Brufen - EuApoteket

Brufen®
ABBOTT
AMZV 9.11.2001
Zusammensetzung
Wirkstoff: Ibuprofenum.
Hilfsstoffe
Filmtabletten: Excip. pro compresso obducto, Color: Erythrosin (E 127).
Retard Filmtabletten: Excip. pro compresso obducto.
Granulat: Excip. ad granulatum, Saccharinum, Saccharum, Aromatica. (1 Sachet = 0,3 BE;
enthält 197 mg Natrium = 8,6 mAeq).
Sirup: Excip. ad suspensionem. Conserv.: Methylis parahydroxybenzoas (E 218), Propylis
parahydroxybenzoas (E 216), Natrii benzoas (E 211); Aromatica, Vanillinum, Saccharinum. (5
ml Brufen Sirup entsprechen 0,36 Obstwerten).
Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
Filmtabletten: 200 mg, 400 mg und 600 mg.
Retard Filmtabletten: 800 mg.
Granulat: 600 mg.
Sirup: 5 ml enthalten 100 mg.
Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten
Brufen Filmtabletten 200, 400, 600 mg, Brufen Retard und Brufen Granulat
Entzündliche Rheumaformen: rheumatoide Arthritis einschliesslich juvenile rheumatoide
Arthritis oder Still'sche Krankheit, Spondylitis ankylosans, seronegative Arthropathien.
Degenerative Rheumaformen: Arthrosen, Gonarthrosen, Coxarthrosen, Polyarthrosen,
Spondylosen.
Extra-artikuläre Rheumaformen: Myalgien, Periarthritis, Periarthropathia humeroscapularis,
Bursitis, Tendinitis, Tendovaginitis und Kreuzschmerzen, Neuralgien ausgelöst durch
Bandscheibenschäden.
Traumatologie: Weichteilverletzungen wie Verstauchungen und Zerrungen, postoperative
Schmerzen. Zahnschmerzen und Schmerzen nach Dentaleingriffen.
Sonstige: Dysmenorrhoe und als Adjuvans bei der Behandlung von Infektionen mit
ausgeprägter entzündlicher Komponente oder Fieber.
Brufen Filmtabletten 200, 400, 600 mg und Brufen Granulat können auch bei Kopfschmerzen
und Migräne eingesetzt werden.
Brufen Sirup
Rheumatische Erkrankungen (juvenile rheumatische Arthritis) bei Kindern ab 2 Jahren.
Fieberhafte Krankheitsbilder bei Infektionskrankheiten.
Schmerzzustände wie z.B. nach Verletzungen sowie postoperativ (z.B. nach
Zahnextraktionen, kleineren chirurgischen Eingriffen).
Dosierung/Anwendung
Brufen Filmtabletten 200, 400, 600 mg/Brufen Granulat
Erwachsene
Rheumatische Erkrankungen: Die Dosis wird den Bedürfnissen der Patienten angepasst. Die
empfohlene Anfangsdosierung von Ibuprofen bei rheumatischen Erkrankungen beträgt 12001800 mg/Tag verteilt über den Tag. Bei manchen Patienten reicht eine Erhaltungsdosis von
600-1200 mg/Tag. In einigen Fällen kann es nötig sein, die tägliche Dosis auf 2400 mg zu
erhöhen.
Dysmenorrhoe: 1200-1800 mg/Tag aufgeteilt in mehrere Dosen.
Kopfschmerzen, Migräne: 400 mg pro Einzeldosis. Initial kann bis auf 800 mg erhöht werden.
Die maximale tägliche Dosis beträgt 2400 mg.
Kinder
Die tägliche Dosierung beträgt 20 mg/kg Körpergewicht in mehreren Einzelgaben. Bei
juveniler rheumatoider Arthritis kann auf 40 mg/kg Körpergewicht erhöht werden. Bei
Kindern mit einem Körpergewicht von weniger als 30 kg darf die maximale Tagesdosis 500
mg Ibuprofen nicht überschreiten.
