Wichtige Medikamente ultrakurz

Wichtige Medikamente ultrakurz
Michael Jelden
17. Juni 2016
In diesem Skript gilt die Devise: Häufiges ist häufig, Seltenes ist selten. Häufiges sollte
man wirklich wissen, Seltenes nachsehen zu müssen ist keine Schande. Die Auswahl der
Medikamente in diesem Skript basiert auf den erfahrungsgemäß an häufigsten Präparaten
aller Organsysteme und zum Teil auf der „Liste der unentbehrlichen Arzneimittel“ der
Weltgesundheitsorganisation WHO 1 .
Die häufigsten Produktnamen führen in der Regel farbig gesetzt die Einträge an, kursiv gesetzt sind dahinter Substanznamen und/oder Stoffklasse. Wo Substanzname und
Medikamentenname identisch sind, ist der führende Eintrag farbig und kursiv gesetzt.
Die Hinweise zu Dosierungen sind auch nur als Hinweise zu verstehen. Es finden sich dort
die am häufigsten verwendeten Dosierungen (wenn nicht anders angegeben für Erwachsene),
nicht aber die Änderungen bei bestimmten Krankheitsbildern, Gewichtsadaptationen,
Anpassungen bei Niereninsuffizienz usw.
Korrekturen, Anmerkungen, Ergänzungen sowie Bewerbungen zur Aufnahme neuer
Arzneimittel bitte an 𝑗𝑒𝑙𝑑𝑒𝑛@𝑔𝑚𝑎𝑖𝑙.𝑐𝑜𝑚.
Inhaltsverzeichnis
Herz, Blutdruck
Herzinsuffizienz .
Hypertonie . . .
Myokardinfarkt .
.
.
.
.
.
.
.
.
.
.
.
.
.
.
.
.
.
.
.
.
.
.
.
.
.
.
.
.
.
.
.
.
.
.
.
.
.
.
.
.
.
.
.
.
.
.
.
.
2 Antibiotika, Virostatika,
2
Antimykotika, Anthelminthika .
3
4 Antikoagulanzien . . . . . . . . . . . .
16
20
Endokrinologie, Stoffwechsel . . . . .
Diabetes mellitus . . . . . . . . . . . .
6 Neurologie und Psychiatrie . . .
6
Zytostatika, Immunsystem, Haut
9
Vegetatives Nervensystem . . . .
9
Antidota, Notfallmedikamente .
11
11 Anmerkungen . . . . . . . . . . .
. . .
31
Analgetika, Anästhetika . . . . . . . .
14 Index . . . . . . . . . . . . . . . . . .
32
Diuretika . . . . . . . . . . . . . . . .
Allgemeines . . . . . . . . . . . . . . .
Lunge und Atemwege . . . . . . . . .
Verdauungstrakt . . . . . . . . . . . .
1
http://www.who.int/selection_medicines/list/en/
. . .
24
. . .
26
. . .
28
. . .
29
2
Wichtige Medikamente
Herz, Blutdruck
Pharmakotherapie der Herzinsuffizienz
Die Herzinsuffizienz wird nach Beschwerdebild eingeteilt in die NYHA Stadien I-IV2 :
NYHA-Stadium
I
II
III
IV
Subjektive Beschwerden
Beschwerdefreiheit, normale körperliche Belastbarkeit
Beschwerden bei stärkerer körperlicher Belastung
Beschwerden schon bei leichter körperlicher Belastung
Beschwerden in Ruhe
Die Therapie erfolgt wenn möglich kausal (z. B. durch Operation eines Vitiums, Therapie einer Rhythmusstörung usw.), ansonsten symptomatisch durch Medikamente. DIe
Zielfrequenz der medikamentösen Therapie ist 70/min.
Folgende Substanzgruppen kommen hierzu in Frage:
• ACE-Hemmer z. B. Ramipril: Hemmen das ACE und dadurch die Umsetzung von
Angiotensin I in Angiotensin II3 . Dadurch wird auch der Abbau von Bradykinin gehemmt, wodurch dieses kumuliert. Dadurch werden die meisten der Nebenwirkungen
der ACE-Hemmer erklärt, auch der trockene Husten, der eine häufige Ursache für
die Notwendigkeit des Absetzens einer ACE-Hemmer-Therapie ist. Weitere Nebenwirkungen sind Hyperkaliämie, und Nierenversagen (cave: Nierenarterienstenose!)
ACE-Hemmer sind außerdem kardioprotektiv und führen zu verminderter Proteinausscheidung. Sie halten so das Fortschreiten einer Nierenerkrankung auf und wirken
dadurch nephroprotektiv.
ACE-Hemmer werden in jedem Stadium der Herzinsuffizienz gegeben, im ersten
Stadium alleine. Bei Unverträglichkeit werden sie ersetzt durch 𝐴𝑇1 -Antagonisten.
• 𝐴𝑇1 -Antagonisten 4 (= Angiotensin-Rezeptorblocker, Sartane), z. B. Losartan, hemmen die Wirkung von Angiotensin II an seinem Rezeptor und sind eine Weiterentwicklung der ACE-Hemmer. Sie sind teurer als ACE-Hemmer und werden daher nur
verschrieben, wenn ACE-Hemmer nicht vertragen werden. Auch sie haben nephroprotektive und kardioprotektive Wirkung.
ACE-Hemmer und Aldosteronantagonisten können zu Hyperkaliämie führen!
• Betablocker (z. B. Metoprolol) schützen das Herz vor schädlicher Katecholaminwirkung, senken die Herzfrequenz, haben eine anitiischämische Wirkung und verhindern
die Herunterregulierung der Betarezeptoren am Herzen. Bei Herzinsuffizienz werden
insbesondere Betablocker ohne ISA5 gegeben, z. B. Metoprolol6 . Dadurch kann die
2
NYHA: New York Heart Association
3 Übrigens bewirkt Angiotensin II auch eine lokale Strukturveränderung und Fibrosierung des Herzmuskels
(=Remodeling). Durch diese neurohumorale Aktivierung kommt es zur weiteren Verschlechterung der
Herzleistung
4
Kurz für: Angiotensin-II-Rezeptor-Subtyp-1-Antagonisten
5 ISA: Intrinsische sympathikomimetische Aktivität. Betablocker mit ISA sollen verhindern, daß der
Patient lethargisch wird . . .
6
. . .oder Bisoprolol oder Carvedilol
3
Wichtige Medikamente
Mortalität um ca. 35% gesenkt werden. Komplikationen sind Verschlechterung der
Herzinsuffizienz, Blutdruckabfall, Bradykardie und Verschlechterung eines bestehenden Asthma bronchiale.
Carvedilol wirkt fast nur Frequenzsenkend und kaum auf den Blutdruck und kann
daher bei hypotensiven Tachykardien gegeben werden.
Betablocker müssen bei Herzinsuffizienz sehr vorsichtig eindosiert werden, da der
Patient sonst möglicherweise dekompensiert.
Werden Betablocker nicht toleriert oder eichen se nicht aus um die Ziel-Frequenz von
70 zu erreichen, so kann der Funny-Channel-Modulator Ivabradin eingesetzt werden.
• Diuretika: siehe Kapitel „Diuretika“. Bei Herzinsuffizienz werden insbesondere ACEHemmer, Thiazide und Aldosteronantagonisten gegeben.
• Ivabradin ist ein 𝐼𝑓 -Kanalblocker, der bei Patienten mit systolischer Herzinsuffizienz
und einen Sinusrhythmus > 75/Min. prognoseverbessernd wirkt.
• Herzgykoside wie Digitalis werden insgesamt fast gar nicht mehr verordnet, mit
Ausnahme bei persistierendem Vorhofflimmern. Sie bewirken einen intrazellulären
𝑁 𝑎+ -Anstieg durch Hermmung der 𝑁 𝑎+ /𝐶𝑎𝑠2 +-ATPase. Daraus ergibt sich eine
bessere elektromechanische Kopplung und dadurch ein positiver Effekt auf Inotropie,
Bathmotropie, Chronotropie und Dromotropie7
Herzglykoside haben eine geringe therapeutische Breite: Das Verhältnis von therapeutischer und toxischer Dosis ist etwa 1 : 1,5-2. Einem digitalisierten Patienten darf
nie Kalzium i.v. gegeben werden → Gefahr von Tachyarrhythmie bis zum Kammerflimmern!
Therapieschema in Abhängigkeit des NYHA-Stadiums:
NYHA-Stadium
ACE-Hemmer/𝐴𝑇1 -A.
Betablocker
Diuretika
Aldosteronantagonisten
Ivabradin
Digitalis
I
x
(x)
II
x
x
(x)
x
x
III
x
x
x
x
x
x
IV
x
x
x
x
x
x
Pharmakotherapie der arteriellen Hypertonie
Die Therapie des Bluthochdrucks richtet sich immer nach den Begeliterkrankungen. Prinzipiell glit: Die 5 Medikamente der Wahl sind: ACE-Hemmer, AT1 -Antagonisten, Thiazide,
langwirkende Kalziumantagonisten und Betablocker.
ACE-Hemmer und AT1 -Antagonisten können das Fortschreiten einer diabetischen Nephropathie und nicht-diabietischer Nierenerkrankungen aufhalten, wobei zu beachten ist,
7
Zur Wiederholung:
Inotropie: Kontraktilität des Herzens (=Kraft)
Bathmotropie: Erregbarkeit
Chronotropie: Herzfrequenz (Vaguswirkung)
Dromotropie: Leitungsgeschwindigkeit
4
Wichtige Medikamente
daß die Kombination aus Betablockern und Diuretika zur Verschlechterung der diabetische
Stoffwechsellage führen kann.
Aufgrund des zirkadianen Rhythmus und der daraus resultierenden Blutdruckschwankungen im Verlauf des Tages sollten Antihypertensiva morgens nach dem Wachwerden
eingenommen werden (weitere Dosen evtl. im Tagesverlauf in Abhängigkeit vom RR-Profil).
Nächtliche Hypotonien sollen vermieden werden, daher abends eher keine Dosis.
Empfohlene Zweier-Kombinationen:
Diuretikum
plus
Betablocker Kalziumantagonist ACE-Hemmer oder Sartan
oder
Kalziumantagonist
plus
Betablocker
ACE-Hemmer oder Sartan
Kommt es nach Austestung der verschiedenen Zweierkombinationen nicht zur RRNormalisierung kann man ein geeignetes 3. Antihypertonikum dazunehmen. Die beste Kombination hierfür ist wahrscheinlich Diuretikum + Kalziumantagonist + ACE-Hemmer/𝐴𝑇1 Antagonist.
Mögliche Reserveantihypertonika sind 𝐴𝑙𝑝ℎ𝑎1 -Rezeptorenblocker wie Prazosil, 𝐴𝑙𝑝ℎ𝑎2 Rezeptoragonisten wie Clonidin oder Renininhibitoren wie Aliskiren.
Akuttherapie des Myokardinfarktes
Morphine, O2 , Nitro, ASS, Beta-Blocker, Heparin. Merksatz: Monas BH. Hochlagern des
Oberkörpers (=Herzschocklage) kann aber auch nicht schaden. . .
Beloc zoc Metoprolol. Am häufigsten (kardioselektiver) verschriebener Betablocker ohne
ISA. Sollten nicht mit 𝐶𝑎2+ -Antagonisten (z. B. Verapramil) kombiniert werden → Gefahr des totalen AV-Blocks8 . Bisoprolol (Biso, Concor) ist ebenfalls ein kardioselektiver
Betablocker ohne ISA. Beide gibt es auch in Kombination mit Hydrochlorothiazid (Beloc
zoc comp., Biso comp.).
Betablocker sind indiziert bei Hypertension und Herzinsuffizienz. Sie senken die Ruheherzfrequenz und den Blutdruck und schützen das Myokard von toxischer Katecholaminwirkung. Sie erhöhen die Filterwirkung am AV-Knoten und erschweren so das Auftreten
kreisender Erregungen im Vorhof → Risiko für Kammerflimmern ↓, aber die Wirkung
tritt erst nach Wochen ein. Kontraindikationen sind u. a. COPD, Asthma bronchiale und
AV-Überleitungsstörungen.
Die heute eingesetzten Betablocker sind meist kardioselektive 𝛽1 -Adrenorezeptorenblocker.
Propranolol (psychiatrische UAWI9 : Depressionen) gehört zu den alten, nicht kardioselek-
8 Dies galt für die leitliniengerechte Therapie bis 2015. Die Lehrmeinung hat sich inzwischen gewandelt,
sodass die Kombination aus Betablocker und Kalziumantagonist inzischen nicht mehr kritisch gesehen wird.
9
Unerwünschte Arzneimittelwirkung, a.k.a. Nebenwirkung
Wichtige Medikamente
tiven Betablockern und wirkt daher auch an 𝛽2 -Rezeptoren, die außer im Myokard auch
in der glatten Muskulatur, Nerven- und Fettgewebe vorkommen. Propranolol wird heute
fast nur noch eingesetzt bei portaler Hypertension und manifester Hyperthyreose.
Nachteilig wirken sich Betablocker auf das Risiko einer Gewichtszunahme, den Lipidund den Glukosestoffwechsel aus. Ein kardioselektiver Betablocker mit ISA ist z. B. Selectol
(Celiprolol).
Metoprolol löst häufig ausgeprägte Albträume aus, weswegen er besonders für jüngere Patienten ungeeignet ist. Hier sollte man eher auf neuere Betablocker wie Nebivolol
ausweichen.
Betablocker werden zu Beginn der Therapie langsam aufdosiert bis die Wirkung ausreicht.
Typische Dosierungen sind 23,75 mg oder 47,5 mg/d.
Amiodaron Cordarex, komplexes Antiarrhythmikum (der Klasse III). Sehr sehr wirksames und zuverlässiges Medikament gegen Tachyarrhythmien (und kann deshalb auch zur
medikamentösen Kardioversion eingesetzt werden)10 . Amiodaron blockiert K+ –, Na+ – und
Ca2+ –Kanäle und verlängert so die Repolarisationszeit und senkt dadurch die Frequenz am
Sinusknoten. Zusätzlich blockiert Amiodaron 𝛼-Rezeptoren und dilatiert so die Koronarien.
Cave bei Hyperthyreose (2 Iod-Atome!) und bradykarden Herzrhythmusstörungen.
Amiodaron wird langsam aufgesättigt, die typische Erhaltungsdosis ist 200 mg/d.
Digitoxin und Digoxin, Herzglykoside, wirken positiv inotrop und negativ chronotrop.
Sie werden heute nicht mehr standardmäßig verwendet, da Studien gezeigt haben, daß sie
lediglich die Symptomatik verbessern, aber keinen positiven Effekt auf die Mortaliät haben.
Digitoxin hat eine geringe therapeutische Breite, auch weil die Substanz eine sehr lange
Halbwertszeit von ca. 7 Tagen (170 h) besitzt (HWZ von Digoxin: 1,5 Tage/35 h). Daher
wird meist Digoxin benutzt, welches aber bei Niereninsuffizienz nicht gegeben werden
sollte. Sie sind heute nur noch indiziert bei persistierendem Vorhofflimmern, aber auch bei
Herzinsuffizienz im Stadium NYHA IV, früher auch bei supraventrikulärer Tachykardie
und Arrhythmia absoluta bei Vorhofflimmern und –flattern.
