Bisoprolol-Actavis 5 mg Tabletten Bisoprolol

Fachinformation
Bisoprolol-Actavis 5 mg Tabletten
Bisoprolol-Actavis 10 mg Tabletten
1.
BEZEICHNUNG DER ARZNEIMITTEL
Bisoprolol-Actavis 5 mg Tabletten
Bisoprolol-Actavis 10 mg Tabletten
2.
QUALITATIVE UND QUANTITATIVE
ZUSAMMENSETZUNG
Bisoprolol-Actavis 5 mg Tabletten
Jede Tablette enthält 4,24 mg Bisoprolol, entsprechend 5 mg Bisoprololfumarat.
Sonstiger Bestandteil mit bekannter
Wirkung: Jede Tablette enthält
135,20 mg Lactose-Monohydrat.
Bisoprolol-Actavis 10 mg Tabletten
Jede Tablette enthält 8,49 mg Bisoprolol, entsprechend 10 mg Bisoprololfumarat.
Sonstiger Bestandteil mit bekannter
Wirkung: Jede Tablette enthält
130,20 mg Lactose-Monohydrat.
Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
3.DARREICHUNGSFORM
Tablette
Bisoprolol-Actavis 5 mg Tabletten
Hellgelb gesprenkelte, runde, konvexe Tabletten mit den Prägungen
„BI“ bzw. „5“ neben der Bruchkerbe.
Die Tabletten können in gleiche Dosen
geteilt werden.
Bisoprolol-Actavis 10 mg Tabletten
Beige gesprenkelte, runde, konvexe
Tabletten mit den Prägungen „BI“
bzw. „10“ neben der Bruchkerbe.
Die Tabletten können in gleiche Dosen
geteilt werden.
4.
KLINISCHE ANGABEN
4.1Anwendungsgebiete
– Hypertonie
– Stabile chronische Angina pectoris
4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung
FI-192-193-1112
Art der Anwendung
Bisoprolol-Actavis Tabletten sind zum
Einnehmen.
Die Tabletten sollten mit einer ausreichenden Menge Flüssigkeit (z. B.
einem Glas Wasser) eingenommen
werden. Die Einnahme der Tablette
kann unabhängig von einer Mahlzeit
erfolgen.
Dosierung
Die Dosierung sollte individuell angepasst werden. Es wird empfohlen,
mit der geringstmöglichen Dosis zu
beginnen. Bei manchen Patienten
reichen 5 mg pro Tag aus. Die normale Dosis beträgt 10 mg einmal täglich, die maximal empfohlene Dosis
20 mg täglich.
Spezielle Patientengruppen
Patienten mit Nieren- oder Leberfunktionsstörung
Normalerweise ist eine Dosisanpassung bei Patienten mit leichter oder
mäßiger Leber- oder Nierenfunktions­
störung nicht erforderlich. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance < 20 ml/
min) darf die Dosis 10 mg einmal täglich nicht übersteigen. Diese Dosis
kann möglicherweise auf zwei Hälften verteilt werden.
Ältere Patienten
Normalerweise ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich. Es wird empfohlen, mit der geringstmöglichen
Dosis zu beginnen.
Kinder und Jugendliche
Eine Anwendung von Bisoprolol-Actavis bei Kindern wird nicht empfohlen, da hierzu keine ausreichenden
Daten vorliegen (siehe Abschnitt 5.3).
Abbruch der Behandlung
Die Behandlung sollte nicht abrupt
beendet werden (siehe Abschnitt 4.4).
Die Dosis sollte langsam durch wöchentliche Dosishalbierung verringert werden.
4.3Gegenanzeigen
Bisoprolol darf nicht eingenommen
werden bei Patienten mit:
– Überempfindlichkeit gegen den
Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen
Bestandteile.
– akuter Herzinsuffizienz oder während einer Dekompensation der
Herzinsuffizienz, die eine i.v. Therapie mit inotropen Substanzen
erfordert.
– kardiogenem Schock.
– AV-Block II. oder III. Grades.
– Sinusknotensyndrom (Sick-SinusSyndrom).
– sinuatrialem Block.
– symptomatischer Bradykardie mit
weniger als 60 Schlägen/min vor
Behandlungsbeginn.
– symptomatischer Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 100 mmHg).
– schwerem Asthma bronchiale oder
schwerer chronisch obstruktiver
Lungenfunktionsstörung.