Brufen Granulat , Brufen 600 mg Filmtabletten und Brufen Retard sind nicht für Kinder
geeignet, da bereits mit einer Einzeldosis die tägliche Höchstdosierung überschritten wird.
Brufen Retard
Erwachsene
2 Filmtabletten als Einzeldosis abends mit viel Flüssigkeit nach dem Essen. In schweren
Fällen kann zusätzlich 1 Filmtablette Ibuprofen (nicht-retardierte Form; 200, 400 oder 600
mg) morgens genommen werden. Die Filmtabletten sind ganz zu schlucken.
Kinder
Brufen Retard ist nicht für Kinder unter 12 Jahren geeignet.
Brufen Sirup
Je nach Konstitution des Kindes wird erfahrungsgemäss bei Fieber und Schmerzen eine
Tagesdosis von 20 mg Ibuprofen pro kg Körpergewicht benötigt, aufgeteilt auf 3-4 Dosen.
Für Brufen Sirup wird folgende Dosierung empfohlen:
½-1 Jahr (7-10 kg): 3-4× tgl. 1 Messlöffel* à 2,5 ml.
1-6 Jahre (10-20 kg): 3-4× tgl. 1 Messlöffel* à 5,0 ml.
6-12 Jahre (20-38 kg): 3-4× tgl. 2 Messlöffel* à 5,0 ml.
* Der Brufen Sirup-Packung ist ein Doppel-Messlöffel beigefügt; der kleinere Löffel
entspricht 2,5 ml = 50 mg, der grössere Löffel entspricht 5,0 ml = 100 mg Ibuprofen.
Für Kinder unter 30 kg soll die maximale Tagesdosis von 500 mg (5 grosse Messlöffel) nicht
überschritten werden.
Bei juveniler rheumatoider Arthritis kann die Dosierung auf 40 mg/kg Körpergewicht pro Tag
erhöht werden, und zwar auf mehrere Gaben verteilt.
Für Erwachsene wird entsprechend dem Krankheitsbild eine Dosis von 1200-1800 mg,
verteilt über den Tag, empfohlen. Als Unterhaltsdosis genügt für einige Patienten eine Dosis
von 600-800 mg täglich. Die Maximaldosis beträgt 2400 mg/Tag.
Brufen Sirup kann auf nüchternen Magen eingenommen werden.
Brufen Sirup vor Gebrauch kräftig schütteln.
Spezielle Dosierungsanweisungen
Brufen Filmtabletten (200, 400, 600 mg) und Brufen Granulat
Die meisten Patienten können Brufen Filmtabletten (200, 400, 600 mg) und Brufen Granulat
ohne Magenstörungen nüchtern einnehmen, was einen grossen Vorteil darstellt, wenn es
darum geht, morgendliche Gelenksteifigkeit zu beheben. Diese Patienten können also jeden
Tag die erste Dosis sofort nach dem Aufwachen mit etwas Tee oder einem anderen
Getränk einnehmen.
Die folgenden Dosen sollten nach den Mahlzeiten genommen werden.
Die Gelenksteifigkeit am Morgen kann weiter reduziert werden, indem die letzte Dosis kurz
vor dem Schlafengehen gegeben wird. Dazu kann man 1 Filmtablette zu 400 mg
verwenden.
Brufen Granulat
Der gesamte Inhalt eines Sachets wird in einem Glas Wasser (mindestens 150 ml) durch
Umrühren aufgelöst und sofort getrunken.
Kontraindikationen
Bekannte Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe des
Arzneimittels (siehe «Zusammensetzung»);
Anamnese von allergischen Erkrankungen (wie Bronchospasmus, akuter Rhinitis,
Nasenschleimhaut-Polypen, Urtikaria) nach Einnahme von Acetylsalicylsäure oder anderen
nicht-steroidalen Antirheumatika;
im letzten Drittel der Schwangerschaft;
aktive Magen- und/oder Duodenalulcera oder gastrointestinale Blutungen;
entzündliche Darmerkrankungen wie M. Crohn oder Colitis ulcerosa;
schwere Herzinsuffizienz;
schwere Leberinsuffizienz (Child-Pugh Klasse C);
schwere Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <30 ml/min).