Der Digoxinspiegel muß regelmäßig überprüft werden, da es bei Überdosierung zu Herzrhytthmusstörungen kommt. Der Digitoxinspiegel bedarf keiner regelmäßigen Überprüfung.
Herzglykoside wirken (wahrscheinlich) über zwei Mechanismen: Durch partielle Hemmung
der Na/K-ATPase: Intrazelluläres Na+ und 𝐶𝑎2+ ↑→ Kontraktilität des Myokard↑, sowie
durch Stimulation des Vagus-Kerns und Sensitivierung des Barorezeptorenreflexes. Positiv
inotrop, bathmotrop, negativ chrono- und dromodrop, besonders indiziert bei zu schneller
AV-Überleitung.
Achtung: Kalzium und Digitalis wirken synergistisch! Daher einem digitalisierten Patienten niemals Kalzium i.v. geben!
Digitoxin und Digoxin werden langsam aufdosiert. Die volle Wirkung von Digitoxin tritt
erst nach ca. 1 Monat ein. Die typische Dosis beträgt 0,1 mg/d. Di volle Wirkung von
Digoxin trott bereits nach ca. 8 Tagen ein, die typische Erhaltungsdosis ist 0,2-0,3 mg/d.
10 Natürlich unter Einhaltung genau derselben Leitlinien, die auch für die elektrische Kardioversion gelten,
insb. TEE zum Ausschluß von Thromben.
5
Wichtige Medikamente
Verapamil Kalziumkanalblocker, hemmt den langsamen, spannungsabhängigen Ca2+ Kanal. Verlangsamt dadurch die Geschwindigkeit der Depolarisation in Sinus- und AVKnoten und unterdrückt Nachpotentiale. Indiziert bei supraventrikulärer Tachykardie und
Arrhythmia absoluta bei Vorhofflimmern, arterieller Hypertonie und stabiler KHK. KI:
AV-Block.
Die typische Dosis beträgt 3 x 40-120 mg. Dosisreduktion um 50% bei Niereninsuffizienz.
Adalat Nifedipin, ebenfalls ein Kalziumkanalblocker. Indiziert bei hypertensiver Krise,
Hypertonie, stabiler KHK und M. Raynaud.
Die typische Dosis beträgt 3 x 5-25 mg/d p.o. Am Perfusor werden 1-3 mg/h gegeben.
Tripeltherapie der Herzinsuffizienz Die klassische Tripeltherapie bei Herzinsuffizienz besteht aus -Hemmer, Diuretikum und Digitalis, bei NYHA III am Besten in Kombination mit
Spironolacton. Außerdem haben oberste Priorität die Gewichtsreduktion und Bewegung.
Amlodipin Kalziumantagonist (vom Nifedipin-Typ), wirkt über periphere arterielle und
venöse Vasodilatation → RR↓. Vor- und Nachlast und der 𝑂2 -Bedarf am Herzen wird
gesenkt. Lange Halbwertszeit von 40 Stunden, lansgamer Wirkungseintritt.
Die typische Dosierung beträgt 1 x 5-10 mg.
Nitrolingual Nitrat, NO ist der potenteste Vasodilatator im Körper. Nitrosprays werden
bei A.p.-Beschwerden und bei Myokardinfarkt eingesetzt. Sie sind auch das Mittel der
Wahl bei Linksherzinsuffizienz mit Lungenstauung. Nitrospray auf der Haut kann auch bei
schwieriger venöser Blutentnahme und beim Legen von Venenverweilkanülen gute Dienste
leisten... Nicht kombinieren mit Sildenafil (Viagra), es droht massiver RR-Abfall wegen
Vasodiliation.
Beim A.p.-Anfall werden initial 2 Hübe gegeben, ggf. Wiederholung nach einer angemessenen Zeit.
Clonidin Zentral wirksames Antihypertonikum, das über zentrale und periphere Stimulation postsynaptischer 𝛼2 -Rezeptoren alle Mechanismen aktiviert, die zu einer RR-Senkung
führen können. Negativ chronotrop, vasodilatatorisch, auch anagletisch bei neuropathischen
Schmerzen. Indiziert bei hypertensiver Krise, bei Hypertonie und Tachykardie
Clonidin wird eingeschlichen. Eine typische Dosierung beträgt dann 2-3 x 75-100 𝜇g. Bei
hypertensiver Krise werden 150 𝜇g i.v./.s.c./i.m. gegeben, ggf. später nochmals 300 𝜇g.
Am Perfusor werden 0,1 mg/h eingestellt.
Diuretika
Allgemeines zu Diruretika
• ACE-Hemmer z. B. Ramipril: Hemmen das ACE und dadurch die Umsetzung von
Angiotensin I in Angiotensin II. Dadurch wird auch der Abbau von Bradykinin gehemmt, wodurch dieses kumuliert. Dadurch werden die meisten der Nebenwirkungen
6
Wichtige Medikamente
der ACE-Hemmer erklärt, auch der trockene Husten, der eine häufige Ursache für
die Notwendigkeit des Absetzens einer ACE-Hemmer-Therapie ist. Weitere Nebenwirkungen sind Hyperkaliämie, und Nierenversagen (cave: Nierenarterienstenose!)
ACE-Hemmer wirken kardioprotektiv (indem sie das "Remodelling" des Myokards
hemmen) und führen zu verminderter Proteinausscheidung. Sie halten so das Fortschreiten einer Nierenerkrankung auf und wirken dadurch nephroprotektiv.
ACE-Hemmer werden in jedem Stadium der Herzinsuffizienz gegeben, im ersten
Stadium alleine. Bei Unverträglichkeit werden sie ersetzt durch 𝐴𝑇1 -Antagonisten.
• 𝐴𝑇1 -Antagonisten 11 (= Angiotensin-Rezeptorblocker, Sartane), z. B. Losartan, hemmen die Wirkung von Angiotensin II an seinem Rezeptor und sind eine Weiterentwicklung der ACE-Hemmer. Sie sind teurer als ACE-Hemmer und werden daher nur
verschrieben, wenn ACE-Hemmer nicht vertragen werden. Auch sie haben nephroprotektive und kardioprotektive Wirkung.
ACE-Hemmer und Aldosteronantagonisten können zu Hyperkaliämie führen!
• Thiazide wie Hydrochlorothiazid (HCT) blockieren den 𝑁 𝑎+ -𝐶𝑙-Kotransport am
frühdistalen Tubulus. Dabei geht Natrium12 , aber auch Kalium verloren. Sie wirken
auch noch bei stark eingeschränkter GFR, wenn auch nicht mehr so gut.
In hoher Dosierung hemmen Thiazide auch die Carboanhydrase.
• Schleifendiuretika wie Furosemid blockieren den 𝑁 𝑎+ /𝐾 + /2𝐶𝑙− -Carrier im aufsteigenden Teil der Henle-Schleife. Dadurch wird bis zu40% des Natriums ausgeschieden.
Furosemid führt auch zu einer direkten Dilatation der Venen, wodurch eine Lungenstauung noch vor Eintritt der diuretischen Wirkung entlastet wird → Mittel der
Wahl bei Rechtsherzinsuffizienz.
Schleifendiuretika wirken auch noch bei einer GRF von < 5ml/min. Die Diurese
setzt nach i.v.-Gabe innerhalb 5-10 Minuten ein, die Halbwertszeit beträgt unter 6
Stunden.
Im Verlauf einer Behandlung kann sich durch kompensatorische Resorptionssteigerung
die Wirkung abschwächen → Diuretikaresistenz. Eine andere häufige Ursache für
Diuretikaresistenz ist die Einnahme von NSAR oder Hyponatriämie.
• Aldosteronantagonisten (z. B. Spironolacton) sind kaliumsparende Diuretika mit
generell eher geringer diuretischer Wirkung. Da es sich um synthetische Corticoide
handelt, treten möglicherweise sytemische Nebenwirkungen wie Gynäkomastie oder
Amenörrhöe auf.
Durch die sequenzielle Nephronblockade (z. B. üblich bei der Behandlung von Ödemen) kann eine Diuretikaresistenz (cave: Stärkerer Verlust von Kalium und Magnesium)
durchbrochen werden. Dabei werden Schleifendiuretika mit einem Thiazid kombiniert.
Da ein Diuretikum nur an einem Teil des Tubulussystems angreift und somit in weiter distal gelegenen Abschnitten eine verstärkte Rückresorption auftreten kann, ist die
sequenzielle Nephronblockade durch zwei (oder mehr) Diuretika mit unterschiedlichem
Angriffsort ein pathophysiologisch einleuchtendes Konzept. Seine klinische Relevanz wird
11 Kurz für: Angiotensin-II-Rezeptor-Subtyp-1-Antagonisten
12 bis zu 15% des glomerulär gefilterten Natriums
7
Wichtige Medikamente
beispielsweise bei der Behandlung von Niereninsuffizienten mit der Kombination eines
Schleifendiuretikums und einem Thiazid deutlich: Niedrige Dosen der Kombination sind
wirksamer und zugleich nebenwirkungsärmer als die (teilweise noch immer durchgeführte)
hochdosierte Monotherapie mit einem Schleifendiuretikum13 .
Lasix Furosemid, Schleifendiuretikum. Hemmung der Rückresorption von Na+ , verstärkte
Ausscheidung von Na+ , Mg2+ K+ und Ca2+ . Wirkt auch relaxierend an den Gefäßen. Der
Säure-Basen-Haushalt wird durch H+ -Ausscheidung in Richtung metabolischer Alkalose
verschoben. Torasemid hat den gleichen Wirkmechanismus, wirkt aber nahezu doppelt
so stark. Bemerkung: Bei längerer Behandlung mit Schleifendiuretika verringert sich
die Wirkung aufgrund kompensatorisches Resorpionssteigerung im distalen Tubulus →
Diuretikaresistenz. Hier darf nicht die Dosis des Schleifendiuretikums gesteigert werden,
sondern man kombiniert es mit einem Thazid.
Die typische orale Dosis beträgt 20-80 mg/d in 2-4 Einzeldosen vor dem Essen. Für
forcierte Diurese werden 20-40 mg in einer Infusion gegeben, Perfusoren laufen mit 50-100
mg/h.
Delix Ramipril , ACE-Hemmer (wie alle Medikamente mit der Endung -pril). Senkt die
Konzentration von Angiotensin-II → Aldosteron↓ → RR↓, peripherer Gefäßwiderstand↓.
Indiziert bei Hypertonie, bei Z.n. Myokardinfarkt, diabetischer Nephropatie mit Proteinurie. Haben auch antidiabetogene und nephroprotektive Wirkung. UAWI: Reizhusten,
Hyperkaliämie. KI: Schwangerschaft (→ Beloc), Nierenarterienstenose (absolute KI).
Delix wird aufdosiert von initial 1 x 2,5 mg/d auf 1 x 2,5-5 mg/d nach 2 Wochen.
Dosisredukion bei Niereninsuffizienz.
Hydrochlorothiazid HCT, Thiaziddiuretikum, hemmt die Na+ Rückresorption am distalen
Tubulus → vermehrte Na+ -Ausscheidung, Hemmung der Carboanhydrase. Cave: 𝑀 𝑔 2+ und 𝐾 + -Verlust, Ca2+ -Retention, Hypo- und Hyperkaliämie möglich.
Die typische Dosierung beträgt 1 x 12,5 - 25 mg/d. Bei Niereninsuffizienz Dosisreduktion
um 50%.
Ramipril und Hydrochlorothiazid werden häufig als Kombinationspräparat verwendet
(z. B. Delix plus).
Losartan Sartan = Angiotensin-II-Rezeptorantagonist = AT-II-Blocker = AT-I-Antagonist.
RR↓. Gerne auch in Kombination mit Amlodipin und/oder HTC (s. Diuretika).
Typische Dosierung: Bei Hypertonie 1 x 50 mg/d, bei Herzinsuffizienz beginnt man mit
1 x 12,5 mg/d, nach 1 Woche 1 x 25 mg, ab der 3. Woche 1 x 50 mg.
Spironolcaton Aldosteronantagonist und schwach wirksames kaliumsparendes Diuretikum, das die Na+ -Rückresorption und K+ – und H+ –Sekretion im Sammelrohr hemmt. Oft
als Kombinationspräparat mit Furosemid oder HTC.
Typische Dosierung: 100-200 mg/d p.o.
13 Quelle: http://de.wikipedia.org/wiki/Sequenzielle_Nephronblockade
8
Wichtige Medikamente
Amilorid Schwach wirksames kaliumsparendes Diuretikum, das den Austausch von Na+
gegen K+ im Sammelrohr hemmt →Natriurese bei reduziertre Kaliurese. Meist als Kombinationspräparat mit HTC.
Typische Dosierung des Kombipräparates: 1 x 5/50 mg /d ( 12 - 1 Tablette).
Lunge und Atemwege
Salbutamol Inhalatives 𝛽2-Sympathomimetikum, als Bronchospasmolytikum bei Asthma
bronchiale und chronischer Bronchitis mit oder ohne Lungenemphysem. Salbutamol bewirkt
eine rasch einsetzende und lang andauernde Entspannung der glatten Muskulatur in den
Bronchien.
Typische Dosierung bis zu 5 x 2 Hübe. Im Anfall alle 20 min. 4-8 Hübe.
Budesonid Inhalatives synthetisches Glucocorticoid, zur Entzündungskontrolle in der
Behandlung von Asthma bronchiale, bei COPD ab GOLD III-IV, auch im Falle von
Exazerberationen. Auch bei allergischer Rhinitis (und entzündlichen Darmerkrankungen).
Typische Dosierung 2 x 200-800 𝜇g.
Atrovent Ipratropiumbromid, inhalatives Anticholinergikum (=Parasympathikolytikum)
zur Behandlung von chronisch obstruktiven Lungenerkrankungen wie Asthma bronchiale
oder COPD. Blockiert kompetitiven die Erregungsleitung am mACh-Rezeptor. Es wirkt
vor allem lokal und verhindert die Konstriktion der Bronchialmuskulatur.
Typische Dosierung 3 x 2 Hübe/d. Im Anfall: In Kombination mit Salbutamol alle 20
min. jeweils 4-8-Hübe.
Verdauungstrakt
Buscopan Butylscopalamin, Parasympatikolytikum, das als kompetetiver m-Cholinorezeptorantagonist an der glatten Muskulatur abdomineller Hohlorgane wirkt → Relexation.
Indiziert bei gastrointestinalen Spasmen und Spasmen von Gallenwege (z. B. bei Galenkoliken), ableitenden Harnwegen und weiblichen Sexualorganen (z. B. prämenstruelles
Syndrom) sowie zur Erleichterung von endoskopischen Untersuchungen. In der Palliativmedizin zur Linderung des präfinalen Lungenödems. UAWI: Periphere anticholinerge Wirkung
→ Hemmung der Schleimproduktion im Verdauungstrakt (cave: GIT-Ulcera), Mydriasis,
Hemmung der Schweiss- und Speichelproduktion, gelangt nicht ins ZNS.
