Nitrolingual 0,2 mg-Kapseln

Nitrolingual 0,2 mg-Kapseln
Zulassungsnummer: 15.909
Zulassungsinhaber: Sanova Pharma, Wien.
Hersteller: Pohl-Boskamp, Hohenlockstedt, Deutschland.
Zusammensetzung
1 Kapsel enthält 0,2 mg Nitroglycerin.
Eigenschaften und Wirksamkeit
Die vorrangige Wirkung des Nitroglycerins beruht auf einer
Relaxation der glatten Gefäßmuskulatur. Die postkapillaren
Kapazitätsgefäße und die großen Arterien – insbesondere
die noch reagiblen Teile von Koronararterien – sind hierbei
stärker betroffen als die Widerstandsgefäße. Die Vasodilatation in der systemischen Strombahn führt zur Zunahme der
venösen Kapazität (“pooling”), der Rückstrom zum Herzen
wird vermindert, Ventrikelvolumina und Füllungsdrucke sinken (“preload”-Senkung). Verkleinerter Ventrikelradius und
verminderte systolische Wandspannung senken den myokardialen Energie- bzw. Sauerstoffbedarf.
Die Abnahme der kardialen Füllungsdrucke begünstigt die
Perfusion ischämiegefährdeter subendokardialer Wandschichten, regionale Wandbewegung und Schlagvolumen
können verbessert werden.
Die Dilatation der großen herznahen Arterien führt zu einer
Abnahme sowohl des systemischen (“afterload”-Senkung)
als auch des pulmonalen Auswurfswiderstandes.
Nitroglycerin bewirkt eine Relaxation der Bronchialmuskulatur, der ableitenden Harnwege, der Muskulatur der Gallenblase, des Gallenganges sowie des Ösophagus, des Dünnund Dickdarmes einschließlich der Sphinkteren.
Pharmakokinetik
Nitroglycerin wird sofort über die Mundschleimhaut absorbiert und gelangt dann unter Umgehung der Leber unmittelbar an den primären Wirkort. Nitroglycerin unterliegt einem
extensiven hepatischen First-pass-Metabolismus sowie einer
Spontanhydrolyse im Blut, außerdem erfolgt eine hohe Erythrozytenbindung sowie eine Anreicherung in der Gefäßwand.
Die Abbauprodukte haben keine bedeutende Wirkung. Die
Mono- und Dinitrate werden glukuronidiert und im Urin bzw.
via Galle ausgeschieden. Weniger als 1% wird unverändert
ausgeschieden.
Anwendungsgebiete
Zur Behandlung des akuten Angina-pectoris-Anfalles; zur
Prophylaxe unmittelbar vor körperlicher Belastung oder anderen Situationen, die erfahrungsgemäß Angina-pectorisAnfälle auslösen können;
Asthma cardiale.
Außerdem wird Nitrolingual empfohlen bei: spastischen Erkrankungen des Verdauungstraktes wie z.B. Kardiospasmen, Spasmen bei Pankreatitis, spastische Gallenwegskoliken.
Art der Anwendung
Die Kapseln zerbeißen (nicht schlucken!) und den Kapselinhalt in der Mundhöhle einwirken lassen. Nachdem die Kapsel einige Zeit ausgelutscht wurde, können die Reste der
Gelatinehülle hinuntergeschluckt oder ausgespuckt werden.
Bei verminderter Kaufähigkeit die Kapsel z.B. mit einer
Stecknadel anstechen und den Inhalt in die Mundhöhle
spritzen.
Dosierung
Bei Anfällen 1 Kapsel zerbeißen (bis zu 3 Kapseln in kurzen
Abständen anwenden).
Gegenanzeigen
Nitroglycerin darf nicht angewendet werden bei:
– Überempfindlichkeit gegenüber organischen Nitraten und
Nitriten;
– akutem Kreislaufversagen (Schock, Kreislaufkollaps);
– ausgeprägter Hypotonie (systolischer Blutdruck
90 mmHg);
– bei kardiogenem Schock, sofern nicht durch intraaortale
Gegenpulsation oder positiv inotrope Pharmaka ein ausreichend hoher linksventrikulärer, enddiastolischer Druck
gewährleistet ist;
– Linksherzinsuffizienz mit niedrigen Füllungsdrucken;
– obstruktiver Herzinsuffizienz, z.B. bei Aorten- oder
Mitralstenosen oder konstriktiver Pericarditis;
– Patienten, die gleichzeitig an Mißbildungen der kleinen
Atemwege, z.B. Alveolarhypoxie, leiden, da es zu einer
Mehrdurchblutung unterversorgter Regionen zuungunsten
besser belüfteter Lungenabschnitte kommen kann.
Bei akutem Myokardinfarkt mit niedrigen Füllungsdrucken
sollte Nitroglycerin nur mit Vorsicht angewendet werden.
Die Gabe von Nitroglycerin bei akutem Myokardinfarkt sollte
unter ärztlicher Kontrolle erfolgen, eine Blutdrucksenkung
unter 90 mmHg (systolisch) vermieden werden.
Eine besonders sorgfältige Überwachung ist erforderlich bei:
– orthostatischen Kreislaufregulationsstörungen,
– Erkrankungen, die mit erhöhtem intrakraniellen Druck
einhergehen.
Wegen erheblicher Verstärkung des blutdrucksenkenden Effektes mit daraus resultierenden schwerwiegenden Nebenwirkungen (z.B. Synkope, Myokardinfarkt) darf zu einer bestehenden Therapie mit Stickstoffmonoxid-Donatoren (z.B.
Nitrolingual) nicht zusätzlich Sildenafil (Viagra) gegeben
werden.
