Arzneimittellehre

Arzneimittellehre
für Gesundheitsfachberufe
Leitfaden
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14.10.2011
In eigener Sache …
Diese Unterlagen sind nur im Zusammenhang
mit dem mündlichen Vortrag vollständig. Die
isolierte Nutzung einzelner Darstellungen kann
zu Fehlinterpretationen bzw. Missverständnissen führen. Dies bitte ich unbedingt zu
beachten.
Aus Gründen der Einfachheit und besseren
Lesbarkeit verwende ich in meinen Texten
meist die männliche Sprachform. Es sind
jedoch stets beide Geschlechter gemeint.
Norbert Deuser
Podologie am St. Marienkrankenhaus
D – 67067 Ludwigshafen/Rhein
[email protected]
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14.10.2011
In eigener Sache …
Für Podologen sind nur
ausgesuchte Teile dieses
Werkes relevant. Diese
sind
Gegenstand
des
Unterrichts.
Norbert Deuser
Podologie am St. Marienkrankenhaus
D – 67067 Ludwigshafen/Rhein
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14.10.2011
Fahrplan
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
8.
9.
10.
Definitionen
Pharmakokinetik
Pharmakodynamik
Lagerung von AM
Arzneiformen und ihre Anwendung
Unerwünschte AM-Wirkungen
Arzneistoffwechselwirkungen
Arzneimitteltherapie vs. Lebensalter
Entwicklung und Prüfung neuer AM
AM-Gruppen (Auswahl)
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14.10.2011
Fahrplan
11. Spezielle AM (Auswahl)
12. Endokrines System
13. Herz-Kreislauf-System
14. Blut
15. Respirationstrakt
16. Magen-Darm-Kanal
17. Niere, Prostata
18. Ernährung
19. Infektionskrankheiten
20. Immunsystem
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14.10.2011
Fahrplan
21. Krebserkrankungen
22. Haut
23. Kontrastmittel
24. Pflanzliche Mittel (Phytotherapeutika)
25. Pflegemittel und deren Inhaltsstoffe
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14.10.2011
Definitionen
Kapitel 1
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1. Definitionen
Arzneistoffe
 sind Wirkstoffe, die zur Prophylaxe, Linderung, Heilung oder
Erkennung von Erkrankungen dienen können
Arzneimittel
 sind Zubereitungen von Arzneistoffen zur Anwendung am
oder im menschlichen oder tierischen Körper (§ 2 AMG)
Fertigarzneimittel (FAM)
 sind Arzneimittel, die im Voraus in Packungen für den
Verbraucher hergestellt werden (§ 4 AMG)
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14.10.2011
1. Definitionen
Fertigarzneimittel (FAM)
lassen sich gliedern in
 Arzneispezialitäten
→
Originalpräparate mit
registriertem Handelsnamen
 Generika
→
Nachahmerpräparate unter
der Bezeichnung des Wirkstoffs
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14.10.2011
1. Definitionen
Monopräparate
 sind Fertigarzneimittel , die nur einen
Arzneistoff enthalten
Kombinationspräparate
 sind Fertigarzneimittel, die mehrere
Arzneistoffe enthalten
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14.10.2011
1. Definitionen
Gegenanzeigen
 Zustände des Körpers, bei denen das AM nicht angewendet
werden darf
Nebenwirkungen
 sind die bei bestimmungsgemäßen Gebrauch eines AM
auftretenden unerwünschten Erscheinungen
Wechselwirkungen
 sind Einflüsse anderer Mittel im Körper auf den Arzneistoff
(= Interaktionen)
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1. Definitionen
Physiologie
 Lehre von den normalen Lebensvorgängen im Körper
Pathophysiologie
 Lehre von den krankhaften Lebensvorgängen im Körper
Pharmakologie
 Lehre von den Wirkungen der AM auf den gesunden oder
kranken Organismus
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14.10.2011
1. Definitionen
kausale Therapie
 Behandlung des Grundleidens, der Ursache
symptomatische Therapie
 Behandlung der Symptome einer Krankheit
Substitutionstherapie
 Zuführung von normalerweise im Körper vorkommenden
Stoffen (z.B. bei Ausfall innersekretorischer Drüsen, wie etwa
Insulin bei Diabetes)
Placebo
 Scheinarznei, AM ohne Wirkstoff; dient der objektiven Prüfung
eines AM oder auch zur suggestiven Therapie
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14.10.2011
Pharmakokinetik
Kapitel 2
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2. Pharmakokinetik
Definition
Die Phamakokinetik befasst sich mit dem
Weg des Arzneistoffes im Körper und den
Konzentrationsänderungen in Abhängigkeit
von der Zeit.
„Was macht der Körper mit dem AM“.
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14.10.2011
2. Pharmakokinetik
Applikation
Zur Phamakokinetik gehören die Teilprozesse:
 Resorption
= Aufnahme von Stoffen in den Organismus
 Verteilung
= Transport der Arzneistoffe im Blut zu den Geweben
 Elimination
= Ausscheidung der Arzneistoffe aus dem Körper
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14.10.2011
2. Pharmakokinetik
Applikation
Applikation
= Verabreichung eines AM (auf Haut oder Schleimhaut oder ins
Körperinnere injizieren)
Applikationsort, -art und Arzneiform richten sich nach
 den Eigenschaften des Arzneistoffs
 dem gewünschten Wirkungseintritt und der gewünschten
Wirkdauer
 dem Ort, an dem das AM wirken soll
 dem Zustand des Patienten
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14.10.2011
2. Pharmakokinetik
Applikation
Applikationsart
Applikationsort
Darreichungsform
cutan
auf die Haut
Lösungen, Suspensionen,
Emulsionen, Salben, Pasten,
Pflaster …
konjunktival
auf die Bindehaut
Augentropfen, Augensalben
buccal
sublingual
über / auf
die Mundschleimhaut
Sublingualtabletten,
Lutschpastillen, Gurgelwässer
oral
über Magen- und
Darmschleimhaut
Tabletten, Dragees, Kapseln,
Lösungen, Säfte, Sirupe …
rektal
Rektumschleimhaut
Suppositorien, Rektalkapseln,
Salben
vaginal
auf die Vaginalschleimhaut
Vaginalkugeln, -kapseln, -salben
nasal
auf / über die
Nasenschleimhaut
Nasensprays, -tropfen, -gele,
-salben
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2. Pharmakokinetik
Applikation
Applikationsart
Applikationsort
Darreichungsform
pulmonal
über die Lunge
Aerosole, Inhalte,
Diskus, Turbohaler
intraartikulär
in ein Gelenk
Injektionslösungen
intravenös
In die Vene
Injektionslösungen
Infusionslösungen
intracutan
In die Haut
Injektionslösungen
Implantate
subcutan
unter die Haut
Injektionslösungen
intramuskulär
In den Muskel
Injektionslösungen
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14.10.2011
2. Pharmakokinetik
Applikation
parenterale Applikation
 Applikation unter Umgehung des Verdauungstraktes
topische Applikation
 eine gezielte Applikation mit lokaler, örtlicher Wirkung
systemische Wirkung
 die Effekte sind entfernt vom Applikationsort
Kombinationstherapie
 topische und systemische Therapie
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2. Pharmakokinetik
Resorption
Resorption
Der Arzneistoff soll nach Applikation meist möglichst schnell
Haut oder Schleimhaut überwinden, um in den Blutkreislauf zu
Gelangen und im Körper verteilt zu werden.
Dafür müssen die Arzneistoffe die Zellmembranen durchdringen.
Meist erfolgt dies durch Diffusion (= gleichmäßige Verteilung von
Molekülen zum Ausgleich eines Konzentrationsunterschiedes).
Resorptionsgeschwindigkeit und Resorptionsquote hängen u.a.
von der Löslichkeit, der Teilchengröße, der Dosierung, der
Arzneiform, der Applikationsart und dem Applikationsort ab.
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2. Pharmakokinetik
Resorption
Weg eines AM im Organismus







Verabreichung (Applikation)
Resorption (Aufnahme des Arzneistoffs)
Verteilung
Biotransformation (Metabolismus), First-pass-Effekt
Ausscheidung
Blutspiegelkurve, Halbwertszeit und Dosierung
Wirkung
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2. Pharmakokinetik
Resorption
 Resorption bei oraler Applikation
 Resorption bei rektaler Applikation
 Resorption über die Mundschleimhaut
 Resorption bei parenteraler Applikation
 Resorption bei cutaner Applikation
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2. Pharmakokinetik
Resorption
Resorption bei oraler Applikation
Der Magen hat als Resorptionsorgan keine große Bedeutung (geringe Oberfläche der Magenschleimhaut, Arzneistoffe im sauren Milieu oft schlecht
löslich). Die Dauer der Magenpassage ist abhängig vom Füllungszustand des
Magens.
Die Dünndarmschleimhaut ist das wichtigste Resorptionsorgan, da sie durch
ihre zahlreichen Falten und Zotten eine Gesamtoberfläche von ca. 200 m2
aufweist. Die Passage durch den Dünndarm dauert ca. 4 Stunden; verkürzt bei
Durchfall.
Die Resorption im Dickdarm ist wegen seiner kleinen Oberfläche wesentlich
geringer.
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2. Pharmakokinetik
Resorption (oral)
Einnahme
Zerfall
Auflösung
Metabolisierung
Speicherung
Resorption
Verteilung
Ausscheidung
Wirkung
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14.10.2011
2. Pharmakokinetik
Resorption
Resorption bei rektaler Applikation
Ein Teil des Arzneistoffs gelangt über die untere Hohlvene direkt
in den Kreislauf. Daraus ergibt sich ein schneller Wirkungseintritt.
Es bedarf allerdings einer höheren Dosierung, da die
Resorptionsquote geringer ist als bei oraler Gabe.
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14.10.2011
2. Pharmakokinetik
Resorption
Resorption über die Mundschleimhaut
Wegen der guten Durchblutung der Mundschleimhaut kommt es
zu einem schnellen Wirkungseintritt. Allerdings müssen die
Arzneistoffe gut schmecken und (wegen der geringen
Oberfläche) leicht resorbierbar sein.
Beispiel: Glukose-Gel
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14.10.2011
2. Pharmakokinetik
Resorption
Resorption bei parenteraler Applikation
Parenterale AM haben den schnellsten Wirkungseintritt. Auch
kann eine parenterale Applikation nötig sein bei:
 Inaktivierung des Arzneistoffs durch Verdauungssäfte (z.B.
Insulin)
 Unverträglichkeit für den Patienten bei oraler Gabe
 Arzneistoffen, die im Magen-Darm-Trakt nicht resorbiert
werden können
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14.10.2011
2. Pharmakokinetik
Resorption
Resorption bei cutaner Applikation
Die Resorption durch de Haut erfolgt:
 transepidermal (interzellulär und transzellulär)
 transglandulär und transfollikulär
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2. Pharmakokinetik
Resorption (cutan)
interzellulär
transglandulär
transzellulär
Schweißoder
Talgdrüse
transfollikulär
Haar
über
Schweißbzw.
Talgdrüse
zwischen
den Zellen
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durch das
Zellinnere
über
Haarfollikel
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14.10.2011
2. Pharmakokinetik
Resorption (cutan)
Die Resorption durch die intakte Haut ist wesentlich geringer als
durch die Schleimhaut. Das Stratum corneum stellt wegen seines
geringen Wassergehaltes und der fehlenden Blutgefäße die
wesentliche Resorptionsbarriere dar.
Die beste Resorptionsquote besitzen vor allem lipidlösliche
Substanzen, die gleichzeitig noch eine gewisse Wasserlöslichkeit
aufweisen. Hydrophile Stoffe und Fette und Öle werden nur
wenig resorbiert.
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14.10.2011
© [email protected]
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14.10.2011
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2. Pharmakokinetik
Resorption (cutan)
ResorptionsBarriere
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14.10.2011
2. Pharmakokinetik
Resorption (cutan)
Beeinflussende Faktoren
 erhöhte Hauttemperatur
 bei Verletzungen, Verbrennungen kann die Resorptions-barriere beseitigt
sein
 Lebensalter: bei Säuglingen ist die Hornschicht noch nicht vollständig
ausgebildet und auch im hohen Lebensalter ist das Stratum corneum dünn
und die Resorptionsquote somit erhöht.
 unter okklusiven Bedingungen wird der TEWL (= Transepidermal Water
Loss oder transepidermaler Wasserverlust) verringert, was zu einer
Durchweichung (= Mazeration) der Hornschicht führt. Der
Diffusionswiderstand ist somit wesentlich niedriger.
 Gehalt und Zusammensetzung de epidermalen Lipide
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14.10.2011
2. Pharmakokinetik
Begriffe dermale Substanzaufnahme
Absorption
 Aufnahme von Substanzen durch die Haut
Adsorption
 Bindung an bestimmte Hautstrukturen
Penetration
 Eindringen und Anreicherung eines Stoffes in eine bestimmte Hautschicht
Resorption
 Aufnahme ins Blut oder in die Lymphe
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14.10.2011
2. Pharmakokinetik
Verteilung
Verteilung des Arzneistoffs
Nach der Resorption des Arzneistoffs ins Blut erfolgt die Verteilung in
weitere Teile des Körpers. Mit dem Blutstrom erfolgt der Transport durch
das Gefäßsystem und damit die Aufnahme in die Gewebe.
Der Übertritt der Arzneistoffe aus dem Blut in die Gewebe erfolgt in den
Kapillaren.
An bestimmten Stellen des Körpers kommt es zu einer Anreicherung des
Arzneistoffs (Speicherung).
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14.10.2011
2. Pharmakokinetik
Verteilung
First-pass-Effekt
Das gesamte venöse Blut des Magen-Darm-Kanals und damit auch die darin
enthaltenen Arzneistoffe gelangen zunächst über die Pfortader zur Leber.
Bevor also ein oral verabreichtes AM im Kreislauf bzw. Körper verteilt wird,
muss es die Leber passieren. Viele Arzneistoffe werden dort zurückgehalten
oder metabolisiert. Bei der Metabolisierung (= Umwandlung von
Arzneistoffen im Körper durch Enzyme) kann der Stoff seine Wirkung
verlieren, eine andere Wirkung oder überhaupt erst seine Wirkung erhalten.
Man spricht vom First-pass-Effekt.
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14.10.2011
2. Pharmakokinetik
First-pass-Effekt
Magen-DarmLumen
Magen-DarmWand
Leber
Blutgefäß
Verlust an Wirkstoff durch Biotransformation
= Wirkstoff
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2. Pharmakokinetik
Verteilung
Blut-Hirn-Schranke
Die Aufnahme von Arzneistoffen in das Gehirn ist durch eine besondere
Schicht (Glia) um die Hirnkapillaren stark behindert. Dies bezeichnet man als
Blut-Hirn-Schranke. Nur lipophile (= gut Fett und Öl lösliche) Arzneistoffe
können diese Schranke überwinden. Bei entzündlichen Prozessen nimmt die
Permeabilität zu. Dann können auch Stoffe, die normalerweise nicht durch die
Blut-Hirn-Schranke diffundieren können, ins ZNS eindringen.
Es gibt auch den Begriff der Blut-Plazenta-Schranke. Diese ist jedoch sowohl
für hydrophile als auch für lipophile Arzneistoffe durchlässig. Dies ist bei der
Schwangerschaft zu beachten.
Lipophile Substanzen können in die Muttermilch übergehen.
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2. Pharmakokinetik
Verteilung
 Eiweißbindung: reversible Bindung des Arzneistoffs an
Körpereiweiß (Plasmaeiweiß). Nicht gebundene Arzneistoffe
erzeugen eine Wirkung, an Eiweiß gebundene Arzneistoffe
verbleiben länger im Körper (Depotwirkung).
 Verdrängung aus der Eiweißbindung: kann erfolgen, wenn
mehrere Arzneistoffe hintereinander eingenommen werden. Das
später eingenommene Arzneimittel verdrängt das zuerst
eingenommene Arzneimittel aus der Eiweißbindung und erhöht
dessen Wirkungsstärke.
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14.10.2011
2. Pharmakokinetik
Verdrängung aus der Eiweißbindung
Einnahme
eines zweiten
Arzneistoffs
Plasma
Eiweißmolekül
Marcumar®
1. Arzneistoff, z.B.
2. Arzneistoff, z.B. Voltaren®
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verdrängt
aus der
Eiweißbindung
Wirkung
von
wird
verstärkt
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2. Pharmakokinetik
Biotransformation (Metabolisierung)
 Biotransformation
chemische Umwandlung eines Stoffes im Körper; meist in der
Leber und untergeordnet in anderen Organen (z.B. Darm,
Niere, Haut, Blut)
 First-pass-Effekt
Einen hohen „First-pass-Effekt“ hat ein Arzneistoff, der bei der
ersten Leberpassage nach oraler Einnahme bereits stark
verändert (biotransformiert) wird. Bei parenteraler
Anwendung gibt es keinen „First-pass-Effekt“.
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14.10.2011
2. Pharmakokinetik
Elimination
Die Ausscheidung der Arzneistoffe aus dem Organismus ist auf
verschiedenen Wegen möglich:
 Niere (renal, mit dem Urin) – häufigste Art
 Leber und Galle (biliär oder intestinal - mit dem Stuhl)
 Lunge (pulmonal, mit der Atemluft)
Weniger über
 Haut (Schweiß) – Ausnahmen bei bestimmten Krankheiten
 Muttermilch (bei stillenden Müttern)
Wichtig: Übergang in die Muttermilch möglich
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14.10.2011
2. Pharmakokinetik
Bioverfügbarkeit
Unter Bioverfügbarkeit eines AM versteht man Ausmaß und
Geschwindigkeit, womit der Arzneistoff aus einer Arzneiform
freigesetzt, resorbiert und am Wirkort verfügbar wird. Die
Bioverfügbarkeit des intravenös applizierten Arzneistoffs wird mit
100 % angegeben.
Da am Wirkort die Substanzkonzentration meist nicht bestimmt
werden kann, wird die Bioverfügbarkeit i.d.R. durch Messung der
Arzneistoffkonzentration im Blut ermittelt. Dazu werden nach der
Applikation die Konzentrationen des Arzneistoffs im Blut in
Zeitabständen gemessen und im Diagramm aufgezeichnet. Daraus
ergibt sich eine Blutspiegelkurve.
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14.10.2011
2. Pharmakokinetik
Blutspiegelkurve
intravenös
intramuskulär
peroral
Zeit
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14.10.2011
Wirkstoffkonzentration im Blut
2. Pharmakokinetik
Halbwertszeit
Zeitspanne, in welcher die
Konzentration eines
zugeführten Arzneistoffs im
Blut durch Metabolismus oder
Elimination um die Hälfte
abgenommen hat.
intravenös
Zeit
Halbwertszeit
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14.10.2011
Pharmakodynamik
Kapitel 3
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14.10.2011
3. Pharmakodynamik
Definition
Die Pharmakodynamik ist
die Lehre von den
Arzneimittelwirkungen am
Wirkort.
„Was macht das AM mit
dem Körper“.
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14.10.2011
3. Pharmakodynamik
Wirkungsmechanismen
Wirkung an Rezeptoren
Rezeptoren sind spezifische Stellen an Zellmembranen, an
denen z.B. Arzneistoffe anlagern können und dann bestimmte
Funktionen der Zelle aktivieren oder hemmen.
Eine Rezeptorstimulation erfolgt durch Agonisten (= Arzneistoff,
der durch Bindung an einen Rezeptor eine Wirkung auslöst).
Eine Rezeptorblockade erfolgt durch Antagonisten.
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14.10.2011
3. Pharmakodynamik
Wirkungsmechanismen
 Ein Medikament zeigt Wirkung, wenn es an den Rezeptor
bindet (Affinität) und dort eine Wirkung auslöst (Intrinsische
Aktivität).
 Mittel, die eine Affinität und intrinsische Aktivität ausweisen,
werden als Agonisten bezeichnet.
 Mittel, die zwar an den Rezeptor binden, aber keine Wirkung
auslösen, heißen Antagonisten.
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14.10.2011
3. Pharmakodynamik
Agonist – Antagonist
Affinität:
Bindungsfähigkeit am
Rezeptor
Intrinsische
Aktivität:
Fähigkeit, eine
Wirkung
auszulösen
Agonist
Antagonist
Rezeptor
Rezeptor
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14.10.2011
3. Pharmakodynamik
Wirkungsmechanismen
Wirkung an Ionenkanälen
Die Zellmembranen sind mit – für Ionen durchlässigen –
Strukturen ausgestattet.
Man unterscheidet Natrium-, Kalium-, Calcium- und
Chloridkanäle.
Durch Arzneistoffe können diese Kanäle offen gehalten oder
blockiert werden.
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14.10.2011
3. Pharmakodynamik
Wirkungsmechanismen
Wirkung an Enzymen
Arzneistoffe können an Enzyme binden und dadurch eine
Enzymhemmung oder Enzymaktivierung bewirken.
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14.10.2011
3. Pharmakodynamik
Wirkungsmechanismen
Wirkung durch Beeinflussung der Biosynthese von
Mikroorganismen
Durch unterschiedliche Eingriffe in die Synthese kann bei
Infektionskrankheiten die Vermehrung von Bakterien durch
Antibiotika und Chemotherapeutika verhindert werden.
Antimykotika beeinträchtigen den Aufbau einer Pilzmembran bei
Pilzerkrankungen.
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14.10.2011
3. Pharmakodynamik
Dosis-Wirkungs-Beziehungen
Dosierungsbezeichnungen
Einzeldosis ED
Einzelmaximaldosis EMD
Tagesdosis TD
Tagesmaximaldosis TMD
letale Dosis LD
Initialdosis
Erhaltungsdosis
Dosierungsintervall
Patientencompliance
= übliche therapeutisch wirksame Einzelgabe
= maximal zulässige Einzelgabe
= übliche in 24 Std. einzunehmende Dosis
= maximal zulässige Dosis in 24 Stunden
= tödliche Dosis
= Dosis, die zu Beginn einer Therapie gegeben wird, um
den gewünschten Wirkspiegel zu erreichen
= Dosis, die zur Aufrechterhaltung der
Wirkung nötig ist
= ist die Zeit zwischen 2 Arzneimittelgaben
(abhängig von der Eliminationszeit)
= das Einhalten der ärztlichen Therapievorschriften durch
den Patienten
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14.10.2011
3. Pharmakodynamik
Dosis-Wirkungs-Beziehungen
Therapeutische Breite
Die Differenz zwischen den Dosen bei Erreichen des Maximums
der gewünschten Wirkung und dem Auftreten der ersten
unerwünschten Wirkung bezeichnet man als therapeutische
Breite. Sie ist ein Maß für die Sicherheit eines AM. Ist sie sehr
gering, sind Überdosierungen sehr gefährlich.
Paracelsus ca. 1493 - 1541: „Alle Dinge sind Gift und nichts
ohne Gift. Allein die Dosis macht, dass ein Ding kein Gift ist.“
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14.10.2011
3. Pharmakodynamik
Dosis-Wirkungs-Beziehungen
Nebenwirkungen
Nebenwirkungen sind unerwünschte Arzneimittelwirkungen, die auch bei
völlig sachgemäßer Anwendung im therapeutischen Dosisbereich auftreten.
Bei vielen Arzneistoffen muss mit Wirkungen neben der Hauptwirkung
gerechnet werden. Sie können erwünscht oder unerwünscht, harmlos oder
schwerwiegend, dosisabhängig oder unabhängig von der Dosis sein.
Nebenwirkungen können völlig unerwartet auftreten (z.B. allergische
Reaktionen). Meist sind sie jedoch bekannt und im Beipackzettel aufgeführt.
Der Arzt muss das therapeutische Risiko gegen das Krankheitsrisiko abwägen.
Besonders wichtig bei Verdacht auf Schwangerschaft.
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3. Pharmakodynamik
Dosis-Wirkungs-Beziehungen
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14.10.2011
3. Pharmakodynamik
Dosis-Wirkungs-Beziehungen
Arzneimittelabhängigkeit
Unter diesem Begriff werden verschiedene Formen des
Missbrauchs von AM zusammengefasst. Anhängigkeit wird von
der WHO wie folgt definiert:
„Abhängigkeit ist ein Zustand (psychisch und oft auch physisch), der aus der
Wechselwirkung eines Pharmakons mit dem lebenden Organismus entsteht und
durch Verhaltens- und andere Reaktionen charakteristisch ist, zu denen immer
der Drang gehört, das Pharmakon periodisch und wiederholt einzunehmen, um
dessen psychische Effekte zu erleben und in manchen Fällen auch um die
unangenehmen Effekte seines Fehlens zu vermeiden.“
Unterscheidung: Gewohnheitsbildung und Sucht.
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14.10.2011
3. Pharmakodynamik
Dosis-Wirkungs-Beziehungen
Arzneimittelabhängigkeit
Gewohnheitsbildung
Hier besteht das Verlangen, regelmäßig bestimmte AM
einzunehmen um dadurch einen euphorischen Zustand zu
erlangen. Die Abhängigkeit ist nur psychisch: nach Absetzen des
AM treten keine Entziehungssymptome auf und auch die
Tendenz zur Dosissteigerung ist nicht vorhanden.
Die Gewohnheitsbildung ist nicht zu verwechseln mit der
Gewöhnung. Von Gewöhnung oder Toleranzentwicklung spricht
man, wenn nach längerer Anwendung eines AM die Dosis erhöht
werden muss um die selbe Wirkung zu erreichen.
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14.10.2011
3. Pharmakodynamik
Dosis-Wirkungs-Beziehungen
Arzneimittelabhängigkeit
Sucht
Charakterisiert durch:
 den Zwang, das Mittel einzunehmen und es unter allen
Umständen zu bekommen
 die Tendenz, die Dosis zu erhöhen
 die psychische und meist auch physische Abhängigkeit, die
beim Absetzen des Mittels zu Entziehungssymptomen führt
 Schädliche Auswirkungen für den Einzelnen und die
Gesellschaft
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14.10.2011
3. Pharmakodynamik
Arzneimittel-Interaktionen
Arzneimittelinteraktionen
Bei gleichzeitiger Verabreichung mehrerer AM besteht die
Möglichkeit der gegenseitigen Beeinflussung der Arzneistoffe.
Sie können sich in ihrer Wirkung verstärken, abschwächen, die
Wirkdauer verlängern oder verkürzen.
Wir unterscheiden
 pharmakokinetische und
 pharmakodynamische
Wechselwirkungen.
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14.10.2011
3. Pharmakodynamik
Arzneimittel-Interaktionen
Pharmakokinetische
Bei pharmakokinetischen Interaktionen beeinflussen sich die
Arzneistoffe während Resorption, Verteilung, Biotransformation
oder Ausscheidung (z.B. durch Beschleunigung der Darmpassage
durch Laxantien oder Metoclopramid oder Komplexbildungen).
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14.10.2011
3. Pharmakodynamik
Arzneimittel-Interaktionen
Pharmakodynamische
Bei pharmakodynamischen Wechselwirkungen beeinflussen sich
die Arzneistoffe durch gleiche (synergistische) oder
entgegengesetzte (antagonistische) pharmakologische
Wirkungen (z.B. wenn sie an einem Rezeptor wirken).
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14.10.2011
3. Pharmakodynamik
Arzneimittel-Interaktionen
 Generell können Arzneimittelinteraktionen erwünscht oder
unerwünscht sein.
 Es können auch Wechselwirkungen zwischen einem Arzneistoff
und Nahrungsmitteln auftreten.
 Meist handelt es sich um eine Abschwächung der
Arzneistoffwirkung.
 Die Hinweise im Beipackzettel sind oft unpräzise.
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14.10.2011
Lagerung von AM
Kapitel 4
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67
14.10.2011
4. Lagerung von AM
Überblick
 Temperatur
Raumtemperatur, Kühllagerung, Kühlschrank,
Kühlkette, Tiefkühlung
 Licht, Luftsauerstoff, Mikroorganismen, Staub,
Feuchtigkeit
Braunglas, Kartonschachtel, Anbruchdatum
 Mechanische Einflüsse
beim Transport, beim Einfüllen, durch Fallenlassen,
Haarrisse
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68
14.10.2011
4. Lagerung von AM
Temperatur
Angaben zur Lagertemperatur sind häufig auf AM zu finden:




