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Bord-Buch Die Formel 1A bei BPH schnell einfach d i re k t s c h n e l l e i n f a c h d i re k t Die Formel 1A bei BPH schnell – Spürbarer Therapieerfolg schon nach 1 Woche * – Messbare Wirkung schon nach 24 Stunden * einfach – 1x täglich 0,4 mg – ohne Einschleichen direkt – Konzentration auf die Prostata – Praktisch kreislaufneutral: kein Erstdosis-Effekt auf Blutdruck * Chapple CR: Selective α1-adrenoceptor antagonists in benign prostatic hyperplasia: Rationale and clinical experience. Eur Urol 1996; 29: 129-144 (and U95-3258) Inhaltsverzeichnis s c h n e l l e i n f a c h d i re k t 1A/1B-Rezeptoren 01 1A-Selektivität 02 Maximaler Harnfluss 03 Symptom-Score 04 Einzel-Symptome 05 Langzeit 06 Pharmakokinetik 07 Hochdrucktherapie 08 Verträglichkeit 09 Kombinierbarkeit 10 Zusammenfassung 11 1A/1B-Rezeptoren s c h n e l l e i n f a c h d i re k t PRADIF® erkennt die 1A-Rezeptoren der Prostata α1A-Rezeptoren (= Zieladresse von PRADIF®) Alte Terminologie Pharmakologisch α1A α1B – α1B-Rezeptoren Neue akzeptierte Terminologie Molekularbiologisch α1c α1b α1d oder α1a/d Pharmakologisch α1A α1B α1D Molekularbiologisch α1a α1b α1d Seit kurzem gilt die neue Terminologie für die molekularbiologische Klassifizierung der α1Rezeptoren-Subtypen (IUPHAR = International Union of Pharmacology) Yamada S et al: α 1 -adrenoceptors in human prostate: characterization and binding characteristics of α 1 -antagonists. Life Science 1994; Vol 54, No 24: 1845-1854 PRADIF®: Konzentration auf das Zielorgan 1 1A-Selektivität s c h n e l l e i n f a c h d i re k t Hohe Selektivität für 1A-Rezeptoren der Prostata Selektivität für α1A-Rezeptoren gegenüber α1B-Rezeptoren Alfuzosin 0.33 Doxazosin 0.43 Indoramin 1.6 ZIEL Prazosin 0.95 1A-Rezeptoren der Prostata Terazosin 0.38 PRADIF® 20.0 Foglar R et al: Use of recombinant α 1 -adrenoceptors to characterize subtype selectivity of drugs for the treatment of prostatic hypertrophy. Eur J Pharmacol 1995; 288: 201-207 PRADIF®: Die Therapie am Ort des Geschehens 2 Max. Harnfluss s c h n e l l e i n f a c h d i re k t Signifikante Verbesserung des max. Harnflusses schon nach 24 Stunden Verbesserung in Prozent +18,7%* +7,2% Placebo (n = 252) PRADIF® (n = 254) *p= 0,010 Chapple CR: Selective α 1 -adrenoceptor antagonists in benign prostatic hyperplasia: Rationale and clinical experience. Eur Urol 1996; 29: 129-144 (and U95-3258) PRADIF®: Wirkung bereits nach einem Tag nachweisbar 3 Symptom-Score s c h n e l l e i n f a c h d i re k t Deutliche Symptomverbesserung schon nach einer Woche Verbesserung in Prozent +21,7%* +11,7% Placebo (n = 241) PRADIF® (n = 241) *p= 0,001 Gesamt-Symptomscore Chapple CR: Selective α 1 -adrenoceptor antagonists in benign prostatic hyperplasia: Rationale and clinical experience. Eur Urol 1996; 29: 129-144 (and U95-3258) PRADIF®: Schnelle Beurteilung des Therapieerfolges 4 Einzel-Symptome s c h n e l l e i n f a c h d i re k t Bessert ef fektiv die BPH-spezifischen Symptome Verbesserung in Prozent 41% 45% 36% 24% 29% 24% 26% 17% Placebo PRADIF® Symptom-Score gesamt Placebo PRADIF® z.B. verzögerter Miktionsbeginn Placebo PRADIF® Placebo PRADIF® z.B. nächtliches Aufstehen z.B. plötzlicher Harndrang PRADIF ® wirkt effektiv: die wichtigsten BPH-spezifischen