medikamentenführer arthrose-medikamente - Deutsche Rheuma-Liga

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MEDIKAMENTENFÜHRER ARTHROSE-MEDIKAMENTE
AKUT-SYMPTOMATISCH WIRKSAME ARTHROSE-MEDIKAMENTE
Autor: Prof. Dr. med. Dirk O. Stichtenoth,
Institut für Klinische Pharmakologie, Medizinische Hochschule Hannover
Zu den akut-symptomatisch wirksamen Arthrose-Medikamenten zählen die reinen
Schmerzmittel (Analgetika), die schmerzlindernden und entzündungshemmenden
nicht-steroidalen Antirheumatika (NSAR) sowie die stark entzündungshemmenden
Kortisonpräparate. Jede dieser Medikamentengruppen hat ihre Vor- und Nachteile,
wie im Folgenden beschrieben werden wird. Die Wahl des oder der Medikamente ist
eine individuelle Entscheidung, bei der Arzt die aktuelle Arthrose-Symptomatik, die
Vorgeschichte, andere Erkrankungen und deren Therapie berücksichtigt.
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Analgetika
Analgetika sind reine Schmerzmedikamente. Sie wirken nicht entzündungshemmend
und sind daher bei Arthroseschmerzen dann sinnvoll, wenn keine oder nur eine
geringe Entzündung vorliegt. In Tabelle sind die am häufigsten eingesetzten
Analgetika aufgeführt: Paracetamol, Metamizol, Flupirtin sowie die verschiedenen
Opioide. Opioide sind natürliche Substanzen aus dem Milchsaft des Schlafmohns
oder diesen nachempfundene, chemisch hergestellte Stoffe.
Stoffklasse/
Wirksubstanz
Handelsname
Höchstdosis
pro Tag
Hinweise
Paracetamol
ben-uron®
bis 3x1 g/Tag
kurzfristig.
4x1 g/Tag
fiebersenkend
Alkohol
meiden
Metamizol
Novalgin®
bis 4x1 g/Tag
Reservemittel Blutbildungsda Gefahr
störungen
von
Blutbildungsstörungen,
fiebersenkend
Flupirtin
Katadolon® max. 600
Trancopal® mg/Tag
gut geeignet
bei
Muskelverspannungen
Nebenwirkungen
Gegenanzeigen
Leberschäden, Leberfunktionsbei
störungen
Überdosierung,
Allergie
Müdigkeit,
Schwindel,
Übelkeit,
MagenDarmprobleme
Leber-,
Nierenschäden,
Vorsicht bei
älteren
Menschen
Opioide
Stoffklasse/
Wirksubstanz
Handelsname
Höchstdosis
pro Tag
Hinweise
30 mg - 60 mg
als Hustenmittel auf
dem Markt
Nebenwirkungen
Gegenanzeigen
Verstopfung,
Müdigkeit,
Hautveränderungen
Verstärkung der
Wirkung durch
Alkohol und
Psychopharmaka
Prostata
Codein
Nedolon P®
Codicaos®
Optipect®
Tramadol
Tramal®
3 bis 4x50
Tramadolor® mg/Tag - max.
400 mg
Schwindel,
Blutdrucksenkung,
Übelkeit
Morphin
Capros®
MST®
Sevredol®
individuelle
stark
Dosiseinstellung, wirksames
Beginn mit 2x10 Opioid
mg/Tag
Verstopfung,
Übelkeit
Fentanyl
Durogesic®
Pflaster
individuelle
als Pflaster
Dosiseinstellung alle 3 Tage
Verstopfung,
Übelkeit
2
Oxycodon
Oxygesic®
individuelle
stark
Dosis
wirksames
Retardpräparat Opioid
beginnt mit 2x10
mg/Tag
Buprenorphin
Transtec®
Pflaster
individuelle
Dosis
s.o.
stark
s.o.
