Weizen und Spreu: Neu am Phytomarkt

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Weizen und Spreu: Neu am Phytomarkt –
Arzneimittel, Nahrungsergänzungsmittel etc.
S. Glasl-Tazreiter
Department für Pharmakognosie
Universität Wien
Leitfaden
• „Weizen“
–
–
–
–
–
Lavendel
Beinwell
Wolfsmilch
Salacia
Roter Hefereis / Berberin
• „Spreu“
–
–
–
–
Acai-Beere
„11-Pflanzen-Schlank-Kur“
Korallenkalk
Haifischknorpel
26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011
•„Weizen“
–Lavendel
–Beinwell
–Wolfsmilch
–Salacia
–Armolipid plus
•„Spreu“
Lavendelblüten
• Silexan®
–Acai-Beere
–11-Pflanzen
–Korallenkalk
–Haifischknorpel
– Zubereitung aus Lavendelöl
– Lasea®
• D: Zulassung als Arzneimittel seit 2009
80 mg / Weichkapsel; 1 x tgl.
• Unruhezustände bei
ängstlicher Verstimmung
– Innere Anspannung
– Kreisende Gedanken
– Schlafstörungen
www.apotheke‐online‐internet.de
26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011
EuAB
• Lavandulae flos
– Lavandula angustifolia P. MILL., Lamiaceae
– Ätherisches Öl: Mindestgehalt 13 ml . kg-1
• Aetheroleum lavandulae
– Linalool (20-45%)
– Linalylacetat (25-46%)
– Lavandulol (>0.1%)
Cineol (<2.5%)
Campher (1.2%)
OH
OAc
Lavandulylacetat (0.2%)
α-Terpineol (2%)
Limonen (1%)
26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011
Anwendung – Kommission E
• Äußerlich – Balneotherapie
– Schmerz
– Funktionelle Kreislaufstörungen
• Bäder (Blüten)
• Einreibungen (Ätherisches Öl)
• Innerlich
– Unruhezustände, Einschlafstörungen
– Funktionelle Oberbauchbeschwerden
(Reizmagen, Meteorismus, nervöse Darmbeschwerden)
• 1-4 Trpf. Lavendelöl / Würfelzucker
• 1,5 g Droge / Tasse
26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011
Traditionelle Anwendung
•
•
•
•
Stärkung der Magen-Darm-Funktion
Kräftigung der Nerven
Beruhigung
Einschlafhilfe
• Kräuterkissen
• Tee zur Beruhigung
• Entspannendes und beruhigendes
Lavendelbad
www.womensfitness.co.uk
Benedum et al., „Arzneipflanzen in der Traditionellen Medizin“, 4. Aufl., 2006
26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011
Lasea®
• Indikation
www.ptaheute.de
– Unruhezustände bei ängstlicher Verstimmung
• Inhaltsstoff
– Silexan
• Ätherisches Öl aus Lavandula angustifolia
•
•
•
•
Klinische Studien
Unerwünschte Wirkungen
Wirkmechanismus – Rezeptorinteraktionen
Kritik
26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011
Diagnostik von Angststörungen
• Diagnostic and Statistical Manual of Mental
Disorders „DSM-IV“
– Generalisierte Angststörung (GAS)
• Übermäßige Ängste und Sorgen
seit mindestens 6 Monaten
• Schwer kontrollierbar
• Assoziiert mit mind. 3 Symptomen:
–
–
–
–
–
–
Ruhelosigkeit
Leichte Ermüdbarkeit
Konzentrationsschwierigkeiten
Reizbarkeit
Muskelspannung
Schafstörungen
– Subsyndromale Angststörung
Kasper et al. 2011, Ztschr. f. Phytother. 32: 60-63
Kasper et al. 2010, Wien. Med. Wochenschr. 160: 547-556
26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011
Diagnostik von Angststörungen
• Diagnostic and Statistical Manual of
Mental Disorders „DSM-IV“
– Generalisierte Angststörung (GAS)
– Subsyndromale Angststörung
• Sorgen und oder Angstgefühle
seit 1 Monat an Mehrzahl der Tage
• Mindestens 2 Symptome:
–
–
–
–
–
Schlaflosigkeit
Ruhelosigkeit
Reizbarkeit
Leichte Ermüdbarkeit
Muskelverspannung
Kasper et al. 2011, Ztschr. f. Phytother. 32: 60-63
Kasper et al. 2010, Wien. Med. Wochenschr. 160: 547-556
26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011
Subsyndromale Angststörung
• Formal keine GAS-Diagnose
– Bisher keine Behandlungsrichtlinien
• Beeinträchtigungen
– Lebensqualität ↓
– Arbeitsfähigkeit ↓
• Nichtbehandlung
– Chronifizierung
– Verschlechterung
– Begleiterkrankungen
• Behandlung
„Frühe medikamentöse Intervention ist anzuraten“ (Kasper, Med. Univ. Wien)
– Linderung der Symptomatik
– Übergang zu GAS verhindert
26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011
Silexan – Evidenz
Studie
I Kasper et al. 2010
II Woelk et al.