Raumtemperatur
kalt lagern
Kühlschrank
Tiefgekühlt
15 bis 25° C
8 bis 15° C
2 bis 8° C
unterhalb von – 15° C
Befinden sich auf der Packung keine Herstellerangaben bzgl.
Temperatur, können die AM bei Raumtemperatur gelagert
werden. AM, die kalt oder im Kühlschrank zu lagern sind, können
nach Anbruch oft nur noch eine begrenzte Zeit bei Raumtemperatur aufbewahrt werden.
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69
14.10.2011
4. Lagerung von AM
Licht, Luftsauerstoff, Mikroorganismen
Licht, Luftsauerstoff, Mikroorganismen
Schutz gegen diese Einflüsse am besten durch Lagerung in der
Originalverpackung an einem dunklen Ort.
Glasbehältnisse sind meist aus Braunglas, das weitgehend
lichtundurchlässig ist. Manchen Behältnissen (z.B.
Brausetabletten) wird ein Trockenmittel (Blaugel) zugegeben um
die Arznei vor Feuchtigkeit zu schützen.
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70
14.10.2011
4. Lagerung von AM
Verfalldatum etc.
 Zeit: Verfalldatum
 Erkennen von Veränderungen: Geruch, Farbe, Trübungen,
Ausfällungen, Brechen von Emulsionen, Konsistenz,
Oberflächenveränderungen bei festen Arzneiformen
(Risse, Aufquellen)
 Arzneimittelschrank: alphabetische Einordnung, Lagerung
von Betäubungsmitteln, feuergefährliche Flüssigkeiten
 Mehrdosenbehältnisse: Anbruch kennzeichnen,
Aufbrauchsdatum anbringen, z.B. bei Salben, Lösungen,
Ampullen zur Mehrfachentnahme
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14.10.2011
4. Lagerung von AM
Umfüllen
Das Umfüllen von Medikamenten
auf Station bzw. in der Podologie
ist nicht erlaubt! DesinfektionsMittel sind keine AM!
Verwechslungsgefahr durch:
 verschiedene Stärken
 verschiedene Verfalldaten
 verschiedene Chargen
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72
14.10.2011
Arzneiformen
und ihre Anwendung
Kapitel 5
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73
14.10.2011
5. Arzneiformen und ihre Anwendung
 Arzneimittel zur:








peroralen Anwendung
parenteralen Anwendung
kutanen (dermalen) Anwendung
Anwendung in der Mundhöhle
rektalen und vaginalen Anwendung
Anwendung am Auge
Anwendung in der Nase und im Ohr
inhalativen Anwendung
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14.10.2011
5. Arzneiformen und ihre Anwendung
Perorale flüssige Arzneiformen
 Volumenangaben für perorale flüssige Arzneiformen:
 1 Ess- oder Suppenlöffel = 15 ml
 1 Teelöffel = 5 ml
 Sirupe: Lösungen mit hohem Zuckeranteil
 Mixturen: gesüßte, aromatisierte wässrige Lösungen
 Elixiere: gesüßte, aromatisierte alkoholische Lösungen
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75
14.10.2011
5. Arzneiformen und ihre Anwendung
Perorale flüssige Arzneiformen
 Tropfen: wässrige, alkoholische oder ölige Lösungen mit einem
stark wirksamen Arzneistoff
 Suspensionen: feine Verteilung von unlöslichen Feststoffteilchen
(Aufschwemmung) in einer Flüssigkeit,
z.B. Antibiotika-Suspensionen
Hinweis: vor Gebrauch umschütteln
 Emulsionen (disperses System): feine Verteilung von zwei
ineinander nicht löslichen Flüssigkeiten, meistens Wasser und Öl
W/O = Wasser-in-Öl-Emulsion
O/W = Öl-in-Wasser-Emulsion
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76
14.10.2011
5. Arzneiformen und ihre Anwendung
Emulsionstypen
Wasser in Öl
(W/O)
Öl in Wasser
(O/W)
= Wasser
= Öl
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14.10.2011
5. Arzneiformen und ihre Anwendung
Perorale feste Arzneiformen
 Pulver
 Granulate
 Tabletten werden durch Pressen einer Mischung von Arzneiund Hilfsstoffen hergestellt
Tablettenarten:
 Nichtüberzogene Tabletten
 Überzogene Tabletten (Dragées)
 Magensaftresistent überzogene Tabletten
 Retardtabletten
 Brausetabletten
 Lutsch-, Sublingual-, Bukkaltabletten
 Plättchen zum Auflegen auf die Zunge, z.B. Tavor® Expidet
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78
14.10.2011
5. Arzneiformen und ihre Anwendung
Perorale feste Arzneiformen
 Kapseln: Weichkapseln, Steckkapseln (Hartgelatine).
Kapseln aus nichttierischem Material sind aus
Zellulose
 Einnahmehinweis für feste Arzneiformen:
 in aufrechter Haltung mit einem Glas Wasser
einnehmen, damit die Mittel nicht in der Speiseröhre
stecken bleiben und dort beim Zerfall die Schleimhaut
reizen
 auf die Angabe im Beipackzettel: „vor, mit oder nach der
Mahlzeit“ achten
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79
14.10.2011
5. Arzneiformen und ihre Anwendung
Arzneimittel zur parenteralen Anwendung
 Anforderungen an parenterale Arzneimittel:





Sterilität
Abwesenheit von Pyrogenen
Absolute Dichtigkeit des Behältnisses
Abwesenheit von Schwebstoffen
Weitgehende Blutisotonie und Einhaltung des
Blut-pH-Wertes
 Abwesenheit von Konservierungsstoffen
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14.10.2011
5. Arzneiformen und ihre Anwendung
Arzneimittel zur parenteralen Anwendung
 Gründe für die parenterale Anwendung von Arzneimitteln:
 Erreichen einer sofortigen Wirkung
 Regulierung des Elektrolyt- und Säure-Basen-Gleichgewichts
 Auffüllung des Gefäßsystems
 Parenterale Ernährung
 Erreichen einer gleichmäßigen Arzneikonzentration im Körper
und einer zeitgenauen Anwendung
 Umgehung des Magen-Darm-Kanals
 Erzielung einer lokalen Wirkung
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81
14.10.2011
5. Arzneiformen und ihre Anwendung
Injektionen





Brech-/Glasampullen
Stechampullen/Vials
Trockenampullen
Fertigspritzen/Spritzampullen
Zweikammerspritzen
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82
14.10.2011
5. Arzneiformen und ihre Anwendung
Injektionen — Applikationsarten
Häufige Injektionsarten:
 Subkutane Injektion (s.c.)
 Intramuskuläre Injektion (i.m.)
 Intravenöse Injektion (i.v.)
Weitere: intraarteriell, intrakardial,
intralumbal, intraperitoneal,
intrathekal (= innerhalb z.B. der
Rückenmarkshäute)
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83
14.10.2011
5. Arzneiformen und ihre Anwendung
Infusionen
 Ziel der parenteralen Infusionstherapie:
 Ausgleich von Volumenverlusten
 Herstellung normaler
Elektrolytkonzentrationen
 Normalisierung des Säure- und
Basenhaushaltes
 Deckung des Energiebedarfs
 Zufuhr von Medikamenten
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84
14.10.2011
5. Arzneiformen und ihre Anwendung
kutane Anwendung






Salben
Cremes
Gele
Pasten
Kühlende Umschläge
Hinweise zur Anwendung kutan anzuwendender
Mittel in Form von Treibgas enthaltenden Sprays
 Transdermale Therapeutische Systeme (TTS)
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85
14.10.2011
5. Arzneiformen und ihre Anwendung
Anwendung in der Mundhöhle






Spül- und Gurgellösungen
Sublingual- und Bukkaltabletten
Plättchen zum Auflegen auf die Zunge
Zerbeißkapseln
Mundhöhlensprays
Mundsalben
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14.10.2011
5. Arzneiformen und ihre Anwendung
rektale und vaginale Anwendung





Suppositorien
Rektalkapseln
Salben zur rektalen Anwendung
Klistiere
Vaginalkugeln, -kapseln oder -tabletten
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87
14.10.2011
5. Arzneiformen und ihre Anwendung
am Auge
 Augentropfen
 Augensalben
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88
14.10.2011
5. Arzneiformen und ihre Anwendung
Nase und Ohr