Bemerkungen: Alle Schweissdrüsen werden rein sympathisch innerviert. Ekkrine Schweissdrüsen benützen Acetylcholin (ACh) als prä- und prostsynaptischen Neurotransmitter,
apokrine Schweissdrüsen besitzen präsynaptisch cholinerge, postsynaptisch aber adrenerge
Rezeptoren.
Typische Dosierung i.v.: 1-2 x 20 mg/d i.v. oder p.o.: 3-5 x 10-20 mg/d.
9
Wichtige Medikamente
Metoclopramid MCP, Prokinetikum, Antiemetikum: Wirkt gegen Übelkeit und Erbrechen. Zentraler 𝐷2 -Rezeptor-Antagonist14 , führt zur Freisetzung von ACh mit Stimulation
von 5-HT-Rezeptoren (5-Hydroxytryptamin=Serotonin) und damit zur Beschleunigung
der Magen- und Darmentleerung mit Tonuserhöhung des unteren Ösophagussphinkters
und antiemetischem Effekt. KI: Parkinsonoid, extrapyramidale Störungen.
MCP ist in der bisher üblichen Dosierung von 10 mg/ml seit Mai 2014 nicht mehr
verkehrsfähig (Beschluß des EuGH).
Typische Dosierung p.o. 1-3 x 20-30 mg/d, i.v. 1-3 x 10 mg.
Motilium Domperidon, ähnliches Wirkspektrum wie Metoclopramid. Peripherer 𝐷2 -Rezeptorantagonist mit antiemetischen Eigenschaften, der die Blut-Hirn-Schranke praktisch
nicht durchdringt (das muss er auch nicht, denn die Area postrema liegt nicht hinter der
Blut-Hirn-Schranke). Dadurch Beschleunigung der Magen- und Darmentleerung mit Tonuserhöhung des unteren Ösophagussphinkters und antiemetischer Effekt. Als Akutmedikation
sublinguale Applikation (Motilium lingual).
Typische Dosierung 3 x 10 mg/d.
Vomex A Dimenhydrinat, 𝐻1 –Antihistaminikum, das antiemetisch wirkt durch kompetitive Verdrängung von Histamin an den 𝐻1 –Rezeptoren. Indiziert bei Übelkeit und Erbrechen,
Prophylaxe bei Reisekrankheit. Weitere Wirkungen: Gefäßerweiterung↓, Kapillarpermeabilität↓, stark (zentral) sedierend durch zentrale Dämpfung des Parasympathikus.
Typische Dosierung p.o. 3-4 x 50 mg/d, i.v. 1-2 x 62 mg/d. Gegen Reiseübelkeit 3 x
20-50 mg p.o., Kinder 5 mg/kg KG in 4 ED, ab 14 Jahren Erwachsenendosis.
Scopolamin Antagonist am muscarinischen ACh-Rezeptor, als transdermales Pflaster
(Scopoderm) gegen Reisekrankheit, aber auch symptomatisch bei Nausea, z. B. bei Entzugssymtomatik von Antidepressiva.
Typische Anwendung: Pflaster 5-6 h vor Reisebeginn auf der Haut anbringen.
Imodium Loperamid, indiziert bei Diarrhoe. Nicht ZNS-gängiges Opioid, das die Darmperistaltik hemmt → Darmentleerung und Diarrhoe↓, Resorption von 𝐻2 𝑂 und Elektrolyten↑.
Kein Mißbrauchspotential oder Suchtgefahr (der ABC-Transporter an der Blut-HirnSchranke kann aber duch Chinin gesätigt werden, dann gelangt Loperamid ins ZNS →
zentrale Opioid-Wirkung. . .)
Typische Dosierung p.o. 1 x 4 mg/d, dann 2-4 mg bei jedem erneuten flüssigen Stuhl
bis max. 12 mg/d.
Sab simplex Dimeticon, nicht resorbierbares Siliziumpolymer, vermindert die Schaumbildung im Magen-Darm-Trakt durch Herabsetzung der Oberflächenspannung → Gasblasen
im Darmbrei zerfallen, Gase können von der Darmwand resorbiert und eliminiert werden.
Indiziert als Karminativum bei Meteorismus. Dimeticon hemmt nicht die Darmgasbildung!
Wird auch als Lösung gegen Kopfläuse verwendet.
14 Dopamin2 -Rezeptor
10
Wichtige Medikamente
Omeprazol/Nexium Irreversible Inhibitoren der 𝐻 + /𝐾 + -ATPase (“Protonenpumpe”, daher Protonenpumpenhemmer=PPI), die zugelassenen Präparate unterscheiden sich kaum.
Durch die Verminderung der Säurekonzentration im Magen erschwerte 𝐹 𝑒2 +-Resorpion.
Auch ändert sich die Zusammensetzung des gastrointesinalen Mikrobioms. Da ein stationärer Klinikaufenthalt immer körperlichen Stress bedeutet (der GIT-Ulcera zur Folge
haben kann) wird standardmäßig meist täglich Omeprazol gegeben. Kann durch Abschwächung der chemischen Immunabwehr durch die Magensäure Clostridieninfekte begünstigen.
Auch bei Eradikationstherapie bei H. pylori mit Amoxicillin und Clarythromyzin („French
Triple“).
Typische Dosierung p.o. 1 x 20-40 mg/d.
Ranitidin 𝐻2 –Antihistaminikum zur Kontrolle der Magensäureproduktion. Indiziert bei
Sodbrennen, zur Behandlung der Refluxkrankheiten und zur Magengeschwür-Prophylaxe
Obwohl nahezu alle Organe 𝐻2 –Rezeptoren besitzen, sind die Wirkungen auf andere Organe
kaum nachweisbar.
Typische Dosierung p.o. 1 x 150-300 mg abends.
Movicol Abführmittel, das Fasern enthält, die den Stuhl weich machen, das Stuhtvolumen
vergrößern und dadurch die Ausscheidung bei Konstipation erleichtern. Bei habitueller
Konstipation wirken auch faserreiche Kost (gleicher Effekt) sowie Bewegung (z. B. spazieren)
erleichternd.
Anwendung: 1-3 x täglich 1 Beutel in Wasser auflösen (und trinken).
KleanPrep, KoloPrep Abführpräparate als Kombination mehrerer Abführmittel, zur
Vorbereitung von Koloskopie. Enthält osmotisch wirksame Salze (z. B. Natriumsulfat aka
Glauber-Salz), Gleitmittel (Polyethylenglykol), aufquellende Fasern (Macrogole).
Endokrinologie, Stoffwechsel
Pharmakotherapie des Diebetes mellitus
In vielen Fällen ist die beste Therapie bei Diabetes mellitus II Bewegung: Bei 10.000 Schritte
pro Tag, am Besten mit Schrittzähler, könnten bei vielen Patienten die oralen Antidiabetika
bald weggelassen werden. Außerdem hat die Gewichtsreduktion einen gewissen Stellenwert.
Da dies nicht jedem Patienten gelingt, kommen für die orale medikamentöse Therapie des
Diabetes mellitus II folgenden Medikamentengruppen in Frage:
• Biguanide, z. B. Metformin. DAS Medikament bei D.m. II, das den Appetit und
die hepatische Glukoneogenese hemmt, die Glucoseaufnahme im Darm bremst und
Glukoseaufnahme in Muskelzellen steigert.
• 𝛼-Glucodisadsehemmer wie Acarbose hemmen die zuckerspaltenden Enzyme im Darm
und flacht so postprandiale Blutzuckerspitzen ab. Die Darmbakterien nutzen die zur
Verfügung stehenden Zucker zur Produktion von Gasen. . .
• Glitazone, erhöht als „Insulin-Sensitizer“ die Empfindlichkeit von peripheren Zellen
für Insulin.
11
Wichtige Medikamente
• SGLT-Hemmer (Gliflozine) hemmen die Rückresorption von Glucose in der Niere15 .
Es kommt zur Glucosurie. KI: Natürlich Niereninsuffizienz!
• Sulfonylharnstoffe, z. B. Glibencamid, erhöhen die Ansprechbarkeit der 𝛽-Zellen auf
Glucose und erhöhen so die eigenen Insulinbildung. Sie können (wie alle Insulinsekretagoga) durch Erhöhen der Insulinmenge im Blut Hypogylykämien verursachen und
ebenfalls durch das erhöhte Insulin zu Gewichtszunahme führen! KI: Schwangerschaft,
Niereninsuffizienz.
• Sulfonylharnstoffanaloga (Glinide) verstärken kurzfristig die Insulin-Sekretion aus
den 𝛽-Zellen16 . Das Hypoglykämierisiko ist wahrscheinlich etwas niedriger als bei
Sulfonylharnstoffen.
• GLP-1 Mimetika (=Inkretine), z. B. Exanatid oder Liraglutid, verzögern die Magenentleerung, reduzieren den Appetit und steigern das Sättigungsgefühl und führen
zu nachhaltiger Gewichtsabnahme. Sie verstärken die Antwort des Pankreas auf den
postprandialen Anstieg des Blutzuckers, die Wirkung ist also blutzuckerabhängig,
wodurch nur ein sehr geringes Risiko für Hypoglykämien besteht. Sie werden meist in
Kombination mit Metformin oder Sulfonylharnstoffen eingesetzt. Sie scheinen auch
eine leicht RR- und lipidsenkende Wirkung zu haben. Sie werden 1 x täglich oder 1
x wöchentlich s.c. angewendet
Bei Typ I Diabetikern erfolgt die Therapie stets mit Insulin, beim Typ-II-Diabetiker
wenn die Therapie mit oralen Antidiabetika nicht (mehr) zu einer guten Einstellung führen
(𝐻𝑏𝐴1 𝑐 ≤ 6,5 %).
1 IE Insulin senkt den Blutzucker um 30-40 mg/dl (Voraussetzung: Keine Resistenz).
10 g Kohlenhydrate (1 KE=Kohlenhydrateinheit) erhöhen den Blutzucker um ebendiesen
Betrag, um 30-40 mg/dl.
1 IE Insulin neutralisiert 1 KE.
1 Broteinheit (BE) entspricht 12 g Kohlenhydraten.
Bei D.m. Typ II haben Gewichtsreduktion und Bewegung oberste Priorität und den
größten Nutzen aller Maßnahne (einschließlich der medikamentösen Therapie)!
Lantus Lang wirksames Insulin als Basisinsulin bei Diabetes mellitus Typ I und II, kann
mit oralen Antidiabetika kombiniert werden.
1 x pro Tag nach Individueller Dosisfindung, Typisch sind 16-20 Einheiten abends.
Novorapid Schnell wirkendes Insulin bei intensivierter Insulintherapie bei Diabetes mellitus, als Bolusgabe zur postprandialen Korrektur, evtl. in Kombination mit Metformin.
Dosierung nach BZ.
Metformin Orales Antidiabetikum,Mittel der 1. Wahl bei allen Typ 2 Diabetikern. Hemmt
die hepatische Glukoneogenese, bremst die Glucoseaufnahme im Darm, senkt den Appetit
und steigert die Glukoseaufnahme in Muskelzellen. KI: Niereninsuffizienz, Herzinsuffizienz.
Typische Dosierung 2 x 500 mg/d bis 3 x 100 mg p.o. postprandial.
15 . . .über Hemmung des SGLT2-Transporters
16 . . .über Blocklade der ATP-sensiblen Kaliumkanäle
12
Wichtige Medikamente
Glucobay Acarbose, Glukosidasehemmer als Zusatzbehandlung bei Diabetes mellitus II.
Hemmt die intestinalen Glucosidasen, die Disaccharide spalten → Minderung der Resorption von Einzelzuckern, Senkung des postprandialen Blutzuckerspiegels. KI: Schwangerschaft,
Niereninsuffizienz, Alter < 18 Jahre.
Typische Dosierung 20-40 mg/d p.o. abends.
Allopurinol Uricostatikum, indiziert bei Gicht. Hemmt die Xanthinoxidase → Harnsäuresynthese↓. Wasserlösliche Zwischenmetabolite werden vermehrt ausgeschieden (Xanthin,
Hypoxanthin).
Typische Dosierung: 1 x 200-400 mg/d nach Harnsäurespiegel.
Uralyt Kalium-Natrium-Hydrogencarbonat. Zur Prophylaxe der Bildung von und zur
Auflösung von Harnsäuresteinen. Auch zur Prophylaxe des Tumorlysesyndroms.
Typische Dosis: 4 Meßlöffel/d, Ziel ist ein Harn-pH zwischen 6,2 und 6,8.
Probenecid Probenecid, Urikosurikum, indiziert bei Gicht. Hemmt die tubuläre Rückresorption vieler Säuren, darunter auch die der Harnsäure → Harnsäure wird vermehrt
ausgeschieden (Uricosurie). Cave: Interagiert mit Allopurinol.
Typische Dosierung: Initial für 1 Woche 2 x 250 mg, dann 2 x 500 mg/d.
Anmerkung: Rasburicase, das synthetische Äquivalent zu dem Enzym, mit dem z. B.
Meerschweinchen Harnsäure in Allantoin umwandeln kann nur i.v. gegeben werden und
bleibt daher dem stationär behandelte, akuten Gichtanfall vorbehalten.
Colchicin Indiziert als Mittel der Wahl beim akuten Gichtanfall (bei dem ASS absolut
kontraindiziert ist!). Wirkt über Hemmung von Mikrotubuli als Spindelgift und Mitosehemmer, der insbesondere die Proliferation der phagozytierenden Neutrophilen hemmt (die
am Ort die Entzündung auslösen) Hat keinerlei analgetische oder antiphlogistische Wirkung → NSAR (insb. Indometacin). Cave: Geringe therapeutische Breite, schwerwiegende
Nebenwirkungen, bereits 15mg können tödlich sein!
Typische Dosierung im akuten Anfall zunächst 4 x 1 mg/h (über die ersten 4 Stunden),
dann alle 2h 1 mg. Am 2. Tag 3 x 1,5 mg, am 3. Tag 3 x 0,5 mg p.o.
Euthyrox L-Thyroxin (=T4, wird zu T3, dem eigentlich wirksamen Hormon, konvertiert).
Indiziert bei Hypothyreose. Verlaufs- und Einstellungskontrolle über TSH. Sollte 30 min.
vor dem Essen eingenommen werden, da sonst der resorbierte Anteil von 80% auf ca. 30%
erniedrigt wird.
Dosierung individuell unterschiedlich je nach SD-Funktion. Ein typischer Anfangswert
sind 50 𝜇g/d morgens p.o.
Carbimazol Thyreostatikum, daher indiziert bei Hyperthyreose (z. B. M. Basedow).
