1. bezeichnung des arzneimittels 2. qualitative und quantitative
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Scandonest 3% ohne Vasokonstriktor - Zylinderampullen FACHINFORMATION ZUSAMMENFASSUNG DER MERKMALE DES ARZNEIMITTELS 1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS Scandonest 3% ohne Vasokonstriktor - Zylinderampullen 2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG 1 ml Injektionslösung enthält: 30 mg Mepivacainhydrochlorid. pH-Wert: 6,0 – 6,8 Sonstiger Bestandteil mit bekannter Wirkung: ca. 2,4 mg/ml Natrium. Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile, siehe Abschnitt 6.1. 3. DARREICHUNGSFORM Injektionslösung. Klare, farblose Lösung. 4. KLINISCHE ANGABEN 4.1 Anwendungsgebiete Lokalanästhesie (Infiltrations- und Leitungsanästhesie) in der Zahnheilkunde. Scandonest 3% ohne Vasokonstriktor wird angewendet bei Erwachsenen und Kindern ab 4 Jahren (ca. 20 kg Körpergewicht). 4.2 Dosierung und Art der Anwendung Es sollte stets die kleinste Menge Lösung verwendet werden, die zu einer wirksamen Anästhesie führt. Die Dosierung sollte dem Alter, dem Gewicht und dem allgemeinen Gesundheitszustand des jeweiligen Patienten angepasst werden. Dosierung: Die empfohlenen Dosierungen sowie die nicht zu überschreitenden Maximaldosen für Erwachsene und Kinder ab 4 Jahren (ca. 20 kg Körpergewicht) und älter (siehe 4.3) sind in der nachfolgenden Tabelle zusammengefasst. Empfohlene therapeutische Dosis Empfohlene Maximaldosis Zylinderampullen (1,8 ml) mg Mepivacainhydrochlorid Zylinderampullen (1,8 ml) mg Mepivacainhydrochlorid ERWACHSENE KINDER 20 kg Körpergewicht 40 kg Körpergewicht 1 Zylinderampulle ~ ¼ Zylinderampulle ~ ½ Zylinderampulle 54 mg 15 mg 30 mg 5,5 Zylinderampullen ~ 1 Zylinderampulle ~ 2 Zylinderampullen 300 mg 60 mg 120 mg Kinder unter 4 Jahren: Bei Kindern unter 4 Jahren darf Scandonest 3% ohne Vasokonstriktor nicht angewendet werden (siehe 4.3). Kinder ab 4 Jahren (ca. 20 kg Körpergewicht) und Jugendliche bis 18 Jahre: Empfohlene therapeutische Dosis: Die injizierte Menge richtet sich nach dem Alter und Gewicht des Kindes und dem Ausmaß des Eingriffs. Die durchschnittliche Dosis beträgt 0,75 mg Mepivacainhydrochlorid / kg Körpergewicht = 0,025 ml Scandonest 3% ohne Vasokonstriktor / kg Körpergewicht. Fachinformation 1/10 Scandonest 3% ohne Vasokonstriktor - Zylinderampullen Empfohlene Maximaldosis: 3 mg Mepivacainhydrochlorid / kg (0,1 ml Scandonest 3% ohne Vasokonstriktor / kg) Körpergewicht sollen nicht überschritten werden. Ältere Patienten (≥ 65 Jahre) und Patienten mit eingeschränkter Leber- und Nierenfunktion: Bei älteren Patienten und Patienten mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion muss die Dosis verringert werden. Es soll nur die Mindestmenge, die für eine ausreichende Anästhesie notwendig ist, verabreicht werden. Art der Anwendung: Zur dentalen Anwendung. Lokalinjektion (Infiltrations- und Leitungsanästhesie). Nur zur Anästhesie in der Zahnheilkunde. Zur Vermeidung einer intravasalen Injektion sollte eine sorgfältige Aspirationskontrolle in mindestens zwei Ebenen (Drehung der Nadel um 180°) durchgeführt werden, auch wenn bei einem negativen Ergebnis einer solchen Kontrolle eine versehentliche und unbemerkte intravasale Injektion nicht sicher ausgeschlossen werden kann. Die Injektionsgeschwindigkeit sollte 1 ml pro Minute nicht überschreiten. Schwere systemische Reaktionen als Ergebnis einer versehentlichen intravasalen Injektion können in den meisten Fällen durch die Injektionstechnik vermieden werden: Nach der Aspirationskontrolle sollte zunächst langsam 0,1-0,2 ml Lösung injiziert werden; mindestens 30 Sekunden bis zu einer Minute später sollte dann die Injektion der restlichen Lösung erfolgen. 