NaWi Text 4F Phenytoin ist ein Arzneistoff, der zur Dauerbehandlung der Epilepsie eingesetzt wird. Sein vermuteter Wirkungsmechanismus beruht auf einer Hemmung von Natrium-Kanälen (durch Bindung an einen Rezeptor) und der hieraus folgenden Stabilisierung des Membranpotentials. Leider zeigt dieses Medikament einige Wechselwirkungen, denn es wird über das Cytochrom-P450-CYP3A4-Enzymsystem metabolisiert. Hemmstoffe dieses Enzymsystems, wie zum Beispiel Erythromycin oder Ciprofloxacin, können die Plasmakonzentration von Phenytoin und damit seine Wirkungen signifikant verändern. Valproinsäure führt über eine Konkurrenz um die gleiche Rezeptorbindungsstelle ebenfalls zu einer Veränderung der Wirkung. So genannte „Induktoren“ des Enzyms CYP3A4, wie zum Beispiel Carbamazepin und Johanniskraut, beschleunigen ebenfalls den Abbau von Phenytoin und können somit seine Wirksamkeit einschränken. Außerdem induziert Phenytoin CYP3A4, was als „Autoinduktion“ bezeichnet wird. Daraus resultiert, dass die Aktivität von CYP3A4 im Laufe der Therapie erhöht wird, was Dosiserhöhungen erforderlich machen kann. Quelle: http://de.wikipedia.org/wiki/Phenytoin ; 25.5.2011 ; leicht verändert Fragestellung auf der Moodle-Lernplattform: nawi 4F Durch welche der folgenden Maßnahmen oder Medikamente werden die Nebenwirkungen von Phenytoin erhöht? 1.) Durch eine Verstärkung der Aktivität des genannten Cytochrom-P450-Enzymsystems. 2.) Durch Erythromycin oder Ciprofloxacin. 3.) Durch Valproinsäure. • alle sind falsch • nur (1) • nur (2) • nur (3) • (2) und (3) Diese Erklärung erscheint erst beim Aufruf der richtigen Lösung: (1) ist falsch, denn das genannte Enyzmsystem "metabolisiert" ("wandelt um", in diesem Fall: "baut das Phenytoin ab"). Damit werden auch die Nebenwirkungen geringer. (2) ist richtig, denn wenn das Enyzmsystem am Abbau gehindert wird, nehmen die Wirkungen des Stoffes und damit auch die Nebenwirkungen zu. Wenn Valproinsäure dieselben Rezeptoren besetzt, wird zwar die Wirkung verringert, die Nebenwirkungen, welche ja andere Systeme betreffen, bleiben davon unberührt. Daher ist (3) falsch. © NaWi Text 5C (1 Frage) Die Wirkungsweise der modernen Antimykotika (Arzneimittel zur Behandlung von Pilzinfektionen) beruht vielfach auf der Hemmung der Biosynthese von Ergosterin (Ergosterol), eines für die Zellwand von Pilzen essentiellen Bestandteils, der im Organismus von Säugetieren nicht vorkommt. Dabei kann die Hemmung an verschiedenen Schritten der Biosynthese erfolgen. Ein weiterer Wirkmechanismus ergibt sich aus der Erhöhung der Durchlässigkeit der Membran der Pilzzelle und in Folge aus dem Verlust von Zellbestandteilen. Möglich ist dies durch den amphiphilen Charakter der Makromoleküle, die mit den Sterinverbindungen in der Zellmembran wechselwirken. Da auch eine Affinität zu Sterinen (z. B. Cholesterin) des Wirtsorganismus besteht, sind diese Arzneistoffe bei parenteraler Verabreichung relativ toxisch. Ein Beispiel für den ersten Mechanismus ist der Wirkstoff Naftifin, für den zweiten Mechanismus Amphotericin. Quelle: http://de.wikipedia.org/wiki/Antimykotikum ; 19.5.2011 Fragestellung auf der Moodle-Lernplattform: nawi 5C Hat ein Patient einen hohen Cholesterinwert, dann ist eine Verbreichung von Amphotericin als Mykostatikum ... • ... sinnvoll, da die Wirkungsweise dieses Stoffes besser ist. • ... sinnvoll, da die Nebenwirkungen von Amphotericin schwächer sind. • ... sinnlos, da das Cholesterin die Wirkung des Medikaments verändert. • ... nicht sinnvoll, da starke Nebenwirkungen zu erwarten sind. • (a) - (d) sind alle falsch Diese Erklärung erscheint erst beim Aufruf der richtigen Lösung: Es handelt sich für jeden der beiden Mechanismen um verschiedene Wirkstoffe, das geht aber erst aus dem letzten Satz hervor. Da Medikamente, welche die Durchlässigkeit der Zellwand von Pilzen erhöhen, eine Affinität zu Cholesterin haben, wirken diese in Kombination laut Text toxisch. Daher sind starke Nebenwirkungen zu erwarten und (d) ist richtig. Da es eine Alternative gibt, die keine im Text erkennbaren Nachteile aufweist, ist diese zu bevorzugen. (a) und (c) werden im Text nicht erwähnt und (b) ist laut Text falsch. ©