Brufen Sirup soll generell nicht an Säuglinge unter 6 Monaten und Kinder unter 7 kg
Gewicht gegeben werden.
Eine Langzeitanwendung (rheumatische Indikationen) bei Kindern unter 2 Jahren soll nicht
erfolgen, da die Sicherheit für diese Altersgruppe nicht ausreichend dokumentiert ist.
Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen
Bei Patienten, die an Asthma bronchiale leiden oder gelitten haben, kann durch Ibuprofen
ein Bronchospasmus ausgelöst werden.
Ibuprofen sollte nur mit strenger Indikationsstellung und ärztlicher Überwachung bei
gastrointestinalen Beschwerden, einer Anamnese von Ulkusleiden oder entzündlichen
Darmerkrankungen sowie Leberfunktionsstörungen gegeben werden. Gastrointestinale
Blutungen, Ulzerationen und Perforationen können während der Behandlung, speziell bei
älteren Patienten, jederzeit und ohne Warnsymptome oder anamnestische Hinweise
auftreten. In den seltenen Fällen dieser Komplikationen ist Ibuprofen sofort abzusetzen.
Vorsicht ist angezeigt bei Patienten mit eingeschränkter Leber-, Nieren- oder Herzfunktion;
die Dosis sollte so niedrig wie möglich sein und die Nierenfunktion sollte regelmässig
kontrolliert werden.
Eine besonders sorgfältige Überwachung ist erforderlich bei Herzinsuffizienz oder
Hypertonie, da Ödembildung mit der Anwendung von Ibuprofen in Verbindung gebracht
wurde.
NSARs können eine Herzinsuffizienz und die glomeruläre Filtrationsrate verschlechtern
sowie die Plasmakonzentration von kardialen Glykosiden erhöhen.
Renale Effekte: Patienten mit starker Dehydratation oder postoperativen
Volumenverschiebungen sollten vor Beginn einer Ibuprofen-Therapie rehydriert und
anschliessend streng überwacht werden.
Während einer Langzeittherapie können, wie bei anderen NSAR, Nierenpapillennekrosen
und andere Nierengewebsschädigungen auftreten. Eine renale Toxizität konnte auch bei
Patienten beobachtet werden, bei denen die renalen Prostaglandine eine unterstützende
Funktion bezüglich der Nierenperfusion haben. Bei diesen Patienten kann die
Verabreichung von NSAR eine dosisabhängige Verminderung der Prostaglandinbildung in
den Nieren bewirken, die Nierendurchblutung herabsetzen und eine manifeste renale
Dekompensation auslösen. Diese Reaktionen treten vor allem auf bei Patienten mit Nieren-,
Herz-, Leberinsuffizienz, bei gleichzeitiger Einnahme von Diuretika oder ACE-Hemmern und
bei älteren Patienten.
Hämatologische Effekte: wie andere NSAR verringert Ibuprofen die
Thrombozytenaggregation und verlängert die Blutungszeit.
Wie andere NSAR kann Ibuprofen Zeichen einer Infektion verschleiern.
Für Patienten, die eine natriumarme Diät halten müssen, sei angemerkt, dass Brufen
Granulat weniger als 197 mg = 8,6 mAeq Natrium pro Sachet enthält.
Aseptische Meningitis: in Einzelfällen wurde unter der Anwendung von Ibuprofen die
Symptomatik einer aseptischen Meningitis beobachtet. Prädisponiert scheinen Patienten mit
Lupus erythematodes und Kollagenosen zu sein. Es wurde aber auch bei Patienten
beobachtet, welche keine dieser chronischen Krankheiten aufwiesen.