Inhibiert als Iodisationshemmer die Thyreoperoxidase, so dass Jodid nicht mehr zu Jod
oxidiert wird, das für den Aufbau der Schilddrüsenhormone T3 und T4 essenziell ist. Es
wird gegeben bis zur Euthyreose. KI.: Schwangerschaft, Carbimazol geht in die Muttermilch
13
14
Wichtige Medikamente
über, daher wird in der Schwangerschaft Propylthiouracil bei strenger Indikationsstellung
verwendet, das zehnfach weniger in die Muttermilch übergeht.
Dosierung individuell nach TSH, typische Anfangsdosis 30-60 mg/d p.o., Erhaltungsdosis
5-20 mg/d in Kombination mit L-Throxin.
Simvastatin Statine (Lipidsenker) verringern die Cholesterinbiosynthese ind der Leber
durch (reversible) Hemmung HMG-CoA-Reduktase und senken damit (Gesamt-)Cholesterin
um 15–30%, Trigyceride um 10–20% und LDL um 20–40%. Steigert HDL um 5–10%. Neuere
Lipidsenker wie Atorvastatin oder Pravastatin senken den LDL-SPpiegel stärker. UAWI:
Muskelschmerzen bis zur Rhabdomyolyse, vermiderte körperliche Leistungsfähigkeit (cave
Sportler), Müdigkeit.
Typische Dosierung 20-40 mg/d je nach Lipidwerten und Verträglichkeit.
Analgetika, Anästhetika
In der Schmerztherapie kommt das WHO-Stufenschema zum Einsatz. Hierbei werden
Schmerzmittel in drei Kategorien eingeteilt: Nicht-Opioide, schwache Opioide und starke
Opioide. Generell sollen mehrere Nicht-Opioide niemals miteinander kombiniert werden,
da das Potential von Nebenwirkungen exponentiell ansteigt, die Wirkung aber nicht.
Stufe 1
Nicht-Opiod
Stufe 2
Schwaches Opioid +
Nicht-Opioid
Starkes Opioid +
Nicht-Opioid
Invasine Techniken
Stufe 3
Stufe 4
Beispiele: Ibuprofen, Metamizol,
Paracetamol
Tramadol, Tilidin
Piritramid, Morphin, Hydromorphon, Oxycodon, Fentanyl
Periduralkatheter, Ganglienblockade
ASS/Aspirin, PCM/Paracetamol, Ibuprofen, Novalgin/Metamizol NSAR = Nicht-steroidale Antirheumatika. Wirken analgetisch, antipyretisch und antiphlogistisch über die Hemmung der Cyclooxygenase (Prostaglandinsynthesehemmer). Deren Isoenzym 1 (COX1)
hemmt die Thrombozytenaggregation, Isoenzym 2 (COX2) bildet aus Arachidonsäure
Prostacyclin und Prostaglandine. Beide erhöhen peripher die Sensitivität der Nozizeptoren und fördern auf Rückenmarksebene die Weiterleitung exzitatorischer Impulse durch
Reduktion der GABA- und Glycinaktivität. Sie stimulieren auch Entzündungsreaktionen
und regeln die Sekretion von Magensaft → Gefahr von Ulcera des Gastrointestinaltraktes
bereits bei relativ niedern Dosen. Novalgin ist das potenteste Nichtopioidanalgetikum und
hat außerdem spasmolytische Wirkung, hemmt aber (genau wie auch PCM) nicht die
Thrombozytenaggregation und hat keine antiphlogistische Wirkung.
ASS ist darüber hinaus das Mittel der Wahl zur Hemmung der Thrombozytenaggregation
(Hemmung der COX-1 → Bildung von Thromboxan-A1↓). Thrombozyten (kernlos) können
keine neue COX-1 herstellen, so daß die Wirkungsdauer der Lebensdauer der Thrombozyten
Wichtige Medikamente
entspricht (8-12 Tage). In niedrigen Dosen (50-100 mg/d) wird selektiv nur die COX-1
gehemmt (Thrombozyten haben nur COX-1).
Die Kombination von NSAID mit Koffein (z. B. Thomapyrin) ist durch cerebrale Vasokonstriktion wirksam gegen Migräne und Spannungskopfschmerz. Auch Paracetamol ist
eines der Mittel der Wahl bei leichten bis mittelstarken Migräneattacken und darf auch in
der Schwangerschaft eingenommen werden.
Typische Dosierungen:
• ASS: Zur Analgesie 1-3 x 500-1000 mg/d p.o., als Thrombozytenaggregationshemmer
1 x 100mg/d p.o.
• Paracetamol: 1-3 x 500-1000 mg/d p.o.17
• Ibuprofen: 1-4 x 400-800 mg p.o.
• Novalgin: 1.4 x 20-40 Tropfen p.o. (entspricht 500-1000 mg, auch i.v.)
Lidocain Nicht-antiphlogisches, nicht-steroidales, nicht-opioides Lokalanästetikum. Heute
wird als Lokalanästhetikum eher Mepivacain oder Bupivacain verwendet, da die Wirkung
schneller eintritt, länger anhält und die Nebenwirkungen geringer sind. Diese Medikamentengruppe wirkt über die Blockade von spannungsabhängigen Na+ -Kanälen und verhindern
so Aktionspotentiale. Bemerkung: Lokalanästhetika sind alipathische Moleküle und wirken
in saurem Wundgebiet (z. B. bei Entzündung) schlechter, da sich in saurem Milieu das
Gleichgewicht auf der Seite des hydrophilen Zustandes befindet – und hydrophile Moleküle
können Myelin weniger gut durchdringen.
Typische Anwendung zur Lokalanästhesie: Mit dem Inhalt einer Ampulle die Haut
quaddeln.
Morphin (MSI), Hydromorphon Opioidanalgetika, bei korrekter Anwendung nebenwirkungsarme und sehr wirkungsvolle Substanzen, nicht nur gegen Schmerzen, sonder auch
bei Atemnot. Antitussive Wirkung. Bei korrekter Anwendung und Auswahl der richtigen
Substanz kaum sedierende Wirkung, sehr gut steuerbar. Anwendung oral, i.v., subcutan,
als Pflaster. UAWI: Miosis („stecknadelkopfgrosse Pupillen“), Obstipation (stets Laxantien korezeptieren), Atemdepression, Senkung der Krampfschwelle. Antagonisierbar durch
Naloxon. Cave bei eingeschränkter Nierenfunktion: Morphin wird renal metabolisiert,
Niereninsuffizienz ist daher kontraindiziert. Hydromorphon wird extrarenal über Glucuronidierung metabolisiert und kann daher auch bei starker Nierenfunktionseinschränkung
angewandt werden. Bei Opioidgabe muss man immer an Unterstützung der Darmpassage
denken!
Typische Dosierung: MSI-Perfusor 1-4 mg/h, p.o. 5-30 mg/d, Dosissteigerung möglich.
Hydromorphon-Perfusor: 0,15-0,45 mg/h, im Akutfall s.c. oder i.m. 1-2 mg, i.v. nur wenn
s.c. oder i.m. nicht möglich und dann nur sehr langsam!
Dipidolor (Piritramid) gilt ans stark wirksames Opioid, ist aber mit einer analgetischen
Potenz18 von 0,7 schwächer als Morphin.
17 Die i.v.-Anwendung zur Analgesie und zum Fiebersenken ist nur erfolgreich, wenn die Kurzinfusion sehr
schnell durchläuft, da sonst der Wirkstoff schneller abgebaut wird als er wirken kann.
18 Die analgetische Potenz ist die Wirkstärke eines Opioids bezogen auf die Wirkung von Morphin als
15
Wichtige Medikamente
Fentanyl ist ein stark wirksames Opioid mit einer analgetischen Potenz von 100.
Tramadol schwach wirksames Opioid (Stufe-2-Opioid), indiziert bei mäßig starken bis
starken Schmerzen. Sedierend, tranquilisierend, miotisch, antitussiv, atemdepressiv wirksam, erzeugt in seiner kurz wirksamen Form (Tropfen) Euphorie, daher bei dauerhafter
Einnahme retardiertes Tramadol rezeptieren. Wie alle Opioide ist es antagonisierbar durch
Naloxon. Cave: Symptome einer Pankreatitis können verstärkt werden, da Spasmen der
glatten Muskulatur ausgelöst werden können (M. sphincter oddi).
Typische Dosierung 1-4 x 50-100 mg/d p.o.
Ketamin Dissoziierendes Analgetikum: Die Sinneswahrnehmung bleibt intakt, aber die
neuropsychologische Verabeitung wird verändert. Wirkt an Opioid- und NMDA-Rezeptoren.
Hemmt den zentralen Katecholamintransport, stimuliert aber trotzdem den Sympathikus
→ RR, Frequenz, Atemantrieb↑. Indiziert zur Voll- und Regionalnarkose, im Notfall auch
zur Analgesie und alleinigen Anästhesie und beim therapierestistenten Status asthmaticus.
Cave: Löst Albträume und Halluzinationen aus, daher vorher Benzodiazepin geben!
Carbamazepin Eigentlich ein Antiepileptikum (siehe das), Mittel der 1. Wahl bei der Behandlung neuralgischer Schmerzen und bei Trigeminusneuralgie. Durch Carbamazepingabe
kann akut keine Schmerzfreiheit erreicht werden, bei schwer zu kontrollierenden Schmerzen
wird deswegen zusätzlich Phenytoin eingesetzt. Nach Lithium das zweite Mittel der Wahl
bei bipolaren Störungen. Cave: Wechselwirkungen mit MAO-Hemmern, CYP-Induzierung!
Typische Dosierung 2 x 100-200 mg/d p.o.
Lyrica Pregabalin, Antiepileptikum, das auch bei neuropathischen Schmerzen und muskulären Verspannungen (Myotonie) indiziert ist. Hat strukturelle Ähnlichkeit mit GABA und
reduziert die Freisetzung stimulierender Neurotransmitter → Dämpfung des hyperaktiven
Schmerzsystems. Äquivalent zu Gabapentin.
Typische Dosierung bis 3 x 50-150 mg/d p.o.
Antibiotika, Virostatika, Antimykotika, Anthelminthika
Differentialdiagnose von Infekten Klinische Hinweise für die Differentialdiagnose viraler
vs. bakterieller Infekt liefern Klinik/Symptomatik und die Frage, welche Organsysteme
betroffen sind.
Bakterieller Infekt Leukozytose mit Linksverschiebung (Neutrophilie)
Zur Abwehr der Eindringlinge werden vermehrt Neutrophile freigesetzt, daher finden
sich hier auch mehr unreife Neutrophile=Stabkernige. Die Linksverschiebung heißt so,
weil an alten, manuellen Geräten zur Auszählung des Blutausstrichs die Zähltaste für die
Stammsubstanz der Opioidanalgetika. Eine analgetische Potenz von 1 bedeutet gleiche Wirkung, 10 eine
10fach stärkere Wirkung
16
Wichtige Medikamente
Stabkernigen (=unreife Formen) am Gerät links angebracht war. Rechts war die Taste
für die Segmentkernigen (= überreife Formen). Daher Rechtsverschiebung: Mehr „alte“
Granulozyten = Segmentkernige, z. B. bei Eisenmangel.
CRP und Procalcitonin steigen an.
Achtung: Bei mehr als 100.000/µl Differentialdiagnose Leukämie! Leukopenien treten
auch bei bakterieller Sepsis oder bei toxinbildenden Bakterien auf.
Viraler Infekt Lymphozytose mit Neutropenie und Thrombozytose.
Viren verursachen durch immunsuppressive Eigenschaften zunächst eine Neutropenie.
Durch die nachfolgende Immunreaktion vermehren sich aber rasch die Lymphozyten. Die
Neutropenie bildet dabei einen guten Boden für eine bakterielle Superinfektion. Kinder
reagieren mit ihren Lymphozyten i.d.R. deutlich stärker als Erwachsene (Zellzahl).
Achtung: Je nach Stadium findet man bei Virusinfektionen Lymphozytopenie und/oder
Neutropenie (Frühstadium, Hemmung durch intrazelluläre Vermehrung der Viren in den
Leukozyten) oder eine Lymphozytose bzw. Neutrophilenvermehrung (erfolgreiche Abwehr
und reaktive Vermehrung).
CRP steigt ebenfalls an, jedoch weniger stark ausgeprägt19 , Procalcitonin steigt bei
viralen Infekten nicht an.
Achtung: Auch bei Sepsis findet man eine Neutropenie, bei KM-Schädigung eine Leukozytopenie und bei HIV eine Lymphozytpenie!
Vor allem bei viralen Infekten ist auch eine Thrombozytose (mit zunehmender Größenvarianz) typisch. Sie kann prinzipell bei viralen und bei bakterielen Infektionen oder auch bei
körperlicher Anstrengung auftreten. Da sie aber in der Regel bei viralen Infekten stärker
ausgeprägt ist deutet die Thrombozytose aber eher auf einen viralen Infekt hin.
Monozytose: Verursacht von intrazellulären Erregern. z. B. von Mykoplasmen (atypische
Pneumonie, nicht selten!) oder bei Tuberkulose.
Cave Bei mehr als 50.000/µl Leukozyten Differentialdiagnose Leukämie!
Auch bei Sepsis findet man eine Neutropenie, bei Knochenmarksschädigung eine Leukozytopenie oder Panzytopenie und bei HIV eine Lymphozytpenie! Leukopenien treten auch
bei bakterieller Sepsis oder bei toxinbildenden Bakterien auf.
Je nach Stadium kann man bei Virusinfektionen Lymphozytopenie und/oder Neutropenie finden (Frühstadium, Hemmung durch intrazelluläre Vermehrung der Viren in den
Leukozyten) oder eine Lymphozytose bzw. Neutrophilenvermehrung (erfolgreiche Abwehr
und reaktive Vermehrung).
Bemerkung Bei einigen Erkrankungen unterscheidet sich die Antibiotikatherapie im
stationären Bereich (aufgrund des unterschiedlichen Erregerspektrums) von der im niedergelassenen Bereich (z. B. community acquired vs. hospital acquired pneumonia). Bei
komplizierten Infektionen sollte man immer ein Antibiogramm anstreben Cave: Entnahme
19 In der Regel hat man ja aber keinen Vergleich wie es denn wäre, hätte der Patient statt des Virusinfekts
einen bakteriellen...
17
Wichtige Medikamente
der Blutkulturen vor Beginn der (kalkulierten) Antibiose! Bei Verdacht auf Endokarditis
den Verdacht auf der Probe vermerken (verlängerte Dauer der Blutkultur)!
Amoxicillin, Augmentan Augmentan = Amoxicillin +Clavulansäure, oral, wirksam gegen Gram+ und Gram- Aerobier und Anaerobier, nicht wirksam gegen Pseudomonaden. Indiziert bei Atemwegsinfekten, Harnwegsinfekten (Pyelonephritis, Zystitis), Infekten
von Haut und Knochen, Gonorrhoe. Eradikationstherapie bei H. pylori mit Metronidazol/Clarythromyzin und PPI („French/Italian Triple“). Cave: Aminopenicilline sind bei
Angina tonsillaris und verwandten Ernrankungen, bei denen eine EBV-Infektion noch nicht
ausgeschlossen ist, kontraindiziert (Ausbildung eines Arzneimittelexanthems).
