Pharmakologie nicht gewusst Pharmakologie Stefan Schüßler 01 / 2001 Quelle: Kurs-Unterlagen, Lüllmann Pharmakologie sTs sicher Pharmakologie gewusst Resorptionsfläche Darm andere Pharmakologie Gastrointestinaltrakt Dünndarm: 100 - 200 m² Resorptionsfläche Darm andere sTs Pharmakologie Gastrointestinaltrakt Ulcus, Behandlungsprinzip sTs andere, je: < 1 m² Ulcus, Behandlungsprinzip Hemmung der Säureproduktion Neutralisation der Säure Protektion der Schleimhaut Vermeidung ulcerogener Medi’s Bekämpfung von Helicobact. pylori Pharmakologie Gastrointestinaltrakt H2-Blocker, Wirkprinzip Ulcusbehandlung H2-Blocker, Wirkprinzip sTs Pharmakologie Gastrointestinaltrakt ulcerogene Medikamente kompetitive histaminerger H2Rezeptoren an den Belegzellen hemmt Säure-Produktion ulcerogene Medikamente nicht-steroidale Antiphlogistika Glukokortikosteroide Cholinergika sTs Pharmakologie Gastrointestinaltrakt H2-Blocker, Substanzen sTs H2-Blocker, Substanzen -tidin Cimetidin Rantidin Famotidin Nizatidin Roxatidin Pharmakologie Gastrointestinaltrakt -tidin, Stoffgruppe H2-Blocker -tidin, Stoffgruppe sTs z.B. Cimetidin Pharmakologie Gastrointestinaltrakt Protonenpumpenhemmer Ulcusbehandlung Protonenpumpenhemmer Wirkprinzip kovalente Bindung an Belegzellen Hemmung der Säure-Sekretion sTs Pharmakologie Gastrointestinaltrakt Protonenpumpenhemmer Substanzen sTs Protonenpumpenhemmer -prazol Omeprazol (Antra ®) Lansoprazol Pantoprazol Rabeprazol Pharmakologie Gastrointestinaltrakt -prazol, Stoffgruppe Protonenpumpenhemmer -prazol, Stoffgruppe sTs z.B. Omeprazol (Antra®) Pharmakologie Gastrointestinaltrakt Protonenpumpenhemmer Substanzeigenschaften Protonenpumpenhemmer (Benzimidazol-Derivate) inaktive Vorläufer Aktivierung im sauren sTs Pharmakologie Gastrointestinaltrakt Helicobacter pylorie, Eradikation Substanzen sTs Pharmakologie Gastrointestinaltrakt Anticholinergika (Ulcus), Wirkung, Substanz sTs Helicobacter pylorie, Eradikation Bismut oder Antibiose: Metronidazol, Amoxicillin, Tetracyclin Anticholinergika (Ulcus), Wirkung hemmt die vagal induzierte Magensaftsekretion Pirenzepin Pharmakologie Gastrointestinaltrakt Antacida, Wirkung Ulcusbehandlung Antacida, Wirkung sTs HCL-Neutralisation durch Al- / MgVerbindungen o.ä. Pharmakologie Gastrointestinaltrakt Antacida, Substanzen sTs Pharmakologie Gastrointestinaltrakt Ulcus, relevante Pharmakagruppen sTs Antacida, Substanzen Magnesiumhydroxid (Renni®) Aluminiumhydroxid Aluminiumphosphat Magnesiumaluminathydrat (Riopan®) Calciumcarbonat H2-Antagonisten Protonenpumpenhemmer Helicobact. pylori Eradikation Anticholinergika Antacida Schleimhautprotektiva Ulcus, relevante Pharmakagruppen Pharmakologie Gastrointestinaltrakt Schleimhautprotektiva, Substanzen & spez. Wirkung Schleimhautprotektiva Sucralfat: Überzug mit Al-hydroxid Misoprostol = Prostaglandin-Analog.: Aktiviert Bikarbonat- / Schleimproduktion sTs Pharmakologie Gastrointestinaltrakt Dopaminantagonisten (Antiemetika), Indikation, Substanzen sTs Pharmakologie Gastrointestinaltrakt 5-HT3-Antagonisten Indikation, Substanzen sTs Antiemetika, Stoffklassen Pharmakologie Gastrointestinaltrakt H1-Rezeptor-Antagonisten Indikation, Substanzen sTs z.B. Zytostatika-Therape, nicht bei Kinetosen Metoclopramid (Paspertin®) Alizaprid Domperidon Pharmakologie Gastrointestinaltrakt Antiemetika, Stoffklassen sTs Dopaminantagonisten (Antiemetika) H1-Rezeptor-Antagonisten Antiemetikum Kinetosen, Schwangerschaft 5-HT3-Antagonisten Laxantien, Stoffgruppen sTs Pharmakologie Gastrointestinaltrakt Muscarinrezeptor-Antagonisten Indikation, Substanzen Dimenhydrinat (Vomex A®) Meclozin Antiemetikum Zytostatika- / Strahlentherapie -setron Ondansetron Tropisetron Granisetron Dolasetron Pharmakologie Gastrointestinaltrakt Laxantien, Stoffgruppen Dopaminantagonisten H1-Rezeptor-Antagonisten Muskarinrezeptor-Antagonisten 5-HT3-Antagonisten Gleitmittel (Paraffin) Quellmittel (Agar Agar, Leinsamen) salinisch/osmotisch (Lactose, Lactulose, Glaubersalz) antiadsorptiv/sekretagog (Ricinusöl, Diphenole, Anthrachinon) Muscarinrezeptor-Antagonisten Antiemetikum Kinetosen transdermal Scopolamin sTs Pharmakologie Gastrointestinaltrakt Antidiarrhoika Antidiarrhoika Substanzen, Wirkungen sTs Pharmakologie Gastrointestinaltrakt Pharmakologie Gastrointestinaltrakt chronisch-entz. Darmerkrankungen -salazin Sulfasalazin Mesalazin Pharmakologie Gastrointestinaltrakt Anregung zur Säuresekretion durch sTs Pharmakologie Hormone Anregung zur Säuresekretion durch Histamin Acetylcholin Gastrin Hypothalamus: CRF = Corticotropin Releasing Factor HVV: ACTH = Adrenocorticotrope Hormon NNR: Cortisol negative Rückkopplung Cortisol, Kaskade Cortisol, Kaskade sTs Cortisol, Grundstruktur Metoclopramid (Paspertin®) Domperidon (Motilium®) Wirkung: ÖsophagusIleum chronisch-entz. Darmerkrankungen Substanzen sTs Darmmotilitäts-Steigerung Darmmotilitäts-Steigerung Substanzen, Wirungen sTs Aktivkohle Loperamid (Imodium®) Diphenoxylat [+AtropinSuchtpot.] Morphin-DerivateTonussteigerung Cholestyramin Anionenaustauscher Pharmakologie Hormone Cortisol, Grundstruktur Steroid Cholesterin sTs Pharmakologie Hormone Cortisol, Rezeption sTs Cortisol, Rezeption Pharmakologie Hormone Cortisol, Wirkung Transkription : ß-Rezeptoren, Lipocortin Transkription : Zytokine, Cyclooxygenase-2 (COX), NO-Synthase NNR-Atrophie Ausschleichen Abwehrstörung mineralocort: Na-Retention,Hyperton Cushing: Stammfettsucht, Mondgesicht, Stiernacken Atrophie: Haut, Cornea Steroiddiabetes, Osteoporose Cortisol, Wirkung sTs Pharmakologie Hormone Cortisol, “Nebenwirkungen” Cortisol, “Nebenwirkungen” sTs Pharmakologie Hormone Sexualhormone, Kaskade Sexualhormone, Kaskade sTs Pharmakologie Hormone FSH, Wirkung sTs LH, Wirkung Pharmakologie Hormone zytosolische Rezeptoren die lösen sich vom Schutzprotein translozieren in den Kern Promoterbindung Transkriptionsänderung Hypothalamus: GnRH = Gonandotropin Releasing Factor HVV: FSH=Follikelstimmulierendes & LH = luteinisierendes Hormon diverse Wirkungen & Östrogen / Progesteron (Gelbkörper) FSH, Wirkung Follikelreifung mit LH: w - Östrogenproduktion m - Spermienbildung in Sertolizellen mit FSH: Östrogenproduktion Ovulution w - Progesteronbildung (Gelbkörper) m - Testosteron in Leydig-Zellen FSH, Wirkung sTs Pharmakologie Hormone Östrogen, Wirkung Östrogen, Wirkung sTs Pharmakologie Hormone Gestagene, Wirkung sTs Pharmakologie Hormone Östrogene, Nebenwirkungen sTs sTs Gestagene, Wirkung = Progesteron (aus Gelbkörper, 2. Zyklushälfte) “Schwangerschaftserhaltend” Endometrium sekretor. Epithel Muttermund eng Schleimviskosität Thromboserisiko, Triglyceride Endometrium-, Mamma-CA-Risiko Hypertonus-Zunahme Leberfunktionsstörung Hör-,Sehstörung, Migräne CAVE: Wirkungsaufhebung durch Rifampicin, Antikonvulsiva Östrogene, Nebenwirkungen Pharmakologie Hormone Gestagene, Nebenwirkungen Pharmakologie Hormone Schilddrüsenhormone, Kaskade Gestagene, Nebenwirkungen Leberfunktionsstörung psychische Störung (s. PMS) Gewichtszunahme Hypertonus-Zunahme Hypophyse: TRH = Thyreotropin Releasing Hormon HVV: TSH = Thyreoidea-stimulierendes Hormon T3 = Trijodthyronin & T4 = Thyroxin teilw. peripher T4 T3 Schilddrüsenhormone, Kaskade sTs Pharmakologie Hormone Schilddrüsenhormone, Rezeption Wachstum von: Uterus, Vagina, Tuben, Mamma Endometrium-Proliferation Mineraleinbau in den Knochen Schilddrüsenhormone, Rezeption intrazellulärer Rezeptor im Kern Transkriptionsbeeinflussung sTs Pharmakologie Hormone Jodidbedarf / d 200 µg Jodidbedarf / d sTs Pharmakologie Hormone Schilddrüsenhormone, Wirkung Steigerung des Grundumsatzes Schilddrüsenhormone, Wirkung sTs auch ß-Rezeptor-Neubildung Sensibilisierung des Myocards für Katecholamine Pharmakologie Hormone Euthyreote Struma, Behandlung z.B. Jod-Mangel-Struma Euthyreote Struma, Behandlung sTs Pharmakologie Hormone hier Jod-Substitution T4 TSH-Ausschüttung Hypothyreose, Behandlung T4-Substitution Hypothyreose, Behandlung sTs Pharmakologie Hormone