Interaktionen
Andere nichtsteroidale Antiphlogistika und/oder Glukokortikoide sowie Alkohol: Verstärkung
der gastrointestinalen Nebenwirkungen, erhöhtes Risiko von Magen-Darm-Blutungen.
Salicylsäure verdrängt Ibuprofen aus der Eiweissbindung.
Diuretika, Antihypertensiva: Mit einer Abschwächung der Wirksamkeit von Diuretika muss
gerechnet werden. Es gibt keine klinisch signifikante Interaktion zwischen Ibuprofen und βBlockern, aber Patienten, die mit Antihypertonika wie ACE-Hemmer behandelt werden,
sollten verstärkt kontrolliert werden.
Probenecid, Sulfinpyrazon: Verzögerte Ibuprofenausscheidung, die urikosurische Wirkung
von Probenecid und Sulfinpyrazon wird abgeschwächt.
Orale Antikoagulantien: Verschiedene klinische Studien konnten die in Analogie zu anderen
Antiphlogistika zu erwartende erhöhte Blutungsgefahr nicht bestätigen.
Orale Antidiabetika: Eine Verstärkung der blutzuckersenkenden Wirkung wurde nicht
beobachtet.
Histamin H2-Antagonisten: Eine klinisch bedeutungsvolle Interaktion von Ibuprofen mit
Cimetidin oder Ranitidin ist nicht erwiesen.
Digoxin: Die Plasmakonzentration von Digoxin kann erhöht sein.
Phenytoin: Die Plasmakonzentration von Phenytoin kann erhöht sein.
Lithium: Es wird empfohlen, die Plasmakonzentrationen von Lithium zu kontrollieren.
Methotrexat: Erhöhte Methotrexattoxizität.
Baclofen: Die Baclofentoxizität ist erhöht.
Chinolone: Die zentrale Wirkung ist erhöht.
Ciclosporin: die nierenschädigende Wirkung kann erhöht werden.
Schwangerschaft/Stillzeit
Bei der Anwendung während des 1. und 2. Trimenons der Schwangerschaft ist Vorsicht
geboten.
Reproduktionsstudien bei Tieren haben keine Risiken für die Föten gezeigt, aber man
verfügt über keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen.
Da - wie bei allen nichtsteroidalen Antirheumatika - ein zu frühzeitiger Verschluss des
Ductus arteriosus Botalli eintreten kann, ist Ibuprofen im 3. Trimenon kontraindiziert.
Während den Wehen und der Geburt wird die Anwendung von Ibuprofen nicht empfohlen.
Ibuprofen ist in sehr geringer Konzentration (<1 µg/ml) in der Muttermilch nachweisbar und
eine Schädigung des Säuglings ist nicht wahrscheinlich.
Dennoch sollte Brufen in der Stillzeit nicht eingenommen werden.
Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen
Es wurden keine entsprechenden Studien durchgeführt. Es ist aber bekannt, dass Ibuprofen
gelegentlich zentralnervöse Nebenwirkungen, wie Einschränkung des Reaktionsvermögens,
haben kann.
Unerwünschte Wirkungen
Störungen des Blut- und Lymphsystems
Selten (<0,1%): Hämatologische Auswirkungen wie Agranulozytose, Thrombozytopenie,
Neutropenie, aplastische Anämie, hämolytische Anämie (in der Patienteninformation
umschrieben als «Angina, hohes Fieber, Anschwellen der Lymphknoten im Halsbereich»).
Störungen des Immunsystems
Selten (<0,1%): Lupus erythematodes-Syndrom, autoimmunhämolytische Anämie.
Psychische Störungen
Gelegentlich bis häufig (0,1-5%): Depressionen, Angstgefühle, Verwirrtheitszustände.
Sehr selten (<0,01%): psychotische Zustände.
Störungen des Nervensystems
Gelegentlich bis häufig (0,1-5%): Zentralnervöse Nebenwirkungen wie Einschränkung des
Reaktionsvermögens (besonders im Zusammenwirken mit Alkohol), Kopfschmerzen,
Schwindel, Schläfrigkeit.
