Antiretrovirale Medikamente - Deutsche AIDS
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Antiretrovirale Medikamente Stand 20. Oktober 2016 Was ist neu? ® PREP: Truvada wurde in der EU auch als PREP (Prä-Expositions-Prophylaxe) zugelassen. Die Zulassung in der Therapie erfolgte bereits 2005. Seit 10. Oktober sind in Deutschland auch die in der Zulassung geforderten schriftlichen Informationen für Arztpraxen und Klienten ausgeliefert. Damit kann Truvada als PREP verschrieben werden. Der Spitzenverband der Krankenkassen hat sich negativ über eine Verordnung zu Lasten der Gesetzlichen Krankenversicherung geäußert, der Gemeinsame Bundesausschuss hat hierzu noch keinen Beschluss gefasst. Herstellerfirma: In der letzten Spalte nennen wir nun auch den pharmazeutischen Unternehmer. Zudem wird ersichtlich, ob es Generika gibt. Descovy (Emtricitabin+Tenofoviralafenamid): Die Kombinationstablette mit TAF (Tenofoviralfenamid) statt TDF (Tenofovirdisoproxil) wurde Anfang ® ® ® April 2016 in den USA und Ende April in Europa zugelassen. Descovy soll das „alte“ Truvada in der Therapie ersetzen – vorerst jedoch nicht in der ® ® PREP, hier startet ab Spätsommer 2016 erst eine Phase III Studie zur Erprobung von Descovy versus Truvada . Odefsey™ (Rilpivirin+Emtricitabin+Tenofoviralafenamid): Die Kombinationstablette wurde im März 2016 in den USA zugelassen und ist eine Weiterentwicklung von Eviplera. Das „alte“ TDF (Tenofovirdisoproxil) wurde durch das neue TAF (Tenofoviralafenamidfumarat) ersetzt. ® Genvoya (Elvitegravir+Cobicistat+Emtricitabin+Tenofoviralafenamidfumarat): Die Kombinationstablette wurde im November 2015 in den USA und Europa zugelassen. Es handelt sich um eine Weiterentwicklung der bereits im Mai 2013 zugelassenen Kombinationstablette „Stribild“ (Elvitegravir+Cobicistat+Emtricitabin+Tenofovirdisoproxil): Tenofovirdisoproxil (TDF) wurde durch Tenofoviralafenamidfumarat (TAF) ersetzt. ® Reyataz (Atazanavir): musste bislang mit Ritonavir geboostet werden. Seit November 2015 ist Atazanavir unter bestimmten Bedingungen (u.a.: Viruslast ist mindestens 6 Monate unter der Nachweisgrenze, stabiles Immunsystem) bei Patienten mit Ritonavirunverträglichkeit auch ohne Ritonavir einsetzbar. . Handelsname Wirkstoff Abk Nebenwirkungen 1 Besonderheiten Formulierung Mit oder ZulasPharm. ohne sung in Hersteller Nahrung? EU Nukleosidanaloge/ Nukleotidanaloge Reverse-Transkriptase-Inhibitoren NRTI Emtriva Epivir ® ® ® Retrovir Videx ® Viread Zerit ® ® Ziagen ® Emtricitabin FTC kaum Nebenwirkungen Wirkt auch gegen chronische Hepatitis B Kapsel Saft - 2003 GILEAD Lamivudin 3TC kaum Nebenwirkungen Wirkt auch gegen chronische Hepatitis B ® Wirkstoff ist als Zeffix zur Behandlung der Hep B zugelassen Tablette Saft - 1996 ViiV + Generika Zidovudin AZT 3 Lipoatrophie , Blutarmut, Schwindel, Übel- In Industrieländern zurückhaltend eingesetzt (ungünskeit, Fettleber, Muskelschmerzen, Pigmentie- tiges Nebenwirkungsprofil). Als Infusionslösung ggf. bei Geburt und für Säuglinge rung der Nägel, Fettstoffwechselstörung, 4 Laktatazidose Kapsel Saft, Infusions lösung - 1987 ViiV + Generika Didanosin ddI In Industrieländern wenig eingesetzt (ungünstiges Nebenwirkungsprofil) Kapsel