efeu – Zaubernuss • Darreichung – Saft – Kapseln • Gewichtsabnahme ohne Diät 26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011 26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011 •„Weizen“ •„Spreu“ –Acai-Beere –11-Pflanzen –Korallenkalk –Haifischknorpel Korallenkalk • Naturwunder aus Japan • Zusammensetzung – Calcium • ionisiertes Calcium ≠ mineralisches Ca (?!) • „Mineralisches Ca ist körperfremd …“ „Anorganisches Ca ist zu groß um aufgenommen zu werden“ „Ein Mineral benötigt das Vorhandensein anderer Mineralien, sonst kann es seinen Job nicht machen.“ „Die Mineralien von Korallen sind natürlich ionisiert und für Körperzellen sofort verfügbar.“ – 74 Spurenelemente • Übersäuerung 26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011 •„Weizen“ •„Spreu“ Haifischknorpel –Acai-Beere –11-Pflanzen –Korallenkalk –Haifischknorpel • Knorpel von Haien, getocknet, pulverisiert • Zusammensetzung – „Hergestellt .. [...] .. wo Haifische die höchste Konzentration von Alkoxyglycerolen der Erde haben.“ – P, Ca, Glucosamin, Mucopolysaccharide, Chondroitinsulfat • Entzündungshemmend – Rheuma – Gelenksschmerzen – Beibehaltung geschmeidiger Muskeln und Gelenke • Krebs 26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011 •„Weizen“ •„Spreu“ –Acai-Beere –11-Pflanzen –Korallenkalk • –Haifischknorpel Haifischknorpel gegen Krebs Behauptung – Haie entwickeln keine Tumore • In vitro / in vivo Studien – Extrakt, isolierte Peptide • Hemmung der Angiogenese • Verschiedene Wirkmechanismen vorgeschlagen • Klinische Studien – 1 g / kg tgl. – Fortgeschrittenes Stadium (Colon, Brust) • Keine Verbesserung der Lebensqualität • Kein Effekt auf die Überlebensrate – Unerwünschte Wirkungen • Gastrointestinale Unverträglichkeiten • Diskrepanz zwischen in vitro / in vivo und Klinik – Bioverfügbarkeit von Haifischknorpel nach oraler Gabe De Mejia & Dia 2010, Canc. Met. Rev. 29: 511-528 26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011 Zusammenfassung • „Weizen“ – – – – – Lavendel Beinwell Wolfsmilch Salacia Roter Hefereis / Berberin • „Spreu“ – – – – Acai-Beere „11-Pflanzen-Schlank-Kur“ Korallenkalk Haifischknorpel 26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011 Danke … • Prof. Wolfgang Kubelka • Dr. Astrid Obmann • PD Dr. Reinhard Länger • Ihnen, für Ihre Aufmerksamkeit 26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011