– schweren Formen der peripheren
arteriellen Verschlusskrankheit
oder schweren Formen des Raynaud-Syndroms.
– metabolischer Azidose.
– unbehandeltem Phäochromocytom
(siehe Abschnitt 4.4).
– Kombination mit Floctafenin und
Sultoprid (siehe Abschnitt 4.5).
4.4 Besondere Warnhinweise und Vor­
sichtsmaßnahmen für die Anwendung
Die Behandlung mit Bisoprolol sollte
bei Patienten mit Bluthochdruck oder
Angina pectoris und begleitender Herzinsuffizienz mit Vorsicht erfolgen.
Andere Formulierungen Bisoprololhaltiger Arzneimittel werden zur Behandlung der chronischen Herzinsuffizienz angewendet. Der Einsatz von
Betablockern bei dieser Indikation
erfordert eine sehr vorsichtige Vorgehensweise und es ist mit einer sehr
sorgfältigen Titrationsphase zu beginnen. In dieser Phase sind sukzessive Steigerungen der Dosierung erforderlich, die mit diesem Arzneimittel nicht möglich sind. Dieses Arzneimittel darf daher nicht zur Behandlung einer chronischen Herzinsuffizienz eingesetzt werden.
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Die Kombination mit Amiodaron sollte in Anbetracht des Risikos von Störungen der Automatie des Herzens
und von Erregungsleitungsstörungen
(Unterdrückung kompensatorischer
Sympathikusreaktionen) mit Vorsicht
angewendet werden.
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Die gleichzeitige Anwendung von
Bisoprolol mit Calciumantagonisten
vom Verapamil- oder Diltiazem-Typ
und zentral wirksamen Antihypertonika wird nicht empfohlen (siehe auch
Abschnitt 4.5).
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Bisoprolol ist in folgenden Fällen mit
Vorsicht anzuwenden:
– bei Bronchospasmen (Asthma
bronchiale, obstruktive Atemwegs­
erkrankungen): Bei Asthma bronchiale oder anderen chronisch obstruktiven Lungenerkrankungen,
die Symptome verursachen können, ist gleichzeitig eine die Atemwege erweiternde Therapie durchzuführen. Gelegentlich kann eine
Zunahme des Atemwegswiderstandes bei Patienten mit Asthma
auftreten; daher ist die Dosis von
Beta 2-Stimulanzien möglicher­
weise zu erhöhen. Es wird empfohlen, einen Lungenfunktionstest
durchzuführen, bevor mit der Behandlung begonnen wird.
– bei gleichzeitiger Behandlung mit
Cholinesterase-Hemmern (einschließlich Tacrin): Atrioventrikuläre Erregungsleitungszeit und/
oder Bradykardie können zunehmen (siehe auch Abschnitt 4.5).
– bei gleichzeitiger Behandlung mit
Anästhetika: Abschwächung einer
Reflextachykardie und Steigerung
eines Hypotonierisikos (siehe auch
Abschnitt 4.5). Fortsetzung der
Beta-Blockade verringert das Risiko von Arrhythmien während der
Narkoseeinleitung und Intubation.
Der Anästhesist ist davon in Kenntnis zu setzen, dass der Patient
Bisoprolol erhält. Falls das Absetzen der Betablockertherapie vor
der Operation erforderlich ist, sollte dies ausschleichend erfolgen
und bis ca. 48 Stunden vor der
Narkose abgeschlossen sein.
– jodhaltige Kontrastmittel: Beta­
locker können den kompensatorischen kardiovaskulären Reaktionen bei durch jodhaltige Kon­
trastmittel ausgelöster Hypotonie
oder Schock entgegenwirken.
– bei Diabetes mellitus mit großen
Schwankungen der Blutzuckerwerte: Symptome der Hypoglykämie können maskiert werden.