4.3 4.4 Gegenanzeigen Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile. Überempfindlichkeit gegen Lokalanästhetika vom Amidtyp. Patienten, die an schweren Störungen des Reizbildungs- und Reizleitungssystems am Herzen leiden und keinen Herzschrittmacher tragen. Unkontrollierte Epilepsie. Akute intermittierende Porphyrie. Kinder unter 4 Jahren (ca. 20 kg Körpergewicht). Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung Warnhinweise Der Patient sollte darauf hingewiesen werden, dass die Anästhesie das Verletzungsrisiko an Lippe, Zunge, Schleimhaut und Gaumensegel erhöhen kann. Der Patient sollte nichts essen, solange die Anästhesie noch nicht vollständig abgeklungen ist. Patienten mit maligner Hyperthermie in der Anamnese: In der Vergangenheit wurde vermutet, dass Lokalanästhetika vom Amid-Typ (z.B. Mepivacain, Bupivacain, Etidocain, Lidocain, Articain und Prilocain) eine maligne Hyperthermie-Reaktion in Patienten, die zu maligner Hyperthermie neigen, auslösen; Lokalanästhetika vom Ester-Typ (z.B. Procain) wurden für diese Patienten empfohlen. Publizierte Tierstudien zeigten jedoch, dass Tiere, die zu maligner Hyperthermie neigen auf hohe Dosen von Lokalanästhetika vom Amid-Typ nicht reagierten. Die Verwendung von Lokalanästhetika vom Säureamidtyp für Patienten mit einer Veranlagung zu maligner Hyperthermie hat sich als sicher erwiesen. Allerdings gibt es keine Garantie dafür, dass die Nervenblockade während des operativen Eingriffs das Auftreten von maligner Hyperthermie verhindert. Es ist auch schwer die Notwendigkeit zusätzlicher Allgemeinanästhesie vorherzusehen. Daher sollte ein Standardprotokoll zum Umgang mit maligner Hyperthermie vorhanden sein. Das Eintreten einer solchen Nebenwirkung kann auf den vorhandenen Daten nicht abgeschätzt werden. Daher ist die Häufigkeit nicht bekannt (siehe 4.8). Lokalanästhetika nicht in infiziertes Gebiet injizieren. Fachinformation 2/10 Scandonest 3% ohne Vasokonstriktor - Zylinderampullen Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung Zahnärztliche Lokalanästhetika enthalten hohe Konzentrationen von arzneilich wirksamen Bestandteilen. Dies bedeutet, dass eine schnelle Injektion unter hohem Druck, selbst von geringen Mengen, zu Komplikationen führen kann (siehe 4.9). Dieses Risiko ist nach einer versehentlichen intravasalen Injektion besonders hoch, da es zu einem Rückfluss des injizierten Arzneimittels kommen kann. Eine intraarterielle Injektion in der Kopf- und Nackengegend führt dazu, dass höhere Arzneimittelkonzentrationen in das Gehirn gelangen, als dies bei einer intravenösen Injektion der Fall ist. Zur Verringerung des Risikos einer intravasalen Injektion wird eine sorgfältige Aspirationskontrolle vor der Injektion empfohlen (siehe 4.2). Im Falle einer intraneuralen Injektion besteht aufgrund des hohen Drucks die Gefahr, dass das Arzneimittel am Nerv entlang wieder zurückfließt. Zur Vermeidung einer intraneuralen Injektion und zur Vorbeugung von Nervenschädigungen im Zusammenhang mit Nervenblockaden sollte die Nadel im Falle einer Parästhesie während der Injektion geringfügig zurückgezogen werden. Vorsicht ist geboten bei Patienten mit AV-Block