Modiscop-Ampullen schwach

Modiscop-Ampullen schwach
Zulassungsnummer: 594
Arzneiform: Injektionslösung.
Zulassungsinhaber und Hersteller: Brady, Wien.
Zusammensetzung
Eine Ampulle zu 1 ml enthält 20 mg Morphinhydrochlorid,
30 mg Äthylmorphinhydrochlorid, 0,25 mg Scopolaminhydrobromid, 1 ml Aqua ad Injectionem.
Eigenschaften und Wirksamkeit
Morphin und Äthylmorphin sind Vertreter aus der Gruppe der
stark wirksamen Analgetika vom Morphin-Typ, welche auch
als Opioide (früher Opiate) bezeichnet werden.
Die Opioide entfalten im menschlichen Organismus, indem
sie sich an sogenannte Opioidrezeptoren binden, vielfältigste
Wirkungen, von denen vor allem die analgetische (und antitussive) therapeutisch ausgenützt wird. Opioidrezeptoren
stellen offenbar die natürlichen Bindungs- und Wirkorte körpereigener Polypeptide (Endorphine, Enkephaline) dar und
finden sich vor allem in den verschiedensten Bereichen des
Zentralnervensystems, des peripheren Nervensystems und
in einigen Organen. Bedingt durch diese Vielfalt an Rezeptoren ergeben sich bei der Therapie starker und stärkster
Schmerzen mit Morphin und Morphinderivaten viele Nebenwirkungen, die gleichermaßen unerwünscht wie unvermeidlich sind.
Scopolamin ist eine Verbindung aus der Reihe der Anticholinergika (Parasympatholytika). Diese Substanzen blockieren
die Rezeptoren an den Synapsen cholinerger Nervenleitungen im zentralen und peripheren Nervensystem.
Scopolamin dringt auf Grund seiner guten Lipidlöslichkeit besonders leicht ins Zentralnervensystem ein und verursacht
eine stark motorisch dämpfende und einschläfernde Wirkung. Ferner verringert es die parasympathischen Nebenwirkungen der Morphinalkaloide.
Pharmakokinetik
Morphin und Äthylmorphin werden im menschlichen Körper
nach parenteraler Applikation rasch verteilt und treten zu einem geringen Anteil durch die Blut-Hirn-Schranke ins Gehirn, den Hauptangriffspunkt für die starke analgetische Wirkung ein.
Der zeitliche Verlauf der Konzentration von Morphin und
Morphinanalogen im Gehirn bedingt das Einsetzen, die
Stärke und die Dauer der analgetischen Wirkung. Demnach
tritt die maximale analgetische Wirkung nach der intravenösen Verabreichung von 10 mg Morphin schon nach 20 bis
30 Minuten ein, hält aber nur 2 – 3 Stunden an.
Nach subkutaner oder intramuskulärer Gabe der gleichen
Dosis kommt es erst nach 60 bis 90 Minuten zu einer maximalen Wirkung, die dann allerdings bis zu 5 Stunden lang
aufrecht bleibt.
Morphin und andere Morphinderivate werden mit einer Halbwertszeit von 2 – 3 Stunden größtenteils durch Konjugation
mit Glucuronsäure inaktiviert und über die Leber und Galle in
den Darm (teilweise Rückresorption und enterohepatischer
Kreislauf), bzw. über die Niere mit dem Harn ausgeschieden.
Scopolamin erreicht aufgrund seiner guten Blut-Liquor-Gängigkeit verhältnismäßig rasch das zentrale Nervensystem,
wo seine Wirkung 4 – 8 Stunden lang anhält. Die Ausscheidung erfolgt extrarenal.
Anwendungsgebiete
Modiscop schwach-Ampullen werden sowohl zur subkutanen
und intramuskulären als auch zur intravenösen Injektion bei
Behandlung mittlerer bis schwerster akuter und chronischer
Schmerzen angewandt.
Typische Anwendungsbereiche sind Schmerzzustände, die
sich mit anderen Analgetika nicht ausreichend beherrschen
lassen, wie z.B. beim Myokardinfarkt, bei Lungenödem, Lungenembolie, Verbrennungen, Steinkoliken, größeren operativen Eingriffen und vor allem im Finalstadium einer Krebserkrankung.
Art der Anwendung
Intravenöse Injektionen sind besonders bei der Behandlung
von Myokardinfarkten langsam durchzuführen. Subkutane
Injektionen müssen unbedingt in warme Hautpartien verabfolgt werden.
Dosierung
Die zur Erreichung einer befriedigenden analgetischen Wirkung nötige Dosierung ist individuell verschieden und richtet
sich vor allem nach der Art des zu behandelnden Schmerzzustandes und der Therapiedauer.
Zu Behandlungsbeginn genügt üblicherweise die subkutane
oder intramuskuläre Injektion einer halben bis ganzen Ampulle in Abständen von 4 bis 5 Stunden. Mit dem Wirkungseintritt ist nach 15 Minuten, bei intravenöser Gabe sogar
nach noch kürzerer Zeit zu rechnen. Die weitere Behandlung
ist je nach Ansprechen auf die Erstdosierung zu gestalten.