Hyperthyreose, Behandlung / Stoffgruppen sTs Hyperthyreose, Behandlung Pharmakologie Hormone T4-Substitution, Nebenwirkungen T4-Substitution, Nebenwirkungen Perchlorat hemmt I-Aufnahme schwefelhaltige Thyreostatika Peroxidase Synthese Radiojod Gewebszerstörung hohe Joddosen kurzfristige Hemmung der Ausschüttung Tachycardie, Arrhythmie sTs Pharmakologie Hormone schwefelhaltige Thyreostatika Substanzen sTs Pharmakologie Hormone schwefelhaltige Thyreostatika Nebenwirkungen sTs schwefelhaltige Thyreostatika Prophylthiouracil Thiamazol Carbimazol schwefelhaltige Thyreostatika Pharmakologie Hormone Hypothyreose Allergische Reaktion selten: Agranulozytose GnRH, Besonderheit schubweise Freisetzung ca. alle 90 Min. GnRH, Besonderheit sTs auch bei Substitution nötig Pharmakologie Hormone physiologische Corticoide sTs Pharmakologie Hormone Lipocortin, Bedeutung sTs Pharmakologie Hormone Kontrazeptiva, konventionell Wirkung physiologische Corticoide Cortisol Glucocorticoid Aldosteron Mineralocorticoid s Lipocortin, Bedeutung T s Entzündungshemmung P h a r m a k o l o g i e H o r m o n hemmt Phospholipase A2 Freisetzung: Arachidonsäure Prostaglandine / Leukotriene Kontrazeptiva, konventionell Östrogen + Gestagen (2.Hälfte od. durchgängig) Rückkopplung: FSH keine Follikelreifung sTs Pharmakologie Hormone Minipille, Wirkung kontinuierliche niedrig dosierte Gestagengabe Minipille, Wirkung Eisprung aber kein einnistungsfähiges Endometrium sTs Pharmakologie Hormone Zyklus, Hormonverlauf sTs Zyklus, Hormonverlauf FSH Follikelreifung Östrogen Östrogen Endometrium-Prolifer. Eisprung Östrogen-Gipfel ? Gelbkörper + LH Gestagene (Ruhigstellung) Pharmakologie Parasympathikus N1- / N2-Rezeptor, Vorkommen N1: autonome Ganglien, NNM, ZNS Nikotinerge Rezeptoren, Vorkommen sTs N2: Skelettmuskulatur Pharmakologie Parasympathikus Muskarinerge Rezeptoren, Vorkommen M1: autonome Ganglien, Magen, ZNS Muskarinerge Rezeptoren, Vorkommen M2: Herz M3: glatte Muskel, Gefäße, sekr.Drüsen sTs Pharmakologie Parasympathikus Acetylcholin i.v., theor. Wirkung sTs Acetylcholin i.v., theor. Wirkung Pharmakologie Parasympathikus Muskarinerge Rezeptor-Antagonisten sehr kurze Wirkdauer (Hydrolyse) zunächst: RR dann Herzfrequenz , -kraft Drüsentätigkeit Tonus glatter Muskeln Muskarinerge Rezeptor-Antagonisten Atropin jeweils (M1, M2, M3) eine spezifische verfügbar sTs Pharmakologie Parasympathikus Stoffgruppen zum Parasympathikus sTs sTs Pharmakologie Parasympathikus Parasympathikus, präsynaptischer Ablauf sTs M2, Funktionsprinzip muskarinerg: G-Protein-gekoppelt nikotinerg: Liganden-gesteuerter Ionenkanal Nikotinerge Rezeptoren, Antagonisten N1; experimentelle Ganglienblocker N2: Muskelrelaxantien z.B. d-Tubocurarin Pharmakologie Parasympathikus M3 (M1), Funktionsprinzip Pharmakologie Parasympathikus direkte PS-mimetika (m-Cholinozeptor-Agonisten) indirekte (Cholinesterasehemmer) PS-lytika (m-Cholinoz.-Antagonisten) Anti-PS-tonika (Biosynthese-Hemmer, Botulinustox) Rezeptortypen, Parasympathikus Pharmakologie Parasympathikus Nikotinerge Rezeptoren, Antagonisten sTs Pharmakologie Parasympathikus Rezeptortypen, Parasympathikus sTs Stoffgruppen zum Parasympathikus M3 (M1), Funktionsprinzip an glatten Muskeln, Gefäßen, Drüsen (Ganglien, Magen, ZNS) Phospholipase C Depolarisation der Membran Kontraktion, Sekretion präsynaptischer Ablauf ... Aktionspotential Ca2+-Einstrom Proteinkinase Vesikelfreigabe aktive Wiederaufnahme: Cholin M2, Funktionsprinzip am Herzen Öffnung von K-Kanälen verlangsamte Depolarisation Herzfrequenz sTs Pharmakologie Parasympathikus Direkte Parasympathomimetika m-Cholinozeptor-Agonist Direkte Parasympathomimetika Substanzen sTs Pharmakologie Parasympathikus Indirekte Parasympathomimetika Substanzen sTs Carbachol Glaukom, Darmatonie Betelnuss Stimulation Indirekte Parasympathomimetika Cholinesterase-Hemmer -stigmin Physostigmin Darmatonie Organophosphate (E605) Parasympathomimetika, Indikation Pharmakologie Parasympathikus