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VII
Inhalt
1
�
Allgemeine Pharmakologie
Geschichte der Pharmakologie . . . . .
2
Die Idee . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
Der Anstoß . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
Von den Anfängen . . . . . . . . . . . . . .
Die Institutionalisierung . . . . . . . . . .
Konsolidierung − Allgemeine
Anerkennung . . . . . . . . . . . . . . . . . .
Status quo . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
2
2
3
3
Arzneistoffherkunft . . . . . . . . . . . . . . .
4
Droge und Wirkstoff . . . . . . . . . . . . . .
Heimische Pflanzen als Quellen
wirksamer Medikamente . . . . . . . . . . .
Arzneimittelentwicklung . . . . . . . . . . .
Analog-Substanzen und Namensvielfalt . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
4
10
Arzneistoffdarreichung . . . . . . . . . . . .
12
Orale Darreichungsformen . . . . . . . . .
Arzneistoffdarreichung durch
Inhalation . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
Dermatika . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
Von der Applikation zur Verteilung im
Körper . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
12
Zelluläre Wirkorte . . . . . . . . . . . . . . . .
20
Mögliche Angriffspunkte von
Pharmaka . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
20
Verteilung im Körper . . . . . . . . . . . . .
22
Äußere Schranken des Körpers . . . . . .
Blut-Gewebe-Schranken . . . . . . . . . . . .
Membrandurchtritt . . . . . . . . . . . . . . .
Möglichkeiten der Verteilung eines
Wirkstoffs . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
Bindung von Arzneistoffen
an Plasmaproteine . . . . . . . . . . . . . . . .
22
24
26
3
3
6
8
14
16
18
28
30
Arzneistoff-Elimination . . . . . . . . . . . .
32
Die Leber als Ausscheidungsorgan . . .
Biotransformation von Arzneistoffen .
Arzneistoffmetabolismus durch
Cytochrom-P450-Enzyme . . . . . . . . . .
Enterohepatischer Kreislauf (A) . . . . . .
32
34
Kopplungsreaktionen (B) . . . . . . . . . . .
Niere als Ausscheidungsorgan . . . . . . .
Präsystemische Elimination . . . . . . . . .
40
42
44
Pharmakokinetik . . . . . . . . . . . . . . . . .
46
Wirkstoffkonzentration im Körper in
Abhängigkeit von der Zeit − die
Exponentialfunktion . . . . . . . . . . . . . . .
Zeitverlauf der Wirkstoffkonzentration im Plasma . . . . . . . . . . .
Zeitverlauf der Wirkstoffkonzentration bei regelmäßiger
Anwendung (A) . . . . . . . . . . . . . . . . . .
Zeitverlauf der Wirkstoffkonzentration bei unregelmäßiger
Einnahme (B) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
Kumulation: Dosis, Dosisintervall und
Auslenkung des Plasmaspiegels (A) . .
Änderung der Eliminationscharakteristik im Verlauf der
Arzneistofftherapie (B) . . . . . . . . . . . . .
46
48
50
50
52
52
Quantifizierung der Arzneistoffwirkung . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
54
Dosis-Wirkungs-Beziehung . . . . . . . . .
Konzentrations-Effekt-Beziehung (A) .
Konzentrations-Effekt-Kurven (B) . . . .
Konzentrations-Bindungs-Kurven . . . .
54
56
56
58
Arzneistoff-Rezeptor-Interaktion . . .
60
Bindungsarten . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
Agonisten − Antagonisten . . . . . . . . . .
Modelle zum molekularen Mechanismus der Agonist/Antagonist-Wirkung
(A) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
Andere Formen des Antagonismus . . .
Enantioselektivität der Arzneimittelwirkung . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
Rezeptorarten . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
Funktionsweise von G-Protein-gekoppelten Rezeptoren . . . . . . . . . . . . . . . .
Zeitverlauf von Plasmakonzentration
und Wirkung . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
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Lüllmann, Taschenatlas der Pharmakologie (ISBN 3-13-707705-2), © 2004 Georg Thieme Verlag
VIII
Inhalt
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
72
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen, Nebenwirkungen . . . . . . .