Design
doppelblind
doppelblind
double-dummy
randomisiert
referenzkontrolliert
multizentrisch
doppelblind
randomisiert
placebokontrolliert
multizentrisch
offen
nichtvergleichend
Monozentrisch
Angststörung nicht näher
bezeichnet
GAS
Ruhelosigkeit und
Erregungszustände
Neurasthenie
posttraumat. Belastungsstörg.
Somatisierungsstörg.
1 x 80 mg / Tag
1 x 80 mg / Tag
1 x 80 mg / Tag
1 x 0.5 mg / Tag
1 x 80 mg / Tag
1 x 80 mg / Tag
1 x 80 mg / Tag
Dauer
10 Wochen
6 Wochen
10 Wochen
6 Wochen
Patientenanzahl
216
77
170
50
Zielparameter
HAMA
SAS
HAMA
SAS
Sleep diary
HAMA
SAS
STAI
SCL-90-R
Sleep diary
randomisiert
placebokontrolliert
multizentrisch
Einschlusskriterien
2010
III Kasper et al. 2010
IV Stange et al. 2007
Dosierung
Silexan
Placebo/Lorazepam
PSQI
SF-36 HS Questionnaire
CGI
PSQI
SF-36 HSQ
CGI
SF-36 HSQ
CGI
State Check
Adaptiert nach Kasper et al. 2011, Ztschr. f. Phytother. 32: 60-63
State Check
26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011
• Anxiolytische Wirkung
– Studien I / III
– Studie II
• Wirkung vergleichbar Lorazepam in
Einstiegsdosierung
• Schlafstörungen ↓
• Lebensqualität ↑
– Studie I
• Ruhelosigkeit positiv beeinflusst
– Studie III / IV
• GI-Symptome
– Vermehrtes Aufstoßen
Kasper et al. 2010, Wien. Med. Wochenschr. 160: 547-556
26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011
Wirkmechanismus ?
• Hersteller: Linalool, Linalylacetat
– „Ca-antagonisierender Effekt“
• Einstrom von Ca in Nervenendigungen ↓
• Ausschüttung von Neurostransmittern ↓
– Noradrenalin, Serotonin
– Reizfilterfunktion zwischen Nervenzellen bei
Informationsweitergabe verbessert
• Silexan, Linalool
– Antagonist am spannungsabhängigen Ca2+-Kanal
• Neurotransmitterfreisetzung aus Synaptosomen ↓
http://www.lasea.de
• Publikationen zum molekularen
Wirkmechanismus fehlen bislang !
Siebenand 2010, PZ online 155 (36)
Müller WE 2011, Joint Meeting ÖPhG/DPhG, Innsbruck
26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011
Cave
• Keine Kombination mit Barbituraten
oder Benzodiazepinen
• Kein Ausschleichen von
Benzodiazepinen mit Lavendelöl
• Nicht in Schwangerschaft und Stillzeit
• Grenzen der Selbstmedikation nicht
überschreiten !
Siebenand 2010, PZ online 155 (36)
26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011
Silexan und Anästhesie
• 18-jährige adipöse Patientin
• Zerebelläre Arachnoidalzyste
• Prä-operativ
– Midazolam peroral
• Hypnoseinduktion
– Propofol, Thiopental i.v. erfolglos
– Sevofluran inhalativ erfolgreich
Decker & Polarz 2011, Anaesthesist doi: 10.1007/s00101-011-1916-x
26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011
Rezeptorinteraktionen?
• Rezeptorsysteme
– N-Methyl-D-Aspartat (NMDA)
– GABAA
• Propofol, Thiopental, Sevofluran
– Zelluläre Ionenkanäle
• Sevofluran
• Interaktion von Silexan?
– Modulation der Rezeptoren?
– Veränderung der Rezeptoraffinität?