Parasympatholytika, Kontraindikationen sTs Acetylcholin zu schneller Abbau Pharmakologie Parasympathikus Parasympathomimetika, Indikation sTs Parasympatholytika, Kontraindikationen Pharmakologie Parasympathikus Parasympatholytika, Indikationen Pharmakologie Sympathikus Glaukom Miktionsstörung Parasympatholytika, Indikationen sTs Glaukom (lokal) Darm- / Blasenatonie Atropin-Antagonist M. Alzheimer Antagonist nicht-depolarisierender Relaxantien Drüsenhemmung: Bronchen, Magen glatte Muskelerschlaffung: Niere, Galle, Bronchien, Pupille Bradycardien Zentrale Dämpfung: Sedierung, Kinetosenprophylaxe, Parkinson Verhältnis Adrenalin / Noradrenalin 80 % / 20 % Verhältnis Adrenalin / Noradrenalin als Hormone sTs Pharmakologie Sympathikus Adrenalin, Rezeptorselektivität sTs Adrenalin, Rezeptorselektivität gar nicht wirkt auf alle Rezeptoren Pharmakologie Sympathikus Adrenalin, Rezeptorselektivität etwas weniger ß2-Wirkung Noradrenalin, Rezeptorselektivität sTs sonst auf alle Rezeptoren 1-Antagonist, Substanz Pharmakologie Sympathikus Prazosin 1-Antagonist, Substanz sTs Antihypertensiva Pharmakologie Sympathikus 1-Agonist, Substanz 1-Agonist, Substanz Phenylephrin Naphazolin (?) auch leichte 2-Wirkung Nasentropfen, Antihypotensiva sTs Pharmakologie Sympathikus ß2-Agonist, Substanz Salbutamol auch leichte ß1-Wirkung Bronchodilatation ß2-Agonist, Substanz sTs Fenoterol (Berotec®) Pharmakologie Sympathikus ß-Agonist, Substanz Isoprenalin ß-Agonist, Substanz ß1 und ß2 sTs Pharmakologie Sympathikus Adrenalingabe + Blockade der -Rezeptoren über ß2 überwiegt Vasodilatation RR reflektorische Verstärkung des HF Adrenalinumkehr sTs Pharmakologie Sympathikus Rezeptorspezifische Wirkung sTs Lokalisation der Rezeptortypen : Vasokonstriktion ß1: ß2: Herz Bronchodilatation Gefässdilatation Wehenhemmung Pharmakologie Sympathikus Ausnahmen der sympathischen Innervation sTs Adrenalinumkehr Ausnahmen Schweißdrüsen: Transmitter - Acetylcholin NNM: präganglionäre Innervation Pharmakologie Sympathikus Noradrenalin-Synthese aus Dopamin mit Dopamin-ßHydroxylase in präsynaptischen Vesikeln Noradrenalin-Synthese aktiver Rücktransport nach Ausschüttung sTs Pharmakologie Sympathikus Inaktivierung des Noradrenalins sTs Pharmakologie Sympathikus präsynaptische Rezeptoren Inaktivierung des Noradrenalins 90 % werden rasch Rückresorbiert COMT (Zytosol der Erfolgszelle) & MAO (Mitochondrien von Neuronen und Erfolgszellen - v.a. in der Leber) Abbau Vanillinmandelsäure präsynaptische Rezeptoren 2 als negative Rückkopplung der Noradrenalin-Ausschüttung sTs 1-Rezeptormechanismus sTs ? im Skript anders ? Gi (=inhibitierend) cAMP Hemmung der Myosin-Kinase Tonus Pharmakologie Sympathikus Pharmakologie Sympathikus Gs (=stimulierend) cAMP hemmt Myosin-Kinase Tonus Herzwirkung ß1-vermittelt cAMP positiv inotrop (Schlagkraft) positiv chronotrop (Frequenz) positiv dromotrop (Erregungsausbreitung) positiv bathmotrop (Autonomie) Herzwirkung sTs ß2-Rezeptormechanismus ß2-Rezeptormechanismus sTs G-Protein-vermittelt IP3 Ca2+-Freisetzung Myosin-Kinase Tonus 2-Rezeptormechanismus Pharmakologie Sympathikus 2-Rezeptormechanismus sTs 1-Rezeptormechanismus Pharmakologie Sympathikus Pharmakologie Sympathikus indirekte Sympathomimetika indirekte Sympathomimetika MAO-Hemmer NA-Wiederaufnahme-Hemmung Cocain Euphorie, Erschöpfung, Hunger Doping, Abhämgigkeit sTs Amphetamine, Wirkung Pharmakologie Sympathikus Amphetamine, Wirkung indirekte Sympathomimetika NA-Aussschüttung NA-Wiederaufnahme Abbau durch MAO sTs Pharmakologie Sympathikus MAO-Hemmstoffe, Wirkung indirektes Sympathomimetikum MAO-Hemmstoffe, Wirkung sTs -Sympathomimetika, Indikationen Pharmakologie Sympathikus -Sympathomimetika, Indikationen sTs NA-Abbau / Dopamin+Serotonin Antriebsteigerung, Antidepressiva Pharmakologie Sympathikus 2-Agonisten, Substanz & Wirkung Hypotonie Nasenschleimhaut-Schwellung Augenbindehaut-Schwellung Vasokonstriktion bei Lokalanästhesie 2-Agonisten, Substanz & Wirkung Clonidin RR Hirngängig zentrale RR-Regelung peripher, präsynaptisch: neg. Rückkopplung NA-Hemmung sTs Pharmakologie KHK Nitrate Beta-Blocker Calcium-Antagonisten jeweils + Thr.