Selten (<0,1%): Parästhesien.
Augenerkrankungen
Gelegentlich bis häufig (0,1-5%): Sehstörungen. Die Sehstörungen sind normalerweise
reversibel, wenn die Behandlung abgebrochen wird.
Selten (<0,1%): Toxische Amblyopie, Optikusneuritis.
Störungen der Ohren und des Labyrinthus
Gelegentlich bis häufig (0,1-5%): Ohrensausen, Schwerhörigkeit.
Störungen der Atmungsorgane, Thorax, Brustkorb
Selten (<0,1%): Bronchospasmen, Gefahr eines akuten Lungenödems bei Patienten mit
Herzinsuffizienz.
Magen-Darm-Störungen
Häufig (>5%): Gastrointestinale Nebenwirkungen wie Völlegefühl, Sodbrennen,
epigastrische Schmerzen, Anorexie, Diarrhoe oder Verstopfung, Nausea, Erbrechen,
erosive Gastritis und okkulte Blutverluste (bis zur Anämie).
Selten (<0,1%): Ulzerationen im Gastrointestinaltrakt mit Hämorrhagien (in der
Patienteninformation umschrieben als «Schmerzen im Oberbauch und/oder
Schwarzfärbung des Stuhls»).
Leber-Galle-Störungen
Selten (<0,1%): Leberfunktionsstörungen.
Haut und subkutane Gewebe
Häufig (>5%): Überempfindlichkeitsreaktionen wie Urtikaria, Pruritus, Purpura und
Exantheme.
Selten (<0,1%): Überempfindlichkeitsreaktionen wie Stevens-Johnson-Syndrom.
Photosensibilität.
Störungen der Nieren und Harnwege
Selten (<0,1%): Nierenpapillennekrosen, interstitielle Nephritis und
Nierenfunktionsstörungen mit Ödemen.
Es sind vereinzelt Fälle einer reversiblen aseptischen Meningitis bei Patienten mit Lupus
erythematodes oder Kollagenosen beobachtet worden.
Überdosierung
Symptome einer Überdosierung sind Übelkeit, Erbrechen, Schwindel und selten
Bewusstlosigkeit. Hohe Überdosen werden gewöhnlich gut vertragen, wenn gleichzeitig
keine anderen Arzneimittel eingenommen wurden. Trotzdem sofort eine Magenspülung
durchführen oder Erbrechen einleiten.
Wenn das Medikament schon resorbiert ist, sollen alkalisierende Substanzen gegeben
werden, welche die Urinausscheidung des sauren Ibuprofens begünstigen.
Eigenschaften/Wirkungen
ATC-Code: M01AE01
Wirkungsmechanismus und Pharmakodynamik
Ibuprofen ist ein nichtsteroidales Antirheumatikum mit einer kurzen Halbwertszeit und den
für eine wirksame Behandlung rheumatischer Krankheiten erforderlichen analgetischen,
antiphlogistischen und antipyretischen Eigenschaften.
Die verschiedenen Darreichungsformen ermöglichen eine individuelle Therapie. Aufgrund
der besonderen Galenik von Brufen Retard wird das Ibuprofen über 24 Stunden retardiert
freigesetzt.
Es wurde experimentell nachgewiesen, dass die Prostaglandine für die Entstehung von
Schmerz und Entzündung verantwortlich sind. Ibuprofen hat eine ausgeprägte
Hemmwirkung auf die Prostaglandinsynthese, was seine analgetische und antiphlogistische
und auch antipyretische Wirkung erklärt.
Auf demselben Mechanismus beruhen die therapeutisch nicht genutzte
Thrombozytenaggregationshemmung und die ulzerogene Wirkung, die Na+- und
Wasserretention sowie bronchospastische Reaktionen als mögliche unerwünschte Effekte.