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Nasentropfen
Nasensprays
Nasensalben
Ohrentropfen
Ohrensalben
89
14.10.2011
5. Arzneiformen und ihre Anwendung
inhalative Anwendung
 Aerosole:
z.B.: Dosieraerosole, Autohaler, Diskhaler, Turbohaler
 Inhalierhilfen:
 geschlossene Kammern
 offene Mundstücksverlängerungen
Wichtig: Die korrekte Anwendung
inhalativer Arzneiformen muss den
Patienten erläutert werden.
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90
14.10.2011
5. Arzneiformen und ihre Anwendung
Verabreichungszeitpunkt
Der Verabreichungszeitpunkt richtet sich nach:
 der Verträglichkeit für die Magen-Darm-Schleimhaut
 möglichen Wechselwirkungen (Interaktionen) mit
anderen Arzneimitteln oder Nahrungsbestandteilen
 gewünschter schneller Resorption
(bei leerem Magen)
 erwünschter Zeit des Wirkungseintritts
(z.B. Schlafmittel)
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91
14.10.2011
5. Arzneiformen und ihre Anwendung
Compliance und Chronopharmakologie
 Compliance
Befolgung der Einnahmeverordnung: Einnahme der
Arzneimittel zur richtigen Zeit und in richtiger Menge
durch den Patienten. Non-Compliance ist ein
bekanntes Problem bei einer Dauertherapie.
 Chronopharmakologie
Tageszeitliche Schwankung der Arzneimittelwirkung,
z.B. bei Cortison, Schmerzmitteln.
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92
14.10.2011
Unerwünschte
AM-Wirkungen
Kapitel 6
© [email protected]
93
14.10.2011
6. Unerwünschte AM-Wirkungen
(Nebenwirkungen)
 Toxische Wirkungen, meistens dosisabhängig:
Magen-Darm-Störungen, zentralnervöse Störungen,
Nieren- und Leberschädigung, Blutbildveränderung
 Allergische Reaktionen, nach Sensibilisierung, nicht
dosisabhängig:
Hautreaktionen, Ödeme, Blutdruckabfall,
Agranulozytose, anaphylaktischer Schock
 Schwangerschaft:
teratogene Wirkung, Abortgefahr
 Stillzeit:
Übergang in die Muttermilch
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94
14.10.2011
Arzneistoffwechselwirkungen
Kapitel 7
© [email protected]
95
14.10.2011
7. Arzneistoffwechselwirkungen
(Interaktionen)
 mit Alkohol meistens Wirkungsverstärkung
 mit Nahrungsmitteln meistens Wirkungsabschwächung
 Mit anderen Medikamenten, Vorsicht bei:
 Antikoagulanzien, z.B. Marcumar®
 Antidiabetika, z.B. Euglucon® N
 Schmerzmitteln vom Typ der nichtsteroidalen
Antirheumatika, z.B. Voltaren®
 Schlafmittel, z.B. Dalmadorm®
 Oralen Kontrazeptiva, z.B. Microgynon®
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96
14.10.2011
Arzneimitteltherapie
vs. Lebensalter
Kapitel 8
© [email protected]
97
14.10.2011
8. Arzneimitteltherapie vs. Lebensalter
 Im Alter:
 Die Zahl der einzunehmenden Arzneimittel ist oft erhöht,
dadurch können Wechselwirkungen unübersichtlich sein.
 Die Stoffwechsellage ist verändert: langsamere Verteilung,
verringerte Eiweißbindung, verminderte Ausscheidung. Eine
Therapie soll daher mit niedriger Dosierung angefangen werden.
 Paradoxe Reaktionen sind möglich.
 In der Kindheit:
 Die Dosierung muss unterschiedlich sein je nach
Entwicklungsfortschritt.
Empfehlung: mit Dosistabellen für Kinder arbeiten.
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98
14.10.2011
Entwicklung und Prüfung
neuer AM
Kapitel 9
© [email protected]
99
14.10.2011
9. Entwicklung und Prüfung neuer AM
Prüfung am Tier
Anwendung am Menschen
Phase I
Phase II
Phase III
Phase IV
Anwendung:
an wenigen
gesunden
Probanden
Prüfung:
Verträglichkeit,
Resorption,
Verteilung,
Ausscheidung
Anwendung:
an wenigen
Patienten
Prüfung:
Dosierung,
Wirksamkeit,
Nebenwirkungen,
Wechselwirkungen
Anwendung:
an ca. 5000
Patienten
Prüfung:
quantitative
Absicherung
der
Erkenntnisse
aus Phase II
Anwendung:
an sehr vielen
Patienten nach
der Zulassung
Prüfung:
wie in Phase III,
Unbedenklichkeit
bei Langzeitanwendung
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100
14.10.2011
AM-Gruppen
(Auswahl)
Kapitel 10
© [email protected]
101
14.10.2011
10. AM-Gruppen
Auswahl
Krankheit / Symptom
Angewendete Arzneimittel
Akne
Aknetherapeutika
Allergien
Antiallergika
Altersbeschwerden
Geriatrika
Angst- und Spannungszustände
Anxiolytika
Augenkrankheiten
Ophthalmika
Blähungen
Carminativa
Bluthochdruck
Antihypertonika
niedriger Blutdruck
Antihypotonika
hohe Blutfettwerte
Lipidsenker
Blutgerinnung
Antikoagulantien
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102
14.10.2011
10. AM-Gruppen
Auswahl
Krankheit / Symptom
Angewendete Arzneimittel
Blutungsneigung
Hämostyptika
Brechreiz, Übelkeit
Antiemetika
Bronchialasthma
Antiasthmatika
Bronchialsekretion, gestörte
Expektorantien
Depressionen
Antidepressiva
Diabetes
Antidiabetika
Durchfall
Antidiarrhoika
Entzündung
Antiphlogistika
Epilepsie
Antiepileptika
Fettsucht
Antiadipositas
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103
14.10.2011
10. AM-Gruppen
Auswahl
Krankheit / Symptom
Angewendete Arzneimittel
Frauenkrankheiten
Gynäkologika
Harnausscheidung vermindert
Diuretika
Harnwegserkrankungen
Urologika
Hauterkrankungen
Dermatika
Herzkrankheiten
Kardiaka
Herzrhythmusstörungen
Antiarrhythmika
Husten
Antitussiva
Immunsystem, geschwächtes
Immunstimulantien
Infektionen
Antiinfektika
Infektionen, bakterielle
Antibiotika, Chemotherapeutika
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104
14.10.2011
10. AM-Gruppen
Auswahl
Krankheit / Symptom
Angewendete Arzneimittel
Infektionen, virale
Virostatika
Infektionen Prophylaxe
Desinfektionsmittel
Infektionen an Körperoberflächen
Antiseptika
Juckreiz
Antipruriginosa
Krämpfe (glatte Muskulatur)
Spasmolytika
Krampfadern
Antivarikosa
Krebs
Zytostatika
Magenübersäuerung
Antacida
Nasen- und Nasennebenhöhlenerkrank.
Rhinologika
Nerven- oder psych. Erkrankungen
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Psychopharmaka
105
14.10.2011
10. AM-Gruppen
Auswahl
Krankheit / Symptom
Angewendete Arzneimittel
Ohrenkrankheiten
Otologika
Pilzkrankheiten
Antimykotika
rheumatische Erkrankungen
Antirheumatika
Schlafstörungen
Hypnotika
Schmerzen
Analgetika
Schuppenflechte
Antipsoriatika
Schwitzen, übermäßiges
Antihydrotika
Schwielen, Warzen, Akne, Hornhaut
Keratolytika
Unruhe
Sedativa
Vergiftungen
Antidote
Verstopfung
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Laxantien
106
14.10.2011
Spezielle AM
Kapitel 11
© [email protected]
107
14.10.2011
11. Spezielle AM (Auswahl)
Schmerzmittel (Analgetika)
 Analgetika sind Arzneistoffe, die in therapeutischen
Dosen die Schmerzempfindung hemmen, ohne dabei
eine narkotische Wirkung zu besitzen.
 Einteilung der Analgetika:
 Opioidanalgetika. Sie unterdrücken die
Schmerzempfindung im Bereich des ZNS (Morphin-Typ).
 Nicht-Opioidanalgetika. Sie unterdrücken die
Schmerzübertragung im Bereich des peripheren
Nervensystems.
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108
14.10.2011
11. Spezielle AM (Auswahl)
Schmerzqualitäten und Lokalisation
Oberflächenschmerz
Haut
Tiefenschmerz
Muskeln,
Knochen
Somatischer
Schmerz
Viszeraler
Schmerz
Eingeweide
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109
14.10.2011
11. Spezielle AM (Auswahl)
Schmerzbeeinflussung
Koanalgetika
Narkosemittel,
Opioidanalgetika
Gehirn
Rückenmark
Nerv
Leitungsanästhetika
Schmerzrezeptor
Oberflächenanästhetika,
Nicht-Opioidanalgetika
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110
14.10.2011
11. Spezielle AM (Auswahl)
Opioidanalgetika (1) Wirkungen
 analgetisch (schmerzstillend)
 sedierend (beruhigend)
 tranquillierend (Beseitigung
 miotisch
(Miose = Pupillenverengung)
 obstipierend
 kontrahierend auf den
Schließmuskel der Gallenblase
 Tonussteigerung der
Harnblasenmuskulatur
 Histaminfreisetzung (Juckreiz,
von Angstgefühlen)
 euphorisierend
(stimmungshebend, Suchtgefahr)
 antitussiv (den Hustenreiz
stillend)
 atemdepressiv
 anfänglich emetisch
Hautrötung, Bronchospasmus bei
Asthmatikern)
(brecherregend)
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111
14.10.2011
11. Spezielle AM (Auswahl)
Opioidanalgetika (2)
 Indikationen:
starke Schmerzen, Tumorschmerzen, postoperative
und traumatische Schmerzen
 Unerwünschte Wirkungen:
alle Wirkungen des Morphins, außer den
analgetischen
 Hinweis:
Laxans geben, auf Miktionsstörungen achten
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112
14.10.2011
11. Spezielle AM (Auswahl)
Morphin - Pharmakologische Wirkungen
Tonuszunahme
der glatten
Muskulatur
Übelkeit
Analgesie
Morphin
Hustenreizunterdrückung
Pupillenverengung
Beruhigung
Atemdepression
Abhängigkeit
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113
14.10.2011
11. Spezielle AM (Auswahl)
Auswahl an Opioidanalgetika
INN
Handelsname
Morphin
Morphin Merck i.v.,
Sevredol®
Capros®, MST®
Dipidolor®
Dolantin®
Fentanyl®-Janssen i.v.
Durogesic® TTS
L-Polamidon®
Temgesic®
Tramal®
Valoron® N
Morphin ret.
Piritramid
Pethidin
Fentanyl
Fentanyl
Levomethadon
Buprenorphin
Tramadol
Tilidin+Naloxon
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114
Wirkdauer
in Stunden
4-5
8 - 12
3-5
2-4
0,5
2 - 3 Tage
4-5
6-8
2-4
3-5
14.10.2011
11. Spezielle AM (Auswahl)
Nicht-Opioidanalgetika
Nicht-Opioidanalgetika sind Stoffe, die die Bildung von
Prostaglandin hemmen. Prostaglandine sensibilisieren die
Schmerzrezeptoren. Für die Wirkung mitverantwortlich sind
auch andere Mechanismen.
 Wirkungen:
– schmerzstillend (analgetisch)
– fiebersenkend (antipyretisch)
– entzündungshemmend (antiphlogistisch, außer
Paracetamol)
 Kontraindikationen:
Magen-Darm-Ulzera, Blutungsneigung, letzte Wochen der
Schwangerschaft, Leber- und Nierenschäden
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115
14.10.2011
11. Spezielle AM (Auswahl)
NSAR (Nichtsteroidale Antirheumatika) (1)
Prostaglandine entstehen im Organismus aus
Arachidonsäure, einer ungesättigten langkettigen Fettsäure.
Sie ist Baustein der Zellmembranen. Durch Reize wird die
Arachidonsäure freigesetzt und von der Cyclooxygenase 1+2
(COX) in Prostaglandin umgewandelt.
Prostaglandine haben einerseits physiologische Funktionen,
andererseits steigern sie die Schmerzempfindlichkeit,
Entzündungsreaktionen und die Körpertemperatur.
NSAR hemmen die Cyclooxygenase 1+2, COX-2-Hemmer
dagegen vorwiegend die Cyclooxygenase 2.
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116
14.10.2011
11. Spezielle AM (Auswahl)
NSAR (Nichtsteroidale Antirheumatika) (2)
Auslösender
Reiz
Abgabe von Arachidonsäure
aus den Zellmembranen
Einwirkung von COX 1+2
NSAR hemmen COX 1+2
Prostaglandine
Folge: Entzündung - Fieber - Schmerz
COX = Cyclooxygenase
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117
14.10.2011
11. Spezielle AM (Auswahl)
COX 1 und COX 2 – Unterschied
COX-2-Hemmer wirken zielgerichtet
gegen Schmerzen und Entzündungen
Arachidonsäure
NSAR
COX 1
COX 2
=Hemmung
Celecoxib
Etoricoxib
Prostaglandine
für
Physiologische Funktionen
Prostaglandine
als Auslöser für
Schmerzen und Entzündungen
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118
14.10.2011
11. Spezielle AM (Auswahl)
Nicht-Opioidanalgetika
Arzneistoffgruppe
Indikationen
Salicylate
Schmerzen, Fieber,
Thromboseprophylaxe
Paracetamol
Schmerzen, Fieber
Novaminsulfon/
Metamizol
Schmerzen, Fieber,
Rheuma, Polyarthritis,
Spondylarthritis
Rheuma, Schmerzen,
Arthrose
Nichtsteroidale
Antirheumatika
(NSAR)
COX-2-Hemmer
Arthrose, Polyarthritis
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Unerwünschte
Wirkungen und
Einschränkungen
Schleimhautreizung,
Reye-Syndrom,
Vorsicht bei Asthma
Leberschädigung
Agranulozytose
Schleimhautreizung,
Blutungen,
Vorsicht bei Asthma
Wie NSAR, weniger
Blutungen, kardiovasculäres Risiko
erhöht
119
11. Spezielle AM (Auswahl)
Nicht-Opioidanalgetika – Präparate
Typ
INN
Handelsname
Salicylate
Acetylsalicylsäure
Aspirin®
Aniline
Paracetamol
ben-u-ron®
Pyrazole
Novaminsulfon
Metamizol
Novalgin®
Nichtsteroidale
Antirheumatika
Indometacin
Diclofenac
Ibuprofen
Naproxen
Piroxicam
Amuno®
Voltaren®
Ibuprofen®
Proxen®
Felden®
COX-2-Hemmer
Celecoxib
Etoricoxib
Celebrex®
Arcoxia®
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120
11. Spezielle AM (Auswahl)
Schmerztherapie bei Krebspatienten
 Grundsätze:
 Frühes Einsetzen der Therapie
 Orale Therapie – sofern möglich
 Einhaltung eines genauen Zeitplanes
 Ausreichend hohe Einzeldosis
 Stufentherapie:
Stufe 3: Starke Opioide, bei starken Schmerzen,
+ Koanalgetika bei Bedarf
Stufe 2: Schwache Opioide, bei mittleren Schmerzen
Stufe 1: Nicht-Opioidanalgetika, bei geringen Schmerzen
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121
14.10.2011
11. Spezielle AM (Auswahl)
Arzneimittel Migräne-Prophylaxe
 Mittel der 1. Wahl:
 -Blocker: z.B. Metoprolol, Beloc-Zok® oder Propranolol,
Dociton®
 Mittel der 2. Wahl:
 Calcium-Antagonisten: z.B. Flunarizin, Sibelium®
 Antidepressiva z.B. Amitryptilin, Saroten®
 Antiepileptika z.B. Gabapentin, Neurontin®;
Topiramat, Topamax® Migräne
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122
14.10.2011
11. Spezielle AM (Auswahl)
Migräne-Therapie
 Spezifische Serotoninrezeptor-Agonisten (sog.
Triptane) mit zentraler Wirkung:
 z.B. Sumatriptan, Imigran®; Naratriptan, Naramig®;
Zolmitriptan, AscoTop® und Rizatriptan, Maxalt®
 Nicht-Opiodanalgetika
 Mittel gegen Übelkeit
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123
14.10.2011
11. Spezielle AM (Auswahl)
Therapie des akuten Migräneanfalls
Metoclopramid, 5-10 Minuten später
Acetylsalicylsäure oder Paracetamol oder Ibuprofen
oder
Triptane, z.B. Sumatriptan, Zolmitriptan
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124
14.10.2011
11. Spezielle AM (Auswahl)
Koanalgetika
Koanalgetika ergänzen die Schmerztherapie bei
chronischen, besonders bei neuropathischen Schmerzen.
Sie haben keine eigene analgetische Wirkung.
 Antidepressiva z.B. Amitriptylin, Saroten®; Imipramin,
Tofranil®
 Antiepileptika z.B. Carbamazepin, Tegretal®; Pregabalin,
Lyrica®
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125
14.10.2011
11. Spezielle AM (Auswahl)
Narkosemittel (1)
Prämedikation
 Tranquillanzien und Neuroleptika zur Dämpfung der
psychischen Erregung und der Angst
 Analgetika gegen Schmerzen
 Antihistaminika gegen den Brechreiz: z.B.
Dimetinden, Fenistil®
 Atropin zur Senkung des Tonus des vegetativen
Nervensystems
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14.10.2011
11. Spezielle AM (Auswahl)
Narkosemittel (2)
Narkosemittel
 Inhalationsnarkotika:
z.B. Enfluran, Ethrane®; Isofluran, Forene®,
Sevofluran, Sevorane®
 Injektionsnarkotika:
z.B. Midazolam, Dormicum®; Propofol, Disoprivan®;
Etomidat, Etomidat®-Lipuro; Ketamin, Ketanest®
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127
14.10.2011
11. Spezielle AM (Auswahl)
Lokalanästhetika
Wirkung:
 Lokalanästhetika heben örtlich begrenzt und reversibel die
Erregbarkeit der schmerzvermittelnden Endorgane und das
Leitungsvermögen der Nervenfasern auf.
Typen:
 Ausschließlich als Oberflächenanästhetika:
z.B. Benzocain, Anaesthesin®
 Oberflächen-, Infiltrations- und Leitungsanästhetika:
z.B. Lidocain, Xylocain®; Mepivacain, Scandicain®; Bupivacain,
Carbostesin®; Prilocain, Xylonest®; Ropivacain, Naropin®
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128
14.10.2011
11. Spezielle AM (Auswahl)
Lokalanästhetika Wirkungsmechanismus (1)
 Lokalanästhetika blockieren den schnellen NatriumEinstrom durch die Nervenmembran in den Nerv.
 Sie passieren die Nervenmembran und reagieren vom
Axoplasma aus mit den Porenproteinen.
 Der Durchtritt von Natriumionen wird blockiert, die
Erregungsleitung unterbrochen.
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129
14.10.2011
11. Spezielle AM (Auswahl)
Lokalanästhetika Wirkungsmechanismus (2)
Natrium-Einstrom
Lokalanästhetikum
NatriumKanal
Außen
Natrium-Einstrom blockiert
Nervenmembran
Innen
Axoplasma
Porenproteine
Fortgeleitete Erregung
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Blockierte Erregung
130
14.10.2011
11. Spezielle AM (Auswahl)
Muskelrelaxanzien
 Periphere Muskelrelaxanzien führen zu einer schlaffen
Lähmung der Skelettmuskulatur
 nichtdepolarisierende Muskelrelaxanzien:
z.B. Alcuronium, Alloferin®; Atracurium, Tracrium®;
Vecuronium, Norcuron®
 depolarisierende Muskelrelaxanzien:
Suxamethonium, Lysthenon®
 Zentral wirkende Muskelrelaxanzien verringern den
Skelettmuskeltonus durch Angriff an den zentralen Synapsen im
Rückenmark
 z.B. Tetrazepam, Musaril®
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131
14.10.2011
11. Spezielle AM (Auswahl)
Schlafmittel — Hypnotika
 Orthodoxer Schlaf – der „normale Schlaf“
 Schlafstadien: Einschlafstadium, Leichtschlafstadium,
mitteltiefes Schlafstadium, Tiefschlafstadium
 Paradoxer Schlaf – ähnlich dem Wachzustand
 Starke Aktivitäten im Elektroenzephalogramm (EEG)
 Schlafende Person nur schwer aufweckbar
 Rapid Eye Movements (REM)
 Schlafverhalten im Alter
 Häufigeres Erwachen
 Zahl der Tiefschlafphasen und der REM-Phasen ist reduziert
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132
14.10.2011
11. Spezielle AM (Auswahl)
Ursachen von Schlafstörungen
 Organische Störungen: Schmerzen, Atemnot
 Psychische Belastung: familiär, beruflich, soziale
Probleme, Stress
 Ungesunde Lebensführung: Schichtarbeit, zu späte
abendliche Mahlzeiten
 Reizüberflutung: Lärm, Fernsehen
 Arznei- und Genussmittel: ZNS-wirksame
Arzneimittel, Alkohol, Kaffee
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133
14.10.2011
11. Spezielle AM (Auswahl)
Fragen vor der Schlafmittelgabe