-aggregationshemmer ggf. Antihypertensiva Therapieansätze KHK sTs Pharmakologie KHK Nitrate, Wirkmechanismus sTs Nitrate, Langzeittherapie Therapieansätze KHK Pharmakologie KHK Nitrate, Wirkmechanismus Prodrugs NO Guanylatzyklase aktiviert cGMP Ca2+-Reduktion Relaxation Nitrate, Langzeittherapie CAVE: Nitrat-Toleranz zur Vermeidung: Nitrat-freies Intervall (z.B. nachts) sTs Pharmakologie KHK Nitrate, Wirkung Nitrate, Wirkung sTs Pharmakologie KHK sTs Pharmakologie KHK Pharmakologie KHK Ca-Antagonisten, Klassifizierung und Substanzen sTs kardial wirksame: Verapamil, Diltiazem peripher wirksame: Nifedipin Ca-Antagonisten, Wirkung sTs Pharmakologie KHK arterielle Vasodilatation Nachlastsenkung venöse Wirkung kardial wirksame: Verlangsamung der Herzreizleitung Ca-Antagonisten, Wirkmechanismus Ca-Antagonisten, Wirkmechanismus Kopfschmerz Flush orthostatische Beschwerden Tachycardie Ca-Antagonisten, Klassifizierung Pharmakologie KHK Ca-Antagonisten, Wirkung Nitroglycerin (Nitrolingual ®) ISDN (schwächer, länger) (Isoket®) Nitrate, Nebenwirkungen Nitrate, Nebenwirkungen sTs Nitrate, Substanzen Nitrate, Substanzen v.a. venöse Vasodilatation Vorlastsenkung auch arterielle Vasodilatation Nachlastsenkung Coronarspasmen Blockierung spannungsabhängiger Ca-Kanäle (L-Typ) langsamer Ca-Einstrom sTs Pharmakologie KHK Ca-Antagonisten, kardiale Indikation Ca-Antagonisten, kardiale Indikation SV Tachycardien Senkung der Sinusfrequenz & Verzögerung der AV-Überleitung negativ chronotrp, dromotrop, inotrop sTs Pharmakologie KHK ß-Blocker, Wirkung sTs ß-Blocker, Wirkung Pharmakologie KHK ß-Blocker, Kontraindikationen & Nebenwirkungen ß-Blocker, Kontraindikationen sTs Herzinsuffizienz Bradycardie, AV-Block Asthma bronchiale Hxpoglycämie bei behandeltem Diabetes mellitus Durchblutungsstörungen Pharmakologie KHK ß-Blocker, Substanzen -olol Propranolol pindolol Atenolol ß-Blocker, Substanzen sTs Verhindern Steigerung der Herzarbeit Frequenzsenkend Blutdrucksenkend (unbek. Mechan.) anxiolystisch Vermindern Kammerwasserproduktion beim Glaukom Pharmakologie Hypertonie Zielwerte des RR < 140 / 90 mmHg Zielwerte des RR sTs Pharmakologie Hypertonie ß-Blocker, wichtige Wechselwirkung ß-Blocker, wichtige Wechselwirkung herzwirksame CaAntagonisten: Gefahr des AV-Blocks sTs Pharmakologie Hypertonie Antihypertensiva, Stoffklassen sTs Pharmakologie Hypertonie Angiotensin-System sTs “-olol”, Substanzen z.B. Abfall der Nierendurchblutung Renin Angiotensin I-Bildung (+ ACE) Angiotensin II Aldosteron-Freisetzung NaCl-Rückresorption (dist.Tubul.) Angiotensin-System ACE-Hemmer, Substanzen -pril Captopril Ramipril Stimuli für Reninausschüttung renaler Perfusionsdruck NaCl Sympathikus (ß) Pharmakologie Hypertonie Angiotensin II, Wirkung Angiotensin II, Wirkung sTs Diuretika ß-Blocker Ca-Antagonisten ACE-Hemmer AT1-Hemmer 1-Blocker Pharmakologie Hypertonie Stimuli für Reninausschüttung sTs Pharmakologie Hypertonie ACE-Hemmer, Substanzen sTs Antihypertensiva, Stoffklassen Pharmakologie Hypertonie Aldosteron Vasokonstriktion arteriell & venös zentral: Sympathotonus peripher: Noradrenalin “-olol”, Substanzen ß-Blocker Propranolol Pindolol Atenolol sTs “-pril”, Substanzen Pharmakologie Hypertonie ACE-Hemmer “-pril”, Substanzen sTs Pharmakologie Hypertonie Captopril Ramipril ACE-Hemmer, Nebenwirkungen trockener Husten ACE-Hemmer, Nebenwirkungen sTs Pharmakologie Hypertonie AT1-Antagonisten, Wirkung sTs fehlende Wirkung auf AT2, dessen Bedeutung aber nicht geklärt ist trockener Husten Pharmakologie Diuretika physiol. Antidiuretische Mechanismen sTs AT1-Antagonisten spezialisierte ACE-Hemmer physiol. Antidiuretische Mechanismen Pharmakologie Diuretika Schleifendiuretika, Wirkung Schleifendiuretika, Wirkung sTs Renin-Angiotensin-System Vasopressin (ADH) Pharmakologie Diuretika