Saft (Pulver) nüchtern 1991 BMS Tenofovir TDF Polyneuropathie (Nervenschäden), Fettleber, Leberfibrose (bindegewebiger 5 4 Umbau), Pankreatitis , Laktatazidose , erhöhtes Herz-Kreislauf-Erkrankungs-Risiko, Leberschaden (portaler Hochdruck) Verminderter Knochenaufbau, Nierenschädigung Tablette mit Essen 2002 GILEAD Stavudin d4T Wirkt auch gegen Hepatitis B Zur Behandlung der Hepatitis B zugelassen Nierenfunktion vor Beginn und während der Therapie kontrollieren. In Industrieländern aufgrund schwerwiegender Nebenwirkungen (Laktatazidose) nur sehr zurückhaltend eingesetzt. Kapsel Saft (Pulver) 1 Stunde vor dem Essen 1994 BMS Abacavir ABC Hypersensitivitätsreaktion (HSR) mit Fieber und Hautausschlag und Atembeschwerden Vor Einsatz des Medikaments wird mit einem Test Tablette geprüft, ob eine genetische Veranlagung für eine HSR Saft besteht, dann wird Ziagen nicht verordnet. - 1999 ViiV Zugelassen für antiretroviral nicht vorbehandelte Pati- Tablette enten mit HIV-1 Viruslast von ≤100.000 Kopien/ml. Wirkt nicht gegen HIV-2. Muss mit kompletter Mahlzeit eingenommen werden, ein Snack reicht nicht. Nur bei vorbehandelten Patienten und nur in KombiTablette nation mit geboostetem Proteaseinhibitor zugelassen. Nicht zusammen mit TPV, IDV, NFV oder einem anderen NNRTI einsetzen. Wirkt nicht gegen HIV-2. mit Essen 2011 Janssen mit Essen 2008 Janssen Fettleber, Polyneuropathie (Nervenschä3 den), Lipoatrophie , Fettstoffwechselstö5 4 rung, Pankreatitis , Laktatazidose Nicht-Nukleosidale Reverse-Transkriptase-Inhibitoren NNRTI Edurant ® Intelence ® Rilpivirin RPV Fettstoffwechselstörung, Kopfschmerzen, Übelkeit Etravirin ETV Hautausschlag (bei Frauen häufiger als bei Männern), z.T. mit schweren Überempfindlichkeitsreaktionen Antiretrovirale Medikamente auf einen Blick 2 Handelsname ® Sustiva (Deutschland) Wirkstoff Nebenwirkungen Efavirenz EFV Schwindel, Schlafstörungen (lebhafte Träume), Fettstoffwechselstörung, Depression, erhöhte Suizidneigung, Hautausschlag, Leberschädigung (Hepatitis), Gynäkomastie, Teratogenese (Fehlbildung beim Embryo) Nevirapin NVP Hautausschlag, Leberschädigung (Hepatitis) ® Stocrin (Österreich und Schweiz) Viramune und ® Viramune XR 1 Abk Formulierung Besonderheiten Kann falsch-positive Ergebnisse bei CannabinoidSuchtests (Drogenscreening z.B. im Straßenverkehr) hervorrufen. Nicht einsetzen bei Frauen mit Kinderwunsch, bei Schwangeren bzw. bei Frauen mit nicht sicherer Kontrazeption. Wirkt nicht bei HIV-2 und HIV-1 Gruppe 0 Zur Reduktion des Risikos von Hautausschlägen in den ersten 14 Tagen Einleitungsphase mit halber Dosis. Bei Männern mit > 400 Helferzellen/μl und Frauen mit >250/μl bei Therapiebeginn erhöhte Gefahr von Leberschädigungen, wenn Viruslast >50 /ml. Wirkt nicht gegen HIV-2 u. HIV-1 Gruppe 0. Retardtablette (XR) von BI (Böhringer Ingelheim) noch patentgeschützt, Einnahme 1x täglich. In nicht retardierter Form als Generikum (Einnahme 2x täglich) Mit oder ZulasPharm. ohne sung in Hersteller Nahrung? EU Kapsel Saft (Pulver) nüchtern 1998 BMS + Generika Tablette - 1996 BI + Saft Generika Protease-Inhibitoren PI Aptivus ® Tipranavir ® Saquinavir Invirase ® Kaletra Aluvia™ (Entwicklungsländer) ® Prezista Reyataz ® ® Telzir (Europa) Lexiva™ (USA) Lopinavir+ Ritonavir Darunavir Atazanavir Fosamprenavir Fettstoffwechselstörungen, Durchfall, Übelkeit, Leberschädigung (Hepatitis), Gehirnblutung SQV Fettstoffwechselstörungen, Durchfall, Übelkeit, Verlängerung der elektrischen Reizleitung im Herzen (EKG-Veränderung: Verlängerung des PR- und QT-Intervalls) LPV Fettstoffwechselstörungen, Durchfall, Übelkeit, erhöhtes Herz-KreislaufErkrankungs-Risiko DRV Fettstoffwechselstörungen, Durchfall, Übelkeit. ATV Fettstoffwechselstörungen, Durchfall, Übelkeit, Erhöhung des Gallenfarbstoffs (Bilirubin) im Blut mit Gelbfärbung der weißen Augenhaut (Sklera), Nierensteine TPV FPV Fettstoffwechselstörungen, Durchfall, Übelkeit, Hautausschlag Antiretrovirale Medikamente auf einen Blick Nur in Kombination mit Ritonavir als Booster. Nicht zur Kapsel Ersttherapie zugelassen. mit Essen 2005 BI Nur in Kombination mit Ritonavir. Kapsel Mit oder nach Essen 1995 Roche + Generika Enthält Ritonavir als Booster (s.u.) Tablette Saft - 2001 Tablette mit Essen mit Essen 2007 abbvie + Generika Janssen 2004 BMS - 2004 ViiV ® Nur in Kombination mit Ritonavir (Norvir ) oder Cobi® cistat (Tybost ) als Booster In Europa – anders als in den USA – nur in Kombination mit Booster. Seit November 2015 in der EU unter best. Bedingungen (u.a.: Viruslast seit >6 Monaten unter der Nachweisgrenze) auch ohne Ritonavir einsetzbar. Nur in Kombination mit Ritonavir als Booster. Einnahme der Tablette unabhängig von Mahlzeiten; Einnahme des Safts auf nüchternen Magen Kapsel Tablette Saft 3 Handelsname Wirkstoff 1 Abk Nebenwirkungen Enfuvirtide ENF Maraviroc MVC Verhärtungen an der Einstichstelle mit erhöhter Empfindlichkeit (Hypersensitivität), erhöhtes Risiko für Lungenentzündungen Hepatitis mit Erhöhung der Leberwerte, erhöhtes Risiko für Infektionen, Angina pecto2 ris Besonderheiten Formulierung Mit oder ZulasPharm. ohne sung in Hersteller Nahrung? EU Entry-Inhibitoren Fuzeon ® ® Celsentri Selzentry™ (USA) Fusionsinhibitor. Bekannt auch als T20. Medikament wird unter die Haut (subcutan) gespritzt Pulver zum Auflösen Tablette - 2003 Roche - 2007 ViiV Wenig Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten oder Drogen Tablette - 2007 MSD Zulassung auch für Jugendliche ab 12 Jahren mit >40kg Körpergewicht. Wenig Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten oder Drogen In der EU zugelassen, aber in Deutschland als Einzelsubstanz von der Herstellerfirma aber nicht auf den Markt gebracht. Muss geboostet werden. In den Kom® ® binationstabletten Stribild und Genvoya enthalten. Tablette - 2014 ViiV Tablette - 2013 GILEAD Tablette nüchtern, 2008 abends BMS GILEAD Tablette - 1997 Tablette mit Essen 2016 ViiV + Generika GILEAD Tablette mit Essen 2011 GILEAD 2015 GILEAD Blockt CCR5-Korezeptor. Einsatz nur beim Nachweis von Viren, die über den CCR5- und nicht über den CXCR4-Rezeptor in Zelle eintreten (Tropismus-Test). Integrase-Inhibitoren Isentress ® ® Dolutegravir ® Elvitegravir Tivicay Vitekta Raltegravir RAL Übelkeit, Muskelschmerzen, Kopfschmerzen, 6 Steven-Johnson-Syndrom , Hypersensitivitätsreaktion (schwere Überempfindlichkeitsreaktion) DTG Durchfall, Übelkeit, Kopfschmerzen, Schlafstörungen. EVG