Obwohl Ibuprofen Thrombozytenaggregation und Blutungszeit beeinflussen kann, kommt es
zu keiner klinisch relevanten Veränderung der Prothrombinzeit oder der Blutgerinnungszeit.
Pharmakokinetik
Absorption
Ibuprofen wird rasch resorbiert, grösstenteils im Dünndarm. Nach oraler Einnahme von 200600 mg Ibuprofen wird in durchschnittlich 1-2 Std. (tmax) die maximale Plasmakonzentration
von 15-55 µg/ml (Cmax) erreicht.
Wird Ibuprofen nach einer Mahlzeit eingenommen, erfolgt die Resorption beträchtlich
langsamer, und die maximalen Plasmakonzentrationen sind niedriger.
Nach oraler Einnahme einer Einzeldosis von 400 mg Ibuprofen wird in der Synovia eine
Konzentrationsspitze von 8-13 µg/ml nach 6 Std. erreicht.
Die Absorption von Ibuprofen aus Brufen Retard erfolgt fortlaufend über 24 Stunden. Die
initiale Plasmakonzentrationsspitze erscheint 2½-5½ Std. nach Verabreichung. Nach
Einnahme von 2 Filmtabletten Brufen Retard wird über 24 Stunden durchschnittlich eine
Plasmakonzentration von 16-22 µg/ml erreicht. In einigen Fällen wird ein zweiter Peak 8-10
Std. nach Einnahme beobachtet. Der Steady state ist bis zur 2. Dosis nach 24 Std. erreicht.
Distribution
Ibuprofen wird zu 99% an Plasmaproteine gebunden. Die Bindung ist reversibel.
Metabolismus
Mehr als 50-60% einer oralen Dosis Ibuprofen werden in der Leber in die 2 inaktiven
Metaboliten A + B sowie deren Konjugate umgewandelt.
Der Metabolismus von Ibuprofen ist bei Kindern und Erwachsenen ähnlich.
Elimination
Die Plasmahalbwertszeit beträgt 1½-2 Std. Die kurze Halbwertszeit bedingt, dass es auch
nach mehrmaliger Gabe von Ibuprofen zu keiner Kumulation kommt. Ibuprofen und seine
Metaboliten sind 24 Std. nach oraler Einnahme praktisch vollständig ausgeschieden.
Es wird durch die Nieren vor allem in Form der inaktiven Metaboliten ausgeschieden.
Präklinische Daten
Mutagenes und tumorerzeugendes Potential
In vitro- und In vivo-Untersuchungen (Bakterien, Humanlymphozyten) zur Mutagenität
ergaben keine Hinweise auf mutagene Wirkungen des Ibuprofens. In Studien zum
tumorerzeugenden Potential von Ibuprofen an Ratten und Mäusen wurden keine Hinweise
auf kanzerogene Effekte des Ibuprofens gefunden.
Reproduktionstoxizität
Experimentelle Studien an zwei Tierspezies haben gezeigt, dass Ibuprofen die Plazenta
passiert; sie haben jedoch keinen Hinweis auf teratogene Wirkung ergeben.
Sonstige Hinweise
Beeinflussung diagnostischer Methoden
Selten: Anstieg von Harnstoff-Stickstoff, Transaminasen und alkalischer Phosphatase im
Serum; erniedrigte Hämoglobin- und Hämatokritwerte. Verminderung der
Serumkalziumkonzentration. Hemmung der Thrombozytenaggregation und verlängerte
Blutungszeit.
Besondere Lagerungshinweise
Das Brausegranulat, die Filmtabletten, die Retard-Tabletten und der Sirup sind bei
Raumtemperatur (15-25 °C) und vor Kinderhand geschützt aufzubewahren.
Hinweise für die Handhabung
Brufen Sirup vor Gebrauch kräftig schütteln.
Zulassungsvermerk
45031, 47952, 49669, 50072 (Swissmedic).
Zulassungsinhaberin
Abbott AG, 6340 Baar.
Stand der Information
Februar 2004.