Schleifendiuretika, Substanzen Hemmung des Na-K-2ClCotransports in der Henleschen Schleife schnell, kurz wirksam (3 : 12-24 Std) Nebenwikungen: K , Hyperglycämie Schleifendiuretika, Substanzen Furosemid Torasemid sTs Pharmakologie Diuretika Thiazide, Wirkung sTs Thiazide, Substanzen Hydrochlorozhiazid Xipamid Chlorthalidon Pharmakologie Diuretika K-sparende Diuretika K-sparende Diuretika sTs Anfang des distalen Tubulus Hemmung des NaCl-Carriers Nebenwirkungen: K , Glc Pharmakologie Diuretika Thiazide, Substanzen sTs Thiazide, Wirkung Aldosteronantagonisten (Spironolacton) Amilorid Pharmakologie Diuretika Osmotische Diuretika, Substanz Osmotische Diuretika, Substanz Mannit Wirkung auf ganzer Länge Nebenwirkung: z.B. Lungenödem (?) sTs Pharmakologie Diuretika Diuretika, Stoffgruppen sTs Herzglykoside, Wirkung Pharmakologie Herzinsuffizienz Diuretika, Stoffgruppen Schleifendiuretika Thiazide K-sparende (Osmotische) (Carboanhydrasehemmer) positiv inotrop (Kraft) negativ chronotrop (Frequenz) negativ dromotrom (AV-Überleitung) positiv bathmotrop (Autonomie) Herzglykoside, Wirkung sTs Pharmakologie Herzinsuffizienz Herzglykoside, Wirkmechanismus sTs Herzglykoside, Substanzen Pharmakologie Herzinsuffizienz Digitalis-Intox, Massnahmen CAVE: geringe therapeutische Breite Rhythmusstörungen, Sehstörung ... Pharmakologie Antiarrhytmika Herzerregung, Ionenströme sTs Pharmakologie Antiarrhytmika Antiarrhythmika, Arten sTs symptomatisch Absorptionshemmung (Kohle) Digitalis-AK (teuer) Herzerregung, Ionenströme schneller Na-Einstrom - Depolarisat. langsamer Ca-Einstrom . Plateau K-Ausstrom - Repolarisation Na-Kanal-Blocker (Klasse I) Rezeptormodulatoren (Klasse II) K-Kanal-Blocker (Klasse III) Ca-Antagonisten (Klasse IV) Herzglykoside Elektrolyte Antiarrhythmika, Arten Pharmakologie Antiarrhytmika Ruhepotential, Ortsabhängig Ruhepotential, Ortsabhängig Digoxin Digitoxin Stophantin Digitalis-Intox, Massnahmen sTs Hemmung der Na/K-ATPase Naintra Na Ca Caintra Pharmakologie Herzinsuffizienz Herzglykoside, Substanzen sTs Herzglykoside, Wirkmechanismus Sinus, AV: -60 mV Na-Kanäle inaktiviert Myocard: -90 mV sTs Pharmakologie Antiarrhytmika Na-Kanal-Blocker, Substanzen sTs Na-Kanal-Blocker, Substanzen Pharmakologie Antiarrhytmika Lidocain Ajmalin Chinidin herzwirksame Ca-Antagonisten Verapamil (Isoptin®) herzwirksame Ca-Antagonisten sTs Pharmakologie Antiarrhytmika Rezeptormodulatoren sTs Pharmakologie Antiarrhytmika Angriffsort nach Antiarr.-Klassen sTs Rezeptormodulatoren Angriffsort nach Antiarr.-Klassen Pharmakologie Analgetika sTs Pharmakologie Analgetika Nervenfasern der Nozizeptoren Na-Kanal-Blocker: ventrikulär Ca-Antagonisten: supraventrikulär K-Kanal-Blocker: global Rezeptormodulatoren, Glykoside: supraventrikulär (?) Schmerzmediatoren Schmerzmediatoren Propranolol (ß-Blocker) Cimetidin (H2-Blocker) Adenosin (A1-Agonist) (Adrekar ®) H+ K+ biogene Amine: Acetylcholin, Serotonin, Histamin Bradykinin, Substanz P ... Nervenphasern der Nozizeptoren C-Fasern (chemische Reize) A-Fasern (Druck, Hitze) sTs Pharmakologie Analgetika Aufgabe der Prostaglandine sTs Pharmakologie Analgetika Prostaglandine, Wirkungen sTs Pharmakologie Analgetika zentrale Morphinwirkungen sTs Pharmakologie Analgetika Synthese der Prostaglandine Sensibilisierung der Nozizeptoren Aufrechterhaltung des Schmerzes Schmerzwahrnehmung, ZNS-Regionen Lokalisation: Gyrus postcentralis Bewertung: Limbisches System “Weg des Schmerzes” Pharmakologie Analgetika “Weg des Schmerzes” sTs Pharmakologie Analgetika Schmerzwahrnehmung, ZNS-Regionen sTs Aufgabe der Prostaglandine Nozizeptoren Rückenmark lateraler Thalamus Gyrus postcentralis & Limbisches System Vasodilatation Schmerzsensibilisierung Solltemperatur Uteruskontraktion Bronchodilatation HCl Mucusbildung analgetisch, sedierend, euphorisch atemdepressiv antitussiv (Husten hemmend) emetisch (Erbrechen) miotisch RR Phospholipase A2 Arachidonsäure Cyclische Peroxidase (COX) Prostaglandine: PGE2, PGF2 