Symptome werden über eine Beobachtungszeit von 12 Wochen deutlich verbessert Abrams P et al: Tamsulosin, a selective α 1 c-adrenoceptor antagonist: a randomized, controlled trial in patients with benign prostatic «obstruction» (symptomatic BPH). Brit J Urol 1995: 76: 325-336 PRADIF®: Die Therapie, die Arzt und Patient zufriedenstellt 5 Langzeit s c h n e l l e i n f a c h d i re k t Anhaltende Wirkung über 6O Wochen nachgewiesen Responderrate* Anzahl der Patienten (in Prozent) Symptomverbesserung (in Prozent) Symptomverbesserung 50 40 30 20 0 12 24 36 48 60 80 60 40 20 0 4 12 Wochen 24 36 48 60 Wochen Die dauerhafte Wirksamkeit von PRADIF® konnte durch Langzeit-beobachtungen bestätigt werden * Responder = Patienten mit Symptomverbesserung ≥ 25% Schulman CC et al: Tamsulosin, the first prostate-selective α 1A -adrenoceptor antagonist. Eur Urol 1996; 29: 145-154 Chapple CR: Selective α 1 -adrenoceptor antagonists in benign prostatic hyperplasia: Rationale and clinical experience. Eur Urol 1996; 29: 129-144 (and U95-3258) PRADIF®: Schnelle und anhaltende Wirkung Vom ersten Tag an – auf Dauer 6 Pharmakokinetik s c h n e l l e i n f a c h d i re k t Die Pharmakokinetik markiert einen neuen Standard in der BPH-Therapie Pharmakokinetik von α1-Blockern Bioverfügbarkeit Cmax Halbwertzeit Tagesdosis Titrierung notwendig? fast total 6h 10-13 h 1x 0,4 mg nein Alfuzosin 64% 1–2 h 5h 2-3 x 2,5 mg ja* Alfuzosin ca. 50% 3h 8h 2 x 5 mg ja* fast total 1h ca. 12 h 1x 5 -10mg ja PRADIF ® Retardform Terazosin * bei älteren Patienten und/oder behandelter Hypertonie Arzneimittel-Kompendium der Schweiz (Suppl. 5/97) PRADIF®: Einfach 1 x täglich – von Anfang an – weil kein Erstdosis-Ef fekt auf Blutdruck 7 Hochdrucktherapie s c h n e l l e i n f a c h d i re k t Ermöglicht eine gezielte BPH-Therapie PRADIF®: Keine signifikante Beeinflussung einer bestehenden Hochdrucktherapie mit Nifedipin, Atenolol und Enalapril mmHg Enalapril Atenolol Nifedipin 160 140 120 100 80 60 40 20 0 ohne ohne mit mit ohne mit PRADIF®-Therapie Systolisch Diastolisch Starkey LP et al: Lack of clinical interaction effects between Tamsulosin and Enalapril, Clin Pharmacol Ther 1995: 57 (2), 166 (abs. PII-11) (and U95-3163, U95-3164, U95-3168) PRADIF®: Für Patienten mit und ohne Hypertonie 8 Verträglichkeit s c h n e l l e i n f a c h d i re k t Verträglich fast wie Placebo Unerwünschtes Ereignis Tamsulosin (PRADIF®) n= 381 n= 193 Zusammenhang mit der Medikation möglich/wahrscheinlich 50 (13.0 %) 24 (12 .0 %) Therapieabbruch wegen unerwünschter Ereignisse 17 (4.5 %) 7 (3.6 %) 9 (2.4 %) 7 (3.6 %) Schwerwiegende unerwünschte Ereignisse Placebo Die Gesamtzahl (%) bezieht sich auf die Anzahl Patienten Schwindel Kopfschmerzen Tachykardie/Palpitationen Posturale Hypotension Synkope Asthenie Somnolenz Rhinitis 3.4 % 2.1 % 1.3 % 0.0 % 0.3 % 1.0 % 0.3 % 0.3 % 3.1 2.1 1.6 0.5 0.5 1.0 1.0 0.5 % % % % % % % % Urogenitalsystem Abnorme Ejakulation 8.9 % 4.5 % 6.7 % 1.0 % * Die Gesamtzahl (%) bezieht sich auf die Gesamtzahl der unerwünschten Ereignisse. *statistisch signifikant (p= 0.045) Häufigkeit von α1-spezifischen und urogenitalen unerwünschten Ereignissen, die in den beiden europäischen placebokontrollierten Studien aufgetreten sind (Meta-Analyse) Schulman CC et al: Tamsulosin. In Kirby R et al: Textbook