II. und III. Grades, da Lokalanästhetika Störungen des Reizbildungs- und Reizleitungssystems am Herzen hervorrufen können. Besonderer Aufmerksamkeit bedürfen auch ältere Patienten und Patienten mit schwerem oder unbehandeltem Bluthochdruck, schwer herzkranke Patienten, Patienten mit schwerer Anämie, schweren Leberstörungen, schweren Nierenfunktionsstörungen, Kreislaufschwäche oder Patienten, deren allgemeiner Gesundheitszustand beeinträchtigt ist. Die Anwendung von Mepivacain erfordert: Ein Vorgespräch mit dem Patienten, um Informationen über dessen Krankheitsgeschichte sowie über laufende Therapien zu erhalten. Eine Testinjektion von 5 bis 10% der Dosis im Fall eines Allergierisikos. Eine langsame Injektion mit sorgfältiger wiederholter Aspirationskontrolle zur Vermeidung von versehentlichen intravasalen Injektionen (siehe 4.2). Gesprächskontakt mit dem Patienten. Das Vorhandensein einer angemessenen Notfallausrüstung (insbesondere einer Sauerstoffquelle) sowie krampflösender Arzneimittel (Benzodiazepine oder Barbiturate), Myorelaxantien, Atropin sowie Vasopressoren oder Adrenalin für schwere allergische oder anaphylaktische Reaktionen. Es soll immer die niedrigst mögliche Dosis angewendet werden, um hohe Plasmakonzentrationen und schwere Nebenwirkungen zu vermeiden. Wiederholte Anwendung von Scandonest 3% ohne Vasokonstriktor kann aufgrund der Akkumulation des Wirkstoffes bzw. seiner Metaboliten zu erhöhten Plasmakonzentrationen von Mepivacain führen. Die Toleranz erhöhter Plasmakonzentrationen variiert abhängig vom Zustand des Patienten. Geschwächte, ältere oder kranke Patienten und Kinder sollten eine ihrem Alter und Gesundheitszustand angepasste, geringere Dosis erhalten. Kreislauf und Atmung sowie der Bewusstseinszustand des Patienten sollten bei jeder Lokalanästhesie überwacht werden. Anzeichen einer Kreislaufdepression kann eine vasovagale Reaktion sein, vor allem, wenn sich der Patient in aufrechter Position befindet. Besondere Vorsicht ist bei einer Entzündung oder Sepsis an der Injektionsstelle geboten. Eine Injektion in stark durchblutete Gebiete, besonders wenn diese entzündet oder traumatisiert sind, kann in einer verminderten Wirkung und einer erhöhtem Absorption resultieren. Bei Patienten mit Hypoxie, Hyperkaliämie und Acidose soll die Dosis reduziert werden. Fachinformation 3/10 Scandonest 3% ohne Vasokonstriktor - Zylinderampullen Die Spritzen dürfen auf keinen Fall in irgendeine Lösung eingetaucht werden. Injektionslösung nicht in derselben Spritze mit anderen Produkten mischen. Patienten mit Blutgerinnungsstörungen oder solche, die Antikoagulantien einnehmen, sollten einer besonderen Beobachtung unterliegen (INR-Monitoring). Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol (23 mg) Natrium pro Dosis, d.h. es ist nahezu „natriumfrei“. 4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen Aufgrund eines additiven Effekts der toxischen Wirkungen ist bei gleichzeitiger Anwendung von Mepivacain und Arzneimitteln, die eine ähnliche Struktur wie Lokalanästhetika aufweisen (z.B. Klasse-IB-Antiarrhythmika) Vorsicht geboten. Eine längere oder Dauerbehandlung mit Antiarrhythmika, Psychopharmaka oder Antikonvulsiva, sowie Alkoholkonsum, können die Sensibilität für Anästhetika verringern. Eine Erhöhung der Anästhesiedosis oder einfach ein verlängertes Warten auf den Wirkungseintritt vor dem Eingriff sollte in diesen Fällen ausreichend sein. Gleichzeitige Verabreichung