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Während der Behandlung mit Bisoprolol sind die Blutzuckerwerte zu
kontrollieren.
bei Hyperthyreose: Adrenerge
Symp­tome können maskiert werden.
bei strengem Fasten.
während einer Hyposensibilisierungstherapie: Genau wie andere
Betablocker kann Bisoprolol sowohl die Sensibilität für Allergene
als auch die Schwere anaphylaktischer Reaktionen steigern. Eine
Behandlung mit Adrenalin zeigt
nicht immer die gewünschte therapeutische Wirkung. Es können
höhere Epinephrin- (Adrenalin-)
Dosen notwendig sein.
bei atrioventrikulärem Block I. Grades.
bei Prinzmetal-Angina: Betablocker können die Anzahl und Dauer von Angina pectoris-Anfällen
bei Patienten mit Prinzmetal-Angina erhöhen. Die Anwendung von
Beta1-selektiven AdrenozeptivenBlockern ist bei schwach ausgeprägten Formen und nur in Kombination mit einem vasodilatierenden Arzneimittel möglich.
bei peripheren arteriellen Verschlusskrankheiten, wie RaynaudSyndrom und Claudicatio intermittens: Es kann insbesondere zu Beginn der Behandlung zu einer Intensivierung der Beschwerden
kommen.
bei Patienten mit Phäochromozytom (siehe auch Abschnitt 4.3) darf
Bisoprolol erst nach einer erfolgreichen Alpha-Rezeptor-Blockade angewendet werden.
bei vorbestehender oder bestehender Psoriasis: Bisoprolol-Actavis darf nur nach sorgfältigem
Abwägen des Nutzen-Risiko-Verhältnisses angewendet werden.
Der Beginn der Behandlung mit Bisoprolol-Actavis erfordert eine regelmäßige Überwachung, besonders
bei der Behandlung älterer Patienten. Die Behandlung mit BisoprololActavis darf nicht abrupt abgebrochen werden, außer es ist zwingend
erforderlich. Wenn die Behandlung
abrupt abgebrochen wird, besteht
bei Patienten mit ischämischen Herzerkrankungen das Risiko eines Myokardinfarkts und des plötzlichen Todes (weitere Informationen siehe Abschnitt 4.2).
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Jede Bisoprolol-Actavis 5 mg Tablette enthält 135,20 mg Lactose-Monohydrat.
Jede Bisoprolol-Actavis 10 mg Tablette enthält 130,20 mg Lactose-Monohydrat.
Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, LactaseMangel oder Glucose-GalactoseMalabsorption sollten diese Arzneimittel nicht einnehmen.
Die Anwendung von Bisoprolol-Actavis kann bei Dopingkontrollen zu
positiven Ergebnissen führen. Die Anwendung von Bisoprolol-Actavis als
Dopingmittel kann zu einer Gefährdung der Gesundheit führen.
2
4.5 Wechselwirkungen mit anderen
Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Kontraindizierte Kombinationen
– Floctafenin: Betablocker können
die kompensatorischen kardiovaskulären Reaktionen bei durch Floctafenin ausgelöster Hypertonie
oder Schock verhindern.
– Sultoprid: Bisoprolol darf nicht
gleichzeitig mit Sultoprid angewendet werden, da ein erhöhtes
Risiko von ventrikulären Arrhythmien besteht.
Nicht empfohlene Kombinationen
– Calciumantagonisten vom Verapamil-Typ, Bepridil-Typ und in geringerem Ausmaß vom DiltiazemTyp: Negative Beeinflussung der
Kontraktilität und der atrio-ventrikulären Erregungsleitung. Die intravenöse Applikation von Calcium­
antagonisten vom Verapamil-Typ
kann bei Patienten unter Betablockertherapie zu einer ausgeprägten Hypotonie und AV-Blockierungen führen.
– Zentral wirksame blutdrucksenkende Arzneistoffe (z.B. Clonidin,
Methyldopa, Guanfacin, Moxonidin, Rilmenidin): Kombinationstherapie mit zentral wirksamen Antihypertensiva kann zu einer Reduktion der Herzschlagfolge und des
Herzzeitvolumens und Vasodilatation führen. Abruptes Absetzen
kann das Risiko einer ”Rebound
Hypertonie” verstärken.
– Monoaminoxidasehemmer (mit
Ausnahme von MAO-B-Hemmern):
Verstärkte hypotensive Wirkung
des Betablockers, aber auch Risiko einer hypertensiven Krise.
Kombinationen, die mit Vorsicht anzuwenden sind
– Klasse I-Antiarrhythmika (z. B.
Disopyramid, Chinidin): Mögliche
Verstärkung der Wirkung auf die
atrioventrikuläre Erregungsleitungszeit und der negativ inotropen Wirkung (strenge klinische und EKGÜberwachung ist erforderlich).
