Factsheet - GlaxoSmithKline

Factsheet
Elontril® (Wirkstoff Bupropion)
Historie
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Bupropion ist ein Noradrenalin-Dopamin-Wiederaufnahmehemmer und seit 1989 in den
USA unter dem Handelsnamen Wellbutrin® zur Behandlung von Depressionen
zugelassen. Das Medikament wird in drei Teildosen pro Tag eingenommen.
1996 erfolgte in den USA die Zulassung von Wellbutrin SR (sustained release), mit
welcher der Wirkstoff in zwei Teildosen pro Tag eingenommen wird.
Als Medikament zur Raucherentwöhnung wurde Bupropion in SR-Formulierung 1999
unter anderem in den Ländern der Europäischen Union unter dem Handelsnamen
Zyban® zugelassen.
2003 wurde Wellbutrin XL (extended release) in den USA als Antidepressivum
zugelassen. Die Tabletten müssen nur noch einmal täglich eingenommen werden.
In Deutschland erfolgte die Zulassung von Elontril® (Bupropion in XL-Formulierung) für
die Behandlung von Depressionen am 21. Februar 2007. Die Markteinführung begann
am 2. April 2007.
Dualer W irkmechanismus
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Elontril® (Bupropionhydrochlorid-Tabletten mit veränderter Wirkstofffreisetzung, einmal
tägliche Dosis) ist das einzige Antidepressivum mit zweifachem Wirkmechanismus, der die
Noradrenalin- und Dopamin-Wiederaufnahmehemmung (NDRI) kombiniert.1
Elontril® ist zur Behandlung von Episoden einer depressiven Erkrankung (Episode einer
Major Depression) bei Erwachsenen zugelassen2.
Der duale NDRI-Wirkmechanismus weist ein geringeres Auftreten von Residualsymptomen
wie Schläfrigkeit und Müdigkeit auf und bietet diesbezüglich Vorteile gegenüber den
selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehmmern (SSRIs).3
W issenschaftlicher Hintergrund von Elontril ®
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Forschungen deuten darauf hin, dass depressive Episoden unter anderem durch ein
Ungleichgewicht der Neurotransmitter im Gehirn (z. B. Noradrenalin, Dopamin und
Serotonin) verursacht werden können, die verschiedene Stimmungs-, Wahrnehmungs- und
Verhaltensaspekte regulieren.4,5,6,7,8
Eine reduzierte Dopamin-Übertragung wird mit einem Verlust von Interesse, Antrieb und
Freude in Verbindung gebracht, während eine reduzierte Noradrenalin-Übertragung eher zu
einem Verlust von Interesse und Energie führen soll.4,5,6,8
Elontril® im Vergleich mit anderen Antidepressiva
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Elontril® ist eine Alternative zu den gegenwärtig erhältlichen Behandlungen gegen
depressive Episoden, einschließlich der selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmer
(SSRIs) und Serotonin- und Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer (SNRIs), die von
manchen Patienten aufgrund von Nebenwirkungen, wie sexueller Funktionsstörungen,
Gewichtszunahme oder Somnolenz nicht vertragen werden. 9,10,11,12,13,14,15
Das Medikament ist chemisch nicht verwandt mit den SSRIs, trizyklischen Antidepressiva
oder anderen bekannten Antidepressiva.16
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Elontril® hat keine klinisch signifikante Wirkung auf Serotonin und zeigte bislang nicht
signifikant die Nebenwirkungen, die oft im Zusammenhang mit anderen Antidepressiva
auftreten wie sexuelle Funktionsstörungen, Gewichtszunahme und Somnolenz.9,10,11,12,13,14,15
W irksamkeit
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Bisher wurden mehr als 15 Millionen depressive Patienten in den USA mit dem Wirkstoff
Bupropion behandelt.1
Elontril® hat eine vergleichbare Wirksamkeit mit den SSRIs Sertralin und Paroxetin bei der
Behandlung von Depressionssymptomen.17,18,19,20
Elontril® ist gleich wirksam wie SSRIs in der Erreichung einer Remission (etwa 50 Prozent)
bei einer depressiven Episode (Episode einer Major Depression) – verbunden mit einer
niedrigeren Rückfallwahrscheinlichkeit.3
Elontril® zeigt einen signifikanten Nutzen gegenüber Placebo hinsichtlich der Besserung der
Symptome von Energie- und Antriebslosigkeit.21
Elontril® wird im Allgemeinen gut vertragen. 22,23
Im Vergleich zu SSRIs oder zu dem SNRI Venlafaxin kommt es unter Elontril® zu weniger
sexuellen Dysfunktionen.10,22,20,24,25
Bei Langzeit-Behandlung mit Elontril® konnte bislang keine Gewichtszunahme gezeigt
werden.26
Elontril® weist eine niedrigere Inzidenz von Somnolenz auf als SSRIs.9
Patienten, die mit Elontril® behandelt werden, leidern seltener an häufig auftretenden
Residualsymptomen wie Müdigkeit und Erschöpfung als Patienten unter SSRI-Behandlung.
Diese Symptome können psychosoziale Störungen verschlimmern und werden mit erhöhten
Rückfallraten in Verbindung gebracht.27
Hinweise zur Anwendung von Elontril®
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Elontril® wird einmal täglich in Form von Tabletten zur Behandlung der Depression
eingenommen. Es sollte von den sustained-release Bupropiontabletten unterschieden
werden, die in Deutschland unter dem Namen Zyban® erhältlich sind (ein zweimal täglich
eingenommenes Arzneimittel zur Hilfe bei der Raucherentwöhnung nikotinabhängiger
Patienten).28
Elontril® und Zyban® enthalten den gleichen Wirkstoff (Bupropionhydrochlorid) und dürfen
nicht gleichzeitig angewendet werden.2,28
Elontril® ist als Tablette mit 150 mg oder 300 mg erhältlich. Die Dosiserhöhung auf 300 mg
pro Tag ist möglich, wenn die Wirksamkeit unter 150 mg Elontril® pro Tag nach vier Wochen
noch nicht ausreichend gut ist.2
Das Risiko von Krämpfen unter Elontril® liegt bei ungefähr 0,1 Prozent. Diese Prävalenz
unterscheidet sich nicht wesentlich von der Prävalenz eines ersten Krampfanfalls in der
Allgemeinbevölkerung, die bei ungefähr 0,07 bis 0,09 Prozent liegt.29
Das Risiko von Krampfanfällen unter Elontril® ist dosisabhängig. Bestimmte Patienten
können aufgrund individueller Faktoren – z. B. Vorgeschichte eines Kopftraumas oder eines
übermäßigen Alkohol- oder Beruhigungsmittelkonsums – ein höheres Risiko haben als
andere.2
Die Ärzte sollten diese Faktoren bei der Verordnung von Elontril® berücksichtigen. Patienten
mit einem Krampfanfall in der Vorgeschichte dürfen Bupropion nicht einnehmen (für weitere
Kontraindikationen siehe Fachinformation). Die empfohlene Dosis (300 mg) Elontril® sollte
aufgrund eines dosisabhängigen Risikos von Krampfanfällen nicht überschritten werden.2
Elontril-Tabletten sollten unzerkaut geschluckt und nicht zerkleinert werden.2
Die Anwendung von Elontril® wird im Allgemeinen gut vertragen.22,23
Die häufigsten Nebenwirkungen (≥1/10) sind Schlafstörungen, Kopfschmerzen,
Mundtrockenheit und gastrointestinale Störungen (einschließlich Übelkeit und Erbrechen).2
2
Quellen:
1
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3