Bei der Therapie länger andauernder oder gar chronischer
Schmerzzustände (deren Ursache nicht mehr zu beseitigen
ist), muß mit dem allmählichen Auftreten einer Gewöhnung,
die ständig gesteigerte Dosierungen nötig macht, gerechnet
werden.
Gegenanzeigen
Bedingt durch das Nebenwirkungsspektrum von Morphin
und Scopolamin bestehen für die Anwendung von Modiscop
schwach- Ampullen eine Reihe von Gegenanzeigen.
Diese sind nach Wirkungsbereich geordnet:
Asthma bronchiale, Lungenödem, Lungenemphysem, Kyphoskoliose, Herzinsuffizienz, Koronarsklerose, Cor pulmonale, Tachyarrhythmie.
Myxödem, Multiple Sklerose, Zerebralsklerose, Hypovolämie
und bestehender niedriger Blutdruck, erhöhter intracranialer
Druck, Migräne.
Ferner schwere Lebererkrankungen, besonders akute und
intermittierende Porphyrie, eingeschränkte Nierenfunktion
durch z.B. chronische Nephritis und Pankreatitis.
Der Einsatz von Modiscop schwach-Ampullen bei Gallenkoliken ist problematisch und sollte nach Cholezystektomie
nicht erfolgen.
Weitere Gegenanzeigen sind Darmerkrankungen wie z.B.
Divertikulitis und ein Megakolon, aber auch mechanische
Stenosen und eine bestehende Obstipation. Ferner ist das
Prostataadenom und Engwinkelglaukom als Kontraindikation
zu nennen.
Schwangerschaft und Stillperiode
Morphin und wahrscheinlich auch Scopolamin durchdringen
die Plazentaschranke und treten in den fetalen Blutkreislauf
ein.
Obwohl über teratogene Wirkungen am Menschen keinerlei
Hinweise vorliegen, soll Modiscop schwach in der Schwangerschaft nicht oder nur nach gewissenhaftester Risikoabwägung verabreicht werden. Von einer Verwendung von Modiscop schwach zur Bekämpfung von Geburtsschmerzen
muß unbedingt Abstand genommen werden, da Morphin
nach Übertritt in den fertig entwickelten Fetus stärkste Atemdepressionen hervorrufen kann. Zudem wird die Geburt verzögert. Da Morphin und Scopolamin offenbar auch in die
Muttermilch übergehen, ist auf das Stillen des Neugeborenen zu verzichten.
Nebenwirkungen
Bei der Anwendung von Morphin und Morphinderivaten ist
der therapeutische Nutzen immer gegen das unvermeidliche
Risiko von Nebenwirkungen abzuwägen. Das in Abhängigkeit vom zu behandelnden Krankheitsgeschehen verschieden gute Ansprechen auf Morphin-Analgetika bedingt individuelle Dosierung und dadurch ein verschiedenes Ausmaß
an Nebenwirkungen. In Modiscop schwach können sich die
Nebenwirkungen von Morphin und Scopolamin in manchen
Bereichen verstärken, in anderen verringert Scopolamin die
Nebenwirkungen des Morphins.
Atmung:
Alle Morphin-Analgetika unterdrücken proportional ihrer analgetischen Wirkung die Ansprechbarkeit des im Hirnstamm
gelegenen Atemzentrums, was zu einer Verminderung des
Atemvolumens und der Atemfrequenz ohne jegliche Erscheinungen von Atemnot führt. Gleichzeitig verabreichtes Scopolamin kann die atemdepressive Wirkung des Morphins steigern. Bei Anwendung therapeutischer Dosen (unter 50 mg
Morphin) ist diese Unterdrückung der Atmung gut zu beherrschen. Gefahren bestehen jedoch bei Myxödem, Multipler
Sklerose, Cor pulmonale, Asthma-bronchiale, Emphysem
und Kyphoskoliose.
Herz und Kreislauf:
Morphin und Scopolamin können in therapeutischen Dosen
eine leichte Bradykardie, sehr selten auch Tachykardie erzeugen.
Die allgemein kreislaufdämpfende Wirkung des Morphin wird
durch Scopolamin verstärkt, manchmal auch verringert.
Sie spielt allerdings bei liegenden Patienten eine geringere
Rolle.
Beim Übergang in die aufrechte Körperhaltung kann jedoch
niederdruckbedingte Schwäche, die sich bis zu Ohnmachtsanfällen (Kreislaufkollaps) steigern kann, auftreten.
Emetischer Effekt:
Grundsätzlich ist das Ansprechen der Patienten verschieden. Ein Erbrechen muß nie, kann aber auch nach jeder
Gabe von Morphin erfolgen. Normalerweise ist Erbrechen
und Übelkeit innerhalb einer Behandlung nur nach den ersten Verabreichungen von Morphin zu beobachten. Liegende
Patienten sind weniger betroffen, die Beteiligung des zusätzlich gereizten vestibulären Apparates verstärkt den emetischen Effekt nach Aufstehen und allen Körperbewegungen.