Bestehen Einschlaf- oder Durchschlafstörungen?
Ist der Patient suizidgefährdet?
Ist der Patient Alkoholiker?
Nimmt der Patient bereits folgende Medikamente:
 Freiverkäufliche Schlaf- oder Beruhigungsmittel?
 Psychopharmaka, insbesondere Antidepressiva?
 Antihistaminika, Antiallergika?
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134
14.10.2011
11. Spezielle AM (Auswahl)
Auswahl von Schlafmitteln
INN
Handelsname
Typ
Baldrian
Baldriantinktur
®
Valdispert
pflanzlich
®
Flurazepam (L)
Midazolam (K)
Lormetazepam (M)
Flunitrazepam (L)
Dalmadorm
®
Dormicum
®
®
Loretam , Noctamid
®
Rohypnol
Benzodiazepine
Zolpidem (K)
Zopiclon (K)
Zaleplon (K)
Stilnox®
®
Ximovan
Benzodiazepinähnlich
Sonata
®
K = kurz wirksam, M = mittellang wirksam, L = lang wirksam
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135
14.10.2011
11. Spezielle AM (Auswahl)
Benzodiazepine - Woher kommt der Name?
Ein 6er-Ring (Benzo)
an einem 7er-Ring
mit 2 Stickstoffatomen
N
Diaz
Benzo
Epin
Die Benzodiazepine sind ein
chemisches Grundgerüst für viele Varianten
der Schlafmittel und der Psychopharmaka
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N
136
14.10.2011
11. Spezielle AM (Auswahl)
Benzodiazepine - Wirkungsmechanismus
reizübertragende
Neurone
Ganglienzelle im
ZNS
ungehemmte
Erregung
reizhemmendes
Neuron am
GABA-Rezeptor
gehemmte
Erregung
Verstärkung
durch
Benzodiazepine
GABA: Gamma-Amino-Buttersäure, hemmende Überträgersubstanz
Benzodiazepine verstärken die GABA-Funktion
© [email protected]
137
14.10.2011
11. Spezielle AM (Auswahl)
Psychopharmaka
 Neuroleptika: bei Psychosen, Manien, Erregungs- und
Angstzuständen
 Antidepressiva: bei Depressionen
 Johanniskraut
 Lithiumsalze: bei manisch-depressiven Psychosen
 Tranquilizer: bei Angstzuständen und
psychovegetativen Störungen
© [email protected]
138
14.10.2011
11. Spezielle AM (Auswahl)
Neuroleptika- Wirkstärke
 „Schwache“ Neuroleptika: wirken schwach
antipsychotisch und mäßig sedierend, bei Angst und
starker Erregung
 „Mittelstarke“ Neuroleptika mit sedierender Wirkung;
wirken mittelstark antipsychotisch und sedierend, bei
Schizophrenie
 „Mittelstarke“ Neuroleptika mit antriebssteigernder
Wirkung, bei akuter und chronischer Schizophrenie
 „Starke“ Neuroleptika: wirken stark antipsychotisch und
schwach sedierend, bei chronischer Schizophrenie,
Halluzinationen
© [email protected]
139
14.10.2011
11. Spezielle AM (Auswahl)
Neuroleptika
Wirkungstyp
INN
Handelsname
Schwache
Neuroleptika
Promethazin
Chlorprothixen
Atosil®
Truxal®
Mittelstarke
Neuroleptika,
sedierend
Mittelstarke
Neuroleptika,
antriebssteigernd
Starke
Neuroleptika
Clozapin
Levomepromazin
Leponex®
Neurocil®
Amisulprid
Sulpirid
Solian®
Dogmatil®
Haloperidol
Flupentixol
Risperidon
Olanzapin
Haldol®
Fluanxol®
Risperdal®
Zyprexa®
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140
11. Spezielle AM (Auswahl)
Was sind Antidepressiva?
Wirkstoffe, die depressive Symptome verbessern und in
unterschiedlichem Ausmaß wie folgt wirken:
 Antriebssteigernd und stimmungsaufhellend wie MAOHemmer (Monoaminoxidase-Hemmer); z.B. Moclobemid,
Aurorix®
 Ausgeglichen antriebssteigernd und antriebshemmend, dazu
ausgeprägt stimmungsaufhellend wie z.B. Imipramin,
Tofranil®
 Stark antriebshemmend und angstlösend, dazu schwächer
stimmungsaufhellend wie z.B. Amitriptylin, Saroten®
 Die Schmerzwahrnehmung verändernd
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141
14.10.2011
11. Spezielle AM (Auswahl)
Antidepressiva Wirkungsmechanismen
Antidepressiva beeinflussen die Erregungsübertragung an den
Nervenenden. Dort hemmen sie die Wiederaufnahme von
Noradrenalin (N) oder Serotonin (S) aus dem synaptischen Spalt. Die
wichtigsten sind:
 Trizyklische Antidepressiva (TCA): hemmen nichtselektiv die
Wiederaufnahme von N und S
 Selektive Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmer (SSRI): hemmen
gezielt die Wiederaufnahme von S
 Selektive Serotonin/Noradrenalin-Wiederaufnahme-Hemmer
(SNRI): hemmen die Wiederaufnahme von N und S
 Monoaminoxidase-Hemmer (MAO-Hemmer): hemmen das S- und
N-abbauende Enzym Monoaminoxidase
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142
14.10.2011
11. Spezielle AM (Auswahl)
Auswahl von Antidepressiva
Typ
INN
Handelsname
TCA
Amitriptylin
Doxepin
Imipramin
Saroten®
Sinquan®
Tofranil®
SSRI
Fluoxetin
Paroxetin
Sertralin
Fluctin®
Seroxat®
Zoloft®
SNRI
Venlafaxin
Trevilor®
MAO-Hemmer
Moclobemid
Aurorix®
© [email protected]
143
11. Spezielle AM (Auswahl)
Wirkungen von Antidepressiva
antriebssteigernd
MAO-Hemmer
Moclobemid, Aurorix®
Imipramin, Tofranil®
Amitriptylin, Saroten®
antriebshemmend
© [email protected]
144
14.10.2011
11. Spezielle AM (Auswahl)
Johanniskraut
 Johanniskrautextrakt wirkt bei leichten bis mittelschweren
Depressionen. Es wird bei nervöser Unruhe und Angst
eingesetzt. Als pflanzliches Arzneimittel ist es eine Alternative
zu den synthetisch hergestellten Antidepressiva.
 Wirkungsmechanismus: Johanniskraut blockiert wie die
anderen Antidepressiva Noradrenalin und Serotonin
sowie andere Neurotransmitter.
 Probleme: Bei gleichzeitiger Einnahme anderer Arzneimittel wie
z.B. orale Antikoagulanzien, orale Kontrazeptiva und Digoxin
werden letztere abgeschwächt.
Photosensibilisierung
 Präparate: Jarsin®, Remotiv®
© [email protected]
145
14.10.2011
11. Spezielle AM (Auswahl)
Lithiumsalze
 Werden bei manisch-depressiven Psychosen eingesetzt.
 Die Plasmahalbwertszeit ist individuell sehr verschieden
und regelmäßig durch Blutspiegeluntersuchungen zu
kontrollieren.
 Problem: die geringe therapeutische Breite der
Lithiumsalze. Interaktionen mit Diuretika und
nichtsteroidalen Antirheumatika. Bereits eine
kochsalzarme Diät kann zu einer Lithiumintoxikation
führen.
 Präparate: Hypnorex retard®, Quilonum®
© [email protected]
146
14.10.2011
11. Spezielle AM (Auswahl)
Wie wirken Tranquilizer?
Sie wirken verschieden stark
 angstlösend (anxiolytisch)
 hypnotisch-sedativ
 muskelrelaxierend
 antiepileptisch
© [email protected]
147
14.10.2011
11. Spezielle AM (Auswahl)
Wie stark wirken Tranquilizer?
INN
Handelsname angst- hyplösend notisch
muskel- antiepirelax.
leptisch
Oxazepam Adumbran®
Bromazepam
Lexotanil
®
Lorazepam Tavor®
Dikalium- Tranxilium®
clorazepat
Diazepam
Valium
= schwach
© [email protected]
®
= mittel
= stark
148
11. Spezielle AM (Auswahl)
Unerwünschte Wirkungen Psychopharmaka
Neuroleptika
Sedation, Dyskinesie (Bewegungsstörungen),
extrapyramidale, vegetative und hormonelle Störungen
Antidepressiva
Allgemein: Blutdrucksenkung, Tachykardie,
Herzrhythmusstörungen, Mundtrockenheit,
Miktionsstörungen
 bei Amitriptylin: Sedation
 bei antriebssteigernden Antidepressiva: erhöhte
Suizidgefahr
Lithium
Feinschlägiger Fingertremor, Durst, Nierenschädigung
(kein Salz einsparen)
Tranquilizer
Müdigkeit, Benommenheit, Verwirrtheit bei älteren
Personen, Gewohnheitsbildung
© [email protected]
149
11. Spezielle AM (Auswahl)
Was sind Antiemetika?
 Antiemetika unterdrücken den Brechreiz und das Erbrechen
durch Hemmung des Brechzentrums.
 Substanzgruppen:
 Antihistaminika: Dimenhydrinat, Vomex A®
 5-HT3-Rezeptor-Antagonisten: Ondansetron, Zofran®;
Tropisetron, Navoban®; Dolasetron, Anemet®; Granisetron,
Kevatril®; Palonosetron, Aloxi®
 Sonstige: Metoclopramid, Paspertin®
 In der Chemotherapie: Aprepitant, Emend® und
Dexamethason, Fortecortin®
© [email protected]
150
14.10.2011
11. Spezielle AM (Auswahl)
Möglichkeiten Erregung des Brechzentrums
Veränderungen
des Gleichgewichts
Über sensible
Nervenendigungen
z.B. in der Magenschleimhaut
Brechzentrum
Area
postrema
Geruchs- und
Geschmackssinn
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Arzneimittel
z.B. Zytostatika
151
14.10.2011
11. Spezielle AM (Auswahl)
Antiepileptika
Epilepsie ist eine anfallsartige, chronisch rezidivierende
Krankheit. Sie beruht auf einer Erniedrigung der
Krampfschwelle des motorischen Systems.
 Generalisierte Anfälle = Grand mal – großer Anfall
Vorstadium (Unwohlsein), Aura (Halluzination,
Zuckungen), Krampfphase
 Fokale Anfälle = Petit mal – kleiner Anfall
Krämpfe von kurzer Dauer, Bewusstseinsstörungen,
Absencen (Bewusstsein ist kurz unterbrochen)
 Therapie
Dauertherapie, individuelle Dosierung
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152
14.10.2011
11. Spezielle AM (Auswahl)
Antiepileptika
INN
Handelsname
Phenobarbital
Luminal®
Phenytoin
Phenhydan®, Zentropil®
Carbamazepin
Tegretal®
Valproinsäure
Ergenyl®
Diazepam
Valium®
Lamotrigin
Lamictal® (nur als Kombination)
Levetiracetam
Keppra®
Pregabalin
Lyrica® (nur als Kombination)
Vigabatrin
Sabril® (nur als Kombination)
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153
11. Spezielle AM (Auswahl)
Antiparkinson-Mittel
Ungleichgewicht
Gleichgewicht
Acetylcholin
Dopamin
© [email protected]
Acetylcholin
154
Dopamin
14.10.2011
11. Spezielle AM (Auswahl)
Das Madopar®-Prinzip
Parkinson entsteht durch Dopamin-Mangel im Gehirn.
Medikamentös zugeführtes Dopamin kann die Blut-HirnSchranke nicht überwinden, wohl aber seine Vorstufe, das
Levodopa. Levodopa wird durch Decarboxylasen in Dopamin
umgewandelt.
Mit einem Kombinationspräparat z.B. Madopar® wird Levodopa
im Blut durch einen Decarboxylasehemmer geschützt. Im Blut
soll kein Dopamin entstehen, sondern erst im Gehirn.
Der im Madopar® mit dem Levodopa zugeführte
Decarboxylasehemmer kann die Blut-Hirn-Schranke nicht
passieren, so dass dann im Gehirn die Umwandlung in Dopamin
stattfinden kann.
© [email protected]
155
14.10.2011
11. Spezielle AM (Auswahl)
So gelangt Dopamin ins Gehirn
Blut-Hirn-Schranke
Magen
Blut
Gehirn
Dopamin
Levodopamin
Decarboxylasehemmer
Decarboxylase
© [email protected]
156
14.10.2011
11. Spezielle AM (Auswahl)
Antiparkinson-Mittel
 Levodopa + Benserazid (Decarboxylase-Hemmer), Madopar®
 Dopaminagonisten (dopaminartige Wirkung)
 Amantadin, PK-Merz®; Cabergolin, Cabaseril®; Pramipexol,
Sifrol®; Pergolid, Parkotil®; Ropinirol, Requip®
 MAO-Hemmer (hemmen den Abbau von Dopamin)
 Selegilin, Movergan®
 COMT-Hemmer (hemmen den Abbau von Dopamin), nur
zusammen mit Levodopa und Benserazid
 Entacapon, Comtess®; Tolcapon, Tasmar®
 Anticholinergika (wirken gegen Übergewicht von Acetylcholin)
 Biperiden, Akineton®; Metixen, Tremarit®
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157
14.10.2011
11. Spezielle AM (Auswahl)
Alzheimer-Demenz
Als Ursache der Alzheimer- und Altersdemenz wird eine
Verarmung an dem Neurotransmitter Acetylcholin in den
cholinergen Neuronen im ZNS vermutet.
 Acetylcholinesterasehemmer hemmen spezifisch und
reversibel das Enzym Acetylcholinesterase.
– Präparate: Donepezil, Aricept®; Galantamin,
Reminyl®; Rivastigmin, Exelon®
 NMDA (N-Methyl-D-Aspartat)-Antagonisten vermindern
die Stimulierung von NMDA- Rezeptoren
– Präparate: Memantin, Axura®, Ebixa®
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158
14.10.2011
11. Spezielle AM (Auswahl)
Normaler Stoffwechsel
Parasympathikus
AChE
Acetylcholinesterase
spaltet und inaktiviert
Acetylcholin
Acetyl cholin
Erfolgsorgan
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159
14.10.2011
11. Spezielle AM (Auswahl)
Hemmung der Acetylcholinesterase (AChE)
Parasympathikus
AChE
AChE-Hemmer
Acetyl cholin
AChE-Hemmer verzögern
die Spaltung von Acetylcholin,
es kommt zu einer Anreicherung
im synaptischen Spalt
Erfolgsorgan
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160
14.10.2011
11. Spezielle AM (Auswahl)
Vegetatives Nervensystem
Das vegetative Nervensystem dient der Aufrechterhaltung des
inneren Gleichgewichts im Organismus. Es steuert alle unserem
Willen nicht unterstellten Funktionen wie den Kreislauf, die
Atmung, die Magen-Darm-Peristaltik, den Tonus der glatten
Muskulatur etc.
 Sympathikus: erhöht die „Fähigkeit zur Arbeitsleistung“
Erregung: Aktivierung des Herz-Kreislaufsystems und der
Atmung
 Parasympathikus: fördert die „Erholung“
Erregung: Aktivierung der Verdauungsfunktion des MagenDarm-Trakts
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161
14.10.2011
11. Spezielle AM (Auswahl)
Überträgersubstanzen am Erfolgsorgan
Sympathikus
Parasympathikus
Noradrenalin
Acetylcholin
Erfolgsorgan
Erfolgsorgan
Parasympathomimetika
Sympathomimetika
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162
14.10.2011
11. Spezielle AM (Auswahl)
Sympathikus beeinflussende Mittel
Sympathikus
(NA=Noradrenalin)
erregend
hemmend
Sympathomimetika
Sympatholytika
indirekte
direkte
indirekte
direkte
erhöhen
NA-Konzentration
NA-Agonist
erniedrigen
NA-Konzentration
NA-Antagonist
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163
11. Spezielle AM (Auswahl)
Direkte Sympathomimetika (1)
Einteilung
Wirkungen
-Sympathomimetika
gefäßverengend
lokal: schleimhautabschwellend
systemisch: blutdruckerhöhend
1- und 2-Sympathomimetika
V.a. kardial-erregende Wirkung
2-Sympathomimetika
broncholytisch
wehenhemmend
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164
11. Spezielle AM (Auswahl)
Direkte Sympathomimetika (2)
 -Sympathomimetika:
 topisch: Xylometazolin, Otriven®
systemisch: Oxilofrin, Carnigen®;Etilefrin, Effortil®
 -Sympathomimetika:
 1- und 2-Sympathomimetika:
Norepinephrin, Arterenol®; Dopamin;
Dobutamin, Dobutrex®
 2-Sympathomimetika:
Fenoterol, Berotec®, Partusisten®; Salbutamol, Sultanol®;
Salmeterol, Serevent®; Bambuterol, Bambec®
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165
14.10.2011
11. Spezielle AM (Auswahl)
Unerwünschte Wirkungen Sympathomimetika
 -Sympathomimetika, lokale:
Atemstörungen bei Kleinkindern bei zu hoher
Dosierung
 -Sympathomimetika, systemische:
Herzklopfen, Herzrhythmusstörungen, pektanginöse
Beschwerden
 -Sympathomimetika:
Herzrhythmusstörungen, Angina-pectoris-Anfälle,
Übelkeit, erhöhte Schweißproduktion
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166
14.10.2011
11. Spezielle AM (Auswahl)
Sympatholytika (1)
Einteilung
Wirkungen
-Sympatholytika
gefäßerweiternd
blutdrucksenkend
durchblutungsfördernd
-Sympatholytika
(Betablocker)
Herabsetzung von
Schlagfrequenz und
Schlagkraft des Herzens,
kardioprotektiv
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167
11. Spezielle AM (Auswahl)
Sympatholytika (2)
 -Sympatholytika (Alphablocker)
Urapidil, Ebrantil®; Prazosin, Minipress®;
Doxazosin, Cardular®
 -Sympatholytika (Betablocker)
Metoprolol, Beloc®, Lopresor®; Bisoprolol, Concor®;
Propranolol, Dociton®; Atenolol, Tenormin®;
sehr kurz wirksam ist Esmolol, Brevibloc®
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168
14.10.2011
11. Spezielle AM (Auswahl)
Unerwünschte Wirkungen Sympatholytika
 -Sympatholytika (Alphablocker)
Orthostatische Beschwerden, Kopfschmerzen,
Tachykardie, Übelkeit, Müdigkeit, Mundtrockenheit
 -Sympatholytika (Betablocker)
Übelkeit, Durchfall, Müdigkeit, Benommenheit,
Bradykardie, kalte Hände und Füße, Libido-Verlust
Cave: Diabetiker und Asthmatiker
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169
14.10.2011
Agonist
11. Spezielle AM (Auswahl)
An welchen Rezeptoren wirken diese AM ?
Otriven® (lokal)
Berotec®
Adrenali
n
Antagonist
2
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1
1
Urapidil
2
Beloc-Zok®
Dociton®
170
14.10.2011
11. Spezielle AM (Auswahl)
Parasympathomimetika
 Direkte Parasympathomimetika
Augentropfen: Pilocarpin, Pilocarpol®, Spersacarpin®
systemisch: Pilocarpin, Salagen®
 Indirekte Parasympathomimetika
Physostigmin, Anticholium®; Pyridostigmin,
Mestinon®; Neostigmin; Distigmin, Ubretid®
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171
14.10.2011
Unerwünschte Wirkungen von
Parasympathomimetika
Direkte und indirekte Parasympathomimetika:
 Schweißausbrüche
 verstärkter Speichelfluss
 Übelkeit
 Erbrechen
 Durchfall
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172
14.10.2011
Parasympatholytika
 Augentropfen:
Atropin, Atropin-POS®; Tropicamid, Mydriaticum
Stulln®
 Systemisch:
Atropin, Atropinsulfat i.v.; Butylscopolamin,
Buscopan®; Trospium, Spasmex®; Scopolamin,
Scopoderm TTS®
 Lokal zur Bronchienerweiterung:
Ipratropium, Atrovent®; Tiotropium, Spiriva®
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173
14.10.2011
Unerwünschte Wirkungen von
Parasympatholytika
 Als Mydriatikum
spasmolytische und sekretorische Wirkungen
(Mundtrockenheit)
 Als Spasmolytikum
Pupillenerweiterung, verminderte Drüsensekretion
 Atropin- und Scopolaminvergiftung
Tod durch zentrale Hemmwirkung und Atemlähmung
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174
14.10.2011
Wie wirken ...?
Sympathomimetika
Sympatholytika
Lokal:
schleimhautabschwellend
Systemisch: Steigerung der
Herzfrequenz bei Bradykardie,
Erweiterung der Bronchien bei
Asthma
gefäßerweiternd bei
Bluthochdruck und
Durchblutungsstörungen,
bei Herzinsuffizienz
Parasympathomimetika
Parasympatholytika
Augen: mydriatisch, z.B. zu
diagnostischen Zwecken
Systemisch: spasmolytisch, z.B. bei
Koliken, zur Narkosevorbereitung
Lokal: bronchienerweiternd
Augen: miotisch, z.B. bei
Glaukom
Systemisch: Erhöhung
des Muskeltonus bei Blasen- und
Darmatonie postoperativ
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175
14.10.2011
Endokrines System
Kapitel 12
© [email protected]
176
14.10.2011
Endokrines System






Nebennierenrindenhormone (Glucocorticoide)
Pankreashormone (Insulin)
Schilddrüsenhormone
Sexualhormone
Gewebshormone: Antihistaminika
Anhang: Osteoporose
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177
14.10.2011
Hypophysen-Hormone (1)
Hypothalamus
bildet Freisetzungs-Hormone
Hypophyse
bildet und setzt Hypophysen-Hormone frei
FSH
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TSH
ACTH
STH
Prolactin
178
Hypophysen-Hormone (2)
FSH = Follikel-stimulierendes Hormon, z.B.
zur Eireifung
TSH = Thyreoidea-stimulierendes Hormon,
z.B. zur Thyroxin-Bildung
ACTH = Adreno-corticotropes Hormon, z.B.
zur Kortisol-Bildung
STH = Somatotropes Hormon, z.B. zur
Somatotropinbildung
Prolactin = Lactotropes Hormon, z.B. zur
Milchbildung
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179
14.10.2011
Nebennierenrinden-Hormone
Histologisch können in der Nebennierenrinde drei Zonen
unterschieden werden mit unterschiedlich hohem
Hormongehalt:
 Zona glomerulosa: Sie bildet vor allem Aldosteron,
das den Mineralstoffwechsel beeinflusst
 Zona fasciculata: Sie bildet die Glucocorticoide – sie
beeinflussen den Kohlenhydrat-, Fett- und
Eiweißstoffwechsel
 Zona reticularis: Sie bildet geringe Mengen an
Androgen (männliches Sexualhormon)
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180
14.10.2011
Cortisonzufuhr und
NNR-Atrophie
normal
bei Cortisoneinnahme
Hypophyse
Hypophyse
ACTH
ACTH
NNR
CortisonBedarf
© [email protected]
Hemmung von
ACTH durch
negative
Rückkopplung
und NNRAtrophie
Negative
Rückkopplung
Orales
Cortison
CortisonBedarf
181
14.10.2011
Auswirkungen bei Mangel an
Glucocorticoiden
 Hunger, Übelkeit, Schweißausbruch etc. durch
Störung des Kohlenhydratstoffwechsels
 Gewichtsverlust, Anämie, Leukopenie etc. durch
Störung des Eiweiß- und Fettstoffwechsels und des
blutbildenden Systems
 Verminderte Salzsäureproduktion wegen verringerter
Stimulation der Magenschleimhaut
© [email protected]
182
14.10.2011
Wirkungen der Glucocorticoide
 Fördern die Gluconeogenese aus Eiweiß und erhöhen
dadurch den Blutzuckerspiegel und die Glykogenbildung in
der Leber
 Retention von Natriumionen und vermehrte Sekretion von
Kaliumionen in der Niere
 Antiphlogistische Wirkung durch Blockade der Bildung von
Zytokinen wie Interleukin-1
 Immunsuppressive Wirkung durch Hemmung der
Proliferation von T-Lymphozyten
 Antiallergische Wirkung
© [email protected]
183
14.10.2011
Indikationen der Glucocorticoide