Durchfall, Übelkeit Kombinationspräparate Atripla ® Combivir ® ® Descovy ® Eviplera (EU) Complera™ (USA) ® Genvoya Tenofovir Emtricitabin Efavirenz Lamivudin Zidovudin TDF Tenofovir Emtricitabin TAF FTC Tenofovir Emtricitabin Rilpivirin Tenofovir Emtricitabin Elvitegravir Cobicistat Nebenwirkungen: siehe Einzelsubstanzen. FTC Antiretrovirale Therapie mit einmal täglich einer Tablette möglich. EFV 3TC AZT Nebenwirkungen: siehe Einzelsubstanzen. Nebenwirkungen: siehe Einzelsubstanzen. TDF in Truvada wurde durch TAF (Tenofoviralafenamid) ersetzt. Bei TAF kommt es zu einer geringeren Senkung der Nierenwerte (Kreatininclearance) als bei TDF. Im Gegensatz zu Truvada ist das Präparat zwar in der Therapie, noch nicht jedoch in der PREP erforscht. TDF Nebenwirkungen: siehe Einzelsubstanzen. FTC Zugelassen für Patienten mit HIV-1 Viruslast von ≤100.000 Kopien/ml. ART mit einmal täglich einer RPV Tablette möglich. Mit kompletter Mahlzeit einnehmen. TAF Nebenwirkungen: siehe Einzelsubstanzen. FTC Wie Stribild. TDF in Stribild wurde durch Tenofoviralafenamidfumarat (TAF) ersetzt. Bei TAF EVG kommt es zu einer geringeren Senkung der Nierenwerte (Kreatininclearance) als bei TDF. COB Antiretrovirale Medikamente auf einen Blick Tablette 4 Handelsname Odefsey™ (USA) Wirkstoff Abk Tenofovir Emtricitabin Rilpivirin TAF ® Kivexa Lamivudin (Europa) Abacavir Epzicom™ (USA) ® Stribild Tenofovir Emtricitabin Elvitegravir Cobicistat ® Triumeq Lamivudin Abacavir Dolutegravir ® Trizivir Lamivudin Zidovudin Abacavir ® Truvada Tenofovir Emtricitabin Nebenwirkungen 1 Besonderheiten Nebenwirkungen: siehe Einzelsubstanzen. Formulierung Mit oder ZulasPharm. ohne sung in Hersteller Nahrung? EU Tablette mit Essen 2016 GILEAD 3TC Nebenwirkungen: siehe Einzelsubstanzen. ABC Tablette - 2004 TDF FTC EVG COB 3TC ABC DTG 3TC AZT ABC TDF FTC Nebenwirkungen: siehe Einzelsubstanzen. Antiretrovirale Therapie mit einmal täglich einer Tablette. Tablette mit Essen 2013 ViiV + Generika GILEAD Nebenwirkungen: siehe Einzelsubstanzen. Erste komplette Kombinationstablette, die nicht Tenofovir+Emtricitabin enthält. Tablette 2014 ViiV Nebenwirkungen: siehe Einzelsubstanzen. Wird kaum noch eingesetzt. Tablette - 2000 ViiV Nebenwirkungen: siehe Einzelsubstanzen. In den USA seit Juli 2012, in Europa seit Oktober 2016 auch als Prä-Expositions-Prophylaxe (PREP) bei HIV-Negativen zugelassen. Tablette mit Essen 2005 GILEAD Blockt CYP 3A4 und weitere Leberenzyme. Proteaseinhibitor, zählt in der ART als niedrig dosierter Booster nicht als antiretrovirales Medikament. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten und Drogen. Tablette oder Saft. Blockt CYP 3A4 (Leberenzym). Booster für Darunavir, Atazanavir und Elvitegravir. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten und Drogen. Tablette. 