– Klasse III-Antiarrhythmika (z. B.
Amiodaron): Wirkung auf die atrio­
ventrikuläre Erregungsleitungszeit
kann verstärkt werden (siehe Abschnitt 4.4).
– Calciumantagonisten vom Dihydro­
pyridin-Typ: Bei gleichzeitiger Anwendung kann das Hypotonie­
risiko zunehmen und eine Verschlechterung der ventrikulären
Pumpfunktion bei herzinsuffizienten Patienten kann nicht ausgeschlossen werden.
– Parasympathomimetika (ein­
schließlich Tacrin): Die atrioventri­
kuläre Erregungsleitungszeit und/
oder Bradykardie können zunehmen (siehe auch Abschnitt 4.4).
– Andere Betablocker, einschließlich topische Betablocker (z.B. Augentropfen bei Glaukom-Behandlung) können die systemischen
Wirkungen von Bisoprolol verstärken.
– Insulin und orale Antidiabetika:
Verstärkung der blutzuckersen-
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kenden Wirkung. Blockade der
Beta-Adrenorezeptoren kann die
Symptome einer Hypoglykämie
verdecken.
Digitalis-Glykoside: Senkung der
Herzfrequenz, Verlängerung der
atrioventrikulären Erregungsleitungszeit.
Anästhetika: Abschwächung einer
Reflextachykardie und Steigerung
eines Hypotonierisikos (nähere Informationen zur Anästhesie siehe
auch Abschnitt 4.4).
Ergotaminderivate: Exazerbation
peripherer Durchblutungsstörungen.
Beta-Sympathomimetika (z. B. Isoprenalin, Dobutamin): Kombination
mit Bisoprolol kann zu einer Wirkungsabschwächung beider Substanzen führen.
Sympathomimetika, die Alphaund Beta-Rezeptoren aktivieren
(z.B. Adrenalin, Noradrenalin): Mögliche Erhöhung des Blutdrucks und
Verstärkung der Claudicatio intermittens. Solche Interaktionen sind
bei nicht-selektiven Betablockern
wahrscheinlicher.
Tricyclische Antidepressiva, Barbiturate, Phenothiazine sowie andere antihypertensiv wirkende Arzneimittel und andere Arzneimittel
mit blutdrucksenkendem Potenzial: Erhöhtes Risiko einer Hypertonie.
Baclofen: Verstärkte blutdrucksenkende Wirkung.
Amifostin: Verstärkung der blutdrucksenkenden Wirkung.
Nicht-steroidale Antiphlogistika
(NSARs): NSARs reduzieren die
blutdrucksenkende Wirkung von
Bisoprolol (Hemmung der gefäßerweiternden Prostaglandine durch
NSARs sowie Wasser- und Natriumretention durch NSARs vom
Pyrazolon-Typ).
Weitere, zu berücksichtigende Kombinationen
– Mefloquin: Erhöhtes Risiko einer
Bradykardie.
– Kortikosteroide: Verringerung der
antihypertensiven Wirkung durch
Wasser- und Natriumretention.
– Monoaminoxidase-Hemmer (außer MAO-B-Hemmer): Verstärkung
der blutdrucksenkenden Wirkung
des Betablockers, aber auch Risiko einer hypertensiven Krise.
– Rifampicin: Aufgrund einer Induktion der arzneimittel-metabolisierenden hepatischen Enzyme, ist
eine leichte Verringerung der Halbwertszeit von Bisoprolol möglich.
Eine Dosisanpassung ist normalerweise nicht notwendig.
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4.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
Bisoprolol hat pharmakologische Eigenschaften, die sich schädlich auf
die Schwangerschaft und/oder auf
den Fetus/das Neugeborene auswirken können. Im Allgemeinen reduzieren Beta-Adrenorezeptor blockierende Arzneimittel die Plazentadurchblutung, was mit Wachstumsstörun-
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gen, intrauterinem Tod, Abort oder
Frühgeburt einhergehen kann. Nebenwirkungen (u. a. Hypoglykämie,
Bradykardie) können beim Fetus und
Neugeborenen auftreten. Wenn eine
Behandlung mit Beta-Adrenorezeptor blockierenden Arzneimitteln erforderlich ist, sind Beta1-Adrenorezeptor blockierende Arzneimittel zu
bevorzugen.
