Zusammensetzung Wirkstoff: acetylcysteinum. Hilfsstoffe: dinatrii

Solmucol Aerosol
Zusammensetzung
Wirkstoff: acetylcysteinum.
Hilfsstoffe: dinatrii edetas, aromatica (mentholum).
Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
Ampullen: 300 mg acetylcysteinum pro 3 ml.
Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten
Alle Atemwegserkrankungen, die zur vermehrten Bildung von zähem Schleim führen, der nur
ungenügend expektoriert werden kann, wie:
akute und chronische Bronchitis, Bronchialasthma, Sinusitis, Laryngitis, Tracheitis, Grippe und (als
Zusatzbehandlung) bei Mukoviszidose.
Dosierung/Anwendung
Einzeldosierte Ampullen für Aerosolgeräte
Erwachsene: 1 Ampulle 1?2× täglich, zur Inhalation.
Kinder ab 2 Jahren oder im Alter, in dem eine aktive Mitarbeit gewährleistet ist: ½ Ampulle 1?2×
täglich, zur Inhalation.
Der leichte Schwefelgeruch, der beim Öffnen der Ampullen entsteht, verflüchtigt sich schnell und
hat keinen Einfluss auf die Wirkung des Präparates.
Wenn die mit Erkältungshusten einhergehende übermässige Schleimbildung nach einer
Behandlungsdauer von 2 Wochen nicht zurückgeht, sollte die Diagnose überprüft und eine
allfällige maligne Erkrankung der Atemwege ausgeschlossen werden.
Kontraindikationen
Überempfindlichkeit gegenüber N-Acetylcystein oder einem der Hilfsstoffe gemäss
Zusammensetzung.
Die Aerosol Ampullen sind im Falle von Bronchialasthma und von Erkrankungen des
Respirationstraktes, die von Überempfindlichkeit begleitet sind, sowie (aufgrund des
Menthol-Gehalts) bei Säuglingen und Kindern unter zwei Jahren kontraindiziert.
Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen
Relative Kontraindikationen
Copyright
Die gleichzeitige Verwendung eines Antitussivums ist medizinisch nicht sinnvoll, siehe
«Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen».
Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen
Wegen des Risikos von Bronchospasmen ist bei Patienten mit Bronchialasthma und
hyperreaktivem Bronchialsystem Vorsicht geboten.
Bei Auftreten von Überempfindlichkeitsreaktionen ist das Präparat sofort abzusetzen, und
gegebenenfalls sind geeignete Massnahmen zu ergreifen.
Die gleichzeitige Verabreichung eines zentral wirksamen Antitussivums, wie z.B. Codein oder
Dextromethorphan ist zu vermeiden, da es über die Hemmung des Hustenre-flexes und der
physiologischen Selbstreinigung der Atemwege zu einem Sekretstau mit dem Risiko eines
Bronchospasmus und einer Atemwegsinfektion führen kann.
Der Kontakt mit Augen, offenen Wunden oder Hautverletzungen ist zu vermeiden.
Interaktionen
Es gibt Hinweise dafür, dass bei gleichzeitiger Verabreichung von N-Acetylcystein die
Gewebekonzentration von Amoxicillin erhöht werden kann.
Wegen der freien SH-Gruppe kann Acetylcystein chemisch mit verschiedenen Penicillinen,
Tetracyklinen, Cephalosporinen, Aminoglykosiden, Makroliden und Amphotericin B interferieren,
wenn diese in der gleichen Lösung verabreicht werden. Bei gleichzeitiger Gabe von Solmucol mit
oralen Formen der oben erwähnten Antibiotika wird empfohlen, einen zeitlichen Einnahmeabstand
von mindestens 2 Stunden einzuhalten.
Bei gleichzeitiger Verabreichung von Glyceroltrinitrat kann die vasodilatatorische und
thrombozytenaggregationshemmende Wirkung verstärkt werden.
Gleichzeitige Verabreichung eines Antitussivums, siehe: «Warnhinweise und
Vorsichtsmassnahmen».