Typische Dosierung: Amoxicillin 2-3 x 500-1000 mg p.o., Augmentan 2-3 x 875/125 mg
oder 500/125 mg für 7-10 Tage.
Unacid Prodrug von Sultamicillin = Ampicillin + Sulbactam (Aminopenicillin + 𝛽Laktamaseinhibitor zu einem Molekül verestert). i.v.-Variante zu Augmentan. Blockiert die
Synthese der bakteriellen Zellwand, ähnliches Wirkungsspektrum wie Ampicillin+Clavulansäure.
Wirksam gegen Gram+ und Gram- Aerobier und Anaerobier, nicht wirksam gegen Pseudomonaden. Indiziert v. a. bei Harnwegsinfekten (Pyelonephritis, Zystitis), Atemwegsinfekten,
Infekten von Haut und Knochen, Gonorrhoe.
Typische Dosierung: p.o. 2-3 x 375-750 mg, i.v. 2-3 x 750-1000 mg für 5-14 Tage
Klacid Clarithromycin, Makrolidantibiotikum (i.v., p. o.), hemmt die bakterielle Proteinbiosynthese. Wirksam gegen Gram+ und Gram- Bakterien, gegen Mykobakterien, nicht
wirksam gegen Pseudomonaden. Indiziert v. a. bei leichten bis mittelschweren Infektionen
der unteren Atemwege (leichte bis mittelschwere ambulant erworbene Pneumonie, akute Exazerbation einer COPD, akute Bronchitis), der Haut sowie des Hals-Nasen-Ohren-Bereiches
(Sinusitis, Tonsillitis, Pharyngitis). Eradikationstherapie bei H. pylori mit Amoxicillin und
PPI („French Triple“). Cave: Hemmung der CYP-3A4.
Typische Dosierung: 2 x 250-500 mg p.o. oder i.v. für 10-14 Tage.
Bemerkung: Unacid und Klacid werden auch als Kombination verwendet.
Azithrtomycin hat dasselbe Wirkspektrum wie Clarithromycin, hat aber eine sehr lange
HWZ, sodass 3 Einfachgaben an 3 aufeinanderfolgenden Tagen einen ausreichenden Wirkspiegel für 10 Tage ergeben. Das Medikament eignet sich daher auch gut für Patienten, bei
denen man mäßige Compliance erwartet. Im Fall einer Penicillinalergie kann es Penicilline
und Cephalosporine ersetzen.
Typische Dosierung: 1 x 500 mg p.o. für 3 Tage.
Erythromycin ist ein weiteres Makrolid-Antibiotikum, das außerdem motilitässteigernd
im Darm wirkt und so als Prokinetikum ähnlich MCP genutzt werden kann. Bei Kindern
kann man mit Erythromycin Erbrechen auslösen.
Typische Dosierung: p.o. 250-1000 mg, i.v. 20-50 mg/kg KG (250-1000 mg) jeweils in 4
ED für 7-10 Tage. An Antiemetikum denken!
18
Wichtige Medikamente
Cotrim Cotrimoxazol = Kombinationspräparat aus den Antibiotika Trimethoprim (Diaminopyrimidin) + Sulfamethoxazol (Sulfonamid) (i.v., per os)., inhibiert die bakterielle
Synthese von Tetrahydrofolsäure. Wirksam gegen Gram+ und Gram- Aerobier und Anaerobier, gegen Protozoen und einige Pilzarten (z. B. Pneumocystis jiroveci). Nicht wirksam
gegen Enterokokken. Indiziert v.a. bei Harnwegsinfektionen (zunehmend Resistenzen!)
und Atemwegsinfektionen (z. B. Bronchitis, Sinusitis) sowie bei Pneumocytis-Pneumonie.
Außerordentlich gute Weichteilgängigkeit.
Typische Dosierung: p.o. 2 x 1 Tablette (160/800 mg)/d (Cortim forte) für 7-10 Tage.
Zur Infektprophylaxe bei Zytostatikatherapie 1 x pro Woche 1 Tablette.
Ciprobay Ciprofloxacin, orales, parenterales und topisches Antibiotikum (Gyrasehemmer). Indiziert bei Harnwegsinfekten, Prostatitis, Sinusitis, Atemwegsinfekte (auch bei
COPD), Otitis media. Wirkt gegen fast alle aeroben Gram- und viele Gram+ Erreger,
auch gegen Pseudomonas, aber nicht gegen Anaerobier, Enterokokken, Mykobakterien und
viele Streptokokken.
Soll bei Harnwegsinfekten aufgrund stark angestiegener Reistenzen gegen Ciprofloxacin
nicht mehr ohne Antibiogramm verwendet werden 𝑡𝑜 Fosfomycin.
Typische Dosierung: p.o. 2 x 250-750 mg, i.v.: Reduktion um 50%.
Monuril Fosfomycin, Leitlinienempfehlung bei Harnwegsinfekten, es gibt kaum Reistenzen. Einmalgabe vor dem Schlafengehen: 1 x 3000 mg!
Tazobac Piperacillin+Tazobactam (Acylaminopenicillin + 𝛽-Laktamaseinhibitor) (nur
i.v.). Wirksam gegen Gram+ und Gram- Aerobier sowie gegen Pseudomonaden. Indiziert
bei Sepsis, bei Infektionen von Urogenitaltrakt und Gallenwege, bei Beatmungspneumonie
bzw. bei Pneumonien mit Pseudomonas aeruginosa als wahrscheinlichem Erreger, Sepsis,
Endokarditis. Häufig bei kalkulierter Antibiose auf Intensivstationen.
Typische Dosierung: 3-4 x 4g/0,5g i.v. bis 2-4 Tage nach Abklingen der Symptome.
Clont Metronidazol, wirkt nur gegen Anaerobier (da O2 das Molekül inaktiviert). Zur
Therapie vaginaler Dysbiosen, HWI oder Clostridium difficile (dort aber eher Vanco oral).
Auch bei Rosazea und perioraler Dermatitis. Ist liquorgängig und kann Gewebe penetrieren,
es erreicht so auch Abszesse. Außerdem hat es einen leichten immunsuppressiven Effekt.
Typische Dosierung p.o. und i.v. 3 x 500 mg.
Rocephin Ceftriaxon, Cephalosporin der 3. Generation. Wird in Kombination mit Metronidazol (Rocephin+Clont) zur Prävention und Therapie bei abdominellen Infekten
verwendet. Die oralisierte Variante von Rocephin heißt Elobact.
Typische Dosierung: i.v. 1 x 2000 mg. Elobact: 2 x 500 mg.
Vancomycin Glykopeptid-Antibiotikum (nur i.v.), wirksam gegen Gram+ Bakterien.
Wird oral nicht resoorbiert. Reserveantibiotikum zur Therapie schwerer Staphylokokkeninfekte, Endokarditis oder Clostridium difficile, hier aber orale Gabe, damit es im Darm
gegen die Clostridien wirkt...
19
Wichtige Medikamente
Bei C. diff. Colitis: 4 x 500 mg für 7-10 Tage p.o., sonst 1 x 500-1000 mg i.v.
Aciclovir Orales, parentetarles oder topisches Nukleosid-Analogon, hemmt die virale DNASynthese durch Einbau von Aciclovirtriphosphat. Indiziert bei Herpes labialis, genitalis,
zoster, Herpesenzephalitis.
Typische Dosierung: Prophylaktisch: p.o. 2 x 200 mg, i.v. 2 x 500 mg, therapeutisch
jeweils 5 x täglich.
Fluconazol Orales oder topisches Antimykotikum. Indiziert zur systemischen Therapie
bei Candidosen und anderen Mykosen und zur Prophylaxe bei AIDS-Patienten.
Typische Dosierung: 400-800 mg i.v. für 1 Woche, dann Dosis reduzieren auf 200-400
mg für mindestens 4 Wochen. Als Prophylaxe bei Zytostatikagabe 1 x 50 mg p.o.
Nizoral Ketoconazol, orales oder topisches Antimykotikum (ältestes oral anwendbares
Antimykotikum). Indiziert bei Dermatophytose, Folliculitis, seborrhoischem Ekzem, mukokutaner, kutaner oder oropharyngealer Candidose. Auch gegen Kopfschuppen. Cave:
CYP-P450-Inhibierung. Inhibiert die Cortisolsynthese. KI: Schwangerschaft.
Canesten Clotrimazol, topisches Breitspektrumantimykotikum, hemmt die Ergosterolsynthese. Indiziert bei Pilzinfekten unterschiedlicher Art.
Beide werden 1 x täglich topisch angewendet.
Ampho-Moronal Amphotericin B, orales, topisches oder parenterales Antimykotikum,
Mittel der Wahl bei systemischen Pilzinfektionen, auch indiziert bei intestinalen Hefemykosen, Schleimhautmykosen, Candidosen, Pilzmenigitis/-enzephalitis, Aspergillose. Parenterale Gabe nur bei lebensbedrohliche Infekten. Auch geeignet bei Neutropenie.
Praziquantel Anthelminthikum, indiziert bei Infektionen mit Schweine-, Rinder-, Fischund Zwergbandwurm, Leberegel und Lungenegel. Cave: Keine zeitgleiche Gabe mit Rifampicin.
Dosierung abhängig vom Parasiten.
Antikoagulanzien
Zur Erinnerung: Die Hämostase Die Blutgerinnung besteht aus der primären, zellulären
Hämostase und der sekundären, plasmatischen Hämostase, der eigentlichen Blutgerinnung
im engeren Sinne. Normalerweise läuft die Aktivierung des Gerinnungsprozesses im Bereich
einer Endothelläsion ab.
Entscheidender Teil der primären Hämostase (=zelluläre Gerinnung) sind die Thrombozyten, die an bestimmte Komponenten des verletzten Gefäßendothels binden, aggregieren
und von Fibrinogen (Faktor I) vernetzt einen Abscheidungsthrombus (“weisser Thrombus“)
bilden. Hier spielt auch der von-Willebrand-Faktor (vWF) eine wichtige Rolle.
Die eigentliche Gerinnung, die sekundäre Hämostase (=plasmatische Gerinnung, aus
den Faktoren I-XIII) führt zur Ausbildung eines festen Fasernetzes aus Fibrin, in das
20
Wichtige Medikamente
Thrombozyten und Erythrozyten eingebettet sind (“roter Thrombus“). Sie wird unterteilt
in ein intrinsisches und ein extrinsisches System.20
Das langsame, intrinsische System besteht v. a. aus Reaktionen an der Oberfläche
aktivierter Thrombozyten, also aus der Thrombozytenaggregation und der sequenziellen
Aktivierung der Faktoren XII, XI, IX und X (zusammen mit Ca2+ = Faktor IV).
Das schnelle, extrinsische System wird v. a. durch geschädigtes Endothel ausgelöst und
besteht aus extravaskulärem Gewebsthromboplastin (“Tissue Factor“ = Faktor III) und
Faktor VII, welcher mit Ca2 + ebenfalls den Faktor X aktiviert.
Bei beiden Mechanismen wird schließlich Faktor X zu Faktor Xa aktiviert. Sie münden in
die gemeinsame Endstrecke, die beim aktiviertem Thrombin (Faktor Xa) startet, welches
unter Einwirkung von Fibrin (Faktor I) und Faktor XIII zum Fibrinthrombus vernetzt
wird.
Verlaufskontrolle der Therapie mit Antikoagulanzien Die aPTT („activated Partial Thromboplastin Time“, oftmals auch PTT abgekürzt) mißt den intrinschen Teil der Gerinnung,
also v. a. die Funktion der Faktoren V, VIII, IX, X, XI und XII und der gemeinsamen
Endstrecke. Benötigt wird die aPTT eigentlich immer: Zur Verlaufskontrolle bei HeparinTherapie, bei Marcumarisierung, aber auch bei Hämophilie-Patienten unter Substitutionstherapie, Bei vWF-Mangel und bei Verdacht auf hämorrhagische Diathese. Normwert:
20-40 Sekunden.
Abweichungen der Thrombozytenzahl haben keinen Einfluss auf die PTT, da der z. B.
von Thrombozyten stammende Plättchenfaktor 3 extra hinzugegeben wird. Eine verkürzte
aPTT ist wahrscheinlich ohne klinische Bedeutung.
Quick-Wert (=Thromboplastinzeit (TPZ)) und seine standardisierte Version, die INR
beschreiben den extrinsischen Teil der Gerinnung, also v. a. die Funktion der Faktoren I, II,
V, VII und X. Sie sind indiziert als leicht durchzuführende Verlaufskontrolle bei Therapie
mit Cumarinen als oralen Antokoagulanzien (Marcumarisierung).
Der Quick-Wert wird in Prozent angegeben und antwortet auf die Frage: Um wieviel
Prozent muß ich das Patientenplasma verdünnen oder eindicken, damit es gleich schnell
gerinnt wie „Norm-Plasma“. Muß man es mit 50% Volumen verdünnen erhält man einen
Menge von 150%, der Quick dieser Probe beträgt also 150%. Muss man es um 25% eindicken
(=aufkonzentrieren) hat man nur noch 75%, der Quick beträgt dann 75%. Also: Je niederer
der Quick, desto höher ist die Gerinnungsneigung und/oder intensiver die Antikoagulation.
Die INR („International Normalized Ratio“) wird ebenfalls anhand der Thomboplastinzeit
errechnet wird. Eine normale INR beträgt 1, wobei der Referenzbereich von 0,85 bis
1,27 geht und bezeichnet damit quasi die „Norm“-Dauer der Gerinnung. Erniedrigte
Werte bedeuten somit eine kürzere Gerinnungszeit (Thrombosegefährdung), erhöhte Werte
bedeuten verlängerte Gerinnung und damit Blutungsneigung. Also: Je höher die INR, desto
20 In neuerer Zeit wurde entdeckt, dass das intrinsische System wohl in vivo kaum eine Rolle spielt,
aber für die Diagnostik sehr wichtig ist. So weisen z. B. Patienten mit schwerem Faktor XII-Mangel
(Initiator des intrinsischen Systems) keinerlei Blutungssymptome auf. Auch der Verdacht, ein Faktor XIIMangel prädisponiere zu Thromboseneigung, konnte bislang nicht belegt werden (s. a.http://www.werlhofinstitut.de/forschung-und-lehre/physiologie-der-gerinnung.html)
21
22
Wichtige Medikamente
geringer ist die Gerinnunsneigun und/oder intensiver die Antikoagulation.
Quick und INR verhalten sich also gegenläufig:
Quick
70%
100%
130%
Erklärung
> 1,27
0,85-1,27
< 0,85
entspricht INR
Erniedrigt
Normal
Erhöht
Bedeutung
Blutungsneigung
Normale
Thrombosegefahr
Die Plasmathrombinzeit (PTZ) misst isoliert die Umwandlung von Fibrinogen in Fibrin
und damit die gemeinsame Endstrecke der Gerinnung. Diese Untersuchung ist indiziert
bei V. a. Fibrinogenmangel und Zur Kontrolle einer Fibrinolysetherapie mit Streptokinase.