Bisoprolol ist während der Schwangerschaft nur im äußersten Notfall
anzuwenden. Wenn die Behandlung
mit Bisoprolol für erforderlich gehalten wird, sind der uteroplazentare
Blutfluss und das Wachstum des Fetus zu überwachen. Bei schädlichen
Auswirkungen auf die Schwangerschaft oder auf den Fetus ist eine alternative Behandlung zu erwägen.
Das Neugeborene muss sehr sorgfältig überwacht werden. Symptome
einer Hypoglykämie und Bradykardie können im Allgemeinen in den
ersten 3 Tagen erwartet werden.
Stillzeit
Es ist nicht bekannt, ob Bisoprolol in
die Muttermilch ausgeschieden wird.
Daher wird empfohlen, während der
Behandlung mit Bisoprolol nicht zu
stillen.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum
Bedienen von Maschinen
Diese Arzneimittel können einen leichten Einfluss auf die Fahrtüchtigkeit
und die Fähigkeit zum Bedienen haben.
In einer Studie mit Patienten mit koronarer Herzkrankheit schränkte Bisoprolol die Fahrtüchtigkeit nicht ein.
Da die Reaktionen auf das Arzneimittel individuell unterschiedlich sein
können, kann die Fähigkeit ein Fahrzeug zu führen und die Fähigkeit Maschinen zu bedienen eingeschränkt
sein. Dies sollte besonders zu Beginn der Behandlung, bei Änderung
der Dosierung, bei Arzneimittelwechsel und im Zusammenwirken mit Alkohol beachtet werden.
4.8Nebenwirkungen
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Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zu Grunde gelegt:
Sehr häufig (≥ 1/10)
Häufig (≥ 1/100 bis < 1/10)
Gelegentlich (≥ 1/1.000 bis < 1/100)
Selten (≥ 1/10.000 bis < 1/1.000)
Sehr selten (< 1/10.000)
Nicht bekannt (Häufigkeiten aufgrund
der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
Erkrankungen des Immunsystems
Selten: Allergische Rhinitis.
Auftreten von antinukle­
ären Antikörpern mit
außergewöhnlichen klinischen Symptomen
wie Lupus-Syndrom,
die nach Beendigung
der Behandlung verschwinden.
Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen
Selten: Hypoglykämie.
Sehr selten: Hypoglykämischer
Schock.
Psychiatrische Erkrankungen
Gelegentlich:Schlafstörungen, Depressionen.
Selten: Albträume, Halluzinationen.
Erkrankungen des Nervensystems
Häufig: Müdigkeit, Erschöpfung, Schwindelgefühl*,
Kopfschmerzen*.
Selten: Synkope.
Augenerkrankungen
Selten: Verringerter Tränenfluss (wichtig für Patienten, die Kontaktlinsen tragen).
Sehr selten: Konjunktivitis.
Erkrankungen des Ohrs und des Labyrinths
Selten: Hörstörungen.
Herzerkrankungen
Gelegentlich:Bradykardie, Störungen in der AV-Erregungsleitung (verzögerte AV-Erregungsleitung oder Verschlechterung eines bestehenden AV-Blocks), Verschlechterung einer
bereits bestehenden
Herzinsuffizienz.
Leber- und Gallenerkrankungen
Selten: Hepatitis.
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Skelettmuskulatur-, Bindegewebsund Knochenerkrankungen
Gelegentlich:Muskelschwäche und
-krämpfe, Arthropathie.
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Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der Brustdrüse
Selten: Potenzstörungen.
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Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
Häufig:Ermüdungserscheinungen*.
Gelegentlich:Asthenie.
Format
Erkrankungen der Atemwege, des
Brustraums und Mediastinums
Gelegentlich:Bronchospasmen bei
Patienten mit Asthma
bronchiale oder ob­
struktiven Atemwegs­
erkrankungen in der
Vorgeschichte.
Selten:
Allergische Rhinitis.
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Häufig: Magen-Darm-Be­
schwerden wie Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, abdominale
­Schmerzen und Verstopfung.
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Aufbau und Satz
Untersuchungen
Selten:
Erhöhte TriglyceridWerte, erhöhte Leberenzym-Werte (ALAT,
ASAT).
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*Diese Erscheinungen treten insbesondere zu Beginn der Behandlung. Sie sind
im Allgemeinen leichterer Art und verschwinden oft innerhalb 1 - 2 Wochen.
