Klinisch-pharmakologische Klassifizierung

Informationen zu Rifaximin (Colidimin)
Klinisch-pharmakologische Klassifizierung
Pharmakotherapeutische Gruppe: Intestinale Antibiotika, Antibiotika (Rifaximin).
ATC-Code: A07AA11
Rifamycin Antibiotika-Gruppe; Breitband-Antibiotikum
Wirkstoff
Rifaximin ist ein semi-synthetisches Derivat von Rifamycin SV
Wirkmechanismus
Irreversible Bindung an die beta-Untereinheit der bakteriellen DNA-abhängigen RNAPolymerase und Hemmung der bakteriellen RNA- und Proteinsynthese; bakterizide
Wirkung gegen sensitive Bakterien
Handelsnamen
A: Colidimin
D: nicht am Markt
CH: nicht am Markt
I: Normix, Rifacol
Anwendungsarten
oral
Antibakterielles Spektrum
Das Spektrum der antimikrobiellen Aktivität von Rifaximin ist breit. Es schließt die
meisten Bakterien (Gram-negative und Gram-positive, aerobe und anaerobe), die
Darminfektionen hervorrufen, sowie Bakterien der physiologischen Darmflora des
Menschen mit ein.
Rifaximin-sensitive Bakterien:
Antibakterielle Aktivitäten von Rifaximin in-vitro
Staphylococcus aureus Oxacillin-empfindlich,
RifaximinStaphylococcus epidermidis, Staphylococcus
sensitive
haemolyticus, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp.,
Bakterien
MIC90 ≤ 8 µg/ml Streptococcus Gruppe A-B, Streptococcus Gruppe C-F-G,
Streptococcus pneumoniae, Bacillus cereus, Shigella spp.,
Yersinia spp., Acinetobacter spp., Helicobacter pylori,
Peptococcus spp., Vibrio cholerae
RifaximinStaphylococcus aureus Oxacillin-resistent, Enterococcus
sensitive
faecium, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia
bakterien
coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Salmonella spp.,
MIC90 > 8 µg/ml Serratia spp., Yersinia enterocolitica, Pseudomonas
aeruginosa, Campylobacter jejuni, Clostridium difficile,
Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides
fragilis, Bacteroides spp., Propionibacterium spp.
MikroorgaCandida spp., Mycoplasma hominis, Trichomonas
nismen ohne
vaginalis, Ureaplasma urealyticum.
Sensitivität
gegenüber
Rifaximin
Nach den Ergebnissen klinischer Studien sind folgende pathogene Keime gegenüber
Rifaximin in den empfohlenen Dosierungen sensitiv:
Enterobacter, Escherichia coli (enteropathogene und enterotoxische), Hafnia alvei,
Klebsiella, Proteus, Pseudomonas, Salmonella, Shigella, Staphylococcus, Streptococcus faecalis, Yersinia.
Kreuzresistenz
Obwohl Mycobacterium tuberculosis in-vitro sensitiv gegenüber Rifaximin ist, hat oral
eingenommenes Rifaximin in-vivo auf Grund seiner fehlenden systemischen
Verfügbarkeit praktisch keine Wirkung bei der Behandlung der Tuberkulose. Aus
dem selben Grund wird das Risiko der Induktion einer Kreuzresistenz gegenüber
Rifampicin als äußerst gering eingeschätzt.
Indikationen
gastrointestinale Infektionen, pseudomembranöse Kolitis durch Clostridium difficile,
hepatische Encephalopathie, bakterielles Überwucherungs-Syndrom,
Divertikelerkrankungen, präoperative Darmdekontamination.
Bereits für Kinder ab 2 Jahren zugelassen.
Pharmakokinetik
Absorption von Rifaximin nach oraler Verabreichung nicht nachweisbar, bzw.
vernachlässigbar gering (weniger als 1%), auch bei Patienten, deren
Darmschleimhaut durch Entzündungen und Ulcerationen im Zusammenhang mit
Colitis ulcerosa oder Morbus Crohn geschädigt ist.