wirksames
Opioid
Anwendungshinweis
genau
beachten
Als Mittel der ersten Wahl bei leichten bis mäßigen Arthroseschmerzen gilt
Paracetamol, weil es bei sachgemäßer Anwendung außer gelegentlichen Allergien
praktisch keine Nebenwirkungen hat. Entscheidend ist, dass die Höchstdosis von
4x1 g/Tag nicht überschritten wird. Bei Einnahme größerer Paracetamol-Mengen
droht Leberschädigung bis hin zum Leberzerfall. Alkohol verstärkt die Leberschädigung durch Paracetamol und sollte daher gemieden werden. Studien zeigen,
dass
ein
großer
Teil
der
Paracetamol-Vergiftungen
durch
unbeabsichtigte
Überdosierung zustande kommt, z.B. wenn mehrere Schmerzmittel die alle
Paracetamol enthalten eingenommen werden. Dieser Fehler kann leicht geschehen,
da Paracetamol frei verkäuflich nicht nur als Paracetamol-ratiopharm®, Paracetamol
beta® oder ähnlichen Namen auf dem Markt ist, sondern auch unter Markennamen
wie ben-u-ron®, Enelfa®, Spalt® Schmerztabletten, Grippex®, oder Contac®
Erkältungs-Trunk. Im Zweifel gilt es also bei Arzt oder Apotheker nachzufragen.
Opioide werden zunehmend häufiger bei Arthrose verordnet. Im Gegensatz zur
Therapie von Tumor-Schmerzen sind Opioide bei Arthroseschmerzen nicht
wesentlich stärker wirksam als Paracetamol. Weil die meisten Opioide eine kurze
Wirkdauer haben müssen die normalen Tabletten in regelmäßigen Abständen
mehrmals täglich eingenommen werden, um die Schmerzen dauerhaft zu lindern.
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Zur Vereinfachung der Therapie wurden so genannte Retard-Tabletten und auch
Opioid-Pflaster entwickelt. Bei beiden wird der Wirkstoff allmählich frei gesetzt, so
dass die Wirkung länger anhält. Allerdings setzt die Wirkung langsamer ein, weshalb
bei starken akuten Schmerzen zunächst mit den normalen Opioid-Tabletten
therapiert wird.
Hauptnebenwirkungen der Opioide sind Übelkeit, Erbrechen, Schwindel, Müdigkeit
und
Verstopfung.
Mit
Ausnahme
der
Verstopfung
verschwinden
diese
unerwünschten Wirkungen nach 1-2 Wochen trotz fortgesetzter Therapie wieder, weil
sich der Körper an das Opioid gewöhnt. Gegen Übelkeit helfen Medikamente wie
Metoclopramid (z.B. Paspertin®), gegen die Verstopfung werden prophylaktisch
Abführmittel wie Laktulose (z.B. Bifiteral®) oder Macrogol (z.B. Movicol®) eingesetzt.
Wegen des Schwindelgefühls kann zu Therapiebeginn und bei Dosiserhöhungen die
Fahrtüchtigkeit eingeschränkt sein. Durch Schwindel und herabgesetzte Koordinationsfähigkeit ist bei älteren Patienten das Risiko für Stürze und deren Folgen
(Knochenbruch, Thrombose) um das 2-3fache erhöht.
Eine weitere Gefahr besteht in der unsachgemäßen Anwendung der Opioid-Pflaster.
Solche Pflaster enthalten Fentanyl (z.B. Durogesic®) oder Buprenorphin (z.B.
Transtec®), die über die Haut aufgenommen werden und im ganzen Körper wirken.
Im
Unterschied
zu
den
althergebrachten
„Rheuma-Pflastern“
(z.B.
ABC-
Wärmepflaster) handelt es sich also um hochwirksame Medikamente! Todesfälle
durch gleichzeitiges Aufkleben mehrerer Pflaster, Aufkleben auf entzündete
Hautpartien oder Auflegen von Heizdecken (erhöht drastisch die Aufnahme des
Wirkstoffes) sind aufgetreten. Daher ist eine detaillierte Aufklärung über die richtige
Anwendung durch den Arzt oder Apotheker unabdingbar.
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Zum Vorteil der Opioide muss hervorgehoben werden, dass diese bei korrekter
Therapie auch bei jahrelanger Anwendung weder zu psychischer Abhängigkeit noch
zu Schäden an Magen/Darm, Nieren, Leber oder anderen Organen führen. Zudem
sind Opioide wie Paracetamol hervorragend zur Kombination mit NSAR (s.u.)
geeignet.
