ACE-Hemmer

Herz-Kreislauf-System / ACE-Hemmer
ACE-Hemmer
ACE-Hemmer
sind
Conversionsenzym
Arzneistoffe,
die
(Angiotensin
das
Converting
Enzym) kompetitiv blockieren. Die Entwicklung
dieser Stoffklasse resultiert aus der Beobachtung,
das peptidartige Schlangengifte, die den Blutdruck
senken,
hohe
Affinität
zum
Conversionsenzym
besitzen.
Wirkung
ACE-Hemmer blockieren kompetitiv das Conversionsenzym, wodurch die Bildung
von Angiotensin II und damit dessen Wirkung (blutdrucksteigernd !) verhindert
wird. Dadurch kommt es Senkung des peripheren Widerstandes, zur verringerten
Freisetzung von Aldosteron und Vasopressin und somit zu einer diuretischen
Wirkung. Außerdem wird der Abbau von Bradykinin – eine vasodilatatorisch
wirkende Substanz – gehemmt. Dies bedeutet, daß ACE-Hemmer eine duale
Wirkung
entfalten
vasokonstriktorischen
:
Einerseits
Angiotensin
kommt
II,
zum
es
zur
anderen
Verminderung
des
zur
der
vasodilatatorischen Komponente Bradykinin
Animation : Wirkweise der ACE-Hemmer
-1–
W04HE13A
Erhöhung
Herz-Kreislauf-System / ACE-Hemmer
Indikation
ACE-Hemmer werden zur Behandlung der
 chronischen Herzinsuffizienz und
 Hypertonie
eingesetzt.
Nebenwirkungen
Die größte unerwünschte Wirkung der Ace Hemmer ist der
 Reizhusten und
 akutes Nierenversagen (selten).
Daneben können weitere unspezifische Wirkungen wie
 hypotone Dysregulation
 Diarrhö
 Geschmackstörungen
 Kopfschmerzen
 Übelkeit
 Schwindelgefühl
 Muskelkrämpfe
 allergische Reaktionen
auftreten.
-2–
W04HE13A
Herz-Kreislauf-System / ACE-Hemmer
Kontraindikation
 Patienten mit beidseitiger Nierenarterienstenose
 Primärer Hyperaldosteronismus
 Schwangerschaft
 Stillzeit
Patienten mit obstruktiven Lungenerkrankungen müssen sorgfältig überwacht
werden.
Interaktionen
Bei gleichzeitiger Gabe von kaliumsparenden Diuretika besteht die Gefahr einer
Hyperkaliämie.
Nicht
steroidale
Antiphlogistika
(COX-Hemmer)
schwächen
die
blutdrucksenkende Wirkung aufgrund der Hemmung der Prostaglandinsynthese
ab.
Arzneistoffe
Die einzelnen ACE-Hemmer sind zumeist aus α-Aminosäuren ( nur S-Formen !!)
aufgebaut, wobei aber nicht alle Aminosäuren peptidartig miteinander verbunden
sind. Mehrmals gehört ein Stickstoffatom zwei Aminosäuren gleichzeitig an.
Aufgrund
ihres
heterocyclischen
Charakters
können
Gruppen eingeteilt werden:
 Pyrolidin-Derivate
 Cycloalkano-Pyrrol-Derivate
 7-Ring-Heterocyclen
 Isochinolin-Derivate
 Unterschiedlich strukturierte Verbindungen
-3–
W04HE13A
sie
in
verschiedenen
Herz-Kreislauf-System / ACE-Hemmer
Auch liegt öfters eine Carbonsäure in Form ihres Esters vor: Dieser wird im
Organismus erst zur Wirkform (zur freien Carbonsäure) verseift. Durch die
Veresterung erreicht man eine höhere Lipophilie. ACE-Hemmer mit einer solchen
Estergruppe sind Prodrugs.
Pyrolidin-Derivate
-4–
W04HE13A
Herz-Kreislauf-System / ACE-Hemmer
Cycloalkano-Pyrrol-Derivate
7-Ring-Heterocyclen
-5–
W04HE13A
Herz-Kreislauf-System / ACE-Hemmer
Isochinolin-Derivate
Inden- und Imidazolidine
-6–
W04HE13A