Die PTZ wird aber heute praktisch nur noch als Ausgangswert für die Bestimmung von
Quick bzw. INR genutzt.
Allgemeines zur Diagnose Während großflächige Blutungen eher ein Hinweis auf eine
gestörte plasmatische Gerinnung (=sekundäre Hämostase) darstellen (die aPTT wäre
hier verlängert), deuten Petechien auf eher eine gestörte zelluläre Gerinnung (=primäre
Hämostase) hin (z.B. Thrombozytenstörungen).
Bei Verdacht auf Thombozytopathie oder -penie bestimmt man die Blutungszeit, mit
der hauptsächlich die Zahl und die Funktion der Thrombozyten bestimmt wird, oder man
führt einen Thrombozytenfunktionstest durch.
Verlaufskontrolle
Marcumar → extrinsische Gerinnung → Quick/INR.
Heparin, Hämophilie → intrinsiche Gerinnung → aPTT.
Aspirin/ASS Acetylsalicylsäure, Mittel der Wahl zur oralen Hemmung der Thrombozytenaggregation in ambulanten Bereich, steht aber auch i.v. zur Verfügung (Aspisol).
ASS in niedriger Dosierung wird eingesetzt zur Prävention arterieller Thrombosen (venöse
Thrombosen → Heparine u.a.). Es wirkt über die Hemmung der COX-1 → Bildung von
Thromboxan-A1↓). Thrombozyten (kernlos) können keine neue COX-1 herstellen, sodaß
die Wirkungsdauer der Lebensdauer der Thrombozyten entspricht (8-12 Tage). In niedrigen
Dosen (50-100 mg/d) wird selektiv nur die COX-1 gehemmt (Thrombozyten haben nur
COX-1). Indikation: Vorhofflimmern, Herzklappenersatz (häufig in Kombination mit einem
anderen Plättchenhemmstoff, z. B. Clopidogrel → Duale Plättchenhemmung), pAVK, KHK.
Keine Verlaufskontrolle.
Typische Dosierung: 1 x 100 mg/d p.o.
Clopidogrel Thrombozytenaggregationshemmer durch ADP-Inhibition. Indikationen: pAVK,
Klappenersatz, KHK, akutes Kornorarsyndrom, Z. n. Korononarangioplastie mit Stenteinlage.
Typische Dosierung: 1 x 75 mg/d p.o.
Wichtige Medikamente
Marcumar Phrenprocoumon, orales Antikoagulans zur Thromboseprophylaxe. Kompetitiver Inhibitor der Vitamin-K-Epoxid-Reduktase, durch geringere Menge an Vitamin K
quantitative Reduktion der Faktoren I, II, VII und IX, beeinflusst dadurch das extrinsische
System.
Indiziert bei Vorhofflimmern, nach Herzklappenersatz und zur Thrombose-Rezidivprophylaxe,
z. B. nach Lumgenembolie oder TVT.
Antidot: Vitamin K. Verlaufskontrolle: PTT21 .
Eindosierung typischerweise mit 3-4 Tabletten am 1. Tag, 2 Tabletten am 2. Tag, ab
dem 3. Tag nach Quick.
Heparin (= unfraktioniertes Heparin), systemisches Antikoagulans, indiziert zur vorübergehenden Antikoagulation und Thomborseprophylaxe. Blockiert Faktor Xa und bei hoher
Dosis auch IIa (Thrombin). Relativ kurze Halbwertszeit, daher müssen mehrere Gaben pro
Tag erfolgen. Antidot: Protamin. Verlaufskontolle: aPTT. Unfraktioniertes Heparin wird
über die Leber ausgeschieden (niedermoleulares=fraktioniertes Heparin über die Nieren →
Cave Nierenfunktion) und kann daher auch bei eingeschränkter Nierenfunktion gegeben
werden. Cave: HIT.
Therapeutische Dosierung (=Vollheparinisierung): Zur Therapie von Thrombosen (TVT),
Lungenembolie und anderer Embolien. Ziel ist 2 - 2½-fache PTT.
Prophylaktische Heparinisierung (=Low-Dose-Heparinisierung): Zur Thromboseprophylaxe.
Typische Dosierung für Vollheparinisierung am Perfusor: 5000 IE im Bolus, dann 1000
IE/h
Clexane Enoxaparin, fraktioniertes (= niedermolekulares) Heparin) (4500 Dalton), i.v.–
oder s.c.–Antikoagulans, indiziert zur Thromboseprophylaxe. Hemmt Faktor Xa. Verlaufskontrolle nur durch Anti-Faktor-Xa-Aktivität möglich: Keine signifikante Beeinflussung von
PTT oder Quick! Bei Niereninsuffizienz Dosisreduktion, bei sehr schwerer oder terminaler
Niereninsuffizienz unfraktioniertes Heparin geben. Verlaufskontolle: Faktor Xa. Cave: HIT,
Nadelschutz enthält Naturkautschuk! Bei Niereninsuffizienz Dosisreduktion.
Wenn die PTT bei Therapie mit Clexane oder anderen fraktionierten Heparinen verlängert ist, so liegt eine deutliche Überdosierung vor.
Typische Dosierung: Prophylakisch: 20-60 mg /d s.c., je nach Thromboserisiko (und
Gewicht und Nierenfunktion).
Bei TVT: 2 x 1 mg/kg KG pro Tag.
Arixtra Fondaparinux, syntethisches i.v.–Antikoagulans zur Thromboseprophylaxe, inhibiert Faktor Xa durch selektive Bindung an AT-III. Weniger UAWI als Clexane, aber viel
teurer. KI: Niereninsuffizienz → Clexane.
Typische Dosierung: Prophylaktisch: 1 x 2,5 mg/d s.c., therapeutisch 1 x 7,5 mg/d s.c.
(ab 50kg KG).
21 http://www.aerzteblatt.de/v4/archiv/pdf.asp?id=55789
23
Wichtige Medikamente
Xarelto Rivaroxaban, orales syntethisches Antikoagulans zur Prophylaxe von Thrombosen,
Schlaganfällen und systemischen Embolien, inhibiert Faktor Xa. Verlaufskontrolle durch
PT (Prothrombinzeit ≈ INR) und Anti-Faktor-Xa-Aktivität. KI: Niereninsuffizienz →
Clexane.
Typische Dosierung: 20 mg/d p.o.
Pradaxa Dabigatran, orales syntethisches Antikoagulans zur Thromboseprophylaxe, gleiche Indikationen wie Xarelto, inhibiert aber Faktor IIa (Thrombin) kompetitiv und reversibel. KI: Niereninsuffizienz → Clexane.
Typische Dosierung: Prophylaktisch 2 x 110 mg/d, therapeutisch 2 x 150 mg/d.
Neurologie und Psychiatrie
Diazepam/Valium Benzodiazepin, verstärkt die Wirkung von GABA am GABA-Rezeptor
→ Sedierung, Anxiolyse, Amnesie, Hypnose, antikonvulsiv (auch bei Grand Mal und bei
fokalen Anfällen), zentrale Muskelrelaxierung. Indiziert bei Spannungs-, Erregungs- und
Angstzuständen, Fieberkrämpfen, Status epilepticus (Mittel der Wahl ohne i. v.–Zugang,
sonst Tavor (Lorazepam) i. v.), Abstinenz- und Entzugssymptomen. Cave wegen möglicher
paradoxer Wirkung von Benzodiazepinen bei Älteren generell, aber besonders bei Demenz.
Typische Dosierung ist indikationsabhängig, z. B. 5 mg bis zu 3 x täglich.
Tavor/Tavor Expidet Lorazepam, schnell wirksames Benzodiazepin. Lang wirksamer Tranquilizer mit ausgeprägter anxiolytischer, amnestischer, sedierender, muskelrelaxierender
und antikonvulsiver Wirkung. Tavor Expidet: Sublinguale Applikation für den Akutfall.
Verstärkt die Wirkung von GABA am GABA-Rezeptor. Indiziert bei akuten und chronischen Angstzuständen, Status epilepticus (i. v. Mittel der Wahl, ohne Zugang → Midazolam
i.m. oder Diazepam rektal), Sedierung (auch vor Eingriffen), Agitiertheit, Psychotischen
Episoden, Psycho- und Zwangsneurosen, Phobien. Kurz wirksame Alternative: Midazolam
(steht auch bukkal und nasal zur Verfügung). Cave: Großes Abhängigkeitspotenzial.
Typische Dosierung: Tavor: 1-3 x 1-2 mg/d, bei Psychosen 1-3 x 5-7,5 mg p.o. Expidet:
1 mg.
Zur Therapie eines Status epilepticus: Lorazepam 2-4 mg i.v. oder Midazolam 10 mg
i.m.
Haldol Haloperidol, hochpotentes „altes“ Neuroleptikum (Antipsychotikum), blockiert
𝐷1/2 -Rezeptoren, zentral leicht sedierend. Indiziert bei akuten psychotischen Syndromen,
paranoid-halluzinatorischen, insbesondere schizophrenen Zuständen und Schüben, psychomotorischen Erregungszustände und auch bei Erregungszuständen im Rahmen einer
Alkoholintoxikation. Reduziert Wahn, Halluzinationen, Ich- und Denkstörungen, dämpft
Erregung und affektive Gespanntheit. Auch zur symptomatischen Therapie von Übelkeit
und Erbrechen (mäßig antiemetisch). Cave bei allen Neuroleptika: Medikamenteninduzierter Parkinson (Parkinsonoid). Bei „alten“ Neuroleptika besteht generell die Gefahr von
extrapyramidalen motorischen Ströungen (EPMS).
24
Wichtige Medikamente
Zyprexa Olanzapin, atypisches „neues“ Neuroleptikum (=Antipsychotikum), wirkt antagonistisch an 𝛼1 - und H1 -Rezeptoren, an 5-HT2𝑎/2𝑐/3/6 -Rezeptoren und an D1−5 -cholinergen
Muskarinrezeptoren. Wirkt antipsychotisch, antimanisch und stimungsstabilisierend, antiemetischer Effekt. Indiziert bei Schizophrenie, manischen Episoden (auch schweren),
Prophylaxe bei bipolaren Störungen, off-label bei Depressionen im Rahmen von Psychosen
und Parkinson. Cave bei allen Neuroleptika: Medikamenteninduzierter Parkinson (Parkinsonoid). KI: Engwinkelglaukom. „Neue“ Neuroleptika führen oft zu Gewichtszunahme.
Typische Dosierung: 1 x 10 mg.
Phenytoin Antiepileptikum, hemmt spannungsabhängige Na+ -Kanäle der Nervenzellen
und dadurch hochfrequente, repetitive Entladungen.
Indiziert i. v. bei Status epilepticus (antikonvulsiver Effekt nach 20-30 min), bei fokalen,
komplexen und generalisierten tonisch-klonischen Anfällen.Cave: Wechselwirkungen mit
MAO-Hemmern, CYP-Induzierung!
Typische Dosierung: 200-300 mg/d.
Carbamazepin Antiepileptikum, hemmt spannungsabhängige Na+ -Kanäle der Nervenzellen und dadurch hochfrequente, repetitive Entladungen.
Indiziert als Antiepileptikum bei fokalen, komplexen und generalisierten tonisch-klonischen
Anfällen. Auch bei Trigeminusneuralgie und Behandlung neuralgischer Schmerzen (1. Wahl)
und Alkoholentzungssyndrom. Durch Carbamazepingabe kann akut keine Schmerzfreiheit
erreicht werden. Bei schwer zu kontrollierenden Schmerzen wird deswegen zusätzlich Phenytoin eingesetzt. Cave: Wechselwirkungen mit MAO-Hemmern, CYP-Induzierung!
Typische Dosierung: 2 x 100-200 mg/d
Orfiril Valproat (=Valproinsäure), Antiepileptikum, hemmt spannungsabhängige Na+ und Ca2+ -Kanäle der Nervenzellen, erhöhte Aktivität der GABA-Rezeptoren → Anhebung
der Krampfschwelle.
Mittel der Wahl bei idiopathischen, generalisierten Anfällen und Status epilepticus sowie
zur Mono- und Kombinationstherapie bei Erwachsenen. Cave: Wechselwirkungen mit vielen
neurologischen und psychiatrischen Medikamenten.
Typische Erhaltungsdosis: 2 x 600-1200 mg/d
Levodopa L-Dopa + Carbidopa (Decarboxylasehemmer), bei M. Parkinson. L-Dopa wird
vor allem bei älteren Patienten ab 60 Jahren gegeben (wegen dem wearing-off Effekt),
davor versucht man eine Therapie mit einem Dopaminagonisten, z. B. mit Bromocriptin.
Dosierung individuell unterschiedlich, z. B. 3-4 x 62,5-250 mg/d.
Bromocriptin Dopamin-Rezeptor-Agonist zur Gabe bei M. Parkinson bei Patienten
60 Jahre. Eine weitere Indikation ist die Hyperprolaktinämie. Auch Apomorphin ist für
diese Indikation zugelassen. Apomorphin ist ein Dopamin-Rezeptor-Agonist ohne opioide
Wirkung.
Typische Dosierung: 75, - 30 mg/d.
25
Wichtige Medikamente
Lithium Zur Prophylaxe und Therapie manisch-depressiver Erkrankungen (bipolare Störungen, unipolare Depression, manische Episoden). Unklarer Wirkmechanismus, voller
Behandlungserfolg erst nach 6-12 Monaten.
Typische Dosierung: 2 x 8-12 mmol/d.
Fluoxetin Selektiver Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI), psychomotorisch neutral,
mit guter Stimmungsaufhellung (die nur bis zum „Soll“ geht, aber nicht darüberhinaus!).
Mittel der ersten Wahl, zweite Wahl: Citalopram. Beide wirken stinulierend und sollten
daher morgens gegeben werden.
Stimmungsaufhellung erst nach 2-3 Wochen, da sich die Rezeptorendichte an der Postsynapse erst nach diesem Zeitintervall ändert. Cave: Serotoninsyndrom bei Überdosierung bzw.
bei Wechselwirkung mit MAO-Hemmern, medikamenteninduzierter Diabetes. Sollte auch
nicht mit Trziyklika kombiniert werden. Citalopram verursacht eine Entzungssymtomatik,
daher langsam ausschlichen.
Typische Dosierung: 20 mg/d morgens.
Amitriptylin Trizyklisches Antidepressivum, hemmt wie Wiederaufnahme von Serotonin
und Noradrenalin, blockiert zentral 𝐻1 -, 𝐷2 - und 𝛼1 -Rezeptoren, anticholinerge Wirkung.
Wirkt sedierend, anxiolytisch und antidepressiv. Erst nur gesteierter Antrieb (cave:
Suizidgefahr!) , Stimmungsaufhellung erst nach 2-3 Wochen. Cave bei Überdosierung bzw.
Wechselwirkung mit SSRI, medikamenteninduzierter Diabetes. Ähnlich wirkt Mirtazapin
(Remergil), das zudem einen deutlich appetitsteigernden Effekt hat, der durchaus gewünscht
sein kann. Antidot: Physostigmin.