Decker & Polarz 2011, Anaesthesist doi: 10.1007/s00101-011-1916-x
26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011
Fazit für die ärztliche Praxis
• Prämedikationsgespräch
– Pflanzliche Dauermedikationen beachten
– Zeitgerechtes Absetzen erwägen
– Dringliche Fälle
• Inhalative Narkoseeinleitung als wirksame
Alternative
Decker & Polarz 2011, Anaesthesist doi: 10.1007/s00101-011-1916-x
26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011
Kritik an Lasea
• Behandlung von Befindlichkeitsstörungen
Vorschub geleistet
• Studien methodisch zweifelhaft
– Verblindung in Zweifel gezogen
– Vergleich mit Lorazepam über 6 Wochen
• Abhängigkeit bereits nach 1-2 Wochen
• BfArM steht hinter der Zulassung
Arznei-telegramm 2011, 42: 31-32
DAZ 2011, 151: 1310-1313
DAZ 2011, 151: 1443
26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011
Leitfaden
• „Weizen“
– Lavendel
– Beinwell
– Wolfsmilch
– Salacia
– Roter Hefereis / Berberin
• „Spreu“
26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011
•„Weizen“
Beinwellwurzel
–Lavendel
–Beinwell
–Wolfsmilch
–Salacia
–Armolipid plus
• Beinwell, Wallwurz, Radix Consolidae,
engl. comfrey
•„Spreu“
–Acai-Beere
–11-Pflanzen
–Korallenkalk
–Haifischknorpel
• sýmphyo: zusammenwachsen lassen
• consolidare: festigen
• Symphytum officinale L., Boraginaceae
– Arznei-Beinwell
• S. officinale L. x asperum LEPECHIN =
S. x uplandicum NYM.,
S. peregrinum LEDEB (Synonym)
– Futterbeinwell, dt. Comfrey
Länger 2009, Phytotherapie 3: 15
26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011
Inhaltsstoffe I
•
•
•
•
•
Pyrrolizidinalkaloide (0.04-0.6%)
Allantoin (0.6-0.8%)
Schleimstoffe
Gerbstoffe (4-6%)
Phenolcarbonsäuren
– Rosmarinsäure, Lithospermsäure,
Chlorogensäure
• Triterpene, Sterole
26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011
Inhaltsstoffe
• Pyrrolizidinalkaloide
O R R
2
1
O
Necinsäuren
O
O
O
O
H
7
OH
1
O
H
7
N
HO
Symphytin
S. officinale
N
CH 3
OH
1
2
2
Necin
O
H3C
CH
R3 3
R1 R2 R3
OH H H Symlandin
H OH OH Echimidin
S. uplandicum
26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011
Metabolisierung der PA
H
7
OH
O COR2
O COR2
R1COO
HO
R1COO
1
P-450
2
1
7
1
7
2
N
N
PA vom Diestertyp
Pyrrolstruktur
Hydrolyse
2
N
Dehydro-retronecin
Glutathion
OH
• Labil, elektrophil
• DNA-Addukte (interkalierend)
• Reaktion mit Proteinen
GS
1
7
2
N
Glutathionkonjugat
26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011
Pyrrolizidinalkaloide
•
Toxizität
– Leber: Metabolisierung zu hochaktiven Alkylantien
•
Reaktion mit DNA und Proteinen
–
–
–
–
•
Hepatotoxisch
Hepatokarcinogen
Mutagen
Teratogen
Resorption
– Innerliche Anwendung: sehr gut
– Äußerliche Anwendung:
•
•
•
•
Offizielle Stellungnahme: Penetration über Haut ist möglich
Eine einzige Publikationen dazu (1982)
Bisher kein Vergiftungsfall durch äußerliche Aufnahme von PAs
Gesetzliche Situation
– A: PA-haltige Präparate komplett verboten
•
Bundesgesetzblatt 1994
– D: TMD 100 µg PA (extern) max. 6 Wochen
TMD < 1 µg PA (peroral) max. 6 Wochen