Schwangerschaft/Stillzeit
Schwangerschaft
Daten bei einer begrenzten Anzahl exponierten Schwangeren zeigten keine unerwünschten
Daten bei einer begrenzten Anzahl exponierten Schwangeren zeigten keine unerwünschten
Wirkungen auf die Schwangerschaft oder die Gesundheit des Föten oder Neugeborenen.
Erfahrungen aus epidemiologischen Studien sind nicht vorhanden.
Tierexperimentelle Studien zeigten keine direkte oder indirekte Toxizität mit Auswirkung auf
Schwangerschaft, Embryonalentwicklung, Entwicklung des Föten und/oder die postnatale
Entwicklung.
Bei der Anwendung in der Schwangerschaft ist Vorsicht geboten.
Stillzeit
Es ist unbekannt, ob N-Acetylcystein in die Muttermilch übergeht. Wegen des ungeklärten Risikos
unerwünschter Wirkungen auf den Säugling und unter Berücksichtigung des therapeutischen
Nutzens, sollten stillende Mütter, bei denen Solmucol zwingend indiziert ist, abstillen.
Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen
Es liegen keine speziellen diesbezüglichen Untersuchungen vor.
Unerwünschte Wirkungen
Bei besonders empfindlichen Patienten können bei Inhalation von Solmucol Aerosol selten
Hustenanfälle und Bronchospasmen vorkommen, die auf den Menthol-Gehalt, bzw. das
N-Acetylcystein zurückzuführen sind. Allfällige Bronchospasmen können durch die gleichzeitige
Gabe von Bronchodilatatoren vermieden werden.
In sehr seltenen Fällen kann die Aerosoltherapie Stomatitis verursachen.
Die Ausatmungsluft kann ? wahrscheinlich durch Abspaltung von Schwefelwasserstoff aus dem
Wirkstoff ? vorübergehend einen unangenehmen Geruch bekommen.
Überdosierung
Es wurden keine Fälle von Überdosierung berichtet.
Eigenschaften/Wirkungen
ATC-Code: R05CB01
Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik
Solmucol enthält als Wirkstoff N-Acetylcystein, ein Cy-steinderivat mit freier SH-Gruppe, das
sowohl mukolytische als auch antioxydierende Eigenschaften besitzt.
Die mukolytische Wirkung von Solmucol beruht auf der Eigenschaft der SH-Gruppe, die
Disulfidbrücken der Mukoproteine des Schleimes zu spalten.
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Die antioxydative Eigenschaft von Solmucol beruht darauf, dass elektrophile und oxydierende
Verbindungen durch N-Acetylcystein direkt und über Glutathion indirekt inaktiviert werden.
N-Acetylcystein stellt durch Cystein einen essentiellen Vorläufer der Glutathion-Synthese zur
Verfügung und erhöht somit die endogenen Glutathion-Vorräte.
Exogene und endogene Oxidantien, die durch Acetylcy-stein und Glutathion neutralisiert werden
können, sind an der Pathogenese von entzündlichen Atemwegserkrankungen beteiligt.
Klinische Wirksamkeit
Solmucol löst den zähen Schleim in den Luftwegen, fördert den Auswurf und hilft den Hustenreiz
zu stillen. Dadurch wird die Atmung erleichtert.
Pharmakokinetik
Absorption
2013
Nach oraler Verabreichung wird Acetylcystein schnell und vollständig absorbiert.
Im Organismus findet sich das Acetylcystein teils in freier Form, teils reversibel an Plasmaproteine
über Disulfidbrücken gebunden. Aufgrund von ausgeprägten präsystemischen Metabolismen
beträgt die Bioverfügbarkeit von freiem Acetylcystein nur etwa 10%.
Nach einer relativ hohen Dosierung von 30 mg Acetylcy-stein/kg Körpergewicht beträgt die
maximale Plasmakonzentration des gesamten Acetylcysteins (frei und gebunden) ca. 67 nmol/ml
bei einer tmax von 0,75?1 Stunde. Die AUC (Fläche unter der Kurve) beträgt 163 nmol/ml × h; die
Eliminationshalbwertzeit ca. 1,3 Stunden.
