Buecher - TH-LULL\TITELEI.JOB 8.8.2008 14:58 Seite 7 VII Inhalt Allgemeine Pharmakologie Geschichte der Pharmakologie . . . . . 1 2 Arzneistoffherkunft . . . . . . . . . . . . . . . 4 Droge und Wirkstoff . . . . . . . . . . . . . . 4 Heimische Pflanzen als Quelle wirksamer Medikamente . . . . . . . . . . . 6 Arzneimittelentwicklung . . . . . . . . . . . 8 Analog-Substanzen und Namensvielfalt . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 10 Arzneistoffdarreichung . . . . . . . . . . . . Orale Darreichungsformen . . . . . . . . . Applikation durch Inhalation . . . . . . . . Dermatika . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . Von der Applikation zur Verteilung im Körper . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 12 12 14 16 18 Zelluläre Wirkorte . . . . . . . . . . . . . . . . 20 Angriffspunkte von Pharmaka . . . . . . . 20 Verteilung im Körper . . . . . . . . . . . . . Äußere Schranken des Körpers . . . . . . Blut-Gewebe-Schranken . . . . . . . . . . . . Membrandurchtritt . . . . . . . . . . . . . . . Arzneistoff-Transporter . . . . . . . . . . . . Verteilung eines Wirkstoffs . . . . . . . . . Bindung von Arzneistoffen an Plasmaproteine . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 22 22 24 26 28 30 32 Arzneistoff-Elimination . . . . . . . . . . . . Die Leber als Ausscheidungsorgan . . . Biotransformation von Arzneistoffen . Arzneistoffmetabolismus durch Cytochrom-P450-Enzyme . . . . . . . . . . . . . . Enterohepatischer Kreislauf . . . . . . . . . Die Niere als Ausscheidungsorgan . . . Präsystemische Elimination . . . . . . . . . 34 34 36 Pharmakokinetik . . . . . . . . . . . . . . . . . Wirkstoffkonzentration im Körper . . . Zeitverlauf der Wirkstoffkonzentration . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . Zeitverlauf bei regelmäßiger Anwendung . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . Kumulation . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 46 46 Quantifizierung der Arzneistoffwirkung . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . Dosis-Wirkungs-Beziehung . . . . . . . . . Konzentrations-Effekt-Beziehung . . . . Konzentrations-Bindungs-Kurven . . . . 38 40 42 44 48 50 52 54 54 56 58 Arzneistoff-Rezeptor-Interaktion . . . Bindungsarten . . . . . . . . . . . . . . . . . . . Agonisten − Antagonisten . . . . . . . . . . Enantioselektivität der Arzneimittelwirkung . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . Rezeptorarten . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . G-Protein-gekoppelte Rezeptoren . . . . Zeitverlauf von Plasmakonzentration und Wirkung . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . Unerwünschte Arzneimittelwirkungen . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . Unerwünschte Arzneimittelwirkungen, Nebenwirkungen . . . . . . . Arzneimittelallergie . . . . . . . . . . . . . . . Hautreaktionen . . . . . . . . . . . . . . . . . . . Schwangerschaft und Stillzeit . . . . . . . Pharmakogenetik . . . . . . . . . . . . . . . . . 60 60 62 64 66 68 70 72 72 74 76 78 80 Arzneistoff-unabhängige Wirkungen . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 82 Placebo . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 82 Spezielle Pharmakologie 85 Sympathikus . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . Sympathisches Nervensystem . . . . . . . Aufbau des Sympathikus . . . . . . . . . . . Adrenozeptor-Subtypen und Katecholamin-Wirkungen . . . . . . . . . . . . . . Sympathomimetika . . . . . . . . . . . . . . . Indirekte Sympathomimetika . . . . . . . α-Adrenozeptor-Agonisten, α-Adrenozeptor-Antagonisten . . . . . . . . . . . . . . β-Adrenozeptor-Antagonisten . . . . . . . 86 86 88 98 100 Parasympathikus . . . . . . . . . . . . . . . . . Parasympathisches Nervensystem . . . Cholinerge Synapse . . . . . . . . . . . . . . . Parasympathomimetika . . . . . . . . . . . . Parasympatholytika . . . . . . . . . . . . . . . 102 102 104 106 108 Andere Überträger-Substanzen und Mediatoren . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . Dopamin . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . Histamin . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . Serotonin . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . Substanz P und Aminosäuren . . . . . . . 