Die Gesamtmenge von Rifaximin, die mit dem Urin ausgeschieden wird, übersteigt
0.5% der verabreichten Dosis nicht.
Fast die gesamte Menge des oral verabreichten Rifaximins ist im Darmtrakt
verfügbar, wo es sehr hohe Konzentrationen erreicht (nach 3-tägiger Behandlung mit
einer täglichen Dosis von 800 mg werden fäkale Konzentrationen von 4000-8000
μg/g erreicht).
Rifaximin ist nicht reproduzierbar systemisch verfügbar und daher zur Behandlung
systemischer Infektionen nicht geeignet.
Dosierung
Infektionen des Magen-Darm-Traktes mit pathogenen Bakterien:
Erwachsene und Kinder ab 12 Jahren:
2 - 3 mal täglich 1 - 2 Filmtabletten Colidimin (entsprechend 400 – 1200 mg
Rifaximin)
Erkrankungen, die von Bakterien der physiologischen Darmflora verursacht werden
und präoperative Darmdekontaminationen:
2 - 3 mal täglich 2 Filmtabletten Colidimin (entsprechend 800 – 1200 mg Rifaximin)
pro Behandlungszyklus.
Kinder von 2 bis 12 Jahren:
2 mal täglich 1 Filmtablette Colidimin (entsprechend 400 mg Rifaximin), bzw. eine
Tagesdosis von 10 – 40 mg/kg Körpergewicht, die auf 2 bis 3 Einzeldosen verteilt
werden sollte.
Keine Dosisanpassung bei Nieren- oder Leberfunktionsstörungen notwendig.
Kontraindikationen
Keine
Gegenanzeigen: Colidimin 200 mg - Filmtabletten dürfen bei bekannter
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff Rifaximin und andere Rifamycin-Derivate
sowie einen der sonstigen Bestandteile des Präparates nicht angewendet werden.
Nebenwirkungen
Gastrointestinale Nebenwirkungen:
Gelegentlich: Flatulenz, Bauchschmerzen, Übelkeit. Diese treten häufig auch als
Symptome der zu behandelnden Grunderkrankung auf.
Nebenwirkungen im Bereich der Haut:
Häufig: Exantheme, Urticaria, wahrscheinlich als Zeichen einer Überempfindlichkeitsreaktion
Nervöse und Zentralnervöse Nebenwirkungen:
Häufig: Kopfschmerz, Schwindel
Sonstige Nebenwirkungen:
Gelegentlich: Müdigkeit, Harndrang, Appetitverminderung, Menstruationsstörungen
Selten: Erhöhte Leberwerte
Interaktionen
Hinweise auf Wechselwirkungen von Rifaximin mit anderen Arzneimitteln liegen nicht
vor. Da die Absorption von oral verabreichtem Rifaximin über den Magen-Darm-Trakt
vernachlässigbar (< 1%) ist, sind keine systemischen Wechselwirkungen mit anderen
Arzneimitteln anzunehmen.
Hinweis
Durch die Veränderung der Darmflora unter einer Therapie mit Antibiotika kann es zu
einer Beeinflussung des enterohepatischen Kreislaufs von Estrogenen kommen. Als
Folge davon kann die Plasmakonzentration des Estrogens sinken und ein
kontrazeptiver Schutz beeinträchtigt werden. Wechselwirkungen in diesem Sinne
sind bisher nicht bekannt geworden. Trotzdem ist es ratsam, zusätzliche alternative
kontrazeptive Maßnahmen in Erwägung zu ziehen, insbesondere wenn der
Estrogenanteil, wie bei der sogenannten „Mikropille“ unter 50 µg liegt.
Allgemeine Beurteilung
Auffallend breites Keimspektrum, gute Verträglichkeit, Innovation durch sehr geringe
Resorption