Nicht-steroidale Antirheumatika
Nicht-steroidale Antirheumatika (NSAR) sind die am häufigsten eingesetzten
Arthrosemedikamente. NSAR wirken nicht nur schmerzlindernd sondern auch
entzündungshemmend.
Deshalb
sind
NSAR
besonders
wirksam
gegen
Arthroseschmerzen wenn das arthrotisch veränderte Gelenk entzündet ist. NSAR
wirken schnell, im Durchschnitt etwa 1 Stunde nach der Einnahme. NSAR-Tabletten
mit verzögerter Freisetzung des Wirkstoffes (Retard-Tabletten, s.o.) wirken zwar erst
nach 2-3 Stunden, dafür hält die Wirkung aber länger an.
Innerhalb der NSAR gibt es verschiedene Wirkstoffgruppen und Substanzen (siehe
Tabelle).
Stoffklasse/ Handelsname Wirkdauer TageshöchstWirksubstanz (Beispiele)
dosis
Nebenwirkungen
spezielle
Hinweise
Salicylate
Acetylsalicylsäure
Aspirin®
Colfarit®
Acesal®
ASS-STADA®
ca. 4 Std
3x500 bis 1000 bei hoher
mg/Tag
Dosis
ausgeprägte
Nebenwirkungen wie
Magen-DarmSchäden
nur zur
kurzzeitigen
Therapie von
Schmerz
und/oder
Entzündungen
Essigsäurederivate
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Diclofenac
Voltaren®
ca. 4 Std
Diclac®
Diclophlogont®
3x25 mg/Tag
gelegentlich
Retardpräparat: Leberschädigung
1x75 mg max.
150 mg/Tag
StandardNSAR
Retardformen
haben eine
Wirkdauer von
ca. 12 Std.
Indometacin
Amuno®
3x25 mg/Tag
Retardpräparat:
1x75mg/Tag
max.
150mg/Tag
häufig
Kopfschmerzen
und Schwindel,
Reizbarkeit
Reservemittel
Acemetacin
Rantudil®
180 mg
häufig
Kopfschmerzen
und Schwindel
in Normalund
Retardform
Diclofenac in Kombination mit anderen Medikamenten:
Der Zusatz von Misoprostol (Arthotec®) vermindert das Risiko für ein Magengeschwür. Harmlose
Bauchschmerzen und Durchfall treten dagegen häufiger auf.
Propionsäurederivate und Oxicame
Stoffklasse/ Handelsname Wirkdauer TageshöchstWirkstoff
(Beispiele)
dauer
Nebenwirkungen
Ibuprofen
Aktren®
Brufen®
Ibuhexal®
Ibufug®
ca. 4 Std
3x200 mg bis
3x400 mg/Tag
Retardtablette:
1x800 mg
bis max. 2400
mg/Tag
Ketoprofen
Alrheumun®
Orudis®
Spondylon®
Gabrilen®
ca. 4 Std
2x50 mg bis
häufig
2x100 mg/Tag Kopfschmerzen
Retardpräparat: und Schwindel
1x200 mg bis
max. 300
mg/Tag
Naproxen
Proxen®
Malexin®
Apranax®
Aleve®
ca. 12 Std
2x250 mg/Tag
max. 1000 mg
s.o.
Piroxicam
Felden®
Piroxic. AbZ®
1x10 mg/Tag
max. 20 mg
.s.o.
spezielle
Hinweise
StandardNSAR
Reservemittel
Das ermöglicht einen Wechsel, wenn ein Präparat bei einem Patienten nur
unzureichend wirkt. Nicht ratsam ist es dagegen die festgelegte Höchstdosis eines
NSAR zu überschreiten oder verschiedene NSAR miteinander zu kombinieren.
Dadurch nehmen die unerwünschten Wirkungen erheblich zu ohne dass sich die
Wirkung wesentlich verbessert.
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Häufigste unerwünschte Wirkungen der NSAR sind Magen- und Darmprobleme
(Magenschmerzen, Appetitlosigkeit, Durchfälle u.ä.) die bei 30-50% der Patienten
auftreten können. Seltener sind Magengeschwüre (etwa 10% der Patienten) und
diesen ähnliche Geschwüre im Dünn- und Dickdarm (etwa 8% der Patienten).