Freies Acetylcystein erreicht bei gleicher Dosierung eine maximale Plasmakonzentration von ca. 9
nmol/ml; die AUC beträgt 12 nmol/ml × h und die Eliminationshalbwertzeit ist 0,46 Stunden.
Auch die Plasmakonzentration von freiem Cystein wird stark erhöht (AUC: 80 nmol/ml × h; t½ ca.
0,81 Stunden).
Wichtige Pharmakokinetik-Parameter für die freie Form des Acetylcysteins nach oraler, bzw.
intravenöser Verabreichung von 600 mg verhalten sich wie folgt:
Orale Gabe: maximale Plasmakonzentration ca. 15 nmol/ml; Eliminationshalbwertzeit von
ungefähr 2,15 Stunden.
Intravenöse Gabe: maximale Plasmakonzentration ca. 300 nmol/ml; Eliminationshalbwertzeit von
ungefähr 2,27 Stunden.
Distribution
Acetylcystein verteilt sich überwiegend im wässrigen Milieu des Extrazellulärraumes und vor allem
in der Leber, den Nieren, den Lungen und im Bronchialschleim.
Metabolismus
Die Metabolisierung setzt nach der Einnahme sofort ein: Acetylcystein wird in der Darmwand und
bei der ersten Leberpassage zum ebenfalls aktiven L-Cystein deacetyliert und anschliessend zu
inaktiven Verbindungen metabolisiert.
Elimination
Etwa 30% der verabreichten Dosis werden direkt renal ausgeschieden. Die Hauptmetaboliten sind
Cystin und Cystein. Ausserdem werden kleine Mengen an Taurin und Sulfaten ausgeschieden.
Über die Ausscheidung des nicht-renal eliminierten Anteils liegen bisher keine Untersuchungen
vor.
Präklinische Daten
Mutagene Wirkungen von acetylcysteinum sind nicht zu erwarten.
Ein Test an bakteriellen Organismen verlief negativ. Untersuchungen auf ein tumorerzeugendes
Potential von acetylcysteinum wurden nicht durchgeführt.
Embryotoxizitätsstudien wurden bei trächtigen Kaninchen und Ratten mittels oraler Gabe von
acetylcysteinum während der Organogenese-Periode durchgeführt. Bei keiner der beiden
experimentellen Studien wurden missgebildete Föten beobachtet.
Fertilitäts-, peri- und postnatale Studien wurden mit oral appliziertem acetylcysteinum bei der Ratte IBSA
durchgeführt.
Die Ergebnisse aus diesen Studien zeigten, dass acetylcysteinum zu keiner Beeinträchtigung der
Gonadenfunktion, der Fertilitätsrate, der Geburt, des Säugens oder der Entwicklung der
neugeborenen Tiere führt.
Sonstige Hinweise
Inkompatibilitäten
Acetylcystein ist mit den meisten Metallen inkompatibel und wird von oxidierenden Substanzen
inaktiviert.
Solmucol Ampullen dürfen nur mit den unter «Hinweis für die Handhabung» aufgeführten
Arzneimitteln gemischt werden.
Haltbarkeit
Nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» angegebenen Datum verwenden.
Besondere Lagerungshinweise
Bei Raumtemperatur (15?25 °C) und vor Licht geschützt in der Originalverpackung lagern und
ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
Hinweise für die Handhabung
Für die Aerosoltherapie wird empfohlen, Geräte aus Glas oder Plastik zu verwenden.
Die Apparate mit Metall- oder Gummiteilen sind sofort nach Gebrauch mit Wasser zu spülen.
Solmucol Ampullen können zur Aerosoltherapie mit folgenden Bronchodilatatoren gemischt
werden: Salbutamol, Terbutalin, Fenoterol, Isoproterenol, Epinephrin, Ipra-tropiumbromid.
Nach dem Öffnen sollten die Ampullen innerhalb von 24 Stunden verwendet werden.
Zulassungsnummer
49981 (Swissmedic).
Zulassungsinhaberin
IBSA Institut Biochimique SA, 6903 Lugano.
Stand der Information
Juni 2009.
Institut Biochimique SA