112 112 114 116 118 90 94 96 Vasodilatantien . . . . . . . . . . . . . . . . . . 120 Vasodilatantien − Übersicht . . . . . . . . . 120 Organische Nitrate . . . . . . . . . . . . . . . . 122 aus: Lüllmann u.a., Taschenatlas Pharmakologie (ISBN 9783137077060) © 2008 Georg Thieme Verlag KG Buecher - TH-LULL\TITELEI.JOB 8.8.2008 14:58 VIII Seite 8 Inhalt Calcium-Antagonisten . . . . . . . . . . . . . 124 Hemmstoffe des Renin-AngiotensinAldosteron-Systems . . . . . . . . . . . . . . 126 ACE-Hemmstoffe . . . . . . . . . . . . . . . . . 126 Glattmuskulär wirksame Pharmaka . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 128 Pharmaka zur Beeinflussung glattmuskulärer Organe . . . . . . . . . . . . . . . 128 Herzwirksame Pharmaka . . . . . . . . . . Überblick . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . Herzglykoside . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . Behandlung von Herzarrhythmien . . . Antiarrhythmika vom Na-Kanalblockierenden Typ . . . . . . . . . . . . . . . . 130 130 132 134 136 Antianämika . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 138 Behandlung von Anämien . . . . . . . . . . 138 Eisenmangel-Anämie . . . . . . . . . . . . . . 140 Antithrombotika . . . . . . . . . . . . . . . . . Prophylaxe und Therapie von Thrombosen . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . Vitamin-K-Antagonisten und Vitamin K . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . Heparin und Hirudin . . . . . . . . . . . . . . Fibrinolytika . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . Hemmstoffe der Thrombozytenaggregation . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 142 144 146 148 150 Pharmaka gegen Hyperlipidämien . . 154 „Lipidsenker“ . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 154 Gastrointestinaltrakt . . . . . . . . . . . . . Therapie der Hyperacidität . . . . . . . . . Laxantien . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . Antidiarrhoika . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . Antinozizeptive Pharmaka . . . . . . . . . Schmerzentstehung und -leitung . . . . Eicosanoide . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . Analgetika . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . Lokalanästhetika . . . . . . . . . . . . . . . . . . Opioide = Opiate . . . . . . . . . . . . . . . . . 180 180 182 184 188 194 ZNS-wirksame Pharmaka . . . . . . . . . . Narkose und Narkotika . . . . . . . . . . . . Inhalationsnarkotika . . . . . . . . . . . . . . . Injektionsnarkotika . . . . . . . . . . . . . . . . Benzodiazepine . . . . . . . . . . . . . . . . . . . Pharmakokinetik von Benzodiazepinen . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . Pharmakotherapie depressiver Verstimmungen . . . . . . . . . . . . . . . . . . Pharmakotherapie manischer Zustände . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . Pharmakotherapie bei Schizophrenie . 200 200 202 204 206 208 210 214 216 142 Plasmaersatzmittel . . . . . . . . . . . . . . . 152 Plasmaersatzmittel . . . . . . . . . . . . . . . . 152 Diuretika . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . Übersicht . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . NaCl- und H2O-Rückresorption in der Niere . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . Diuretika vom Sulfonamid-Typ . . . . . . Kalium-sparende Diuretika und Adiuretin . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . Störungen des Wasser- und ektrolythaushalts . . . . . . . . . . . . . . . . . Nicht-depolarisierende Muskelrelaxantien . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 178 158 158 160 162 164 166 168 168 170 172 Substanzen zur Beeinflussung des Motorischen Systems . . . . . . . . . . . . . 174 Motorisches System . . . . . . . . . . . . . . . 174 Depolarisierende Muskelrelaxantien . . 176 Endokrin-wirksame Pharmaka . . . . . Hypothalamische und hypophysäre Hormone . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . Therapie mit Schilddrüsenhormonen . Hyperthyreose und Thyreostatika . . . . Therapie mit Glucocorticoiden . . . . . . Androgene, Anabolika, Antiandrogene . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . Eireifung und Eisprung . . . . . . . . . . . . . Orale Kontrazeptiva . . . . . . . . . . . . . . . Antiestrogene und antigestagene Wirkprinzipien . . . . . . . . . . . . . . . . . . . Aromatase-Hemmstoffe . . . . . . . . . . . . Diabetes mellitus . . . . . . . . . . . . . . . . . Behandlung des Insulin-bedürftigen Diabetes mellitus . . . . . . . . . . . . . . . . . Typ-2-Diabetes mellitus . . . . . . . . . . . . Orale Antidiabetika . . . . . . . . . . . . . . . Erhaltung der Calcium-Homöostase . . Antibakterielle Pharmaka . . . . . . . . . Pharmaka gegen bakterielle Infektionen . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . Hemmstoffe der Zellwandsynthese . . Porenbildner und Hemmstoffe der THF-Synthese . . . . . . . . . . . . . . . . . Hemmstoffe der DNA-Funktion . . . . . Hemmstoffe der Proteinsynthese . . . . Wirkstoffe gegen MykobakterienInfektionen . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . aus: Lüllmann u.a., Taschenatlas Pharmakologie (ISBN 9783137077060) © 2008 Georg Thieme Verlag KG 220 220 222 224 226 230 232 234 236 238 240 242 244 246 248 250 250 252 256 258 260 264 Buecher - TH-LULL\TITELEI.JOB 8.8.2008 14:58 Seite 9 Inhalt Antimykotika . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 266 Wirkstoffe gegen Pilzinfektionen . . . . 266 Virustatika . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 268 Antivirale Arzneistoffe . . . . . . . . . . . . . 268 Mittel gegen HIV . . . . . . . . . . . . . . . . . 272 Antiparasitäre Pharmaka . . . . . . . . . . 274 Wirkstoffe gegen Endo- und Ektoparasiten . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 274 Tropenkrankheiten . . . . . . . . . . . . . . . 276 Wirkstoffe gegen Malaria . . . . . . . . . . 276 Weitere Tropenkrankheiten . . . . . . . . . 278 Antineoplastische Pharmaka . . . . . . . Wirkstoffe gegen bösartige Tumoren . Interferenz mit Signalwegen der Zellproliferation . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . Spezielle antineoplastische Wirkprinzipien und Zytostatika-Resistenz . . . . . Immunmodulatoren . . . . . . . . . . . . . . Hemmung von Immunreaktionen . . . . Calcineurinhemmstoffe, Sirolimus . . . Hemmstoffe der Leukozytenemigration . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 280 280 284 286 288 288 290 292 Antidota . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 294 Gegenmittel bei Vergiftungen . . . . . . 294 „Genussgifte“ . . . . . . . . . . . . . . . . . . . Rauschgifte . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . Tabak und Nicotin . . . . . . . . . . . . . . . . Folgen des Tabakrauchens . . . . . . . . . Alkoholismus . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . Therapie spezieller Erkrankungen Herz-Kreislauf-Erkrankungen . . . . . . Hypertonie . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . Angina pectoris . . . . . . . . . . . . . . . . . . Antianginosa . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 298 298 300 302 304 307 308 308 310 312 IX Akutes Koronarsyndrom − Herzinfarkt . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 314 Chronische Herzmuskelinsuffizienz . . . 316 Septischer Schock . . . . . . . . . . . . . . . . 318 ZNS-bezogene Erkrankungen . . . . . . Antiparkinson-Mittel . . . . . . . . . . . . . . Antiepileptika . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . Migräne und ihre Behandlung . . . . . . . Erbrechen und Antiemetika . . . . . . . . . Schlafstörungen, Hypnotika . . . . . . . . 320 320 322 326 328 330 Augenerkrankungen . . . . . . . . . . . . . . 332 Lokale Arzneimitteltherapie des Glaukom . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 332 Knochenerkrankungen . . . . . . . . . . . . 334 Osteoporose . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 334 Stoffwechselerkrankungen . . . . . . . . 336 Gicht und ihre Behandlung . . . . . . . . . 336 Übergewicht – Ursachen, Folgen, Therapieansätze . . . . . . . . . . . . . . . . . . 338 Immunologische Erkrankungen . . . . Atopie und antiallergische Therapie . . Asthma bronchiale . . . . . . . . . . . . . . . . Rheumatoide Arthritis und ihre Behandlung . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . Chronische entzündliche Darmerkrankungen . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 340 340 342 344 346 Weiterführende Literatur 349 Glossar 351 Arzneimittelverzeichnis 358 Sachverzeichnis 377 aus: Lüllmann u.a., Taschenatlas Pharmakologie (ISBN 9783137077060) © 2008 Georg Thieme Verlag KG