TMD < 0.1 µg PA (peroral) länger als 6 Wochen
Gegenanzeigen: Schwangerschaft, Stillzeit
•
Anordnung des BGA, 1992
Wiedenfeld 2011, Phytochem. Rev. 10: 137-151
26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011
Symphytum – Inhaltsstoffe II
• Allantoin
H
N
O
O
O
N
H
NH 2
N
H
• Phenolcarbonsäuren
– Rosmarinsäure
– Lithospermsäure
HO
HO
COOH
O
COOH
OH
O
O
H
OH
HO
26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011
Anwendungsgebiete
• Indikationen
– Schlecht heilende Wunden
• Granulationsfördernd
– Knochenbrüche
• Kallusbildung gefördert
– Distorsionen, Prellungen, Zerrungen, Verstauchungen
– Hämatome
– Schmerzhafte Muskel- und Gelenksbeschwerden
• Form der Zubereitungen (Droge beliebt in der Volksmedizin)
–
–
–
–
Zerkleinerte Droge
Extrakte
Frischpflanzenpresssaft für halbfeste Zubereitungen
Kataplasmen
• Hinweis
– Nur auf intakter Haut anwenden
26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011
Präparateauswahl
•
Kytta-Salbe® f (D)
– Wirkstoff
•
•
•
Symphyti-radix-Fluidextrakt (1:2), EtOH 60%
35 g / 100 g Salbe
Traumaplant® (seit 13.6.2001 in A zugelassen)
– Wirkstoff
•
•
Extrakt aus Herba Symphyti peregrini recente (DEV 2-3 : 1), EtOH 30%
Symphytum x uplandicum NYMAN ‚Harras‘
10 g / 100 g Creme
– Indikationen
•
•
•
•
Prellungen
Verstauchungen
Zur Beschleunigung der Heilung begleitender Schürfwunden
Muskel- und Gelenkschmerzen
www.traumaplant.at
– Wirkung
•
Allantoin: antiphlogistisch, antiexsudativ, Zellproliferation ↑
– Hinweise
•
•
•
•
Nicht länger als 8 Wochen / Jahr
Keine Empfehlung in Schwangerschaft und Stillzeit
Keine PAs nachweisbar (NW-Grenze: 0.1 ppm)
Nicht für Kinder < 6 Jahren
www.bio‐gaertner.de
26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011
S. peregrinum
• Hochleistungssorte „Harras“
– Vegetative Vermehrung
– Selektion seit Jahrzehnten
• Pyrrolizidinalkaloide nicht detektierbar
– LC-MS, GC-MS
– Nachweisgrenze <0.1 ppm
• Hoher Biomasseertrag
– Erntezeitpunkt zur vollen Blüte
– 2 Ernten / Jahr
Schmidt 2008, Z. Arzn. Gew. Pflz. 13: 182-184
26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011
Klinische Studien
•
•
•
•
•
•
Sprunggelenksdistorsion (6)
Stumpfe Traumata bei Kindern (2)
Schmerzhafte Gonarthrose (2)
Myalgien (1)
Wundheilung (1)
Rückenschmerzen (1)
26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011
Rückenschmerzen
• Getestete Zubereitung: Kytta-Salbe® f
• Behandlung
– Akute Rückenschmerzen (n=120)
– 3 x tgl. 4 g (12 cm Salbenstrang)
– 5 ±1 Tage
• Ergebnisse
– Gute Wirksamkeit bestätigt
– Akute Kreuzschmerzen und Schmerzen im oberen
Rückenbereich signifikant verbessert
• Schmerzreduktion um 95% innerhalb von 5 Tagen
• Druckbelastbarkeit verbessert
– Schneller Wirkungseintritt
Giannetti et al. 2010, Br. J. Sport. Med.: 637-641
Fallenstein, Staiger 2011, Zeitschr. f. Phytotherapie 32: 107-111
26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011
Stumpfe Traumata bei Kindern
• Getestete Zubereitung: Traumaplant® Creme
• Behandlung
– Prellung, Zerrung, Verstauchung (n=196)
– 3 x tgl.