von ZNS-Depressiva kann eine Wirkungsverstärkung verursachen, daher ist bei der Dosierung besondere Vorsicht geboten. Lokalanästhetika können bei bestimmten Desinfektionslösungen Schwermetallionen freisetzen. Wenn diese Art von Desinfektionsmitteln verwendet werden, sollten vor der Anwendung des Anästhetikums besondere Maßnahmen getroffen werden. Die freigesetzten Ionen können lokale Irritationen, Schwellungen und Ödeme hervorrufen. Die Anwendung von Heparin, nichtsteroidalen Antirheumatika oder Plasmaersatzmitteln (Dextran) kann die Blutungsneigung nach der Lokalanästhetikagabe erhöhen. 4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit Schwangerschaft: Es ist bekannt, dass Mepivacain die Plazenta passiert. Als Vorsichtsmaßnahme ist daher empfohlen das Produkt während der Schwangerschaft nicht anzuwenden. Daten über eine begrenzte Anzahl von exponierten Schwangerschaften lassen nicht auf Nebenwirkungen von Mepivacain auf die Schwangerschaft oder die Gesundheit des Fötus/Neugeborenen schließen. Bisher sind keine einschlägigen epidemiologischen Daten verfügbar. Das potentielle Risiko für den Menschen ist nicht bekannt. Scandonest 3% ohne Vasokonstriktor sollte daher während der Schwangerschaft nur bei zwingender Indikation angewendet werden. Stillzeit: Da Lokalanästhetika nur in geringem Maße in die Muttermilch sekretiert werden, ist es unwahrscheinlich, dass eine einzelne Anwendung von Mepivacain in der Stillzeit einen negativen Einfluss auf das gestillte Kind hat. Allerdings könnte es angebracht sein ein alternatives Produkt in Erwägung zu ziehen, insbesondere dann wenn es sich bei dem Säugling um ein Neugeborenes oder ein Frühgeborenes handelt. Es wird daher stillenden Müttern empfohlen, nach Anästhesie mit dem Produkt das Stillen für 10 Stunden auszusetzen. Fertilität: Es gibt bisher keine relevanten Daten, die eine Beeinträchtigung der Fertilität in Tieren durch Mepivacain belegen. Eine Wirkung auf die Fertilität beim Menschen ist unbekannt. 4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen Scandonest 3% ohne Vasokonstriktor hat geringen oder mäßigen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen. Die Konzentrationsfähigkeit und das Reaktionsvermögen können eingeschränkt sein. Dadurch kann die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Fachinformation 4/10 Scandonest 3% ohne Vasokonstriktor - Zylinderampullen Straßenverkehr, zum Bedienen von Maschinen oder z.B. zu Arbeiten ohne sicheren Halt beeinträchtigt werden. Dies gilt im verstärktem Maße im Zusammenwirken mit Alkohol. 4.8 Nebenwirkungen Zusammenfassung des Sicherheitsprofils: Die möglichen Nebenwirkungen nach Anwendung von Mepivacain entsprechen weitgehend denen anderer Lokalanästhetika vom Säureamid-Typ. Die am häufigsten auftretenden Nebenwirkungen betreffen das Nerven- und das Herz-Kreislaufsystem. Ernste Nebenwirkungen sind generell systemischer Natur. Tabellarische Auflistung der Nebenwirkungen Die aufgeführten Nebenwirkungen sind durch aktuelle Meldungen und aus der Literatur bekannt. Die Häufigkeitsangaben erfolgen nach folgender Klassifizierung: Selten (≥1/10,000 - <1/1,000), Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar). Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems Selten Erkrankungen des Immunsystems Selten Erkrankungen des Nervensystems Selten Fachinformation Methämoglobinämie Anaphylaktoide und anaphylaktische Reaktionen. Angioödem (Ödem an Zunge, Mund, Lippen, Kehle, Periorbita, etc), Urtikaria Pruritus, Ausschlag / Eruption, Erythem A. ZNS Exposition durch erhöhte Konzentrationen des Anästhetikums im Blut, welches das Gehirn, das Kleinhirn und den Hirnstamm umspült, durch direkte Wirkung auf regulatorische Zentren und kraniale Nervenzellkörper: Die resultierenden Nebenwirkungen äußern sich in Erregung und / oder Depression. Sie sind dosis-abhängig und begleitet von folgenden Symptomen und Anzeichen mit zunehmender Schwere. Die anfänglichen Symptome sind: Unruhe (z.B., Nervosität, Aufgeregtheit, Angst); Verwirrtheit; Euphorische Stimmung; Taubheitsgefühl in Lippen und Zunge, periorale Parästhesie; Schläfrigkeit (Somnolenz), Gähnen; Sprechstörungen (z.B. Dysarthrie, unzusammenhängendes Sprechen, Logorrhoe); Schwindel (z.B., Benommenheit, Vertigo, Gleichgewichtsstörungen); Kopfschmerzen; Nystagmus; Tinnitus, Hyperakusis; Unscharfes Sehen, Diplopie, Miosis. Diese frühen Anzeichen sollten nicht als Manifestation von neurotischem Verhalten interpretiert werden. Folgende Symptome können folgen: Beeinträchtigung der Sehkraft, Tremor, Muskelzucken, und stellen die schwersten Anzeichen dar, die dem Beginn vorangehen von: Bewusstlosigkeit, Synkope und 5/10 Scandonest 3% ohne Vasokonstriktor - Zylinderampullen Krämpfe (einschließlich generalisierte). Krämpfe können gefolgt sein von ZNS Depression und Koma, Hypoxie und Hyperkapnie, und schließlich Progession zu Atemwegsdepression und Atemstillstand. Während exzitatorische Wirkungen vorübergehend auftreten oder ausbleiben können, ist Depression eine erste Manifestation einer Nebenwirkung, die sich zunächst als Schläfrigkeit äußert und übergeht in Bewusstlosigkeit und Atemstillstand. B. Wirkungen auf das periphere Nervensystem verursacht durch übermäßig erhöhte Konzentration des Anästhetikums im Plasma: Das anästhetische Molekül kann aus dem systemischen Blutkreislauf in den synaptischen Spalt diffundieren und unerwünschte Wirkungen in den kardiologischen, vaskulären und gastrointestinalen Zentren verursachen. C. Direkte lokale / örtliche Stimulierung von efferenten Neuronen, entweder präganglionär (ganglionische Rezeptoren) in der submandibulären Region, oder postganglionär (Rezeptor des Erfolgsorgans): Parästhesie von Mund, Lippen, Zunge, Zahnfleisch etc Periorale Empfindungslosigkeit (Lippen, Zunge, etc) Hypoästhesie von Mund, Lippen, Zunge, Zahnfleisch, etc; Dysästhesie einschließlich der lokalen Empfindung von Hitze oder Kälte, Dysgeusie (einschließlich metallischer Geschmack), etc; Örtliches Muskelzucken ; Lokale / örtliche Hypäremie; Lokale / örtliche Blässe. Herzerkrankungen Selten Fachinformation D. Wirkungen auf Reflexe: Erbrechen und vasovagale Reflexe können peripher ausgelöst werden durch lokale Anästhetika oder durch mechanische Stimulierung, gefolgt von cholinergen Wirkungen, z.B.: Gefäßerweiterung, Mydriasis, Blässe, Übelkeit, Erbrechen Hypersalivation, Perspiration. Kardiale Toxizität kann am ZNS oder direkt (kardiale elektrophysiologische Toxizität) hervorgerufen werden. Herzstillstand Reizbildungs- und Reizleitungsstörung (AV Block) Arrhythmie (ventrikuläre Extrasystole und Kammerflimmern), Kardiovaskuläre Störung Kardiovaskuläre Depression, Myokardiale Depression 6/10 Scandonest 3% ohne Vasokonstriktor - Zylinderampullen Gefässerkrankungen Selten Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums Nicht bekannt Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts Nicht