Gefährlich sind Komplikationen wie Magen-Darmdurchbruch und Blutungen (etwa
2%
der
Patienten).
Risikofaktoren
für
solche
schweren
Magen-Darm-
Nebenwirkungen sind Lebensalter über 65 Jahre, frühere Magengeschwüre,
Begleittherapie mit Kortison oder Blutverdünnenden Medikamenten (z.B. Aspirin®,
Marcumar®) sowie schlechter Allgemeinzustand. Der Arzt wird bei Vorliegen eines
oder mehrerer dieser Risikofaktoren zunächst abwägen, ob ein NSAR wirklich
notwendig ist. Wenn ja, ist entweder eine Magenschutztherapie mit einem Hemmstoff
der Magensäureproduktion wie Omeprazol (z.B. Antra®) notwendig, oder der Arzt
verordnet eines der neuen NSAR aus der Gruppe der „Coxibe“ (s.u.).
Mit
etwa
1-5%
die
zweithäufigsten
schweren
NSAR-Nebenwirkungen
sind
Nierenfunktionsstörungen und Blutdruckerhöhung. Davon betroffen sind Patienten
mit Nierenerkrankungen, Herzschwäche, Leberzirrhose sowie ältere Menschen, bei
denen die Nieren altersbedingt nicht mehr so gut funktionieren; auch Medikamente
wie harntreibende Mittel (Diuretika), Ciclosporin und bestimmte Herz- und
Blutdruckmittel (ACE-Inhibitoren, Sartane) sind Risikofaktoren. Bei Vorliegen von
solchen Risikofaktoren wird empfohlen NSAR sehr vorsichtig einzusetzen und
regelmäßig die Nierenwerte zu kontrollieren.
Außerdem hemmen NSAR die Funktion der Blutplättchen, d.h. sie führen zu einer
erhöhten Blutungsneigung – ein Effekt, der im Falle der Acetylsalicylsäure auch
gezielt genutzt werden kann, um bei Patienten mit Herz-Kreislauferkrankungen das
Blut „flüssiger“ zu machen.
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Eine weitere, allen NSAR gemeinsame Nebenwirkung ist die Verschlechterung oder
Auslösung von Asthma. Einige NSAR wie Diclofenac und Lumiracoxib können
zudem zu Leberschäden führen.
Zur Vermeidung der NSAR-Nebenwirkungen wurde eine neue Generation von NSAR
entwickelt, die so genannten selektiven COX-2-Hemmer, auch „Coxibe“ genannt
COX 2-Hemmer
Stoffklasse/ Handelsname Wirkdauer TageshöchstWirkstoff
(Beispiele
dauer
Nebenwirkungen
spezielle
Hinweise
Meloxicam
Mobec®
ca. 24 Std
Meloxicam AL
1x7,5 mg/Tag geringeres Risiko Coxibmax. 15
für Magen-Darm- ähnlich
mg/Tag
Schäden, keine
Blutverdünnung
Celecoxib
Celebrex®
12-20 Std
2x100 mg/Tag
oder 1x200
mg/Tag.
max. 400
mg/Tag
geringeres Risiko
für MagenNebenwirkungen,
keine
Blutverdünnung
Etoricoxib
Arcoxia®
ca. 24 Std
1x60 mg/Tag
max. 90
mg/Tag
geringeres Risiko bei Gicht
für Magen1x120
Nebenwirkungen, mg/Tag
keine
Blutverdünnung
Die Coxibe greifen weniger stark in den normalen Stoffwechsel ein, besitzen aber die
gleiche Wirksamkeit wie herkömmliche NSAR. Coxibe haben etwa 50% weniger
unerwünschte Wirkungen auf den Magen-Darm-Trakt und hemmen nicht die
Blutgerinnung. Auch das Risiko eines Asthma-Anfalles ist sehr viel geringer. Für
Patienten
ohne
besonderes
Risiko
für
Magengeschwüre,
Blutungen
oder
Asthmaanfall bedeuten die COX 2-Hemmer jedoch keinen wesentlichen Vorteil. Die
Coxibe sollten daher – auch da sie viel teurer sind als die herkömmlichen NSAR - nur
bei entsprechenden Risikopatienten eingesetzt werden.