– 9 Tage
• Ergebnisse: Verbesserung von
–
–
–
–
–
Bewegungsschmerz
funktioneller Behinderung (54%)
Schwellung
Hämatomausprägung
Beeinträchtigung des Allgemeinzustandes
Grünwald et al. 2010, Zeitschr. f. Phytotherapie 31: 61-65
26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011
Wundheilung
• Getestete Zubereitung: Traumaplant® Creme
• Behandlung
Verum (10%)
– Frische Schürfwunden (n=278)
– 1 x tgl. dicke Schicht
– 10 Tage; 10% versus 1%ige Zubereitung
• Ergebnisse
Referenz nach
(1%) 2-3
– Stärkere Reduktion der Wundfläche
Tagen (49% versus 29%)
– Beschleunigte Abheildauer (4 Tage versus 7 Tage)
– Auch in der Kinderheilkunde anwendbar
Barna et al. 2007, Wiener Med. Wochenschr. 157: 569-574
26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011
Leitfaden
• „Weizen“
– Lavendel
– Beinwell
– Wolfsmilch
– Salacia
– Roter Hefereis / Berberin
www.plantsystematics.org
• „Spreu“
26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011
•„Weizen“
–Lavendel
–Beinwell
–Wolfsmilch
–Salacia
–Armolipid plus
Wolfsmilch
• Ingenolmebutat INN
•„Spreu“
–Acai-Beere
–11-Pflanzen
–Korallenkalk
–Haifischknorpel
– Euphorbia peplus L. (Euphorbiaceae)
– Diterpenester
H
• Antiproliferativ
O
H
• Arzneistoff in Entwicklung
– Aktinische Keratose
O
H
O HO
HO
OH
Ingenolmebutat INN
26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011
Euphorbiaceae
• 300 Gattungen, 8.000 Arten weltweit
• Etymologie
– „Wolfsmilch“
– „Euphorbos“
• Leibarzt des Königs Juba II. von Mauretanien
• Milchsaft
– „Warzenkraut“
• Patente für Extrakte aus verschiedenen Euphorbia-Arten
– Immunstimulierung
• Euphorbia peplus
– Tumorhemmung
– Cytostatikum
• Euphorbia peplus
– Prostatakarzinom
– Colonerkrankung
– Antiphlogistisch
Mwine & Van Damme 2011, J. Med. Plants Res. 5: 652-662
26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011
Euphorbia peplus L.
• „Garten-Wolfsmilch“, 5-30 cm
Frische Äcker, Gärten, Ruderalfluren
OH
• Phytochemie
– Polyphenole, Gerbstoffe
– Triterpene
– Diterpene
OH
H
HH
OH
O HO
OH
• Phorbol-, Ingenan-, Jatrophanester etc.
Phorbol
– Alkaloide
– Lectine, Proteine
26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011
Klinische Studien I
• Getestete Zubereitung
– „Milchsaft aus E. peplus“
• Nähere Angaben fehlen
• Behandlung (n=36)
–
–
–
–
Basaliom / Bowen-Epitheliom / Spinaliom
1 x tgl. 100-300 µL (Applikation durch Onkologen)
3 Tage lang
Untersuchung 1/6/12 Monate nach Behandlung
• Ergebnisse
– Vollständige Heilung (Klinik und/oder Histologie)
2-31 Monate nach Behandlung
• 57% / 75% / 50%
Ramsay et al. 2011, Brit. J. Dermatol. 164: 633-636
VOR E. peplus
26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011
NACH E. peplus
Klinische Ansprechraten
BCC
(Ohr)
IEC
(Unterschenkel)
SCC
(Bein)
Ramsay et al. 2011, Brit. J. Dermatol. 164: 633-636
26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011
Klinische Studien II
• Getestete Zubereitung
– Ingenolmebutat Gel
– 0.0025% / 0.01% / 0.05%
• Behandlung (n=58; n=200)
– Aktinische Keratose
– 1 x tgl.
– 3 Tage lang / 2 Tage lang
• Ergebnisse
–
–
–
–
Wirksamkeit dosisabhängig (0.05% > 0.0025%)
Zur Kurzzeitanwendung geeignet
Gut verträglich, unbedenklich
Weiterentwicklung im Gange
Anderson et al. 2009, J. Am. Acad. Dermatol. 60: 934-943
Siller et al. 2009, Australas. J. Dermatol. 50: 16-22
26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011
Leitfaden
• „Weizen“
– Lavendel
– Beinwell
– Wolfsmilch
– Salacia
– Roter Hefereis / Berberin
S. reticulata, Arunakumara & Subasinghe 2010
• „Spreu“
26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011
•„Weizen“
–Lavendel
–Beinwell
–Wolfsmilch
–Salacia
–Armolipid plus
•„Spreu“
Salaciawurzel
• Traditionelle Medizinsysteme SO-Asiens
• Salacia chinensis L. (Celastraceae)