Arzneimittelallergie . . . . . . . . . . . . . . .
Hautreaktionen . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
72
74
76
Schädigung des Kindes durch
Arzneimitteleinnahme in
Schwangerschaft und Stillzeit . . . . . . .
Pharmakogenetik . . . . . . . . . . . . . . . . .
78
80
Arzneistoff-unabhängige
Wirkungen . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
82
Placebo . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
82
85
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Spezielle Pharmakologie
Pharmaka zur Beeinflussung des
Sympathikus . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
86
Sympathisches Nervensystem . . . . . . . 86
Aufbau des Sympathikus . . . . . . . . . . . 88
Adrenozeptor-Subtypen und
Katecholamin-Wirkungen . . . . . . . . . . 90
Struktur-Wirkungs-Beziehungen bei
Sympathomimetika . . . . . . . . . . . . . . . 92
Indirekt sympathomimetisch
wirkende Substanzen . . . . . . . . . . . . . . 94
α-Sympathomimetika, α-Sympatholytika . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 96
�-Sympatholytika (�-Blocker) . . . . . . . 98
Differenzierung von �-Blockern . . . . . . 100
Antisympathotonika . . . . . . . . . . . . . . . 102
Pharmaka zur Beeinflussung des
Parasympathikus . . . . . . . . . . . . . . . . . 102
Parasympathisches Nervensystem . . .
Cholinerge Synapse . . . . . . . . . . . . . . .
Parasympathomimetika . . . . . . . . . . . .
Parasympatholytika . . . . . . . . . . . . . . .
104
106
108
110
Nicotin . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 114
Wirkungen von Nicotin . . . . . . . . . . . .
Lokalisation von Nicotin-Rezeptoren .
Veränderung von Körperfunktionen
durch Nicotin . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
Raucherentwöhnungsmittel . . . . . . . .
Folgen des Tabakrauchens . . . . . . . . .
114
114
114
114
116
Biogene Amine . . . . . . . . . . . . . . . . . . 118
Dopamin . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 118
Histamin . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 120
Serotonin . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 122
Vasodilatantien . . . . . . . . . . . . . . . . . . 124
Organische Nitrate . . . . . . . . . . . . . . . . 126
Calcium-Antagonisten . . . . . . . . . . . . . 128
Hemmstoffe des RAA-Systems . . . . . 130
ACE-Hemmstoffe . . . . . . . . . . . . . . . . . 130
Glattmuskulär wirksame Pharmaka . 132
Pharmaka zur Beeinflussung
glattmuskulärer Organe . . . . . . . . . . . . 132
Herzwirksame Pharmaka . . . . . . . . . . 134
Herzglykoside . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 136
Wirkstoffe zur Behandlung von
Herzarrhythmien . . . . . . . . . . . . . . . . . 138
Elektrophysiologische Wirkungen
der Antiarrhythmika vom Na-Kanalblockierenden Typ . . . . . . . . . . . . . . . . 140
Antianämika . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 142
Wirkstoffe zur Behandlung von
Anämien . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
Vitamin B12 (B) . . . . . . . . . . . . . . . . .
Folsäure (B) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
Eisen-Verbindungen . . . . . . . . . . . . . . .
142
142
142
144
Antithrombotika . . . . . . . . . . . . . . . . . 146
Prophylaxe und Therapie von
Thrombosen . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
Vitamin-K-Antagonisten und
Vitamin K (A) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
Interferenzmöglichkeiten (B) . . . . . . . .
Heparin (A) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
Hirudin und Derivate (B) . . . . . . . . . . .
Fibrinolytika . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
Arterielle Thrombusbildung (A) . . . . . .
Bildung, Aktivierung und
Aggregation von Blutplättchen (B) . . .