Nebennierenrindeninsuffizienz (Morbus Addison)
Rheumatisches Fieber und chronische Polyarthritis
Allergische Reaktionen (z.B. Asthma)
Bluterkrankungen (hämolytische Anämie)
Hauterkrankungen (Ekzeme)
Maligne Tumoren (Leukämie)
Schwere Schockzustände
Hirntraumen
Zytostatikabedingtes Erbrechen
© [email protected]
184
14.10.2011
Unerwünschte Wirkungen der
Glucocorticoide








Begünstigung von Infektionen
Aktivierung von Magengeschwüren
Verzögerte Wundheilung
Atrophie von Muskulatur, Haut und Fettgewebe
Osteoporose (bei längerer Anwendung)
Schlafstörungen, Antriebshemmung
Ödeme, Hypertonie
Cushing-Syndrom (zeit- und dosisabhängig)
© [email protected]
185
14.10.2011
Therapierichtlinien beim Einsatz
von Glucocorticoiden
 Strenge Indikation
 Gabe im 48-Stunden-Rhythmus oder 1x täglich
morgens
 Langzeit-Corticoidgabe nicht plötzlich abbrechen,
ausschleichend dosieren
 Kurze hochdosierte Corticoidgabe meist ohne
schwerwiegende Nebenwirkungen
© [email protected]
186
14.10.2011
Hinweise für den Patienten
 Bei Corticoid-Langzeitanwendung:
Patient muss „Stress-Situation“ erkennen – Dosis
eventuell verdoppeln
 Arzt vor einer Operation auf die Corticoid-Einnahme
aufmerksam machen
 Bei einer Einnahme > 10 Tage Corticoide nicht abrupt
absetzen
 Patient soll eine Corticoid-Karte mit genauer Dosis bei
sich tragen
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187
14.10.2011
Auswahl von Corticoiden
INN
Handelsnamen
rel. Wirkstärke
Hydrocortison
Hydrocortison
1
Prednison
Decortin®
4
Prednisolon
Decortin® H
Solu-Decortin® H
®
Dexamethason
Fortecortin
Methylprednisolon
Medrate®
Urbason®
Delphicort®
Volon®
Triamcinolon
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4
30 (fluoriert)
5
6 (fluoriert)
188
Corticoid-Äquivalenz
INN
Cortison
Entzündungs- SalzÄquivalenz-Dosis
hemmender
Retention in mg
Effekt
+
+
100
Prednisolon
++
+
25
Methyl++
prednisolon
Dexa++
methason
Triamcinolon ++
+
20
0
4
0
4
© [email protected]
189
Pankreashormone
Die Langerhans-Inseln bestehen hauptsächlich aus:
 B-Zellen: produzieren Insulin (60–80 %)
 A-Zellen: produzieren Glukagon (15–20 %)
 D-Zellen: produzieren Somatostatin (5–15 %)
 PP-Zellen: produzieren das pankreatische Polypeptid
(< 2 %)
© [email protected]
190
14.10.2011
Insulinwirkungen
Insulin senkt den Blutzuckerspiegel durch:
 Verbesserung der Aufnahme von Glucose in die Zelle
 Steigerung des Glucoseabbaus
 Förderung der Glykogenbildung
 Hemmung des Glykogenabbaus
 Förderung der Bildung von Proteinen und Fetten aus
Glucose
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191
14.10.2011
Diabetes mellitus
 Typ-1-Diabetes – auch juveniler Diabetes genannt;
engl. insulin-dependent diabetes mellitus (IDDM);
Autoimmunerkrankung? Unbehandelt kommt es zu
einer „hyperglykämischen Ketoazidose“.
 Typ-2-Diabetes – engl. non-insulin-dependent diabetes
mellitus (NIDDM);
 Typ 2A: Erwachsene mit normalem Körpergewicht
 Typ 2B: Erwachsene mit erhöhtem Körpergewicht,
Insulinresistenz
© [email protected]
192
14.10.2011
Management
des Typ-1-Diabetes
 Diät: 50 % der Kalorien mit Kohlenhydraten, 35 % mit Fett,
15 % mit Proteinen
 Insulinauswahl und Zeitpunkt der Anwendung
 Applikationsstellen für Insulin (Bauch, Oberarm,
Hüftpartie, Oberschenkel)
 Kontrolle der Blutglucose
 Insulin in speziellen Situationen:
 Schwangerschaft
 schwere interkurrente Erkrankungen
 Koma
© [email protected]
193
14.10.2011
Insulin
Herstellung und Reinigung
 Humaninsulin (chemisch dem menschlichen Insulin
entsprechend):
 durch chemische Veränderung von tierischem Insulin
 gentechnisch hergestelltes Insulin: Der Code zur
Insulinproduktion kann in E. coli eingepflanzt werden
 Tierisches Insulin aus Rind- oder Schweinepankreas
(praktisch ohne Bedeutung)
 Insulin aus Rind- oder Schweinepankreas kann zur Bildung
von AIA (Anti-Insulin-Antikörpern) führen
© [email protected]
194
14.10.2011
Herstellung von Humaninsulin
Ala
Austausch von Alanin gegen
Threonin auf chemischem
oder gentechnologischem
Weg
Thr
Sulfid-Brücke
Schweine-Insulin
© [email protected]
Human-Insulin
195
14.10.2011
Verschiedene Insuline
 Kurz wirksame Insuline (Altinsulin)
 Schnell wirkende Insuline = Insulin-Analoga
(Lispro-Insulin, Aspart-Insulin, Glulisin-Insulin)
 Verzögerungs-Insuline (Basalinsulin)
 Bindung des Insulins an bestimmte Proteine oder
Zinkverbindungen
 Humaninsulin-Analoga (Glargin-Insulin, Detemir-Insulin)
 Mischinsuline (Kombinationsinsuline)
aus Altinsulin + Verzögerungsinsulin
 Spritz-Ess-Abstand variiert je nach Insulinart
© [email protected]
196
14.10.2011
Prinzip
der Verzögerungsinsuline
Thr
- +
Protamin
Human-Insulin
Durch entgegengesetzte Ladung im
subkutanen Gewebe schwer löslich
© [email protected]
197
14.10.2011
Warum Kombinationsinsuline?
Kurzwirksames Insulin
Verzögerungsinsulin
Kombinationsinsulin
Die Wirkung der
Kombinationsinsuline
setzt früh ein und
hält lange an.
0
3
© [email protected]
6
9
12
198
Std.
14.10.2011
Insulin im Blut
Intensivierte Insulintherapie
(Basis-Bolus-Therapie)
Frühstück Mittagessen Abendessen
*
*
*
Basalinsulin
Zeit
*schnellwirksames Insulin – kein Spritz-Ess-Abstand
© [email protected]
199
14.10.2011
Unerwünschte
Wirkungen von Insulin
 Hypoglykämie z.B. wegen Überdosierung
Folge: Schweißausbruch, Herzklopfen, Heißhunger,
Kopfschmerzen, Bewusstlosigkeit (hypoglykämischer
Schock).
Wichtig: Bei Anzeichen von Hypoglykämie sofort
Kohlenhydrate zu sich nehmen.
 Allergische Reaktionen sind möglich
 Fettschwund an den Injektionsstellen
(Lipodystrophie)
© [email protected]
200
14.10.2011
Interaktionen von Insulin mit
Arzneimitteln
 Verminderung der blutzuckersenkenden
Insulinwirkung durch:
 Schilddrüsenhormone
 Diuretika (Saluretika)
 Cortison
 -Blocker können die Warnsymptome einer
hypoglykämischen Reaktion wie Zittern und
Schweißausbruch unterdrücken.
© [email protected]
201
14.10.2011
Management
des Typ-2-Diabetes
Basistherapie
Bei Übergewicht
Bei Normalgewicht
Metformin
Glitazone
α-GlucosidaseHemmer
Sulfonylharnstoffe
α-GlucosidaseHemmer
Nach 3 Monaten HbA1c-Kontrolle:
Bei Werten > 7 %
(Risikofaktoren: Übergewicht, Rauchen)
© [email protected]
Weitere Optionen
Glinide
Insulin
202
14.10.2011
Orale Antidiabetika (1)
 -Glucosidase-Hemmer:
 Hemmung der intestinalen Glucosidasen
 Acarbose, Glucobay®
 Sulfonylharnstoffe und Glinide:
 Steigerung der Insulinsekretion
 Glibenclamid, Euglucon® N; Glimepirid, Amaryl®;
Nateglinid, Starlix®, Repaglinid, NovoNorm®
© [email protected]
203
14.10.2011
Orale Antidiabetika (2)
 Biguanide – Wirkungen:
Im Dünndarm: Hemmung der Glucoseresorption
Im Muskel: erhöhte Glucoseaufnahme
In der Leber: Reduzierung der Gluconeogenese
z.B. Metformin, Glucophage®
Biguanide werden oft in Kombination mit anderen oralen
Antidiabetika eingesetzt.
 Insulin-Sensitizer (Glitazone):
Erhöhen die Insulin-Aufnahme in die Zellen
Cave: Gewichtszunahme, erhöhte Frakturanfälligkeit bei Frauen
z.B. Pioglitazon, Actos®; Rosiglitazon, Avandia®
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204
14.10.2011
Wirkung
der Sulfonylharnstoffe
Bauchspeicheldrüse
Insulinfreisetzung
Glucose
Erhöhung der Sensitivität
der B-Zellen gegenüber
Glucose
© [email protected]
+ Sulfonylharnstoffe
205
14.10.2011
Orale Antidiabetika – Unerwünschte
Wirkungen und Interaktionen
 Unerwünschte Wirkungen:
 gastrointestinale Störungen
 Lactatazidose bei Metformin
 Interaktionen:
 Cumarine, -Blocker und Sulfonamide verstärken die
blutzuckersenkende Wirkung
 Diuretika vermindern sie
© [email protected]
206
14.10.2011
Diabetes-bedingte
Folgeerkrankungen
Makrovaskulär
Mikrovaskulär
Schlaganfall
Retinopathie
Myokardinfarkt
Nephropathie
Periphere arterielle
Verschlusskrankheit
(pAVK)
Ulkus, Gangrän
an den Füßen
© [email protected]
diabetisches
Fußsyndrom
207
14.10.2011
Schilddrüsenhormone
 Die Schilddrüse setzt zwei Hormone frei:
 Levothyroxin (L-Thyroxin = T4)
 Liothyronin (Triiodthyronin = T3)
 Im Gewebe wird T4 in T3 umgewandelt
 Wirkung des T3:
Beschleunigung von Stoffwechselprozessen
 Zusätzliche Bedeutung des T3:
Entwicklung der Organe, der Knochen, des Gehirns
und des Längenwachstums
© [email protected]
208
14.10.2011
Physiologie
der Schilddrüsenhormone
Schilddrüse
bildet
Iod
T3 + T4
T3
T4
T3
Gewebe
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T4
209
14.10.2011
Störungen der
Schilddrüsenfunktion (1)
Hypothyreose – Schilddrüsenunterfunktion
 Verlangsamung sämtlicher körperlicher, geistiger und
physischer Funktionen
 Folge:
Hypothermie, Blutzucker- und Blutdruckerniedrigung,
bei Kindern Störungen im Wachstum
 Behandlung:
Einnahme von Schilddrüsenhormonen
© [email protected]
210
14.10.2011
Störungen der
Schilddrüsenfunktion (2)
Hyperthyreose – Schilddrüsenüberfunktion
 Beschleunigung der Stoffwechselvorgänge
 Folge:
Erhöhung des Grundumsatzes, erhöhte
Körpertemperatur, Schweißausbruch, Abmagerung
 Behandlung:
Thyreostatika hemmen die Hormonbildung in der
Schilddrüse
© [email protected]
211
14.10.2011
Therapie der Hypound der Hyperthyreose
 Hypothyreose
 Therapie mit Schilddrüsenhormonen:
Levothyroxin (T4) z.B. Euthyrox®; L-Thyroxin®
Kombination T4 mit Iod : Jodthyrox®
 Hyperthyreose
 Verringerung der Iod-Aufnahme in die Schilddrüse:
Thiamazol, Favistan®;
Carbimazol, Carbimazol Henning®
 Hemmung des Einbaus von Iod in die Vorstufe der
Schilddrüsenhormone:
Propylthiouracil, Propycil®
© [email protected]
212
14.10.2011
Sexualhormone
 Weibliche Sexualhormone werden in den Ovarien
unter dem Einfluss der Gonadotropine FSH und LH
gebildet.
FSH = follikelstimulierendes Hormon
LH = luteinisierendes Hormon
 Estrogene, Gestagene
 Männliche Sexualhormone werden in den LeydigZwischenzellen des Hodens (Testes) gebildet
 Testosteron
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213
14.10.2011
Estrogene
Wirkungen und Indikationen
 Wirkungen
 Förderung des Wachstums der weiblichen Sexualorgane
 Ausprägung der sekundären Geschlechtsmerkmale
 Aufbau der Uterusschleimhaut (Proliferation)
 Hemmung der Ausschüttung von FSH, dadurch
Ovulationshemmung
 Indikationen
 Klimakterische Beschwerden durch Estrogenmangel
 Empfängnisverhütung in Kombination mit Gestagen
 Beim Mann: Prostatakarzinom
© [email protected]
214
14.10.2011
Gestagene
Wirkungen und Indikationen
 Wirkungen
 Vorbereitung der Uterusschleimhaut auf die Einnistung des
befruchteten Eies
 Hemmung der Ausschüttung von LH aus der Hypophyse,
dadurch Ovulationshemmung
 Indikationen
 Uterushypoplasie, Dysmenorrhö und prämenstruelle
Beschwerden
 Zur Empfängnisverhütung allein (Minipille) oder zusammen
mit Estrogenen
 In hoher Dosierung zur postkoitalen Empfängnisverhütung
(einmalige Gabe)
© [email protected]
215
14.10.2011
Orale Kontrazeptiva
Wirkprinzip
Durch die tägliche Einnahme von Estrogenen und
Gestagenen wird über die Hypophyse die Ausschüttung
von FSH und LH gebremst.
Eine Eireifung und ein Eisprung sind nicht möglich.
© [email protected]
216
14.10.2011
Typen der oralen Kontrazeptiva
 Einphasenpille:
 Estrogen + Gestagen über 21–22 Tage
 Mikropille: weniger als 50 µg Estrogen
 Sequentialpille:
 Bis Tag 7 oder 11 Estrogen allein
 dann Kombination mit Gestagen
 Stufenpräparat:
 Gestagenanteil wird in 2 oder 3 Stufen gesteigert
 Estrogenanteil fix oder von Tag 7–12 leicht angehoben
 Minipille:
nur Gestagen, häufig Blutungsunregelmäßigkeiten
© [email protected]
217
14.10.2011
Testosteron
Wirkungen und Indikationen
 Wirkungen
 Förderung der männlichen Geschlechtsmerkmale
 Erhöhung der Vitalität der Spermien
 Steigerung des Eiweißaufbaus (anabole Wirkung)
 Indikationen
 Androgenmangel, Impotenz, Ejakulationsstörungen
 Bei der Frau: inoperables Mammakarzinom
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218
14.10.2011
Gewebshormon (Histamin)
 Histamin wird in Blut- und Gewebemastzellen gebildet und
löst seine Wirkung an bestimmten Geweben aus: Lunge,
Haut, Magen-Darm-Trakt
 Wirkung am H1-Rezeptor:
 Kontraktion der Bronchialmuskulatur (allergisches
Asthma)
 Erschlaffung der Gefäßmuskulatur (Hypotonie)
 Quaddelbildung und Ödeme (Juckreiz, Bluteindickung)
 Wirkung am H2-Rezeptor
 Steigerung der Drüsensekretion (Säuresekretion im
Magen)
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219
14.10.2011
H1-Antihistaminika
 Verdrängen Histamin vom H1-Rezeptor und wirken
antiallergisch
 Nichtsedierende H1-Antihistaminika:
 Fexofenadin, Telfast®
 Loratadin, Lisino®; Desloratadin, Aerius®
 Cetirizin, Zyrtec®; Levocetiricin, Xusal®
 Sedierendes H1-Antihistaminikum
 Dimetinden, Fenistil®
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220
14.10.2011
H1-Antihistaminika – Indikationen
und unerwünschte Wirkungen
 Indikationen
Heuschnupfen, Insektenstiche, Urtikaria,
Sonnenbrand, Arzneimittelallergien
 Unerwünschte Wirkungen
Teilweise Sedierung und Herabsetzung des
Reaktionsvermögens – wichtig für Autofahrer
Mundtrockenheit
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221
14.10.2011
Andere wichtige Arzneimittel
bei Allergien
 Cromoglicinsäure:
 hemmt die Histaminfreisetzung, wirkt lokal
 ist in diversen antiallergischen Augentropfen und
Nasensprays enthalten
 z.B. Intal® N Aerosol
 Corticosteroide:
zur lokalen und systemischen Anwendung
 Adrenalin:
0,5 ml von 1:1000 i.m. beim anaphylaktischen Schock –
behebt Bronchospasmus und Gefäßerweiterung
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222
14.10.2011
Osteoporose
 Osteoporose ist bei postmenopausalen Frauen und
älteren Männern eine häufige Ursache von
Knochenfrakturen.
 Sie entsteht durch Verlust an Knochenmasse und
Knochenfestigkeit im Alter, durch eine zu geringe
Calciumversorgung und durch Bewegungsmangel.
Eine Langzeittherapie mit Cortison kann eine
Osteoporose erzeugen.
 Ältere Patienten sollten neben einer calciumhaltigen
Ernährung zusätzlich Vitamin D3 einnehmen.
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223
14.10.2011
Osteoporose
Therapie (1)
 Fluoride:
 unterstützen die Knochenneubildung, die Ansprechrate
ist gering
 Präparat: z.B. Ossin®
 Bisphosphonate:
 Sie verhindern die Calciumfreisetzung aus dem Knochen.
Sie werden in den Knochen eingebaut und haben eine
lang anhaltende Wirkung.
 Präparate: z.B. Pamidronat, Aredia®; Alendronat,
Fosamax®; Ibandronat, Bondronat®; Zoledronat,
Aclasta®
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224
14.10.2011
Osteoporose
Therapie (2)
 Calcitonin:
 ein Peptidhormon, hemmt den Knochenabbau
 Präparat: z.B. Karil®
 Raloxifen:
 wirkt über den Estrogenrezeptor auf die Knochen
 Präparat: Evista®
 Strontiumranelat
 fördert die Mineralisation des Knochens
 Präparat: Protelos®
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225
14.10.2011
Herz-Kreislauf-System
Kapitel 13
© [email protected]
226
14.10.2011
Herz-Kreislauf-System
Behandlung von Störungen im Herz-Kreislauf-System:
 Arzneimittel zur Behandlung der Herzinsuffizienz:
verschiedene Arzneimittelgruppen zur Entlastung des Herzens je
nach Schweregrad der Erkrankung
 Antiarrhythmika:
verschiedene Arzneimittelgruppen zur Behandlung von
Herzrhythmusstörungen
 Koronarmittel:
Mittel zur Behandlung der koronaren Herzkrankheit
 Antihypertensiva:
Mittel zur Behandlung des Bluthochdrucks
 Antihypotensiva:
Arzneimittel bei niedrigem Blutdruck
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227
14.10.2011
Therapie der Herzinsuffizienz (1)
Entlastung des Herzens durch Verringerung der Herzarbeit
 ACE Hemmer:
– senken den peripheren Widerstand und verringern den
venösen Rückstrom
– z.B. Captopril, Lopirin®; Enalapril, Xanef®; Ramipril, Delix®
 Angiotensin-II-Antagonisten (AT1-Blocker):
– Anwendung wie ACE-Hemmer
– z.B. Candesartan, Blopress®; Valsartan, Diovan®
 Diuretika:
– fördern die Flüssigkeitsausscheidung
– z.B. Torasemid, Torem®
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228
14.10.2011
Therapie der Herzinsuffizienz (2)
 Aldosteronantagonisten:
 Zusatztherapie bei fortgeschrittener Herzinsuffizienz
 z.B. Eplerenon, Inspra®
 β-Blocker:
 senken den Sauerstoffbedarf durch Dämpfung des
Sympathikus
 z.B. Bisoprolol, Concor®
 Herzglykoside:
 verbessern die Belastbarkeit, in Kombinationstherapie
 z.B. Digitoxin, Digimerck®
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229
14.10.2011
Antiarrhythmika
Sie sollen den gestörten Herzrhythmus normalisieren.
Störungen des Herzrhythmus:
 Tachykardie: zu schnelle Herzfrequenz mit mehr als 100
Schlägen pro Minute.
Behandlung mit Arzneimitteln verschiedener Stoffklassen,
z.B. Amiodaron, Cordarex®; Verapamil, Isoptin®
 Bradykardie: verlangsamte Herzfrequenz mit weniger als
60 Schlägen pro Minute.
Behandlung durch Einsetzen eines Herzschrittmachers,
ansonsten Orciprenalin, Alupent®; Notfallbehandlung mit
Atropin.
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230
14.10.2011
Koronarmittel
Koronarmittel: verschiedene Arzneimittelgruppen zur
Behandlung der koronaren Herzkrankheit, z.B.
 Nitrate: Zur Therapie des Angina-pectoris-Anfalls, zur
Prophylaxe und Langzeittherapie
 -Blocker
 Calciumantagonisten
Ziel der antianginösen Therapie:
 Senkung des myokardialen Sauerstoffverbrauchs
 Erhöhung des Sauerstoffangebots
 Beseitigung von Koronarspasmen
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231
14.10.2011
Auswahl von Nitraten
Typ
INN
Handelsname
Beim akuten Anfall
Glyceroltrinitrat
Isosorbiddinitrat
Nitrolingual®
isoket®
Zur Prophylaxe und
Langzeittherapie
Glyceroltrinitrat
Isosorbidmononitrat
Isosorbiddinitrat
Pentaerythrityltetranitrat
Nitroderm TTS®
Ismo®
isoket® retard
Dilcoran® 80
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232
Antihypertensiva
Die „Basis-Arzneimittel“ zur Behandlung der Hypertonie sind:
 Diuretika: z.B. Furosemid, Lasix®; Hydrochlorothiazid,
Esidrix®; (häufig in Kombination)
 -Blocker: z.B. Metoprolol, Beloc-Zok®;
Bisoprolol, Concor®; Atenolol, Tenormin®
 Calciumantagonisten:
Dihydropyridin-Typ: z.B. Nifedipin, Adalat®
Verapamil-Typ: z.B. Verapamil, Isoptin®
 ACE-Hemmer: z.B. Captopril, Lopirin®; Ramipril, Delix®
 Angiotensin-II-Antagonisten (AT1-Hemmer): z.B. Losartan,
Lorzaar®; Valsartan, Diovan®
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233
14.10.2011
Calciumantagonisten (1)
 Sie hemmen am Herzen und an der glatten
Muskulatur den Calciumeinstrom ins Zellinnere.
 Wirkung am Herzen:
Senkung der Herzfrequenz, der AV-Überleitung und
der Kontraktionskraft
 Wirkung an der glatten Muskulatur:
 gefäßerweiternd auf arterielle Blutgefäße
 Senkung der Nachlast, des Blutdrucks, des Sauerstoffverbrauchs, des peripheren Widerstands
 Verhinderung des Koronararterienspasmus
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234
14.10.2011
Calciumantagonisten (2)
 Präparate:
 Diltiazem, Dilzem®; Verapamil, Isoptin® wirken am
Herzen und der glatten Muskulatur.
Hauptnebenwirkung: Verstopfung
 Nifedipin, Adalat® wirkt mehr an der glatten Muskulatur.
Hauptnebenwirkung: Reflextachykardie, starker
Blutdruckabfall
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235
14.10.2011
ACE-Hemmer
Angiotensinogen
Renin
Angiotensin I
AngiotensinConvertingEnzym
Angiotensin II
ACE-Hemmer
AT1
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AT2
236
Hemmung der
Angiotensin-IIBildung, dadurch
keine Wirkung auf
die AT1- und
AT2-Rezeptoren
14.10.2011
Angiotensin-II-Antagonisten
(AT1-Hemmer)
Angiotensinogen
Renin
AngiotensinConvertingEnzym
Angiotensin I
Angiotensin II
AT1-Hemmer
AT1
© [email protected]
237
AT2
Spezifische Blockade
des AT1-Rezeptors
14.10.2011
Blut
Kapitel 14
© [email protected]
238
14.10.2011
Plasmaersatzmittel
 Mittel zur Auffüllung des Gefäßsystems bei starken
Blut- oder Plasmaverlusten
 Anforderungen an die Plasmaersatzmittel:
 müssen genügend lange im Gefäßsystem verweilen,
daher sind reine Salzlösungen nicht geeignet