of benign prostatic hyperplasia. Isis Medical Media 1996: 309-323 Chapple CR et al: Tamsulosin, the first prostate-selective α 1A -adrenoceptor antagonist. Eur Urol 1996; 29: 155-167 PRADIF®: Neue Lebensqualität für BPH-Patienten 9 Kombinierbarkeit s c h n e l l e i n f a c h d i re k t Kombinierbar mit häufigen Begleitmedikationen älterer Patienten PRADIF ® Beta-Blocker • Atenolol • Propanolol* Ca-Antagonist • Nifedipin Keine Veränderung von Wirkung oder Kinetik wichtiger Begleitmedikation ACE-Hemmer • Enalapril Kardiale Medikation • Digoxin • Furosemid Weitere Medikation • Finasteride* • Simvastatin* • Glibenclamid* • Warfarin* • Cimetidin • Salbutamol* • Diclofenac* • Diazepam* • Amitriptylin* * in-vitro-Studien Arzneimittel-Kompendium der Schweiz (Suppl. 5/97) PRADIF®: Bestehende Therapien können fortgeführt werden 10 Zusammenfassung s c h n e l l e i n f a c h d i re k t PRADIF® die Formel 1A bei BPH * Chapple CR: Selective α1-adrenoceptor antagonists in benign prostatic hyperplasia: Rationale and clinical experience. Eur Urol 1996; 29: 129-144 (and U95-3258) PRADIF®: Ein Blick auf die Vorteile macht die Entscheidung einfach 11 Die Formel 1A bei BPH schnell – Spürbarer Therapieerfolg schon nach 1 Woche * – Messbare Wirkung schon nach 24 Stunden * einfach – 1x täglich 0,4 mg – ohne Einschleichen direkt – Konzentration auf die Prostata – Praktisch kreislaufneutral: kein Erstdosis-Effekt auf Blutdruck ® eingetragene Marke * Chapple CR: Selective α1-adrenoceptor antagonists in benign prostatic hyperplasia: Pradif ® 400 µg retard, Tamsulosin, Liste B Indikation: benigne Prostatahyperplasie: selektive α 1-Adrenorezeptorenblockade zur Behandlung funktioneller Symptome. Dosierung: 1 Kapsel täglich morgens, nach dem Frühstück (unzerkaut, im Stehen/Sitzen mit einem Glas Wasser). Kontraindikationen: Überempfindlichkeit gegenüber Tamsulosin oder Hilfsstoffen. Vorsichtsmassnahmen: gleichzeitig mit α 1-Adrenorezeptorenblockern evtl. Blutdruck-Senkung, Vorsicht bei or thostatischer Hypotonie, früherer übermässiger Reaktion auf α 1Rezeptorenblocker sowie im Strassenverkehr/Maschinenbedienung (evtl. Schwindel als unerwünschte Wirkung). Unerwünschte Wirkungen: in klinischen Studien Schwindel (4,2%), Ejakulationsstörungen (3,2%), Kopfschmerzen (1,2%), Schwächezustände (1,1%), orthostatische Hypotonie (1,1%) und nasale Kongestion (Inzidenzen nicht signifikant höher als unter Placebo). Nur minimale Auswirkungen auf den Blutdruck (kein «Erstdosis-Effekt» mit Blutdruckabfall). Interaktionen: keine Interaktionen zusammen mit Atenolol, Enalapril, Nifedipin oder Digoxin. Gleichzeitig mit anderen α 1-Adrenozeptorenblockern evtl. Blutdruck-Senkung. Plasmaspiegel Tamsulosin: durch Cimetidin leichte Erhöhung, durch Furosemid leichte Senkung (keine Dosisanpassungen). Hinweise aus in vitro Studien: siehe Kompendium. Packungen und Zusammensetzung: Pradif ® Retardkapsel: 10, 30 und 100, 1 Retardkapsel à 400 µg Tamsulosin. Kassenzulässig. Ausführliche Informationen entnehmen Sie bitte dem Arzneimittel-Kompendium der Schweiz (Suppl. 5/97). Boehringer Ingelheim (Schweiz) GmbH, Dufourstr. 54, Postfach, 4002 Basel Tel. 061 / 295 25 25 Fax 061 / 272 94 62 (in Lizenz von Yamanouchi) PDF-7/CHd/9.97 Rationale and clinical experience. Eur Urol 1996; 29: 129-144 (and U95-3258)