Scopolamin kann dieser Erscheinung entgegenwirken.
Gastrointestinaltrakt:
Durch Morphin und Scopolamin werden die propulsiven Bewegungen von Magen, Dünndarm und Dickdarm gehemmt,
der Tonus und damit die segmentalen Einschnürungen des
Darmes verstärkt. Die dadurch verursachte längere Verweildauer des Nahrungsbreies führt zu einer verstärkten Entwässerung des Darminhaltes. Die zusätzliche Steigerung
des Tonus des Sphincter ani bedingt vor allem bei einer länger andauernden Therapie unter Umständen eine spastische
Obstipation.
Harnwege:
Morphin und Scopolamin bewirken sowohl durch die zentrale
Dämpfung des Miktionsreflexes als auch durch Erhöhung
des Tonus von Harnblase und Sphincter vesicae Probleme
beim Harnlassen, die bis zur Harnverhaltung reichen.
Galle:
Morphin verursacht schon in therapeutischen Dosen Spasmen der Gallenwege und eine Kontraktion des Sphincter
Oddi. Es kommt in den Gallenwegen zu erhöhtem Druck und
zur Hemmung der Entleerung der Gallenblase.
Gleichzeitig gegebenes Scopolamin verringert diesen Effekt.
Haut:
Morphin besitzt eine histaminfreisetzende Wirkung. Daraus
resultieren leichte Hautreaktionen wie Pruritus bis Urticaria
an der Injektionsstelle.
Auge:
Durch Morphin wird die Pupille geschlossen, durch Scopolamin erweitert. Welcher Effekt die Überhand bekommt, ist individuell verschieden. Durch Scopolamin kann ein Glaukom
ausgelöst werden.
Wechselwirkungen
Verschiedenste Hypnotika, Sedativa und Neuroleptika wie
Phenothiazine, Benzodiazepine, Barbiturate, Reserpin, trizyklische Antidepressiva verstärken die zentral dämpfende
Wirkung des Morphin und Scopolamin aber auch die Atemhemmung.
Besonders gefährlich ist der gleichzeitige Einsatz von Morphin und Muskelrelaxantien, Monoaminooxidase-Hemmern
oder β-Rezeptorenblockern.
Ein hoher Alkoholspiegel ist während einer Behandlung mit
Modiscop schwach unbedingt zu vermeiden.
Bei gleichzeitiger Gabe von Cimetidin wird die Wirkung des
Morphins verstärkt.
Gewöhnungseffekte
Wenn Morphin oder eine andere Morphin-artige Verbindung
durch längere Zeit verabreicht werden müssen, kommt es zu
Toleranzeffekten. Eine Toleranz kann sich andeutungsweise
schon nach 2 – 3 Tagen zeigen, tritt aber sicher und dann
ausgeprägt nach 2 – 3 Wochen ein und bedingt deutliche Erhöhungen der zur Unterdrückung der Schmerzen nötige Dosis. Die Toleranz beschränkt sich auf die zentralen Wirkungen des Morphin, erfordert Dosierungen von/bis zu 3 g/Tag
und kann sich bis zur Therapieresistenz steigern. Gekoppelt
an die Toleranzbildung kann sich je nach Patient individuell
verschieden auch eine Morphinabhängigkeit einstellen.
Besondere Warnhinweise zur sicheren Anwendung
Morphin und Scopolamin können sowohl den Wachzustand
als auch das Reaktionsvermögen beeinträchtigen. Scopolamin verringert die Leistungsfähigkeit der Augen.
Daher ist beim Lenken von Kraftfahrzeugen und bei der Bedienung von Maschinen größtmöglichste Vorsicht geboten.
Geringste Mengen von Alkohol können diese unerwünschte
Wirkung verstärken.
Überdosierung
Wenn Patienten ohne ausgebildete Toleranz irrtümlicherweise Dosierungen zwischen 30 und 50 mg Morphin erhalten,
tritt eine akute Vergiftung ein. Kennzeichen sind: Bewußtlosigkeit und tiefes Koma, nur 2 – 4 Atemzüge pro Minute, gesenkter Blutdruck, Pupille zuerst sehr eng, dann weit, völlig
entspannte Muskulatur, Haut feucht und kalt.
Behandlung mit Opioidantagonisten wie Nalaxon, das in kleinen Portionen (0,4 mg) intravenös gegeben wird. Nach 5 Minuten und insgesamt 6 bis 10 mg Naloxon sollten sich die
Symptome deutlich verringern.
Packungsgrößen: 5 x 1 ml, 10 x 1 ml, 100 x 1 ml.
Haltbarkeit: 12 Monate.
Lagerungshinweise: Lichtschutz erforderlich, Arzneimittel
daher im Überkarton aufbewahren.
Abgabe: Suchtgift, Abgabe auf Suchtgiftrezept, apothekenpflichtig.
Fachinformation: 16. November 1993.