Prostazykine: PGI2 Prostaglandine, Wirkungen zentrale Morphinwirkungen Synthese der Prostaglandine sTs Pharmakologie Analgetika periphere Morphinwirkung sTs Pharmakologie Analgetika Opioidintoxikation, Kernsymptome sTs Pharmakologie Analgetika Nicht-steroidale Antiphlogistika, Substanzen sTs Codein (0,08 - Antitussivum) Pentazocin (0,5) Morphin (1) Buprenorphin (30) Fentanyl (75) Paracetamol ASS Metamizol (Novalgin®) Agranulozytose-/Schock-Gefahr Diclofenac (Voltaren®) Nicht-steroidale Antiphlogistika ASS, Schwangerschafts-Risiken Wehenschwäche Blutungsgefahr bei Mutter / Kind vorzeitiger Schluss des Ductus arteriosus Botalli bakterizid bakteriostatisch Pharmakologie Antibiotika bakterizid bakteriostatisch Bradypnoe Bewusstlosigkeit Miosis Opioide, Substanzen (Wirkstärke) Pharmakologie Analgetika ASS, Schwangerschafts-Risiken sTs Opioidintoxikation, Kernsymptome Pharmakologie Analgetika Opioide, Substanzen (Wirkstärke) sTs periphere Morphinwirkung Obstipation Gallenkolik Miktionsstörung Histamin: RR , „Flush“ Bronchokonstriktion allergische Reaktion bakterizid: Bakterien sterben bakteriostatisch: überleben, aber vermehren sich nicht sTs Pharmakologie Antibiotika Funktionsgruppen der Antibiotika sTs Pharmakologie Antibiotika ß-Laktam-AB, Gruppen Funktionsgruppen der Antibiotika ß-Lactam-AB (Zellwandsynthese) Proteinbiosynthesehemmer Nucleinsäuresynthesehemmer (Tetrahydrofolsäure- & GyraseHemmer) Schmalspektrum-Peniciline Penicilinase-feste Peniciline P. mit erweitertem Wirkspektrum Breitspektrumpeniciline Kombinationen mit ß-LactamaseInhibitoren Cephalosporine ß-Laktam-AB, Gruppen sTs Pharmakologie Antibiotika Schmalspektrum-Peniciline Schmalspektrum-Peniciline Indikation, Substanzen sTs Pharmakologie Antibiotika Penicilinase-feste Peniciline Penicilinase-feste Peniciline Indikation, Substanz sTs Pharmakologie Antibiotika sTs Breitspektrumpenicilline Indikation, Substanz Penicilinase-bildende Staphylokokken Oxacillin Penicilline m. erweitertem Spektrum Penicilline m. erweitertem Spektrum Indikation, Substanz viele gram+ gram- Kokken Syphilis Penicilin G Pharmakologie Antibiotika viele gramz.B. Coli / Typhus-Salmonellen Amoxicillin Breitspektrumpenicilline z.B. Pseudomonas Carboxypenicilline, z.B. Ticarcillin Acylaminopeniciline, z.B. Mezlocillin sTs Pharmakologie Antibiotika ß-Lactamase-Inhibitoren, Substanzen sTs Cephalosporine meist parenteral, penicillinase-fest breitestes (?) Wirkspektrum der ßLactam-AB Pharmakologie Antibiotika Tetrahydrofolsäure, Bedeutung Tetrahydrofolsäure, Bedeutung sTs Clavulansäure Sulbactam Tazobactam Pharmakologie Antibiotika Cephalosporine Indikation sTs ß-Lactamase-Inhibitoren, Substanzen Pharmakologie Antibiotika Tetrahydrofolsäure-Hemmung Substanzen Coenzym in der Synthese von PurinKörperchen Vom Mensch aus dem Vitamin Folsäure In Bakterien selber synthetisiert Tetrahydrofolsäure-Hemmung Sulfonamide Trimethoprim Cotrimoxazol bakteriostatisch sTs Pharmakologie Antibiotika Tetrahydrofolsäure-Hemmung Gyrase, Aufgabe sTs Pharmakologie Antibiotika Gyrasehemmer, Substanzen Enzym Öffnet und Schliesst DNA-Strang der Bakterien Sekundär(?)-Struktur Gyrasehemmer, Substanzen Norfloxacin Ofloxacin Ciprofloxacin sTs Pharmakologie Antibiotika Mycobakterien, Antibiotikum Rifampicin Mycobakterien, Antibiotikum sTs hemmt die Transkription Pharmakologie Antibiotika Proteinsynthese-Hemmer, Subastanzen Proteinsynthese-Hemmer, Subastanzen sTs Aminoglykoside, z.B. Gentamycin falsche Proteine bakterizid Macrolid-AB, z.B. Erythromycin Tetracycline, Doxycyclin beide bakteriostatisch Pharmakologie Antibiotika Tetracyclin, Besonderheit Komplexe z.B. mit Ca2+ Tetracyclin, Besonderheit sTs Pharmakologie Psychopharmaka sTs Psychose, Symptome Pharmakologie Psychopharmaka Psychopharmaka, Gruppen nicht mit Milch einnehmen Einlagerung in Zähne / Knochen Verfärbung Störungen von: Psychose, Symptome sTs Wahrnehmung Denkvorgängen Ich-Identität Antrieb Affektivität ( manisch / depressiv) Psychopharmaka, Gruppen Pharmakologie Psychopharmaka Neuroleptika Antidepressiva Tranquilizer Neuroleptika, Wirkprinzip & Substanzen Dopamin-Antagonisten Neuroleptika, Wirkprinzip & Substanzen z.B. Haloperidol sTs Pharmakologie Psychopharmaka Neuroleptika, Nebenwirkungen Neuroleptika, Nebenwirkungen sTs Vegetativ: ... ZNS: Krampfanfälle, extrapyramidalmotorisch ( Parkinsonoid, Früh-/Spätdyskinesie) Hormonell: Ovulationshemmung, Gynäkomastie, Potenzstörung ... BB-Veränderung (v.a. Clozapin) Pharmakologie Psychopharmaka Antidepressiva, Wirkprinzip Antidepressiva, Wirkprinzip Hemmung des SerotoninRücktransportes und Beeinflussung vieler anderer Transmitter sTs Pharmakologie Psychopharmaka Benzodiazepine, Wirkprinzip Tranquilizer Benzodiazepine, Wirkprinzip sTs verstärken die inhibitorische GABAWirkung Pharmakologie Psychopharmaka Benzodiazepin-Antagonist Flumazenil Benzodiazepin-Antagonist sTs Pharmakologie Psychopharmaka Benzodiazepine, Wirkung sTs Benzodiazepine, Wirkung Pharmakologie Psychopharmaka Benzodiazepine, Substanzen Eliminationsdauer affektiv entspannend beruhigend anxiolytisch sedierend teilw. relaxierend / antikonvulsiv Benzodiazepine, Substanzen Diazepam (50 -100 h) Midazolam (1 - 3 h) sTs Pharmakologie Psychopharmaka GABA-Rezeptoren, Wirkungsweise ligandengesteuerter Ionenkanal GABA-Rezeptoren, Wirkungsweise sTs Pharmakologie Psychopharmaka Antidepressiva, Substanzklassen sTs Trizyklische AD Tetrazyklische AD Serotonin-selektive AD MAO-Hemmer (Serotonin-Abbau ) Trizyklische Antidepressiva Imipramintyp antriebsneutral Desipramintyp antriebsteigernd Amitriptylintyp antriebshemmend MAO-Hemmer, Wirkung vorwiegend antriebsteigernd (antidepressiv) Pharmakologie Psychopharmaka serotonin-selektive Antidepressiva Substanzen sTs Pharmakologie Psychopharmaka MAO-Hemmer, Wirkung sTs Antidepressiva, Substanzklassen Pharmakologie Psychopharmaka Trizyklische Antidepressiva Unterarten sTs GABA Öffnung der Cl--Kanäle Hyperpolarisation Erregbarkeit serotonin-selektive Antidepressiva Pharmakologie Psychopharmaka MAO-Hemmer, Substanzen Fluoxetin Fluvoxamin MAO-Hemmer, Substanzen Tranylcypromin Moclobemid sTs Pharmakologie Psychopharmaka MAO-Hemmer, Substanzen Lithium-Ionen Manie, Therapie sTs Pharmakologie Psychopharmaka Trizyklische Antidepressiva Nebenwirkungen sTs Trizyklische Antidepressiva Anticholinerge Symptome: Mundtrockenheit, Tachycardie, Obstipation, Miktionsstörung, Sehstörung Arrhythmien orthostatische Hypotonie Pharmakologie Pharmakokinetik Gleichgewichtskonzentration 5 Halbwertszeiten Dauer bis zur Gleichgewichtskonzentration sTs Pharmakologie Pharmakokinetik 1 Halbwertszeit max. Dosierintervall für Spiegelerhaltung sTs max. Dosierintervall Pharmakologie Toxikologie Alkylphosphat-Insektizide Inaktivierung der ACh-Esterase Parasympathische Effekte Alkylphosphat-Insektizide Atropin sTs Arsen Pharmakologie Toxikologie Arsen Hemmung SH-abhängiger Enzyme gastrointestinal oder ZNS Dimercaprol (Komplexbildung) sTs Pharmakologie Toxikologie Benzodiazepine GABA-Rezeptor-Aktivierung Ataxie, verwaschene Sprache, Nystagmus, schwach: Koma + Atemdep Benzodiazepine Flumazenil (nur diagnostisch ?) sTs Pharmakologie Toxikologie Benzol akut: zentral, chronisch: KM Benzol sTs Pharmakologie Toxikologie Cyanide = Blausäure Atmungskettenstörung an Cytochromox. Krämpfe, Atemstillstand Cyanide Methämoglobinbildung mit Dimethylaminophenol sTs Pharmakologie Toxikologie Digitalisglykoside Hemmung der Na-K-ATPase Arrhythmien, AV-Block Digitalisglykoside Digitalisantitoxin, FAB-Fragment sTs Pharmakologie Toxikologie Paracatamol Lebernekrose Paracatamol sTs N-Acetylcystein Pharmakologie Toxikologie Tetrachlormethan ??? Tetrachlormethan sTs Pharmakologie Toxikologie Thallium Obstipation, Darmblutung, Polyneuritis, Encephalopathie, Haarausfall Thallium Berliner Blau (Ferrrihexacyanoferrat) sTs Pharmakologie Toxikologie Trizyklische Antidepressiva anticholinerge Symptome Trizyklische Antidepressiva evtl. Physostigmin