bekannt Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort Nicht bekannt Tachykardie, Bradykardie Kreislaufkollaps. Hypotonie, Gefässerweiterung. Respiratorische Depression, von Bradypnoe bis Apnoe (Atemstillstand). Schwellung von Zunge, Lippen, Zahnfleisch. Übelkeit, Erbrechen Ulzeration des Zahnfleischs, gingivale Verschorfung Nekrose an der Injektionsstelle. Schwellung in Kopf- und Halsumgebung. Hyperthermie Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung an das Bundesamt für Sicherheit im Gesundheitswesen anzuzeigen (Details siehe unten). Bundesamt für Sicherheit im Gesundheitswesen Traisengasse 5 1200 WIEN ÖSTERREICH Fax: + 43 (0) 50 555 36207 Website: http://www.basg.gv.at/ 4.9 Überdosierung Toxizität: Unerwünschte toxische Wirkungen können bei Blutplasmakonzentrationen von 5-6 mg/l oder darüber auftreten, Krämpfe bei 10 mg/l oder darüber. Solche übermäßigen Blutplasmakonzentrationen können durch eine versehentliche intravasale Injektion oder aber durch einen geschwächten Gesundheitszustand des Patienten verursacht werden. Fälle von Überdosierung sind nur begrenzt aufgetreten. Bei intravenöser Anwendung von 300 mg bei einem 8 Jahre alten Patienten (ungefähr 25 kg Körpergewicht) kam es zu Krämpfen. Symptome: Zu einer relativen Überdosierung kommt es, wenn ein Lokalanästhetikum versehentlich intravasal injiziert wird (wenn z.B. versehentlich eine kleine Arterie in der oberen Körperhälfte anpunktiert wird und der Wirkstoff durch Rückfluss in das Gehirn gelangt). In diesem Fall treten möglicherweise von Krämpfen begleitete ZNS-Symptome auf, und dies sogar nach Anwendung von normalerweise nicht als toxisch anzusehenden Dosen. Eine absolute Überdosierung ist hauptsächlich durch das Auftreten von zentralnervösen und kardiovaskulären Symptomen gekennzeichnet. Toxische Reaktionen im ZNS treten stufenweise auf, mit Symptomen und Reaktionen von zunehmender Schwere. Die anfänglichen Symptome sind Unruhe, Vergiftungsgefühl, Taubheitsgefühl in der Lippe und in der Zunge, Parästhesien im Mundbereich, Schwindel, Seh- und Hörstörungen, Ohrensausen. Treten diese Symptome während der Injektion auf, müssen sie als ein Warnsignal angesehen und die Injektion sofort unterbrochen werden. Sprachstörungen, Muskelsteifheit und – Fachinformation 7/10 Scandonest 3% ohne Vasokonstriktor - Zylinderampullen zuckungen sind schwerwiegendere Symptome und Vorboten von generalisierten Krampfanfällen. Diese Symptome dürfen nicht als neurotisches Verhalten missverstanden werden. Bewusstlosigkeit und tonisch-klonische Krämpfe können folgen und zwischen wenigen Sekunden und mehreren Minuten andauern. Aufgrund erhöhter Muskelaktivität und ungenügender Beatmung treten während der Krämpfe rasch Sauerstoffmangel und Hyperkapnie auf. Bei schweren Fällen kann es sogar zu Atemstillstand kommen. Azidose verschlimmert die toxischen Wirkungen von Lokalanästhetika. Die Wiederherstellung des Patienten hängt vom Metabolismus des Lokalanästhetikums und der Rückverteilung aus dem Zentralnervensystem ab. Sofern nicht sehr große Mengen des Arzneimittels injiziert wurden, tritt eine Normalisierung rasch ein. Kardiovaskuläre Wirkungen sind in der Regel ernstere Situationen. Hohe systemische Lokalanästhetikakonzentrationen können Blutdruckabfall, Bradykardie, Herzrhythmusstörungen und Herzstillstand verursachen. Vor dem Auftreten dieser Wirkungen kommt es gewöhnlich zu Symptomen einer ZNS-Intoxikation, es sei denn, der Patient hat eine