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Bei der Entwicklung der Coxibe wurden diese umfangreich klinisch getestet. Dabei
fand man ein erhöhtes Risiko für Herzinfarkt und Herzschwäche, was als „VioxxSkandal“ im Jahr 2004 weltweit berichtet wurde. In den letzten Jahren wurde jedoch
klar, dass nicht nur die Coxibe, sondern auch alle herkömmlichen NSAR das
Auftreten von Herzinfarkt und Herzschwäche begünstigen. Trotz jahrzehntelanger
Anwendung war dies zuvor nicht aufgefallen, weil das Herzinfarktrisiko durch NSAR
mit etwa 0,3% bei zwölfmonatiger Therapie relativ gering ist und erst durch geeignete
große Langzeitstudien erkannt wurde. Zum Vergleich: Bei mehrmonatiger NSAREinnahme in hoher Dosierung ist das Herzinfarktrisiko 1,5 bis 3fach erhöht, bei
Zuckerkrankheit etwa 2-7fach und bei Rauchern 3-10fach erhöht.
Für herzkranke Patienten wird offiziell vom Bundesinstitut für Arzneimittel und
Medizinprodukte empfohlen, keine Coxibe und alle anderen NSAR in möglichst
niedriger Dosis und zeitlich begrenzt anzuwenden.
Abschließend zu erwähnen ist, dass NSAR nicht nur als Tabletten, sondern auch in
Form von Gelen, Salben, Zäpfchen oder Spritzen eingesetzt werden. Bei Gelen,
Salben o.ä. gelangt das NSAR von der Haut in das direkt darunter liegende Gewebe
und von dort in den gesamten Körper. Die Wirkungen und Nebenwirkungen sind viel
geringer ist als bei NSAR in Tablettenform. NSAR in Form von Gelen oder Salben
sind sinnvoll, da sie helfen können den Bedarf an NSAR-Tabletten zu reduzieren.
NSAR als Zäpfchen oder Spritzen gelten fälschlich als „magenschonend“. Zwar sind
Übelkeit und Bauchschmerzen geringer als bei NSAR-Tabletten, Magengeschwüre
und deren Komplikationen jedoch nicht. Zäpfchen sind nur vorteilhaft bei Patienten
mit Schluckproblemen, Nachteil ist die unzuverlässige Wirkstoffaufnahme und
örtliche Reizerscheinungen. Eindringlich gewarnt werden muss vor den weit
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verbreiteten „Schmerzspritzen“ in den Gesäßmuskel bei Arthrose oder anderen
Erkrankungen des Bewegungsapparates. Es besteht ein vielfach höheres Risiko für
tödliche allergische Reaktionen, Infektionen, Nerven- und Blutgefässverletzungen.
Nur wenn Patienten nicht schlucken können (z.B. beim Aufwachen nach einer
Operation) und Zäpfchen nicht ausreichen ist die Gabe von NSAR in Spritzenform
gerechtfertigt, vorzugsweise als schnell und zuverlässig wirkende intravenöse
Injektion.
Kortisonpräparate
Bei akuter, starker Entzündung eines arthrotischen Gelenkes kann die Injektion eines
Kortisonpräparates wie Prednisolon oder Triamcinolonacetonid in das Gelenk
angezeigt sein. Kortisonpräparate sind die stärksten entzündungshemmenden
Medikamente und beseitigen so die Beschwerden schnell. Langfristig fördern
Kortisonpräparate
jedoch
die
Arthrose
und
haben
eine
Vielzahl
anderer
Nebenwirkungen wie Osteoporose, Bluthochdruck und Kortison-Diabetes (siehe
Medikamentenführer Kortisonpräparate in Mobil 2004; Heft 2, Seite 27ff.). Deshalb
sind Kortisonpräparate als Reservemittel bei Arthrose anzusehen und sollten, wenn
wirklich nötig, nicht mehr als 4mal pro Jahr in das Gelenk injiziert werden.
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