146
148
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150
150
152
154
154
Vasodilatantien − Übersicht . . . . . . . . . 124
Lüllmann, Taschenatlas der Pharmakologie (ISBN 3-13-707705-2), © 2004 Georg Thieme Verlag
Inhalt
Hemmstoffe der Thrombozytenaggregation (A) . . . . . . . . . . . . . . . . . . 156
Präsystematische Wirkung
von Acetylsalicylsäure (ASS) (B) . . . . . 156
Plasmaersatzmittel . . . . . . . . . . . . . . . 158
IX
Lokalanästhetika . . . . . . . . . . . . . . . . . 204
Opioide . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 210
Analgetika vom Morphin-Typ,
Opioide . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 210
Pharmaka gegen Hyperlipidämien . . 160
Narkotika . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 216
„Lipidsenker“ . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 160
Narkose und Narkotika . . . . . . . . . . . . 216
Inhalationsnarkotika . . . . . . . . . . . . . . . 218
Injektionsnarkotika . . . . . . . . . . . . . . . . 220
Diuretika . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 164
Diuretika − Übersicht . . . . . . . . . . . . . .
NaCl-Rückresorption in der
Niere (A) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
Aquaporine (AQP) . . . . . . . . . . . . . . . .
Osmotische Diuretika (B) . . . . . . . . . . .
Diuretika vom Sulfonamid-Typ . . . . . .
Kalium-sparende Diuretika (A) . . . . . .
Adiuretin (ADH) und Derivate (B) . . . .
164
166
166
166
168
170
170
Pharmaka gegen peptische Ulcera . . 172
Wirkstoffe gegen Magen- und Zwölffingerdarm-Geschwüre . . . . . . . . . . . .
I. Senkung der Säurekonzentration .
II. Protektiv wirkende Pharmaka . . .
III. Beseitigung (Eradikation) von
Helicobacter pylori . . . . . . . . . . . . . .
172
172
174
174
Laxantien . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 176
Antidiarrhoika . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 182
Wirkstoffe zur Behandlung
einer Diarrhoe . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 182
Pharmaka zur Beeinflussung des
motorischen Systems . . . . . . . . . . . . . 184
Muskelrelaxantien . . . . . . . . . . . . . . . .
Depolarisierende Muskelrelaxantien . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
Antiparkinson-Mittel . . . . . . . . . . . . . .
Antiepileptika . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
186
188
190
192
Pharmaka zur Unterdrückung von
Schmerzen . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 196
Schmerzentstehung und -leitung . . . . 196
Antipyretische Analgetika . . . . . . . . . 198
Eicosanoide . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 198
Antipyretische Analgetika . . . . . . . . . . 200
Nicht-steroidale Antiphlogistika . . . . . 200
Hypnotika . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 222
Schlafmittel, Hypnotika . . . . . . . . . . . . 222
Psychopharmaka . . . . . . . . . . . . . . . . . 224
Benzodiazepine . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
Benzodiazepin-Antagonist . . . . . . . .
Pharmakokinetik
von Benzodiazepinen . . . . . . . . . . . . . .
I Pharmakotherapie depressiver
Verstimmungen . . . . . . . . . . . . . . . . . .
II Pharmakotherapie manischer
Zustände . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
Pharmakotherapie
bei Schizophrenie . . . . . . . . . . . . . . . . .
Neuroleptika . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
Psychotomimetika, Rauschgifte
(Psychedelika, Halluzinogene) . . . . . . .
224
224
226
228
232
234
234
238
Hormone . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 240
Hypothalamische und hypophysäre
Hormone . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
Therapie mit Schilddrüsenhormonen .
Hyperthyreose und Thyreostatika . . . .
Therapie mit Glucocorticoiden . . . . . .
Androgene, Anabolika, Antiandrogene . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
Hemmprinzipien . . . . . . . . . . . . . . . .
Eireifung und Eisprung,
Estrogen- und Gestagen-Bildung . . . .
Orale Kontrazeptiva (Antibaby-Pillen) .
Antiestrogene und antigestagene
Wirkprinzipien . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
Aromatase-Hemmstoffe . . . . . . . . . . . .
Insulin-Präparate . . . . . . . . . . . . . . . . .