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Korrektur der Version:
4.9Überdosierung
Gefäßerkrankungen
Häufig: Kältegefühl oder Taubheitsgefühl in den Extremitäten, Hypotonie,
Raynaud-Syndrom,
Verschlimmerung einer
bereits bestehenden
Claudicatio intermittens.
Gelegentlich: Orthostatische Hypotonie.
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Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Selten: Hypersensitivitätsreaktionen (Juckreiz,
Flush, Rash).
Sehr selten: Betarezeptorenblocker
können Psoriasis hervorrufen oder ver­
schlechtern sowie psoriasiformen Ausschlag
induzieren, Alopezie.
Korrektur gesendet am:
Symptome
Die am häufigsten bei Überdosierung
mit einem Betablocker zu erwartenden Symptome sind Bradykardie,
Hypotonie, Bronchospasmen, akute
Herzinsuffizienz sowie Hypoglykämie. Bisher sind einige wenige Fälle
einer Überdosierung (maximal: 2000
mg) mit Bisoprolol bei Patienten mit
Bluthochdruck und/oder koronarer
Herzkrankheit berichtet worden. Diese Patienten waren bradykard und
hypoton. Alle Patienten haben sich
erholt. Die Empfindlichkeit gegenüber hohen Bisoprolol-Einzeldosen
zeigt eine große interindividuelle
­Streuung. Dabei sollte beachtet werden, dass Patienten mit Herzinsuffizienz möglicherweise sehr empfindlich reagieren können.
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Therapie
Bei einer Überdosierung sollte im Allgemeinen die Behandlung mit Bisoprolol beendet und mit einer supportiven und symptomatischen Behandlung begonnen werden. Basierend
auf den erwarteten pharmakologischen Wirkungen und den Empfehlungen für andere Betablocker sollten die folgenden allgemeinen Maßnahmen ergriffen werden, falls klinisch erforderlich.
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3
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Bradykardie: Intravenöse Gabe von
Atropin. Bei unzureichender Wirkung
kann vorsichtig Isoprenalin oder eine
andere positiv chronotrop wirkende
Substanz gegeben werden. Gegebenenfalls kann ein passagerer Herzschrittmacher notwendig sein.
wirksame Behandlung über 24 Stunden, bei 1-mal täglicher Einnahme.
Bisoprolol wird vom Körper auf zwei
verschiedenen Wegen ausgeschieden, 50 % werden in der Leber zu
inaktiven Metaboliten metabolisiert,
die dann über die Nieren ausgeschieden werden. Die verbleibenden 50 %
werden in unveränderter Form über
die Nieren ausgeschieden. Da die Eliminierung in den Nieren und der Leber im gleichen Umfang stattfindet,
ist bei Patienten mit Leber- oder Nierenfunktionsstörungen keine Dosisanpassung erforderlich. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz
(Kreatinin-Clearance < 20 ml/min)
darf die Dosis 10 mg einmal täglich
nicht übersteigen. Diese Dosis kann
möglicherweise auf zwei Hälften verteilt werden.
Die Kinetik von Bisoprolol ist linear
und altersunabhängig.
Hypotonie: Intravenöse Gabe von
Flüssigkeit und gefäßverengenden
Substanzen. Auch die Gabe von Glucagon i.v. kann sinnvoll sein.
AV-Block (II. oder III. Grades): Die Patienten sollten sorgfältig überwacht
und einer Infusionsbehandlung mit
Isoprenalin oder einem passageren
Herzschrittmacher unterzogen werden.
Akute Verschlechterung der Herzinsuffizienz: Intravenöse Gabe von i.v.
Diuretika, positiv inotropen Arzneimitteln sowie Vasodilatatoren.
Bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz (NYHA Stadium III) liegen
die Plasmawerte von Bisoprolol höher und die Halbwertszeit ist im Vergleich zu gesunden Probanden verlängert. Die maximale Plasmakonzentration im Steady State beträgt
64 ± 21 ng/ml bei einer täglichen Dosis von 10 mg und die Halbwertszeit
beträgt 17 ± 5 Stunden.
Bronchospasmen: Bronchialerweiternde Arzneimittel wie z. B. Isoprenalin, Beta2‑Sympathomimetika und/
oder Aminophyllin.
Hypoglykämie: Intravenöse Gabe von
Glucose.