Schwangerschaft und Stillperiode
Tierexperimentelle Untersuchungen haben keinen Hinweis
auf Fruchtschädigung durch Nitroglycerin ergeben. Dennoch
sollte Nitroglycerin in der Schwangerschaft und Stillperiode
nur bei strenger Indikationsstellung unter ärztlicher Überwachung angewendet werden.
Nebenwirkungen
Mit vasodilatatorisch bedingtem Kopfschmerz ist – besonders in der Anfangszeit der Behandlung – häufig zu rechnen.
Gesichtsröte, Benommenheit, orthostatische Hypotension
und Reflextachykardie sowie Erscheinungen von seiten des
Magen-Darm-Traktes (Übelkeit, Erbrechen) werden gelegentlich dokumentiert.
Seltener treten Kollapszustände, gelegentlich mit bradykarden Herzrhythmusstörungen, auf.
In seltenen Fällen mit einem starken Blutdruckabfall kann
eine Verstärkung der Angina-pectoris-Symptomatik auftreten.
Wechselwirkungen
Die gleichzeitige Gabe anderer Vasodilatatoren, von Antihypertensiva, Calciumantagonisten, Neuroleptika, trizyklischen
Antidepressiva sowie Alkohol kann die blutdrucksenkende
Wirkung von Nitroglycerin verstärken.
Bei gleichzeitiger Gabe von organischen Nitraten (z.B.
Nitrolingual) und Sildenafil (Viagra) kommt es zu einer Verstärkung des blutdrucksenkenden Effektes. Daher ist die
gleichzeitige Gabe von Stickstoffmonoxid-Donatoren wie z.B.
der Wirkstoff in Nitrolingual und Viagra kontraindiziert (siehe
Gegenanzeigen). Sollte ein Patient der unter SildenafilMedikation steht, ein schnell wirksames Nitrat benötigen
(z.B. im akuten Angina pectoris-Anfall), muß dieser umgehend hospitalisiert werden.
Nitroglycerin kann bei gleichzeitiger Anwendung von Dihydroergotamin zum Anstieg des DHE-Spiegels führen und
damit dessen Wirkung verstärken.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Heparin und Nitroglycerin
kommt es zu einer Wirkungsabschwächung von Heparin.
Eine Wirkungsabschwächung von Nitroglycerin durch gleichzeitige Anwendung nichtsteroidaler Antirheumatika ist nicht
auszuschließen.
Gewöhnungseffekte
Eine Wirkungsabschwächung (Toleranz) kann im Laufe einer
Behandlung mit organischen Nitraten auftreten. Die Toleranz
wird durch eine kurze Behandlungspause wieder aufgehoben.
Besondere Warnhinweise zur sicheren Anwendung
Bei Patienten, die Fahrzeuge lenken oder Maschinen bedienen, ist auf die Einhaltung aller anfallverhütenden Therapiemaßnahmen besonders zu achten. Jedoch ist eine verminderte Reaktionsfähigkeit nach der Anwendung organischer
Nitrate zufolge von Neben- oder Wechselwirkungen möglich.
Durch gleichzeitigen Alkoholgenuß kann eine etwa bestehende Kollapsneigung erheblich verstärkt werden.
Bei sehr häufigem Gebrauch kann ein abruptes Absetzen die
Anfallsbereitschaft erhöhen, daher soll in diesen Fällen die
Dosis schrittweise vermindert werden. Auftretende Hypotonie ist in seltenen Fällen von einer Bradykardie begleitet (=
Symptome der paradoxen Nitratreaktion, wahrscheinlich
aufgrund einer vagalen Entgleisung; durch Atropingabe zu
beherrschen).
Gegen eine Verwendung von Nitrolingual bei medikamentös
eingestelltem Glaukom ist nichts einzuwenden, Kontrollen
des intraokulären Druckes bei Patienten mit Winkelblockglaukom sind jedoch empfehlenswert.
Toleranz, auch gegen andere Nitrate, kann auftreten.
Alkohol ist zu vermeiden, da er zusammen mit Nitrolingual
zu unerwünschten Wirkungen auf den Blutdruck führen
kann.
Therapie bei Überdosierung:
Bei massiver Überdosierung kommt es zu Hautrötung,
Kopfschmerzen, Schwindelgefühl, Übelkeit, Blutdruckabfall
bis zum Kreislaufkollaps, Tachykardie oder Bradykardie
sowie zur Methämoglobinämie (Zyanose).
Therapeutische Gegenmaßnahmen sind vor allem auf Wiederanhebung des Blutdruckes zu richten.
Bei schweren Vergiftungen sind allgemeine Richtlinien der
Vergiftungsbehandlung und/oder Schockbekämpfung anzuwenden. Bei ausgeprägter Hypotonie kann eine Volumensubstitution erfolgen.
In Ausnahmefällen kommen Sympathomimetika zur Anwendung.
Je nach Schweregrad bieten sich folgende Antidote an:
1. Vitamin C: 1 g p.o. oder als Natriumsalz i.v.
2. Methylenblau: bis zu 50 ml einer 1%igen Methylenblaulösung i.v.
3. Toluidinblau: initial 2 – 4 ml/kg Körpergewicht streng
intravenös.
4. Sauerstoffbehandlung, Hämodialyse, Blutaustausch.
Die Kapseln nicht der Wärme aussetzen, Packung in der
Außentasche tragen.
Packungsgrößen: 30 und 60 Stück.
Haltbarkeit: 60 Monate.
Lagerungshinweise: Vor Licht geschützt aufbewahren.
Nicht über 25° C lagern.
Abgabe: Rezept- und apothekenpflichtig.
Fachinformation: 11. Juni 1992.
Stand der Information: Juni 1999.