Typische Dosierung: 150-200 mg/d abends.
Bemerkung: Generell besteht beim Absetzen von Antiddepressiva die Gefahr einer
Entzugssymptomatik, die mehr auder weniger mild ausfallen kann und in ihrer Dauer von
7 Tagen bis 90 Tagen variiert. Daher sollten diese Medikamente langsam ausgeschlichen
werden.
Zytostatika, Immunsystem, Haut
Solu-Decortin Prednisolon, orales oder parenterales Glukokortikoid. Entzündungshemmend und immunsupprimierend. Bei Anaphylaxie, Status asthmaticus, MS-Schub, rheumatoider Arthritis, topisch bei akuten Ekzemen und Dermatitiden. Cave: Bindet auch an
den Natriumrezeptor, daher kann es bei längerer Anwendung zu einer Natrium-Retention
mit Hypertonie und Hypokaliämie kommen.
Typische Dosierung 2 x 120mg/d p.o. Bei Anaphylaxie und Status asthmaticus 250-1000
mg i.v.
Hydrocortison Existiert für orale, intravenöse und topische Gabe. Als orales oder i.v.Medikament ist es für die dauerhafte therapie nicht geeignet. Als Crème ist es ein schwach
wirksames topisches Glucocorticoid, indiziert bei allergischen Hautreaktionen, Sonnenbrand,
Ekzemen, Neurodermitis, Psoriasis.
26
Wichtige Medikamente
Wirkstärken von Cortisoncremes nach Niedner: z.B. Hydrocortison (Klasse I) < Betamethason(valerat) (Klasse II) < Mometasonfuroat (Klasse III) < Clobetasolpropionat (Klasse IV).
Corticoide sind starke Inhibitoren/Antagonisten von Vitamin D3, dieses muss daher
besonders bei Langzeittherapie kontrolliert und ggf. substituiert werden.
Tavegil Clemastin, Orales oder parenterales 𝐻1 -Antihistaminikum mit stark sedierender
Wirkung als Cetirizin. Keine alveoläre Dilatation. Indiziert bei Allergie, insb. allergische
Rhinopathie, Urticaria, Pruritus, Quincke-Ödem. Als Adjuvans auch bei Anaphylaxie und
zur Prophylaxe bei KM-Gabe. KI: Engwinkelglaukom, GIT-Ulcera (Cetirizin hat diese KI
nicht). Bei Anaphylaxie: → Tavegil, Ranitidin, Prednisolon, im Extremfall Adrenalin.
Fenistil Wie Tavegil. Existiert auch topisch als Gel.
Cetirizin Orales 𝐻1 -Antihistaminikum mit leicht sedierender Wirkung. Keine alveoläre
Dilatation. Indiziert bei allergischer Rhinoconjunctivitis, bei Urticaria und bei Juckreiz bei
Neurodermitis. Lorano (Loratadin) wirkt ähnlich mit weniger sedierender Komponente.
Typische Dosierung: Beide 1 x 10mg/d p.o.
Bemerkung: Alle Antihistaminika erzeugen über Blockade von H2 - (Magen-Darm-Trakt)
und H3 -Rezeptoren (ZNS) Appetit bis hin zum Heißhunger .
Metothrexat (MTX) Orales und parenterales Zytostatikum (Antimetabolit). FolsäureAntagonist, hemmt kompetitiv und reversibel die Dihydrofolat-Reduktase (DHFR) → die
für die Purinsynthese notwendigen Folate fehlen. Eingesetzt bei rheumatoider Arthritis,
zur Immunsuppression bei MS und Psoriasis sowie bei Tumorerkrankungen.
Die Dosierung ist von Therapieregime abhängig. Bei RA typischerweise beginnend mit
10-15 mg 1x/Wo (möglichst s.c., da Bioverfügbarkeit sehr variabel, sonst p.o.), ggf. steigern
auf max. 25 mg/Woche.
Cisplatin Parenterales Zytostatikum, Inhibition der Zellteilung durch Quervernetzung
der DNA. Anreicherung in inneren Organen (Leber, Niere, Darm).
Dosierung gewichts- und therapieregimeabhängig.
5-FU Fluorouracil, parenterales Zytostatikum (Antimetabolit), hemmt die ThymidilatSynthese → Blockade der DNA-Synthese durch Einbau von 5-FU anstelle des Thymidins.
Dosierung gewichts- und therapieregimeabhängig.
Tacrolimus Prograf, immunmodulierender Calcineurininhibitor. Die Substanz findet parenteral als Immunsuppressivum nach Organtransplantationen Verwendung. Dieselbe Substanz
auch als Salbe verwendet: Protopic. Indiziert zur topischen Behandlung des atopischen
Ekzems, aber auch bei Urticaria. Es wirkt dabei als Entzündungshemmer, aber selektiver
als Cortikoide, keine Verdünnung der Haut, keine Erhöhung des Augeninnendrucks. Auch
zur langfristigen, „proaktiven“ Behandlung, die Anzahl der Ekzemschübe kann durch eine
Minimaltherapie langfristig verringert werden.
27
Wichtige Medikamente
Dosierung i.v. gewichtsadaptiert, topisch 1% im Akutstadium, 0,1% für die Daueranwendung.
Vegetatives Nervensystem
Zur Erinnerung:
Der Sympathikus macht am Herz alles↑↑, Vasokonstriktion, Dilatation der Bronchien,
Mydriasis (auf der Flucht muss man mehr sehen ...), Kontraktion des Musculus sphincter
urethrae, verminderte GIT-Drüsenaktivität, vermehrte Schweißsekretion, trockener Mund
(Hyposalivation). Adrenerg.
Der Parasympathikus macht am Herz alles↓↓, Vasodilatation, Konstriktion der Bronchien,
Miosis (mit weniger Licht kann man besser schlafen ...), Kontraktion des Musculus detrusor
vesicae, vermehrte GIT-Drüsenaktivität, vermehrte Speichelpoduktion (Hypersalivation).
Cholinerg.
Adrenalin Weitere Namen: Supra, Suprarenin, Epinephrin. Sympathikomimetikum, in der
Notfallmedizin vor allem zur schnellen Hebung des Blutdruckes im Notfall und zur Anregung
der Herzfunktion beim Herz-Kreislauf-Stillstand. Auch indiziert bei Anaphylaxie. Auch
als Autoinjektor für gefährdete Allergiker. Adrenalin wird auch häufig Lokalanästethika
beigemischt, um durch Vasokonstriktion die Blutung zu minimieren und die Aufnahme des
Narkosemittels ins Blut zu verringern. Cave: Periphere Vasokonstriktion → Verlust von
Gliedmaßen (Finger, Zehen).
Typische Dosierung: Adrenalin wird 1:10 mit NaCl verdünnt angewendet. Von der
verdünnten Lösung werden bei Anaphylaxie 0,2-1 ml gegeben (entspricht 0,02-0,1 mg), ,
ggf. alle 2-3 Min. wiederholen. Bei Herzstillstand 5-10 ml (entspricht 0,5-1 mg), dann bei
ausbleibendem Erfolg 3 mg, dann 5 mg.
Autoinjektoren enthalten 0,3 oder 0,5 mg Adrenalin.
Arterenol Noradreanalin (=Norepinephrin), zum Heben des Blutdrucks z. B. bei Schocksymptomatik oder art. Hypotonie. Aktiviert relativ selektiver 𝛼-Rezeptoren → Vasokonstriktion, und RR↑, positiv inotrop, chronotrop und dromotrop.
Typische Dosierung: Akut 0,3-0,5 mg i.v., am Perfusor 0,05-0,3𝜇g pro kg KG und Minute
(= 3-18 mg/h).
Ephedrin Sympathikomimetikum, das schwächer als Adrenalin, aber dafür länger wirkt
mit Abschwellung der Schleimhäute, RR↑, z. B. bei akutem Asthmaanfall.
Anticholium Physostigmin, Parasympathomimetikum (und hat dadurch in gewisser Weise
sympathikolytische Wirkung). Bewirkt Abfall der Herzaktivität → Barykardie (ggf. bis zur
Asystolie), Miosis, Bronchiokonstriktion, Steigerung der Darmperistaltik, Hypersalivation,
Emesis. Anwendbar zur Behandlung eines zentralen anticholinergen Syndroms, z.B. durch
Atropin, Amphetamine, trizyklische Antidepressiva, Benzodiazepine oder Antihistaminika.
Kann im Gegensatz zu Neostigmin die Blut-Hirn-Schranke überwinden.
Typische Dosierung: 1-2 mg langsam i.v., ggf. nach 30 Min. wiederholen.
28
Wichtige Medikamente
Atropin Parasympatikolytikum (=Anticholinergikum) durch kompetitive Hemmung von
mACh-Rezeptoren. Führt zu Steigerung der Herzfrequenz (Tachykardie) und Beschleunigung der AV-Überleitung, Bronchodilatation und Mydriasis.
Typische Dosierung: Akute Bradykardie 0,5-1 mg i.v. (bei Kindern 0,01-0,3 mg/kg KG),
ggf. Wh. nach 5 Min.
Bei Vergiftungen 2 mg i.v., ggf. Wiederholung mit Dosissteigerung bis zum Eintrott der
Wirkung.
Dem Atropin eng verwandt ist Scopolamin (dieses ist als willenskraftlähmende Droge
in Geheimdienstkreisen sehr geschätzt, weil sie amnestische Wirkungen besitzt und die
Einleitung der Hypnose erleichtert.). Antidot: Pysostigmin. Daneben wird es auch als
Mydriatikum eingesetzt und zur Prävention der Reisekrankheit.
Antidota, Notfallmedikamente
Narcanti Naloxon, bei Intoxikation mit Opioiden (Trias: Atemdepression, nicht erweckbares Koma, Miosis mit stecknadelkopfgroßen Pupillen). Antagonist an Opiodrezeptoren.
Cave: Kürzere Wirkungsdauer als die meisten Opioide, daher muss der Verlauf kontrolliert
werden (Remorphinisierung).
Typische Dosierung bei Opioidintoxikation 0,1-0,2 mg alle 2-3 Min. i.v. bis 10 mg, ggf. am
Perfusor (bei lange wirksamen Opioiden). Zur Therapie der postoperativen Atemdepression
0,1-0,2 mg alle 2-3 Min. bis zur ausreichenden Spontanatmung.
Anticholium Physostigmin, Parasympathomimetikum, Antidot zur Behandlung von Vergiftungen mit parasympatholytisch wirkenden Substanzen und damit eines zentralen anticholinergen Syndroms, z. B. bei Vergiftung bzw. Überdosierung mit Atropin (Tollkirsche),
Amphetaminen, trizyklischen Antidepressiva, Benzodiazepinen oder Antihistaminika.
Typische Dosierung: 1-2 mg langsam i.v., ggf. nach 30 Min. wiederholen.
Atropin → "Vegetatives Nervensystem"
Typische Dosierung: Akute Bradykardie 0,5-1 mg i.v. (bei Kindern 0,01-0,3 mg/kg KG),
ggf. Wh. nach 5 Min.
Bei Vergiftungen 2 mg i.v., ggf. Wiederholung mit Dosissteigerung bis zum Eintrott der
Wirkung.
Dobutamin Sympathikomimetikum, Agonist an 𝛼1-, 𝛽1- und 𝛽2-Adrenozeptoren, die
𝛽1-Stimulation am Herzen steht dabei im Vordergrund. Notfallmedikament bei akuter
Herzinsuffizienz oder kardiogenem Schock, positiv inotrop und leicht positiv chronotrop.
Typische Dosierung am Perfusor 1,5-12 𝜇g/kg KG und Minute.
ACC Acetylcystein, bei Vergiftungen mit Paracetamol . Trägt zur schnelleren Regeneration von hepatischem Glutathion bei, kann nicht überdosiert werden. Hilf auch gegen
Kater...
29
Wichtige Medikamente
Typische Dosierung bei PCM-Intoxikation: 150mg/mg KG verdünnt mit 200 ml G5 in 1
Stunde i.v. geben, gefolgt von 50 mg/kg KG in 500 ml G5 über 4 Stunden, dann bis zur
20. Stunde 100 mg/kg KG in G5.
Sab simplex Dimeticon, als Entschäumer bei Tensidvergiftungen (Spülmittel, Seifen, alles
was schäumt. . .).
Typische Dosierung bei Vergiftungen 350 mg als Suspension.
Flumazenil Bei Intoxikation mit Benzodiazepinen durch kompetitive Hemmung der zentral dämpfenden Wirkung. Die Wirkung tritt innerhalb von Minuten ein, hält aber nur
kurz an.
Typische Dosierung: 0,2 mg i.v., ggf. gefolgt von weiteren 0,1 mg i.v. jede Minute bis
max. 1,0 mg.
Aktivkohle Carbo medicinalis, auch als Kohlenpulver, bei oralen Vergiftungen zur Verhinderung der Resorption bzw. zur Beschleunigung der Elimination, bei akutem Durchfall.
Cave: Nicht bei fieberhaftem Durchfall oder Vergiftungen mit ätzenden Stoffen (starke
Säuren oder Laugen).
30
Wichtige Medikamente
Anmerkungen
Interaktion mit CYP-450 Viele Substanzen und Nahrungsmittel hemmen oder induzieren
Enzyme der CYP-450-Familie. Dadurch können Medikamente wie Marcumar, HAARTMedikamente, Antibiotika oder bestimmte orale Verhütungsmittel akkumulieren (und
toxisch wirken) oder zu schnell abgebaut werden, so daß kein ausreichender Wirkspiegel
aufgebaut werden kann und die Substanzen damit wirkungslos werden.
Bei folgenden Substanzen muss mit CYP-450-Interaktion gerechnet werden:
• Omeprazol und Verwandte
• SSRI
• Phytopharmaka: Johanniskraut, Ginko biloba, Lakritze
• Metothrexat
• Nahrungsmittel: Grapefruit (in geringerem Maß auch andere Zitrusfrüchte), Knoblauch, Pfeffer
• Calciumantagonisten (Verapamil)
• Antiinfektiva, insb. Makrolide (Erythromyzin), Tetrazykline, Metronidazol, Rifampizin
• Antimykotika (Fluconazol, Ketoconazol, nicht nur bei systemischer Gabe!)
• Antikonvulsiva wie Phenytoin, Carbamazepin
• Modafinil
• Proteasehemmer der HIV-Therapie
Cave: Diese Liste ist nicht vollständig!22
Geschwindigkeit der Metabolisierung Darüber hinaus weisen Cytochrome auch eine große
genetische Variabilität auf, so daß man 4 Gruppen von „Metabolisierern“ unterscheidet:
• Langsame Metabolisierer: ca. 7% der Bevölkerung. Bei Gabe der Standarddosierung kann sich der Wirkstoff anreichern (Nebenwirkungen↑), oder die Wirksamkeit
der Therapie ist nicht ausreichend, wenn es sich bei dem Medikament um ein Prodrug handelt. Sie besitzen zwei nicht funktionelle Allele des betreffenden Gens, der
Metabolismus verläuft extrem langsam.