 möglichst keine Allergisierung (großes Problem der
körperfremden Plasmaersatzmittel)
© [email protected]
239
14.10.2011
Plasmaersatzmittel
Produkte
 Körpereigene
 Human-Albumin
 Plasmaprotein-Lösungen (PPL):
enthalten Albumin + Globuline
 Frischplasma (FFP):
Albumin + Globuline + Gerinnungsfaktoren
 Körperfremde
 Hydroxyethylstärke, z.B. HAES-steril®, Voluven®
 Gelatine, z.B. Gelafundin®
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240
14.10.2011
Dokumentationspflichten
nach Transfusionsgesetz
Bei Anwendung von aus menschlichem Blut hergestellten
Arzneimitteln ist eine chargenbezogene Dokumentation in
der Akte eines jeden Patienten vorgeschrieben.
Gültig für:
 Blutprodukte: Frischblut, Plasma, Plasmabestandteile,
z.B. Humanalbumin, Gerinnungsfaktoren (auch
gentechnologisch hergestellte)
 Homologe Seren, Immunglobuline
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241
14.10.2011
Blutgerinnungshemmende
Mittel
 Heparine
Sie verhindern die Blutgerinnung durch Angriff an
verschiedenen Stellen im Gerinnungssystem. Zur Wirkung ist
die Anwesenheit von Antithrombin III (AT III) erforderlich. AT III
(Kybernin®) kann bei Bedarf zusätzlich gegeben werden:
schnelle Hemmung der Blutgerinnung. Die niedermolekularen
Heparine (NMH) wirken länger als Standard-Heparin.
 Cumarine
Sie hemmen die Wirkung von Vitamin K und so den Aufbau von
Prothrombin und anderen Gerinnungsfaktoren. Wegen des
verzögerten Wirkungseintritts von 1–3 Tagen sind sie
schlechter steuerbar als Heparine.
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242
14.10.2011
Wirkungsmechanismus
des Heparins
1. Aktivierung des Gerinnungsfaktors
Inaktiver Gerinnungsfaktor
II
IX
Aktivierter Gerinnungsfaktor
IXa
Xa
IIa
XIIIa
X
XIII
Aktivierung durch Abspaltung
eines Eiweißbruchstücks
z.B. durch Verletzung der Gefäßoberfläche
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243
14.10.2011
Wirkungsmechanismus
des Heparins
2. Langsame Inaktivierung des Gerinnungsfaktors
durch AT III (Antithrombin III) allein
Aktiver Gerinnungsfaktor
Inaktivierter Gerinnungsfaktor
AT III
AT III
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244
14.10.2011
Wirkungsmechanismus
des Heparins
3. Rasche Inaktivierung des Gerinnungsfaktors
durch AT III mit Heparin
Aktivierter Gerinnungsfaktor
Inaktivierter Gerinnungsfaktor
ATIIIIII
AT
AT III
Heparin
Heparin
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245
14.10.2011
Ablauf der Blutgerinnung
Aktivierter Gerinnungsfaktor
Prothrombin
Thrombin
Fibrinogen
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246
Fibrin
14.10.2011
Heparin
verhindert die Blutgerinnung
Heparin
Prothrombin
Thrombin
Fibrinogen
© [email protected]
Fibrin
247
14.10.2011
Heparine – Indikationen und
unerwünschte Wirkungen
 Indikationen
 Prophylaxe und Therapie von venösen Thrombosen und
Lungenembolie
 in der Akutphase des Herzinfarktes
 bei Vorhofflimmern
 Bei der Dialyse wird niedermolekulares Heparin (NMH)
verwendet.
 Unerwünschte Wirkungen
 Blutungen
 heparininduzierte Thrombozytopenie (HIT)
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248
14.10.2011
Cumarine – Indikationen, unerwünschte
Wirkungen und Kontraindikationen
 Indikationen
Prophylaxe von Thromboembolien, v.a.
Langzeitprophylaxe (wegen peroraler Verabreichung)
 Unerwünschte Wirkungen
 Blutungen an Haut und Schleimhaut (wenn die Dosis
nicht kontrolliert wird)
 Absetzen vor Operationen nötig, statt dessen Gabe von
Heparin wegen besserer Steuerbarkeit
 Kontraindikationen
Schwangerschaft, Stillzeit
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249
14.10.2011
Cumarine
Interaktionen
 Wirkungsverstärkend wirken:
 Mittel zur Hemmung der Harnsäurebildung
(z.B. Allopurinol)
 nichtsteroidale Antirheumatika (z.B. Voltaren®), Salicylate
(z.B. Aspirin®)
 orale Antidiabetika (z.B. Euglucon® N)
 Wirkungsabschwächend wirken:
 Diuretika
 Estrogene
 Herzglykoside
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250
14.10.2011
Gebräuchliche
Heparine und Cumarine
 Heparine
 Normalheparin: Heparin-Natrium
 Niedermolekulare Heparine: Mono-Embolex® NM,
Fragmin® P (forte), Clexane®, Fraxiparin®, innohep®
 Heparin-Analog: Fondaparinux, Arixtra®
 Cumarine
 In Deutschland: Phenprocoumon, Marcumar®
 In USA: Warfarin
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251
14.10.2011
Hämostase
(Blutstillungssystem)
Physiologisch im
Gleichgewicht
Fibrinbildung
mit Blutfaktoren,
Ca2+-Ionen
und Vitamin K
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Fibrinolyse
mit PlasminAktivatoren
252
14.10.2011
Hämostyptika (1)
Mittel zur Blutstillung
Die Gerinnungsfaktoren werden aus Spenderblut
gewonnen.
Indikationen:
 Angeborene Koagulopathien (Gerinnungsstörungen)
– Hämophilie A (Faktor-VIII-Mangel)
– Hämophilie B (Faktor-IX-Mangel), seltener
 Erworbene Koagulopathien
– „Verbrauchskoagulopathien“
© [email protected]
253
14.10.2011
Hämostyptika (2)
Präparate
 Faktor VIII: Beriate® P
 mit von-Willebrand-Faktor: Haemate® HS, Wilate®
 gentechnologisch hergestellt: Kogenate®, Advate®, Helixate®
 Faktor VII: Eptacog alpha, Novo Seven® (gentechn.)
 Faktor IX: Berinin® HS
 Kombinationen: PPSB (Prothrombin = Faktor II, Prokonvertin =
Faktor VII, Stuart-Faktor = Faktor X, Antihämophiler Faktor B =
Faktor IX), Octaplex®, Beriplex®
 Fibrinogen, Haemocomplettan® HS
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254
14.10.2011
Hämostyptika (3)
 Virusinaktivierung (von HIV und Hepatitis-Viren) bei
der Gewinnung aus Spenderblut
 durch Hitze (üblich: 10 Std. 60 °C)
 durch Lösen der Virushülle (SD-Verfahren)
 Chargen-Dokumentation nach Transfusionsgesetz
erforderlich
© [email protected]
255
14.10.2011
Fibrinolytika
 Fibringerinnsel (Thromben): werden durch ein
körpereigenes System des Blutes langsam aufgelöst –
ältere Gerinnsel nicht – auch nicht durch Heparin oder
Antikoagulanzien
 Fibrinolytika: aktivieren das körpereigene
fibrinlösende System
Anwendung: Lysetherapie, z.B. nach Herzinfarkt,
ischämischem Schlaganfall, Lungenembolie,
Venenthrombose
Urokinase; Alteplase, Actilyse®;
Reteplase, Rapilysin®; Tenecteplase, Metalyse®
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256
14.10.2011
Fibrinolytika – Wirkungsweise
Umwandlung von Plasminogen in Plasmin
Plasminogen
Selektive Plasminogenumwandler
Alteplase
Reteplase
Tenecteplase
Plasmin
spaltet den Fibrinthrombus
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257
14.10.2011
Antifibrinolytika
 Wirkungsweise:
Hemmung der pathologisch erhöhten Fibrinolyse
 Anwendung:
 z.B. im Schock und zur Einsparung von Blutkonserven in
der Herzchirurgie
 Präparate:
Aprotinin, Trasylol®
Tranexamsäure, Cyklokapron®
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258
14.10.2011
Respirationstrakt
Kapitel 15
© [email protected]
259
14.10.2011
Respirationstrakt
 Antiasthmatika
Mittel zur Therapie des Bronchialasthmas und der
chronisch obstruktiven Lungenerkrankung (COPD)
 Antitussiva
Mittel, die den Hustenreflex durch Hemmung des
Hustenzentrums unterdrücken
 Expektoranzien
Mittel zur Verflüssigung oder Viskositätserniedrigung
des Bronchialsekrets – das Abhusten wird erleichtert
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260
14.10.2011
Antiasthmatika (1)
Arzneimittelgruppen zur symptomatischen Therapie
 2-Sympathomimetika (2-Agonisten) zur Inhalation:
z.B. Salbutamol, Sultanol®; Fenoterol, Berotec®;
Salmeterol, aeromax®; Formoterol, Foradil® P
 Glucocorticoide als antiphlogistische Therapie zum
Inhalieren oder oral
Inhalierbar sind:
z.B. Beclometason, Ventolair®; Budesonid, Pulmicort®;
Ciclesonid, Alvesco®; Fluticason, Flutide®
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261
14.10.2011
Antiasthmatika (2)
 Theophyllin oral: z.B. Bronchoretard®
 Anticholinergika: verzögerter
bronchospasmolytischer Effekt
z.B. Ipratropiumbromid, Atrovent®
 Hemmstoffe der Histaminfreisetzung: bei allergisch
bedingtem Asthma
´z.B. Cromoglicinsäure, Intal®; Nedocromil, Tilade®
 Leukotrien-Antagonisten:
z.B. Montelukast, Singulair®
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262
14.10.2011
Bronchospasmolytika
Inhalation oder Einnahme
Theophyllin
2-Sympathomimetika
Anticholinergika
Lunge
eng
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Bronchien
weit
263
14.10.2011
Cortison wirkt
entzündungshemmend
Inhalation
Beclometason
Budesonid
Ciclesonid
Fluticason
Lunge
entzündet
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Bronchien
264
nicht entzündet
14.10.2011
Stufentherapie
des Asthmas
Asthmaanfälle
Therapie
leichte
2-Symphatomimetika
bei Bedarf
mittelschwere
2-Symphatomimetika
+ inhalatives Corticoid
schwere
zusätzlich Theophyllin
sehr schwere
zusätzlich ein orales Corticoid
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265
14.10.2011
Technische
Inhalationshilfen
 Dosieraerosole (DA): sind treibgashaltig oder treibgasfrei
(treibgasfreie DAs = Pulverinhalatoren)
 Spacer: Inhalationshilfe für treibgashaltige DAs
 Autohaler®: Atemzugausgelöste treibgashaltige DAs,
z.B. Ventolair®
 Diskhaler®: Pulverinhalation, Trockenaerosole,
z.B. Flutide®
 Rotadisk®: Mehrfachdosismagazin für den Diskhaler®
 Turbohaler®: Trockenaerosole, enthalten 200–300 Hübe,
z.B. Pulmicort®
 Aerolizer®: Pulver-Inhalationshilfe, z.B. Foradil® P
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266
14.10.2011
Asthmamittel zur Inhalation
Anwendung
Verabreichung
 Dosieraerosol schütteln, ausatmen, mit den Lippen
fest das Mundstück umschließen, sprühen und
gleichzeitig einatmen, Atem möglichst 10 Sekunden
anhalten. Bei einer Zweitanwendung mindestens
1 Minute warten.
 Falls 2-Symphatomimetikum und Corticoid zur
gleichen Tageszeit inhaliert werden, erst
2-Symphatomimetikum anwenden, 5 Minuten
warten, dann das Corticoid inhalieren.
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267
14.10.2011
Antitussiva
 Antitussiva sind Arzneimittel, die den Hustenreflex und
den Hustenreiz unterdrücken. Sie sollten nur bei
trockenem Reizhusten verwendet werden, da sonst das
Abhusten des Bronchialsekrets verhindert wird.
 Präparate:
 Codeinderivate in Codipront®, Paracodin®
Codein ist ein Bestandteil des Opiums! Hauptnebenwirkung
ist Verstopfung.
 Nichtcodeinpräparate:
z.B. Dextromethorphan, Neo Tussan®
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268
14.10.2011
Expektoranzien
 Expektoranzien erleichtern oder beschleunigen die
Entfernung von Bronchialsekret aus den Bronchien
und der Trachea; sie verflüssigen den Schleim.
 Alle Expektoranzien mit viel Flüssigkeit einnehmen.
Ihr therapeutischer Wert ist umstritten: die
Flüssigkeitszufuhr ist wahrscheinlich allein für die
expektorierende Wirkung verantwortlich.
 Präparate: z.B.
 Acetylcystein, Fluimucil®; Bromuc®; ACC®
 Ambroxol, Mucosolvan®
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269
14.10.2011
Magen-Darm-Kanal
Kapitel 16
© [email protected]
270
14.10.2011
Magen-Darm-Mittel (1)
 Verdauungsenzyme: beheben Verdauungsstörungen, die
durch einen Enzymmangels entstehen z.B. Kreon®
 Antazida: sind Mittel, die die überschüssige Magensäure
durch Neutralisation binden
z.B. Magnesium-/Aluminiumhydroxid, Maalox®
 Ulkusmittel: zur Therapie von Magen-Darm- Geschwüren
 H2-Antihistaminika: z.B. Ranitidin, Sostril®
 Protonenpumpenhemmer: z.B. Omeprazol, Antra®
 Zytoprotektiva: Sucralfat, Ulcogant®; Misoprostol, in
Arthotec®
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271
14.10.2011
Magen-Darm-Mittel (2)
 Motilitätsfördernde Mittel: werden zur Förderung der
Magen- und Darmmotilität eingesetzt, wirken über die
Freisetzung von Acetylcholin, auch als Antiemetika in der
Chemotherapie
z.B. Metoclopramid, Paspertin®
 Laxanzien (Abführmittel)
z.B. Natriumpicosulfat, Laxoberal®; Bisacodyl, Dulcolax®;
weitere verschiedene Stoffgruppen
 Antidiarrhoika (bei Durchfallerkrankungen)
z.B. Loperamid, Imodium®
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272
14.10.2011
Ulkusmittel (1)
Zur Ulkustherapie eignen sich:
 H2-Antihistaminika: sie blockieren die H2-Rezeptoren des
Histamins und unterdrücken so die Magensäuresekretion
z.B. Ranitidin, Sostril®, Zantic®
 Protonenpumpenhemmer: unterdrücken die
Magensäureproduktion
z.B. Omeprazol, Antra MUPS®; Pantoprazol, Pantozol®
 Eradikationstherapie: Kombination von zwei Antibiotika
mit einem Protonenpumpenhemmer zur Eradikation von
Helicobacter pylori = Auslöser von Magenulzera
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273
14.10.2011
Ulkusmittel (2)
 Zytoprotektiva
 Sucralfat, Ulcogant® bildet eine Schutzschicht auf der
Magenschleimhaut
 Misoprostol, zusammen mit Diclofenac in Arthotec®, ist
ein schutzschleimbildendes Prostaglandin (nicht zur
Langzeiteinnahme geeignet wegen Diarrhö)
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274
14.10.2011
Misoprostol
als Schleimhautschutz
Ohne Misoprostol
Mit Misoprostol
Magensäure
Magenschleimhaut
Schleim
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Verstärkte Schleimbildung unter Misoprostol
275
14.10.2011
Laxanzien
 Pflanzliche Laxanzien: Sennesblätter, Rhabarber, Aloe, z.B. in
Alasenn®
 Quellstoffe: z.B. Flohsamen, in Mucofalk®
 Gleitmittel: auf Paraffinölbasis, z.B. in Obstinol® (Vorsicht: VitaminADEK-Verlust)
 Osmotisch wirkende Laxanzien:
 Lactulose, Eugalac® (unterdrückt bei Leberzirrhose die
Ammoniakresorption im Kolon durch pH-Senkung)
 Practo-Clyss®; Macrogol, Movicol®; (Golytely-Trinklösung zur
Koloskopievorbereitung)
 Mittel, die die Wasserresorption beeinflussen: z.B.
Natriumpicosulfat, Dulcolax® NP Tropfen; Laxoberal® (Vorsicht:
Kaliumverlust bei chronischem Gebrauch)
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276
14.10.2011
Laxanzien-Abhängigkeit
Obstipation
Laxans
Darmträgheit
Kolon
Hypokaliämie
Natrium-, Kalium- und Wasserverlust
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277
14.10.2011
Nieren, Prostata und
Wasser-Elektrolythaushalt
Kapitel 17
© [email protected]
278
14.10.2011
Diuretika
 Diuretika sind Arzneimittel, die eine vermehrte
Harnausscheidung bewirken.
 Die erhöhte Wasserausscheidung wird vor allem durch eine
vermehrte Ausscheidung körpereigener Salze, insbesondere
NaCl und KCl, erreicht.
 Saluretika sind Diuretika, die gezielt Natriumsalze
ausscheiden.
 Indikationen: Ausschwemmung von Ödemen, Hypertonie,
Herzinsuffizienz
 Hinweis: Diuretika-Gabe an den Tagesablauf des Patienten
anpassen, Effizienz der Diurese durch Prüfung des
Körpergewichts kontrollieren
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279
14.10.2011
Angriffsorte der verschiedenen
Diuretika am Nephron
Glomerulum
Tubulussegment
Diuretikum
Henle-Schleife
z.B. Furosemid
Frühdistaler Tubulus
z.B. Hydrochlorothiazid
Spätdistaler Tubulus
z.B. Amilorid
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280
14.10.2011
Diuretika
Einteilung (1)
 Schleifendiuretika:
Sie fördern die Na+-, K+- und Cl–-Ausscheidung im
Bereich der Henle-Schleife. Die Wirkung setzt rasch
ein, ist intensiv und dauert nur wenige Stunden.
Steigende Dosierungen erhöhen die Diurese. Sie sind
noch wirksam, wenn Thiazide nicht mehr ansprechen.
Beispiele: Furosemid, Lasix®; Torasemid, Unat®
 Thiazide:
Sie fördern die Na+-, K+- und Cl–-Ausscheidung im
frühdistalen Tubulus.
Beispiele: Hydrochlorothiazid, Esidrix®
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281
14.10.2011
Diuretika
Einteilung (2)
 Kaliumsparende Diuretika:
Sie wirken im spätdistalen Tubulus, schwache Diurese.
Beispiele:
 Spironolacton, Osyrol®; Amilorid, Triamteren
 als Kombination mit Thiaziden oder Schleifendiuretika in
Dytide® H, Moduretik®, Osyrol-Lasix®
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282
14.10.2011
Diuretika – Unerwünschte
Wirkungen und Interaktionen
Unerwünschte Wirkungen:
 Kaliumverluste (gilt für Thiazide und Schleifendiuretika)
Folge: Schwächegefühl, Schläfrigkeit, Brechreiz, Obstipation
Kaliumreiche Kost empfehlen: z.B. Bananen, Aprikosen,
Bohnen, Spinat
 Hyperkaliämie mit kaliumsparenden Diuretika
 Gichtschub wegen Hemmung der Harnsäure-Ausscheidung
Interaktionen:
 Ein möglicher Kaliummangel kann die Toxizität der DigitalisGlykoside erhöhen.
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283
14.10.2011
Prostatamittel
 Mittel zur Therapie der gutartigen Vermehrung von
Drüsengewebe in der Prostata (Prostatahyperplasie)
 Arzneimittel:
 Alpha-Reduktase-Hemmer: wirken auf den TestosteronStoffwechsel ein
z.B. Finasterid, Proscar®
 Alpha-Blocker mit spezifischer Wirkung auf das
Prostatagewebe
z.B. Alfuzosin, Urion®; Tamsulosin, Alna®Ocas
 pflanzliche Mittel
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284
14.10.2011
Infusionstherapie (1)
Wasser- und Elektrolythaushalt
 Lösungen zum Auffüllen von kleinen Volumina, zur
Regulierung des Elektrolyt- und Wasserhaushalts und
des Säure-Basen-Gleichgewichts:
z.B. Sterofundin®
 Trägerlösungen für Arzneimittel:
z.B. Natriumchloridlösung 0,9%, Ringer-Lösung,
Glucose-Lösung 5%
 Elektrolytkonzentrate zum gezielten Ersatz von
bestimmten Elektrolyten
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285
14.10.2011
Infusionstherapie (2)
 Lösungen zur parenteralen Ernährung:
z.B. Intramin G® (peripher), Aminomix® (zentraler
Zugang), Kohlenhydrat-Lösungen, Fett-Lösungen
(Intralipid®)
 Spezial-Lösungen:
z.B. bei Lebererkrankungen (Aminosteril® N-Hepa)
oder bei Nierenerkrankungen (Nephrosteril®)
 Träger- und Spüllösungen:
z.B. Kochsalz-Lösung 0,9 %, Ringer-Lösung, GlucoseLösung 5 %
© [email protected]
286
14.10.2011
Ernährung und
Nahrungsmittelbestandteile
Kapitel 18
© [email protected]
287
14.10.2011
4-Stufen-System der
parenteralen Ernährung
Stufe Zustand
Stoffwechsel
Zugang
Definition
Regime
1
gut
normal
peripher
Wasser und
Elektrolyte
2
gut
normal eingeschränkt
peripher
hypokalorische
Ernährung
Sterofundin
oder RingerLösung
®
Intramin G
3
gut mäßig
eingeschränkt
zentral
normokalorische Aminomix® oder
®
Ernährung
Nutriflex
4
mäßig - schwerer
schlecht Stress-Stoffwechsel
zentral
bilanzierte
Ernährung
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288
®
Komponenten
aus
Aminosäuren,
Kohlenhydraten
und Fett
Lipidsenker
Die wichtigsten Blutlipide sind Cholesterol und Triglyceride.
 Einteilung der Lipoproteine:
 HDL (high-density-lipoproteins), niedriger Cholesterolgehalt
 LDL (low-density-lipoproteins), Hauptbestandteil ist Cholesterol
 VLDL (very-low-density-lipoproteins), transportieren vor allem
Triglyceride
 Ursachen für erhöhte Lipidwerte:
 genetische Ursachen
 falsche Ernährung
 Alkoholismus
 Stoffwechselerkrankungen (Diabetes, Gicht)
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289
14.10.2011
Lipidsenker
Beispiele (1)
 Anionenaustauscher:
 binden Gallensäuren, der Körper gleicht das Defizit über
LDL aus
 Colestipol, Cholestabyl®; Colestyramin, Lipocol-Merz®
 Fibrate:
 senken Triglyceride, Cholesterin, erhöhen HDL
 Nachteil: Gallensteinbildung möglich
 Gemfibrozil, Gevilon®
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290
14.10.2011
Lipidsenker
Beispiele (2)
 Cholesterin-Synthese-Enzym-Hemmer (CSE-Hemmer):
 hemmen das Schlüsselenzym der Cholesterol-synthese
 senken Triglyceride, Cholesterin, erhöhen HDL
 Nebenwirkungen: Diarrhö, selten Transaminasen-anstieg,
Linsentrübung im Tierversuch
 z.B. Atorvastatin, Sortis®; Pravastatin, Pravasin®
 Cholesterinaufnahmehemmer:
 hemmt die Aufnahme des Cholesterins im Darm
 Ezetimib, Ezetrol®
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291
14.10.2011
Infektionskrankheiten
Arzneimittel zur Prävention
und Therapie
Kapitel 19
© [email protected]
292
14.10.2011
Desinfektionsmittel
 Desinfektion ist die Abtötung von vermehrungsfähigen
Erregern auf Haut, Schleimhaut, Gegenständen und
Flächen.
 Die Wirksamkeit von Desinfektionsmitteln ist abhängig
von:




Konzentration
Einwirkzeit
Einwirktemperatur
Art des abzutötenden Erregers (unterschiedliche
Empfindlichkeit)
© [email protected]
293
14.10.2011
Antiinfektiva (1)
Antiinfektiva sind Arzneimittel, die gegen
Infektionskrankheiten eingesetzt werden.
Kriterien zur Beurteilung der Antiinfektiva:
 Wirkungsbereich: gegen Bakterien, Pilze oder Viren
 Wirkungsspektrum: gegen welche Keime wirkt das
Mittel, z.B. Breitspektrum-Penicillin
 Wirkungsmechanismus: wie wirkt das Mittel,
z.B. Substanz hemmt den Zellwandaufbau der
Bakterien (Penicilline)
© [email protected]
294
14.10.2011
Antiinfektiva (2)
 Wirkungstypen:
 bakteriostatisch (Hemmung der Keimvermehrung), z.B.
Co-trimoxazol, Eusaprim®
 bakterizid (keimtötend), z.B. Penicillin
 Wirkungsaktivität: gibt an, welche Konzentration am
Wirkort vorhanden sein muss (MHK = minimale
Hemmkonzentration)
 Resistenz: Unempfindlichkeit der Erreger gegenüber
einer Substanz – Antibiogramme – Resistenzstatistik
© [email protected]
295
14.10.2011
Antiinfektiva
Einteilung
 Antibiotika
Mittel gegen bakterielle Infektionen – eine breite Palette
von Substanzen
 -Lactam-Antibiotika: z.B. Penicilline, Cephalosporine
 andere Antibiotika: Aminoglykoside, Makrolide, Chinolone,
Glykopeptide u.a.
 Antimykotika
Mittel zur Behandlung von Pilzinfektionen
 Antivirale Arzneimittel
Mittel zur Behandlung von Viruserkrankungen
© [email protected]
296
14.10.2011
Angriffspunkte der Antibiotika
Bakterienzelle
Zellwand
Penicilline
Zellkern
Gyrasehemmer
Zellstoffwechsel
Makrolide
Aminoglykoside
© [email protected]
297
14.10.2011
Vor, zu und nach dem Essen?
Am Beispiel oraler Antibiotika und
antiviraler Arzneimittel
Einnahmezeitpunkt
Beispiele
unabhängig
Sobelin®, Amoxypen®, Unacid® PD oral, Ciprobay®,
Klacid®, Tarivid®
vor
Augmentan®, Megacillin®, Isocillin®, Rulid®,
Erythromycin® 500 Stada (als Stearat), Staphylex®,
Eremfat®
zu
Baycillin®, Doxycyclin®, Erythrocin® Neo (als
Succinat), Clont®
nach
Elobact®, Zovirax®, Valtrex®
© [email protected]
298
-Lactam-Antibiotika
Einteilung
 Penicilline
 Phenoxymethylpenicillin, Isocillin®; Amoxicillin, Augmentan®;
Ampicillin, in Unacid®
 Flucloxacillin, Staphylex® (penicillinasefestes Penicillin)
 Piperacillin in Pipril® (Breitspektrum-Penicillin)
 Kombination mit -Lactamase-Hemmern, z.B. Augmentan®
 Cephalosporine
 1. Generation: Cefazolin (perioperative Prophylaxe)
 2. Generation: Zinacef®, Zinnat®, Orelox®
 3. Generation: Claforan®, Rocephin® (nur 1 x täglich), Fortum®
 Carbapeneme: Zienam®, Meronem®, Invanz®
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299
14.10.2011
Weitere Antibiotika (1)
 Aminoglykoside, z.B. Gentamicin, Refobacin®
 Tetracycline, z.B. Doxycyclin, Supracyclin®
 Makrolide, z.B. Erythromycin, Erythrocin®,
Paediathrocin®; Clarithromycin, Klacid®
 Clindamycin, z.B. Sobelin®
 Chinolone (Gyrasehemmer), z.B. Ciprofloxacin,
Ciprobay®; Ofloxacin, Tarivid®; Levofloxacin, Tavanic®
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300
14.10.2011
Weitere Antibiotika (2)
 Folsäureantagonisten, z.B. Co-trimoxazol, Eusaprim®
 Nitroimidazole, z.B. Metronidazol, Clont®
 Glykopeptide, z.B. Vancomycin i.v. bei Infektionen mit
Staphylokokken, oral zur Behandlung der
pseudomembranösen Kolitis
 Oxazolidinone, Linezolid, Zyvoxid®
 Tigecyclin, Tygacil®
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301
14.10.2011
Tuberkulosemittel
Wirken spezifisch gegen den Erreger der Tuberkulose
 Ethambutol, Myambutol®
 Rifampicin, Eremfat®
 Isoniacid, Isocid®
 Wegen schneller Resistenzentwicklung werden
standardmäßig Kombinationen eingesetzt.
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302
14.10.2011
Antimykotika (1)
Arzneimittel zur Behandlung von Pilzinfektionen
 Amphotericin B
i.v.: sehr wirksam, aber nephro- und neurotoxisch, zur
Infusion nur in Glucose-Lösung 5 % stabil
oral: Ampho-Moronal® als Tablette, Lutschtablette
und als Suspension
 Fluconazol, Diflucan® i.v. und oral (Einnahme
unabhängig von der Mahlzeit)
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303
14.10.2011
Antimykotika (2)
 Itraconazol, Sempera® oral (Einnahme nach der Mahlzeit)
 Voriconazol, Vfend® i.v. und oral, bevorzugt bei
Aspergillosen
 Caspofungin, Cancidas®, bevorzugt bei Aspergillosen
 Nystatin, Moronal® oral
 Antimykotika, zur lokalen Anwendung auf der Haut oder
Schleimhaut: Bifonazol, Mycospor®; Ciclopirox, Batrafen®;
Miconazol, Daktar®; Clotrimazol, Canesten®; Nystatin,
Moronal®
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304
14.10.2011
Antivirale Arzneimittel
Zur Therapie von schweren viralen Infektionen – bei HIVInfektionen wegen Resistenzentwicklung und
Nebenwirkungen nur in beschränktem Maß möglich
 Aciclovir, Zovirax®, Acic® bei Herpes simplex und
Herpes zoster
 Oseltamivir, Tamiflu® bei Grippeviren
 Ganciclovir, Cymeven® bei Cytomegalie-Viren
 Lamivudin, Epivir® bei HIV
 Nevirapin, Viramune® bei HIV
 Stavudin, Zerit® bei HIV
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305
14.10.2011
Immunsystem
Kapitel 20
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306
14.10.2011
Arzneimittel zur aktiven
und passiven Immunisierung (1)
 Aktive Immunisierung:
durch Impfstoffe (unschädliche Antigene)
 Passive Immunisierung:
durch Seren (Immunseren = Antikörper)
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307
14.10.2011
Arzneimittel zur aktiven
und passiven Immunisierung (2)
Hinweise zur Lagerung
 Kühl zu lagern
Präparate können bei Raumtemperatur kurzzeitig
transportiert werden, z.B. Immunglobuline, Tot- und
Toxoid-Impfstoffe
 Kühlkettenpflichtig
Präparate müssen bis zum Verbrauch kühl
transportiert und aufbewahrt werden, z.B. LebendImpfstoffe wie Röteln-Vakzine
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308
14.10.2011
Aktive Immunisierung
Hier wird ein Antigen verabreicht, welches im menschlichen
Organismus die Bildung von spezifischen Antikörpern bewirkt. Zur
Grundimmunisierung sind oft mehrere Impfungen erforderlich, bei der
Auffrischimpfung nur eine.
Impfstoffarten:
 Lebend-Impfstoffe, enthalten vermehrungsfähige, nicht
mehr krankheitsauslösende Erreger, z.B. Röteln-Vakzine
 Tot-Impfstoffe: enthalten den abgetöteten Erreger oder
antigenhaltige Bestandteile des Erregers, z.B. Havrix®,
Polio-Impfstoff IPV Virelon®
 Toxoid-Impfstoffe: enthalten den abgeschwächten Giftstoff
(Toxoid), z.B. Tetanol® Pur, Diphterie-Impfstoff
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309
14.10.2011
Passive Immunisierung
Hier werden dem Körper spezifische Antikörper zugeführt. Sie
stammen aus dem Serum anderer Menschen (homologe Seren)
oder von Tieren (heterologe Seren). Die Wirkung tritt schnell
ein, hält aber nur kurze Zeit an.
 Indikationen:
Eine Infektion ist bereits frisch ausgebrochen oder die Zeit
für eine aktive Immunisierung reicht nicht mehr aus.
 Präparate:
– Homologe Seren: Berirab®, Tetagam® N, Varitect®CP,
Hepatitis-B-Immunglobulin
– Heterologe Seren: Botulismus-Antitoxin
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310
14.10.2011
Aktive und passive Immunisierung
Unerwünschte Wirkungen
 Aktive Immunisierung:
 Tot-Impfstoffe: Reaktion ist vom Antigengehalt abhängig, es
kann zu lokalen Rötungen, Schwellungen und Schmerzen
kommen, auch zu Fieber
 Lebend-Impfstoffe: nicht bei Schwangeren – andere
Impfstoffe erst ab dem 3. Schwangerschaftsmonat
 Passive Immunisierung:
Bei heterologen Seren darf das Serum der gleichen Tierart
wegen Antikörperbildung nur einmal verabreicht werden.
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311
14.10.2011
Krebserkrankungen
Kapitel 21
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312
14.10.2011
Krebs
Eigenschaften des Krebsgewebes
Metastasierung
Autonomes
Wachstum
Krebs
Destruierendes
Wachstum
Infiltratives
Wachstum
Prinzip der Tumorbehandlung:
Operative Entfernung
Bestrahlung
Zytostatika
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313
14.10.2011
Zytostatika
Eigenschaften
 Zytostatika wirken auf die Zellteilung, das Zellwachstum oder
auf den Zellstoffwechsel ein.
 Sie schädigen oder zerstören die Krebszellen nicht spezifisch,
sondern auch die gesunden Zellen, besonders die mit einer
hohen Teilungsrate, wie
 Krebszellen
 Haare, Nägel
 Schleimhäute, insbesondere die Schleimhaut des MagenDarm-Trakts
 Keimdrüsen
 blutbildendes System des Knochenmarks
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314
14.10.2011
Zytostatika
Dosierung
 Die Dosierung wird an die Leukozyten- und
Thrombozytenzahl angepasst.
 Beim Abfall der Thrombozyten und Leukozyten wird
die Zytostatika-Dosis reduziert oder die Therapie
abgesetzt.
 Bei den meisten Zytostatika wird die Dosierung nach
der Körperoberfläche berechnet.
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315
14.10.2011
Zytostatika
Unerwünschte Wirkungen
 Frühreaktionen
Übelkeit, Erbrechen, Fieber, Durchfall, Magen-DarmStörungen
 Spätreaktionen
Leuko- und Thrombozytopenie (dosisbegrenzender
Faktor), Haarausfall, Immunsuppression, Infektionen,
Kanzerogenität
 Vorsicht
beim Verabreichen, Entfernen und Entsorgen von
Zytostatika; die Zubereitung sollte aus Sicherheits-gründen
in der Krankenhausapotheke erfolgen
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316
14.10.2011
Paravasat
Zwischenfall bei Zytostatika-Applikation
 Ursache: unkorrekte Lage der Injektionsnadel, dadurch
Austritt der Injektions- oder Infusionsflüssigkeit in das
umliegende Gewebe
 Folge: entzündliche Schwellungen und Ödeme,
Ulzerationen bis zu schweren Gewebsnekrosen
 Behandlung: sofortiger Stopp der Injektion/Infusion und
Versuch, die ausgetretene Flüssigkeit zurückzusaugen;
Ruhigstellen der Extremität, Behandlung mit
substanzspezifischen Antidoten.
 Paravasat-Notfallset immer bereithalten
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317
14.10.2011
Zytostatika
Einteilung
Gruppe
Wirkungsmechanismus Substanzen
Alkylierende
Substanzen
reagieren mit der DNA,
falsche Verknüpfung der
DNA bei der Zellteilung
beeinträchtigen die
Nukleinsäuresynthese
Cyclophosphamid,
Endoxan®;
Cisplatin, Platinex®
Methotrexat;
Fluorouracil
beeinträchtigen die
Spindelbildung bei der
Zellteilung
beeinträchtigen die DNASynthese
Vincristin;
Paclitaxel, Taxol®
Antimetabolite
Mitosehemmer
Zytostatisch
wirkende
Antibiotika
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318
Doxorubicin,
Adriblastin®
CMF-Schema
beim Mammakarzinom
Cyclophosphamid
Methotrexat
Fluorouracil
600 mg/qm i.v. Tag 1 (+8)
40 mg/qm i.v. Tag 1 (+8)
600 mg/qm i.v. Tag 1 (+8)
Wiederholung
Tag 22
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319
14.10.2011
Haut
Kapitel 22
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320
14.10.2011
Glucocorticoide zur
Anwendung auf der Haut (1)
 Indikationen: allergische Dermatosen, Ekzeme, Psoriasis,
Lichtdermatosen, starke Reaktionen auf Insektenstiche
 Therapieschema: max. 2 Wochen, Intervalltherapie bei
Langzeittherapie
 Unerwünschte Wirkungen: Hautatrophie, Steroidstreifen,
mögliche Hautinfektionen wegen herabgesetzter
Infektabwehr
 Hinweis: Beim großflächigen Auftragen von Salben oder
Cremes Handschuhe tragen, sonst Eigenabsorption von
Corticoiden
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321
14.10.2011
Glucocorticoide zur
Anwendung auf der Haut (2)
INN
Übliche
Handelsnamen Klassen:
I sehr stark
Konzentrationen
II stark
III mittel
in %
Diflucortolon
0,3
IV schwach
®
I
®
II
Nerisona
Betamethason
0,05 - 0,1
Betnesol -V
Prednicarbat
0,25
Dermatop
Hydrocortison
0,5 - 2
Hydrodexan
Fluocortolon
0,5
Ultralan
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®
II
®
®
IV
III
322
Kontrastmittel
Kapitel 23
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323
14.10.2011
Kontrastmittel
Diagnostische Hilfsmittel bei bildgebenden Diagnoseverfahren
wie Röntgen, Computertomographie (CT),
Kernspintomographie (MRT), Ultraschall u.a.
 Röntgen, CT:
Die Gewebs- oder Gefäßstrukturen werden durch
unterschiedliche Absorption der Strahlen durch
Bariumsulfat oder Iodverbindungen dargestellt.
 MRT:
Die Kontrastmittel enthalten paramagnetische Gadoliniumoder Manganverbindungen oder Eisenoxide.
 Ultraschall:
Die Abbildung der Strukturen von Weichgeweben erfolgt
durch feinste Gasbläschen.
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324
14.10.2011
Prinzip eines jodhaltigen
Röntgenkontrastmittels
Das iodhaltige Kontrastmittel absorbiert Röntgenstrahlen
stärker als das umgebende Gewebe.
Strahlenquelle
Blutgefäß
Röntgenfilm
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325
14.10.2011
Pflanzliche Mittel
(Phytotherapeutika)
Kapitel 24
© [email protected]
326
14.10.2011
Ackerschachtelhalm
Equisetum arvense (lat.)
 Inhaltsstoffe: Kieselsäure, Gerbstoff, Bitterstoff,
Glykoside
 Wirkung: adstringierend = zusammenziehend,
blutstillend, mineralsalzzuführend
 Vorkommen: an Wegrändern, feuchten Ufern,
Unkrautflure
 Anwendung: zum Kräftigen von Finger- und
Zehennägel, bei Mineralsalzmangel, bei
Schwangerschaftsstreifen, übermäßiger
Schweißbildung
Quelle: Wikipedia
© [email protected]
327
14.10.2011
Arnika, Bergwohlverleih
Arnica montana (lat.)
 Inhaltsstoffe: ätherisches Öl, Bitterstoff, Gerbstoff,
Harz, Wachs, Kieselsäure, Farbstoffe
 Wirkung: adstringierend = zusammenziehend,
entzündungshemmend, schweißtreibend, wundheilend
 Vorkommen: in den Alpengebieten, steht unter
Naturschutz
 Anwendung: Blutergüsse, Venenentzündungen,
innerlich: als Tinktur
Quelle: Wikipedia
© [email protected]
328
14.10.2011
Efeu
Hedera helix (lat.)
 Inhaltsstoffe: Mineralstoffe, Jod, Sapoine =
schleimlösend, Glykoside, östrogene Stoffe
 Wirkung: krampflösend, schmerzstillend, toxisch! –
keine Selbstbehandlung
 Vorkommen: Wälder, Augengehölze, Steinbrüche
 Anwendung: Rheuma, Sonnenbrand,
Quelle: Wikipedia
© [email protected]
Verbrennungen, Schwangerschaftsstreifen,
Schilddrüsenüberfunktion, Gallenbeschwerden,
Bronchialasthma, reguliert die Hautfunktion
329
14.10.2011
Johanniskraut
Hypercium perforatum (lat.)
 Inhaltsstoffe: ätherisches Öl, Gerbstoffe, Harze,
Flavonoide = Sammelbegriff für natürliche
Farbstoffe
 Wirkung: wundheilend, antiseptisch,
adstringierend = zusammenziehend
 Vorkommen: Weg- und Waldränder, Gebüsche,
Magerwiesen, anspruchslos
 Anwendung: äußerlich zur Wundheilung,
Quelle: Wikipedia
© [email protected]
Schmerzlinderung nach Prellungen etc.,
Hexenschuss, Rheuma, innerlich bei Depression,
nervösen Beschwerden im Magen-Darm-Trakt
330
14.10.2011
Kamille
Matricaria chamomilla (lat.)
 Inhaltsstoffe: ätherisches Öl, Chamazulen =
blau violettes Öl, Fettsäuren, Kalium, Bisabolol
 Wirkung: antiseptisch, entzündungshemmend,
krampflösend, schmerzstillend
 Vorkommen: in ganz Europa, Acker, Ödland
 Anwendung: innerlich und äußerlich,
äußerlich bei Wunden und Geschwüren, innerlich
bei Koliken, Entzündungen der Schleimhäute von
Mundhöhle, Rachen, Nase und Bronchen
Quelle: Wikipedia
© [email protected]
331
14.10.2011
Lavendel
Lavendula augustifolia (lat.)
 Inhaltsstoffe: ätherisches Öl, Gerbstoff,
Bitterstoff, Cumarin
 Wirkung: antiseptisch, krampflösend,
schweißstreibend, stimulierend
 Vorkommen: hier, ist im Mittelmeerraum
beheimatet, wird viel als Parfumöl verarbeitet
 Anwendung: bei nervösen Beschwerden,
Akne, Badezusätze, Bronchitis und zur
Wundbehandlung
Quelle: Wikipedia
© [email protected]
332
14.10.2011
Malve
Malva sylvestris (lat.)




