Neue Ansätze in der zentralen Analgesie - Schulen

Trotz vielversprechender Ansätze in der Entwicklung von Zytostatika mit neuen, selektiven Angriffspunkten in Tumorzellen fordert die
äußerst unbefriedigende Heilungsrate der fortgeschrittenen und metastasierenden Tumore die Verfolgung neuer Strategien auf molekularer
Ebene, die mit der Entdeckung von Schlüsselproteinen für Zellfunktionen gegenwärtig entwickelt werden.:
Z.B. die Gruppe neuartiger Angiogenese-Hemmstoffe, die das Tumorwachstum durch Hemmung der Bildung neuer Blutgefäße stoppen ...
Bilanzierend lässt sich festhalten, dass eine rechtzeitige Erkennung im Rahmen der Vorsorge alleine die besten Chancen für eine erfolgreiche
operative/strahlentherapeutische Behandlung von Krebserkrankungen gewährleistet.
(Andreas Hilgeroth
Neue Zytostatika im Überblick
Pharmazie in unserer Zeit, 28. Jahrgang 1999; Nr. 6 )
Neue Ansätze in der zentralen Analgesie
Bei der Behandlung von chronischen und postoperativen schmerzen spielen Opioide eine wichtige
Rolle. Da diese Stoffe aber zahlreiche Nebenwirkungen, zum Beispiel Übelkeit,
Atemdepression und Störungen der Magen-Darm-Tätigkeit aufweisen, werden auch verstärkt
nicht-opioide Substanzen getestet.
Ziconitid, ein ω-Conotoxinpeptid aus der
marinen Kegelschnecke Conus magus
reduziert als Blocker der N-Ca-Kanäle
signifikant Schmerzen bei Patienten, die über
Jahre wirkungslos mit Opiaten behandelt worden waren.
Epibatidin : schon lange ist bekannt,
dass die systemische Gabe von
Cholinesterasehemmern, wie z.B.
Neostigmin, analgetisch die Wirkung
von Opiaten verstärken. Die Opioide
setzen Acetylcholin frei, das die
Analgesie bewirkt. Zusätzlich bewirkt Acetylcholin
die Ausschüttung von NO. Als Cholinesterasehemmer fungiert auch das aus der Haut des Pfeilgiftfrosches Epipedobates tricolor gewonnene
Epibatidin, das zu starke Nebenwirkungen zeigt, das
Analogon ABT-594 befindet sich in klinischer Erprobung.
(Brend Heppelmann,
Neue Ansätze in der zentralen Analgesie
Pharmazie in unserer Zeit, 31.Jahrgang 2002, Nr. 1)
Peptide sind potente und selektive Opiatagonisten
Schon 1980, kurz nach der Entdeckung der endogenen Liganden der Opiatrezeptoren, stelle sich heraus, dass die Haut einer bestimmten,
südamerikanischen Froschart zwei Peptide, die sogenannten Dermorphine, in hoher Konzentration enthält. Diese binden spezifisch an
µ -Opiatrezeptoren.
Inzwischen sind viel Analga bekannt, deren Wirkung bei den südamerikanischen Ureinwohnern bekannt war, das sie seit vielen Jahrhunderten die getrocknete Haut dieser Frösche bei Verletzungen einsetzten und direkt auf die betroffenen Hautareale applizierten. Interessant
ist dabei, dass die Dermorphine an erster Stelle ein D-Alanin tragen.