Allgemeinanästhesie verabreicht bekommen oder starke Beruhigungsmittel, wie z.B. Benzodiazepine oder Barbiturate, eingenommen. Es sollte jedoch erwähnt werden, dass zentrale Nervenblockaden häufig selbst eine sympathische Blockade verursachen, infolge dessen es zu Blutdruckabfall und möglicherweise zu einer Bradykardie kommen kann. Therapie: Sofortige Unterbrechung der Zufuhr von Scandonest 3% ohne Vasokonstriktor. Freihalten der Atemwege. Zusätzlich Sauerstoff zuführen; falls notwendig mit reinem Sauerstoff assistiert oder kontrolliert beatmen (zunächst über Maske und mit Beatmungsbeutel, dann erst über einen Trachealtubus). Die Sauerstofftherapie darf nicht bereits bei Abklingen der Symptome, sondern erst dann abgesetzt werden, wenn alle Vitalfunktionen zur Norm zurückgekehrt sind. Sorgfältige Kontrolle von Blutdruck, Puls und Pupillenweite. Weitere mögliche Gegenmaßnahmen sind: Bei einem akuten und bedrohlichen Blutdruckabfall soll sofort der Kopf tief gelagert und ein Alpha-Sympathomimetikum langsam intravenös injiziert werden (z.B. 10 bis 20 Tropfen einer Lösung von 1 mg Isoprenalin in 200 ml Glucoselösung 5%). Zusätzlich ist eine Volumensubstitution vorzunehmen (z.B. mit kristalloiden Lösungen). Bei erhöhtem Vagotonus (Bradykardie) wird Atropin (0,5 bis 1,0 mg i.v.) verabreicht. Bei Verdacht auf Herzstillstand sind die erforderlichen Maßnahmen durchzuführen. Konvulsionen werden mit Diazepam 5 bis 10 mg i.v. behandelt; dabei werden die Dosen fraktioniert bis zum Zeitpunkt der sicheren Kontrolle verabreicht. Grundsätzlich ist darauf hinzuweisen, dass in vielen Fällen bei Anzeichen von Krämpfen die obligate Sauerstoffbeatmung zur Behandlung ausreicht. Bei anhaltenden Krämpfen werden Thiopental-Natrium (250 mg) und ein kurzwirksames Muskelrelaxans verabreicht, und nach Intubation wird mit 100% Sauerstoff beatmet. Die Krampfschwellendosis kann beim Menschen individuell unterschiedlich sein. Als Untergrenze werden 5 µg/ml Blutplasma angegeben. Für den Notfall sind bereitzuhalten: Immer, wenn ein Lokalanästhetikum verabreicht wird, muss folgende Notfallausrüstung vorhanden sein: Wiederbelebungsgerät zur unterstützenden oder kontrollierten Beatmung mit Sauerstoff (100%; über Maske oder Beutel). Vasopressorische Substanzen (intravenös) bei akutem Blutdruckabfall. Atropin (0,5 - 1,0 mg i.v.) Fachinformation 8/10 Scandonest 3% ohne Vasokonstriktor - Zylinderampullen Antikonvulsiva: Benzodiazepine, z.B. Diazepam (5 - 10 mg/kg i.v.). 5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN 5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften Pharmakotherapeutische Gruppe: Lokalanästhetika, Amide ATC-Code: N01BB03 Scandonest 3% ohne Vasokonstriktor enthält Mepivacain, ein Lokalanästhetikum vom Amidtyp. Mepivacain verursacht eine reversible Blockade der Nervenimpulse aufgrund seiner Wirkung auf den Ionentransport durch die Zellmembran. Mepivacain verfügt über einen schnellen Wirkungseintritt, eine hohe Anästhesiehäufigkeit und eine geringe Toxizität. Bei peripheren Nervenblockaden erfolgt der Wirkungseintritt nach 2-4 Minuten. Die Wirkdauer hängt von der Vaskularisierung des Gewebes und der Diffusion in die Blutbahn ab. Die Anästhesiewirkung wird mit Scandonest 3% ohne Vasokonstriktor schnell erreicht, sie dauert bei einer Infiltrationsanästhesie 20-30 Minuten, bei einer Leitungsanästhesie 1-2 Stunden. Da kein Vasokonstriktor vorhanden ist, kann der pH-Wert der Lösung nahe dem neutralen Bereich gehalten werden. 