1997 abbvie 2013 GILEAD In der EU zugelassen. Von der Herstellerfirma aber nicht auf den deutschen Markt gebracht. In der EU zugelassen. Von der Herstellerfirma aber nicht auf den deutschen Markt gebracht. In der EU zugelassen. Von der Herstellerfirma aber nicht auf den deutschen Markt gebracht. Tablette 2015 BMS Tablette mit Essen 2014 Janssen Tablette - GILEAD FTC TDF in Eviplera wurde durch Tenofoviralafenamidfumarat (TAF) ersetzt. Bei TAF kommt es RPV zu einer geringeren Senkung der Nierenwerte (Kreatininclearance) als bei TDF. Booster (Wirkverstärker für antiretrovirale Medikamente) ® Norvir Tybost ® Ritonavir RTV Übelkeit, Erbrechen, Durchfall. Cobicistat COB Übelkeit, Gelbsucht, Gelbfärbung der Augen (Sklera), Erbrechen, Durchfall. Nicht erhältliche Medikamente Evotaz ® Rezolsta Vitekta ® ® Atazanavir Cobicistat Darunavir+ Cobicistat Elvitegravir ATV siehe Einzelsubstanzen COB DRV siehe Einzelsubstanzen COB EVG siehe Einzelsubstanz 2013 P Antiretrovirale Medikamente, die nicht (mehr) auf der Liste sind: Hivid® (Zalcitabin) ein NRTI, wurde aufgrund des Nebenwirkungsspektrums (Nervenschäden) nicht mehr eingesetzt und 2006 vom Markt genommen. Antiretrovirale Medikamente auf einen Blick 5 Fortovase® (Saquinavir) ein Proteaseinhibitor, wurde als ungeboostete Formulierung von Saquinavir seit 2006 nicht mehr verwendet und durch Invirase® ersetzt. Rescriptor® (Delavirdin) ein NNRTI, ist nur in den USA zugelassen und wird in Deutschland extrem selten eingesetzt (muss dann importiert werden). Agenerase® (Amprenavir) ein Proteaseinhibitor, wurde durch die Nachfolgesubstanz Telzir® (Fosamprenavir) abgelöst. Crixivan® (Indinavir) erster Proteaseinhibitor auf dem Markt, heute aufgrund des Nebenwirkungsspektrums (Nierensteine, Lipodystrophie) kaum mehr eingesetzt. Viracept® (Nelfinavir) Proteaseinhibitor. Wurde Anfang 2013 vom Markt genommen (nebenwirkungsreich, daher kaum noch eingesetzt) Fußnoten 1 Nebenwirkungen: Die Liste folgt den in den Fachinformationen sowie den Europäischen Leitlinien (EACS) bzw. der Deutsch-Östereichischen Leitlinie benannten relevanten Nebenwirkungen. Enthält keine vollständige Auflistung. Häufige Nebenwirkungen sind fett, seltene aber schwerwiegende Nebenwirkungen kursiv dargestellt. 2 Angina pectoris: Schmerzen im Brustraum, die häufig als dumpf, einschnürend oder drückend bzw. teilweise auch als brennend empfunden werden und auf einer Minderversorgung des Herzmuskels mit sauerstoffreichem Blut beruhen. 3 Lipoathrophie: Schwund des Unterhaut-Fettgewebes, v.a. im Gesicht, den Armen und den Beinen 4 Laktatazidose: Übersäuerung des Blutes mit Milchsäure, ggf. mit Organversagen. 5 Pankreatitis: Bauchspeicheldrüsenentzündung 6 Steven-Johnson-Syndrom: seltene lebensgefährliche Arzneimittelreaktion mit Hautausschlag ggf. mit Blasenbildung, begleitet von schwerem Krankheitsgefühl, Fieber, Müdigkeit, Muskel- und Gelenkschmerzen, Schwellung von Augen Lippen und Gesicht, dunklem Urin und hellem Stuhl, Atembeschwerden, Schwindel und Übelkeit (nicht alle Symptome müssen auftreten) Haftungsausschluss Die in diesem Dokument angegebenen Inhalte geben den aktuellen Wissensstand wieder. Trotz sorgfältiger Recherchen können Fehler aber nicht ausgeschlossen werden. Die Deutsche AIDS-Hilfe e.V. übernimmt keine Verantwortung und keine daraus folgende oder sonstige Haftung für Schäden, die auf irgendeine Art aus der Nutzung der in diesem Dokument enthaltenen Informationen entstehen. Die Einnahme von Medikamenten sollte grundsätzlich mit dem behandelnden Arzt / der behandelnden Ärztin abgeklärt werden. Antiretrovirale Medikamente auf einen Blick 6