• Intermediäre Metabolisierer (5 - 10%). Medikamente werden mit reduzierter Aktivität
verstoffwechselt. Sie besitzen ein normales und ein eingeschränkt funktionelles Allel.
• Normale Metabolisierer (etwa 80%) besitzen ein oder zwei voll funktionsfähige Allele.
• Ultraschnelle Metabolisierer (2 - 3%) bauen Arzneimittel so schnell ab, dass die
Standarddosis kaum wirken kann. Sie besitzen aufgrund einer Genamplifikation drei
oder mehr Kopien funktionsfähiger Gene.
22 http://www.stuedeli.net/reto/medizin/kdb/pharma/CYP450_HemmerInduktoren.html
31
Index
Antiarrhythmikum, 5
anticholinerges Syndrom, 29
Anticholinergikum, 29
Anticholium, 28
Antidiabetika, 12
Antiemetikum, 10
Antiepileptika, 16, 25
Antihistaminika, 29
Abscheidungsthrombus, 20
Antihistaminikum, 27
Acarbose, 11, 13
Antikoagulantien, 23
ACE-Hemmer, 8
Antimykotika, 20
Acetylsalicylsäure, 22
Antipsychotika, 25
Aciclovir, 20
Antipsychotikum, 24
Adalat, 6
Apomorphin, 25
Adrenalin, 28
Appetit, 27
Adrenalin-Autoinjektor, 28
aPTT, 21
AIDS, 20
Area postrema, 10
Akutes Kornorarsyndrom, 22
Arixtra, 23
Albträume, 5
Arrhythmia absoluta, 5, 6
Aldosteron, 8
Arterenol, 28
Aldosteronantagonist, 8
Aspirin, 14, 22
Aldosteronantagonisten , 7
Aspisol, 22
Aliskiren, 4
ASS, 14, 22
Allergie, 27
Asthma, 26
allergische Rhinitis, 9
Asthma bronchiale, 3, 4, 9
Allopurinol, 13
Asthmaanfall, 28
Amenörrhöe, 7
Atemwegsinfekt, 18, 19
Amilorid, 9
atopisches Ekzem, 27
Amiodaron, 5
Atropin, 29
Amitriptylin, 26
Atrovent, 9
Amlodipin, 6, 8
Augmentan, 18
Amoxicillin, 11, 18
Azithrtomycin, 18
Amphetamine, 29
Ampho-Moronal, 20
Bakterielle Superinfektion,
Amphotericin B, 20
17
Analgesie, 16
Bakterieller Infekt, 16
Analgetika, 16
Bandwürmer, 20
analgetische Potenz, 15
Beatmungspneumonie, 19
Anaphylaxie, 26–28
Beloc zoc, 4
Angina pectoris, 6
Benzodiazepin, 24
Angiotensin, 2, 6
Benzodiazepine, 29
Angiotensin-II, 8
Benzodiazepinintoxikation,
Anthelminthika, 20
30
𝐴𝑇1 -Antagonist, 2, 7
𝐴𝑙𝑝ℎ𝑎1 -Rezeptorenblocker, 4
𝐴𝑙𝑝ℎ𝑎2 -Rezeptoragonisten, 4
𝛼-Glucodisadsehemmer, 11
Ödeme, 7
Übelkeit, 10
5-FU, 27
Betablocker, 4
Biguanide, 11
bipolare Störung, 16
Bisoprolol, 4
Blutdruckabfall, 3
Blutungszeit, 22
Bradykardie , 3
Bradykinin, 2, 6
Bromocriptin, 25
Bronchospasmolytikum, 9
Broteinheit, 12
Budesonid, 9
Bupivacain, 15
Calcineurininhibitor, 27
Calciumantagonisten, 31
Candidose, 20
Canesten, 20
Carbamazepin, 16, 25, 31
Carbidopa, 25
Carbimazol, 13
Carboanhydrase, 7, 8
Carvedilol, 3
Ceftriaxon, 19
Celiprolol, 5
Cetirizin, 27
chronische Bronchitis, 9
Ciprobay, 19
Ciprofloxacin, 19
Cisplatin, 27
Citalopram, 26
Clarythromyzin, 11, 18
Clavulansäure, 18
Clexane, 23
Clonidin, 4, 6
Clont, 19
Clopidogrel, 22
Clostridium difficile, 19
Clotrimazol, 20
Colchicin, 13
COPD, 4, 9
Cordarex, 5
Cortisoncreme, 27
COX, 14, 22
CRP, 17
Cumarin, 21
CYP-3A4, 18
Cytochrom Oxidase P450, 31
Dabigatran, 24
Darmgase, 10
Darmkrämpfe, 9
Decarboxylasehemmer, 25
Delix, 8
Demenz, 24
Dermatophytose, 20
Diabetes mellitus, 11, 12
diabetische Nephropatie, 8
Diarrhoe, 10
Diazepam, 24
Digitalis, 3
Digitoxin, 5
Digoxin, 5
Dimenhydrinat, 10
Dimeticon, 10, 30
Dipidolor, 15
Diuretika, 8, 9
Diuretikaresistenz, 7
Dobutamin, 29
Domperidon, 10
Dopamin-Rezeptor-Agonist,
25
Ekzem, 26
Ekzeme, 26
Elobact, 19
Embolie, 23
Emesis, 10
Endokarditis, 18
Enoxaparin, 23
Enterokokken, 19
Entzündung, 26
Ephedrin, 28
Epilepsie, 25
Epinephrin, 28
EPMS, 24
Erbrechen, 10
Erythromycin, 18
Erythromyzin, 31
Euthyrox, 13
Exanatid, 12
Faktor Xa, 23
Fenistil, 27
Fentanyl, 15
Fibrin, 21
Fibrinogen, 20
Flatulenz, 10
Fluconazol, 20, 31
Flumazenil, 30
Fluorouracil, 27
Fluoxetin, 26
Fondaparinux, 23
Forcierte Diurese, 8
Fosfomycin, 19
French Triple, 11, 18
Furosemid, 7, 8
Gabapentin, 16
Gallenkolik, 9
Gerinnung, 20
Gicht, 13
Gichtanfall, 13
Ginko biloba, 31
Glaukom, 25
Glibencamid, 12
Glinide, 12
Glitazone, 11
GLP-1 Mimetika, 12
Glucobay, 13
Glucocorticoid, 9
Glukokortikoide, 26
Gonorrhoe, 18
Grapefruit, 31
Gynäkomastie , 7
Gyrasehemmer, 19
H. pylori, 11, 18
Hämostase, 20
Haldol, 24
Haloperidol, 24
Harnwegsinfekt, 18, 19
HCT, 7
Heißhunger, 27
Henle-Schleife, 7
Heparin
fraktioniertes, 23
unfraktioniertes, 23
Herpes, 20
Herzglykoside, 5
Herzgykosid, 3
Herzinsuffizienz, 2, 4–6
Herzklappenersatz, 22, 23
HMG-CoA-Reduktase, 14
Hydrochlorothiazid, 4, 7, 8
Hydromorphon, 15
Hyperkaliämie , 2, 7
Hyperprolaktinämie, 25
Hypertension, 4
Hypertensive Krise, 6
hypertensive Krise, 6
Hyperthyreose, 5, 13
Hypertonie, 3, 6, 8
Hyponatriämie, 7
Hypothyreose, 13
Ibuprofen, 14
Immunsuppression, 26, 27
Imodium, 10
Indometacin, 13
INR, 21
Insulin, 12
Insulin-Sensitizer, 11
Ipratropiumbromid, 9
ISA, 2, 5
Ivabradin, 3
Johanniskraut, 31
Juckreiz, 27
Kaliumsparende Diuretika, 8,
9
kaliumsparende Diuretika, 7
Kalziumantagonist, 6
Kalziumkanalblocker, 6
Kammerflimmern, 4
Kardioversion, 5
Karminativa, 10
Ketamin, 16
Ketoconazol, 20, 31
KHK, 6, 22
Klacid, 18
Klappenersatz, 22
KleanPrep, 11
Knoblauch, 31
Kohlenhydrateinheit, 12
KoloPrep, 11
Konstipation, 11
Kontrastmittelprophylaxe,
27
Kopfläuse, 10
M. Parkinson, 10, 24, 25
M. Raynaud, 6
Magenkrämpfe, 9
Magensäure, 11
Makrolide, 31
MAO-Hemmer, 26
Marcumar, 23
MCP, 10
Mepivacain, 15
Metamizol, 14
Meteorismus, 10
Metformin, 12
Metoclopramid, 10
Metoprolol, 4
L-Dopa, 25
Metothrexat, 27
L-Thyroxin, 13
Metronidazol, 18, 19, 31
Lakritze, 31
Midazolam, 24
Lantus, 12
Migräne, 15
Leukämie, 17
Miosis, 28
Leukozytopenie, 17
Mirtazapin, 26
Leukozytose, 16
Mitosehemmer, 13
Levodopa, 25
Modafinil, 31
Lidocain, 15
Morphin, 15
Linksherzinsuffizienz, 6
Motilium, 10
Linksverschiebung, 16
Movicol, 11
Lipidsenker, 14
MS, 26, 27
Liraglutid, 12
MSI, 15
Lithium, 16
MTX, 27
Lokalanästetika, 15
Muscarinrezeptor, 10
Loperamid, 10
Mydriasis, 28
Lorano, 27
Mydriatikum, 29
Loratadin, 27
Mykobakterien, 19
Lorazepam, 24
Mykosen, 20
Losartan, 8
Low-Dose-Heparinisierung), Myokardinfarkt, 4, 6, 8
Myotonie, 16
23
Lumgenembolie, 23
Naloxon, 15, 16, 29
Lungenembolie, 23
Narcanti, 29
Lungenemphysem, 9
Narkose, 16
Lungenstauung , 7
Nebivolol, 5
Lymphozytose, 17
Neostigmin, 28
Lymphozytpenie, 17
Neuralgie, 16, 25
Lyrica, 16
Neurodermitis, 26, 27
Neuroleptikum, 24, 25
M. Basedow, 13
Neuropathische Schmerzen,
16
Neutropenie, 17, 20
Neutrophilie, 16
Nexium, 11
Nifedipin, 6
Nitro, 4, 6
Nitrolingual, 6
Nizoral, 20
Noradreanalin, 28
Norepinephrin, 28
Novalgin, 14
Novorapid, 12
NSAR , 7
NYHA, 2
Olanzapin, 25
Omeprazol, 11, 31
Opioidanalgetika, 15, 16
Opioidintoxikation, 29
Orfiril, 25
Pankreatitis, 16
Panzytopenie, 17
Paracetamol, 14
Paracetamolvergiftung, 29
Parasympathikus, 28
Parasympathomimetikum,
28, 29
Parasympatikolytikum, 29
Parkinsonoid, 10, 24, 25
pAVK, 22
Penicillinalergie, 18
Periorale Dermatitis, 19
Pfeffer, 31
Pharyngitis, 18
Phenytoin, 16, 25, 31
Phrenprocoumon, 23
Physostigmin, 26, 28
Phytopharmaka, 31
Pilzinfektionen, 20
Piritramid, 15
Plasmathrombinzeit, 22
Pneumocystis jiroveci, 19
portale Hypertension, 5
Postoperative Atemdepression, 29
PPI, 11, 18
prämenstruelles Syndrom, 9
Pradaxa, 24
Praziquantel, 20
Prazosil, 4
Prednisolon, 26
Pregabalin, 16
Probenecid, 13
Procalcitonin, 17
Prograf, 27
Prokinetikum, 10, 18
Propranolol, 4
Propylthiouracil, 14
Prostaglandin, 14
Prostatitis, 19
Proteasehemmer, 31
Proteinurie, 8
Protopic, 27
Protozoen, 19
Prstacyclin, 14
Pruritus, 27
Pseudomonas, 18
Pseudomonas aeruginosa, 18,
19
Psoriasis, 26, 27
PTT, 21
Pyelonephritis, 18
Pysostigmin, 29
Rosazea, 19
Sab simplex, 10, 30
Salbutamol, 9
Sartan, 8
Schleifendiuretika, 8
Schleifendiuretikum, 7
Schmerztherapie, 14
Schwangerschaft, 8
Scopoderm, 10
Scopolamin, 10, 29
seborrhoisches Ekzem, 20
Segmentkernige, 17
Selectol, 5
Sepsis, 17, 19
sequenzielle Nephronblockade , 7
Serotonin-Wiederaufnahmehemmer, 26
Serotoninsyndrom, 26
SGLT-Hemmer, 12
Simvastatin, 14
Sinusitis, 18
Solu-Decortin, 26
Sonnenbrand, 26
Spannungskopfschmerz, 15
Spasmolyse, 9, 14
Spironolacton, 7
Spironolcaton, 8
SSRI, 26, 31
Stabkernige, 16
Quick-Wert, 21
Staphylokokkeninfekt, 19
Statin, 14
Ramipril, 2, 6, 8
Status asthmaticus, 16, 26
Ranitidin, 11
Status epilepticus, 24
Rechtsherzinsuffizienz, 7
Stenteinlage, 22
Reisekrankheit, 10, 29
Stimmungsaufhellung, 26
Remergil, 26
Streptokinase, 22
Remodelling, 7
Streptokokken, 19
Renininhibitor, 4
rheumatoide Arthritis, 26, 27 Sulfonylharnstoffe, 12
Supra, 28
Rhinoconjunctivitis, 27
Suprarenin, 28
Rifampizin, 31
Rivaroxaban, 24
supraventrikuläre TachykarRocephin, 19
die, 5, 6
Sympathikomimetikum, 28
Sympathikus, 28
Sympathomimetikum, 9
Tachyarrhythmien, 5
Tacrolimus, 27
Tavegli, 27
Tavor, 24
Tensidvergiftung, 30
Tetrazykline, 31
Thiaziddiuretikum, 8
Thiazide, 7
Thomapyrin, 15
Thrombin, 21, 23, 24
Thromboplastinzeit, 21
Thrombosen, 23
Thromboseprophylaxe, 23,
24
Thrombozyten, 20
Thrombozytenaggregation,
14, 22
Thrombozytose, 17
Thyreoperoxidase, 13
Tonsillitis, 18
Torasemid, 8
Tramadol, 16
Trigeminusneuralgie, 16, 25
Trizyklische Antidepressiva,
26, 29
Tumorlysesyndrom, 13
TVT, 23
Uralyt, 13
Uricostatika, 13
Urikosurika, 13
Urticaria, 27
Valium, 24
Valproat, 25
Vasodilatation, 6
Venendilatation, 7
Verapamil, 6, 31
Verapramil, 4
Verspannungen, 16
Viagra, 6
36
Wichtige Medikamente
Viraler Infekt, 17
Vitamin D3, 27
Vollheparinisierung, 23
Vomex A, 10
von-Willebrand-Faktor
(vWF), 20
Xarelto, 24
Vorhofflimmern, 3, 5, 6, 22,
zirkadianer Rhythmus, 4
23
Zyprexa, 25
Wearing-off Effekt, 25
Zystitis, 18
WHO-Stufenschema, 14
Zytostatikum, 27