Die wenigen zur Verfügung stehenden Daten lassen auf eine sehr schlechte Dialysierbarkeit von Bisoprolol
schließen.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Die nicht-klinischen Daten – basierend auf herkömmlichen Untersuchungen zur Sicherheitspharmakologie, chronischen Toxizität, Mutagenität oder Kanzerogenität – ergaben
keine Hinweise auf besondere Risiken für den Menschen. Wie von anderen Betablockern bekannt, zeigten sich für Bisoprolol bei hohen Dosen maternal- (herabgesetzte Futteraufnahme und Gewichtsabnahme)
und embryo-/fetotoxische Effekte
(erhöhte Zahl von Resorptionen, vermindertes Geburtsgewicht der Nachkommen, verzögerte körperliche Entwicklung), aber keine teratogenen
Wirkungen.
5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe:
Beta-Adrenorezeptor-Antagonist, selektiv
ATC-Code: C07AB07
Bisoprolol ist ein potenter, hochselektiver Beta1-Adrenorezeptor-blockierender Wirkstoff ohne intrinsische sympathomimetische Aktivität.
Wie bei anderen β-Rezeptorenblockern
ist der Wirkmechanismus bei Hypertonie unklar. Es ist jedoch bekannt,
dass Bisoprolol die Plasma-ReninAktivität deutlich unterdrückt.
Bei Patienten mit Angina pectoris
verringert die Blockade der β-Rezeptoren
die Herztätigkeit und reduziert auf
diese Weise den Sauerstoffbedarf.
Bisoprolol besitzt ähnliche lokalanästhetische Eigenschaften wie Propranolol.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
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Bisoprolol wird nahezu vollständig
im Magen-Darm-Trakt resorbiert. Zusammen mit dem sehr geringen Firstpass-Effekt in der Leber bewirkt dies
eine hohe Bioverfügbarkeit von etwa
90 %. Die Plasmaeiweißbindung von
Bisoprolol beträgt rund 30 %. Das
Verteilungsvolumen ist 3,5 l/kg. Die
Gesamt-Clearance beträgt etwa 15 l/h.
Die Plasmaeliminationshalbwertszeit
(10 – 12 Stunden) ermöglicht eine
4
6.
PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Lactose-Monohydrat
Mikrokristalline Cellulose
Magnesiumstearat (Ph.Eur.) [pflanzlich]
Crospovidon (Typ B)
6.2Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
3 Jahre
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Carst
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen
für die Aufbewahrung
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Nicht über 30°C lagern.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
PVC/PVDC/Aluminium-Blisterpackung in einer bedruckten Faltschachtel.
Packungsgrößen: 30 (N1), 50 (N2),
100 (N3) Tabletten
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen
für die Beseitigung
7.
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Bisoprolol-Actavis 10 mg Tabletten
Keine besonderen Anforderungen für
die Beseitigung.
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INHABER DER ZULASSUNGEN
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Actavis Group PTC ehf.
Reykjavikurvegur 76 – 78
220 Hafnarfjördur
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Mitvertrieb
Actavis Deutschland GmbH & Co. KG
Willy-Brandt-Allee 2
81829 München
Telefon: 089/558909 - 0
Telefax: 089/558909 - 240
vorliegende
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8.ZULASSUNGSNUMMERN
79578.00.00
79579.00.00
9. DATUM DER ERTEILUNG DER
ZULASSUNGEN
Datum der Erteilung der Zulassungen:
6. Juli 2010
Aufbau und Satz
210 x 297 mm (DIN A4)
cn3 / Bertram
vom:11.01.13
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Freigabedatum:
10. STAND DER INFORMATION
November 2012
11.VERKAUFSABGRENZUNG
Verschreibungspflichtig
Die digital übertragenen PDF-Dateien sind auch ohne
Unterschrift durch entsprechende Bestätigung gültig.
Bisoprolol-Actavis 5 mg Tabletten
zusätzlich :
Yellow PB 22812 (bestehend aus:
Lactose-Monohydrat und Eisen(III)hydroxid-oxid x H2O (E172))
Bisoprolol-Actavis 10 mg Tabletten
zusätzlich :
Beige PB 27215 (bestehend aus: Lactose-Monohydrat, Eisen(III)-hydroxid-oxid x H2O (E172), Eisen(III)-oxid
(E172))
(c) 2012 Carsten Nachlik