Inhaltsstoffe: Schleimstoffe, Anthocyana
Wirkung: abführend, erweichend, reizmildernd
Vorkommen: weltweit
Anwendung: bei Abszessen (Vereiterungen)
Quelle: Wikipedia
© [email protected]
333
14.10.2011
Nelkenwurz
Geum urbanum (lat.)
 Inhaltsstoffe: ätherisches Öl, Gerbstoff,
Bitterstoff, Vitamin C
 Wirkung: adstringierend, schweißtreibend,
fiebersenkend, wundheilend
 Vorkommen: ganz Europa, besonders an
Waldweg- und Gebüschrändern
 Anwendung: findet in der heutigen
Phytotherapie kaum mehr Verwednung
Quelle: Wikipedia
© [email protected]
334
14.10.2011
Ringelblume
Calendula offizinales (lat.)
 Inhaltsstoffe: ätherisches Öl, Bitterstoffe,
Carotinoide, Flavonoide, Saponine
 Wirkung:
 Vorkommen: in ganz Europa als wichtige
Heilpflanze
 Anwendung: äußerlich bei Entzündungen,
Quelle: Wikipedia
© [email protected]
Geschwüren und schlecht heilenden Wunden.
Besonders zur Wundheilung und bei
Hühneraugen. Bei Rachen- und
Mundentzündungen zum Gurgeln.
335
14.10.2011
Rosmarin
Rosmarinus offizinalis (lat.)
 Inhaltsstoffe: ätherisches Öl, Gerbstoff,
Rosmarinsäure, Harze, Bitterstoffe, Flavonoide
 Wirkung: antiseptisch, wundheilend,
krampflösend
 Vorkommen: stammt aus dem
Mittelmeergebiet, bei uns wird er kulturmäßig
angebaut
 Anwendung: äußerlich zur Einreibung, als
Quelle: Wikipedia
© [email protected]
Badezusatz bei Durchblutungsstörungen, Gicht
und Rheuma. Innerlich bei Verdauungsschwächen und als harntreibendes Mittel
336
14.10.2011
Rosskastanie
Aesculus hippocastanum (lat.)
 Inhaltsstoffe: Gerbstoffe, Cumarin, Stärke,
Zucker, fettes Öl
 Wirkung: adstringierend, blutstillend,
entzündungshemmend, gefäßverengend – vor
allem auf Venen
 Vorkommen: ganz Europa als Kultur
 Anwendung: Erkrankungen des
Quelle: Wikipedia
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Gefäßsystems, Krampfadern, venöse Stauungen,
Hämorrhoiden, Frostbeulen und
Durchblutungsstörungen
337
14.10.2011
Roter Sonnenhut
Echinacin purpurea (lat.)
 Inhaltsstoffe:
 Wirkung: vorbeugend bei Infektionen,
Stärkung des Immunsystems
 Vorkommen: schon in der Medizin vieler
Indianerstämme von großer Bedeutung, stammt
aus Nordamerika
 Anwendung: in der Kosmetik wegen der
Quelle: Wikipedia
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erstaunlichen Tiefenwirkung bei trockener und
welker Haut geschätzt. Auch zur Behandlung
infektiöser Erscheinungen und Hautirritationen.
338
14.10.2011
Salbei
Salvia officinales (lat.)
 Inhaltsstoffe: ätherisches Öl, Bitterstoffe,
Flavonoide, Gerbstoffe
 Wirkung: krampflösend, antiseptisch,
adstringierend, regt an, regulierend
 Vorkommen: stammt aus dem
Mittelmeergebiet und kann äußerlich und
innerlich angewandt werden
 Anwendung: als schweißhemmendes Mittel
Quelle: Wikipedia
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bei Entzündungen. Bei feuchten, schweißigen,
schmerzenden Füßen als Fußbad.
339
14.10.2011
Teebaum
Melaleuca alternifolia (lat.)
 Inhaltsstoffe:
 Wirkung: stark desinfizierend,
entzündungshemmend
 Vorkommen: die heilende Wirkung der
Teebaumblätter wird von den Ureinwohner
Australiens seit Jahrtausenden genutzt
 Anwendung: die desinfizierende und
Quelle: Wikipedia
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entzündungshemmende Wirkung ist inzwischen
wissenschaftlich belegt.
340
14.10.2011
Thymian
Thymus vulgaris (lat.)
 Inhaltsstoffe: ätherisches Öl, Gerbstoff,
Bitterstoff, Harz
 Wirkung: antiseptisch, geruchsbindend,
krampflösend, desinfizierend
 Vorkommen: Mittelmeergebiet, wird bei uns
kulturmäßig angebaut
Quelle: Wikipedia
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 Anwendung: fördert die Wundheilung
341
14.10.2011
Wacholder
Juniperus communis (lat.)
 Inhaltsstoffe: ätherisches Öl, Gerbstoff,
organische Säuren, Kohlenhydrate
 Wirkung: appetitanregend, blutreinigend,
harntreibend, hautreizend
 Vorkommen: fast überall in Europa
angedrückter Zwergstrauch in alpinen Lagen
vorkommend.
 Anwendung: bei Akne, Ödemen, zur
Quelle: Wikipedia
© [email protected]
Desinfektion, zum Einreiben bei Rheuma, zur
Inhalation bei Bronchitis
342
14.10.2011
Waldkiefer
Pinus silvestris (lat.)
 Inhaltsstoffe: ätherisches Öl, Harz, Gerbstoff,
Bitterstoff
 Wirkung: antiseptisch, balsamisch,
stimulierend
 Vorkommen: vor allem im Gebirge bis 2000 m
 Anwendung: zum Einreiben bei Rheuma und
Quelle: Wikipedia
Förderung der Durchblutung. Bei Erkrankungen
der Atemwege zum Inhalieren. Die Nadeln
parfümieren, desinfizieren und sind als
Badezusatz, Creme oder gelöst in Alkohol
anzuwenden.
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343
14.10.2011
Weißdorn
Crataegus monogyna/laevigata (lat.)
 Inhaltsstoffe: ätherisches Öl, Gerbstoff,
Vitamin C, Farbstoffe, Flavonoide
 Wirkung: adstringierend, blutdrucksenkend
fiebersenkend, krampflösend
 Vorkommen: ganz Europa als bis zu 8 m hoher
Strauch
Quelle: Wikipedia
 Anwendung: innerliche und äußerliche
Anwendung, z.B. bei Herzbeschwerden,
Nervosität
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344
14.10.2011
Winterlinde
Tilia cordata (lat.)
 Inhaltsstoffe: ätherisches Öl, Schleim,
Gerbstoff, Flavonoide
 Wirkung: erweichend, krampflösend,
schweißtreibend
 Vorkommen: ganz Europa, die Winterlinde ist
als Sagenbaum (Siegfried-Sage) bekannt
 Anwendung: Grippe und fiebrigen
Erkrankungen, allergische Hautausschläge
Quelle: Wikipedia
© [email protected]
345
14.10.2011
Pflegemittel und deren
Inhaltsstoffe
Kapitel 25
© [email protected]
346
14.10.2011
Allantoin
 Fördert die Wundheilung, Zellregeneration und hat
keratolytische Wirkung. Ist gut verträglich.
 Inhaltsstoff bei Hautpflegemitteln bei rauer,
aufgesprungener Haut. Macht die Haut geschmeidig
und glättet sie.
 Allantoin ist ein Eiweißstoffwechselprodukt, das bei
Tieren und Pflanzen (Rosskastanie, Beinwell,
Weizenkeime u.v.a. mehr vorkommt.
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347
14.10.2011
Aloe-Vera
 Bestandteil ist der eingedickte Saft aus
den Blättern der Aloe-Vera
 Er hat weichmachende,
feuchtigkeitsspendende,
entzündungshemmende Wirkung und
schirmt gleichzeitig gegen U-Strahlen an.
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348
14.10.2011
Bisabolol
 Ist der Inhaltsstoff des ätherischen Öls der Kamille oder
Schafgarbe.
 Zur Pflege bei empfindlicher, unreiner Haut.
 In vielen Hand-, Fußcremes oder Bädern als Wirkstoff enthalten.
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349
14.10.2011
Carotinoide
 Sind fettlösliche, gelbe bis tief rote Farbstoffe. Im Pflanzen und
Tierreich weit verbreitet.
 Geeignete, zugelassene Färbemittel für Kosmetika.
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350
14.10.2011
Flavonoide
 Flavonoiddrogen beeinflussen die Durchlässigkeit der
Gefäßwände.
 Zu den Flavonoiden gehören verschiedene „gelbe“ Pflanzen.
Sie besitzen eine entzündungshemmende Wirkung.
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351
14.10.2011
Glykoside
 Sind ein aus Zucker und Alkohol oder Phenol gewonnenes
Kondensationsprodukt.
 Feuchtigkeitsspender und Körper- und Gewichtslotionen.
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352
14.10.2011
Hamamelis
 Ist das ätherische Öl der Blätter der
Zaubernuss. Es enthält keine
Gerbstoffe. Wirkt tonisierend und
adstringierend.
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353
14.10.2011
Karottenöl
 Gegen trockene, schuppige Haut
sowie bei Vitamin A-Mangel.
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354
14.10.2011
Lecithin
 Kommt in pflanzlichen und tierischen Zellen vor. Ist ein
fettähnlicher Bestandteil.
 Besonders stark enthalten in Hirn, Eidotter und Rückenmark.
 Wirkt erweichend und entfettend. Fördert die Resorption und
Absorption
 Eignet sich als Stabilisator. Rückfettungsmittel und Emulgator
für Cremes.
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355
14.10.2011
Malve
 Kommt fast weltweit vor. Der hohe Anteil an Schleimstoffen
wirkt erweichend und reizmildernd, wird deshalb auch gerne
bei Abszessen (Vereiterungen) angewendet.
 lat. Malva sylvestris
 Wirkung: abführend, erweichend
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356
14.10.2011
Menthol
 Hat eine kühlende, reizstillende, juckreizstillende,
desinfizierende, durchblutungsfördernde, erfrischende
Wirkung.
 Es besitzt einen charakteristischen Pfefferminzgeruch.
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357
14.10.2011
Milchsäure
 Hat eine keratolytische (hornhautweichende) Wirkung.
 Bei Hühneraugen, Warzen und Hornhaut.
 Milchsäure und andere Bestandteile sind natürliche
Feuchthaltefaktoren in der Haut.
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358
14.10.2011
Myrrhe
 Hat eine desinfizierende, antiseptische und adstringierende
Wirkung bei Entzündungen.
© [email protected]
359
14.10.2011
Olivenöl
 Aus Oliven kaltgepresstes Öl, Zusatz für Pflegeöle, gutes
Rückfettungsmittel.
© [email protected]
360
14.10.2011
Ozon
 Ist ein Sauerstoff (unsere Lufthülle besteht zu einem teil aus
Ozon).
 Starkes Oxidationsmittel, kann auch als Desinfektionsmittel
bzw. Bleichmittel bezeichnet und eingesetzt werden.
 Ozon schützt die Erde vor UV-Strahlen und deren schädlicher
Wirkung.
© [email protected]
361
14.10.2011
Panthenol
 Besitzt ein gutes Feuchtigkeitshaltevermögen für die Haut, regt
die Pigmentierung an.
 Dringt durch die Oberhaut, lindert Sonnenbrand.
 Indiziert bei spröder, rissiger Haut.
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362
14.10.2011
Propolis
 Ist das Kittharz der Bienen, das zum bau der Waben benutzt
wird.
 Ein natürliches Konservierungsmittel mit antimikorbieller
Wirkung.
 Hohes Allgergiepontenzial (wirkt bei vielen Menschen
allergen).
© [email protected]
363
14.10.2011
Proteine
 Sind Eiweiße, eine aus Aminosäuren aufgebaute, molekulare
Verbindung.
 Proteineigenschaften werden bestimmt durch die Größe und
Form ihrer Moleküle.
 Für Kosmetika werden Skleroproteine verwendet, die als
Kollagen und Elastinprodukte Verwendung finden.
 Zur Hautgeneration. Macht die Haut weicher und
geschmeidiger.
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14.10.2011
Saponine
 Sind pflanzliche Glykoside, die kolloidale, seifenähnliche
Lösungen in Wasser bilden.
 Rosskastanie, Süßholzwurzel sind Sapoindrogen, bei äußerer
Anwendung wird ein Nachfetten der Haut verzögert.
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14.10.2011
Sojaöl
 Wird als Wirkstoffträger für Vitamine und Pflanzeninhaltsstoffe
verwendet.
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14.10.2011
Weiselfutterkraft
 „Gelee Royal“ ist ein von der Biene speziell produzierter Saft
für die Ernährung der Königin.
 Enthält u.a. Eiweiß, Enzyme und Vitamine.
 Zur Regeneration von Gewebe.
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Wollwachs
 Ist eine aus Schafswolle gewonnene, salbenartige Masse.
 Als Grundlage zur Herstellung von Salben und Hautcremes.
 feuchtigkeitsregulierend
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Danke für die Aufmerksamkeit
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