S. oblonga WALL.
S. reticulata WIGHT
–Acai-Beere
–11-Pflanzen
–Korallenkalk
–Haifischknorpel
– In A: erhältlich als diätetisches Lebensmittel für
besondere medizinische Zwecke (Exadipin®)
• Teezubereitung aus Wurzeln
• Populär in USA, Japan
– Adipositas
– Diabetes
• Zahlreiche Untersuchungen zu Phytochemie
und Wirkung
26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011
Phytochemie
OH
HO
HO
• S. oblonga, S. reticulata
– Kotalanol
– Salacinol
SO3-
OH
SO3-
S
HO
OH
OH
Kotalanol
+
OH
Me
Me
Me
O
H
H
Me
O
Me
O
+
OH
Salacinol HO
• Kotalagenin-16-acetat
S
HO
O
– Epicatechin, Epigallocatechin
– Tannine (glykosyliert)
– Triterpene
• Mangiferin
O
HO
• S. reticulata
– Xanthon
OH
OH
Me
H
Me
OAc
OH
Kotalagenin-16-acetat
OH
Mangiferin
Gluc
OH O
Arunakumara & Subasinghe 2010, Trop. Agric. Res. Ext. 13: 41-47
OH
26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011
Wirkungen
• In vitro
– α-Glucosidase ↓
– Aldosereduktase ↓
– PPARα ↑
• Beeinflussung des Lipidstoffwechsels
– Glucoseaufnahme in Muskelzellen ↑
– Cardiales AT1-Rezeptor-Signaling ↓
• In vivo
– Ratten, Mäuse
• Klinik
26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011
Klinische Studien
• Getestete Zubereitung:
Ethanolisch-wäßriger S. oblonga Extrakt
(SOE)
• Behandlung
– 66 Patienten, Diabetes Typ-II,
antihyperglykämische Medikation
– Kontrolle / 240 mg SOE / 480 mg SOE
– Bestimmung von Glucose und Insulin im Blut
• Ergebnisse
– Postprandialer Glucosespiegel ↓
– Postprandialer Insulinspiegel ↓
Williams et al. 2007, Am. J. Clin. Nutr. 86: 124-130
26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011
Klinische Studien
• Beobachtete Effekte
–
–
–
–
HbA1c ↓
Body Mass Index ↓
Dosisreduktion von Glibenclamid
Postprandiale Hyperglykämien ↓
• Unerwünschte Wirkungen
– Flatulenz, Bauchschmerzen, Übelkeit, Durchfall
• Toxizitätsstudien
– Vorläufige Bewertung als sicher
– Keine Empfehlung in der Schwangerschaft
– Weitere Untersuchungen erforderlich
26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011
Leitfaden
• „Weizen“
– Lavendel
– Beinwell
– Wolfsmilch
– Salacia
– Roter Hefereis / Berberin
• „Spreu“
26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011
•„Weizen“
ArmoLIPID PLUS®
–Lavendel
–Beinwell
–Wolfsmilch
–Salacia
•
–Armolipid plus
Nahrungsergänzungsmittel
• Zusammensetzung
•„Spreu“
– Policosanol 10 mg
– Roter Hefereis fermentiert mit Monascus purpureus 200 mg
(entspricht 3 mg Monacoline)
– Berberinchlorid 500 mg
– Folsäure 0.2 mg
– Coenzym Q10 2 mg
– Astaxanthin 0.5 mg
–Acai-Beere
–11-Pflanzen
–Korallenkalk
–Haifischknorpel
• Dosierungsempfehlung
– 1 x tgl. abends
• Einsatzgebiet
– Cholesterin- und Triglyceridspiegel im Blut ↓
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– Policosanol
–Roter Hefereis
–Berberinchlorid
–Folsäure
–Coenzym Q10
–Astaxanthin
Policosanol
• Gemisch aus langkettigen aliphatischen Alkoholen
–
–
–
–
–
–
–
–
Octacosanol
Triacontanol
Hexacosanol
Tetracosanol
Heptacosanol
Nonacosanol
Dotriacontanol
Tetratriacontanol
n
26
28
24
22
25
27
30
31
Anteil
63%
13%
6%
OH
n
• Wirkung auf Bluttfettwerte diskutiert
– Gesamt- und LDL-Cholesterol ↓
– HDL-Cholesterol ↑
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–Policosanol
– Roter Hefereis
–Berberinchlorid
–Folsäure
–Coenzym Q10
–Astaxanthin
Roter Hefereis
• Weißer Reis
• Fermentiert mit Monascus purpureus
http://en.wikipedia.org/wiki/Monascus_purpureus
– Schimmelpilz
OH
O
• Monacoline (K, L, J)
• Dehydroxy-monacolin
• Compactin
O
O
Et
• HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren
– Körpereigenes Cholesterin ↓
– LDL-Rezeptordichte ↑
O
Me
H
Me
Me
Monacolin K
Lostatin, Lovastatin
• LDL-Spiegel im Blut ↓
• Atherosklerose ↓
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–Policosanol
–Roter Hefereis
– Berberinchlorid
–Folsäure
–Coenzym Q10
–Astaxanthin
Berberin
• Gelbes, kristallines Pulver
• Berberis aristata DC.(Berberidaceae)
• Wirkungen
–
–
–
–
–
–
–
–
–
–
Intestinales Antiseptikum
Bp ↓
Bilirubin-Sekretion ↑
Sedativ
MeO
Entzündungshemmend
Koronarterien erweiternd
Antikoagulatorisch
Herzfrequenz mäßig ↓
Reparatur der β-Zellen des Pankreas
LDL ↓
O
O
+
N
OMe
Berberin
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–Policosanol
–Roter Hefereis
–Berberinchlorid
– Folsäure
–Coenzym Q10
–Astaxanthin
Folsäure
O
OH
N
N
O
OH
OH
N
H
O
N
H
• Vitamin B9
• Vorstufe des Coenzyms THF
H2N
N
N
– Methylgruppen-Lieferant
• Wirkung
– Homocysteinspiegel ↓
• Hyperhomocysteinämie
– Kardiovaskulärer Risikofaktor
O
O
HS
OH
NH2
• Homocystein
–Policosanol
–Roter Hefereis
–Berberinchlorid
–Folsäure
– Coenzym Q10
–Astaxanthin
H3C S
Folsäure
Vit. B12
OH
NH2
Methionin
Coenzym Q10
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O
MeO
CH3
• Ubichinon-10
• Elektronen- und Protonen-Überträger
der Atmungskette
• Verankerung in Biomembran der
Mitochondrien
• Zur Vorbeugung gegen Coenzym
Q10-Mangel infolge einer Behandlung
mit Lovastatin
MeO
H
O
CH3
10
26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011
O
OH
–Policosanol
–Roter Hefereis
–Berberinchlorid
–Folsäure
–Coenzym Q10
– Astaxanthin
HO
O
Astaxanthin
• Carotinoid
• Rotfärbung von Krebstieren
• Wirkungen
– Antioxidativ
– LDL Peroxidierung ↓
www.sweetadditions.net
• Bildung pro-atherogener Partikel ↓
– Membranstabilisierend
• Schutz der Phospholipide vor ROS
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Klinische Studien
• Getestete Zubereitung: ArmoLIPID PLUS
• Behandlung
– Dyslipidämie (n∼3200)
• 1 x tgl.
• Zwischen 4 und 16 Wochen lang
• Ergebnisse
– Gesamtcholesterin ↓
LDL ↓
Triglyceride ↓
– HDL ↑
• Schlussfolgerungen
–
–
–
–
Verbesserung der Lipidprofils
Alternative bei Statin-Unverträglichkeit
Diätetische Effekte verstärkt
Positiver Effekt bei übergewichtigen Personen
• Gewicht, Taillenumfang, Körperfettanteil
Cicero et al. 2007, Arzneim-Forsch. 57: 26-30
Trimarco et al. 2011, Mediterr. J. Nutr. Metab., in press
Izzo et al. 2010, J. Hypertens. 28: 1482-1487
Cicero et al. 2009, Curr. Top. Nutr. Res. 7: 121-126
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ArmoLIPID PLUS
Placebo
n=50
1 x tgl. 1 Tbl. , 4 Wochen lang
Affuso et al. 2010, Nutr. Metabol. Cardiovasc. Dis. 20: 656-661
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Leitfaden
• „Weizen“
• „Spreu“
– Schlankheitsmittel
• Acai-Beere
• „11-Pflanzen-Schlank-Kur“
www.plantapalm.com
– Übersäuerung
• Korallenkalk
– Stärkung der Gelenke
• Haifischknorpel
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•„Weizen“
•„Spreu“
Acai-Beere
–Acai-Beere
–11-Pflanzen
–Korallenkalk
–Haifischknorpel
• Euterpe oleracea MART. (Palmae)
• Amazonas-Regenwald
• Inhaltsstoffe
– Anthocyane, Vitamin A, Vitamin C,
Ca, Fe, Fettsäuren
(Palmitin-, Öl-, Linolsäure)
26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011
•„Weizen“
•„Spreu“
–Acai-Beere
–11-Pflanzen
–Korallenkalk •
–Haifischknorpel
•
Wirkung
Internet
–
–
–
–
–
–
Fettverlust (0.5-2.5 kg pro Woche)
Stoffwechsel ↑
Müdigkeit ↓
Effektivere Nutzung der Energie
Vitamin- und Mineralstoffbedarf gedeckt
Entgiftung des Körpers
http://www.acaibeereninfo.info, 25.8.2011
Formulierungen