5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften Die Absorption von Lokalanästhetika hängt von den physikochemischen Eigenschaften (z.B. Fettlöslichkeit), den pharmakologischen Eigenschaften (z.B. der vasodilatorischen Wirkung) sowie von der Vaskularisierung der Injektionsstelle ab. Die Bioverfügbarkeit am Eingriffsort liegt bei 100%. Die maximale Plasmakonzentration von Mepivacain ist nach ungefähr 30-60 Minuten erreicht. Die Plasmaproteinbindung von Mepivacain liegt bei 60-78% (hauptsächlich mit Alpha-1-SäureGlykoprotein). Die Mepivacainverteilung erstreckt sich auf alle Körpergewebe. Leber, Lunge, Herz und Gehirn erreichen maximale Mepivacainkonzentrationen. Mepivacain passiert die Plazentaschranke durch einfache Diffusion. Das Verhältnis der Plasmakonzentrationen bei Mutter und Fötus liegt bei 0.4-0.8. Die Plasmahalbwertszeit liegt bei Erwachsenen bei 2-3 Stunden und bei Neugeborenen bei 9 Stunden. Die Amid-Clearance hängt von der Durchblutung der Leber ab. Patienten, die an einer Leberkrankheit oder an Urämie leiden, haben eine verlängerte Plasmahalbwertszeit. Die Metabolisierung findet größtenteils durch Oxidierung in der Leber statt. Die Metaboliten werden hauptsächlich über die Galle ausgeschieden, zu 99% in glucuronidierter Form. Die Metaboliten werden dann reabsorbiert und durch den Urin ausgeschieden. Der pH-Wert des Urins beeinflusst die Ausscheidung der Metaboliten. Bei Erwachsenen werden nur 3-5% des Mepivacains in unveränderter Form ausgeschieden, bei Neugeborenen ungefähr 40%. 5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit Tierstudien haben eine gute Verträglichkeit von Mepivacain gezeigt. Mutagenitätsstudien haben gezeigt, dass Mepivacain im In-vitro-Ames-Test (Reverse Mutation Assay) und im Mikronukleustest an Mäusen keine mutagenen Wirkungen hat. Wie bei allen anderen Lokalanästhetika vom Amidtyp können hohe Dosen des arzneilich wirksamen Bestandteils toxische Wirkungen im Zentralnerven- und im kardiovaskulären System verursachen (siehe 4.8). Fachinformation 9/10 Scandonest 3% ohne Vasokonstriktor - Zylinderampullen 6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN 6.1 Liste der sonstigen Bestandteile Natriumchlorid, Natriumhydroxid, Wasser für Injektionszwecke. 6.2 Inkompatibilitäten Scandonest 3% ohne Vasokonstriktor darf nicht mit anderen injizierbaren Arzneimitteln vermischt werden. 6.3 Dauer der Haltbarkeit 3 Jahre. Die Zylinderampullen sind für den einmaligen Gebrauch bestimmt. Nicht verbrauchte Lösungen sind zu verwerfen. 6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung Nicht über 25°C lagern. Nicht im Kühlschrank lagern oder einfrieren. Die Zylinderampullen in der Originalverpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen. 6.5 Art und Inhalt des Behältnisses Mit Gummistopfen und Gummidichtung Glaszylinderampullen (Glas Typ I). (beides Gummi Typ I) verschlossene 1,8-ml- Packungsgröße: 50 x 1,8 ml Injektionslösung 6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung Keine besonderen Anforderungen. 7. INHABER DER ZULASSUNG Septodont GmbH Felix-Wankel-Str. 9 D-53859 Niederkassel-Mondorf 8. ZULASSUNGSNUMMER Z.Nr.: 17.525 9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG Datum der Erteilung der Zulassung: 15. März 1984 Datum der letzten Verlängerung der Zulassung: 07. September 2012 10. STAND DER INFORMATION Juni 2014 REZEPTPFLICHT / APOTHEKENPFLICHT RP, apothekenpflichtig Fachinformation 10/10