Variation der Zubereitungsform . . .
Variation der Aminosäure-Sequenz .
Behandlung des Insulin-bedürftigen
Diabetes mellitus . . . . . . . . . . . . . . . . .
Unerwünschte Wirkungen . . . . . . . .
240
242
244
246
250
250
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X
Inhalt
Typ-2-Diabetes mellitus
(Altersdiabetes) . . . . . . . . . . . . . . . . . . 264
Orale Antidiabetika . . . . . . . . . . . . . . . 266
Wirkstoffe zur Erhaltung
der Calcium-Homöostase . . . . . . . . . . 268
Antibakterielle Pharmaka . . . . . . . . . 270
Pharmaka gegen bakterielle
Infektionen . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
Hemmstoffe der Zellwandsynthese . .
Hemmstoffe der TetrahydrofolsäureSynthese . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
Hemmstoffe der DNA-Funktion . . . . .
Hemmstoffe der Proteinsynthese . . . .
Wirkstoffe gegen MykobakterienInfektionen . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
Wirkstoffe gegen Tuberkulose (1.) .
Wirkstoffe gegen Lepra (2.) . . . . . . .
270
272
276
278
280
284
284
284
Nicht-nucleosidische Hemmstoffe . . 292
II. Hemmstoffe der HIV-Protease . . 292
III. Fusionsinhibitor . . . . . . . . . . . . . 292
Antiparasitäre Pharmaka . . . . . . . . . . 294
Wirkstoffe gegen Endo-und Ektoparasiten . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 294
Tropenkrankheiten . . . . . . . . . . . . . . . 296
Wirkstoffe gegen Malaria . . . . . . . . . . 296
Weitere Tropenkrankheiten . . . . . . . . . 298
Zytostatika . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 300
Wirkstoffe gegen bösartige Tumoren . 300
Gezieltere antineoplastische
Wirkprinzipien (A). . . . . . . . . . . . . . . . . 304
Mechanismen der ZytostatikaResistenz (B) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 304
Antimykotika . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 286
Wirkstoffe gegen Pilzinfektionen . . . . 286
Virustatika . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 288
Antivirale Arzneistoffe . . . . . . . . . . . . . 288
AIDS-Therapeutika . . . . . . . . . . . . . . . . 292
I. Hemmstoffe der Reversen
Transkriptase − Nucleosidische
Hemmstoffe . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 292
Immunmodulatoren . . . . . . . . . . . . . . 306
Hemmung von Immunreaktionen . . . . 306
Calcineurinhemmstoffe, Sirolimus
(A). . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 308
Antidota . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 310
Gegenmittel bei Vergiftungen,
Antidota . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 310
Therapie spezieller Erkrankungen
Therapie spezieller Erkrankungen . . 316
Hypertonie . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
Angina pectoris . . . . . . . . . . . . . . . . . .
Antianginosa . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
Akutes Coronarsyndrom −
Herzinfarkt . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
Chronische Herzmuskelinsuffizienz . . .
Formen der Hypotonie und
ihre medikamentöse Behandlung . . . .
Gicht und ihre Behandlung . . . . . . . . .
Übergewicht − Folgen und
Therapie-Versuch . . . . . . . . . . . . . . . . .
Weiterführende Literatur
316
318
320
322
324
326
328
Osteoporose . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
Rheumatoide Arthritis und ihre
Behandlung . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
Migräne und ihre Behandlung . . . . . . .
Mittel bei Erkältungskrankheiten . . . .
Atopie und antiallergische Therapie . .
Asthma bronchiale . . . . . . . . . . . . . . . .
Erbrechen und Antiemetika . . . . . . . . .
Alkoholismus . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
Lokale Arzneimitteltherapie
des Glaukom . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
315
�
332
334
336
338
340
342
344
346
348
330
351
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Inhalt
Arzneimittelverzeichnis
XI
353
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Handelsname − Freiname . . . . . . . . . . 354
Wirkstoffname − Handelsname . . . . . . 363
Sachverzeichnis
371
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