„Antioxidantien verbrennen bei der Radikalbefreiung sehr viel Fett, da sie
Fett als Treibstoff für Ihre Aktivitäten verwenden.“
„Acai-Beeren enthalten unglaubliche 19 verschiedene Proteine
(Aminosäuren). …“
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•„Weizen“
•„Spreu“
–Acai-Beere
–11-Pflanzen
–Korallenkalk
–Haifischknorpel
Wirkung
• Wissenschaftliche Ergebnisse
– Scopus: 138 Treffer (seit 2007)
– Review
• Medizinalpflanze und Grundnahrungsmittel in Brasilien
• Hoher Polyphenolgehalt
– Antioxidative Wirkung
• Geringe Anzahl von Studien
– Antiproliferativ
– Kardioprotektiv
•
•
•
•
Unschlüssige Ergebnisse
Möglicherweise vielversprechendes Potential
Mutmaßliche „health benefits“
Bestätigung durch weitere Studien
Heinrich et al. 2011, Phytochem. Lett. 4: 10-21
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•„Weizen“
•„Spreu“
–Acai-Beere
–11-Pflanzen
•
–Korallenkalk
–Haifischknorpel
„11-Pflanzen-Schlank-Kur“
Zusammensetzung
–„Saft
Schwarze
250 mL,Johannisbeere
Zutaten: … oligosaccharider Fruchtzucker …“
– Löwenzahn
– Heidekraut
– Rote Weinrebe
– Sauerkirsche (Kirschenstiele)
– Grüntee
– Ledertang
– Mädesüß
– Brennnessel
– Efeu
– Zaubernuss
• Darreichung
– Saft
– Kapseln
• Gewichtsabnahme ohne Diät
26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011
26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011
•„Weizen“
•„Spreu“
–Acai-Beere
–11-Pflanzen
–Korallenkalk
–Haifischknorpel
Korallenkalk
• Naturwunder aus Japan
• Zusammensetzung
– Calcium
• ionisiertes Calcium ≠ mineralisches Ca (?!)
• „Mineralisches Ca ist körperfremd …“
„Anorganisches Ca ist zu groß um aufgenommen zu werden“
„Ein Mineral benötigt das Vorhandensein anderer Mineralien,
sonst kann es seinen Job nicht machen.“
„Die Mineralien von Korallen sind natürlich ionisiert und für
Körperzellen sofort verfügbar.“
– 74 Spurenelemente
• Übersäuerung
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•„Weizen“
•„Spreu“
Haifischknorpel
–Acai-Beere
–11-Pflanzen
–Korallenkalk
–Haifischknorpel
• Knorpel von Haien, getocknet, pulverisiert
• Zusammensetzung
– „Hergestellt .. [...] .. wo Haifische die höchste
Konzentration von Alkoxyglycerolen der Erde
haben.“
– P, Ca, Glucosamin, Mucopolysaccharide,
Chondroitinsulfat
• Entzündungshemmend
– Rheuma
– Gelenksschmerzen
– Beibehaltung geschmeidiger Muskeln und Gelenke
• Krebs
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•„Weizen“
•„Spreu“
–Acai-Beere
–11-Pflanzen
–Korallenkalk •
–Haifischknorpel
Haifischknorpel gegen Krebs
Behauptung
– Haie entwickeln keine Tumore
• In vitro / in vivo Studien
– Extrakt, isolierte Peptide
• Hemmung der Angiogenese
• Verschiedene Wirkmechanismen vorgeschlagen
• Klinische Studien
– 1 g / kg tgl.
– Fortgeschrittenes Stadium (Colon, Brust)
• Keine Verbesserung der Lebensqualität
• Kein Effekt auf die Überlebensrate
– Unerwünschte Wirkungen
• Gastrointestinale Unverträglichkeiten
• Diskrepanz zwischen in vitro / in vivo und Klinik
– Bioverfügbarkeit von Haifischknorpel nach oraler Gabe
De Mejia & Dia 2010, Canc. Met. Rev. 29: 511-528
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Zusammenfassung
• „Weizen“
–
–
–
–
–
Lavendel
Beinwell
Wolfsmilch
Salacia
Roter Hefereis / Berberin
• „Spreu“
–
–
–
–
Acai-Beere
„11-Pflanzen-Schlank-Kur“
Korallenkalk
Haifischknorpel
26. Südtiroler Herbstgespräche – Bozen, 23.-26. Oktober 2011
Danke …
• Prof. Wolfgang Kubelka
• Dr. Astrid Obmann
• PD Dr. Reinhard Länger
• Ihnen, für Ihre Aufmerksamkeit
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